JPH10316533A - アセロラチェリー発酵体を含有する皮膚白色化組成物 - Google Patents
アセロラチェリー発酵体を含有する皮膚白色化組成物Info
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Abstract
発酵体及び白色化剤を含む。アセロラチェリー発酵体
は、実質的にアスコルビン酸を含まない。
Description
アセロラチェリー発酵体を含む皮膚白色化組成物及びア
セロラチェリー発酵体の有効量を含む組成物を局所的に
適用して皮膚を白くする方法に関する。
の量によって主に決まる。そこで、最近、皮膚中のメラ
ニン量を少なくて、皮膚を白くする為の化粧品組成物が
開発されている。これらの開発努力は、メラニンの生合
成に於いて中心的役割を演じるチロシナーゼの機能と活
性を抑制する白色化剤に集中している。例えば、ヒドロ
キノン、ビタミンC及びその誘導体、コウジ酸、アルブ
チン、グルタチオン、システイン、及び桑の実(mulber
ry)の抽出物等のチロシナーゼ活性抑制剤を、化粧品組
成物に混入する事が提案されている。一方で、米国特許
第5,262,153号明細書は、チロシナーゼの形成後
に、その活性を抑制すると言うよりもむしろ、チロシナ
ーゼの形成を抑制する為に、5重量%以上の量の乳酸、
特に乳酸の誘導体の使用を記載している。
合物の有効性にもかかわらず、それらの効果は、現在知
られている白色化剤に、アセロラチェリー発酵体(ferm
entate) を添加する事によって改善する事が出来る。本
発明者は、従来の白色化剤にアセロラチェリー発酵体を
添加する事によって、それらの皮膚白色化効果を高める
事が出来る事を見出した。特開平2−200610号公
報及び7−61915号公報は、アセロラの果物から得
られる抽出物が、化粧品に混入出来る事を教示している
が、これらの特許出願は、アセロラチェリー抽出物がビ
タミンC、即ち、アスコルビン酸を含む事を教示してい
る。事実、特開平2−200610号公報は、少なくと
も1%のL−アスコルビン酸を含有する抽出物及び、白
色化効果を与えるのがL−アスコルビン酸の存在である
事を教示している。L−アスコルビン酸が白色化効果を
与える事は公知であるから、この事は驚くに値しない。
本発明で使用されるアセロラチェリー発酵体は、然しな
がら、実質的にアスコルビン酸を含まず、従って、公知
の白色化剤の白色化効果を高めるその能力は、驚くべき
事であり、且つ予期し得ないものである。
でのメラニンの形成を予防又は抑制して、皮膚を白くす
る、アセロラチェリー発酵体を含有する外部適用に適し
た組成物を提供する事である。本発明の他の目的は、従
来の白色化剤によって示されている白色化及び美化効果
の開発を、アセロラチェリー発酵体、より詳しくは、実
質的にアスコルビン酸を含まず、精々、少量の有機酸、
特にカルボン酸を含むアセロラチェリー発酵体を混入す
る事によって高め且つ促進する事である。又、本発明
は、皮膚を明らかに白くするのに十分な量と時間で、ア
セロラチェリー発酵体を皮膚に局所的に適用する事から
成る皮膚白色化方法を含む。好ましい方法は、皮膚に、
アセロラチェリー発酵体及び一種以上の公知の白色化剤
を含む組成物を局所的に適用する事を含む。公知の白色
化剤は、チロシナーゼ抑制剤、又は遊離基補足剤及びそ
れらの混合物から成る群から選んでも良い。
しては、コウジ酸及びその誘導体、アルブチン及びその
誘導体、甘草(Licorice)抽出物及びその誘導体、アス
コルビン酸及びその誘導体、及びヒドロキノン及びその
誘導体が挙げられるが、これらに限定されるものではな
い。適当な遊離基補足剤の例としては、甘草抽出物及び
その誘導体、ビタミンE及びその誘導体、ビタミンA及
びその誘導体、ビタミンC及びその誘導体、ローズマリ
ー抽出物及びその誘導体及びスーパーオキシドジスムタ
ーゼが挙げられるが、これらに限定されるものではな
い。本明細書及び添付のクレームで使用される「実質的
にアスコルビン酸を含まない」とは、アセロラチェリー
発酵体中に存在するアスコルビン酸が、アセロラチェリ
ー発酵体の約1重量%以下、好ましくは、約0.1%以
下、より好ましくは約0.01%以下の量で存在する事を
意味する。最も好ましくは、アスコルビン酸は、若し存
在するとしても、アセロラチェリー発酵体の約0.005
重量%以下の量で存在する。特開平2−200610号
公報が教示する如く、約1%未満のアスコルビン酸は、
何ら白色化効果には寄与しない。本明細書及び添付のク
レームで使用される「少量の有機酸」及び「少量のカル
ボン酸」とは、有機酸又はカルボン酸であって、飽和及
び不飽和カルボン酸及びジカルボン酸、ヒドロキシモノ
カルボン酸、ヒドロキシジカルボン酸及びヒドロキシト
リカルボン酸を含むカルボン酸が、アセロラチェリー発
酵体の約5重量%以下、好ましくは、約3%以下、より
好ましくは、約2%以下で存在する事を意味する。
製品の形態によって変動する為に、使用されるアセロラ
チェリー発酵体の量は、絶対的に特定する事は出来な
い。然しながら、一般的には、約0.01〜約50%、よ
り一般的には、約0.01〜約10%の量で使用される。
好ましくは、アセロラチェリー発酵体は、白色化組成物
の全重量当たり、約0.05%〜約2%、より好ましくは
約0.1%〜約1%の量で使用される。アセロラチェリー
発酵体を公知の白色化剤と組合せる時は、アセロラチェ
リー発酵体対公知の白色化剤との比が約1:100〜約
100:1、好ましくは約1:50〜約50:1、より
好ましくは約1:10〜約10:1である様に組合わせ
るのが好ましい。最も好ましくは、アセロラチェリー発
酵体対公知の白色化剤との比は約1:5〜約5:1であ
る。特に言及しない限り、本明細書及び添付のクレーム
で与えられる全てのパーセンテージは、重量%を意味す
る。
チェリー発酵体を含む皮膚白色化組成物が提供される。
別の観点において、皮膚白色化組成物は、一種以上の白
色化剤、及び白色化剤の白色化効果を高める為のアセロ
ラチェリー発酵体を含む。アセロラチェリーは、実際
は、本当のチェリーではなく、マルピーギ種(Malpighi
a family)の幾つかの低木で造られるチェリー状のベリ
ーを含むものである。これらのチェリー状ベリーは、
又、それらが産出される場所による別の名前、例えば、
ウエストインデアンチェリー、バルバドスチェリー、ス
リナムチェリー及びセレザ(Cereza)として知られてい
る。本明細書及び添付のクレームで使用される「アセロ
ラチェリー」とは、マルピーギ種のそれらの異なるベリ
ーの全てを総称するものである。アセロラチェリーは、
ビタミンCを含み、米国特許第3,012,942号明細書
及び3,086,915号明細書及び特開平2−20061
0号公報に記載されている様に、幾つかの異なる用途の
為にそれらからビタミンCを抽出する事は公知である。
本発明では、然しながら、アセロラチェリー発酵体は、
実質的な量のビタミンC(アスコルビン酸又はその誘導
体)を含まない。換言すれば、アセロラチェリーは、約
1重量%以下、好ましくは約0.1%以下、より好ましく
は約0.01%以下のアセロラチェリー発酵体を含む。最
も好ましくは、アスコルビン酸は、若し存在するとして
も、アセロラチェリー発酵体の約0.005%以下の量で
存在する。
ー発酵体は、少量の有機酸、特に、飽和及び不飽和カル
ボン酸及びジカルボン酸、ヒドロキシモノカルボン酸、
ヒドロキシジカルボン酸、及びヒドロキシトリカルボン
酸を含むカルボン酸だけを含む。特に、アセロラチェリ
ー発酵体に存在する有機酸又はカルボン酸は、アセロラ
チェリー発酵体の約5重量%以下、好ましくは約3%以
下、より好ましくは約2%以下の量で存在する。アセロ
ラチェリー発酵体は、アスコルビン酸を実質的に含ま
ず、少量の有機酸、好ましくは約5%未満の有機酸だけ
を含む抽出物を得る為の適当な方法で造る事が出来る。
発酵体を造る為の粗アセロラチェリーは、利便性によっ
て、褐色、緑、黄色、赤又は2種以上の混合物であって
も良い。好ましくは、アセロラチェリー発酵体は、Coll
aborative Laboratories(NY)から得られ、本発明の
組成物において有用なアセロラチェリー発酵体を製造す
る方法は、以下の通りであると考える。チェリー抽出物
は、塊りのチェリーを洗浄し、それらを小窩形成に付し
(pitting)、次いでそれらをピューレにし、水による剪
断及び抽出に掛けて濾液を造る事によって調製される。
その後、濾液をバハクテリア、好ましくは、ラクトバチ
ルス属(lactobacillusfamily)からのバクテリアを使用
して発酵させ、大量の濾液から分離される発酵体を製造
する。分離された発酵体は、本発明に於いて有用なアセ
ロラチェリー発酵体である。本発明による白色化組成物
では、使用されるアセロラチェリー発酵体の量は、調製
品の形態によって変動する為に、絶対的に特定する事は
出来ない。然しながら、一般的には、約0.01%〜約5
0%、より一般的には約0.01%〜約10%の量で使用
される。好ましくは、アセロラチェリー発酵体は、白色
化組成物の全重量当たり、約0.05%〜約2%、より好
ましくは約0.1%〜約1%の量で使用される。
ラチェリー発酵体及び一種以上の白色化剤を含む。本発
明で有用な白色化剤は、全ての公知の白色化剤及び、将
来開発されるであろう白色化剤を含むものである。白色
化剤は、チロシナーゼ抑制剤及び遊離基補足剤から成る
群から選ばれる。適当なチロシナーゼ抑制剤の例として
は、コウジ酸及びその誘導体、アルブチン及びその誘導
体、甘草抽出物及びその誘導体、アスコルビン酸及びそ
の誘導体及びヒドロキノン及びその誘導体が挙げられる
が、これらに限定されるものではない。適当な遊離基補
足剤の例としては、甘草抽出物及びその誘導体、ビタミ
ンE及びその誘導体、ビタミンA及びその誘導体、ビタ
ミンC及びその誘導体、ローズマリー抽出物及びその誘
導体及びスーパーオキシドジスムターゼが挙げられる
が、これらに限定されるものではない。全ての白色化剤
を同定して列挙する事は不可能であるが、以下の白色剤
について述べる事は出来、本発明の目的にとって、好ま
しいものである。即ち、ヒドロキノン、ビタミンC及び
その誘導体、コウジ酸及びその誘導体、アルブチン、ウ
ワウルシ(bearberry)抽出物、グルタチオン、レモン抽
出物、キュウリ抽出物、桑の実抽出物、甘草抽出物、メ
ルカプト琥珀酸及びそれらの誘導体である。好ましい白
色化剤は、コウジ酸、コウジ酸の誘導体、アルブチン、
アルブチンの誘導体、ウワウルシ抽出物、レモン抽出
物、キュウリ抽出物、ビタミンC及びその誘導体、及び
メルカプト琥珀酸から成る群から選ばれる。コウジ酸又
はそのエステルは、次式で表される:
それぞれ水素原子又は3〜20個の炭素原子のアシル基
である)。
酸モノブチレート、コウジ酸モノカプレート、コウジ酸
モノパルミテート、コウジ酸モノステアレート、コウジ
酸モノシンナメート、及びコウジ酸モノベンゾエートの
様なコウジ酸モノエステル;コウジ酸ジブチレート、コ
ウジ酸ジパルミテート、コウジ酸ジステアレート、及び
コウジ酸ジオレエートの様なコウジ酸ジエステルであ
る。好ましいモノエステルは、コウジ酸の5−位のOH
基がエステル化されているエステルである。エステル化
は、コウジ酸のそれに等しいメラニン合成抑制活性を維
持しながら、pH或いは太陽光に対する安定性を改善出来
る。ビタミンCの非制限的例は、例えば、L−アスコル
ビルパルミテート、L−アスコルビルイソパルミテー
ト、L−アスコルビルジパルミテート、L−アスコルビ
ルイソステアレート、L−アスコルビルジステアレー
ト、L−アスコルビルジイソステアレート、L−アスコ
ルビルミリステート、L−アスコルビルイソミリステー
ト、L−アスコルビル−2−エチルヘキサノエート、L
−アスコルビル−ジ−2−エチルヘキサノエート、L−
アスコルビルオレエート及びL−アスコルビルジオレエ
ートの様なL−アスコルビン酸のアルキルエステルス;
L−アスコルビル−2−ホスフェート及びL−アスコル
ビル−3−ホスフェートの様なL−アスコルビン酸のホ
スフェート;L−アスコルビル−2−サルフェート及び
L−アスコルビル−3−サルフェートの様なL−アスコ
ルビン酸のサルフェート;カルシウム及びマグネシウム
の様なアルカリ土類金属とそれらとの塩である。それら
は、単独又は2種以上の混合物で使用出来る。
も良い。例えば、クリーム、化粧ローション、パック又
はパウダー、又はエマルジョンとして、ローション、リ
ニメント又は軟膏の様な化粧製品の形態であっても良
い。それぞれの形態に於いては、種々の公知の通常の化
粧成分が混入されても良い。例えば、アルコール、油
脂、界面活性剤、脂肪酸、シリコーンオイル、湿潤剤、
モイスチャライザー、粘度変性剤、乳化剤、安定剤、着
色剤及び芳香剤が含まれても良い。アセロラチェリー発
酵体は、アセロラチェリー発酵体対公知の白色化剤の比
が、約1:100〜約100:1、好ましくは約1:5
0〜約50:1、より好ましくは約1:10〜約10:
1である様に公知の白色化剤と混合される。最も好まし
くは、アセロラチェリー発酵体対公知の白色化剤の比
は、約1:5〜約5:1である。本発明による組成物
は、アセロラチェリー発酵体と、公知の白色化効果を有
する他の物質との相乗効果によって、その高められた白
色化効果を達成する。アセロラチェリーが、公知の白色
化剤の白色化効果を高める正確な仕組みは知られていな
いが、アセロラチェリー発酵体は、チロシナーゼ中に存
在する銅と錯体を形成するか或いはキレートを形成する
ものと考える。結果として、メラニンの生成が抑制され
る。
十分に定義された如く、アセロラチェリー発酵体を添加
する事によって、皮膚白色化剤を含むタイプの改善され
た皮膚白色化組成物が提供される。又、本発明は、アセ
ロラチェリー発酵体を公知の白色化剤に添加する事を含
む、公知の白色化剤の皮膚白色化効果を高める方法を意
図するものである。本発明の他の観点では、皮膚の白色
化方法が提供され、この方法は、明らかに皮膚を白くす
るのに十分な量と時間で、アセロラチェリー発酵体を皮
膚に局所的に適用する事を含む。より好ましくは、この
方法は、アセロラチェリー発酵体と薬学的に許容可能な
担体を含む組成物を、皮膚に局所的に適用する事を含
む。「薬学的に許容可能」とは、薬、薬剤、又は不活性
成分であって、過度の毒性、非相溶性、不安定性、刺激
等のない、納得のいく利点/欠点の比に釣り合った、人
間及び低級動物の組織と接触して使用するのに適した成
分を意味する。
よる公知の白色化剤の増強を証明する為に、次の様なテ
ストを行った。50mMの酢酸ナトリウムを含むpH6.8の
緩衝溶液Aを用意した。キノコ(Serva Art. 37618, 72
μ/mg)からの15mgのチロシンを100mlの緩衝溶液
Aに添加してチロシン溶液を用意した。11.5mgのチロ
シナーゼを1.2mlの緩衝溶液Aに添加して、チロシナー
ゼ溶液を用意した。2.7mlの緩衝溶液A及び0.4mlの水
を試験管に入れ、これをブランクとした。同様にして、
今1つの試験管に、2.7mlのチロシン溶液、0.3mlの水
及び0.1mlのチロシナーゼ溶液を入れ、これを対照とし
た。対照の吸光度を、分光光度計で、所定の時間、47
5nmで測定し、その吸光度をゼロに設定した。以下の実
施例は、幾つかの白色化剤について、単独及びアセロラ
チェリー発酵体と一緒にして、上記方法で測定したチロ
シナーゼの抑制効果を示すものである。
0.02%のメルカプト琥珀酸を0.5%のアセロラチェリ
ー発酵体と一緒に試験管に入れた。比較例1は、2.7ml
のチロシン溶液、0.1mlのチロシナーゼ溶液及び0.02
%のメルカプト琥珀酸だけを含む。実施例1及び比較例
1の吸光度を、0.5時間と24時間で測定した。実施例
1のチロシナーゼの抑制%は次の様にして計算した。 抑制%=100×〔1−(実施例1の吸光度−対照の吸
光度)/(対照の吸光度−ブランクの吸光度)〕 比較例1の抑制%は、同様の方法で計算した。0.5時間
で、実施例1は92%の抑制を示し、一方、比較例1は
95%の抑制を示した。然し、24時間では、実施例1
は、91%の抑制を示したが、比較例1は77%の抑制
しか示さなかった。
0.5%のコウジ酸を、0.5%のアセロラチェリー発酵体
と一緒に試験管に入れた。比較例2は、2.7mlのチロシ
ン溶液、0.1mlのチロシナーゼ溶液及び1.0%のコウジ
酸だけを含む。それぞれの吸光度を、上述記載の方法と
同じ方法で、0.5時間と24時間で測定した。表1に結
果を示す。
0.5%のフェイドアウト(Fadeout)(活性成分がアルブ
チンで、ウワウルシから誘導される)を、0.5%のアセ
ロラチェリー発酵体と一緒に試験管に入れ実施例3とし
た。実施例4として、2.7mlのチロシン溶液、0.1mlの
チロシナーゼ溶液、0.33%のフェイドアウト、0.33
%のユニノンタン(Uninontan)(活性成分が、レモン及
びキュウリ抽出物を含む)及び0.33%のアセロラチェ
リー発酵体を試験管に入れたものを用意した。比較例3
は、2.7mlのチロシン溶液、0.1mlのチロシナーゼ溶液
及び1.00%のフェイドアウトを含む。実施例3及び4
及び比較例3の吸光度を、上述記載の方法と同じ方法
で、0.5時間と24時間で測定した。表2に結果を示
す。
5%のユニノンタン及び0.5%のアセロラチェリー発酵
体を試験管に入れ、実施例5とした。比較例5は、2.7
mlのチロシン溶液、0.1mlのチロシナーゼ溶液及び1.0
0%のユニノンタンを含む。それぞれの吸光度を、上述
記載の方法と同じ方法で、0.5時間と24時間で測定し
た。表3に結果を示す。
5%のウイロウバーク(Willowbark)抽出物及び0.33
%のアセロラチェリー発酵体を試験管に入れ、実施例6
とした。比較例6は、2.7mlのチロシン溶液、0.1mlの
チロシナーゼ溶液及び5.00%のウイロウバーク抽出物
を含む。それぞれの吸光度を、上述記載の方法と同じ方
法で、0.5時間と24時間で測定した。表4に結果を示
す。
は、皮膚の白色化に有効であると考える。以下は、本発
明による組成物の一例である。
Claims (10)
- 【請求項1】 メラニン合成抑制活性を有する局所的使
用組成物であって、アセロラチェリー発酵体及び白色化
剤を含み、アセロラチェリー発酵体が、実質的にアスコ
ルビン酸を含まないことを特徴とする組成物。 - 【請求項2】 皮膚白色化剤が、チロシナーゼ抑制剤、
遊離基補足剤及びそれらの混合物から成る群から選ばれ
る、請求項1記載の組成物。 - 【請求項3】 皮膚白色化剤が、ウワウルシの抽出物、
アルブチン、レモン抽出物、キュウリ抽出物、メルカプ
ト琥珀酸、コウジ酸、コウジ酸誘導体、ビタミンC、ビ
タミンC誘導体及びそれらの混合物から成る群から選ば
れる、請求項2記載の組成物。 - 【請求項4】 皮膚白色化剤が、アルブチンと、レモン
及びキュウリの抽出物の混合物との混合物であり、アセ
ロラチェリー発酵体対アルブチン対レモン及びキュウリ
抽出物の混合物との比が、約1:1:1である、請求項
3記載の方法。 - 【請求項5】 組成物が、クリーム、軟膏、フォーム、
ローション、プラスター、錠剤、粒剤又はエマルジョン
から成る群から選ばれる製品である、請求項1〜4のい
ずれか一項記載の白色化組成物。 - 【請求項6】 アセロラチェリー発酵体及び化粧品とし
て許容可能なビヒクルとを含む、皮膚への局所的適用の
為の組成物の化粧品的使用。 - 【請求項7】 アセロラチェリー発酵体が、実質的にア
スコルビン酸を含まない、請求項6記載の化粧品的使
用。 - 【請求項8】 組成物が白色化剤を含む。請求項6又は
7のいずれか一項記載の化粧品的使用。 - 【請求項9】 白色化剤が、チロシナーゼ抑制剤、遊離
基補足剤及びそれらの混合物から成る群から選ばれる、
請求項8記載の化粧品的使用。 - 【請求項10】 白色化剤が、ウワウルシの抽出物、ア
ルブチン、レモン抽出物、キュウリ抽出物、メルカプト
琥珀酸、コウジ酸、コウジ酸誘導体、ビタミンC、ビタ
ミンC誘導体及びそれらの混合物から成る群から選ばれ
る、請求項9記載の化粧品的使用。
Applications Claiming Priority (2)
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