JPH0952825A

JPH0952825A - 解熱鎮痛剤

Info

Publication number: JPH0952825A
Application number: JP8124372A
Authority: JP
Inventors: Hideaki Kitajima; 秀明北島; Ichiro Okudaira; 一郎奥平; Kenji Tsunoda; 健司角田
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1995-06-09
Filing date: 1996-05-20
Publication date: 1997-02-25

Abstract

(57)【要約】【課題】解熱鎮痛剤の服用感及び風味を改善するこ
と。【解決手段】（ａ）イブプロフェン、アセトアミノフ
ェン、オキサプロジン、ロキソプロフェン、ケトプロフ
ェン及びフェンブフェンからなる群より選ばれる一種又
は二種以上の解熱鎮痛成分及び（ｂ）ステビアを含有す
ることを特徴とする解熱鎮痛剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、ある特定の解熱鎮
痛成分を含有する服用感及び風味の改善された経口用製
剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】ステビアは、Stevia Rebaudiana Berton
iというキク科の多年草の葉の中に含まれる甘味成分を
主体とする甘味料である。一方、解熱鎮痛成分であるイ
ブプロフェン、アセトアミノフェン、オキサプロジン、
ロキソプロフェン、ケトプロフェン、フェンブフェン等
は苦味を有するため、服用感を改善することが好まし
い。しかしながら、従来の技術（例えばショ糖を配合す
る）では服用感の改善が十分でなかったり、苦味のマス
キングは達成するものの他の問題が生じる（上記の例で
は服用後に甘味が残ってくどくなる）等の不都合があり
服用感や風味の改善が十分ではなかった。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、服用
感や風味の改善された解熱鎮痛剤を提供することであ
る。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記課題
を解決するために、種々の甘味料を用い検討を重ねた結
果、甘味成分としてステビアとある特定の解熱鎮痛成分
を組み合わせると、服用感及び風味が良い解熱鎮痛剤が
得られることを見いだし、本発明を完成した。すなわ
ち、本発明は、（ａ）イブプロフェン、アセトアミノフ
ェン、オキサプロジン、ロキソプロフェン、ケトプロフ
ェン及びフェンブフェンからなる群より選ばれる一種又
は二種以上の解熱鎮痛成分及び（ｂ）ステビアを含有す
るを特徴とする解熱鎮痛剤である。

【０００５】

【発明の実施の形態】本発明において、ステビアとはス
テビオサイド、レバウディオサイドＡ、ズルコサイド
Ａ、ズルコサイドＢ、レバウディオサイドＥ、レバウデ
ィオサイドＤ、ステビオルビオサイド、レバウディオサ
イドＢ、ステビオル等の公知のステビア抽出物の混合物
又はこれらのうちの一成分を単離したものをいうが、前
記公知のステビア抽出物に、甘味を増すために酵素処理
を行ったものも含む。これらのうちではレバウディオサ
イドＡの含有量が多いものが好ましい。ステビアの有効
配合量は、健康成人で一日5mg〜100mgであり、好ましく
は10mg〜50mgである。ステビアの配合量は解熱鎮痛成分
の種類によって異なるが、イブプロフェン1重量部に対
し、ステビア0.001重量部〜0.1重量部、好ましくは0.00
7重量部〜0.03重量部である。

【０００６】本発明のステビア含有の組成物は、そのま
まあるいは必要に応じて他の公知の添加剤、例えば、賦
形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、抗酸化剤、コーティン
グ剤、着色剤、矯味矯臭剤、界面活性剤、可塑剤等を混
合して常法により、顆粒剤、散剤、カプセル剤、錠剤、
ドライシロップ剤、液剤（ドリンク剤）等の経口製剤と
することができる。

【０００７】賦形剤としては、例えばマンニトール、キ
シリトール、ソルビトール、ブドウ糖、白糖、乳糖、結
晶セルロース、結晶セルロース・カルボキシメチルセル
ロースナトリウム、リン酸水素カルシウム、コムギデン
プン、コメデンプン、トウモロコシデンプン、バレイシ
ョデンプン、カルボキシメチルスターチナトリウム、デ
キストリン、α−シクロデキストリン、β−シクロデキ
ストリン、カルボキシビニルポリマー、軽質無水ケイ
酸、酸化チタン、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、
ポリエチレングリコール、中鎖脂肪酸トリグリセリド等
が挙げられる。崩壊剤としては、低置換度ヒドロキシプ
ロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カル
ボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチル
セルロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウム
・Ａ型（アクチゾル）、デンプン、結晶セルロース、ヒ
ドロキシプロピルスターチ、部分α化デンプン等が挙げ
られる。

【０００８】結合剤としては、例えばメチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ゼラチ
ン、アラビアゴム、エチルセルロース、ポリビニルアル
コール、プルラン、α化デンプン、寒天、トラガント、
アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコー
ルエステル等が挙げられる。

【０００９】滑沢剤としては、例えばステアリン酸、ス
テアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、セ
タノール、タルク、硬化油、ショ糖脂肪酸エステル、マ
イクロクリスタリンワックス、ミツロウ、サラシミツロ
ウ等が挙げられる。

【００１０】抗酸化剤としては、例えばジブチルヒドロ
キシトルエン（ＢＨＴ）、没食子酸プロピル、ブチルヒ
ドロキシアニソール（ＢＨＡ）、α−トコフェロール、
クエン酸等が挙げられる。

【００１１】コーティング剤としては、例えばヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、カ
ルボキシメチルエチルセルロース、酢酸フタル酸セルロ
ース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテー
ト、アミノアルキルメタアクリレートコポリマー、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネー
ト、メタアクリル酸コポリマー、セルロースアセテート
トリメリテート（ＣＡＴ）、ポリビニルアセテートフタ
レート、セラック等が挙げられる。

【００１２】着色剤としては、例えばタール色素、酸化
チタン等が挙げられる。

【００１３】界面活性剤としては、例えばポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ソルビタン、モ
ノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタ
ン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック
コポリマー、ポリソルベート類、ラウリル硫酸ナトリウ
ム、マクロゴール類、ショ糖脂肪酸エステル等が挙げら
れる。

【００１４】可塑剤としては、クエン酸トリエチル、ト
リアセチン、セタノール等が挙げられる。

【００１５】剤形をドリンク剤とする場合、必要に応じ
て他の生理活性成分、ホルモン、栄養成分、香料等を混
合することにより、嗜好性をもたせることもできる。

【００１６】なお、本発明においては、本発明の効果を
損なわない範囲でショ糖等の糖類を配合することもでき
る。また、前記製剤中にイブプロフェン等の解熱鎮痛成
分以外の苦味成分を配合する場合には、苦味成分1重量
部に対し、ステビア0.02重量部〜0.25重量部、好ましく
は0.02重量部〜0.13重量部を配合する。

【００１７】

【発明の効果】本発明により、熱及び酸に対して比較
的安定で、安全性が高く、安心して使用でき、甘味
の質がマイルドで後味が少なく、非発酵性であり、
熱処理によって褐変作用を起こさない、優れた服用感及
び風味を有する解熱鎮痛剤を提供することが可能となっ
た。

【００１８】

【実施例】以下に実施例及び試験例をあげ、本発明を具
体的に説明する。実施例１（処方）塩酸ブロムヘキシン１２ｍｇリン酸ジヒドロコデイン２４ｍｇ塩化リゾチーム９０ｍｇ（力価）ノスカピン４８ｍｇｄｌ−塩酸メチルエフェドリン６０ｍｇマレイン酸カルビノキサミン７．５ｍｇアセトアミノフェン９００ｍｇ無水カフェイン７５ｍｇビタミンＢ₁硝酸塩２４ｍｇビタミンＢ₂ １２ｍｇ上記薬剤とステビア（１５ｍｇ）、Ｄ−ソルビトール
液、安息香酸、クエン酸ナトリウム、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油及び蒸留水を混合し、６０ｍｌ液剤とし
た。

【００１９】実施例２（処方）イブプロフェン４３２ｍｇエテンザミド２５２ｍｇブロムワレリル尿素６００ｍｇ無水カフェイン１５０ｍｇ上記薬剤とステビア（１０ｍｇ）、結晶セルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウ
ム、硬化油を秤量し、均一に混合した後、得られた混合
粉末で素錠１２錠を得た。

【００２０】実施例３（処方）アセトアミノフェン７９５ｍｇエテンザミド９００ｍｇブロムワレリル尿素６００ｍｇ無水カフェイン１５０ｍｇ上記薬剤とステビア（１５ｍｇ）、Ｄ−ソルビトール
液、安息香酸、クエン酸ナトリウム、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油及び蒸留水を混合し、３０ｍｌ液剤とし
た。

【００２１】実施例４（処方）オキサプロジン４００ｍｇアセトアミノフェン４５０ｍｇ無水カフェイン９０ｍｇ上記薬剤とステビア（１０ｍｇ）、結晶セルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウ
ム、硬化油を秤量し、均一に混合した後、得られた混合
粉末で素錠６錠を得た。

【００２２】実施例５（処方）イブプロフェン４３２ｍｇエテンザミド２５２ｍｇカノコソウエキス（原生薬換算量）６０００ｍｇ無水カフェイン５０ｍｇ上記薬剤とステビア（１５ｍｇ）、バレイショデンプ
ン、ノイシリン、ヒドロキシプロピルセルロース、グリ
チルリチン酸二カリウムを秤量し、均一に混合した後、
分包剤３包を得た。

【００２３】実施例６（処方）塩酸ブロムヘキシン１２ｍｇｄｌ−塩酸メチルエフェドリン６０ｍｇオキサプロジン２００ｍｇアセトアミノフェン１５０ｍｇ塩化リゾチーム６０ｍｇ（力価）シベロン７．５ｍｇ無水カフェイン７５ｍｇリン酸ジヒドロコデイン２４ｍｇ上記薬剤とステビア（１５ｍｇ）、Ｄ−ソルビトール
液、安息香酸、クエン酸ナトリウム、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油及び蒸留水を混合し、３０ｍｌ液剤とし
た。

【００２４】試験例１（実験材料）実験材料には、ステビア含有の検体として
実施例１の液剤（検体Ａ）及び実施例１の液剤からステ
ビアを除いた液剤（検体Ｂ）を用いた。（試験方法）服用感及び風味に関するアンケート調査について１）パネラー：２０歳代〜５０歳代の健常な成人：３０
名（内訳として男性：１３名、女性：１７名）。２）内容：パネラーが検体Ａと検体Ｂを飲用し、その
後、アンケート用紙に回答する方式を用い、アンケート
の評価方法は、パネラーに各評価項目（匂い／香り
甘味酸味辛味苦味渋み、えぐみこく後味、
さらに、（i）おいしさ（ii）薬らしさ（iii）効き目感
（iv）繰り返しの飲用（v）購入動機（vi）総合評価）
を７段階（非常によい、比較的良い、やや良い、どちら
でもない、やや悪い、比較的悪い、非常に悪い）に分け
て判定した。なお、検体投与は、ダブルブラインドで行
い、パネラーには、中味が解らないことになっており、
データ解析には、ＳＤ法による絶対評価法を用いた。

【００２５】（試験結果）パネラーを用いて、検体Ａ、
検体Ｂについて匂い／香り、甘味、酸味、辛
味、苦味、渋み、えぐみ、こく、後味について
感じ方と好みの評価を行った。その結果を図１、図２及
び図３に示す。

【００２６】感じ方、好みともステビアを用いた検体Ａ
は、検体Ｂに対して全ての評価群において改善効果の傾
向が示された。感じ方では、甘味、苦味、及び後味の改
善効果について有意差を生じた（ｐ＜０．０５）。好み
についても、甘味、苦味、辛味及び後味（ｐ＜０．０
５）で改善効果を示した。

【００２７】さらに、風味評価として（i）おいしさ、
（ii）薬らしさ、（iii）効き目感、（iv）繰り返しの
飲用、（v）購入動機、（vi）総合評価に関しても評価
を行った。

【００２８】その結果、検体Ａは、検体Ｂに対して改善
効果が得られた。特に、おいしさと総合評価について
は、検体Ａは、検体Ｂに対して有意差を生じた（ｐ＜
０．０５）。

【００２９】以上の結果から、甘味料としてステビアを
用いることは、解熱鎮痛成分の苦味をマスキングし、服
用感及び風味を改善することが示唆された。

【図面の簡単な説明】

【図１】検体Ａ及びＢを服用したときの風味評価（感じ
方）を表すグラフである。

【図２】検体Ａ及びＢを服用したときの風味評価（好
み）を表すグラフである。

【図３】検体Ａ及びＢを服用したときの風味評価を表す
グラフである。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（ａ）イブプロフェン、アセトアミノフェ
ン、オキサプロジン、ロキソプロフェン、ケトプロフェ
ン及びフェンブフェンからなる群より選ばれる一種又は
二種以上の解熱鎮痛成分及び（ｂ）ステビアを含有する
を特徴とする解熱鎮痛剤。