CN101557798B - 包含感知物的组合的组合物 - Google Patents

Abstract

描述了包含第一感知物、第二感知物、和阳离子高分子化合物的组合物，以及用于在口腔护理和个人护理应用中使用这种组合物的方法。

Description

包含感知物的组合的组合物

发明背景

感知物已用于多种消费者应用。例如，薄荷醇是众所周知的感知物，已知其具有快速的、强烈的冷却效应，以及其在施用到皮肤上时潜在的刺激和烧灼感觉。乳酸薄荷酯(薄荷醇的乳酸酯)加到含薄荷醇的个人护理配方中，可以部分地补偿这些不期望的效应，提供更温和的和更舒适的感觉。

正在采取努力以在消费品中配制出温和的且不刺激的感知组合。虽然许多感知物在引入消费品中时提供了冷却、发麻或清爽的感觉，但是一些组合可能对于一些使用者(包括具有高水平敏感性的那些，例如儿童或具有敏感皮肤和/或粘膜的成人)过于苛刻。另一方面，在努力充分降低感知材料(单独地或者组合地)的用量以消除刺激时，有利的且期望的冷却、发麻或清爽感觉可能丧失。

由此，存在对于包含能够给身体提供有利且可感知的冷却、发麻或清爽效应的感知物的个人护理和口腔护理产品的持续需求，其中所述效应是温和的且对敏感使用者是不刺激的，但仍是能被察觉的、舒适的和长期的。

发明概述

已发现，包含最佳比例的两种或多种感知物，同时加入阳离子高分子化合物和任选地增溶剂的组合物，获得了有利的化合物，因为它们在施用到身体上时是温和的，但仍具有期望的长期冷却、发麻和清爽优点。

一些实施方式中，本发明涉及包含第一感知物、第二感知物和阳离子高分子化合物，和任选地增溶剂的组合物。

其它实施方式中，本发明涉及给身体提供冷却、发麻或清爽感觉的方法，包括将包含第一感知物、第二感知物和阳离子高分子化合物的组合物施用到身体上。各种实施方式中，本文中所述的方法进一步包括将该组合物从与身体接触分开。

其它实施方式中，本发明涉及给身体延长冷却、发麻或清爽感觉的方法，所述方法包括将组合物施用到身体上的步骤。

其它实施方式中，本发明涉及将活性剂的释放告知身体的方法，包括将包含第一感知物、第二感知物、阳离子高分子化合物和活性剂的组合物施用到身体上。

发明详述

如本文中所使用的那样，范围是用于描述于在该范围之内的每一个数值的简写。可以选择该范围之内的任意值作为该范围的端点。另外，本公开内容中引用的所有参考文献由此全部引入作为参考。如果本公开内容中的定义与任意引用参考文献中的那些之间存在任意矛盾，本公开内容的那些优先。

如本文中所使用的那样，术语“感知物”表示提供冷却、发麻或清爽感觉的化合物，其通过温度物理降低的吸热过程，或是通过与例如通常位于神经末梢或附近的冷薄荷醇受体(TRPM8)、或任意其它受体相关的生理冷却过程。适用于本发明的感知物包括，例如，薄荷醇，以及薄荷醇衍生物如具有羧酰胺衍生物的薄荷醇，环己烷羧酰胺，二甲基薄荷基琥珀酰亚胺，乳酸薄荷酯(可以商品名Frescolat ML从Symrise GmbH & Co.，Holzminden，Germany获得)，薄荷酮甘油乙缩醛(可以商品名FrescolatMGA从Symrise GmbH & Co.，Holzminden，Germany获得)，薄荷氧基丙二醇(可以商品名Coolact 10和Coolact P(-)-异胡薄荷醇从TakasagoInt’1Corp.，Tokyo，Japan商购获得)；新异薄荷醇，新薄荷醇，异薄荷醇，PMD 38p-薄荷烷-3，8，-二醇，(2R)-3-(1-薄荷氧基)丙烷-1，2-二醇，(2RS)-3-(1-薄荷氧基)丙烷-1，2-二醇；N-乙基-p薄荷烷-3-羧酰胺(Ws-3)，乙二醇p-薄荷烷-3-羧酸酯(WS-4)，3-(p-薄荷烷-3-羧酰胺基)乙酸乙酯(WS-5)，N-(4-甲氧基苯基)-p-薄荷烷-3-羧酰胺(WS-12)，N-叔丁基-p-薄荷烷-羧酰胺(WS-14)，2-异丙基-N-2，3-三甲基丁酰胺(WS-23)，1-甘油基p-薄荷烷-3-羧酸酯(WS-30)(均可从MillenniumChemicals，Hunt Valley，MD，USA商购获得)；非薄荷醇衍生物如酚衍生物，例如百里酚和丁子香酚，Icilin(Phoenix Pharmaceuticals，Belmont，CA，USA)，2(5H)-MPF(Nestec，Vevey，Switzerland)，4-甲基-3-(1-吡咯烷基)2[5H]-呋喃酮，MPD香草基乙缩醛(Takasago Int’1Corp.，Tokyo，Japan)Hotact VBE(Lipo Chemicals，Inc.，Paterson，NJ，USA)，或者辣椒素(番椒衍生物)。但是，本文中未列出的但具有如本文中所定义的感知物的特性的任意组合物可以适用于本发明实施方式。

感知物由于它们的止痛、麻醉、清爽或增香及相关效应而具有广泛应用。例如，薄荷醇和薄荷醇衍生物可以广泛地用于食物、饮料、口腔护理、个人护理和药物产品，如唇膏以及咳嗽和咽喉药物用于减轻与口腔相关的疼痛。感知物也已广泛地用于组合产品，用于减轻肌痛、扭伤、和类似病症，以及减充血剂。感知物是用于治疗晒伤的一些药物，以及个人护理产品如沐浴产品和香波中的主要成分。

但是，已报道甚至少量的感知物也潜在地对一些使用者存在强烈且过度的刺激效应。本发明的实施方式中，第一感知物的用量通常保持低于约1.0％，例如一些实施方式中为约0.01～约0.3％，和其它实施方式中为约0.05～0.25％。同样，第二感知物的用量在一些实施方式中为约0.01～约0.45％，且在其它实施方式中为约0.05～约0.4％。另外，已发现，一些实施方式中特别期望第一感知物与第二感知物的比例为约1∶1～约1∶2.5。示例性实施方式中，第一感知物与第二感知物的比例为约1∶1，1∶1.5；1∶2和1∶2.5。

已发现，两种或多种感知物的组合经常具有有益效应。例如，将乳酸薄荷酯加到含有薄荷醇的组合物中，可以稍微抵销单独薄荷醇的刺激效应，由此减少了这种组合物用于个人护理应用如沐浴、淋浴和头发产品的苛刻性。现有技术之中可以找到乳酸薄荷酯的优点和使用的论述，例如Pesce等的US专利申请No.2004/0082654A1。另外，例如在Caroselli等的US5,602,178和Su等的US 6,897,195中论述了薄荷醇/乳酸薄荷酯组合的有益效应。

但是，感知物组合经常不可以完全除去刺激效应，特别是在具有敏感皮肤、口腔或粘膜的患者使用时。个人喜好对于在包含单独的感知物或是与其它感知物组合的组合物中期望的冷却、发麻或清爽的数量可以宽泛地变化。另外，含有目前本领域中公知的感知物的个人护理组合物(如浴液)，经常不能够提供长期效应，即在将该组合物从身体上冲掉之后它们的冷却、发麻或清爽效应立即消失。

一些实施方式中，该化合物包括阳离子高分子化合物。如本文中所使用的那样，术语“阳离子高分子化合物”表示增强本发明组合物的调节性能、并且也作为其它成分的释放体系的阳离子多糖或多糖衍生物。示例性阳离子高分子化合物可以包括、但并非限定于：阳离子纤维素高分子及其衍生物(例如甲基、乙基、羟丙基、羟乙基、羧甲基和羧甲基羟丙基纤维素的多糖衍生物，例如，三甲基铵羟丙基纤维素)，瓜尔胶(例如，羟丙基、羟乙基、羧甲基钠和羧甲基羟丙基瓜尔胶的阳离子或季化衍生物，例如，瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵)，Quaternium-19、-23、-40、-57，聚(二甲基二烯丙基氯化铵)，聚(二甲基丁烯基氯化铵)，w-双(二丙基二烯丙基氯化铵)，聚(二丙基二烯丙基氯化铵)，聚(二烯丙基氯化哌啶鎓)，聚(乙烯基氯化吡啶鎓)，季化聚(乙烯醇)，季化聚(二甲基氨基乙基甲基丙烯酸酯)及其混合物。

另外，将诸如黄原胶、角豆荚胶、阿拉伯树胶和阿拉伯树胶淀粉、直链淀粉或藻朊酸盐的化合物进行阳离子改性时，所获的阳离子化合物也可以适用于本发明的组合物。适宜化合物的其它实例例如在Tsaur的US 6,395,690、Fealy等的US 5,656,257、Goel等的US 5,900,394、Baker等的US6,083,899、Grollier等的US4,438,095、和Margiosak等的US6,533,873中进行了讨论。

一些实施方式中，该阳离子高分子化合物包括瓜尔胶。例如，该阳离子瓜尔胶树脂瓜尔胶羟甲基三甲基氯化铵已发现特别适用于一些实施方式中，因为含有这种化合物的组合物可以在身体上保持温和且长期的冷却、发麻或清爽效应。

示例性实施方式中，该组合物中阳离子高分子化合物的存在量为约0.01～约1.0％，其它实施方式中为约0.01～约0.5％，其它实施方式中为约0.05～约0.25％，且其它实施方式中为约0.1～约0.2％。

本发明实施方式可以另外包含增溶剂。如本文中所使用的那样，术语“增溶剂”表示使至少一种其它成分溶解于该组合物的任意组合物，且包括例如香料油、化妆油、或者具有醇的任意组合物，包括但并非限定于：甲醇、乙醇、异丙醇、甘油、乙二醇、二乙二醇、丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇和其它多羟基醇。如本文中所使用的那样，术语“增溶剂”也表示任意前述的混合物。

已发现将增溶剂加到两种或多种感知物的组合物中，甚至进一步改进了该组合物保持温和冷却、发麻或清爽感觉且具有长期效应的双重优点的能力。一些实施方式中，本发明的组合物包含约0.01～约1.0％的增溶剂。其它实施方式中，该组合物包含约0.05～约0.75％的增溶剂。其它实施方式中，该组合物包含约0.10～约0.5％的增溶剂。仍其它实施方式中，该组合物包含约0.15～约0.4％的增溶剂。

由此，该实施方式是有益的，因为它们提供了最佳比例的第一感知物和第二感知物，其在与阳离子高分子化合物和任选地增溶剂配合时，提供了温和组合物，其是温和且不刺激的，同时保持对哺乳动物身体(包括哺乳动物的外部皮肤、头皮和口腔)的冷却、发麻或清爽效应。

各种实施方式中，本发明涉及包含约0.01～约0.3％的第一感知物、约0.01～约0.45％的第二感知物、和约0.01～约1.0％的阳离子高分子化合物的组合物，其中第一感知物与第二感知物的比例为约1∶1～约1∶2.5，且其中该组合物在施用到身体上时提供了冷却、发麻或清爽感觉。这种组合物在施用到身体上时显示出提供了冷却、发麻或清爽感觉。一些实施方式中，在将该组合物从与身体接触中分开(例如在沐浴或淋浴中冲洗掉、从口腔中冲洗掉、擦除、吐出、涂去、或者以其它方式从口腔或皮肤中除去)之后，这种感觉保持可感觉到。

各种实施方式中，本发明涉及本文中所述的组合物，其为个人护理组合物的形式。该个人护理组合物可以是任意可接受的个人护理组合物，包括但并非限定于：头发护理产品(例如香波、调节剂、摩丝、喷雾剂和发胶)，膜，止汗剂，除臭剂，浴液，身体凝胶，身体洗液，霜，洗剂，泡沫浴液，痱子粉，浴油，面部产品(例如面部清洁剂，美容面具，面部洗液)和其它便携形式。

各种实施方式中，本发明涉及本文中所述的组合物，其为口腔护理组合物的形式。该口腔护理组合物可以是任意可接受的口腔护理组合物，包括但并非限定于：洁牙剂(如牙膏，漱口剂，漱口水)，口腔或咽喉喷剂，牙科粘合剂，施用到口腔表面的其它口腔膏料(例如，用于处理口溃疡、唇疱疹和其它口腔溃疡和损伤、口干或唇裂的组合物)，糖膏剂(诸如例如，咽喉滴剂，咽喉锭剂或咳嗽滴剂)等。

一些实施方式中，本发明还提供了给身体提供冷却、发麻或清爽效应的方法，包括在皮肤上施用包含约0.01～约0.3％的第一感知物、约0.01～约0.45％的第二感知物、和约0.01～约1.0％的阳离子高分子化合物的组合物，其中第一感知物与第二感知物的比例为约1∶1～约1∶2.5；并除去该组合物，提供在将该组合物从与身体接触中分开之后保持可感觉到的冷却、发麻或清爽感觉。一些实施方式中，本发明涉及上述方法，其中该组合物进一步包含约0.01～约1％的增溶剂。各种实施方式中，这种方法包括施用口腔护理或个人护理组合物到身体上。各种实施方式中，这种方法包括施用浴液到身体上，并进一步包括将该组合物从皮肤上冲洗掉。

如本文中所使用的那样，术语“施用”包括通常与口腔护理和个人护理组合物相关的行为，且包括例如手动揉搓、利用器具如海绵或刷子、毛巾、衬垫、棉球等揉搓，或者在口腔护理组合物的情形下，例如刷、轻拍、灌溉、冲洗、喷雾、擦拭、擦、涂抹、用牙线清洁、在表面上放置膜或条、植入和咀嚼。相反地，步骤“除去”可以表示例如冲掉、吐出、从表面上除去膜或条、吞咽、吹干或风干、或者擦净(例如采用毛巾、海绵或擦布、洗碟布、衬垫、棉球等)，取决于本发明组合物的具体配方和既定用途。

其它实施方式中，本发明提供了头发护理组合物，以及给头皮提供冷却、发麻或清爽效应的方法，其包括步骤：将包含第一感知物、第二感知物、增溶剂和阳离子高分子化合物的组合物施用到头皮上，并除去该组合物。在除去该组合物之后在头皮上可以保持冷却、发麻或清爽效应。可以以任意方式除去该组合物，例如冲洗、擦净、吹干或风干。

其它实施方式中，本发明提供了包含约0.01～约0.3％的第一感知物、约0.01～约0.45％的第二感知物、约0.01～约1.0％的丙二醇和约0.01～约1.0％的瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵的组合物；其中第一感知物与第二感知物的比例为约1∶1～约1∶2.5；其中该组合物在施用到哺乳动物身体上时提供了冷却、发麻或清爽感觉，这种冷却、发麻或清爽感觉在将该组合物从与哺乳动物身体接触中分开之后保持可感觉到。

其它实施方式中，本发明提供了给皮肤提供冷却、发麻或清爽感觉的方法，该方法包括步骤：在皮肤上施用一定量的组合物，该组合物包含约0.01～约0.3％的第一感知物、约0.01～约0.45％的第二感知物、约0.01～约1.0％的丙二醇和约0.05～约1.0％的瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵的组合物，其中第一感知物与第二感知物的比例为约1∶1～约1∶2.5；和将该组合物从皮肤上冲洗掉。一些实施方式中，在冲洗掉步骤之后可以保持冷却、发麻或清爽感觉。

一些实施方式中，本发明涉及引入一种或多种可接受的载体之中的本发明组合物。用于本发明实施方式的可接受的载体可以是液体、半固体或固体相的，且可以依据特定化合物的组成和既定用途而变化。另外，它们应与该组合物本身相容，且不会使它们的功效降低或是减小。

用于个人护理实施方式的可接受的载体是皮肤学上可接受的且在施用到皮肤上时并非苛刻的，例如个人护理组合物通常既定用于其中的哺乳动物身体的头皮或其它区域的皮肤。

类似地，用于口腔护理实施方式的可接受的载体应是口腔学上可接受的且在施用到牙齿或其它口腔表面上时并非苛刻的。各种实施方式中，它们可以是漱口液、洁齿剂、糖果(包括锭剂、滴剂和胶)、药剂、膜的形式，或者本领域技术人员公知的任意其它形式。载体任选地包括例如口腔护理活性成分，表面活性试剂(如表面活性剂、乳化剂、和泡沫调节剂)，粘度改性剂和增稠剂，润湿剂，稀释剂，填料，额外的pH调节剂，着色剂，防腐剂，溶剂，及其组合。如本领域技术人员认识的那样，除了上述那些组分之外，口腔组合物另外包含其它成分，包括例如润肤剂、保湿剂、口感试剂等。用于口腔组合物的适宜载体的实例公开于US6,669,929、6,379,654和4,894,220，其各自内容引入本文中作为参考。

具体载体组分的选择取决于期望的产物形式。应当理解，本领域中公知的或者将开发出来的任意适宜载体可以提供给该组合物，且适用于本发明各种实施方式的载体或多种载体将取决于该组合物的具体既定用途，且一种或多种载体可以适用于覆盖既定用途。

本发明的组合物也可以包括一种或多种香料。用于本发明可接受的香料包括对于消费者来说令人愉快的且期望的、和不会刺激或者不利地影响哺乳动物身体的任意香料。

其它实施方式中，本发明提供了给皮肤提供冷却、发麻或清爽效应的方法，其包括步骤：将包含第一感知物、第二感知物、增溶剂和瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵的组合物施用到哺乳动物皮肤上。其它实施方式中，本发明提供了给口腔提供冷却、发麻或清爽效应的方法，其包括步骤：将包含第一感知物、第二感知物、增溶剂和瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵的组合物施用口腔上，并将该组合物从口腔中冲洗掉。

其它实施方式中，本发明提供了给哺乳动物皮肤延长冷却、发麻或清爽感觉的方法，所述方法包括将包含第一感知物、第二感知物和阳离子高分子化合物的组合物施用到哺乳动物身体上的步骤。

其它实施方式中，本发明提供了将活性剂的释放告知身体的方法，其包括将包含第一感知物、第二感知物和阳离子高分子化合物的组合物施用到哺乳动物身体上的步骤。如本文中所使用的那样，术语“活性剂”表示可以施用到哺乳动物身体上以在哺乳动物上产生期望的生理效应的任意试剂。适用于本发明的活性剂包括、但并非限定于：润肤剂、保湿剂、抗菌剂(例如三氯生)、湿润剂、皮肤调色剂、遮光剂、皮肤柔和剂(例如二羟基丙酮)、皮肤增亮剂(例如氢醌、乙醇酸)、维生素、抗衰老组合物、着色剂、pH调节剂、防腐剂、珠光或乳浊化试剂、闪光试剂、增稠剂、调节剂、螯合剂/多价螯合剂、吸收剂、研磨剂、抗凝剂、收敛剂、防龋剂、抗敏剂(例如硝酸钾)、抗蚀斑和抗牙垢试剂、消泡剂、粘合剂、生物添加剂、缓冲剂、增量剂、化学添加剂、化妆品收敛剂、变性剂、泡沫促进剂、糖和淀粉、糖和淀粉衍生物、助水溶物、中和剂、乳浊剂、增塑剂、推进剂、还原剂、护肤剂或其组合，且类似添加剂可以包含在本文中所述的组合物之中且是本领域能预料到的。这种实施方式中，冷却、发麻或清爽效应的开始作为信号，由此表明活性剂释放到身体中。

本发明的组合物可以包含可以进一步提高它们对消费者的合意性的这些和任意成分，例如一种或多种额外的感知物，或者前面列出的潜在活性剂的任一种。

下列实施例中，示例地、且并非限定地阐述了本发明的具体实施方式。

实施例

将如下材料一起混合以形成依据本发明的且包含任选的材料的液体组合物。所有百分比是以重量计。

成分	重量百分比
		合成浴液基料(阳离子、阴离子和非离子表面活性剂共混物)	90-96
薄荷醇	0.01-0.2
		乳酸薄荷酯	0.01-0.4
丙二醇(增溶剂)	0.25-1.0
		瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵	0.1-0.2

香料	0.6-1.2
		柠檬酸(50％溶液)pH调节剂	0.05-0.5
NaCl(25％溶液)粘度调节剂	适量

人们发现，本文中所述制得的组合物显示优异的发麻、冷却或清爽效应，同时是具有最小刺激的温和配方。

Claims (19)

1.一种组合物，其包含：

0.01～0.3％的薄荷醇；

0.01～0.45％的乳酸薄荷酯；

0.01～1.0％的瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵；和

0.01～1％的丙二醇；

其中薄荷醇与乳酸薄荷酯的比例为1∶1～1∶2.5。

2.权利要求1的组合物，其中薄荷醇的存在量为0.05～0.25％。

3.权利要求1的组合物，其中乳酸薄荷酯的存在量为0.05～0.4％。

4.权利要求1的组合物，其中瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵存在量为0.01～0.5％。

5.权利要求1的组合物，其中丙二醇的存在量为0.05～0.75％。

6.权利要求1的组合物，其中丙二醇的存在量为0.1～0.5％。

7.包含权利要求1的组合物和可接受的载体的口腔护理组合物。

8.权利要求7的组合物，其中该口腔护理组合物为牙膏。

9.包含权利要求1的组合物和可接受的载体的个人护理组合物。

10.权利要求9的个人护理组合物，其为浴液的形式。

11.权利要求9的个人护理组合物，其为头发护理产品的形式。

12.一种给哺乳动物身体提供冷却、发麻或清爽感觉的方法，所述方法包括将权利要求1的组合物施用到哺乳动物身体上的步骤，其中所述方法不用于疾病的治疗。

13.一种给皮肤提供冷却、发麻或清爽感觉的方法，所述方法包括如下步骤：

(a)将包含权利要求1的组合物的浴液组合物施用到皮肤上，和

(b)将该组合物从皮肤上冲洗掉，

其中所述方法不用于疾病的治疗。

14.一种给身体延长冷却、发麻或清爽感觉的方法，所述方法包括将权利要求1的组合物施用到身体上的步骤，其中所述方法不用于疾病的治疗。

15.权利要求1的组合物，其还包含选自以下的活性剂：润肤剂、保湿剂、抗菌剂、湿润剂、遮光剂、皮肤增亮剂、维生素、着色剂、防腐剂、增稠剂、螯合剂、吸收剂、研磨剂、抗凝剂、收敛剂、防龋剂、抗敏剂、抗蚀斑和抗牙垢试剂、消泡剂、粘合剂、泡沫促进剂、助水溶物、增塑剂、护肤剂或其组合。

16.权利要求1的组合物，其还包含选自以下的活性剂：皮肤调色剂、多价螯合剂和化妆品收敛剂。

17.权利要求1的组合物，其还包含皮肤褐色剂。

18.权利要求1的组合物，其中薄荷醇与乳酸薄荷酯的比例为1∶1.5至1∶2.5。

19.权利要求1的组合物，其中薄荷醇与乳酸薄荷酯的比例为1∶2至1∶2.5。