JP2023183797A

JP2023183797A - 口腔用組成物

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Publication number: JP2023183797A
Application number: JP2022097525A
Authority: JP
Inventors: 隆平山; Takashi Hirayama
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2022-06-16
Filing date: 2022-06-16
Publication date: 2023-12-28

Abstract

【課題】本発明は、苦味と収斂感をバランスよく付与することにより、嫌味がなく良好な薬効実感を使用中及び使用後に発揮できる口腔用組成物の提供を目的とする。【解決手段】本発明は、（Ａ）クロロブタノールと、（Ｂ）１，７，７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン構造を有する化合物、１，３，３－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン構造を有する化合物等のトリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン構造を有する化合物、及びメトキシ基を有する２価フェノールから選ばれる化合物を含む口腔用組成物を提供する。（Ｂ）成分は、ボルネオール、イソボルネオール、ボルニルアセテート、イソボルニルアセテート、カンファー、フェンキルアルコール、フェンキルアセテート、フェンコン、４－メチルグアヤコール、４－エチルグアヤコール、及び４－プロピルグアヤコールから選ばれる少なくとも１種以上であることが好ましい。【選択図】なし

Description

本発明は、口腔用組成物に関する。

オーラルケア製品は、使用性や効果による満足感を与え、製品を使い続けることで口腔衛生に寄与している。特に、歯周病や歯槽膿漏予防などの口腔用製品では効果や効能が重視されており、製品使用時の効果実感を与える製剤設計は重要である。

口腔用組成物に塩化ナトリウムを配合し、歯周病予防に対する歯茎のひきしめ効果やサッパリ感を与えることが行われている。特許文献１には、口腔用組成物においてペパーミントオイル、スペアミントオイル及びｌ－メントールから選ばれる清涼剤とともに塩化ナトリウムや重曹を併用する技術が示されている。また、特許文献２には、口腔用組成物において、塩化ナトリウム、メントール等の特定の冷感剤、コハク酸モノメンチル、界面活性剤とともに、さらにスピラントール等の特定の香料成分を併用することで、清涼感、その持続性、および薬効感（ひきしめ感および適度な辛味刺激）を向上させる技術が示されている。

一方、口腔用製品において、苦味は嗜好性を損ねる要素であるため、殺菌剤やメントール等により苦味をむしろ抑制する技術が数多く示されている。

特開２００２－２１２０４１号公報特開２０１０－３７３１８号公報

しかし、特許文献１のように塩化ナトリウムを用いると、塩化ナトリウム由来の刺激や塩辛い後味が強く出る場合がある。また、特許文献２において更なる効果実感向上のために辛味刺激を強めると、嗜好性を損ねる可能性があり、より効果感を実感したい消費者ニーズに応えることは難しい。

苦味については、ビール、緑茶等の食品、飲料においては嗜好を醸成する重要な要素であることから、口腔用製品において効果実感の醸成に活用できる可能性が期待される。しかし、苦味を利用して使用時の薬効実感を付与することは、嗜好性の点から困難が予想される。

本発明は、苦味と収斂感をバランスよく付与することにより、嫌味がなく良好な薬効実感を使用中及び使用後に発揮できる口腔用組成物の提供を目的とする。

すなわち、本発明は、以下の［１］～［５］を提供する。
［１］（Ａ）：クロロブタノール、及び（Ｂ）：式（１）及び（２）で表される化合物からなる群より選ばれる少なくとも１種以上の化合物、を含有する口腔用組成物。

（式（１）中、Ｒ^１１～Ｒ^１４は、それぞれ独立して水素原子又はメチル基を表し、Ｒ^２は、式（ａ）又は（ｂ）：

で表される２価の基（式（ｂ）中、Ｒ^４は、水酸基又は式（ｃ）：

で表される基（式（ｃ）中、Ｒ^５は、炭素原子数１～５の炭化水素基））を表す。式（２）中、Ｒ^３は、炭素原子数１～３の飽和炭化水素基を表す。）
〔２〕式（１）で表される化合物が、式（１－１）又は式（１－２）：

（式（１－１）及び（１－２）中のＲ^２は、式（１）中のＲ^２と同義である）で表される化合物である、請求項１に記載の口腔用組成物。
［３］（Ｂ）成分が、ボルネオール、イソボルネオール、ボルニルアセテート、イソボルニルアセテート、カンファー、フェンキルアルコール、フェンキルアセテート、フェンコン、４－メチルグアヤコール、４－エチルグアヤコール、及び４－プロピルグアヤコールからなる群より選ばれる少なくとも１種以上である、［１］～［３］のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
［４］成分（Ａ）の成分（Ｂ）に対する質量比（Ａ）／（Ｂ）が０．０４～１０である［１］～［３］のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
［５］（Ｃ）エタノールをさらに含有する［１］～［４］のいずれか１項に記載の口腔用組成物。

本発明によれば、（Ａ）クロロブタノールと、（Ｂ）：式（１）及び（２）から選ばれる少なくとも１種以上の成分とを含有することで、使用中及び使用後の薬効実感、及び使用感を良好に発揮できる口腔用組成物を提供することができる。

以下、本発明について詳細に説明する。
本発明の口腔用組成物は、下記（Ａ）及び（Ｂ）成分を含有し、好ましくは（Ｃ）成分をさらに含有する。

［（Ａ）成分］
（Ａ）成分は、クロロブタノール（１，１，１－トリクロロ－２－メチル－２－プロパノール）である。（Ａ）成分を含有することにより、口腔用組成物に薬効実感（主に、収斂感）を付与できる。本明細書において「収斂感」とは、歯茎がきゅっとひきしまる感覚を意味し、刺激（単なる痛み）とは区別される。

クロロブタノールは、防腐剤として点眼剤や点鼻薬等の組成物に一般に用いられており、第十八改正日本薬局方又は医薬部外品原料規格に適合したものを使用できる。クロロブタノールとしては、例えば、メルク株式会社製１，１，１－トリクロロ－２－メチル－２－プロパノール等の市販品を使用してもよい。

（Ａ）成分の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対して、通常、０．０１質量％以上又は０．０２質量％以上、好ましくは０．０５質量％以上である。これにより、十分な薬効実感が発揮されうる。上限は、通常、０．５質量％以下又は０．２質量％以下、好ましくは０．１５質量％以下である。これにより、クロロブタノールの過度な苦味や収斂感のネガティブな感覚を弱めることができる。従って、（Ａ）成分の含有量は、通常、０．０１～０．５質量％又は０．０２～０．２質量％、好ましくは０．０５～０．１５質量％である。

［（Ｂ）成分］
（Ｂ）成分は、下記式（１）及び（２）で表される化合物から選ばれる少なくとも１種以上の化合物である。（Ｂ）成分を含有することにより、口腔用組成物に薬効実感（主に、苦味）を付与できる。

式（１）で表される化合物は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン構造を有する化合物である。式（１）中のＲ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４は、それぞれ独立して、水素原子またはメチル基を表し、いずれか１つ以上がメチル基であることが好ましく、２つ以上がメチル基であることがより好ましく、Ｒ^１１及びＲ^１２、又はＲ^１３及びＲ^１４がメチル基であることが更に好ましい。

Ｒ^２は、下記式（ａ）又は（ｂ）で表される２価の基を表す。

式（ｂ）中のＲ^４は、水酸基又は式（ｃ）：

で表される基を表す。式（ｃ）中のＲ^５は、炭素原子数１～５の炭化水素基であり、飽和および不飽和のいずれでもよく、直鎖、分岐鎖、環状のいずれでもよい。Ｒ^５は、飽和炭化水素基が好ましく、直鎖の飽和炭化水素基が好ましい。炭素原子数は、好ましくは１～４、１～３又は１～２であり、より好ましくは１である。Ｒ^５としては、例えば、メチル基、エチル基、プロピル基、ｎ－ブチル基、イソブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基が挙げられ、メチル基、エチル基、プロピル基、ｎ－ブチル基が好ましく、メチル基がより好ましい。

式（１）で表される化合物としては、下記の式（１－１）又は式（１－２）で表される化合物が好ましい。

式（１－１）及び（１－２）中のＲ^２は、式（１）中のＲ^２と同義である。

式（１－１）で表される化合物は、１，７，７－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン構造を有する化合物である。例えば、ボルネオール（例、高砂香料工業（株）製）、イソボルネオール（例、高砂香料工業（株）製）、ボルニルアセテート（例、井上香料製造所（株）製）、イソボルニルアセテート（例、大洋香料（株）製、（株）井上香料製造所製）、カンファー（例、高砂香料工業（株）製）が挙げられる。

式（１－２）で表される化合物は、１，３，３－トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタンの構造を有する化合物である。例えば、フェンキルアルコール（例、シグマアルドリッチ社製）、フェンキルアセテート（例、高砂香料工業（株）製）、フェンコン（例、香栄興業（株）製）が挙げられる。

式（１）で表される化合物が旋光性を有する場合、その構造は特に限定されず、ｄ体、ｌ対、ｄｌ体のいずれでもよい。

式（２）で表される化合物は、２価のフェノール類である。式（２）中、Ｒ^３は、炭素原子数１～３の飽和炭化水素基を表し、例えば、メチル基、エチル基、プロピル基が挙げられる。式（２）で表される化合物は、例えば、４－メチルグアヤコール（クレオソール：例、（株）永廣堂本店製）、４－エチルグアヤコール（例、４－エチルグアイアコール、シグマアルドリッチ社製）、４－プロピルグアヤコール（例、豊玉香料（株）製）が挙げられる。

（Ｂ）成分は、１種又は２種以上でもよく、２種以上が好ましい。使用中の薬効実感の点で、（Ｂ）成分は少なくとも式（１－１）又は（２）で表される化合物を含むことが好ましく、式（１－１）で表される化合物を含むことがより好ましい。例えば、ボルネオール又は４－メチルグアヤコールを含むことがより好ましく、ボルネオールを含むことが更に好ましい。２種以上の組み合わせは、式（１）及び（２）で表される化合物から任意に選択でき、式（１－１）で表される化合物（例えば、ボルネオール）を含む組み合わせ（例えば、ボルネオールと、４－メチルグアヤコール、イソボルニルアセテート、カンファー、及びフェンコンから選ばれる１種以上との組み合わせ）が好ましい。

（Ｂ）成分の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対して、通常、０．０１質量％以上又は０．０２質量％以上、好ましくは０．０２５質量％以上である。これにより、十分な薬効実感が発揮されうる。上限は、通常、０．７質量％以下又は０．５質量％以下、好ましくは０．４質量％以下である。これにより、（Ｂ）成分の過度な苦味や収斂感のネガティブな感覚を弱めることができる。従って、（Ｂ）成分の含有量は、通常、０．０１～０．７質量％又は０．０２～０．５質量％、好ましくは０．０２５～０．４質量％である。

（Ａ）成分と（Ｂ）成分の質量比（Ａ）／（Ｂ）は、通常、０．０４以上、好ましくは０．１２５以上である。上限は、通常、１０以下、好ましくは６以下である。（Ａ）／（Ｂ）が上記範囲内にあると、嫌味を感じにくくなり、薬効実感（苦みと収斂感の総合的な感覚）を十分に得られる。従って、（Ａ）成分と（Ｂ）成分の質量比（Ａ）／（Ｂ）は、通常、０．０４～１０、好ましくは０．１２５～６である。

［（Ｃ）成分］
（Ｃ）成分は、エタノールである。（Ｃ）成分をさらに含有することにより、口腔用組成物の薬効実感を強化できる。

エタノールは、１価低級アルコールであり、例えば日本アルコール販売（株）より販売されているものを用いることができる。また、第十八改正日本薬局方及び医薬部外品原料規格に適合したものを用いてもよい。

（Ｃ）成分の含有量は、通常、組成物全体の０～３０％である。（Ｃ）成分を含有せずとも、嫌味のない薬効実感を得ることができるが、（Ｃ）成分を加えることにより、使用中および使用後の薬効実感が向上し得る。（Ｃ）成分の含有量は、薬効実感の向上効果の観点から、０質量％でもよく、通常、０．１質量％以上、好ましくは０．５質量％以上、より好ましくは１質量％以上、さらに好ましくは２質量％以上である。上限は、通常、３０質量％以下、好ましくは２０質量％以下、より好ましくは１５質量％以下、さらに好ましくは１０質量％以下である。これにより、（Ｃ）成分由来の強い刺激を抑え、（Ａ）成分と（Ｂ）成分とによる薬効実感を強化することができる。従って、（Ｃ）成分の含有量は、通常、０～３０質量％または０．１～３０質量％、好ましくは０．５～２０質量％、より好ましくは１～１５質量％、さらに好ましくは２～１０質量％である。

（Ｃ）成分と（Ａ）成分の質量比（Ｃ）／（Ａ）は、通常、０以上、好ましくは１５以上である。上限は、通常、１５００以下、好ましくは２００以下である。（Ｃ）／（Ａ）が上記範囲内にあると、（Ｃ）成分由来の強い刺激を抑え、（Ａ）成分による薬効実感を強化することができる。従って、（Ｃ）成分と（Ａ）成分の質量比（Ｃ）／（Ａ）は、通常、０～１５００、好ましくは１５～２００である。

［任意成分］
本発明の口腔用組成物は、その効果を損なわない範囲で、既に説明した（Ａ）～（Ｃ）成分以外の任意成分を含有していてもよい。

任意成分としては、例えば、研磨剤、湿潤剤、粘結剤、界面活性剤、防腐剤、甘味剤、着色剤、香料、ｐＨ調整剤、有効成分等が挙げられる。以下、具体的に説明する。

―研磨剤―
研磨剤は、無機研磨剤及び有機研磨剤のいずれでもよい。無機研磨剤としては、例えば、無水ケイ酸、ゼオライト、沈降性シリカ、アルミノシリケート、ジルコノシリケート、結晶性ジルコニウムシリケート、チタン結合性シリカ等の研磨性シリカ；第２リン酸カルシウム・２水和塩又は無水和物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム等のリン酸カルシウム系化合物；炭酸カルシウム等の炭酸カルシウム系研磨剤；水酸化カルシウム、硫酸カルシウム等の、炭酸／リン酸以外のカルシウム系研磨剤；炭酸水素ナトリウム；酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、アルミナ等のアルミニウム系材料；ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム等のケイ酸系材料；炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム等のマグネシウム系材料；ハイドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、カルシウム欠損アパタイト等のアパタイト系材料；二酸化チタン、雲母チタン、酸化チタン等のチタン系材料；ベントナイト等の鉱物が挙げられる。有機研磨剤としては、例えば、ポリメチルメタアクリレート、合成樹脂系研磨剤が挙げられる。研磨剤は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

研磨剤の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対して、通常、２質量％以上、好ましくは１０質量％以上である。上限は、通常、５０質量％以下、好ましくは４０質量％以下である。

―湿潤剤―
湿潤剤としては、例えば、ソルビット（ソルビトール）、グリセリン等の糖アルコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール（例えば、分子量（例えば、医薬部外品原料規格２００６記載の平均分子量）２００～６０００のポリエチレングリコール）、エチレングリコール、還元でんぷん糖化物等の多価アルコール等が挙げられる。粘稠剤は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

湿潤剤の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対して、通常、２質量％以上である。上限は、通常、４０質量％以下である。

―粘結剤―
粘結剤としては、例えば、ポリアクリル酸ナトリウム、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、カルボキシメチルセルロース（例、カルボキシメチルセルロースナトリウム）、ヒドロキシエチルセルロース、カルボポール、グアガム、ゼラチン、アビセル、モンモリロナイト、カオリン、ベントナイト、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドンが挙げられる。粘結剤は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

粘結剤の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対して、通常、０．１質量％以上である。上限は、通常、２質量％以下である。

―界面活性剤―
界面活性剤としては、公知のアニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤、両性界面活性剤が挙げられる。

アニオン性界面活性剤としては、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸ナトリウム、Ｎ－ラウロイルサルコシンナトリウム、Ｎ－ミリストイルサルコシンナトリウム等のＮ－アシルサルコシンナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、Ｎ－パルミトイルグルタミン酸ナトリウム等のＮ－アシルグルタミン酸塩、Ｎ－メチル－Ｎ－アシルタウリンナトリウム、Ｎ－メチル－Ｎ－アシルアラニンナトリウム、α－オレフィンスルフォン酸ナトリウム、ラウロイルメチルタウリンナトリウムが挙げられる。

ノニオン性界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ラウリン酸モノ又はジエタノールアミド、ソルビタン脂肪酸エステルが挙げられる。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油のエチレンオキサイド平均付加モル数は、通常２～１００モル、好ましくは３～１００モルである。

カチオン性界面活性剤としては、例えば、アルキルアンモニウム、アルキルベンジルアンモニウム塩が挙げられる。

両性界面活性剤としては、例えば、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタイン型両性界面活性剤、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン等の脂肪酸アミドプロピルベタイン型両性界面活性剤、Ｎ－脂肪酸アシル－Ｎ－カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩等のイミダゾリン型両性界面活性剤が挙げられる。

界面活性剤は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

界面活性剤の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対して、通常、０．０１質量％以上である。上限は、通常、５質量％以下である。

―防腐剤―
防腐剤としては、例えば、パラオキシ安息香酸エステル（例、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル）、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。防腐剤は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

―甘味剤―
甘味剤としては、例えば、キシリトール、マルチトール、サッカリン、サッカリンナトリウム、スクラロース、ステビオサイド、アスパルテームが挙げられる。甘味剤は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

―着色剤―
着色剤としては、例えば、青色１号、緑色３号、黄色４号、赤色１０５号が挙げられる。着色剤は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

―香料―
香料は（Ｂ）成分以外の香料であればよい。例えば、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、バジル油、カルダモン油、コリアンダー油、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油、オレンジ油、レモン油、マンダリン油、ライム油、グレープフルーツ油、柚子油、スウィーティー油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、セロリ油、ベイ油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、レモングラス油、ローズ油、ジャスミン油、パチュリ油、イリスコンクリート、ローズアブソリュート、オレンジフラワーアブソリュート、バニラアブソリュート、マンゴーアブソリュート、パチュリアブソリュート、ミントアブソリュート、ジンジャーオレオレジン、ペッパーオレオレジン、カプシカムオレオレジン、トウガラシ抽出物等の天然香料、及び、これら天然香料の加工処理（前溜部カット、後溜部カット、分留液抽出、エッセンス化、粉末香料化等）した香料、及び、リモネン、ピネン、ブタノール、イソアミルアルコール、ｎ－ヘキセノール、ｃｉｓ－３－ヘキセノール、ｃｉｓ－６－ノネノール、リナロール、α－テルピネオール、メントール、ベンジルアルコール、フェニルエチルアルコール、アネトール、チモール、メチルチャビコール、オイゲノール、カルボン、メントン、プレゴン、１，８－シネオール、ヨノン、キャロン、ｎ－ヘキサナール、ｔｒａｎｓ－２－ヘキセナール、シトラール、シンナムアルデヒド、ベンズアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、イソアミルアセテート、ヘキシルアセテート、エチル－２－メチルブチレート、アリルヘキサノエート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、リナリルアセテート、メンチルアセテート、カルビールアセテート、フェノキシエチルイソブチレート、メチルジャスモネート、サリチル酸メチル、サリチル酸エチル、メチルシンナメート、メチルアンスラニレート、フェニルエチルグリシデート、エチルラクテート、バニリン、マルトール、炭素原子数４～１２のガンマ及びデルタラクトン、アンブレットリド、ジメチルサルファイド、トリメチルピラジン、エチル－β－メチルチオプロピオネート、フラネオール、エチルシクロペンテノロン、シクロテン、２－メチルブチリックアシッド、プロピオニックアシッド、ｐ－メトキシシンナミックアルデヒド、スピラントール、リナロールオキサイド、バニリルブチルエーテル、イソプレゴール、３－Ｌ－メントキシプロパン－１，２－ジオール、メンチルラクテート、メントングリセリンアセタール、Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド等の単品香料、さらに、ミントフレーバー、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、メロンフレーバー、バナナフレーバー、ピーチフレーバー、ラズベリーフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー、マンゴーフレーバー、ウメフレーバー、オレンジフレーバー、レモンフレーバー、グレープフルーツフレーバー、ティーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー等の調合香料、及び、エチルアルコール、プロピレングリコール、トリアセチン、グリセリン脂肪酸エステル等の香料溶剤等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を組み合わせて使用することができる。香料は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

香料の含有量は特に限定されないが、本発明の効果を妨げない範囲で添加することができる。含有量は通常、口腔用組成物全体（１００質量％）に対して、通常、０．０００００１質量％以上である。上限は、通常、３質量％以下である。

―ｐＨ調整剤―
口腔組成物がｐＨ調整剤を含むことにより、製剤のｐＨ安定性を確保できる。

ｐＨ調整剤として、公知のものを必要に応じ、含有させることができる。具体的にはクエン酸、リンゴ酸、乳酸、酒石酸、酢酸、リン酸、ピロリン酸、ポリリン酸、グリセロリン酸やこれらの各種塩、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等が挙げられる。ｐＨ調整剤は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

―有効成分―
有効成分としては、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン、ヒノキチオール等の抗菌性物質、グルカナーゼ（デキストラナーゼ、ムタナーゼ等）、プロテアーゼ、塩化リゾチーム等の酵素、フッ化ナトリウム、フッ化第１錫、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アラントイン、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸トリナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、アズレンスルホン酸塩、ベルベリン、オウバクエキス等の抗炎症剤、アスコルビン酸、酢酸トコフェロール、ピリドキシン等の各種ビタミン類、ジヒドロコレステロール、ヒドロコレステロール、クロロフィル、銅クロロフィリンナトリウム、タイム、オウゴン、カミツレ、チョウジ、ローズマリー、ベニバナ、ハマメリス等の植物抽出物、塩化ナトリウム、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム、塩化亜鉛、クエン酸亜鉛、塩化ストロンチウム等の無機塩類、ポリリン酸ナトリウム等の水溶性無機リン酸化合物、グルコン酸銅、カロペプタイド、ポリビニルピロリドン、歯石防止剤、歯垢防止剤等が挙げられる。有効成分は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

これらの有効成分の含有量は、本発明の効果を妨げない範囲で、有効量とすることができる。

―他の任意成分―
上記以外の任意成分の例としては、ポリイソブチレン、ポリブタジエン、ウレタン、シリコン、天然ゴムが挙げられる。これら他の任意成分の含有量は、本発明の効果を妨げない範囲で適宜設定できる。

［口腔用組成物の剤形及び用途］
本発明の口腔用組成物は、歯磨剤、洗口剤、スプレー剤、塗布剤、貼付剤、又は口腔内溶解剤等の口腔用製剤とすることができる。
口腔用組成物の剤形は、利用形態に応じて適宜選択することができ、特に限定されない。剤形としては、例えば、ペースト状、液状等の形態で、歯磨剤であれば練歯磨、液体歯磨、液状歯磨、潤製歯磨として調製でき、練歯磨が好ましい。

［口腔用組成物の製造方法］
口腔用組成物の製造方法は特に限定されず、剤形に応じて、それぞれの通常の方法で調製され得る。例えば練歯磨剤として利用する場合、溶媒に溶解する成分を調製した後、それ以外の不溶性成分を混合し、必要に応じて脱泡（例えば、減圧等）を行う方法が挙げられる。得られる練歯磨は、容器に収容して製品とすることができる。容器は、形状、材質は特に制限されず、通常の歯磨剤組成物に使用される容器を使用でき、例えば、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート、ナイロン等のプラスチック製のラミネートチューブ等の容器等が挙げられる。

以下、実施例及び比較例を示して本発明を具体的に説明する。本発明は下記実施例に制限されない。なお、下記中の数値は特に断らない限り質量％を表す。

表１～４に示す組成の口腔用組成物を常法により調製した。表１～４に示す成分において、クロロブタノール（メルク（株））、４－メチルグアヤコール（クレオソール（商品名）、（株）永廣堂本店）、ボルネオール（高砂香料工業（株））、イソボルニルアセテート（大洋香料（株））、ｄｌ－カンファー（高砂香料工業（株））、フェンコン（香栄興業（株））、エタノール（９９％発酵エタノール、日本アルコール販売（株））を用いた。また、表１～４中の香料の組成を、表５に示す。

［評価方法］
被験者パネラー１０名によって練歯磨剤の使用感を評価した。１ｇの練歯磨を歯ブラシ（ライオン（株）、デンターシステマライオンハブラシレギュラー）にとり、３分間のブラッシングの後、嫌味のなさ、使用中および使用後の薬効実感について、それぞれ下記に示す評点基準によって判定した。１０名の点数の平均を求め、下記の評価基準によって評価した。ここでいう嫌味とは「過度な苦味、収斂感のネガティブな感覚」、薬効実感とは「苦味と収斂感の総合的な感覚」をさす。

＜嫌味のなさ＞
（評点基準）
４点：嫌味をほとんど感じない
３点：嫌味をやや感じる
２点：嫌味を感じる
１点：嫌味を非常に感じる
（評価基準）
◎：平均点３．５点以上４．０点以下
○：平均点３．０点以上３．５点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点１．０点以上２．０点未満

＜使用中の薬効実感＞
（評点基準）
４点：薬効実感を非常に感じる
３点：薬効実感を感じる
２点：薬効実感をやや感じる
１点：薬効実感を全く感じない
（評価基準）
◎：平均点３．５点以上４．０点以下
○：平均点３．０点以上３．５点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点１．０点以上２．０点未満

＜使用後の薬効実感＞
（評点基準）
４点：薬効実感を非常に感じる
３点：薬効実感を感じる
２点：薬効実感をやや感じる
１点：薬効実感を全く感じない
（評価基準）
◎：平均点３．５点以上４．０点以下
○：平均点３．０点以上３．５点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点１．０点以上２．０点未満

（Ｂ）成分のみの比較例１では、使用後の薬効実感の評価が低く（Ａ）成分のみの比較例２では、使用中の薬効実感の評価が低かった（表４）。これに対し、（Ａ）及び（Ｂ）成分の組み合わせである実施例１～１７では、使用中・使用後の薬効実感の評価が高く、嫌味をほとんど感じないと評価された（表１～４）。中でも、（Ｃ）成分をさらに用いた実施例１６～１７では、使用中・使用後の薬効実感の評価がより良好であった（表４）。
これらの結果から、本発明の口腔用組成物は、嫌味のなさ、使用中の薬効実感、使用後の薬効実感において、いずれも良好であった。

以下、処方例を示す。処方例において、香料は、実施例１～１７で用いたものと同様である。

処方例１：練歯磨
クロロブタノール０．１重量％
ボルネオール０．１重量％
イソボルニルアセテート０．０５重量％
無水ケイ酸１５．０重量％
プロピレングリコール５．０重量％
キサンタンガム１．１重量％
アルギン酸ナトリウム０．６重量％
ポリアクリル酸ナトリウム０．３重量％
ラウロイルメチルタウリンナトリウム０．４重量％
イソプロピルメチルフェノール０．１重量％
フッ化ナトリウム０．３重量％
パラオキシ安息香酸メチル０．１８重量％
サッカリンナトリウム０．０５重量％
香料１．５重量％
クエン酸ナトリウム適量
精製水残部
合計１００重量％
（Ａ）／（Ｂ）比＝０．６７

処方例２：練歯磨
クロロブタノール０．１重量％
４－メチルグアヤコール０．０５重量％
ボルネオール０．０７重量％
カンファー０．０５重量％
エタノール４重量％
イソプロピルメチルフェノール０．１重量％
塩化ナトリウム８重量％
無水ケイ酸１２重量％
グリセリン（８５％ＡＩ）２０重量％
プロピレングリコール３重量％
カルボキシメチルセルロース０．８重量％
キサンタンガム０．４重量％
ポリオキシエチレン（５）硬化ヒマシ油０．６重量％
ラウリル硫酸ナトリウム０．４重量％
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン０．１重量％
炭酸水素ナトリウム２０重量％
パラオキシ安息香酸メチル０．１８重量％
酸化チタン０．４重量％
香料１．０重量％
水酸化ナトリウム適量
精製水残部
合計１００重量％
（Ａ）／（Ｂ）比＝０．５９
（Ｃ）／（Ａ）比＝４０

処方例３：洗口剤
クロロブタノール０．０５重量％
４－メチルグアヤコール０．０１重量％
ボルネオール０．０１重量％
イソプロピルメチルフェノール０．０５重量％
塩化セチルピリジニウム０．０５重量％
グリセリン５重量％
プロピレングリコール５重量％
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油１重量％
スクラロース０．０５重量％
サッカリンナトリウム０．００５重量％
香料０．１重量％
クエン酸０．０５重量％
クエン酸ナトリウム０．２重量％
精製水残部
合計１００重量％
（Ａ）／（Ｂ）比＝２．５

処方例４：洗口剤
クロロブタノール０．１重量％
ボルネオール０．０２重量％
フェンコン０．０５重量％
フェンキルアルコール０．０１重量％
エタノール５重量％
イソプロピルメチルフェノール０．１重量％
塩化セチルピリジニウム０．０５重量％
グリセリン２重量％
プロピレングリコール２重量％
ポリオキシエチレン（１００）硬化ヒマシ油０．６重量％
キシリトール４重量％
サッカリンナトリウム０．０１重量％
香料０．２５重量％
クエン酸０．０１重量％
クエン酸ナトリウム０．２５重量％
精製水残部
合計１００重量％
（Ａ）／（Ｂ）比＝１．２５
（Ｃ）／（Ａ）比＝５０

処方例５：マウススプレー
クロロブタノール０．０５重量％
ボルネオール０．０１重量％
フェンキルアセテート０．００５重量％
エタノール２５重量％
グリセリン３５重量％
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油５重量％
キシリトール３重量％
香料１重量％
クエン酸０．０５重量％
クエン酸ナトリウム０．９５重量％
精製水残部
合計１００重量％
（Ａ）／（Ｂ）比＝３．３３
（Ｃ）／（Ａ）比＝５００

Claims

（Ａ）：クロロブタノール、及び（Ｂ）：式（１）及び（２）で表される化合物からなる群より選ばれる少なくとも１種以上の化合物、を含有する口腔用組成物。

（式（１）中、Ｒ^１１～Ｒ^１４は、それぞれ独立して水素原子又はメチル基を表し、Ｒ^２は、式（ａ）又は（ｂ）：

で表される２価の基（式（ｂ）中、Ｒ^４は、水酸基又は式（ｃ）：

で表される基（式（ｃ）中、Ｒ^５は、炭素原子数１～５の炭化水素基））を表す。式（２）中、Ｒ^３は、炭素原子数１～３の飽和炭化水素基を表す。）
式（１）で表される化合物が、式（１－１）又は式（１－２）：

（式（１－１）及び（１－２）中のＲ^２は、式（１）中のＲ^２と同義である）で表される化合物である、請求項１に記載の口腔用組成物。
（Ｂ）成分が、ボルネオール、イソボルネオール、ボルニルアセテート、イソボルニルアセテート、カンファー、フェンキルアルコール、フェンキルアセテート、フェンコン、４－メチルグアヤコール、４－エチルグアヤコール、及び４－プロピルグアヤコールからなる群より選ばれる少なくとも１種以上である、請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
成分（Ａ）の成分（Ｂ）に対する質量比（Ａ）／（Ｂ）が０．０４～１０である請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
（Ｃ）エタノールをさらに含有する請求項１又は２に記載の口腔用組成物。