JPH09309837A

JPH09309837A - 内服液剤

Info

Publication number: JPH09309837A
Application number: JP8126920A
Authority: JP
Inventors: Ichiro Okudaira; 一郎奥平; Kenji Tsunoda; 健司角田
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1996-05-22
Filing date: 1996-05-22
Publication date: 1997-12-02

Abstract

(57)【要約】【課題】香蘇散は独特の不味さが有るため、コンプライ
アンスの低下を招いていた。【解決手段】香蘇散エキスおよびステビアを配合したこ
とを特徴とする内服液剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、香蘇散を含有する内服
液剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】風邪症候群の大部分はウイルス感染に起
因するものであり、発熱、悪寒、呼吸器粘膜の炎症、各
種の疼痛症状など全身に及ぶ症状が特徴的である。しか
し、現在まで風邪の根本的な治療法は開発されていない
ため、主に対症療法が行われている。そこで、従来から
解熱鎮痛剤、気管支拡張剤、鎮咳去痰剤、抗炎症剤など
を配合した様々な症状に対して効果のある薬剤が開発さ
れている。ところが、高齢者、小児、胃弱の人、妊婦な
どは副作用に対する不安などからそれらの薬剤を敬遠
し、古来より使われてきた漢方薬を好む傾向がある。特
に漢方処方の香蘇散は、風邪の初期で特に胃腸障害を伴
う諸症状の緩和に有用であることが知られている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】香蘇散は優れた漢方薬
であるが、実際の患者においては予想される治療効果を
生じないことも多い。本発明者らはその原因を追究した
結果、コンプライアンス（服薬遵守）が低いことが原因
であることを見いだした。コンプライアンスの低下は、
香蘇散の渋味、生臭さ、酸味などが混合した独特の不味
さによる服用感の悪さに起因するものと推定し、香蘇散
の服用感を改良すればコンプライアンスが向上し、結果
として治療効果も向上すると考えた。

【０００４】一般的に経口製剤において不味さを感じな
い最も簡便な方法としては、味を感じ難い固形剤（錠
剤、カプセル剤など）にすることが行われる。しかし、
高齢者や小児は嚥下能力が弱いことから、固型剤よりも
内服液剤にした方が飲み易さの点から好ましい。そこで
香蘇散液剤の服用感の改善が必要になるが、従来は液剤
の服用感の改善のためにショ糖、ソルビトールなどの甘
味で不味さをごまかすという手法が使われていた。とこ
ろが、そのような方法では、不味さをごまかすのに十分
な量の甘味を用いると服用後に甘味が口に残るなど全体
的な風味を悪くし、甘味を抑えると不味さの軽減が十分
でなく不味さが残ってしまうなどの欠点があった。

【０００５】本発明の目的は、風邪の諸症状の緩和に有
効な香蘇散を、風味のよい内服液剤として提供すること
にある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の課
題を解決するために種々検討を重ねた結果、香蘇散エキ
スを配合した内服液剤に、ステビアを配合すると、独特
の不味さ、刺激感が明らかに軽減し、服用感が有意に改
善することを見いだし本発明を完成した。すなわち、本
発明は香蘇散エキスおよびステビアを配合することを特
徴とする内服液剤である。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明で用いる香蘇散は、香附子
（こうぶし）、紫蘇葉（しそよう）、陳皮（ちんぴ）、
乾生姜（かんしょうきょう）および甘草（かんぞう）か
らなる漢方処方であり、その配合比は、香附子３．５
〜６重量部、紫蘇葉１〜２重量部、陳皮２〜３重量
部、乾生姜１〜２重量部、甘草１〜１．５重量部の
処方のエキスが用いられる。エキスは常法により得るこ
とができる他、香蘇散エキスとして市販されているもの
もある。

【０００８】本発明において、ステビアとはＳｔｅｖｉ
ａＲｅｂａｕｄｉａｎａＢｅｒｔｏｎｉというキク科
の多年草の葉の中に含まれる甘味成分を主体とする甘味
料であり、主成分としてステビオサイド、レバウディオ
サイドＡ、ズルコサイドＡ、ズルコサイドＢ、レバウデ
ィオサイドＥ、レバウディオサイドＤ、ステビオルビオ
サイド、レバウディオサイドＢ、ステビオルなどを含む
もの、またはこれらのうちの一成分もしくは２成分以上
を分取したものであるが、公知のステビア抽出物を酵素
処理または化学処理を行ったものも含む。これらのうち
では風味の点でレバウディオサイドＡの含有量が３６重
量％以上のものが好ましく、レバウディオサイドＡが１
００％のものが最も好ましい。

【０００９】ステビアの有効配合量は風味の点から、内
服液剤３０ｍｌ中５ｍｇ〜１００ｍｇが好ましく、さら
に好ましくは１０ｍｇ〜５０ｍｇである。また服用感改
善の点から、配合比は香蘇散の原生薬とステビアの重量
比が１００：１〜３５００：１の範囲が好ましい。

【００１０】本発明の内服液剤は、香蘇散とステビアの
他に必要に応じて解熱鎮痛剤、気管支拡張剤、鎮咳剤、
去痰剤、抗コリン剤、抗ヒスタミン剤もしくは抗アレル
ギー剤、抗炎症剤もしくは消炎酵素剤、カフェイン類、
ビタミン類、他の生薬、制酸剤などを配合することがで
きる。

【００１１】解熱鎮痛剤とは、アセトアミノフェン、ア
スピリンもしくはその塩類、エテンザミド、サザピリ
ン、イソプロピルアンチピリン、イブプロフェン、ケト
プロフェン、ナプロキセン、ロキソプロフェンもしくは
その塩類、ジフルニサル、フルルビプロフェン、フェノ
プロフェンもしくはその塩類、プラノプロフェン、フェ
ンブフェン、ジクロフェナクもしくはその塩類、アルク
ロフェナク、アンフェナクもしくはその塩類、フルフェ
ナム酸、トルフェナム酸、メフェナム酸、テノキシカ
ム、ピロキシカムなどである。

【００１２】気管支拡張剤とは、塩酸メチルエフェドリ
ン（ｄ体，ｄｌ体含む）、塩酸エフェドリン、塩酸メト
キシフェナミン、塩酸トリメトキノール、テオフィリ
ン、アミノフィリン、ジプロフィリン、プロキシフィリ
ン、塩酸オルシプレナリン、塩酸クロルプレナリン、塩
酸イソプレナリン、硫酸ヘキソプレナリン、硫酸サルブ
タモール、フマル酸フォルモテロール、塩酸ツロブテノ
ール、臭化水素酸フェノテロール、塩酸プロカテロー
ル、塩酸クレンブテロール、塩酸プロブテロール、塩酸
マブテロール、硫酸テルブタリン、塩酸ピルブテロール
などである。

【００１３】鎮咳剤とは、リン酸コデイン、リン酸ジヒ
ドロコデイン、臭化水素酸デキストロメトルファン、ノ
スカピンもしくはその塩類、ジメモルファンもしくはそ
の塩類、クロペラスチンもしくはその塩類、塩酸エプラ
ジノン、塩酸クロブチノール、オキセラジンもしくはそ
の塩類、クエン酸イソアミニル、クエン酸ペントキシベ
リン、ジブナートナトリウム、ヒドロコタルニン、塩酸
ホミノベン、塩酸クロフェダノール、リン酸ベンプロペ
リンなどである。

【００１４】去痰剤とは、グアヤコールスルホン酸カリ
ウム、塩酸ブロムヘキシン、塩酸アンブロキソール、塩
酸Ｌ−メチルシステイン、塩酸Ｌ−エチルシステイン、
カルボシステイン、アセチルシステインなどである。

【００１５】抗コリン剤とは、ベラドンナ（総）アルカ
ロイド、ヨウ化イソプロパミド、臭化イプラトロピウ
ム、臭化フルトロピウム、臭化オキシトロピウムなどで
ある。

【００１６】抗ヒスタミン剤もしくは抗アレルギー剤と
は、ジフェンヒドラミンもしくはその塩類、塩酸プロメ
タジン、塩酸イソチペンジル、フマル酸クレマスチン、
塩酸イプロヘプチン、塩酸シプロヘプタジン、ジフェニ
ルピラリンもしくはその塩類、マレイン酸ジメチンデ
ン、塩酸トリプロリジン、塩酸ホモクロルシクリジン、
塩酸アゼラスチン、イブジラスト、クロモグリク酸ナト
リウムもしくはその塩類、オキサトミド、アンレキサノ
クス、フマル酸ケトチフェン、アステミゾール、塩酸エ
ピナスチン、マレイン酸カルビノキサミン、マレイン酸
クロルフェニラミン（ｄ体，ｄｌ体含む）、メキタジ
ン、トラニラスト、レピリナスト、フマル酸エメダスチ
ン、塩酸オザグレル、タザノラスト、ペミロラストもし
くはその塩類、トシル酸スプラタストなどである。

【００１７】抗炎症剤もしくは消炎酵素剤とは、塩化リ
ゾチーム、セラペプターゼ、ブロメライン、セミアルカ
リプロティナーゼ、プロナーゼ、トラネキサム酸、グリ
チルリチン酸および類縁物質もしくはその塩類などであ
る。

【００１８】カフェイン類とは、カフェイン、無水カフ
ェインなどである。

【００１９】ビタミン類とは、ビタミンＢ1もしくはそ
の誘導体またはそれらの塩類、ビタミンＢ2もしくはそ
の誘導体またはそれらの塩類、ビタミンＣなどである。

【００２０】他の生薬とは、桂皮、柴胡、セネガ、遠
志、人参、五味子、細辛、けい芥、連ぎょう、黄ごん、
杏仁、桃仁、麦門冬、川きゅう、辛夷などである。

【００２１】制酸剤とは、炭酸マグネシウム、酸化マグ
ネシウム、ケイ酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、
合成ケイ酸アルミニウム、硫酸アルミニウム、ジヒドロ
アルミニウム・アミノ酢酸塩、水酸化アルミニウム・炭
酸水素ナトリウム共沈物、合成ヒドロタルサイト、スク
ラルファートなどである。

【００２２】また本発明の内服液剤は通常、成人に対し
て１日当たり原生薬換算量で２ないし１５ｇを１回ない
し数回に分けて経口投与することができる。この投与量
は年齢、体重、病状により適宜増減することができる。

【００２３】本発明の内服液剤は常法により製剤を調製
することができる。また、内服液剤の調製において、シ
ョ糖脂肪酸エステル類、ステアリン酸ポリオキシル類、
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール
類、ポリソルベート類などの乳化剤によりエマルジョン
にすることもできる。また、本発明の効果を損なわない
範囲でショ糖、ソルビトール、マンニトールなどの糖
類、増粘剤、溶解補助剤、緩衝剤、保存剤、香料、色
素、嬌味剤、着色剤などを使用することができる。

【００２４】

【実施例】以下に実施例および試験例により本発明をさ
らに詳細に説明する。

【００２５】実施例ｐＨ３．５に調製したリン酸緩衝液に、防腐剤（安息香
酸ナトリウム）適量を加え溶解した。さらに乳化剤とし
てポリソルベート８０（ＮＩＫＫＯＬＴＯ１０Ｍ）、
増粘剤としてキサンタンガムをそれぞれ適量加え均一に
分散した後、原生薬に換算して香附子８ｇ、紫蘇葉
４ｇ、陳皮４ｇ、乾生姜４ｇおよび甘草３ｇとな
る香蘇散エキス（日本粉末製）２０ｍｌおよびステビ
ア（丸善製薬製）１５ｍｇを配合し、混合物全体をホ
モミキサーで均一に分散した。その後精製水により全量
を３０ｍｌにして内服液剤を調製した。

【００２６】比較例１実施例１からステビアを除いた処方で、同様の方法によ
り対照用液剤を調製した。

【００２７】比較例２実施例１のステビアをＤ−ソルビトール１．２ｇに変
更した処方で、同様の方法により対照用液剤を調製し
た。

【００２８】試験例風味に関するアンケート調査１）パネラー：２０歳代〜５０歳代の風邪症状を呈した
成人１５名(男性７名,女性８名) ２）試験方法：実施例、比較例１および比較例２の液剤
を、試験の客観性を保つため、順序は任意かつ盲検法
(パネラーには中身が知らされていない)で服用し、その
後アンケート用紙に回答させる方式を用いた。

【００２９】アンケートの評価方法は、パネラーに１）
液の匂い・香り、２）苦味、３）えぐみ・渋味、４）甘
味、５）酸味、６）辛味、７）こく、８）刺激感、９）
後味、１０）効きめ感、１１）全体的な風味の印象、１
２）好み（総合評価）の各項目について、１０点満点
（服用感の良い方から１０点、９点、・・０点)で採点
してもらい、各項目の平均点を比較した。

【００３０】結果を図１に示す。

【００３１】

【発明の効果】前記試験例から明らかなように、本発明
により香蘇散の独特の不味さを改善した内服液剤を提供
することが可能になった。

【図面の簡単な説明】

【図１】実施例、比較例１および比較例２の味につい
てのアンケートの結果である。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】香蘇散エキスおよびステビアを配合する
ことを特徴とする内服液剤。