JPH10279474A - 経皮吸収貼付剤用粘着剤及び経皮吸収貼付剤 - Google Patents
経皮吸収貼付剤用粘着剤及び経皮吸収貼付剤Info
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- JPH10279474A JPH10279474A JP9102447A JP10244797A JPH10279474A JP H10279474 A JPH10279474 A JP H10279474A JP 9102447 A JP9102447 A JP 9102447A JP 10244797 A JP10244797 A JP 10244797A JP H10279474 A JPH10279474 A JP H10279474A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 高濃度のクロタミトンを含有できる、経皮吸
収貼付剤用粘着剤及び経皮吸収貼付剤を提供する。 【解決手段】 クロタミトンと相溶化剤としてピロチオ
デカンを含有し、特に（Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック
共重合体１０〜４０重量％、流動パラフィン１０〜４５
重量％、クロタミトン３〜１０重量％、クロタミトン相
溶化剤としてピロチオデカン０．３〜１０重量％を含有
する経皮吸収貼付剤用粘着剤、及び該粘着剤を含有して
なる経皮吸収貼付剤。
収貼付剤用粘着剤及び経皮吸収貼付剤を提供する。 【解決手段】 クロタミトンと相溶化剤としてピロチオ
デカンを含有し、特に（Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック
共重合体１０〜４０重量％、流動パラフィン１０〜４５
重量％、クロタミトン３〜１０重量％、クロタミトン相
溶化剤としてピロチオデカン０．３〜１０重量％を含有
する経皮吸収貼付剤用粘着剤、及び該粘着剤を含有して
なる経皮吸収貼付剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、薬物の溶解剤や吸
収促進剤として使用されるクロタミトンを高濃度で安定
に配合することができる経皮吸収貼付剤用粘着剤および
それに薬物を含有した経皮吸収貼付剤に関するものであ
る。
収促進剤として使用されるクロタミトンを高濃度で安定
に配合することができる経皮吸収貼付剤用粘着剤および
それに薬物を含有した経皮吸収貼付剤に関するものであ
る。
【０００２】
【従来の技術】経皮吸収貼付剤において、含有する薬物
を溶解させるために溶解剤や吸収促進の効果を期待し配
合される吸収促進化合物の検討がなされてきた。
を溶解させるために溶解剤や吸収促進の効果を期待し配
合される吸収促進化合物の検討がなされてきた。
【０００３】特にクロタミトンはコルヒチンの経皮吸収
性及び貯留性を高めるため配合するもので、軟膏、ゲル
剤、クリーム剤、液剤、パップ剤等の剤型で用いること
ができる。特開平２−２５８７２０号公報にはコルヒチ
ン濃度は０．０１〜２重量％、クロタミトン濃度は０．
０１〜２０重量％を配合するのが適当であると記載され
ている。特開平４−８２８２８号公報ではインドメタシ
ン配合のパップ剤に溶解剤としてクロタミトンを処方す
るもので非常に薬物放出性が高く、従来のパップ剤では
解決できなかった、難治性疾患治療を目的とした経皮吸
収型貼付剤を供給できるものとしている。また特開平７
−３０９７６２号公報では、ホルモン類としてエストラ
ジオールや酢酸ノルエチステロンを酢酸ビニル共重合体
をベースとした粘着剤への溶解性を改善し、化合物皮膚
浸透を促進しするものとしての配合がなされている。
性及び貯留性を高めるため配合するもので、軟膏、ゲル
剤、クリーム剤、液剤、パップ剤等の剤型で用いること
ができる。特開平２−２５８７２０号公報にはコルヒチ
ン濃度は０．０１〜２重量％、クロタミトン濃度は０．
０１〜２０重量％を配合するのが適当であると記載され
ている。特開平４−８２８２８号公報ではインドメタシ
ン配合のパップ剤に溶解剤としてクロタミトンを処方す
るもので非常に薬物放出性が高く、従来のパップ剤では
解決できなかった、難治性疾患治療を目的とした経皮吸
収型貼付剤を供給できるものとしている。また特開平７
−３０９７６２号公報では、ホルモン類としてエストラ
ジオールや酢酸ノルエチステロンを酢酸ビニル共重合体
をベースとした粘着剤への溶解性を改善し、化合物皮膚
浸透を促進しするものとしての配合がなされている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】薬物の溶解性を高め、
かつより大きな吸収促進効果を求めるためには、高濃度
のクロタミトン配合が必要である。しかし、クロタミト
ンは経皮吸収貼付剤用粘着剤に用いられる高分子や可塑
剤との相溶性が悪く高濃度の配合を行うと経時的にしみ
だしを生じ、期待した粘着性が損なわれ、更に含有薬物
の溶解性や吸収促進効果の低下も発生する。以上の問題
点に鑑み、本発明は高濃度のクロタミトンを含有でき
る、経皮吸収貼付剤用粘着剤及び経皮吸収貼付剤を提供
することを目的とする。
かつより大きな吸収促進効果を求めるためには、高濃度
のクロタミトン配合が必要である。しかし、クロタミト
ンは経皮吸収貼付剤用粘着剤に用いられる高分子や可塑
剤との相溶性が悪く高濃度の配合を行うと経時的にしみ
だしを生じ、期待した粘着性が損なわれ、更に含有薬物
の溶解性や吸収促進効果の低下も発生する。以上の問題
点に鑑み、本発明は高濃度のクロタミトンを含有でき
る、経皮吸収貼付剤用粘着剤及び経皮吸収貼付剤を提供
することを目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは鋭意検討し
た結果、クロタミトンに相溶化剤としてピロチオデカン
を含有する粘着剤、特に特定のブロック共重合体を粘着
成分として含有する粘着剤によって上記課題が解決され
ることを見出し、本発明に至った。、即ち本発明は、以
下の（１）〜（４）である。 （１） クロタミトンと相溶化剤としてピロチオデカン
を含有する経皮吸収貼付剤用粘着剤。 （２） （Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック共重合体１０
〜４０重量％、流動パラフィン１０〜４５重量％、クロ
タミトン３〜１０重量％、クロタミトン相溶化剤として
ピロチオデカン０．３〜１０重量％を含有する上記
（１）記載の経皮吸収貼付剤用粘着剤。 （３）上記（２）記載の基剤成分に対して、薬物０．１
〜１０重量％を含有する経皮吸収貼付剤。 （４） ピロチオデカンの配合比がクロタミトン１に対
し０．１〜１である上記（１）〜（３）のいずれかに記
載の経皮吸収貼付剤用粘着剤または経皮吸収貼付剤。
た結果、クロタミトンに相溶化剤としてピロチオデカン
を含有する粘着剤、特に特定のブロック共重合体を粘着
成分として含有する粘着剤によって上記課題が解決され
ることを見出し、本発明に至った。、即ち本発明は、以
下の（１）〜（４）である。 （１） クロタミトンと相溶化剤としてピロチオデカン
を含有する経皮吸収貼付剤用粘着剤。 （２） （Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック共重合体１０
〜４０重量％、流動パラフィン１０〜４５重量％、クロ
タミトン３〜１０重量％、クロタミトン相溶化剤として
ピロチオデカン０．３〜１０重量％を含有する上記
（１）記載の経皮吸収貼付剤用粘着剤。 （３）上記（２）記載の基剤成分に対して、薬物０．１
〜１０重量％を含有する経皮吸収貼付剤。 （４） ピロチオデカンの配合比がクロタミトン１に対
し０．１〜１である上記（１）〜（３）のいずれかに記
載の経皮吸収貼付剤用粘着剤または経皮吸収貼付剤。
【０００６】本発明の外用剤に配合されるピロチオデカ
ンは化学名１−（２−デシルチオエチル）−アザシクロ
ペンタン−２−オン（特開昭６２−１６４６６３号公報
に掲載）で、薬物の皮膚よりの吸収促進作用に優れかつ
安全性の高い化合物として開発されたものである。経皮
吸収貼付剤に薬物溶解剤としてクロタミトンを配合する
と経皮吸収貼付剤用粘着剤に用いられる高分子や可塑剤
との相溶性が悪く高濃度の配合を行うと経時的にしみだ
しを生じ、期待した粘着性が損なわれ、更に含有薬物の
溶解性や吸収促進効果の低下も発生する。そこで、我々
はピロチオデカンをクロタミトン相溶化剤として特定の
比で配合することで、意外にも粘着剤に用いられる高分
子や流動パラフィン等の可塑剤等との相溶性が改善され
クロタミトンを高濃度で安定に配合することが可能にな
るのことを見いだした。クロタミトンとピロチオデカン
の配合比はクロタミトン１に対しピロチオデカン０．１
〜１であり、好ましくは０．２〜０．８であり、さらに
好ましくは０．４〜０．７である。基剤成分中の配合量
は、クロタミトン３〜１０重量％に対して、ピロチオデ
カン０．３〜１０重量％であり、好ましくは０．９〜８
重量％であり、さらに好ましくは１．２〜７重量％であ
る。この範囲以下では、ピロチオデカンによる相溶性の
改善が見られずクロタミトンのシミだしを生じてしま
う。また、この範囲以上では相溶性の改善はこれ以上望
めずかえってピロチオデカンそのもののしみだしが発生
してしまう。
ンは化学名１−（２−デシルチオエチル）−アザシクロ
ペンタン−２−オン（特開昭６２−１６４６６３号公報
に掲載）で、薬物の皮膚よりの吸収促進作用に優れかつ
安全性の高い化合物として開発されたものである。経皮
吸収貼付剤に薬物溶解剤としてクロタミトンを配合する
と経皮吸収貼付剤用粘着剤に用いられる高分子や可塑剤
との相溶性が悪く高濃度の配合を行うと経時的にしみだ
しを生じ、期待した粘着性が損なわれ、更に含有薬物の
溶解性や吸収促進効果の低下も発生する。そこで、我々
はピロチオデカンをクロタミトン相溶化剤として特定の
比で配合することで、意外にも粘着剤に用いられる高分
子や流動パラフィン等の可塑剤等との相溶性が改善され
クロタミトンを高濃度で安定に配合することが可能にな
るのことを見いだした。クロタミトンとピロチオデカン
の配合比はクロタミトン１に対しピロチオデカン０．１
〜１であり、好ましくは０．２〜０．８であり、さらに
好ましくは０．４〜０．７である。基剤成分中の配合量
は、クロタミトン３〜１０重量％に対して、ピロチオデ
カン０．３〜１０重量％であり、好ましくは０．９〜８
重量％であり、さらに好ましくは１．２〜７重量％であ
る。この範囲以下では、ピロチオデカンによる相溶性の
改善が見られずクロタミトンのシミだしを生じてしま
う。また、この範囲以上では相溶性の改善はこれ以上望
めずかえってピロチオデカンそのもののしみだしが発生
してしまう。
【０００７】本発明において、製剤ベースとして用いら
れる（Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック共重合体は、スチ
レン系ブロックＡと共役ジエン系ブロックＢとからなる
ブロック共重合体であり、ｎは１以上の整数である。具
体的には市販品として容易に入手できるシェル化学製の
スチレン−ブタジエン−スチレンブロック共重合体（カ
リフレックスＴＲ−１１０１）、スチレン−イソプレン
−スチレンブロック共重合体（カリフレックスＴＲ−１
１０７、カリフレックスＴＲ−１１１１）等、日本合成
ゴム社製のスチレン−イソプレン−スチレンブロック共
重合体（ＪＳＲ５０００、ＪＳＲ５００２）等、日本ゼ
オン社製のクインタック３４２１等が挙げられるが、特
にスチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体を
配合した経皮吸収貼付剤用粘着剤が粘着性に優れ、皮膚
刺激が少ないので好適に用いられる。
れる（Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック共重合体は、スチ
レン系ブロックＡと共役ジエン系ブロックＢとからなる
ブロック共重合体であり、ｎは１以上の整数である。具
体的には市販品として容易に入手できるシェル化学製の
スチレン−ブタジエン−スチレンブロック共重合体（カ
リフレックスＴＲ−１１０１）、スチレン−イソプレン
−スチレンブロック共重合体（カリフレックスＴＲ−１
１０７、カリフレックスＴＲ−１１１１）等、日本合成
ゴム社製のスチレン−イソプレン−スチレンブロック共
重合体（ＪＳＲ５０００、ＪＳＲ５００２）等、日本ゼ
オン社製のクインタック３４２１等が挙げられるが、特
にスチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体を
配合した経皮吸収貼付剤用粘着剤が粘着性に優れ、皮膚
刺激が少ないので好適に用いられる。
【０００８】粘着剤ベースの可塑剤としては、従来公知
のなかから、（Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック共重合体
との相溶性や、熱安定性、皮膚安全性が良好なことか
ら、流動パラフィンが選択される。本発明に用いられる
クロタミトンの配合は、含有される薬物の溶解性、製剤
からの放出、経皮吸収等を大幅に向上させるものであ
る。しかし、クロタミトンは（Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブ
ロック共重合体や可塑剤としての流動パラフィンとの相
溶性が悪く、含有濃度が高くなると長期保存時にしみだ
しが発生し薬物の放出や粘着力の低下を来すことがあ
る。その解決法としてピロチオデカンを特定の比で添加
することでクロタミトンを安定に存在させる事を見いだ
したものである。従来、クロタミトンを含有した（Ａ−
Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック共重合体ベース製剤に、ピロ
チオデカンをクロタミトン相溶化剤として配合された例
はなく、それを示唆する公知文献も見あたらない。
のなかから、（Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック共重合体
との相溶性や、熱安定性、皮膚安全性が良好なことか
ら、流動パラフィンが選択される。本発明に用いられる
クロタミトンの配合は、含有される薬物の溶解性、製剤
からの放出、経皮吸収等を大幅に向上させるものであ
る。しかし、クロタミトンは（Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブ
ロック共重合体や可塑剤としての流動パラフィンとの相
溶性が悪く、含有濃度が高くなると長期保存時にしみだ
しが発生し薬物の放出や粘着力の低下を来すことがあ
る。その解決法としてピロチオデカンを特定の比で添加
することでクロタミトンを安定に存在させる事を見いだ
したものである。従来、クロタミトンを含有した（Ａ−
Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック共重合体ベース製剤に、ピロ
チオデカンをクロタミトン相溶化剤として配合された例
はなく、それを示唆する公知文献も見あたらない。
【０００９】これら、（Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック
共重合体、可塑剤として流動パラフィン、クロタミト
ン、ピロチオデカンを必須成分とする基剤成分を用いる
ことによって、より高い薬物溶解性と、吸収促進効果、
及びクロタミトンの相溶化が図れ、特に製剤中（Ａ−
Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック共重合体を１０〜４０重量
部、流動パラフィンを１０〜４５重量部、クロタミトン
を３〜１０重量部、ピロチオデカン０．３〜１０重量部
の配合量でその効果を顕著に現す。
共重合体、可塑剤として流動パラフィン、クロタミト
ン、ピロチオデカンを必須成分とする基剤成分を用いる
ことによって、より高い薬物溶解性と、吸収促進効果、
及びクロタミトンの相溶化が図れ、特に製剤中（Ａ−
Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック共重合体を１０〜４０重量
部、流動パラフィンを１０〜４５重量部、クロタミトン
を３〜１０重量部、ピロチオデカン０．３〜１０重量部
の配合量でその効果を顕著に現す。
【００１０】経皮吸収貼付剤用粘着剤に含有される薬物
は、生理的に活性な物質で経皮吸収性を有するものであ
れば特に制限はなく、場合によっては２種類以上同時に
含有してもよい。また、本発明の薬物は薬学的に許容し
うる無機又は有機の付加塩を形成した薬物、または経皮
吸収された後に生理活性を示すような、いわゆるプロド
ラッグであってもよい。たとえば消炎鎮痛剤として
（例：インドメタシン、ケトプロフェン、ジクロフェナ
ク、ケトロラク、フェルビナク、フルルビプロフェン、
ロキソプロフェン、エトドラグ、インドメタシンファル
ネシル等）、禁煙補助剤（例：ニコチン）、制吐剤
（例：ハロペリド一ル、チミペロン、ベンペリドール、
フロロパミド、ファニゾン等）、プロスタグランジン
（例：ＰＧＥ１、ＰＧＦ２α、ＰＧＥ２、ＰＧＩ２
等）、抗めまい剤（例：ジフェニドール、ベタヒスチン
等）、交感神経刺激剤（例：硫酸サルブタモール、塩酸
ツロブテロール、塩酸プロカテロール、塩酸マプテロー
ル等）、免疫調節剤（例：ＬＰＳ類、オーラノフィン、
ロベンザリット等）、ポリペプチド系のホルモン剤（黄
体形成ホルモン放出ホルモン：ＬＨ−ＲＨ、甲状腺刺激
ホルモン放出ホルモン：ＴＲＨ等）、抗エストロゲン剤
（例：タモキシフェン、塩酸ファドロゾール等）、他の
ホルモン剤（例：テストステロン等）、冠血管拡張剤
（例：ニトログリセリン、硝酸イソソルビド、塩酸ジル
チアゼム、ニフェジピン、ニコランジル、ニトレンジピ
ン等）、局所麻酔剤（例：リドカイン、ベンゾカイン、
塩酸プロカイン、テトラカイン等）、骨格筋弛緩剤
（例：エペリゾン、チザニジン、トルペリゾン、イナペ
リゾン、プリジノール、ダントロレン等）、抗高血圧症
剤（例：クロニジン、レセルピン、硫酸グアネチジン、
エホニジピン、ピンドロール、マロン酸ボピンドロー
ル、カプトプリル、デラプリル等）、鎮痛剤（例：モル
ヒネ、塩酸ブプレノルフィン、クエン酸フェンタニル、
ペンダゾシン、臭化水素酸エプタゾシン等）、排尿障害
治療剤（例：塩酸クレンブテロール、酢酸オサテロン、
塩酸チロリジン、塩酸オキシブチニン、フラボキサート
等）、抗てんかん剤（例：ニトラゼパム、メプロバメー
ト等）、抗パーキンソン病剤（例：クロルゾキサゾン、
レポドパ等）、抗アレルギー剤（例：トラニラスト、ア
ゼラスチン、ケトチフェン、メキタジン、イブジラス
ト、オキサトミド、エメダスチン等）、中枢神経作用薬
（例：クロルプロマジン、ニトラゼパム、ジアゼパム、
レセルピン、イミプラミン等）、卵胞ホルモンとして、
メストラノール、エキリン、エストラジオール、結合型
エストロゲン、エストリオール、またはそれらの誘導体
として、エキレニンジプロピオン酸エストラジオール、
安息香酸エストラジオール、エチニルエストラジオー
ル、吉草酸エストラジオール及ぴプロピオン酸エストリ
オール、トリプロピオン酸エストリオール、安息香酸酢
酸エストリオール等が挙げられる。また、黄体ホルモン
としては、プロゲステロン、カプロン酸ヒドロキシプロ
ゲステロン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ジドロゲ
ステロン、酢酸クロルマジノン、エチステロン、ジメチ
ステロン、ノルエチステロン、酢酸ノルエチステロン、
エナント酸ノルエチステロン、酢酸エチノジオール、酢
酸メゲストロールまたはアリルエストレノール等及び医
学上許容できるこれらの塩が挙げられる。本発名の経皮
吸収製剤には、上記必須成分に加え従来公知の粘着付与
剤としてポリテルペン系樹脂（ＹＳ−レジン 安原油脂
製、ピコライト ハーキュリーズ製）、テルペンフェノ
ール樹脂（ＹＳ−ポリスター 安原油脂製、ピコファイ
ンハーキュリーズ製）、石油系樹脂（クイントン 日本
ゼオン製、アルコン 荒川化学製、レガレッツ ハーキ
ュリーズ製、エスコレッツ エクソン製、ウイングタッ
ク グッドイヤー製）、ロジン樹脂（ＫＥ−３１１ フ
ォーラル、荒川化学製）、吸水性高分子としてポリアク
リル酸の金属塩、カルボキシメチル化されたポリビニル
アルコール、カルボキシメチルセルロースおよびその金
属塩、カルボキシメチルポリマー等に軽度の架橋結合を
導入したもの、またはデンプンアクリロニトリルグラフ
トケン化物金属塩等、その他軟化剤（高級脂肪酸、液状
ゴム、鉱油等）、無機充填剤（シリカ、酸化チタン、炭
酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム等）の配合物が適宣
適量含有される。また、本発明の製剤の支持体として
は、薬物の放出に影響がなく柔軟性に優れるものが望ま
しく、ポリエステル、ポリプロピレン、ポリエチレン、
エチレン−酢ビ等のフィルム又は織布、アルミ箔より選
ばれるか又はこれらが張り合わされた柔軟性のあるプラ
スチックフィルム又は織布などの複合素材が望ましい。
は、生理的に活性な物質で経皮吸収性を有するものであ
れば特に制限はなく、場合によっては２種類以上同時に
含有してもよい。また、本発明の薬物は薬学的に許容し
うる無機又は有機の付加塩を形成した薬物、または経皮
吸収された後に生理活性を示すような、いわゆるプロド
ラッグであってもよい。たとえば消炎鎮痛剤として
（例：インドメタシン、ケトプロフェン、ジクロフェナ
ク、ケトロラク、フェルビナク、フルルビプロフェン、
ロキソプロフェン、エトドラグ、インドメタシンファル
ネシル等）、禁煙補助剤（例：ニコチン）、制吐剤
（例：ハロペリド一ル、チミペロン、ベンペリドール、
フロロパミド、ファニゾン等）、プロスタグランジン
（例：ＰＧＥ１、ＰＧＦ２α、ＰＧＥ２、ＰＧＩ２
等）、抗めまい剤（例：ジフェニドール、ベタヒスチン
等）、交感神経刺激剤（例：硫酸サルブタモール、塩酸
ツロブテロール、塩酸プロカテロール、塩酸マプテロー
ル等）、免疫調節剤（例：ＬＰＳ類、オーラノフィン、
ロベンザリット等）、ポリペプチド系のホルモン剤（黄
体形成ホルモン放出ホルモン：ＬＨ−ＲＨ、甲状腺刺激
ホルモン放出ホルモン：ＴＲＨ等）、抗エストロゲン剤
（例：タモキシフェン、塩酸ファドロゾール等）、他の
ホルモン剤（例：テストステロン等）、冠血管拡張剤
（例：ニトログリセリン、硝酸イソソルビド、塩酸ジル
チアゼム、ニフェジピン、ニコランジル、ニトレンジピ
ン等）、局所麻酔剤（例：リドカイン、ベンゾカイン、
塩酸プロカイン、テトラカイン等）、骨格筋弛緩剤
（例：エペリゾン、チザニジン、トルペリゾン、イナペ
リゾン、プリジノール、ダントロレン等）、抗高血圧症
剤（例：クロニジン、レセルピン、硫酸グアネチジン、
エホニジピン、ピンドロール、マロン酸ボピンドロー
ル、カプトプリル、デラプリル等）、鎮痛剤（例：モル
ヒネ、塩酸ブプレノルフィン、クエン酸フェンタニル、
ペンダゾシン、臭化水素酸エプタゾシン等）、排尿障害
治療剤（例：塩酸クレンブテロール、酢酸オサテロン、
塩酸チロリジン、塩酸オキシブチニン、フラボキサート
等）、抗てんかん剤（例：ニトラゼパム、メプロバメー
ト等）、抗パーキンソン病剤（例：クロルゾキサゾン、
レポドパ等）、抗アレルギー剤（例：トラニラスト、ア
ゼラスチン、ケトチフェン、メキタジン、イブジラス
ト、オキサトミド、エメダスチン等）、中枢神経作用薬
（例：クロルプロマジン、ニトラゼパム、ジアゼパム、
レセルピン、イミプラミン等）、卵胞ホルモンとして、
メストラノール、エキリン、エストラジオール、結合型
エストロゲン、エストリオール、またはそれらの誘導体
として、エキレニンジプロピオン酸エストラジオール、
安息香酸エストラジオール、エチニルエストラジオー
ル、吉草酸エストラジオール及ぴプロピオン酸エストリ
オール、トリプロピオン酸エストリオール、安息香酸酢
酸エストリオール等が挙げられる。また、黄体ホルモン
としては、プロゲステロン、カプロン酸ヒドロキシプロ
ゲステロン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ジドロゲ
ステロン、酢酸クロルマジノン、エチステロン、ジメチ
ステロン、ノルエチステロン、酢酸ノルエチステロン、
エナント酸ノルエチステロン、酢酸エチノジオール、酢
酸メゲストロールまたはアリルエストレノール等及び医
学上許容できるこれらの塩が挙げられる。本発名の経皮
吸収製剤には、上記必須成分に加え従来公知の粘着付与
剤としてポリテルペン系樹脂（ＹＳ−レジン 安原油脂
製、ピコライト ハーキュリーズ製）、テルペンフェノ
ール樹脂（ＹＳ−ポリスター 安原油脂製、ピコファイ
ンハーキュリーズ製）、石油系樹脂（クイントン 日本
ゼオン製、アルコン 荒川化学製、レガレッツ ハーキ
ュリーズ製、エスコレッツ エクソン製、ウイングタッ
ク グッドイヤー製）、ロジン樹脂（ＫＥ−３１１ フ
ォーラル、荒川化学製）、吸水性高分子としてポリアク
リル酸の金属塩、カルボキシメチル化されたポリビニル
アルコール、カルボキシメチルセルロースおよびその金
属塩、カルボキシメチルポリマー等に軽度の架橋結合を
導入したもの、またはデンプンアクリロニトリルグラフ
トケン化物金属塩等、その他軟化剤（高級脂肪酸、液状
ゴム、鉱油等）、無機充填剤（シリカ、酸化チタン、炭
酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム等）の配合物が適宣
適量含有される。また、本発明の製剤の支持体として
は、薬物の放出に影響がなく柔軟性に優れるものが望ま
しく、ポリエステル、ポリプロピレン、ポリエチレン、
エチレン−酢ビ等のフィルム又は織布、アルミ箔より選
ばれるか又はこれらが張り合わされた柔軟性のあるプラ
スチックフィルム又は織布などの複合素材が望ましい。
【００１１】次に、本発明の経皮吸収貼付剤用粘着剤の
製造法について説明する。まず、基剤成分を加熱溶解し
た後、薬物、クロタミトン、ピロチオデカンを加え、上
記の支持体に展膏し、ライナーで覆い、所望の形状に切
断製品となすか、あるいは一旦、剥離処理の施されたフ
ィルムに展膏後、適当な支持体に転写圧着後、製品とな
すこともできる。また、すべての成分をヘキサン、トル
エン、酢酸エチル等の有機溶媒に溶解させた後、上記の
支持体に展膏後、有機溶媒を除去しライナーで覆い、所
望の形状に切断製品となすか、あるいは一旦、剥離処理
の施されたフィルムに展膏後、有機溶媒を除去し、適当
な支持体に転写圧着後、製品となすこともできる。この
ようにして得られた本発明の経皮吸収貼付剤用粘着剤及
びそれを含有してなる経皮吸収製剤は、クロタミトンの
高濃度添加による、薬物溶解性の向上と吸収促進効果を
高めるとともに、長期保存での溶解安定性、物性の向上
を図り生物学的利用率を向上させる効果を有する。
製造法について説明する。まず、基剤成分を加熱溶解し
た後、薬物、クロタミトン、ピロチオデカンを加え、上
記の支持体に展膏し、ライナーで覆い、所望の形状に切
断製品となすか、あるいは一旦、剥離処理の施されたフ
ィルムに展膏後、適当な支持体に転写圧着後、製品とな
すこともできる。また、すべての成分をヘキサン、トル
エン、酢酸エチル等の有機溶媒に溶解させた後、上記の
支持体に展膏後、有機溶媒を除去しライナーで覆い、所
望の形状に切断製品となすか、あるいは一旦、剥離処理
の施されたフィルムに展膏後、有機溶媒を除去し、適当
な支持体に転写圧着後、製品となすこともできる。この
ようにして得られた本発明の経皮吸収貼付剤用粘着剤及
びそれを含有してなる経皮吸収製剤は、クロタミトンの
高濃度添加による、薬物溶解性の向上と吸収促進効果を
高めるとともに、長期保存での溶解安定性、物性の向上
を図り生物学的利用率を向上させる効果を有する。
【００１２】
【発明の実施の態様】以下、実施例、試験例を挙げて本
発明をより詳細に説明する。なお、実施例、比較例、参
考例中、“部”とあるのはすべて重量部を意味する。
発明をより詳細に説明する。なお、実施例、比較例、参
考例中、“部”とあるのはすべて重量部を意味する。
【００１３】
【表１】
【００１４】
【表２】
【００１５】
【表３】
【００１６】
【表４】
【００１７】
【表５】
【００１８】
【表６】
【００１９】
【表７】
【００２０】
【表８】
【００２１】
【表９】
【００２２】
【表１０】
【００２３】
【表１１】
【００２４】
【表１２】
【００２５】
【表１３】
【００２６】
【表１４】
【００２７】
【表１５】
【００２８】
【表１６】
【００２９】
【表１７】
【００３０】
【表１８】
【００３１】
【表１９】
【００３２】
【表２０】
【００３３】試験例１（相溶性試験） 実施例処方のオイル成分だけで相溶性試験を行った。ガ
ラスサンプル管で実施例１５の流動パラフィンとクロタ
ミトンの配合比を保ちながら、ピロチオデカンのクロタ
ミトンに対する配合比を０、０．０５、０．１、０．
２、０．３、０．４、０．５、０．６、０．７、０．
８、０．９、１、１．２、１．４とし撹拌後、相溶性の
観察を行い結果を表２１に示した。ピロチオデカンの配
合比が０、０．０５ではクロタミトンの白濁が観察され
た。また０．１、及び１では若干の白濁はあるがほぼ相
溶している。また１．２以上になるとピロチオデカンが
分離してきた。この結果より本発明の経皮吸収貼付剤用
粘着剤がクロタミトンを用いる際、ピロチオデカンを特
定の配合比で併用することでクロタミトンの相溶性を向
上させる基剤における安定性を改善することが出来た。
すなわち本発明の有用性を裏づけるものである。
ラスサンプル管で実施例１５の流動パラフィンとクロタ
ミトンの配合比を保ちながら、ピロチオデカンのクロタ
ミトンに対する配合比を０、０．０５、０．１、０．
２、０．３、０．４、０．５、０．６、０．７、０．
８、０．９、１、１．２、１．４とし撹拌後、相溶性の
観察を行い結果を表２１に示した。ピロチオデカンの配
合比が０、０．０５ではクロタミトンの白濁が観察され
た。また０．１、及び１では若干の白濁はあるがほぼ相
溶している。また１．２以上になるとピロチオデカンが
分離してきた。この結果より本発明の経皮吸収貼付剤用
粘着剤がクロタミトンを用いる際、ピロチオデカンを特
定の配合比で併用することでクロタミトンの相溶性を向
上させる基剤における安定性を改善することが出来た。
すなわち本発明の有用性を裏づけるものである。
【００３４】
【表２１】
【００３５】試験例２（粘着性試験） 実施例１０、１３、１５、比較例１、比較例２の経皮吸
収貼付剤用粘着剤を直径３ｃｍの円形に打ち抜いた物を
アルミポリエチレン複合フィルムでシールされた包装材
に入れ４０℃で４週間保存した後、プローブタック試験
を行った。結果を表２２に記す。（単位はｇ）また、プ
ロブタック試験を行う際、ライナーを剥離したとき実施
例１０、１３、１５にはなにも観察されなかったが、比
較例１にはクロタミトンのしみだしが確認され比較例２
にはピロチオデカンのしみだしが確認された。これらの
結果より本発明の経皮吸収貼付剤用粘着剤がクロタミト
ンを用いる際、ピロチオデカンを特定の配合比で併用す
ることでクロタミトンの相溶性を向上させ基剤における
安定性を改善することが出来た。すなわち本発明の有用
性を裏づけるものである。
収貼付剤用粘着剤を直径３ｃｍの円形に打ち抜いた物を
アルミポリエチレン複合フィルムでシールされた包装材
に入れ４０℃で４週間保存した後、プローブタック試験
を行った。結果を表２２に記す。（単位はｇ）また、プ
ロブタック試験を行う際、ライナーを剥離したとき実施
例１０、１３、１５にはなにも観察されなかったが、比
較例１にはクロタミトンのしみだしが確認され比較例２
にはピロチオデカンのしみだしが確認された。これらの
結果より本発明の経皮吸収貼付剤用粘着剤がクロタミト
ンを用いる際、ピロチオデカンを特定の配合比で併用す
ることでクロタミトンの相溶性を向上させ基剤における
安定性を改善することが出来た。すなわち本発明の有用
性を裏づけるものである。
【００３６】
【表２２】
【００３７】試験例３（ヘアレスマウス皮膚透過性試
験） 実施例１５と、実施例からピロチオデカンを除いたもの
（比較例３）、クロタミトンを除いたもの（比較例
４）、クロタミトンとピロチオデカン両方を除いたもの
（比較例５）を用いヘアレスマウス透過性試験を行い、
直径３ｃｍの円形に打ち抜き、アルミポリエチレン複合
フィルムでシールされた包装材に入れ４０度で４週間保
存した後、結晶化及びしみだしの観察と再びヘアレスマ
ウス透過実験を行い比較した。なおヘアレスマウス皮膚
透過実験は３回繰り返し定常状態の薬物透過速度の、平
均値±Ｓ．Ｄ．の値を示す。（単位はｍｇ／ｃｍ2）結
果を表２３及び図１に示すが、クロタミトンが全く配合
されていない比較例４と比較例５は結晶化が観察されヘ
アレスマウス皮膚透過実験の値も低いものであった。ま
たクロタミトンとピロチオデカン併用の実施例１５、ク
ロタミトン単独の比較例３は薬物の結晶化は観察されず
ヘアレスマウス皮膚透過実験の値は高いものでった。し
かし、クロタミトン単独の比較例３は保存中にクロタミ
トンのしみだしが観察されヘアレスマウス皮膚透過実験
の値も低下した。以上のことから、実施例１５が示す高
いヘアレスマウス皮膚透過性とクロタミトンのしみ出し
がなかったことは、本発明の経皮吸収貼付剤用粘着剤が
クロタミトンを用いる際、ピロチオデカンを併用するこ
とに起因するものである。すなわち本発明の有用性を裏
づけるものである。
験） 実施例１５と、実施例からピロチオデカンを除いたもの
（比較例３）、クロタミトンを除いたもの（比較例
４）、クロタミトンとピロチオデカン両方を除いたもの
（比較例５）を用いヘアレスマウス透過性試験を行い、
直径３ｃｍの円形に打ち抜き、アルミポリエチレン複合
フィルムでシールされた包装材に入れ４０度で４週間保
存した後、結晶化及びしみだしの観察と再びヘアレスマ
ウス透過実験を行い比較した。なおヘアレスマウス皮膚
透過実験は３回繰り返し定常状態の薬物透過速度の、平
均値±Ｓ．Ｄ．の値を示す。（単位はｍｇ／ｃｍ2）結
果を表２３及び図１に示すが、クロタミトンが全く配合
されていない比較例４と比較例５は結晶化が観察されヘ
アレスマウス皮膚透過実験の値も低いものであった。ま
たクロタミトンとピロチオデカン併用の実施例１５、ク
ロタミトン単独の比較例３は薬物の結晶化は観察されず
ヘアレスマウス皮膚透過実験の値は高いものでった。し
かし、クロタミトン単独の比較例３は保存中にクロタミ
トンのしみだしが観察されヘアレスマウス皮膚透過実験
の値も低下した。以上のことから、実施例１５が示す高
いヘアレスマウス皮膚透過性とクロタミトンのしみ出し
がなかったことは、本発明の経皮吸収貼付剤用粘着剤が
クロタミトンを用いる際、ピロチオデカンを併用するこ
とに起因するものである。すなわち本発明の有用性を裏
づけるものである。
【００３８】
【表２３】
【００３９】
【発明の効果】以上説明したように、（Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ
型弾性ブロック共重合体と流動パラフィン、クロタミト
ン、ピロチオデカンを必須成分として含む本発明の経皮
吸収貼付剤用粘着剤及びそれを含有してなる経皮吸収貼
付剤は高濃度のクロタミトンを安定に相溶させるもので
あり、それにより高濃度の薬物を含有できより大きな吸
収促進効果が期待出来るものであり産業上非常に有用で
ある。
型弾性ブロック共重合体と流動パラフィン、クロタミト
ン、ピロチオデカンを必須成分として含む本発明の経皮
吸収貼付剤用粘着剤及びそれを含有してなる経皮吸収貼
付剤は高濃度のクロタミトンを安定に相溶させるもので
あり、それにより高濃度の薬物を含有できより大きな吸
収促進効果が期待出来るものであり産業上非常に有用で
ある。
【図１】 本発明の実施例及び比較例のヘアレスマウス
皮膚透過試験の結果を示す。
皮膚透過試験の結果を示す。
Claims (4)
- 【請求項１】 クロタミトンと相溶化剤としてピロチオ
デカンを含有する経皮吸収貼付剤用粘着剤。 - 【請求項２】 （Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ型弾性ブロック共重合
体１０〜４０重量％、流動パラフィン１０〜４５重量
％、クロタミトン３〜１０重量％、クロタミトン相溶化
剤としてピロチオデカン０．３〜１０重量％を含有する
請求項１記載の経皮吸収貼付剤用粘着剤。 - 【請求項３】 請求項２記載の基剤成分に対して、薬物
０．１〜１０重量％を含有する経皮吸収貼付剤。 - 【請求項４】 ピロチオデカンの配合比がクロタミトン
１に対し０．１〜１である請求項１〜３のいずれかに記
載の経皮吸収貼付剤用粘着剤または経皮吸収貼付剤。
Priority Applications (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10244797A JP4073517B2 (ja) | 1997-04-07 | 1997-04-07 | 経皮吸収貼付剤用粘着剤及び経皮吸収貼付剤 |
| PCT/JP1998/001409 WO1998044949A1 (fr) | 1997-04-07 | 1998-03-27 | Adhesifs autocollants pour emplatres percutanes et emplatres percutanes |
| EP98911070A EP1016417A4 (en) | 1997-04-07 | 1998-03-27 | PRESSURE SENSITIVE ADHESIVE FOR PERCUTANEOUS PLASTER |
| KR1019997009170A KR20010006092A (ko) | 1997-04-07 | 1998-03-27 | 경피흡수첩부제용 점착제 및 경피흡수첩부제 |
| BR9810734-8A BR9810734A (pt) | 1997-04-07 | 1998-03-27 | Adesivo para emplastro percutaneamente absorvìvel e emplastro percutaneamente absorvìvel |
| CN98803981A CN1252005A (zh) | 1997-04-07 | 1998-03-27 | 透皮吸收贴剂用粘着剂和透皮吸收贴剂 |
| CA002284625A CA2284625A1 (en) | 1997-04-07 | 1998-03-27 | Adhesive for percutaneously absorbable patch and percutaneously absorbable patch |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10244797A JP4073517B2 (ja) | 1997-04-07 | 1997-04-07 | 経皮吸収貼付剤用粘着剤及び経皮吸収貼付剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10279474A true JPH10279474A (ja) | 1998-10-20 |
| JP4073517B2 JP4073517B2 (ja) | 2008-04-09 |
Family
ID=14327733
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10244797A Expired - Lifetime JP4073517B2 (ja) | 1997-04-07 | 1997-04-07 | 経皮吸収貼付剤用粘着剤及び経皮吸収貼付剤 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1016417A4 (ja) |
| JP (1) | JP4073517B2 (ja) |
| KR (1) | KR20010006092A (ja) |
| CN (1) | CN1252005A (ja) |
| BR (1) | BR9810734A (ja) |
| CA (1) | CA2284625A1 (ja) |
| WO (1) | WO1998044949A1 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2013081014A1 (ja) * | 2011-11-28 | 2013-06-06 | 株式会社 ケイ・エム トランスダーム | 貼付剤 |
| WO2015115495A1 (ja) | 2014-01-29 | 2015-08-06 | 日東電工株式会社 | 皮膚透過促進組成物、経皮投与製剤及び貼付製剤 |
| WO2015115496A1 (ja) | 2014-01-29 | 2015-08-06 | 日東電工株式会社 | 皮膚透過促進組成物、経皮投与製剤及び貼付製剤 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US10099966B2 (en) | 2013-06-28 | 2018-10-16 | Saudi Basic Industries Corporation | Layered fertilizer composition |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0637463B2 (ja) * | 1986-01-16 | 1994-05-18 | 久光製薬株式会社 | アザシクロアルカン誘導体 |
| JP2761542B2 (ja) * | 1989-03-31 | 1998-06-04 | テイカ製薬株式会社 | コルヒチン含有外用製剤 |
| US5770221A (en) * | 1994-05-18 | 1998-06-23 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Formulation for percutaneous administration for treating disturbance in micturition |
-
1997
- 1997-04-07 JP JP10244797A patent/JP4073517B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
1998
- 1998-03-27 EP EP98911070A patent/EP1016417A4/en not_active Withdrawn
- 1998-03-27 CN CN98803981A patent/CN1252005A/zh active Pending
- 1998-03-27 WO PCT/JP1998/001409 patent/WO1998044949A1/ja not_active Application Discontinuation
- 1998-03-27 CA CA002284625A patent/CA2284625A1/en not_active Abandoned
- 1998-03-27 BR BR9810734-8A patent/BR9810734A/pt not_active Application Discontinuation
- 1998-03-27 KR KR1019997009170A patent/KR20010006092A/ko not_active Application Discontinuation
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2013081014A1 (ja) * | 2011-11-28 | 2013-06-06 | 株式会社 ケイ・エム トランスダーム | 貼付剤 |
| WO2015115495A1 (ja) | 2014-01-29 | 2015-08-06 | 日東電工株式会社 | 皮膚透過促進組成物、経皮投与製剤及び貼付製剤 |
| WO2015115496A1 (ja) | 2014-01-29 | 2015-08-06 | 日東電工株式会社 | 皮膚透過促進組成物、経皮投与製剤及び貼付製剤 |
| KR20160106181A (ko) | 2014-01-29 | 2016-09-09 | 닛토덴코 가부시키가이샤 | 피부 투과 촉진 조성물, 경피 투여 제제 및 첩부 제제 |
| KR20160106761A (ko) | 2014-01-29 | 2016-09-12 | 닛토덴코 가부시키가이샤 | 피부 투과 촉진 조성물, 경피 투여 제제 및 첩부 제제 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN1252005A (zh) | 2000-05-03 |
| JP4073517B2 (ja) | 2008-04-09 |
| EP1016417A1 (en) | 2000-07-05 |
| EP1016417A4 (en) | 2001-01-17 |
| BR9810734A (pt) | 2000-09-12 |
| KR20010006092A (ko) | 2001-01-26 |
| CA2284625A1 (en) | 1998-10-15 |
| WO1998044949A1 (fr) | 1998-10-15 |
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