JPH09507072A - エタノール代用品 - Google Patents

エタノール代用品

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JPH09507072A JP7517587A JP51758795A JPH09507072A JP H09507072 A JPH09507072 A JP H09507072A JP 7517587 A JP7517587 A JP 7517587A JP 51758795 A JP51758795 A JP 51758795A JP H09507072 A JPH09507072 A JP H09507072A
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トーマス マックラフリン,ケビン
ジェラルド ホール,ウイリアム
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Procter and Gamble Co
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Abstract

(57)【要約】 アルコキシグリコールエーテルを含み、好ましくは更に冷却剤とオーラルケア又は医薬活性剤を含んでなる、エタノールの生理的感覚を付与する組成物。

Description

【発明の詳細な説明】 エタノール代用品 技術分野 本発明は、エタノールの生理的感覚を付与して、例えばマウスリンス、医薬又 は局所製剤での使用に適した組成物に関する。 発明の背景 エタノールは、特に、食品、医薬品又は化学製品で使用上その溶媒性、収斂性 及び防腐性の観点からみた選択成分であり、したがって産業界で非常に貴重であ る。 世界中で生産されるエタノールのほとんどは様々なアルコール飲料の製造に用 いられるが、既に示唆されたように、エタノールは科学及び産業界の中でもかな りポピュラーである。全身的に用いられると、エタノールは顕著なCNS抑制剤 である。その変性形態だと、エタノールは防腐剤、発赤剤及び/又は収斂剤とし て外用される。同様に、工業化学者はその溶媒性質のために又は工業燃料として 主にその変性形態でエタノールを用いる。 工業成分としてエタノールの継続的重要性についてもう1つの重要な理由は局 所製剤でのその使用に起因しており、その効力に伴う感覚特質と関係している。 これらの特質は、エタノールが消毒用アルコール、マウスリンス又は咳止めシロ ップの形態で用いられるとき、最も一般的に感じる。エタノールによる主要感覚 特質は、感覚の認識位置に関して表すことができる。例えば口腔(又は皮膚上) でうける局所感覚には刺激痛/灼熱、麻痺及び刺痛タイプの感覚として表される ものがあり、鼻腔でうけるものは甘い、芳香及び冷却タイプの感覚として認識さ れる。 (現実の及び/又は知覚される)効力を知らせるように働く組成物の商業的重 要性を考慮すると、このような商業的にアピールする特徴を加えた組成物を開発 する利点は明らかになる。 本発明者らはこのような組成物を予期せずに発見した。特に、彼らはエタノー ルを現実に配合せずにエタノールの感覚特質を付与するように組み合わされたい くつかの異なる化合物を含んでなる組成物を発見した。 したがって、本発明の目的はエタノールに類似した生理的感覚を付与する組成 物を提供することである。本発明の別の目的は、マウスリンス、医薬組成物のよ うなオーラル組成物と化粧品、ローション等のような他の局所スキンケア組成物 での使用に適したエタノール代用品を提供することである。本発明の更に別の目 的は、適切な薬理活性剤と組み合わされたときに、歯垢、歯肉炎と、呼吸器障害 、胃腸障害及びアレルギーに関連した症状を減少及び/又は軽減させる組成物を 提供することである。 発明の要旨 本発明はエタノールに似た生理的感覚を付与する組成物に関する。その組成物 は約50:1〜約1000:1のアルコキシ又はグリコールエーテル対酢酸エチ ルの比率で: a)アルコキシ又はグリコールエーテル、及び b)酢酸エチル を含んでなる。組成物は好ましくは更に冷却剤を含む。 本発明は、例えば歯垢及び/又は歯肉炎、呼吸器障害、胃腸障害及びアレルギ ーを治療する上で有用な化粧品及び医薬組成物にも更に関し、本発明の組成物の 安全有効量を投与することからなる。 本明細書中すべてのパーセンテージ及び比率は他で指摘されないかぎり重量に よる。更に、すべての測定は他で指摘されないかぎり25℃で行われる。 本明細書で用いられる“生理的感覚”には、エタノールの局所投与で認識され 、刺激痛/灼熱、麻痺、刺痛及び冷却タイプの粘膜/皮膚感覚、甘い芳香タイプ の嗅覚と、苦味/渋味タイプの味覚として表される感覚がある。本明細書で用い られる“安全有効量”とは、妥当な利益/危険比で釣り合って、過度の有害副作 用なしに、ヒトで活性成分が処方される症状を緩和及び/又は治療するために有 効な量である。 発明の具体的な説明 本発明に必須及び任意な成分は以下で記載されている。 必須成分 アルコキシ又はグリコールエーテル アルコキシ又はグリコールエーテルは下記一般式で表される: ROCH2CR′HOR 上記においてRはH‐、フェニル基又は炭素1〜4のアルキル基であり、R′は H‐又はOH‐である。本発明で有用なアルコキシ又はグリコールエーテルには 、エポキシドへのアルコキシ付加で形成されるエーテルがある。本発明で使用上 好ましいアルコキシ又はグリコールエーテルは、2‐フェノキシエタノール、2 ‐ブトキシエタノール、2‐エトキシエタノール又は2‐フェノキシプロパノー ルからなる群より選択される。更に、これら化合物の混合物も本発明の組成物で 用いてよい。 理論により制限されることなく、アルコキシ又はグリコールエーテルはエタノ ールの全体的効果と似せる上で有用な灼熱/刺激痛成分を多く供給すると考えら れる。アルコキシ又はグリコールエーテルはRemington′s Pharmaceutical Scie nces,pp.1313-1314,(Alfonso R Gennaro,editor)(18th ed.1990)及び代表的化 合物としてHawley′s Condensed Chemical Dictionary,pp.489-490,971,(Revise d by Richard J.Lewis,Sr.)(12th ed.1993)で更に記載されており、それ ら双方は参考のため本明細書に組み込まれる。 医薬又はスキンケア組成物で用いられるとき、アルコキシ又はグリコールエー テルは約0.1〜約5%のレベルで存在する。酢酸エチル 下記式で表される酢酸エチル: CH3COOC25 は香味剤として商業上広く用いられている。それは人工フルーツエッセンスを供 給するために、更には様々な有機化合物、特にニトロセルロースワニス及びラッ カー用の溶媒としても工業的に用いられる。理論により制限されることなく、酢 酸エチルはエタノールの全体的効果と似せる上で有用な芳香/灼熱成分を多く供 給すると考えられる。酢酸エチルは、参考のため本明細書に組み込まれるHawley ′s Condensed Chemical Dictionary,pp.970-971,(Revised by Richard J.Lewis ,Sr.)(12th ed.1993)で更に記載されている。 医薬及びスキンケア組成物で用いられるとき、酢酸エチルは約25〜約75p pmのレベルで、好ましくは約30〜約70ppmの範囲内で組成物中に存在す る。 任意成分 冷却剤 本発明は冷却剤又は冷却剤の組合せを更に含んでいる。冷却剤は、熱又は冷感 に関与する神経終末に直接作用する化合物である。適切な冷却剤はメントール、 メントールベース又は非環式カルボキシイミドとメントールベース又は非環式ケ タール(アセタール)である。本発明で使用上特に好ましい冷却剤は、3‐1‐ メントキシプロパン‐1,2‐ジオール、N‐置換‐p‐メンタン‐3‐カルボ キサミド、非環式カルボキサミド及びそれらの混合物からなる群より選択される ものである。理論により制限されることなく、本発明の冷却要素はエタノールの 全体的効果と似せる上で有用な刺激痛、冷却、麻痺及び刺痛成分を多く供給する と考えられる。 3‐1‐メントキシプロパン‐1,2‐ジオールは、参考のためその全体で本 明細書に組み込まれる、1984年7月10日付で発行されたAmanoらの米国特 許第4,459,425号明細書で十分詳細に記載されている。この揮発性芳香 化合物は市販され、日本、東京の高砂香料社(Takasago Perfumery Co.,Ltd.)か らTK‐10として市販されている。 N‐置換‐p‐メンタン‐3‐カルボキサミドは、参考のためその全体で本明 細書に組み込まれる、1979年1月23日付で発行されたWatsonらの米国特許 第4,136,163号明細書で十分に記載されている。このクラスの最も好ま しい冷却剤はウィルキンソン・スウォード社(Wilkinson Sword Limited)からW S‐3として市販されているN‐エチル‐p‐メンタン‐3‐カルボキサミドで ある。 有用な非環式カルボキサミドは、参考のためその全体で本明細書に組み込まれ る、1980年10月28日付で発行されたRowsellらの米国特許第4,230 ,688号明細書で十分に記載されている。このクラスの最も好ましい冷却剤は ウィルキンソン・スウォード社からWS‐23として市販されているN,2,3 ‐トリメチル‐2‐イソプロピルブタナミドである。 本発明で使用上好ましいのは、各々1:75:42の比率で3‐1‐メントキ シプロパン‐1,2‐ジオール、N‐エチル-p‐メンタン‐3‐カルボキサミ ド及びN,2,3‐トリメチル‐2‐イソプロピルブタナミドの混合物である。 これらの冷却剤はアルコキシ又はグリコールエーテル対冷却剤約2:1〜約1 000:1の比率で存在し、医薬又はスキンケア組成物で用いられる場合には約 0.01〜約1%、好ましくは約0.01〜約0.4%のレベルで存在する。オーラルケア活性剤 本発明に有用なオーラルケア活性剤には、有効な抗歯垢、抗菌、抗歯石及び/ 又は研磨活性を示すものがある。 適切な抗歯垢剤にはタンパク質分解又は解糖酵素、ノニオン系、アニオン系又 は両性界面活性剤と様々な第一スズイオン塩があり、Glaceらの米国特許第4, 986,981号、Carpenterらの米国特許第5,041,236号、Polefkaら の米国特許第5,180,577号及びLukacovicらの米国特許第5,145, 666号明細書で開示されていて、それらはすべて参考のため本明細書に組み込 まれる。 適切な抗菌剤には四級アンモニウム塩、ビスビグアニド塩、トリクロサン、チ モール、セチルピリジニウム、テトラデシルピリジニウム及びヘキセチジンがあ り、Gallopoらの米国特許第5,176,901号、Laneらの米国特許第4,6 56,031号及びNabiらの米国特許第4,894,220号明細書で開示され ていて、それらはすべて参考のため本明細書に組み込まれる。 抗歯石(又は抗石)剤は歯垢の混合マトリックス層でみられるカルシウムと錯 体形成することができる。これは歯垢の放散を促進する。適切な抗歯石剤には、 様々な可溶性ピロホスフェート塩と一緒にされたクエン酸/クエン酸アルカリ金 属組合せがある。ピロホスフェートは更にKirk & Othmer,Encyclopedia of Chem ical Technology,2nd ed.,vol.15,Interscience Publishers(1968)及び米国特許 第5,180,576号明細書で更に記載されており、双方とも参考のため本明 細書に組み込まれる。 研磨剤は歯を研磨、摩擦及び磨く上で用いられる化合物である。典型的な歯科 上許容される研磨剤には不溶性カルシウム塩、アルミナ、シリカ、合成樹脂及び それらの混合物がある。米国特許第4,623,536号明細書ではマイルド研 磨剤として炭酸水素ナトリウム、重曹について開示しており、参考のため本明細 書に組み込まれる。研磨剤として有用な他の化合物は、参考のため本明細書に組 み込まれる米国特許第5,176,901号明細書で記載されている。薬剤 本発明の医薬活性剤は、経口投与に適して薬理作用を有する化合物又は物質の 様々なグループの中から選択される。これらの医薬上活性な化合物又は物質は他 の必須成分と適合して、しかも他に含有される活性物質又は化合物と組合せても 適合すべきである。医薬上活性な化合物又は物質は約0.01〜約75%、好ま しくは約0.1〜約50%、更に好ましくは約1.0〜約25%、最も好ましく は約1.0〜約10%のレベルで存在する。医薬上活性な物質又は化合物には気 管支拡張剤、食欲抑制剤、抗ヒスタミン剤、栄養補給剤(例えば、ビタミン、ミ ネラル、脂肪酸、アミノ酸等)、下剤、鎮痛剤、制酸剤、H2レセプター拮抗剤 、止瀉剤、うっ血除去剤、鎮咳剤、制吐剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、 去痰剤、抗炎症剤、解熱剤、ビタミン及び薬学上許容される塩とそれらの混合物 があるが、それらに限定されない。 “薬学上許容される塩”という用語は、無機塩基及び有機塩基を含めた薬学上 許容される無毒性塩基から製造される塩に関する。無機塩基から誘導される塩に はナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニア、カルシウム、マグネシウム、 第一鉄、亜鉛、第一マンガン、アルミニウム、第二鉄、第二マンガン塩等がある 。薬学上許容される有機無毒性塩基から誘導される塩には、一級、二級、三級及 び四級アミン、天然置換アミンを含めた置換アミン、環状アミンと、塩基性イオ ン交換樹脂、例えばトリエチルアミン、トリプロピルアミン、2‐ジメチルアミ ノエタノール、2‐ジエチルアミノエタノール、リジン、アルギニン、ヒスチジ ン、カフェイン、プロカイン、N‐エチルピペリジン、ヒドラバミン、コリン、 ベタイン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグリカミン、テオブロミン 、プリン類、ピペラジン、ピペリジン、ポリアミン樹脂等の塩がある。 有用なうっ血除去剤の例にはプソイドエフェドリン、フェニルプロパノールア ミン、フェニレフリン、エフェドリン、それらの薬学上許容される塩及びそれら の混合物がある。 有用な鎮咳剤の例にはデキストロメトルファン、クロペジアノール、カルベタ ペンタン、カラミフェン、ノスカピン、ジフェンヒドラミン、コデイン、ヒドロ コドン、ヒドロモルホン、それらの薬学上許容される塩及びそれらの混合物があ る。 有用な去痰剤(粘液溶解剤としても知られる)の例にはグアヤコール酸グリセ リル、抱水テルピン、塩化アンモニウム、N‐アセチルシステイン、アンブロキ ソール、それらの薬学上許容される塩及びそれらの混合物がある。 有用な鎮痛剤の例にはモルヒネ、コデイン、メペリジン、ペンタゾシン、プロ ポキシフェン、アセトアミノフェン、アロプリノール、アセチルサリチル酸、サ リチル酸コリン、ケトプロフェン、ケイ酸マグネシウム、サルサラート、フェノ プロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ナプロキセンとその他多く、そ れらの薬学上許容される塩及びそれらの混合物がある。 鎮痛剤、うっ血除去剤、去痰剤及び鎮咳剤とそれらの許容される投与量範囲は 、1988年11月8日付で発行されたSunshineらの米国特許第4,783,4 65号及び1986年10月28日付で発行されたSunshineらの米国特許第4, 619,934号明細書で記載されており、それらは参考のため本明細書に組み 込まれる。 有用な抗ヒスタミン剤の例にはブロムフェニラミン、クロルフェニラミン、ク レマスチン、d‐クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、ドキシルアミン、 プロメタジン、テルフェナジン、トリプロリジンとその他多く、それらの薬学上 許容される塩及びそれらの混合物がある。 有用な胃腸剤の例には、アトロピン、クリジニウム及びジシクロミンを含めた 抗コリン作動剤;水酸化アルミニウム、次サリチル酸ビスマス、炭酸カルシウム 及びマガルドレートを含めた制酸剤;シメチジン、ファモチジン、ニザチジン及 びラニチジンを含めたH2レセプター拮抗剤;フェノールフタレイン及びカサン トロールを含めた下剤;ジフェノキシレー卜及びロペラミドを含めた止瀉剤があ る。 適切な鎮痛剤、うっ血除去剤、鎮咳剤、去痰剤及び抗ヒスタミン剤と気管支拡 張剤、食欲抑制剤、下剤、制吐剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗真菌剤、抗炎症剤、 抗ウイルス剤、解熱剤、栄養補給剤、抗コリン作動剤、制酸剤、H2レセプター 拮抗剤、止瀉剤及び他の様々な胃腸化合物の追加例と、それらの許容される投与 量範囲は、参考のため本明細書に組み込まれるRemington′s Pharmaceutical Sc iences,pp.734-789,791-799,861-868,907-945,875-888,1002-1034,1098-1121,11 24-1131,1173-1224,1232-1241,(AlfonsoR.Gennaro,editor)(18th ed.1990)で記 載されている。溶媒又は溶媒系 本発明の組成物のもう1つの必須成分は、参考のため本明細書に組み込まれる 1992年8月25日付でCoapmanの米国特許第5,141,961号明細書で 記載されたような溶媒又は溶媒系である。本組成物の大部分を占める溶媒は、香 油のキャリアとして作用する。溶媒又は溶媒系は香油を濃縮液に溶解させ、添加 水で希釈時に濃縮処方のすべての油溶性成分を分散させて、それにより均一に分 散された混合液を形成する上で役立つ。本発明で使用上最も好ましい溶媒は、プ ロピレングリコール、ポリエチレングリコール又はそれらの混合物である。プロ ピレングリコール及びポリエチレングリコールが最も好ましい。 プロピレングリコールは当業界で周知であり、いくつかの供給業者から入手で きる。プロピレングリコールはすべての割合で水と混和性であり、本発明の香味 剤を溶解させる能力も有している。本発明で使用に適したプロピレングリコール は、ダウ・ケミカル(Dow Chemical)のようないくつかの供給源から得られる。ポ リエチレングリコールも当業界で周知であり、プロピレングリコールと類似した 特性を有する低分子量種である。本発明で使用に適したポリエチレングリコール は、ユニオン・カーバイド(Union Carbide)から供給されるPEG300“カー ボワックス”(Carbowax)のような、600以下の平均分子量を有するポリエチレ ングリコールである。 溶媒は濃縮形態のマウスリンスの約30〜約85%、好ましくは約35〜約7 5%、最も好ましくは約45〜約60%である。 水は本発明の濃縮組成物中に存在している。水は本明細書で記載されたオーラ ル組成物の約10〜約40%、好ましくは約18〜約30%、最も好ましくは約 22〜約26%である。水のこれらの量には、添加される自由水と、ソルビトー ルのような他の物質と共に導入される量とを含んでいる。本発明で用いられる水 は、好ましくは脱イオン、蒸留され、有機不純物及び細菌を含まず、金属イオン も実質上含まない。製薬キャリア 本組成物が用途を有する組成物は主に局所である。これらの局所組成物には歯 磨剤、洗口液及び含漱剤のような組成物だけでなく、適用が直接、間接的である か又は吸入によるかにかかわらず、鼻、口又は喉の場合のような体の他の内部粘 膜に適用されるか又は通常の用法でそれと接触する組成物も含む。これらの組成 物は、医学的だろうと又は他の理由であろうと、例えば香料又はパウダーと、ロ ーション、リニメント、オイル及び軟膏のような他のスキンケア組成物として人 体の外表面への適用性を更に有する。活性冷却化合物で含浸又はコートされたク レンジングティッシュ又は爪楊枝のような物品も、本発明の組成物の中に含まれ る。 本発明の組成物を処方する場合、エタノールに似た組成物は、完全に不活性で あるキャリア中に、又は他の活性成分を含有したキャリア中に通常配合される。 様々なキャリアが組成物の最終用途に応じて用いられ、このようなキャリアには 固体、液体、エマルジョン、フォーム(foam)及びゲルがある。典型的キャリアに は水性溶液;炭化水素油、脂肪酸エステル、長鎖アルコール及びシリコーン油の ような油脂;デンプン又はタルクのような微細固体;ペーパーティッシュのよう なセルロース物質;エアゾール噴射剤として用いられる低沸点炭化水素及びハロ 炭化水素;ガムと天然又は合成樹脂がある。 以下では本組成物が配合されうる組成物の範囲について説明している: 1.抗歯垢、抗菌、抗歯石及び/又は研磨活性を示す洗口液、練歯磨剤、歯磨 粉、予防ペースト、ロゼンジ及びガムを含めた口内衛生組成物 2.アフターシェーブローション、シェービング石鹸、クリーム及びフォーム 、水、脱臭剤及び制汗剤、“ソリッドコロン”、石鹸、バスオイル及び塩、シャ ンプー、ヘアオイル、タルカムパウダー、フェースクリーム、ハンドクリーム、 日焼けローション、クレンジングティッシュ、爪楊枝、ヘアトニック、点眼液を 含めた局所スキンケア組成物 3.防腐軟膏、リニメント、ローション、うっ血除去剤、反対刺激剤、咳止め 混合物、喉用ロゼンジ、制酸及び消化不良用製剤、経口鎮痛剤、アレルギー用製 品を含めた調剤 4.封筒、切手、粘着ラベル等用の水溶性粘着組成物のようなその他様々な組 成物 本発明による具体的製剤は以下で更に詳細に記載されている。口内衛生組成物 口に付与される冷却、刺痛及び刺激痛感覚のために、本組成物は約0.35〜 約1.0%のレベルでオーラルケア製品で特に有用である。適切なオーラルケア 製品には、抗歯垢、抗菌、抗歯石及び/又は研磨活性を示す洗口液、練歯磨剤、 歯磨粉、予防ペースト、ロゼンジ及びガムを含めた製品がある。局所スキンケア組成物 皮膚に付与されるエタノールに似た感覚のために、本発明の主要用途は広範囲 のスキンケア製剤及び物品にわたる。以下で記載された具体的製剤は例示とうけ とるべきである。 これらの組成物はシェービングローション、水等で特に有用であり、化合物が 水性溶液中にある場合、このような溶液は通常更に香料、マイルド防腐剤又は双 方を含有する。 もう1つの有用な分野は石鹸、シャンプー、バスオイル等であり、化合物が油 脂、天然又は合成界面活性剤、例えば脂肪酸塩又はラウリル硫酸塩と併用される 場合には、組成物は精油又は香料も通常含有する。石鹸組成物の範囲にはすべて の種類の石鹸、例えばスキンケア石鹸、シェービング石鹸、シェービングフォー ム等を含む。 化合物が配合される他のクラスのスキンケア組成物には、ベースエマルジョン と、場合によりワックス、保存剤、香料、防腐剤、収斂剤、顔料等のような成分 を通常含有したクリーム及び皮膚軟化剤のような化粧クリーム及び皮膚軟化剤が ある。このクラスの中には口紅組成物も含まれ、このような組成物は化合物が慣 用的成分、即ち顔料、香料等と一緒に配合されうるオイル及びワックスベースを 通常含んでいる。再度、このような組成物の処方は慣用的である。調剤 口の粘膜における本組成物の冷却、刺痛及び刺激痛効果に加えて、それは皮膚 、喉、鼻及び胃腸管でも同様の効果を発揮し、様々な医薬活性剤と組み合わせて それを有用なものにする。これらの組成物は口内、鼻、喉スプレー及び/又は局 所医薬組成物の形態をとる。 本発明のある組成物は下記の非制限例で説明される。これらの例はまさに説明 目的で示されている。 下記例は本発明の範囲内にある態様について更に記載及び実証している。例は 単に説明目的で示され、本発明の制限として解釈されるべきでなく、多くのバリ エーションが発明の精神及び範囲から逸脱せずに可能である。 例I 洗口液組成物は下記成分を混合して作る。 成 分 W/V% プロピレングリコール 10.0000 フレーバー 0.1750 ポリソルベート‐80 0.0500 ポロキサマー‐407 0.2000 2‐フェノキシエタノール 0.5000 3‐1‐メントキシプロパン‐1,2‐ジオール1 0.0555 N‐エチル‐p‐メンタン‐3‐カルボキサミド2 0.0225 N,2,3‐トリメチル‐2‐イソプロピルブタナミド3 0.0125 酢酸エチル 0.0050 サッカリンナトリウム 0.0540 安息香酸ナトリウム 0.0540 グリセリン、USP 10.0000 安息香酸 0.0045 青色色素No.1、1.00%溶液 0.0300 黄色色素No.5、1.00%溶液 0.0300 精製水 q.s.100まで1 高砂香料社供給のTK‐10として市販2 スターリング・オーガニクス(Sterling Organics)供給のWS‐3として市販3 ウィルキンソン・スウォード社供給のWS‐23として市販 所定量の溶媒を含有したステンレススチール又はガラスミキシングタンクに、 下記成分を連続的に加え、撹拌しながら各々を溶解させる:アルコキシ又はグリ コールエーテル、酢酸エチル、冷却剤、抗菌剤、保湿剤、精製水及び色素 例II アフターシェーブ組成物は、例Iで記載されたように慣用的ミキシング技術を 用いて、下記成分を混合することにより作る。 成 分 W/V% 無アルコール芳香剤 1.500 ヘキシレングリコール 37.500 2‐フェノキシエタノール 3.360 酢酸エチル 0.032 3‐1‐メントキシプロパン‐1,2‐ジオール 0.376 N‐エチル‐p‐メンタン‐3‐カルボキサミド 0.152 N,2,3‐トリメチル‐2‐イソプロピルブタナミド 0.080 水 q.s.100まで 例III 医薬組成物は、例Iで記載されたように慣用的ミキシング技術を用いて、下記 成分を混合することにより作る。 成 分 W/V% アセトアミノフェン 3.33333 コハク酸ドキシルアミン 0.04166 プソイドエフェドリンHCl 0.20000 デキストロメトルファンHBr 0.10000 クエン酸ナトリウム、水和 1.00000 糖溶液#1 65.00000 サッカリンナトリウム 0.07000 クエン酸、水和 0.22856 グリセリン 5.00000 プロピレングリコール 15.00000 ポリエチレングリコール400 5.00000 アネソール 0.01483 グリーンシェードCSL‐15689 0.00500 2‐フェノキシエタノール 0.33600 酢酸エチル 0.00320 3‐1‐メントキシプロパン‐1,2‐ジオール 0.03760 N‐エチル‐p‐メンタン‐3‐カルボキサミド 0.01520 N,2,3‐トリメチル‐2‐イソプロピルブタナミド 0.00800 水 q.s.100まで

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1. 50:1〜1000:1の比率で: a)好ましくは2‐フェノキシエタノール、2‐ブトキシエタノール、2‐エ トキシエタノール又は2‐フェノキシプロパノールからなる群の中から選択され るアルコキシ又はグリコールエーテル、更に好ましくは2‐フェノキシエタノー ル、及び b)酢酸エチル を含んでなる、エタノールに似た生理的感覚を付与する組成物。 2. 各々2:1〜1000:1のアルコキシ又はグリコールエーテル:冷却 剤の比率で、好ましくは3‐1‐メトキシプロパン‐1,2‐ジオール、N‐エ チル‐p‐メタン‐3‐カルボキサミド、非環式カルバミド及びそれらの混合物 からなる群より選択される冷却剤を更に含んでいる、請求項1に記載の組成物。 3. オーラルキャリアを更に含んでいる、請求項1又は2に記載の組成物。 4. 抗歯垢活性を有する活性成分を更に含んだ洗口液、練歯磨剤、歯磨粉、 予防ペースト、ロゼンジ及びガムからなる群より選択されるキャリアを更に含ん でいる、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。 5. 抗菌活性を有する活性成分を更に含んでいる、請求項1〜4のいずれか 一項に記載のマウスリンスキャリア。 6. 抗歯石活性を有する活性成分を更に含んでいる、請求項1〜5のいずれ か一項に記載のマウスリンスキャリア。 7. 歯科上許容される研磨剤を更に含んでいる、請求項1〜6のいずれか一 項に記載のマウスリンスキャリア。 8. 製剤キャリアを更に含んでいる、請求項1〜7のいずれか一項に記載の 組成物。 9. 鎮咳剤、制吐剤、栄養補給剤、下剤、食欲抑制剤、鎮痛剤、抗喘息剤、 抗ヒスタミン剤、うっ血除去剤、去痰剤、制酸剤、止瀉剤、H2レセプター拮抗 剤及びそれらの混合物からなる群より選択される薬学上活性な成分を更に含んで いる、請求項1〜8のいずれか一項に記載の医薬組成物。 10. 好ましくはスキンケア組成物の形態で局所キャリアを更に含んでいる 、請求項1〜9のいずれか一項に記載の組成物。
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