JPH09309836A - 内服液剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】かっ香正気散は独特の不味さが有るため、コン
プライアンスの低下を招いていた。 【解決手段】かっ香正気散エキスおよびステビアを配合
したことを特徴とする内服液剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、かっ香正気散を含有す
る内服液剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】風邪症候群の大部分はウイルス感染に起
因するものであり、発熱、悪寒、呼吸器粘膜の炎症、各
種の疼痛症状など全身に及ぶ症状が特徴的である。しか
し、現在まで風邪の根本的な治療法は開発されていない
ため、主に対症療法が行われている。そこで、従来から
解熱鎮痛剤、気管支拡張剤、鎮咳去痰剤、抗炎症剤など
を配合した様々な症状に対して効果のある薬剤が開発さ
れている。ところが、高齢者、小児、胃弱の人、妊婦な
どは副作用に対する不安などからそれらの薬剤を敬遠
し、古来より使われてきた漢方薬を好む傾向がある。特
に漢方処方のかっ香正気散は、夏風邪や夏バテなどの緩
和に有用であることが知られている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】かっ香正気散は優れた
漢方薬であるが、実際の患者においては予想される治療
効果を生じないことも多い。本発明者らはその原因を追
究した結果、コンプライアンス（服薬遵守）が低いこと
が原因であることを見いだした。コンプライアンスの低
下は、かっ香正気散の渋味、生臭さ、酸味などが混合し
た独特の不味さによる服用感の悪さに起因するものと推
定し、かっ香正気散の服用感を改良すればコンプライア
ンスが向上し、結果として治療効果も向上すると考え
た。

【０００４】一般的に経口製剤において不味さを感じな
い最も簡便な方法としては、味を感じ難い固形剤（錠
剤、カプセル剤など）にすることが行われる。しかし、
高齢者や小児は嚥下能力が弱いことから、固型剤よりも
内服液剤にした方が飲み易さの点から好ましい。そこで
かっ香正気散液剤の服用感の改善が必要になるが、従来
は液剤の服用感の改善のためにショ糖、ソルビトールな
どの甘味で不味さをごまかすという手法が使われてい
た。ところが、そのような方法では、不味さをごまかす
のに十分な量の甘味を用いると服用後に甘味が口に残る
など全体的な風味を悪くし、甘味を抑えると不味さの軽
減が十分でなく不味さが残ってしまうなどの欠点があっ
た。

【０００５】本発明の目的は、風邪の諸症状の緩和に有
効なかっ香正気散を、風味のよい内服液剤として提供す
ることにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の課
題を解決するために種々検討を重ねた結果、かっ香正気
散エキスを配合した内服液剤に、ステビアを配合する
と、独特の不味さ、刺激感が明らかに軽減し、服用感が
有意に改善することを見いだし本発明を完成した。すな
わち、本発明はかっ香正気散エキスおよびステビアを配
合することを特徴とする内服液剤である。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明で用いるかっ香正気散は、
ビャクジュツ、半夏（はんげ）、ブクリョウ、厚朴（こ
うぼく）、陳皮（ちんぴ）、タイソウ、桔梗（ききょ
う）、ビャクシ、紫蘇葉（しそよう）、かっ香（かっこ
う）、大腹皮（だいふくひ）、乾生姜（かんしょうきょ
う）および甘草（かんぞう）からなる漢方処方であり、
その配合比は、ビャクジュツ ２〜３重量部、半夏 ２
〜３重量部、ブクリョウ ３〜４重量部、厚朴 ２〜３
重量部、陳皮 ２〜３重量部、タイソウ １〜３重量
部、桔梗 １．５〜３重量部、ビャクシ １〜４重量
部、紫蘇葉 １〜４重量部、かっ香 １〜４重量部、大
腹皮 １〜４重量部、乾生姜 １〜３重量部および甘草
１〜１．５重量部の処方のエキスが用いられる。エキス
は常法により得ることができる他、かっ香正気散エキス
として市販されているものもある。

【０００８】本発明において、ステビアとはＳｔｅｖｉ
ａ Ｒｅｂａｕｄｉａｎａ Ｂｅｒｔｏｎｉというキク科
の多年草の葉の中に含まれる甘味成分を主体とする甘味
料であり、主成分としてステビオサイド、レバウディオ
サイドＡ、ズルコサイドＡ、ズルコサイドＢ、レバウデ
ィオサイドＥ、レバウディオサイドＤ、ステビオルビオ
サイド、レバウディオサイドＢ、ステビオルなどを含む
もの、またはこれらのうちの一成分もしくは２成分以上
を分取したものであるが、公知のステビア抽出物を酵素
処理または化学処理を行ったものも含む。これらのうち
では風味の点でレバウディオサイドＡの含有量が３６重
量％以上のものが好ましく、レバウディオサイドＡが１
００％のものが最も好ましい。

【０００９】ステビアの有効配合量は風味の点から、内
服液剤３０ｍｌ中５ｍｇ〜１００ｍｇが好ましく、さら
に好ましくは１０ｍｇ〜５０ｍｇである。また服用感改
善の点から、配合比はかっ香正気散の原生薬とステビア
の重量比が１００：１〜３５００：１の範囲が好まし
い。

【００１０】本発明の内服液剤は、かっ香正気散とステ
ビアの他に必要に応じて解熱鎮痛剤、気管支拡張剤、鎮
咳剤、去痰剤、抗コリン剤、抗ヒスタミン剤もしくは抗
アレルギー剤、抗炎症剤もしくは消炎酵素剤、カフェイ
ン類、ビタミン類、他の生薬、制酸剤などを配合するこ
とができる。

【００１１】解熱鎮痛剤とは、アセトアミノフェン、ア
スピリンもしくはその塩類、エテンザミド、サザピリ
ン、イソプロピルアンチピリン、イブプロフェン、ケト
プロフェン、ナプロキセン、ロキソプロフェンもしくは
その塩類、ジフルニサル、フルルビプロフェン、フェノ
プロフェンもしくはその塩類、プラノプロフェン、フェ
ンブフェン、ジクロフェナクもしくはその塩類、アルク
ロフェナク、アンフェナクもしくはその塩類、フルフェ
ナム酸、トルフェナム酸、メフェナム酸、テノキシカ
ム、ピロキシカムなどである。

【００１２】気管支拡張剤とは、塩酸メチルエフェドリ
ン（ｄ体，ｄｌ体含む）、塩酸エフェドリン、塩酸メト
キシフェナミン、塩酸トリメトキノール、テオフィリ
ン、アミノフィリン、ジプロフィリン、プロキシフィリ
ン、塩酸オルシプレナリン、塩酸クロルプレナリン、塩
酸イソプレナリン、硫酸ヘキソプレナリン、硫酸サルブ
タモール、フマル酸フォルモテロール、塩酸ツロブテノ
ール、臭化水素酸フェノテロール、塩酸プロカテロー
ル、塩酸クレンブテロール、塩酸プロブテロール、塩酸
マブテロール、硫酸テルブタリン、塩酸ピルブテロール
などである。

【００１３】鎮咳剤とは、リン酸コデイン、リン酸ジヒ
ドロコデイン、臭化水素酸デキストロメトルファン、ノ
スカピンもしくはその塩類、ジメモルファンもしくはそ
の塩類、クロペラスチンもしくはその塩類、塩酸エプラ
ジノン、塩酸クロブチノール、オキセラジンもしくはそ
の塩類、クエン酸イソアミニル、クエン酸ペントキシベ
リン、ジブナートナトリウム、ヒドロコタルニン、塩酸
ホミノベン、塩酸クロフェダノール、リン酸ベンプロペ
リンなどである。

【００１４】去痰剤とは、グアヤコールスルホン酸カリ
ウム、塩酸ブロムヘキシン、塩酸アンブロキソール、塩
酸Ｌ−メチルシステイン、塩酸Ｌ−エチルシステイン、
カルボシステイン、アセチルシステインなどである。

【００１５】抗コリン剤とは、ベラドンナ（総）アルカ
ロイド、ヨウ化イソプロパミド、臭化イプラトロピウ
ム、臭化フルトロピウム、臭化オキシトロピウムなどで
ある。

【００１６】抗ヒスタミン剤もしくは抗アレルギー剤と
は、ジフェンヒドラミンもしくはその塩類、塩酸プロメ
タジン、塩酸イソチペンジル、フマル酸クレマスチン、
塩酸イプロヘプチン、塩酸シプロヘプタジン、ジフェニ
ルピラリンもしくはその塩類、マレイン酸ジメチンデ
ン、塩酸トリプロリジン、塩酸ホモクロルシクリジン、
塩酸アゼラスチン、イブジラスト、クロモグリク酸ナト
リウムもしくはその塩類、オキサトミド、アンレキサノ
クス、フマル酸ケトチフェン、アステミゾール、塩酸エ
ピナスチン、マレイン酸カルビノキサミン、マレイン酸
クロルフェニラミン（ｄ体，ｄｌ体含む）、メキタジ
ン、トラニラスト、レピリナスト、フマル酸エメダスチ
ン、塩酸オザグレル、タザノラスト、ペミロラストもし
くはその塩類、トシル酸スプラタストなどである。

【００１７】抗炎症剤もしくは消炎酵素剤とは、塩化リ
ゾチーム、セラペプターゼ、ブロメライン、セミアルカ
リプロティナーゼ、プロナーゼ、トラネキサム酸、グリ
チルリチン酸および類縁物質もしくはその塩類などであ
る。

【００１８】カフェイン類とは、カフェイン、無水カフ
ェインなどである。

【００１９】ビタミン類とは、ビタミンＢ1もしくはそ
の誘導体またはそれらの塩類、ビタミンＢ2もしくはそ
の誘導体またはそれらの塩類、ビタミンＣなどである。

【００２０】他の生薬とは、桂皮、柴胡、セネガ、遠
志、人参、五味子、細辛、けい芥、連ぎょう、黄ごん、
杏仁、桃仁、麦門冬、川きゅう、辛夷などである。

【００２１】制酸剤とは、炭酸マグネシウム、酸化マグ
ネシウム、ケイ酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、
合成ケイ酸アルミニウム、硫酸アルミニウム、ジヒドロ
アルミニウム・アミノ酢酸塩、水酸化アルミニウム・炭
酸水素ナトリウム共沈物、合成ヒドロタルサイト、スク
ラルファートなどである。

【００２２】また本発明の内服液剤は通常、成人に対し
て１日当たり原生薬換算量で５ないし９０ｇを１回ない
し数回に分けて経口投与することができる。この投与量
は年齢、体重、病状により適宜増減することができる。

【００２３】本発明の内服液剤は常法により製剤を調製
することができる。また、内服液剤の調製において、シ
ョ糖脂肪酸エステル類、ステアリン酸ポリオキシル類、
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール
類、ポリソルベート類などの乳化剤によりエマルジョン
にすることもできる。また、本発明の効果を損なわない
範囲でショ糖、ソルビトール、マンニトールなどの糖
類、増粘剤、溶解補助剤、緩衝剤、保存剤、香料、色
素、嬌味剤、着色剤などを使用することができる。

【００２４】

【実施例】以下に実施例および試験例により本発明をさ
らに詳細に説明する。

【００２５】実施例 ｐＨ３．５に調製したリン酸緩衝液に、防腐剤（安息香
酸ナトリウム）適量を加え溶解した。さらに乳化剤とし
てポリソルベート８０（ＮＩＫＫＯＬ ＴＯ１０Ｍ）、
増粘剤としてキサンタンガムをそれぞれ適量加え均一に
分散した後、原生薬に換算してビャクジュツ ３ｇ、半
夏 ３ｇ、ブクリョウ ３ｇ、厚朴 ２ｇ、陳皮 ２
ｇ、タイソウ ２ｇ、桔梗 １．５ｇ、ビャクシ １
ｇ、紫蘇葉１ｇ、かっ香 １ｇ、大腹皮 １ｇ、乾生姜
１ｇおよび甘草 １ｇとなるかっ香正気散エキス（日
本粉末製） ２０ｍｌおよびステビア（東洋精糖製）
１５ｍｇを配合し、混合物全体をホモミキサーで均一に
分散した。その後精製水により全量を３０ｍｌにして内
服液剤を調製した。

【００２６】比較例１ 実施例１からステビアを除いた処方で、同様の方法によ
り対照用液剤を調製した。

【００２７】比較例２ 実施例１のステビアをＤ−ソルビトール １．２ｇに変
更した処方で、同様の方法により対照用液剤を調製し
た。

【００２８】試験例 風味に関するアンケート調査 １）パネラー：２０歳代〜５０歳代の風邪症状を呈した
成人１４名(男性７名，女性７名） ２）試験方法：実施例、比較例１および比較例２の液剤
を、試験の客観性を保つため、順序は任意かつ盲検法
(パネラーには中身が知らされていない)で服用し、その
後アンケート用紙に回答させる方式を用いた。

【００２９】アンケートの評価方法は、パネラーに１）
液の匂い・香り、２）苦味、３）えぐみ・渋味、４）甘
味、５）酸味、６）辛味、７）こく、８）刺激感、９）
後味、１０）効きめ感、１１）全体的な風味の印象、１
２）好み（総合評価）の各項目について、１０点満点
（服用感の良い方から１０点、９点、・・０点)で採点
してもらい、各項目の平均点を比較した。

【００３０】結果を図１に示す。

【００３１】

【発明の効果】前記試験例から明らかなように、本発明
によりかっ香正気散の独特の不味さを改善した内服液剤
を提供することが可能になった。

【図面の簡単な説明】

【図１】 実施例、比較例１および比較例２の味につい
てのアンケートの結果である。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 かっ香正気散エキスおよびステビアを配
   合することを特徴とする内服液剤。