JP2005528356A - 改善された粘着力を有する酢酸ビニル−ビニルピロリドン共重合体に基づく活性物質貯留部を備えた、ホルモン含有経皮治療システム - Google Patents
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Abstract
Description
エストラジオール、エストロン(エストロゲン)およびプロゲステロン(ゲスターゲン)は、天然の女性ホルモンである。これらの性ホルモンは1次および2次性徴の形成に働く。これらは、水およびミネラルのバランスと同様に、体の成長および形成にも影響を与える。加えて、性ホルモンは女性において月経周期の進行を決定する。
性ホルモンの主要な適用領域は閉経後のホルモン代替の分野である。ホルモン代替は、更年期障害(ほてり、めまい、頻脈、発汗、不安感、いらいら、集中力の低下、睡眠障害など)の予防に役立つ。さらに、泌尿器および性器において起こる変化、高脂血症、皮膚萎縮もしくは骨粗鬆症により惹起される心血管系の変化は、さらなる病態現象と同様に防止されるべきである。この目的のために、エストロゲンはゲスターゲンと組み合わせて投与される。
経皮投与は、通常、活性物質パッチの形態での経皮治療システム(TTS)により行われる。典型的には、かかるシステムの構造は、支持体層、活性物質を含有するこれに結合した貯留部、および、保存の間または適用前に、活性物質貯留部の皮膚に接触する層を覆っている取り外し可能な保護層を含む。
驚くべきことに、本目的は請求項1の導入部において記載されている経皮治療システムの活性物質貯留部が、ビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体および粘着力増強物質を含有することにより達成された。
本発明の好ましい態様においては、活性物質を含有する貯留部は、3.0〜70.0重量%、好ましくは5.0〜60.0重量%のエチレン−酢酸ビニル共重合体を含有する。エチレン−酢酸ビニル共重合体の酢酸ビニルの含有量は、好ましくは15〜50重量%、特には18〜40重量%である。
さらに好ましい態様においては、活性物質を含有する貯留部(すなわち、活性物質マトリックス)は、少なくとも2つの空間的に分離された部分からなる。結果として、活性物質の放出をそれぞれの要求に適応させることができる数多くの可能性があることになる。
エストロゲンおよびゲスターゲンは、少なくとも2つの異なるマトリックス中に含有されていてよく、前記マトリックスは互いに空間的に分離されており、TTSを構成するうえで、対応する表面領域に結合してTTSとなっている。好ましい態様においては、活性物質を含有する貯留部の1つの空間的に分離された部分が、エストロゲンを含み、もう1つの空間的に分離された部分が、単独でもしくはエストロゲンと組み合わせてゲスターゲンを含む。
さらなる変形では、2つ(または3つ以上)の貯留部が結合してTTSを形成しており、1つのマトリックスは唯1つの活性物質(例えばエストロゲン)を含み、もう1つのマトリックスは2つの活性物質(例えばエストロゲンとゲスターゲン)を含有する。
本発明によるTTSのさらに好ましい態様においては、活性物質を含有する貯留部の少なくとも2つの層の間に平面物体が挿入されている。前記平面物体は、好ましくは膜、フィルム、繊維布、不織布もしくは織布、またはこれら材料の組み合わせである。前記繊維布、不織布または織布は、天然繊維(例えばセルロース繊維)もしくは合成繊維でできている。
さらに、ゲスターゲンはまた、19-ノルプロゲステロン、酢酸ノルエチステロン、ノルエチステロン、エチステロン、メレンゲストロール、ノルゲストレル、レボノルゲストレル、ゲストデン、ヒドロキシプロゲステロンカプロネート、酢酸メドロキシプロゲステロン、エチノジオールジアセテート、17-アルファヒドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、リネストレノール、デソゲストレル、アリルエストレノール、クロルマジノンおよび酢酸クロルマジノンからなる群から選択されてもよい。
粘着性樹脂添加剤は、水素化されたコロホニック(colophonic)酸誘導体として当業者に知られている。水素化されたコロホニック酸もしくはその誘導体は、かなりの間、粘着性プラスターにおいて基剤として用いられてきた。コロホニック酸は、天然産物であるコロホニウム中に含まれる。本発明のTTSを製造するためには、酸素の影響から保護するためおよび化学的不活性を増加させるために、一部若しくは全部が水素化され、そして、アルカリ安定性を改善するためおよび同様に化学的不活性を増加させるために、そのカルボキシル基がエステル化されているコロホニウム酸を用いるのが好ましい。この目的のために特に好ましいのは、水素化されたコロホニック酸の、メチルエステル、グリセロールエステル、ペンタエリスリトールエステル、マレイン酸修飾ペンタエリスリトールエステル、マレイン酸修飾グリセロールエステル、またはトリエチレングリコールエステルである。これらとは別に、水素化されていないコロホニック酸もしくは水素化されていないコロホニウムの対応するエステルと同様に、エステル水素化されたコロホニウムの他の皮膚に許容される誘導体を用いることができる。
適した抗酸化剤は、例えば、アスコルビン酸、アスコルビルパルミテート、酢酸トコフェロール、プロピルガレート、ブチルヒドロキシアニソール、またはブチルヒドロキシトルエンである。
本発明は、さらに、本発明による経皮治療システムの製造のための方法に関する。
トルエンにEvatane 40-55 (Atochem)を溶かした 20.0% 溶液124.90 g を、半水エストラジオール2.25 g、酢酸ノルエチンドロン4.50 g、およびエタノール35.07 gを撹拌中に加える。続いて、
Plasdone(登録商標)S 630 ( International Speciality Products) 22.50 g、
Foral(登録商標)85 E ( Eastman Kodak) 25.00 g、
Comperlan(登録商標)OD (Henkel) 4.53 g 、
Cetiol(登録商標)A (Henkel) 4.49 gおよび
Brij(登録商標)30 (Goldschmidt) 1.82 gを加え、135分間撹拌する。
そのようにして得られた粘着材を、支持体層(Hostaphan RN 23, ポリエステルフィルム, Mitsubishi)の上にコートし、乾燥後、活性物質を含有する貯留部が単位面積あたり60-70 g/m2の重量となるようにする。この層は、取り外し可能な保護層に覆われる (Hostaphan RN 75, 片面がシリコン化されている)。各プラスターがそのようにして得られたラミネートから打ち抜かれる。
Evatane 40-55:酢酸ビニルを40重量%含み、メルト・フロー・インデックスが55であるEVA-共重合体。
Plasdone (登録商標)S 630:エチレン酢酸ビニル−ビニルピロリドン共重合体。
Foral(登録商標):粘着性樹脂(コロホニウム誘導体の熱可塑性エステル樹脂)。
Comperlan (登録商標)OD = ラウリン酸ジエタノールアミド
Cetiol (登録商標)A = ラウリン酸ヘキシルエーテル
Brij (登録商標)30 = ポリオキシエチレン脂肪族アルコールエステル
実施例2による各プラスターは、実施例1において記載されている方法で、以下の組成を用いて製造された。
102.40 g Evatane 40-55をトルエンに溶解した20%溶液
2.25 g 半水エストラジオール
4.52 g 酢酸ノルエチンドロン
53.09 g エタノール
22.50 g Plasdone(登録商標)S 630 (International Speciality Products)
20.47 g Foral (登録商標)85E (Eastman Kodak)
1.82 g Brij (登録商標)30 (Goldschmidt)
9.02 g 1,2-プロパンジオール
9.02 g ミリスチン酸イソプロピル
16cm2のプラスターを右上腕に適用し、わずかに押しつけた。15分後、プラスターを剥がした。実施例1および2によるプラスターは、困難なく剥がすことができ、皮膚に何ら粘着性かすを残さない。
Claims (23)
- 支持体層、活性物質を含有し前記支持体層に結合した単層もしくは多層貯留部、および取り外し可能な保護層を有し、ヒトまたは動物皮膚へのエストロゲンおよび/またはゲスターゲンの制御された送達のための、プラスター形態での経皮治療システムであって、活性物質を含有する貯留部がビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体および粘着力増強物質を含むことを特徴とする、前記経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部におけるビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体の含有量が、1.0〜95.0重量%であり、好ましくは2.0〜90.0重量%であることを特徴とする、請求項1に記載の経皮治療システム。
- ビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体のビニルピロリドン/ビニル酢酸の比が、15:85〜85:15であり、好ましくは20:80〜70:30であることを特徴とする、請求項1または2に記載の経皮治療システム。
- 粘着力増強物質が、ポリエチレン、ポリプロピレン、エチレン−メタクリル酸共重合体の塩、ポリブテン、ポリイソブチレン、ポリスチレン、スチレン−ブタジエン−スチレンブロック重合体、スチレン−イソプレン−スチレンブロック重合体、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、ポリウレタン、ポリアミド、ポリスルホン、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレン、ポリビニルブチラルおよびエチレン−酢酸ビニル共重合体からなる群より選択されることを特徴とする、請求項1〜3のいずれかに記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部における粘着力改善物質の含有量が、1.0〜60.0重量%であり、好ましくは2.0〜50.0重量%であることを特徴とする、請求項1〜4のいずれかに記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部が、3.0〜70.0重量%、好ましくは5.0〜60.0重量%のエチレン−酢酸ビニル共重合体を含有することを特徴とする、請求項1〜5のいずれかに記載の経皮治療システム。
- エチレン−酢酸ビニル共重合体の酢酸ビニルの含有量が、15〜50重量%、好ましくは18〜40重量%であることを特徴とする、請求項6に記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部が、少なくとも2つの空間的に分離された部分からなることを特徴とする、請求項1〜7のいずれかに記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部の1つの空間的に分離された部分が、エストロゲンを含み、そして、もう1つの空間的に分離された部分が、単独でもしくはエストロゲンと組み合わせてゲスターゲンを含むことを特徴とする、請求項8に記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部におけるエストロゲン濃度が0.5〜10.0重量%、好ましくは1〜5.0重量%であって、ゲスターゲン濃度が0.5〜20.0重量%、好ましくは1.0〜10.0重量%であることを特徴とする、請求項1〜9のいずれかに記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部が、粘着性増強樹脂を5.0〜70.0重量%、好ましくは10.0〜60.0重量%の濃度で含有することを特徴とする、請求項1〜10のいずれかに記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部が、皮膚透過性増加物質を1.0〜50.0重量%、好ましくは3.0〜45.0重量%の濃度で含有することを特徴とする、請求項1〜11のいずれかに記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部が、乳化剤および/または可塑剤および/または抗酸化剤をそれぞれ25.0重量%まで、好ましくは1.0〜15.0重量%の濃度で含有することを特徴とする、請求項1〜12のいずれかに記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部が、充填剤を含有することを特徴とする、請求項1〜13のいずれかに記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部が、2以上の層で構成されていることを特徴とする、請求項1〜14のいずれかに記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部の各層が、異なる活性物質を含有しおよび/または、互いに前記活性物質の濃度および/またはその組成において異なることを特徴とする、請求項15に記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部の層の間に、平面体、好ましくは膜、フィルム、繊維布、不織布または織布が挿入されていることを特徴とする、請求項15または16に記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部が、0.02mm〜0.5mm、好ましくは0.03〜0.3mmの層厚を有することを特徴とする、請求項1〜17のいずれかに記載の経皮治療システム。
- 活性物質を含有する貯留部が、感圧粘着層および/または感圧粘着部を備えることを特徴とする、請求項1〜18のいずれかに記載の経皮治療システム。
- 請求項1〜19のいずれかに記載の経皮治療システムを製造するための方法であって、
活性物質を含有する貯留部の成分を含有する溶液または懸濁液を製造するステップ、および、
前記溶液および懸濁液を平らな支持体にコーティングするステップ
を含む前記方法。 - 請求項1〜19のいずれかに記載の経皮治療システムを製造するための方法であって、
活性物質を含有する貯留部の成分を含有する溶解物を製造するステップ、および、
前記溶解物を平らな支持体にコーティングするステップ
を含む前記方法。 - 請求項1〜19のいずれかに記載の経皮治療システムの、ヒト医学における治療目的、好ましくはホルモンの代替、骨粗鬆症の予防と同様に、更年期障害の予防と処置のための使用。
- 請求項1〜19のいずれかに記載の経皮治療システムの、ホルモン避妊のための使用。
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