JPH0930969A - 経口用組成物 - Google Patents
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 ある特定の止瀉薬について服用感の改善、安
定性の改善を達成する。 【構成】 (a)塩酸ロペラミド、塩化ベルベリン、タ
ンニン酸ベルベリンおよびアクリノールからなる群より
選ばれる1種または2種以上の薬物および(b)ステビ
アを含有することを特徴とする経口用組成物。
定性の改善を達成する。 【構成】 (a)塩酸ロペラミド、塩化ベルベリン、タ
ンニン酸ベルベリンおよびアクリノールからなる群より
選ばれる1種または2種以上の薬物および(b)ステビ
アを含有することを特徴とする経口用組成物。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、ある特定の止瀉薬を含
有する経口用組成物の風味改良および安定性の改良に関
する。
有する経口用組成物の風味改良および安定性の改良に関
する。
【0002】
【従来の技術】ステビアは、Stevia Rebau
diana Bertoniというキク科の多年草の葉
の中に含まれる甘味成分を主体とする甘味料である。一
方、止瀉薬の有効成分、例えば塩酸ロペラミドは苦味を
有するなどのため服用感が悪いので、これをを改善する
ことが好ましい。しかしながら、従来の技術(例えばシ
ョ糖を配合する)では苦味のマスキングは達成するもの
の他の問題が生じる(上記のショ糖を配合する例では服
用後に甘味が残ってくどくなる、あるいはカロリーを取
りすぎる)などの不都合があり服用感の改善が十分でな
かった。
diana Bertoniというキク科の多年草の葉
の中に含まれる甘味成分を主体とする甘味料である。一
方、止瀉薬の有効成分、例えば塩酸ロペラミドは苦味を
有するなどのため服用感が悪いので、これをを改善する
ことが好ましい。しかしながら、従来の技術(例えばシ
ョ糖を配合する)では苦味のマスキングは達成するもの
の他の問題が生じる(上記のショ糖を配合する例では服
用後に甘味が残ってくどくなる、あるいはカロリーを取
りすぎる)などの不都合があり服用感の改善が十分でな
かった。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、服用
感や止瀉薬の安定性が改善された経口用組成物を提供す
ることにある。
感や止瀉薬の安定性が改善された経口用組成物を提供す
ることにある。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記課題
を解決するために、種々の甘味料を用い検討を重ねた結
果、甘味成分としてステビアとある特定の止瀉薬を組み
合わせると、服用感がよい経口用組成物が得られること
を見いだし、本発明を完成した。すなわち、本発明は、
(a)塩酸ロペラミド、塩化ベルベリン、タンニン酸ベ
ルベリンおよびアクリノールからなる群より選ばれる1
種または2種以上の薬物(以下、塩酸ロペラミド等と略
する)および(b)ステビアを含有することを特徴とす
る経口用組成物である。
を解決するために、種々の甘味料を用い検討を重ねた結
果、甘味成分としてステビアとある特定の止瀉薬を組み
合わせると、服用感がよい経口用組成物が得られること
を見いだし、本発明を完成した。すなわち、本発明は、
(a)塩酸ロペラミド、塩化ベルベリン、タンニン酸ベ
ルベリンおよびアクリノールからなる群より選ばれる1
種または2種以上の薬物(以下、塩酸ロペラミド等と略
する)および(b)ステビアを含有することを特徴とす
る経口用組成物である。
【0005】本発明において、ステビアとはステビオサ
イド、レバウディオサイドA、ズルコサイドA、ズルコ
サイドB、レバウディオサイドE、レバウディオサイド
D、ステビオルビオサイド、レバウディオサイドB、ス
テビオル等、公知のステビア抽出物の混合物またはこれ
らのうちの一成分を単離したものをいうが、前記公知の
ステビア抽出物に、甘味を増すために酵素処理を行った
ものも含む。これらのうちではレバウディオサイドAの
含有量が多いものが好ましい。ステビアの配合量は塩酸
ロペラミド等の種類によって異なるが、例えば塩酸ロペ
ラミドを用いる場合、塩酸ロペラミド1重量部に対し、
ステビア0.01重量部〜30.0重量部、好ましくは
0.01重量部〜15.0重量部である。
イド、レバウディオサイドA、ズルコサイドA、ズルコ
サイドB、レバウディオサイドE、レバウディオサイド
D、ステビオルビオサイド、レバウディオサイドB、ス
テビオル等、公知のステビア抽出物の混合物またはこれ
らのうちの一成分を単離したものをいうが、前記公知の
ステビア抽出物に、甘味を増すために酵素処理を行った
ものも含む。これらのうちではレバウディオサイドAの
含有量が多いものが好ましい。ステビアの配合量は塩酸
ロペラミド等の種類によって異なるが、例えば塩酸ロペ
ラミドを用いる場合、塩酸ロペラミド1重量部に対し、
ステビア0.01重量部〜30.0重量部、好ましくは
0.01重量部〜15.0重量部である。
【0006】本発明の経口用組成物は、そのままあるい
は必要に応じて他の公知の添加剤、例えば、賦形剤、崩
壊剤、結合剤、滑沢剤、抗酸化剤、コーティング剤、着
色剤、矯味矯臭剤、界面活性剤、可塑剤などを混合して
常法により、顆粒剤、散剤、カプセル剤、錠剤、ドライ
シロップ剤、液剤(ドリンク剤)などの経口製剤とする
ことができる。
は必要に応じて他の公知の添加剤、例えば、賦形剤、崩
壊剤、結合剤、滑沢剤、抗酸化剤、コーティング剤、着
色剤、矯味矯臭剤、界面活性剤、可塑剤などを混合して
常法により、顆粒剤、散剤、カプセル剤、錠剤、ドライ
シロップ剤、液剤(ドリンク剤)などの経口製剤とする
ことができる。
【0007】賦形剤としては、例えばマンニトール、キ
シリトール、ソルビトール、ブドウ糖、白糖、乳糖、結
晶セルロース、結晶セルロース・カルボキシメチルセル
ロースナトリウム、リン酸水素カルシウム、コムギデン
プン、コメデンプン、トウモロコシデンプン、バレイシ
ョデンプン、カルボキシメチルスターチナトリウム、デ
キストリン、α−シクロデキストリン、β−シクロデキ
ストリン、カルボキシビニルポリマー、軽質無水ケイ
酸、酸化チタン、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、
ポリエチレングリコール、中鎖脂肪酸トリグリセリドな
どが挙げられる。崩壊剤としては、低置換度ヒドロキシ
プロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カ
ルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウ
ム・A型(アクチゾル)、デンプン、結晶セルロース、
ヒドロキシプロピルスターチ、部分アルファー化デンプ
ン等が挙げられる。
シリトール、ソルビトール、ブドウ糖、白糖、乳糖、結
晶セルロース、結晶セルロース・カルボキシメチルセル
ロースナトリウム、リン酸水素カルシウム、コムギデン
プン、コメデンプン、トウモロコシデンプン、バレイシ
ョデンプン、カルボキシメチルスターチナトリウム、デ
キストリン、α−シクロデキストリン、β−シクロデキ
ストリン、カルボキシビニルポリマー、軽質無水ケイ
酸、酸化チタン、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、
ポリエチレングリコール、中鎖脂肪酸トリグリセリドな
どが挙げられる。崩壊剤としては、低置換度ヒドロキシ
プロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カ
ルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウ
ム・A型(アクチゾル)、デンプン、結晶セルロース、
ヒドロキシプロピルスターチ、部分アルファー化デンプ
ン等が挙げられる。
【0008】結合剤としては、例えばメチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ゼラチ
ン、アラビアゴム、エチルセルロース、ポリビニルアル
コール、プルラン、アルファー化デンプン、寒天、トラ
ガント、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレン
グリコールエステルなどが挙げられる。
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ゼラチ
ン、アラビアゴム、エチルセルロース、ポリビニルアル
コール、プルラン、アルファー化デンプン、寒天、トラ
ガント、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレン
グリコールエステルなどが挙げられる。
【0009】滑沢剤としては、例えばステアリン酸、ス
テアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、セ
タノール、タルク、硬化油、ショ糖脂肪酸エステル、マ
イクロクリスタリンワックス、ミツロウ、サラシミツロ
ウ等が挙げられる。
テアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、セ
タノール、タルク、硬化油、ショ糖脂肪酸エステル、マ
イクロクリスタリンワックス、ミツロウ、サラシミツロ
ウ等が挙げられる。
【0010】抗酸化剤としては、例えばジブチルヒドロ
キシトルエン(BHT)、没食子酸プロピル、ブチルヒ
ドロキシアニソール(BHA)、α−トコフェロール、
クエン酸等が挙げられる。
キシトルエン(BHT)、没食子酸プロピル、ブチルヒ
ドロキシアニソール(BHA)、α−トコフェロール、
クエン酸等が挙げられる。
【0011】コーティング剤としては、例えばヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、カ
ルボキシメチルエチルセルロース、酢酸フタル酸セルロ
ース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテー
ト、アミノアルキルメタアクリレートコポリマー、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネー
ト、メタアクリル酸コポリマー、セルロースアセテート
トリメリテート(CAT)、ポリビニルアセテートフタ
レート、セラック等が挙げられる。
シプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、カ
ルボキシメチルエチルセルロース、酢酸フタル酸セルロ
ース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテー
ト、アミノアルキルメタアクリレートコポリマー、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネー
ト、メタアクリル酸コポリマー、セルロースアセテート
トリメリテート(CAT)、ポリビニルアセテートフタ
レート、セラック等が挙げられる。
【0012】着色剤としては、例えばタール色素、酸化
チタン等が挙げられる。界面活性剤としては、例えばポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ソル
ビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリン酸
ソルビタン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
ブロックコポリマー、ポリソルベート類、ラウリル硫酸
ナトリウム、マクロゴール類、ショ糖脂肪酸エステル等
が挙げられる。
チタン等が挙げられる。界面活性剤としては、例えばポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ソル
ビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリン酸
ソルビタン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
ブロックコポリマー、ポリソルベート類、ラウリル硫酸
ナトリウム、マクロゴール類、ショ糖脂肪酸エステル等
が挙げられる。
【0013】可塑剤としては、クエン酸トリエチル、ト
リアセチン、セタノール等が挙げられる。ドリンク剤の
場合、必要に応じて他の生理活性成分、ホルモン、栄養
成分、香料等を混合することにより、嗜好性をもたせる
こともできる。
リアセチン、セタノール等が挙げられる。ドリンク剤の
場合、必要に応じて他の生理活性成分、ホルモン、栄養
成分、香料等を混合することにより、嗜好性をもたせる
こともできる。
【0014】なお、本発明においては、本発明の効果を
損なわない範囲でショ糖などの糖類を配合することもで
きる。また、前記製剤中に塩酸ロペラミド等以外の苦味
成分を配合する場合には、苦味成分1重量部に対し、ス
テビア0.02重量部〜0.25重量部、好ましくは
0.02重量部〜0.13重量部を配合する。
損なわない範囲でショ糖などの糖類を配合することもで
きる。また、前記製剤中に塩酸ロペラミド等以外の苦味
成分を配合する場合には、苦味成分1重量部に対し、ス
テビア0.02重量部〜0.25重量部、好ましくは
0.02重量部〜0.13重量部を配合する。
【0015】
【発明の効果】本発明により、熱および酸に対して比
較的安定で、安全性が高く、安心して使用でき、甘
味の質がマイルドで後味が少なく、非発酵性であり、
熱処理によって褐変作用を起こさず、かつ優れた服用
感を有する止瀉薬含有経口用組成物を提供することが可
能となった。
較的安定で、安全性が高く、安心して使用でき、甘
味の質がマイルドで後味が少なく、非発酵性であり、
熱処理によって褐変作用を起こさず、かつ優れた服用
感を有する止瀉薬含有経口用組成物を提供することが可
能となった。
【0016】
【実施例】以下に実施例および試験例をあげ、本発明を
具体的に説明する。
具体的に説明する。
【0017】実施例1 (処方例) 塩酸ロペラミド 0.5mg ビタミンB1 7.5mg ビタミンB2 3mg 上記薬剤とステビア(7.5mg)、異性化糖、安息香
酸ナトリウム、クエン酸、リン酸、リン酸水素ナトリウ
ム、リン酸2カリウム、および精製水を混合し、30m
l液剤とした。
酸ナトリウム、クエン酸、リン酸、リン酸水素ナトリウ
ム、リン酸2カリウム、および精製水を混合し、30m
l液剤とした。
【0018】実施例2 (処方例) 塩酸ロペラミド 1mg 塩化ベルベリン 300mg ビタミンB1 15mg 上記薬剤とステビア(15mg)、バレイショデンプ
ン、ノイシリン、ヒドロキシプロピルセルロース、グリ
チルリチン酸二カリウムを秤量し、均一に混合した後、
分包剤3包を得た。
ン、ノイシリン、ヒドロキシプロピルセルロース、グリ
チルリチン酸二カリウムを秤量し、均一に混合した後、
分包剤3包を得た。
【0019】実施例3 (処方例) 塩酸ロペラミド 1mg アクリノール 300mg ビタミンB1 15mg ビタミンB2 6mg 上記薬剤とステビア(10mg)、乳糖、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、アビセ
ルを秤量し、均一に混合した後、得られた混合粉末で素
錠4錠を得た。
ロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、アビセ
ルを秤量し、均一に混合した後、得られた混合粉末で素
錠4錠を得た。
【0020】実施例4 (処方例) タンニン酸ベルベリン 90mg タンニン酸アルブミン 1320mg ビオジアスターゼ2000 90mg ビタミンB1 6mg ビタミンB2 3mg 上記薬剤とステビア(20mg)、D−ソルビトール
液、安息香酸、クエン酸ナトリウム、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油および精製水を混合し、30ml液剤と
した。
液、安息香酸、クエン酸ナトリウム、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油および精製水を混合し、30ml液剤と
した。
【0021】試験例1 (実験材料)実験材料には、ステビア含有の検体として
実施例1の液剤(検体A)および実施例1の液剤からス
テビアを除いたもの(検体B)を用いた。 (試験方法)風味に関するアンケート調査について 1)パネラー:20歳代〜50歳代の健常な成人:30
名(内訳として男性:10名、女性:20名)。 2)内容:ステビアを用いた検体Aと用いていない検体
Bについて、飲用してもらい、その後、アンケート用紙
に回答させる方式を用いた。アンケートの評価方法は、
パネラーに各評価項目(匂い/香り甘味酸味辛
味苦味渋み、えぐみこく後味、さらに、(i)
おいしさ(ii)薬らしさ(iii)効き目感(iv)繰り返
しの飲用(v)購入動機(vi)総合評価)を7段階(非
常によい、比較的良い、やや良い、どちらでもない、や
や悪い、比較的悪い、非常に悪い)に分けて判定しても
らった。なお、検体投与は、ダブルブラインドで行い、
パネラーには、中味が解らないことになっている。デー
タ解析には、SD法による絶対評価法を用いた。
実施例1の液剤(検体A)および実施例1の液剤からス
テビアを除いたもの(検体B)を用いた。 (試験方法)風味に関するアンケート調査について 1)パネラー:20歳代〜50歳代の健常な成人:30
名(内訳として男性:10名、女性:20名)。 2)内容:ステビアを用いた検体Aと用いていない検体
Bについて、飲用してもらい、その後、アンケート用紙
に回答させる方式を用いた。アンケートの評価方法は、
パネラーに各評価項目(匂い/香り甘味酸味辛
味苦味渋み、えぐみこく後味、さらに、(i)
おいしさ(ii)薬らしさ(iii)効き目感(iv)繰り返
しの飲用(v)購入動機(vi)総合評価)を7段階(非
常によい、比較的良い、やや良い、どちらでもない、や
や悪い、比較的悪い、非常に悪い)に分けて判定しても
らった。なお、検体投与は、ダブルブラインドで行い、
パネラーには、中味が解らないことになっている。デー
タ解析には、SD法による絶対評価法を用いた。
【0022】(試験結果)パネラーを用いて、検体A、
Bについて匂い/香り、甘味、酸味、辛味、
苦味、渋み、えぐみ、こく、後味について感じ方
と好みの評価を行った。その結果を図1、図2および図
3に示す。
Bについて匂い/香り、甘味、酸味、辛味、
苦味、渋み、えぐみ、こく、後味について感じ方
と好みの評価を行った。その結果を図1、図2および図
3に示す。
【0023】感じ方、好みともステビアを用いた検体A
は、検体Bに対して全ての評価群において改善効果の傾
向が示された。特に、感じ方では、苦味、甘味の改善効
果について有意差を生じた(p<0.05)。また、好
みについても、苦味(p<0.01)、甘味、後味(p
<0.05)で改善効果を示した。
は、検体Bに対して全ての評価群において改善効果の傾
向が示された。特に、感じ方では、苦味、甘味の改善効
果について有意差を生じた(p<0.05)。また、好
みについても、苦味(p<0.01)、甘味、後味(p
<0.05)で改善効果を示した。
【0024】さらに、風味評価として(i)おいしさ、
(ii)薬らしさ、(iii)効き目感、(iv)繰り返しの
飲用、(v)購入動機、(vi)総合評価に関しても評価
を行った。
(ii)薬らしさ、(iii)効き目感、(iv)繰り返しの
飲用、(v)購入動機、(vi)総合評価に関しても評価
を行った。
【0025】その結果、検体Aは、検体Bに対して改善
効果が得られた。特に、おいしさと繰り返し服用及び購
入動機については、有意差を生じた(p<0.05)。
効果が得られた。特に、おいしさと繰り返し服用及び購
入動機については、有意差を生じた(p<0.05)。
【0026】以上の結果から、甘味料としてステビアを
用いることは、有効成分由来の薬の苦味成分をマスキン
グすることが示唆された。
用いることは、有効成分由来の薬の苦味成分をマスキン
グすることが示唆された。
【図1】検体A及びBを服用したときの風味評価(感じ
方)を表すグラフである。
方)を表すグラフである。
【図2】検体A及びBを服用したときの風味評価(好
み)を表すグラフである。
み)を表すグラフである。
【図3】検体A及びBを服用したときの風味評価を表す
グラフである。
グラフである。
Claims (1)
- 【請求項1】 (a)塩酸ロペラミド、塩化ベルベリ
ン、タンニン酸ベルベリンおよびアクリノールからなる
群より選ばれる1種または2種以上の薬物および(b)
ステビアを含有することを特徴とする経口用組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP8094962A JPH0930969A (ja) | 1995-05-18 | 1996-04-17 | 経口用組成物 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP11964995 | 1995-05-18 | ||
JP7-119649 | 1995-05-18 | ||
JP8094962A JPH0930969A (ja) | 1995-05-18 | 1996-04-17 | 経口用組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0930969A true JPH0930969A (ja) | 1997-02-04 |
Family
ID=26436185
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP8094962A Pending JPH0930969A (ja) | 1995-05-18 | 1996-04-17 | 経口用組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0930969A (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2001048780A (ja) * | 1999-08-10 | 2001-02-20 | Lion Corp | ビタミン類水溶液の安定化方法及び安定な液状ビタミン製剤 |
WO2010023874A1 (ja) | 2008-08-25 | 2010-03-04 | 救急薬品工業株式会社 | ロペラミド塩酸塩含有フィルム製剤 |
JP2020007295A (ja) * | 2018-06-28 | 2020-01-16 | ライオン株式会社 | 内服組成物及びその製造方法 |
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1996
- 1996-04-17 JP JP8094962A patent/JPH0930969A/ja active Pending
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