JPH08510736A - 炎症治療用置換オキサゾリル化合物 - Google Patents

炎症治療用置換オキサゾリル化合物

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JPH08510736A
JPH08510736A JP7500726A JP50072695A JPH08510736A JP H08510736 A JPH08510736 A JP H08510736A JP 7500726 A JP7500726 A JP 7500726A JP 50072695 A JP50072695 A JP 50072695A JP H08510736 A JPH08510736 A JP H08510736A
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エィチ. ノーマン,ブライアン
エフ. リー,レン
エル. マスファーラー,ジェイム
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ジー.ディー.サール アンド カンパニー
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Abstract

(57)【要約】 炎症および炎症関連疾患の治療に使用するための1つのクラスの置換オキサゾリル化合物が記載される。特に関係のある化合物は、式I: (式中、Rは、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アルキル基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、およびアミノカルボニルアルキル選択され;R1は、置換可能な位置でアルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され;そしてR2は、アルキルである)の化合物、または薬剤学的に許容されるその塩で定義される(但し、R2がメチルでありRがイソプロピルまたはtert−ブチルの時、R1はフェニルではない)。

Description

【発明の詳細な説明】 炎症治療用置換オキサゾリル化合物 発明の分野 本発明は、抗炎症性薬剤物質の分野に属し、詳しくは炎症および炎症関連疾患 (例えば関節炎)の治療のための化合物、組成物および方法に関する。 発明の背景 プロスタグランジンは炎症過程において主要な役割を果たし、特にプロスタグ ランジン(PGG2、PGH2、およびPGE2)の産生阻害は抗炎症性薬剤を発 見するための共通の標的である。しかし、プロスタグランジン誘導性疼痛および 炎症過程に関連した腫脹の低下活性のある一般的な非ステロイド性抗炎症性薬剤 (NSAID)は、炎症過程に関係のない他のプロスタグランジン制御過程にも 影響を及ぼす。例えば、高用量の一般的なNSAIDのほとんどは、生死に関わ る潰瘍のような重い副作用を起こすことがあり、これがこれらの薬剤の治療の可 能性を限定している。NSAIDの代わりに使用されるものにコルチコステロイ ドがあるが、これは(特に長期間の治療を行う場合に)より強い副作用を有する 。 従来のNSAIDは、ヒトアラキドン酸/プロスタグランジン経路の酵素(シ クロオキシゲナーゼ(COX)を含む)を阻害することにより、プロスタグラン ジンの産生を妨害することが見いだされている。最近、ヒトアラキドン酸/プロ スタグランジン経路中の別のこれまで未知の酵素の配列が、ティー・フラとケー ・ネルソン(T.Hla and K.Nielson)(Proc.Natl.Acad.Sci.USA,89,738 4(1992))により報告され、「シクロオキシゲナーゼII(COXII)」または「 プロスタグランジンG/HシンターゼII」と名付けられた。炎症に関連する誘導 性酵素の発見は、より効果的に炎症を低下させ副作用がより少なくかつ小さい阻 害の有効な標的を提供する。シクロオキシゲナーゼIIはサイトカインまたはエン ドトキシンにより誘導され、この誘導は糖質コルチコイドにより阻害される(ジ ェイ・マスフェラー(J.Masferrer)ら、Proc.Natl.Acad.Sci.USA,89,39 17 (1992))。ナブメトン(nabumetone)の6−メトキシ−2−ナフチル酢酸代謝物 は、COXII酵素を選択的に阻害することがイー・ミーデ(E.Meade)らにより 見いだされている(J.Biol.Chem.,268,6610(1993))。さらにフタキ(Futaki )ら(Prostaglandins,47,1(1994))は、N−(2−シクロヘキシルオキシ− 4−ニトロフェニル)メタンスルホンアミドがCOXII酵素を阻害することを報 告している。 抗炎症活性を開示する後述の文献は、安定で有効な抗炎症性物質を見つけるた めの努力が続いていることを示している。本明細書に開示される新規のオキサゾ ールは、このような努力を促進する安全で有効な抗炎症性物質である。本発明の 化合物は、副作用が最小であり抗炎症性物質としてインビボで有用であることが 見いだされている。本明細書に記載の置換オキサゾリル化合物は、シクロオキシ ゲナーゼIよりシクロオキシゲナーゼIIを選択的に阻害することが好ましい。 2,3−ジアリール−5−ハロチオフェンが抗炎症性物質として、米国特許第 4,590,205号に記載されている。さらに詳しくは、2,3−ジアリール−5−ブ ロモチオフェンが、炎症や月経困難症の治療への使用で抗炎症活性およびプロス タグランジンシンテターゼ阻害活性を有するとして、米国特許第4、820、827号 に記載されている。同時継続出願であるPCT/US/466は、4、5−置換 フェニルチオフェンが抗炎症活性を有するものとして記載している。 抗炎症活性を有するピラゾール誘導体が、マツオ(Matsuo)らの米国特許第5、 134、142号に記載されている。 ケー・ブラウン(K.Brown)の米国特許第3、578、671号は、飽和または不飽和 の脂肪族酸により2位が置換された抗炎症性の4,5−ジフェニルオキサゾール を記載している。ジェイ・ダーム(J.Dahm)らの米国特許第4、051、250号は、オ キサゾール、イミダゾールおよびチアゾール化合物[2−メルカプト−4−(4 −メチルメルカプトフェニル)−5−(4−クロロフェニル))オキサゾールを 含む]を、消炎活性、鎮痛活性および解熱活性を有するものとして記載している 。他の関連するジフェニルオキサゾールが開示されたものとしては、抗凝集活性 についてジー・マッタリア(G.Mattalia)の米国特許第4、001、228号、そして抗 炎症性物質の産生の中間体についてアール・ハフェリ(R.Hafeli)の米国特許 第3, 895,024号がある。エフ・ハビブとエフ・カーデスキー(F.Haviv and F.Kerde sky)の米国特許第4、489、084号は、抗炎症性物質として使用するためのジフェニ ルオキサゾリルヒドラジノアルキルニトリル化合物を記載している。アール・ハ リソン(R.Harrison)の米国特許第4,143,047号は、抗アレルギー活性を有する 2−アシルアミノオキサゾール誘導体を作成するための反応物質としてのオキサ ゾール化合物を記載している。 ルトムスキー(Lutomski)らの米国特許第4,791,124号は、置換ビス(4−ハ ロフェニル)オキサゾールの殺虫活性を記載している。メグロ(Meguro)らの米 国特許第4,775,687号は、抗糖尿病性化合物の出発物質としての4,5−フェニ ルオキサゾールの使用の可能性を記載している。1992年12月9日公開のW O公報517、591号は、抗炎症性物質の調製のための出発物質としてビス(ハロフ ェニル)オキサゾール誘導体を記載している。 エヌ・ミーンウェル(N.Meanwell)ら[J.Med.Chem.35,3498(1992)]は 、ADP−誘導性血小板凝集阻害活性を有するものとしてビス(置換フェニル) オキサゾールを記載している。 エヌ・ロジャーズ(N.Rogers)らの米国特許第4,812,470号は、抗菌活性を有 するものとしてフェニル置換オキサゾールを記載している。 ケー・フィチとアール・フィスター(K.Fitzi and R.Pfister)の米国特許 第3,901,908号は、鎮痛・解熱活性を有するイミダゾールの合成の中間体として 、2−アルキルおよび2−シクロアルキル−4,5−フェニルオキサゾールを記 載している。具体的には2−tert−ブチル−4−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−5−フェニルオキサゾールが記載されている。 カリニ(Carini)らの米国特許第4,632,930号は、抗高血圧性のアルキルおよ びアリール置換イミダゾール、チアゾールおよびオキサゾール誘導体を記載して いる。具体的には5−フェニル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−α, α−ビス(トリフルオロメチル)チアゾール−2−メタノールが記載されている 。 アール・クレミリン(R.Cremylin)らは、複素環スルホニル誘導体、具体的 には4’,4”−(2−メチル−4,5−オキサゾリジル)−ビス−ベンゼンス ルホンアミドを記載している(J.Heterocycl.Chem.,22,1211(1985))。 ティー・バン・エスとオー・ジー・バッケバーグ(T.van Es and O.G.Backeb erg)[J.Chem.Soc.,1363(1963)]は、2−メチル−4,5−置換フェニルオ キサゾール、および具体的には4−[5−(4−クロロフェニル)−2−メチル −4−オキサゾリル]ベンゼンスルホンアミドの合成を記載している。 発明の説明 炎症関連疾患の治療に有用な1つのクラスの置換オキサゾリル化合物は、式I : (式中、Rはヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルケ ニル、ヒドロキシアルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、シクロアル キル、シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アル コキシおよびハロで随時置換されたアリール、置換可能な位置でカルボキシ、ア ルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたヘテロアリール、アリール基の 置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換され たアラルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシ で随時置換されたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ 、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、置換可能 な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたヘテロ アリールオキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキ ル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アリールチオアルキル、アミノカルボニ ルアルキル、N−アルキルアミノカルボニルアルキルおよびN,N−ジアルキル アミノカルボニルアルキルよりなる群から選択され; R1は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールか ら選択され(ここでR1は、置換可能な位置でアルキル、アルコキシおよびハロ で随時置換されている);そして R2は、アルキル、ハロアルキルおよびアミノから選択される)、またはその薬 剤学的に許容される塩により規定される(但し、R2がアミノの時Rはメチルで はなく、さらに但しR2がメチルでありRがイソプロピルまたはtert−ブチ ルの時R1はフェニルではない)。 前述の「さらに但し」という用語は、記載された但し書きが他の但し書きと連 結しているものではないことを意味する。 式Iの化合物は、患者の炎症の治療、および炎症関連疾患の治療に(例えば、 疼痛や頭痛の鎮痛剤として、発熱の治療の解熱剤として)有用であるが、これら に限定されない。例えば、式Iの化合物は、関節炎(リウマチ様関節炎、脊椎関 節症(spondyloarthopathies)、痛風性関節炎、骨関節炎、全身性エリテマトー デスおよび若年性関節炎などを含むが、これらに限定されない)の治療に有効で あろう。式Iの化合物は、喘息、気管支炎、月経性痙攣、腱炎、滑液包嚢炎、お よび皮膚関連疾患(例えば、乾癬、湿疹、やけどおよび皮膚炎)の治療に有効で あろう。式Iの化合物は、胃腸症状(例えば、炎症性腸症候群、クローン病、過 敏性大腸症候群および潰瘍性大腸炎)の治療、および大腸直腸癌の防止にも有効 であろう。式Iの化合物は、血管性疾患、偏頭痛、結節性動脈周囲炎、甲状腺炎 、再生不良性貧血、ホジキン病、強皮症、リウマチ熱、I型糖尿病、重症筋無力 症、サルコイドーシス、ネフローゼ症候群、ベーチェット症候群、多発性筋炎、 歯肉炎、過敏症、結膜炎、傷害後のはれもの、心筋虚血などの疾患の炎症の治療 に有用であろう。本化合物は抗炎症性物質として(例えば、関節炎の治療に)有 用であり、かつ副作用が小さいという追加の利点を有する。 好ましくは、本発明の化合物のシクロオキシゲナーゼIIのIC500は約0.1 μMであり、かつシクロオキシゲナーゼIに対するシクロオキシゲナーゼIIの選 択比率は少なくとも50であり、さらに好ましくは少なくとも100である。さ らに好ましくは、本発明の化合物のシクロオキシゲナーゼIのIC500は約0. 5μM以上であり、さらに好ましくは5μM以上である。このような好適な選択 性は、一般的なNSAID誘導副作用の発生を低下させる能力を意味する。 好適なクラスの化合物は、Rは、ヒドリド、低級アルキル、低級ヒドロキシア ルキル、低級ハロアルキル、低級アルケニル、低級ヒドロキシアルケニル、低級 アルキニル、低級ヒドロキシアルキニル、低級シクロアルキル、低級シクロアル キルアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級ア ルコキシで随時置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるアリール、置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置 換されたピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリ ルおよびキノリルから選択されるヘテロアリール、アリール基の置換可能な位置 でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級 アラルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アル コキシで随時置換された低級アリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、 カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級ヘテロア リールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよ び低級アルコキシで随時置換された低級アラルコキシアルキル、カルボキシ、低 級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシ アルキル、低級アリールチオアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級N −アルキルアミノカルボニルアルキルおよび低級N,N−ジアルキルアミノカル ボニルアルキルから選択され; R1は、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、お よびピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、 キノリル、3,4−メチレンジオキシフェニル、インドリル、ベンゾチアゾリル 、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、2,3−ベ ンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択されるヘテロアリール から選択され(ここで、R1は、置換可能な位置で低級アルキル、低級アルコキ シおよびハロで随時置換されている);そして R2は、低級アルキル、低級ハロアルキルおよびアミノから選択される、式Iの 化合物よりなる。 特に関係のあるクラスの化合物は、Rは、ヒドリド、メチル、エチル、n−プ ロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメ チル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル 、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロ プロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチ ル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、エテニル、1− プロペニル、2−プロペニル、1−ブテニル、2−ブテニル、3−ブテニル、ヒ ドロキシエテニル、エチニル、1−プロピニル、2−プロピニル、1−ブチニル 、2−ブチニル、3−ブチニル、ヒドロキシエチニル、シクロブチル、シクロペ ンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチ ルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロ ピル、シクロヘプチルメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ード、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、t ert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシ で随時置換されたフェニルおよびナフチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ 、ブロモ、ヨード、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル 、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシお よびブトキシで随時置換されたピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル 、イミダゾリル、フリルおよびキノリル、フェニル基の置換可能な位置でフルオ ロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イ ソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プ ロポキシおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメ チルおよびフェンプロピル、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨード、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、 ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよ びブトキシで随時置換されたフェノキシメチル、フェニル基の置換可能な位置で フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピ ル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキ シ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可 能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ、メチル、エチル、 n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキ シ、エトキ シ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキ ノリルオキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカ ルボニル、ブトキシカルボニル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニ ルメチル、メトキシカルボニルエチル、エトキシカルボニルエチル、カルボキシ 、アセチル、プロパン、ブタン、ペンタン、ヘキサン、フェニルチオメチル、ア ミノカルボニルメチル、N−メチルアミノカルボニルメチルおよびN,N−ジメ チルアミノカルボニルメチルから選択され; R1は、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1 −シクロヘキセニル、2−シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、シクロペ ンテニル、シクロヘプテニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、チア ゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、 2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、2,3−ベン ゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択され(ここでR1は、 置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、フル オロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている);そして R2は、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメ チルおよびアミノから選択される、式Iの化合物よりなる。 特に関係のある具体的なファミリーの式Iの化合物は、以下の化合物およびそ の薬剤学的に許容される塩よりなる: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2,5−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2,6−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2,5−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2,6−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2,5−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2,6−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3、5−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2,5−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2,6−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3、5−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−2−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−クロロ−6−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−2−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−2−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−クロロ−6−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−2−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−2−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−フルオロ−6−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−2−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサゾ ール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−フルオロフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2,5−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2,6−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,5−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−クロロフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2,5−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2,6−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,5−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2,5−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2,6−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,5−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2,5−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2,6−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,5−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−2 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−クロロ−6 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−2 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−2 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−クロロ−6 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−2 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3、5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 2−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−フルオロ− 6−メチルフェニル)オキサゾール; 6−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−フルオロ− 2−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 2−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−フルオロ− 6−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−フルオロ− 2−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(シクロヘキシル )オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(1−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(フェニルチオメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(フェノキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((3−クロロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((2−クロロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((3−フルオロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((2−フルオロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((3−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((2−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(2−カルボキシエチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5− フェニルオキサゾール; 2−(2−メトキシカルボニルエチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル )−5−フェニルオキサゾール; 2−(2−エトキシカルボニルエチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル )−5−フェニルオキサゾール; 2−(3−カルボキシプロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5 −フェニルオキサゾール; 2−(3−メトキシカルボニルプロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−5−フェニルオキサゾール; 2−(3−エトキシカルボニルプロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−5−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェニルチオメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((3−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((2−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((3−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((2−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((3−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((2−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェニルエチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェニルプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−カルボキシエチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−メトキシカルボニルエチル)−5−フェニルオキサゾール−4 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−エトキシカルボニルエチル)−5−フェニルオキサゾール−4 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(3−カルボキシプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル ]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(3−メトキシカルボニルプロピル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(3−エトキシカルボニルプロピル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2,5−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2,6−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2,5−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2,6−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2,5−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2,6−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2,5−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2,6−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−2−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−クロロ−6−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−2−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−2−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−クロロ−6−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−2−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−べンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−2−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−フルオロ−6−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−2−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサゾ ール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−フルオロフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2,5−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2,6−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,5−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−クロロフェ ニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2,5−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2,6−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,5−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2,5−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル-5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2,6−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,5−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2,5−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2,6−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,5−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−2 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−クロロ−6 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−2 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−2 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−クロロ−6 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−2 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 2−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−フルオロ− 6−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−フルオロ− 2−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 2−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−フルオロ− 6−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−フルオロ− 2−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(シクロヘキシル )オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(1−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(フェニルチオメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(フェノキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((3−クロロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((2−クロロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((3−フルオロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((2−フルオロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((3−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((2−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(2−カルボキシエチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4− フェニルオキサゾール; 2−(2−メトキシカルボニルエチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル )−4−フェニルオキサゾール; 2−(2−エトキシカルボニルエチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル )−4−フェニルオキサゾール; 2−(3−カルボキシプロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4 −フェニルオキサゾール; 2−(3−メトキシカルボニルプロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−4−フェニルオキサゾール; 2−(3−エトキシカルボニルプロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−4−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェニルチオメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((3−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((2−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((3−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((2−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((3−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((2−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−カルボキシエチル)−4−フェニルオキサゾール-5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−メトキシカルボニルエチル)−4−フェニルオキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−エトキシカルボニルエチル)−4−フェニルオキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(3−カルボキシプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル ]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(3−メトキシカルボニルプロピル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(3−エトキシカルボニルプロピル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−(4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[(4−(メチルスルホニル)フェニル) ]−2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル )フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(4−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(3−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−(ジフェニルメチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール。 式Iには、Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキ ル、シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコ キシおよびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカル ボキシ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリー ル基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置 換されたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、ア ルコキシおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基 の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換さ れたヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキ シアルキルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な 位置でアルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シク ロアルケニル、ヘテロアリール、およびアリールから選択され、そしてR2はメ チルである、関係のあるサブクラスの化合物、または薬剤学的に許容されるその 塩がある(但し、Rがイソプロピルまたはtert−ブチルの時、R1はフェニ ルではない)。 第1のサブクラスのさらに好適なクラスの化合物は、Rは、低級アルキル、低 級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキル、低級シクロアルキル、低級シクロア ルキルアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級 アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるアリール、 アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アル コキシで随時置換された低級アラルキル、アリール基の置換可能な位置でハロ、 カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級アリール オキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級 アルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カ ルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級ヘテロアリ ールオキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシアル キルおよび低級アミノカルボニルアルキルから選択され; R1は、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、ピ リジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリ ル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフ タレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択 される化合物(ここで、R1は、置換可能な位置で低級アルキル、低級アルコキ シおよびハロで随時置換されている);または薬剤学的に許容されるその塩また はプロドラッグである。 特に関係のあるクラスの化合物は、Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イ ソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フル オロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロ メチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、 ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフル オロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペン チル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチル メチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピ ル、シクロヘプチルメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨー ド、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル 、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで 随時置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるアリール、フェニル基の 置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プ ロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、 メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フ ェネチル、ジフェニルメチルおよびフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ 、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブ チル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロ ポキシおよびブトキシで随時置換されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフ ルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピ ル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ 、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能 な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、 イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ 、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチル およ びキノリルオキシメチル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチ ル、メトキシカルボニルエチル、エトキシカルボニルエチル、アセチル、プロパ ン、ブタン、ペンタン、ヘキサンおよびアミノカルボニルメチルから選択され; R1は、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1 −シクロヘキセニル、2−シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル 、ナフチル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、 フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジ ヒドロチアナフタレニル、2,3−ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベン ゾフリルから選択される(ここでR1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n −プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ 、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで 随時置換されている)第1のクラスの化合物よりなる。 第1のクラスの特に関係のある具体的な化合物は、以下の化合物およびその薬 剤学的に許容される塩よりなる: 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]−2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]−2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−[4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−メチルスルホニルフェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル )フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(4−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(3−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−(ジフェニルメチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール。 式Iには、Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキ ル、シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコ キシおよびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカル ボキシ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリー ル基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置 換されたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、ア ルコキシおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基 の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換さ れたヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキ シアルキルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な 位置でアルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シク ロアルケニル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され;そしてR2はアミ ノである、関係のある第2のサブクラスの化合物;または薬剤学的に許容される その塩がある(但し、Rはメチルではない)。 第2のサブクラスの化合物のさらに好適なクラスの化合物は、Rは、低級アル キル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキル、低級シクロアルキル、低級 シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルお よび低級アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるア リール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび 低級アルコキシで随時置換された低級アラルキル、アリール基の置換可能な位置 でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級 アリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルお よび低級アルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、置換可能な位置で ハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級ヘ テロアリールオキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボ キシアルキルおよび低級アミノカルボニルアルキルから選択され;そして、R1 は、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、ピリジ ル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、 ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレ ニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択され る化合物よりなる第2のサブクラスの化合物(ここで、R1は、置換可能な位置 で低級アルキル、低級アルコキシおよびハロで随時置換されている);または薬 剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである。 特に関係のあるクラスの化合物は、Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イ ソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フル オロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロ メチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、 ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフル オロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペン チル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチル メチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピ ル、シクロヘプチルメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨー ド、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル 、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで 随時置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるアリール、フェニル基の 置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プ ロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、 メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フ ェネチル、ジフェニルメチルおよびフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ 、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブ チル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロ ポキシおよびブトキシで随時置換されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフ ルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピ ル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ 、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能 な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、 イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ 、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチル およびキノリルオキシメチル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニル メチル、メトキシカルボニルエチル、エトキシカルボニルエチル、アセチル、プ ロパン、ブタン、ペンタン、ヘキサンおよびアミノカルボニルメチルから選択さ れ; R1は、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1 −シクロヘキセニル、2−シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル 、ナフチル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、 フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジ ヒドロチアナフタレニル、2,3−ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベン ゾフリルから選択される(ここでR1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n − プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、 エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随 時置換されている)、第2のサブクラスの化合物よりなる。 第2のサブクラスの特に関係のある具体的な化合物は、以下の化合物およびそ の薬剤学的に許容される塩よりなる: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(n−プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェニルエチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェニルプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5=イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; [5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル)−2 −オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル) オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−メチルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フェニルプロピル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−プロピルオキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル) オキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)オ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェノキシメチルオキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(シクロヘキシル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシルオキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 「アルキル」という用語は、単独で使用される時も、「ハロアルキル」、「ア ルコキシアルキル」および「ヒドロキシアルキル」という他の用語と一緒に使用 される時も、1〜約20個の炭素原子、または好ましくは1〜約12個の炭素原 子を有する、直鎖または分岐鎖の基を意味する。より好ましいアルキル基は、1 〜約10個の炭素原子を有する「低級アルキル」基である。最も好ましいものは 、 1〜約6個の炭素原子を有する低級アルキル基である。このような基の例には、 メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、se c−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソ−アミル、ヘキシルなどがある 。「アルケニル」という用語は、2〜約20個の炭素原子(好ましくは2〜約1 2個の炭素原子)を有する、直鎖または分岐鎖の炭素炭素2重結合を含有する基 を意味する。より好適なアルケニル基は、2〜約6個の炭素原子を有する「低級 アルケニル」基である。適当な「低級アルケニル」は、直鎖または分岐鎖であり 、例えばビニル、アリル、イソプロペニル、1−または2−プロペニル、1−、 2−または3−ブテニル、ペンテニルなどがある。「アルキニル」という用語は 、2〜約20個の炭素原子(好ましくは、2〜約12個の炭素原子)と、炭素3 重結合を有する直鎖または分岐鎖の基を意味する。より好適な「低級アルキニル 」は、2〜10個の炭素原子を有する基である。このような基の例には、エチニ ル、1−または2−プロピニル、1−、2−または3−ブチニルなど、およびこ れらの異性体がある。「ヒドリド」という用語は、1つの水素原子(H)を意味 する。このヒドリド基は、例えば酸素原子に結合してヒドロキシ基を形成するか 、または2つのヒドリド基が炭素原子に結合してメチレン(「−CH2−」)基 を形成する。「ハロ」という用語は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素のような ハロゲンを意味する。「ハロアルキル」という用語は、1つまたはそれ以上のア ルキル炭素原子が前記で定義したハロゲンで置換されている基を意味する。ここ に包含される具体的な例は、モノハロアルキル、ジハロアルキルおよびポリハロ アルキル基である。例えば、モノハロアルキル基は、その基の中に1つの臭素、 塩素またはフッ素原子である。ジハロおよびポリハロアルキル基は、2つまたは それ以上の同じハロ原子または異なるハロ基の組合せを有する。「ヒドロキシア ルキル」という用語は、その任意の1つが1つまたはそれ以上のヒドロキシ基で 置換された1〜約12個の炭素原子を有する、直鎖または分岐鎖アルキル基であ る。「ヒドロキシアルケニル」という用語は、その任意の1つが1つまたはそれ 以上のヒドロキシ基で置換された2〜約10個の炭素原子を有する、直鎖または 分岐鎖アルケニル基である。「ヒドロキシアルキニル」という用語は、その任意 の1つが1つまたはそれ以上のヒドロキシ基で置換された 2〜約10個の炭素原子を有する、直鎖または分岐鎖アルキニル基である。「ア ルコキシ」および「アルコキシアルキル」という用語は、1〜約12個の炭素原 子のアルキル部分(例えば、メトキシ基)を有する、直鎖または分岐鎖のオキシ 含有基である。「アルコキシアルキル」という用語はまた、アルキル基に結合し た2つまたはそれ以上のアルコキシ基を有するアルキル基である(すなわち、モ ノアルコキシアルキルおよびジアルコキシアルキル基を形成する)。「アルコキ シ」または「アルコキシアルキル」基は、さらに1つまたはそれ以上のハロ原子 (例えば、フルオロ、クロロまたはブロモ)で置換されてハロアルコキシまたは ハロアルコキシアルキル基を与える。「アリール」という用語は、フェニル、ナ フチルおよびビフェニルのような芳香族の基である。好適なアリール基は、1、 2または3つのベンゼン環よりなるものである。「ヘテロアリール」という用語 は、1〜4個の窒素原子を有する不飽和の3〜6員環の単環式複素環基であり、 例えばピロリル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジ ル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアゾリル[例えば、4H−1,2,4−ト リアゾリル、1H−1,2,3−トリアゾリル、2H−1,2,3−トリアゾリ ルなど]、テトラゾリル[例えば、1H−テトラゾリル、2H−テトラゾリルな ど]など;1〜5個の窒素原子を含有する不飽和縮合複素環基、例えば、インド リル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、キノリル、イソ キノリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾロピリダジニル[例え ば、テトラゾロ[1,5−b]ピリダジニルなど]など;酸素原子を含有する不 飽和の3〜6員環の複素環基、例えば、ピラニル、フリルなど;イオウ原子を含 有する不飽和の3〜6員環の単環式複素環基、例えばチエニルなど;1〜2個の 酸素原子と1〜3個の窒素原子を含有する不飽和3〜6員環の単環式複素環基、 例えば、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル[例えば、1,2, 4−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジ アゾリルなど]など;1〜2個の酸素原子と1〜3個の窒素原子を含有する不飽 和縮合複素環基[例えば、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサジアゾリルなど] ;1〜2個のイオウ原子と1〜3個の窒素原子を含有する3〜6員環の単環式複 素環基、例えばチアゾリル、チアジアゾリル[例えば、1,2,4−チアジアゾ リ ル、1,3,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリルなど]など;1 〜2個のイオウ原子と1〜3個の窒素原子を含有する不飽和縮合複素環基[例え ば、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリルなど]などを有する基である。「 アラルキル」という用語は、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル 、フェネチルおよびジフェネチルなどのアリール置換アルキル基である。ベンジ ルとフェニルメチルという用語は、相互に交換可能である。「アリールオキシ」 という用語は、酸素原子を介して他の基に結合したオキシ含有アリール基である 。より好適なアリールオキシ」基は、フェニル基を有する「低級アリールオキシ 」基である。このような基の例はフェノキシである。「アリールオキシアルキル 」という用語は、アルキル基に結合して1つまたはそれ以上のアリールオキシ基 を有するアルキル基であり、すなわちモノアリールオキシアルキル基およびジア リールオキシアルキル基を形成する。「アリールオキシ」または「アリールオキ シアルキル」基はさらに置換されて、ハロアリールオキシアルキル、アルキルア リールオキシ基などを与える。このような基の例にはクロロフェノキシおよびメ チルフェノキシがある。「アラルキルオキシ」という用語は、酸素原子を介して 他の基に結合したオキシ含有アラルキル基である。「アラルキルオキシアルキル 」という用語は、アルキル基に結合した1つまたはそれ以上のアラルキルオキシ 基を有するアルキル基であり、すなわちモノアラルキルオキシアルキルおよびジ アラルキルオキシアルキル基を形成する。「アラルキルオキシ」または「アラル キルオキシアルキル」基は、基のアリール環部分でさらに置換されてよい。「ヘ テロアリールオキシアルキル」という用語は、アルキル基に1つまたはそれ以上 のヘテロアリールオキシ基が結合したアルキル基であり、すなわちモノヘテロア リールオキシアルキルおよびジヘテロアリールオキシアルキル基を形成する。「 ヘテロアリールオキシ」基はさらに、基のヘテロアリール環部分で置換されてよ い。「アリールチオ」という用語は、2価のイオウ原子に結合した前述のアリー ル基を含有する基(例えば、フェニルチオ基)である。「アリールチオアルキル 」という用語は、前述のように1つまたはそれ以上のアリールチオ基で置換され たアルキル基である。「シクロアルキル」という用語は、3〜10個の炭素原子 を有する基(例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロ ヘキシルおよびシクロヘプチル)を含有する。「シクロアルキルアルキル」とい う用語は、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル基で置換されたアルキ ル基(例えば、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメ チル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル およびシクロヘプチルメチル)である。「シクロアルケニル」という用語は、3 〜10個の炭素原子を有する不飽和の基(例えば、シクロプロペニル、シクロブ テニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニルおよびシクロヘプテニル)である 。「スルホニル」という用語は、単独で使用される場合もアルキルスルホニルの ような他の用語に結合した場合も、それぞれ2価の基−SO2−を意味する。「 アルキルスルホニル」は、スルホニル基に結合したアルキル基(ここでアルキル 基は前記で定義されたものである)である。「アルキルスルホニル」基はさらに 、1つまたはそれ以上のハロ原子(例えば、フルオロ、クロロ、またはブロモ) で置換されてハロアルキルスルホニル基を与える。「スルファミル」、「アミノ スルホニル」および「スルホンアミジル」という用語は、アミン基に結合してス ルホンアミド(−SO2NH2)を形成するスルホニル基を意味する。「カルボキ シ」または「カルボキシル」という用語は、単独で使用される場合も他の用語( 例えば、「カルボキシアルキル」)とともに使用される場合も、CO2Hを意味 する。「カルボキシアルキル」および「アルカノイル」という用語は、置換され ていてもされていなくてもよい、アルキル基に結合した前述のカルボキシ基を有 する基である。そのような基の例には、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブ チリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘキサノイル、 トリフルオロアセチルなどがあり、ホルミル、アセチル、プロピオニルまたはト リフルオロアセチルが好ましい。「アルコキシカルボニル」という用語は、酸素 原子を介して「カルボニル」(−C=O)基に結合した、前述のアルコキシ基を 含有する基を意味する。そのような「アルコキシカルボニル」エステル基の例に は、置換または非置換メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカ ルボニル、ブトキシカルボニルおよびヘキシルオキシカルボニルがある。「アル コキシカルボニルアルキル」という用語は、アルキル基に結合した1つまたはそ れ以上のアルコキシカルボニル基を有するアルキル基を意味する。「アミノカル ボニルアルキル」という用語は、アルキル基に結合した1つまたはそれ以上のア ミノカルボニル基を有するアルキル基である。「アルキルアミノカルボニルアル キル」という用語は、1つまたはそれ以上のアルキル基で置換されたアミノカル ボニル基を有するアルキル基である。このようなものの例には、N−アルキルア ミノカルボニルアルキルおよびN,N−ジアルキルアミノカルボニルアルキル基 (例えば、N−メチルアミノカルボニルメチルおよびN,N−ジメチルアミノカ ルボニルメチル)がある。 本発明は、少なくとも1つの薬剤学的に許容される担体、アジュバントまたは 希釈剤と共同の治療的に有効量の式Iの化合物よりなる、炎症および炎症関連疾 患(例えば、関節炎)の治療のための薬剤組成物よりなる。 本発明は、また炎症または炎症関連疾患を有する患者に、治療的に有効量の式 Iの化合物を投与することよりなる、患者の炎症または炎症関連疾患の治療法よ りなる。 また式Iの化合物のファミリーには、その異性体および薬剤学的に許容される その塩も含有される。「薬剤学的に許容される塩」という用語は、アルカリ金属 塩、および遊離酸または遊離塩基の付加塩を形成する、一般的に使用される塩で ある。塩が薬剤学的に許容されるなら、塩の本質は決定的に重要ではない。式I の化合物の適当な薬剤学的に許容される酸付加塩は、無機酸または有機酸から調 製される。このような無機酸は、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸 、硫酸およびリン酸がある。適当な有機酸は、脂肪酸、環式脂肪酸、芳香族酸、 芳香脂肪酸、複素環酸、カルボン酸およびスルホン酸クラスの有機酸から選択さ れ、その例には蟻酸、酢酸、プロパン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸 、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルクロン酸、マレイ ン酸、フマール酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、ア ントラニル酸、メシル酸、サリチル酸、p−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸 、マンデル酸、エンボン酸(パモイン酸)、メタンスルホン酸、エタンスルホン 酸、ベンゼンスルホン酸、パントテン酸、2−ヒドロキシエタンスルホン酸、ト ルエンスルホン酸、スルファニル酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、ステア リン酸、アルギン酸、β−ヒドロキシ酪酸、サリチル酸、ガラクタール酸および ガラクツ ロン酸から選択される。式Iの化合物の適当な薬剤学的に許容される塩基付加塩 は、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウ ムおよび亜鉛から作成される金属塩、またはN,N−ジベンジルエチレンジアミ ン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチテンジアミン、メグ ルミン(N−メチルグルカミン)およびプロカインから作成される有機塩がある 。これらの塩はすべて、式Iの化合物を例えば適当な酸または塩基に反応させる ことにより、対応する式Iの化合物から従来法により調製される。 本発明の化合物は、本発明の化合物のプロドラッグを含有してもよい。「プロ ドラッグ」という用語は、インビボで本発明の化合物に代謝される化合物である 。 本発明の化合物は、不斉炭素原子を含有し、従って本発明はそれぞれのジアス テレオ異性体および鏡像異性体を含有し、これらは当業者に公知の方法により調 製または単離される。 すなわち、得られるラセミ体は、公知の方法(例えば、光学活性のある酸によ りジアステレオ異性体塩を分離し、塩基で処理して光学活性アミン化合物を放出 させる)により、互いに反対の鏡像異性体に分離される。本発明のラセミ体化合 物は、例えばd−または1−(酒石酸、マンデル酸、または樟脳スルホン酸)塩 の分別結晶化により、各ラセミ体に分離される。 当業者に公知の使用可能な光学異性体を分離する他の方法は、例えば、ジェイ ・ジャック(J.Jaques)らの「鏡像異性体、ラセミ体および分離」(Enatiomers ,Racemates and Resolutions)、ジョン・ワイリー・アンド・サンズ(John Wi ley and Sons)、ニューヨーク(1981)に記載されている。 本発明の化合物には、可能であれば水和物も含有する。一般的合成法 本発明の化合物は、以下の合成工程図I〜VIIIに従い合成される。ここでR〜 R2置換基は、特に明記していない場合は式Iで定義した通りである。 合成工程図Iは、置換ベンズアルデヒド1と酸2から、置換ケトン化合物4を 調製するために使用される4工程の方法である(R2はアルキルである)。第1 の工程では、パーキン(Peerkin)縮合反応により、ベンズアルデヒド1と置換 酢酸2がまず無水酢酸とトリエチルアミン中で加熱される。第2の工程で、加水 分解により対応する2,3−ジ置換アクリル酸3が得られる。第3の工程でアク リル酸3を、0℃のトルエン中のジフェニルホスホリルアジド(DPPA)とト リエチルアミンに反応させて、次に室温まで加熱してアクリルアジドを形成させ る。第4の工程で、粗アクリルアジドを加熱して、カーチス(Curtis)転位反応 によりイソシアン酸塩を形成させる。このイソシアン酸塩を、tert−ブチル を添加してN−t−ブチルオキシカルボニルエナミン誘導体として捕捉する。例 えば濃HClを用いて酸性加水分解を行うと、置換ケトン4中間体が得られる。 合成工程図IIは、フリーデル−クラフツ(Friedel-crafts)アシル化反応に より、4の異性体である置換ケトン中間体7(ここでR2はアルキルである)を 調製するのに使用される別のアプローチである。アシル化剤5(例えば酸塩化物 )を、不活性溶媒(例えば、塩化メチレン、クロロホルム、ニトロベンゼン、ジ クロロベンゼンまたはクロロベンゼン)中で塩化アルミニウムで処理して、アル キルチオベンゼン6と反応させて、ケトン7を得る。 目的のケトンを得るのに他の合成アプローチも可能である。これらの代替法に は、適当なグリニャール試薬またはリチウム試薬を、置換酢酸または対応するエ ステルと反応させる方法がある。 合成工程図IIIは、米国特許第3,647,858号に記載されているように5工程の合 成法を示し、ケトン4(合成工程図1で調製される)から式Iの5−(4−アル キルスルホニルフェニル)オキサゾール12を調製するのに使用される。シリル エノールエーテル8の調製の後に、例えばm−クロロ過安息香酸で酸化して、適 当なシリル化ベンゾイン9を得る。このシリル化ベンゾイン9の脱シリル化は、 水性の酸(例えばトリフルオロ酢酸)を用いて行い、目的のベンゾイン10を得 る。塩基(例えばピリジン)の存在下でベンゾイン10を適当な酸塩化物と反応 させて、ベンゾインエステル11を得て、これを酢酸中で還流しながら酢酸アン モニウムで処理して、本発明の抗炎症性オキサゾール12に変換する。 合成工程図IVは、前述の合成工程図IIIに記載した方法と類似の5工程の合成 法であり、ケトン7(合成工程図IIで調製される)から式1の4−(4−アルキ ルスルホニルフェニル)オキサゾール17を調製するのに使用される。シリルエ ノールエーテル13の調製の後に、例えばm−クロロ過安息香酸で酸化して、適 当なシリル化ベンゾイン14を得る。このシリル化ベンゾイン14の脱シリル化 は、水性の酸(例えばトリフルオロ酢酸)を用いて行い、目的のベンゾイン15 を得る。塩基(例えばピリジン)の存在下でベンゾイン15を適当な酸塩化物と 反応させて、ベンゾインエステル16を得て、これを酢酸中で還流しながら酢酸 アンモニウムで処理して、本発明の抗炎症性オキサゾール17に変換する。 合成工程図Vは、ケトン4(合成工程図Iで調製される)からオキサゾール2 0を調製するのに使用される4工程の合成法を示す。第1の工程でケトン4は、 酢酸中で臭素を加えることにより直ちに臭素化されて2−ブロモエタノン中間体 を形成する。第2の工程で、ブロモエタノンを水性アセトンと反応させてベンゾ イン18を得る。第3の工程で、塩基(例えばピリジン)の存在下でベンゾイン 18を適当な酸塩化物と反応させて、ベンゾインエステル19を得る。第4の工 程で、ベンゾインエステル19を酢酸中で還流しながら酢酸アンモニウムで処理 して、オキサゾール20に変換する。 同様に、合成工程図VIは、ケトン7(合成工程図IIで調製される)からオキサ ゾール23を調製するのに使用される4工程の合成法を示す。第1の工程でケト ン7は、酢酸中で臭素を加えることにより直ちに臭素化されて2−ブロモエタノ ン中間体を形成する。第2の工程で、ブロモエタノンを水性アセトンと反応させ てベンゾイン21を得る。第3の工程で、塩基(例えばピリジン)の存在下でベ ンゾイン21を適当な酸塩化物と反応させて、ベンゾインエステル22を得る。 第4の工程で、ベンゾインエステル22を酢酸中で還流しながら酢酸アンモニウ ムで処理して、オキサゾール23に変換する。 アルキルスルホニルフェニルオキサゾール12と17の別の合成法は、合成工 程図VIIに示されるようにオキサゾール20と23(合成工程図VとVIで調製さ れる)から行われる。オキサゾール20と23(ここでR2はアルキル基である )は、塩化メチレン中のMCPBA(2当量)のような化合物で酸化されて、抗 炎症性アルキルスルホニルオキサゾール12と17を形成する。他の適当な酸化 剤には、オキソン(Oxone(登録商標))、過酸化水素、過ヨウ素酸、過酢酸な どがある。 合成工程図VIIIは、対応するメチルスルホン24からスルホンアミド抗炎症剤 25を調製するのに使用される3工程の合成法を示す。第1の工程で−78℃の メチルスルホン24のTHF溶液を、アルキルリチウム試薬(例えば、メチルリ チウム、n−ブチルリチウムなど)で処理する。第1の工程で生成した陰イオン を、第2の工程で有機ボラン(例えば、トリエチルボラン、トリブチルボランな ど)で−78℃で処理し、次に周囲温度まで加温してから還流攪拌する。第3の 工程で酢酸ナトリウムとヒドロキシアミン−O−スルホン酸の水溶液を加えて、 本発明の対応するスルホンアミド抗炎症剤25を得る。 以下の例は、式Iの化合物の調製法の詳細を記載する。これらの詳細な説明は 本発明の範囲内にあり、本発明の一部を構成する前述の一般的合成法を例示する 。これらの詳細な説明は、例示目的で提供されるものであり、本発明の範囲を限 定するものではない。部はすべて重量部であり、温度は特に明記していない限り は摂氏温度である。 実施例1 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−(4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール工程1:1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−(メチルスルホ ニル)フェニル)エタノンの調製 テトラヒドロフラン125ml中の水素化ナトリウム2.03gの懸濁液を、 窒素雰囲気下で0℃で攪拌しながら、米国特許第3,647,858号で調製されるTH F100ml中の1−(4−フルオロフェニル)−2−[4−(メチルチオ)フ ェニル]エタノン20.0gの溶液を、30分間滴下して加えた。反応物を25 ℃に18時間暖めた。THF20ml中の12.7g(84.5mmol)の塩 化tert−ブチル−ジメチルシリル(DBSCL)の溶液を、5分間かけて添 加し、得られた溶液を25℃で18時間攪拌した。反応物を重炭酸ナトリウム水 溶液中に入れて反応を停止させた。混合物を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機 抽出物を硫酸ナトリウムで乾燥させた。真空下で濃縮して黄色の油状物を得て、 これを放置して固化させ27.9gのシリルエノールエーテルを得た。NMRス ペクトルは、予想される構造と一致した。シリルエノールエーテルは、さらに精 製することなく使用した。 500mlの塩化メチレン(CH2Cl2)中の27.9gのシリルエノールエ ーテルの溶液を、機械的に攪拌しながら窒素雰囲気下で0℃に冷却した。77. 1gのm−クロロ過安息香酸(工業試薬級、50−60%)を加え、反応物を0 ℃で2時間攪拌し、25℃に1時間暖めた。反応混合物をメタ重亜硫酸ナトリウ ムの水溶液で洗浄し、次に重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄した。有機溶液を硫酸 ナトリウムで乾燥し、真空下で濃縮して24.5gの1−(4−フルオロフェニ ル)−2−tert−ブチルジメチルシリルオキシ−2−[4−(メチルスルホ ニル)フェニル]エタノンを得た。NMRスペクトルは、予想される構造と一致 した。この物質は、さらに精製することなく使用した。 ベンゾインシリルエーテルを90%トリフルオロ酢酸水溶液100mlに溶解 し、25℃で18時間攪拌した。飽和重炭酸ナトリウム溶液にゆっくり注いで反 応を停止させた。生成物を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機抽出物を硫酸ナト リウムで乾燥した。真空下で濃縮して固体油状物を得て、これを50%酢酸エチ ル/イソオクタンから再結晶して、15.5gの結晶性白色固体(融点122− 123℃)を得た。この構造はスペクトルの性質から1−(4−フルオロフェニ ル)−2−ヒドロキシ−2−(メチルスルホニル)フェニル)エタノンとした。 同様にして、ベンゾイン異性体の2−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロ キシ−1−(メチルスルホニル)フェニル)エタノンを、2−(4−フルオロフ ェニル)−1[4−(メチルチオ)フェニルエタノンから調製した。工程2:4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−( 4−(メチルスルホニル)フェニル)オキサゾールの調製 塩化メチレン(CH2Cl2)100ml中の1−(4−フルオロフェニル)− 2−ヒドロキシ−2−(4−(メチルスルホニル)フェニル)エタノン5.00 gの溶液を25℃で攪拌しながら、ピリジン6.60mlを加え、次に塩化ヒド ロシナミル3.61mlを加えた。 反応物を25℃で48時間攪拌し、次に有機溶液を1N HClで洗浄し、硫 酸ナトリウムで乾燥し真空下で濃縮して固体油状物を得た。この物質を50%酢 酸エチル/イソオクタンから再結晶させて、ベージュ色の結晶性固体(融点15 2−153.5℃)4.40gを得た。NMRスペクトルは、1−(4−フルオ ロフェニル)−2−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−2−(2−フェニ ル)プロピオニルオキシエタノンの予想される構造と一致した。この物質を氷酢 酸100mlに溶解し、酢酸アンモニウム7.70gを加えた。反応物を1.5 時間加熱しながら還流した後、室温まで冷却し、100mlの水中に注いだ。生 成物を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機抽出物を重炭酸ナトリウム水溶液で洗 浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し真空下で濃縮して固体油状物を得て、これを50 %酢酸エチル/イソオクタンから再結晶して、3.55gの4−(4−フルオロ フェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−(4−(メチルスルホニル)フ ェニル)オキサゾールを白色の結晶性固体(融点117−118℃)として得た 。NMRスペクトルは、予想される構造と一致した。 実施例2 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール 同様の方法で2−(4−フルオロフェニル)−1−[4−(メチルチオ)フェ ニル]エタノンから、4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4− (メチルスルホニル)フェニル]オキサゾールを調製した。融点:158−15 9℃。 実施例3 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェニルオキサゾール 実施例1と同様の方法で、4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]−2−フェニルオキサゾールを調製した。融点:20 4−205℃。 実施例4 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル )フェニルオキサゾール 実施例1と同様の方法で、2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5 −(4−(メチルスルホニル)フェニルオキサゾールを調製した。m/z408 (M+H)+は、予想される構造と一致した。 実施例5 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール 実施例1と同様の方法で、4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]−2−(3−フェニルプロピル)オキサゾールを調製した 。m/z436(M+H)+は、予想される構造と一致した。 実施例6 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール 実施例1と同様の方法で、4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]−2−プロピルオキサゾールを調製した。m/z360( M+H)+は、予想される構造と一致した。 実施例7 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール 実施例1と同様の方法で、2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフ ェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾールを調製した 。融点:130−131℃。 実施例8 4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチル−5−[ 4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール 実施例1と同様の方法で、4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキ シフェニル)メチル−5−[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾールを調 製した。融点:123−124℃。 実施例9 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチル−5−[ 4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール 実施例1と同様の方法で、4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキ シフェニル)メチル−5−[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾールを調 製した。m/z437(M+H)+は、予想される構造と一致した。 実施例10 2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスル ホニルフェニル]オキサゾール 実施例1と同様の方法で、2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニ ル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾールを調製した。融点: 155−156℃。 実施例11 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル) オキサゾール−2−イル]酢酸エチル 実施例1と同様の方法で、2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(4− メチルスルホニルフェニル)オキサゾール−2−イル]酢酸エチルを調製した。 融点:123−124℃。 実施例12 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル 実施例1と同様の方法で、3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4− メチルスルホニルフェニル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチルを調製 した。m/z404(M+H)+は、予想される構造と一致した。 実施例13 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル 実施例1と同様の方法で、4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4− メチルスルホニルフェニル]オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチルを調製し た。融点:89−91℃。 実施例14 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール 実施例1と同様の方法で、5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾールを調製した。m/z332 (M+H)+は、予想される構造と一致した。 実施例15 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル 実施例1と同様の方法で、3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−[4− (メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチルを 調製した。m/z404(M+H)+は、予想される構造と一致した。 実施例16 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]酢酸 1N水酸化ナトリウムのメタノール溶液と適当な反応条件を用いてアルカリ加 水分解により、2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール−2−イル]酢酸を調製した。融点:118− 120℃。 実施例17 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸 実施例17と同様の方法で実施例12から、3−[4−(4−フルオロフェニ ル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール−2−イル]プ ロパン酸を調製した。融点:197−198℃。m/z390(M+H)+は、 予想される構造と一致した。 実施例18 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]ブタン酸 実施例17と同様の方法で実施例13から、4−[4−(4−フルオロフェニ ル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール−2−イル]ブ タン酸を調製した。融点:140−141℃。m/z404(M+H)+は、予 想される構造と一致した。 実施例19 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸 実施例17と同様の方法で実施例15から、3−[5−(4−フルオロフェニ ル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール−2−イル]プ ロパン酸を調製した。m/z390(M+H)+は、予想される構造と一致した 。 実施例20 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−ヒドロキシプロピル)−5−[4− (メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール テトラヒドロフラン10ml中の3−[4−(4−フルオロフェニル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸の メチルエステル100mg(0.239mmol)の溶液を、窒素雰囲気下で攪 拌しながら0℃に冷却し、0.53mlの水素化ジイソブチルアルミニウム(ト ルエン中1M、0.523mmol)を5分間滴下して加えた。反応物を25℃ に暖め、酒石酸カリウムナトリウムの飽和溶液100mlに注いだ。酢酸エチル (100ml)を加え、層が分離するまで混合物を攪拌した(約1時間)。有機 層を分離し、硫酸ナトリウムで乾燥した。真空下で濃縮して固体油状物を得て、 これを50%酢酸エチル/イソオクタンで再結晶して、75mgの白色結晶性固 体(融点123−124℃)を得て、これをそのスペクトル特性から性状解析し た:1H−NMR(CDCl3,300MHz)δ2.10(m,2H)、2. 56(bs,1H)、3.01(t,2H,J=7.0Hz)、3.07(s, 3H)、3.80(t,2H,J=5.9Hz)、7.09(t,2H,J=8 .5Hz)、7.57(dd,2H,J=8.5と5.5Hz)、7.73(d ,2H,J=8.5Hz)そして7.89(d,2H,J=8.5Hz)。19F −NMR(CDCl3,280MHz)δ−111.97。LRMS m/z3 76(M+H)+。C1918NO4FSのHRMS計算値:376.1019。 実測値:376.1026。C1918NO4FSの元素分析計算値−C:60. 79、H:4.83、N:3.73。実測値−C:60.53、H:4.85、 N:3.66。 実施例21 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル)フェニ ル)オキサゾール−2−イル]プロパンアミド 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル(実施例12)を、過剰のアン モニアのメタノール溶液で5日間処理して、3−[4−(4−フルオロフェニル )−5−(4−(メチルスルホニル)フェニル)オキサゾール−2−イル]プロ パンアミドを調製した。融点:193−195℃。 実施例22 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−(4−(メチルスルホニル )フェニル)オキサゾール工程1:5−(フルオロフェニル)−4−[4−(メチルチオ)フェニル]−2 −フェニルオキサゾールの調製 塩化メチレン50ml中の2−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシ− 1−[4−(メチルチオ)フェニル]エタノン560mg(2.03mmol) ℃で攪拌しながら、ピリジン0.82ml(10.15mmol)を加え、次に 塩化ベンゾイル0.28ml(2.44mmol)を加えた。反応物を25℃で 2日間攪拌し、次にこれを1N HClで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し真空 下で濃縮して粗油状物を得た。これを性状解析してそのスペクトル特性に基づき ベンゾインエステルとした:1H−NMR(CDCl3,300MHz)δ2. 53(s,3H)、7.08(s,1H)、7.12(t,2H,J=8.7H z)、7.27(d,2H,J=8.7Hz)、7.49(t,2H,J=7. 7Hz)、7.60(m,3H)、7.94(d,2H,J=8.7Hz)、そ して8.14(d,2H,J=8.7Hz)。この物質を氷酢酸50mlに溶解 し、酢酸アンモニウム1.56g(20.3mmol)を加えた。反応物を2時 間加熱しながら還流した後、25℃まで冷却し、100mlの水中に注いだ。水 溶液を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機抽出物を水と重炭酸ナトリウム溶液で 洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し真空下で濃縮した。粗固形物を50%酢酸エチ ル/ヘキサンを溶出液として用いてシリカゲルカラムのフラッシュクロマトグラ フィにより精製し、白色固体を得て、これを50%酢酸エチル/イソオクタンか ら再結晶して、450mg(61%)の白色の結晶性固体(融点118−119 ℃)を得て、これをそのスペクトル特性に基づき、5−(4−フルオロフェニル )−4−[4−(メチルチオ)フェニル]−2−フェニルオキサゾールとした: 1H−NMR(CDCl3,300MHz)δ2.52(s,3H)、7.10 (t,2H,J=8.8Hz)、7.28(d,2H,J=8.5Hz)、7. 47(m,3H)、7.62(m,4H)、そして8.13(m,2H)。19F −NMR(CDCl3,280MHz)δ−111.96。LRMS m/z3 61(M)+。C2216NOFSのHRMS計算値:361.0937。実測値 :361.0970。C2216NOFSの元素分析計算値:C,71.51;H ,6.55;N,3.79。実測値:C,72.85;H,4.52:N,3. 84。工程2:5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルフィニル)フ ェニル]−2−フェニルオキサゾールの調製 塩化メチレン10ml中の5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチ ルチオ)フェニル]−2−フェニルオキサゾール64mg(0.173mmol )の溶液を−78℃で攪拌しながら、m−クロロ過安息香酸60mg(50%純 度に基づき0.173mmol)を一度に加えた。反応物を−78℃で1時間攪 拌した。薄層クロマトグラフィー(TLC)(シリカ、50%ヘキサン−酢酸エ チル)は、反応混合物の大部分はスルホキシドよりなり少量の硫化物とスルホン を含有することを示していた。反応物をメタ重亜硫酸ナトリウム水溶液中に注い だ。水溶液を酢酸エチルを用いて抽出し、有機層を飽和メタ重亜硫酸ナトリウム 、飽和重炭酸ナトリウムそして食塩水で洗浄した。得られた清澄な溶液を硫酸ナ トリウムで乾燥し真空下で濃縮して白色の固体を得て、これを50%酢酸エチル /ヘ キサンを溶出液として用いてシリカゲルカラムのフラッシュクロマトグラフィに より精製した。50%酢酸エチル/イソオクタンから再結晶して48mg(74 %)の白色の結晶性の固体(融点164−165℃)を得て、この構造はそのス ペクトル特性に基づき5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスル フィニル)フェニル]−2−フェニルオキサゾールとした:1H−NMR(CD Cl3,300MHz)δ2.80(s,3H)、7.16(t,2H,J=8 .5Hz)、7.54(m,3H)、7.66−7.75(m,4H)、7.9 3(d,2H,J=8.5Hz)そして8.19(m,2H)。LRMS m/ z376(M)+。C2216NO2FSのHRMS計算値:377.0886。 実測値:377.0868。C2216NO2FSの元素分析計算値:C,70. 01;H,4.27;N,3.71。実測値:C,68.18;H,4.19; N,3.58。工程3:5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]−2−フェニルオキサゾールの調製 塩化メチレン10ml中の5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチ ルチオ)フェニル]−2−フェニルオキサゾール64mg(0.173mmol )の溶液を−78℃で攪拌しながら、m−クロロ過安息香酸120mg(50% 純度に基づき0.346mmol)を一度に加えた。反応物を−78℃で1時間 攪拌した。薄層クロマトグラフィー(TLC)(シリカ、50%ヘキサン−酢酸 エチル)は、反応混合物の大部分はスルホンよりなっていることを示していた。 反応物をメタ重亜硫酸ナトリウム水溶液中に注いだ。水溶液を酢酸エチルを用い て抽出し、有機層を飽和メタ重亜硫酸ナトリウム、飽和重炭酸ナトリウムそして 食塩水で洗浄した。得られた清澄な溶液を硫酸ナトリウムで乾燥し真空下で濃縮 して白色の固体を得て、これを50%酢酸エチル/ヘキサンを溶出液として用い てシリカゲルカラムのフラッシュクロマトグラフィにより精製した。50%ジク ロロメタン/イソオクタンから再結晶して62mg(91%)の白色の結晶性の 固体(融点175−176℃)を得て、この構造はそのスペクトル特性に基づき 5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルフォニル)フェニル] −2−フェニルオキサゾールとした:1H−NMR(CDCl3,300MHz )δ 3.13(s,3H)、7.19(t,2H,J=8.6Hz)、7.55(m ,3H)、7.69(m,2H)、8.00(m,2H)、8.17(m,2H )。LRMS m/z393(M)+。C2216NO3FSのHRMS計算値: 393.0835。実測値:393.0865。 実施例23 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール 実施例1と同様の方法で、4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシ ル−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾールを調製した。融点 :127−128℃。 実施例24 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール工程1:ベンゾインエステルの調製 2.07g(6.71mmol)の1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒド ロキシ−2−[4−(メチルスルホニルフェニル)エタノンを含有する塩化メチ レン100mlの溶液を25℃で攪拌しながら、2.71ml(33.55mm ol)のピリジンを加え、次に1.27ml(8.05mmol)の塩化ベンジ ルオキシアセチルを加えた。反応物を25℃で48時間攪拌した後、得られた黄 色の溶液を1N HClで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し真空下で濃縮した。 黄色の油状物を20%酢酸エチル/ヘキサンを溶出液として用いてシリカゲルカ ラムのフラッシュクロマトグラフィにより精製した。これにより2.22g(7 3%)の白色の泡状物質が得られ、これは性状解析してNMRスペクトルに基づ きベンゾインエステルとした:1H−NMR(CDCl3,300MHz)δ3 .03(s,3H)、4.23(d,1H,J=17.0Hz)、4.33(d ,1H,J=17.0Hz)、4.67(s,2H)、6.95(s,1H)、 7.13(t,2H,J=8.5Hz)、7.35(m,5H)、7.66(d ,2H,J=8.1Hz)そして7.98(m,4H)。19F−NMR(CDC l3,280MHz)δ−102.5。工程2:2−ベンジルオキシメチル−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4 −(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾールの調製 2.22g(4.86mmol)のベンゾインエステルと3.74g(48. 6mmol)の酢酸アンモニウムを含有する100mlの酢酸溶液を、2時間8 0℃に加熱した。反応物を25℃に冷却し、水中に注いだ。生成物を酢酸エチル 中に抽出し、合わせた有機抽出物を重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄した。溶液を 硫酸ナトリウムで乾燥し真空下で濃縮して黄色の油状物を得た。この粗物質を2 5%酢酸エチル/ヘキサンを溶出液として用いてシリカゲルカラムのフラッシュ クロマトグラフィにより精製して、1.92g(90%)の清澄な油状物を得て 、これはスペクトル特性に基づき2−ベンジルオキシメチル−4−(4−フルオ ロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾールとした :1H−NMR(CDCl3,300MHz)δ3.07(s,3H)、4.7 0(s,2H)、4.72(s,2H)、7.11(t,2H,J=8.8Hz )、 7.22−7.40(m,5H)、7.58(m,2H)、7.76(d,2H ,J=8.8Hz)そして7.91(d,2H,J=8.8Hz)。19F−NM R(CDCl3,280MHz)δ−111.88。 実施例25 2−フェニル−4−(シクロヘキシル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール工程1:1−(シクロヘキシル)−2−ヒドロキシ−2−[4−(メチルチオフ ェニル)エタノン 250mlの丸底フラスコに機械式スターラーと還流冷却器を取り付け、30 mlの無水エタノール、ヨウ化3,4−ジメチル−5−(2−ヒドロキシエチル )チアゾリウム(2.00g、7.0mmol)、4−メチルチオベンズアルデ ヒド(10.66g、70.0mmol)、および新たに蒸留したシクロヘキサ ンカルボキサルデヒド(7.68g、70.1mmol)を充填した。溶液を激 しく攪拌し、トリエチルアミン(4.27g、42.2mmol)で処理し、2 4時間加熱した。溶液を追加量のヨウ化3,4−ジメチル−5−(2−ヒドロキ シエチル)チアゾリウム(2.05g、7.01mmol)、トリエチルアミン (4.84g、48.0mmol)、シクロヘキサンカルボキサルデヒド(7. 01g、62.5mmol)で処理し、さらに42時間加熱して還流した。溶液 を真空下で濃縮して、残渣をクロロホルムに溶解し、3N HCl、飽和重炭酸 ナトリウム水溶液、食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し真空 下で濃縮して、18.75g(>100%)の黄色の油状物を得て、これは放置 すると固化した。この粗固形分をエーテルで粉砕して、純粋な形で目的の化合物 15.80g(86%、融点110−111.5℃)を得て、これを性状解析し てNMRスペクトルに基づき1−(シクロヘキシル)−2−ヒドロキシ−2− [4−(メチルチオフェニル)エタノンとした。1H−NMR(CDCl3,3 00MHz)δ1.00−1.47(m,6H)、1.60−1.95(m,4 H)、2.45(m,1H)、2.52(s,3H)、4.38(d,J=3. 9Hz,1H)、7.55(d,J=3.9Hz,1H)、7.25(m,4H )。C1520NO2SのHRMS計算値(M+H):264.1184。実測値 :264.1207。工程2:ベンゾインエステルの調製 162mg(0.62mmol)の1−(シクロヘキシル)−2−ヒドロキシ −2−[4−(メチルチオフェニル)エタノンを含有する塩化メチレン10ml の溶液を25℃で攪拌しながら、251μl(31mmol)のピリジンを加え 、次に86μl(1.24mmol)の塩化ベンゾイルを加えた。反応物を25 ℃で48時間攪拌した後、得られた黄色の溶液を1N HClで洗浄し、硫酸ナ トリウムで乾燥し真空下で濃縮した。粗固形物を10%酢酸エチル/ヘキサンを 溶出液として用いてシリカゲルカラムのフラッシュクロマトグラフィにより精製 した。これにより131mg(57%)の白色の泡状物質が得られ、これは性状 解析してNMRスペクトルに基づきベンゾインエステルとした:1H−NMR( CDCl3,300MHz)δ1.03−1.48(m,6H)、1.56−1 .88(m,3H)、2.03−2.14(m,1H)、2.48(s,3H) 、2.53(m,1H)、6.28(s,1H)、7.20−7.70(m,5 H)、8.05−8.17(m,4H)。工程3:2−(フェニル)−4−(シクロヘキシル)−5−[4−(メチルチオ )フェニル]オキサゾールの調製 131mg(0.355mmol)のベンゾインエステルと273mg(35 mmol)の酢酸アンモニウムを含有する10mlの酢酸溶液を、2時間80℃ に加熱した。反応物を25℃に冷却し、水中に注いだ。生成物を酢酸エチル中に 抽出し、合わせた有機抽出物を重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄した。溶液を硫酸 ナトリウムで乾燥し真空下で濃縮してオキサゾール粗生成物を得た。この粗物質 をジクロロメタンとイソオクタンの混合液から精製結晶化して、89mg(72 %、融点15−151.5℃)の物質を得て、これはスペクトル特性に基づき2 −(フェニル)−4−(シクロヘキシル)−5−[4−(メチルチオ)フェニル ]オキサゾールとした:1H−NMR(CDCl3,300MHz)δ1.30 −1.45(m,3H)、1.70−1.94(m,7H)、2.54(s,3 H)、2.80−2.90(m,1H)、7.34(d,J=8.5Hz,2H )、7.42(m,3H)、7.55(d,J=8.5Hz,2H)、8.08 (d,J=7.7Hz,2H)。C2223NOFSのHRMS計算値:350. 1579。実測値:350.1597。この実験からの物質を精製することなく 直接次の工程に使用した。工程4:2−フェニル−4−(シクロヘキシル)−5−[4−(メチルスルホニ ル)フェニル]オキサゾールの調製 塩化メチレン4ml中の2−フェニル−4−(シクロヘキシル)−5−[4− (メチルチオ)フェニル]オキサゾール38mg(0.11mmol)の溶液を −78℃で攪拌しながら、m−クロロ過安息香酸75mg(50%純度に基づき 0.22mmol)を一度に加えた。反応物を−78℃で1時間攪拌した。薄層 クロマトグラフィー(TLC)(シリカ、50%ヘキサン/酢酸エチル)は、反 応混合物の大部分はスルホンよりなっていることを示していた。反応物をメタ重 亜硫酸ナトリウム水溶液中に注いだ。水溶液を酢酸エチルを用いて抽出し、有機 層を飽和メタ重亜硫酸ナトリウム、飽和重炭酸ナトリウムそして食塩水で洗浄し た。得られた清澄な溶液を硫酸ナトリウムで乾燥し真空下で濃縮して白色の固体 を得て、これを50%ジクロロメタン/イソオクタンから精製して26mg(6 2%)の純粋な生成物を得て、この構造はそのスペクトル特性に基づき2−フェ ニル−4−(シクロヘキシル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オ キサゾールとした:融点231℃。1H−NMR(CDCl3,300MHz) δ1.34−1.43(m,3H)、1.72−1.95(m、7H)、2.8 4(m,1H)、3.10(s,3H)、7.47(m,3H)、7.82(d ,J=8Hz,2H)、8.03(d,J=8Hz,2H)、8.10(m,2 H)。LRMS m/z382(M)+。C2223NO3SのHRMS計算値: 382.1477。実測値:382.1436。C2223NO3Sの元素分析計 算値:C,69.27;H,6.08;N,3.67。実測値:C,68.9 9;H,6.07;N,3.63。 実施例26 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−ヒドロキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール フィッシャー・ポーター瓶中で、50%THF−メタノール20ml中の5. 0g(11.4mmol)の2−ベンジルオキシメチル−4−(4−フルオロフ ェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール(実施例2 4で調製される)に、100mgの10%Pd担持活性炭を加えた。反応容器か らガスを抜いた後、50psiで水素を24時間充填した。珪藻土で濾過してP d担持活性炭を除去し、濾液を真空下で濃縮して3.8g(97%)の白色の結 晶性固体(融点156−157℃)(50%酢酸エチル/イソオクタンから再結 晶した)を得て、この構造をそのスペクトル特性に基づき4−(4−フルオロフ ェニル)−2−ヒドロキシメチル−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル] オキサゾールとした:1H−NMR(CDCl3,300MHz)δ3.07( s,3H)、3.21(bs,1H)、4.81(s,2H)、7.10(t, 2H,J=8.5Hz)、7.56(m,2H)、7.72(d,2H,J=8 .8Hz)および7.90(d,2H、J=8.8Hz)。19F−NMR(CD Cl3,280MHz)δ−111.5。LRMS m/z348(M+H)+ 。C1714NO4FSのHRMS計算値:348.0706。実測値:348. 0681。C1714NO4FSの元素分析計算値:C,58.78;H,4.0 6:N,4.03。実測値:C,58.67;H,4.02;N,4.0 1。 実施例27 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール 実施例20と同様の方法により4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒ ドロキシエチル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾールを 調製した。m/z362(M+H)+は、予想される構造と一致した。 実施例28 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル」− 2−フェノキシメチルオキサゾール 100mlの塩化メチレン中の1.69g(4.87mmol)の4−(4− フルオロフェニル)−2−ヒドロキシメチル−5−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール(実施例26)の溶液を25℃で攪拌しながら、1.3 6ml(9.74mmol)のトリエチルアミンを滴下して加え、次に560μ l(7.30mmol)の塩化メタンスルホニルを加えた。反応物を20分間 攪拌した後、有機溶液を1N HClで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し真空下 で濃縮して、[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール−2−イル]メタンスルホン酸メチルを黄色の油状物 として得て、これを性状解析してそのNMRスペクトルからメシル酸塩とした: 1H−NMR(CDCl3,400MHz)δ3.08(s,3H)、3.17 (s,3H)、5.37(s,2H)、7.12(t,2H,J=8.8Hz) 、7.58(m,2H)、7.78(d,2H,J=8.8Hz)そして7.9 4(d,2H,J=8.8Hz)。この物質をさらに精製することなく使用した 。DMF20ml中の[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルス ルホニル)フェニル]オキサゾール−2−イル]メタンスルホン酸メチル544 mg(1.28mmol)の溶液を25℃で攪拌しながら、炭酸カリウム353 mg(2.56mmol)とフェノール240mg(2.56mmol)を加え た。反応物を25℃で2時間攪拌し、100mlの水に注いだ。この混合物に酢 酸エチル100mlを加え、層を分離した。有機層を水で洗浄し、硫酸ナトリウ ムで乾燥し真空下で濃縮してベージュ色の粗固形物を得て、これを25%酢酸エ チル/ヘキサンを溶出液として用いてシリカゲルカラムのフラッシュクロマトグ ラフィにより精製して、475mg(88%)の白色固体を得て、これを50% 酢酸エチル/イソオクタンから再結晶して、白色の結晶性固体(融点168−1 69℃を得て、これをそのスペクトル特性から4−(4−フルオロフェニル)− 5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−2−フェノキシメチルオキサゾー ルとした:1H−NMR(CDCl3,300MHz)δ3.07(s,3H) 、5.23(s,2H)、6.98(m,5H)、7.33(t,2H,J=8 .2Hz)、7.60(m,2H)、7.77(d,2H,J=8.5Hz)そ して7.92(d,2H,J=8.5Hz)。19F−NMR(CDCl3,28 0MHz)δ−111.9。C2318NO4FSの元素分析計算値:C,65. 24;H,4.28;N,3.31。実測値:C,65.10;H,4.29; N,3.28。 実施例29 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール 実施例28と同様の方法により4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジ ルオキシメチル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾールを 調製した。融点:276−278℃。 実施例30 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール 20mlのDMF中の612mg(1.44mmol)の4−(4−フルオロ フェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール−2−イ ル]メチルスルホン酸メチル(実施例28で調製される)の溶液を25℃で攪拌 しながら、397mg(2.88mmol)の炭酸カリウムと0.3ml(2. 88mmol)の3−クロロフェノールを加えた。反応物を25℃で2日間攪拌 した後、100mlの水に注いだ。この混合物に酢酸エチル100mlを加え、 層を分離した。有機層を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し真空下で濃縮して 粗固形物を得て、これを25%酢酸エチル/ヘキサンを溶出液として用いてシリ カゲルカラムのフラッシュクロマトグラフィにより精製して、528mg(80 %)の白色固体を得て、これを50%ジクロロメタン/イソオクタンから再結晶 して、白色の結晶性固体(融点112−114℃)を得て、これをそのスペクト ル特性から4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フ ェニル]−2−(3−クロロフェノキシ)メチルオキサゾールとした:1H−N MR(CDCl3,300MHz)δ3.08(s,3H)、5.22(s,2 H)、7.08(m,2H)、7.13(m,3H)、7.26(m,1H)、 7.59(dd,2H,J=8.8,5.4Hz)、7.62(dd,2H,J =8.8,5.4Hz)、7.78(d,2H,J=8.8Hz)、7.93( d,2H,J=8.8Hz)。19F−NMR(CDCl3,280MHz)δ− 111.8。C2317NO4FSClの元素分析計算値:C,60.33;H, 3.74;N,3.06。実測値:C,60.19;H,3.80;N,3.0 3。 実施例31 4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール DMF15ml中の585mg(1.37mmol)の4−(4−フルオロフ ェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール−2−イル ]メタンスルホン酸メチル(実施例28で調製される)の溶液を25℃で攪拌し ながら、380mg(2.74mmol)の炭酸カリウムと308mg(2.7 4mmol)の4−フルオロフェノールを加えた。反応物を25℃で2日間攪拌 した後、100mlの水に注いだ。この混合物に酢酸エチル100mlを加え、 層を分離した。有機層を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し真空下で濃縮して 粗固形物を得て、これを50%酢酸エチル/ヘキサンを溶出液として用いてシリ カゲルカラムのフラッシュクロマトグラフィにより精製して、528mg(80 %)の白色固体を得て、これを50%ジクロロメタン/イソオクタンから再結晶 して、白色の結晶性固体(融点133−134℃)を得て、これをそのスペクト ル特性に基づき4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル )−フェニル]−2−[(4−フルオロフェノキシ)メチル]オキサゾールとし た:1H−NMR(CDCl3,300MHz)δ3.08(s,3H)、5. 19(s,2H)、7.00(m,4H)、7.13(m,2H)、7.58( dd,2H,J=8.8,5.2Hz)、7.61(dd,2H,J=8.8, 5.2Hz)、7.77(d,2H,J=8.7Hz)、7.93(d,2H, J=8.7Hz)。19F−NMR(CDCl3,280MHz)δ−111.8 ,−122.5。C2317NO42Sの元素分析計算値:C,62.58;H, 3.88;N,3.17。実測値:C,62.44;H,4.04;N,3.1 1。 実施例32 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール 100mlの塩化メチレン中の2.02g(7.24mmol)の1−(4− フルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−[4−(メチルチオフェニル)エタ ノンの溶液を25℃で攪拌しながら、1.76ml(21.72mmol)のピ リジンを加え、次に1.52g(8.69mmol)の塩化2−シクロヘキシル プロピオニルを加えた。反応物を25℃で48時間攪拌した後、得られた黄色の 溶液を1N HClで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し真空下で濃縮した。粗固 形物を10%酢酸エチル/ヘキサンを溶出液として用いてシリカゲルカラムのフ ラッシュクロマトグラフィにより精製した。これにより2.87g(96%)の 白色の泡状物がえられ、これを性状解析してそのNMRスペクトルに基づきベン ゾインエステルとした:1H−NMR(CDCl3,300MHz)δ0.80 −0.96(m,2H)、1.10−1.25(m,4H)、1.45−1.7 8(m,7H)、2.40(m,2H)、2.43(s,3H)、6.75(s ,1H)、7.05(m,2H)、7.23(d,2H,J=8Hz)、7.3 5(d,2H,J=8Hz)そして7.95(m,2H)。19F−NMR(CD C13,280MHz)δ−104.4。 酢酸100ml中のベンゾインエステル2.87g(6.92mmol)と酢 酸アンモニウム5.3g(69mmol)の溶液を2時間80℃に加熱した。こ の反応物を25℃に冷却し、水に注いだ。この生成物を酢酸エチルに抽出し、合 わせた有機抽出物を重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄した。溶液を硫酸ナトリウム で乾燥し真空下で濃縮して、オキサゾール粗生成物を得た。この粗生成物を25 %酢酸エチル/ヘキサンを溶出液として用いてシリカゲルカラムのフラッシュク ロマトグラフィにより精製して、1.87g(68%)の清澄な油状物を得て、 これをそのスペクトル特性から2−(2−シクロヘキシルエチル)−4−(4− フルオロフェニル)−5−[4−(メチルチオ)フェニル]オキサゾールとした :1H−NMR(CDCl3,400MHz)δ0.90−1.02(m,2H )、1.10−1.40(m,4H)、1.62−1.82(m,7H)、2. 49(s,3H)、2.84(t,J=8.0Hz,2H)、7.03(d,J =8.7Hz,1H)、7.06(d,J=8.7Hz,1H)、7.22(d ,J=8.6Hz,2H)、7.45(d,J=8.6Hz,2H)、7.58 (d,J=5.4Hz,1H)、7.61(d,J=5.4Hz,1H)。この 実験の生成物を精製することなく次の工程に直接使用した。 塩化メチレン100ml中の2−(2−シクロヘキシルエチル)−4−(4− フルオロフェニル)−5−[4−(メチルチオ)フェニル]オキサゾール1.8 7g(4.73mmol)の溶液を−78℃で攪拌しながら、m−クロロ過安息 香酸3.26g(50%純度に基づき9.46mmol)を一度に加えた。反応 物を−78℃で1時間攪拌した。薄層クロマトグラフィー(TLC)(シリカ、 50%ヘキサン/酢酸エチル)は、反応混合物の大部分はスルホンよりなってい ることを示していた。反応物をメタ重亜硫酸ナトリウム水溶液中に注いだ。水溶 液を酢酸エチルを用いて抽出し、有機層を飽和メタ重亜硫酸ナトリウム、飽和重 炭酸ナトリウムそして食塩水で洗浄した。得られた清澄な溶液を硫酸ナトリウム で乾燥し真空下で濃縮して白色の固体を得て、これを50%酢酸エチル/ヘキサ ンを溶出液として用いてシリカゲルカラムのフラッシュクロマトグラフィにより 精製した。酢酸エチル/イソオクタンから再結晶して1.76g(87%)の低 融点性の半固形物を得て、この構造はそのスペクトル特性に基づき2−(2−シ クロヘキシルエチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルス ルホニル)フェニル]オキサゾールとした:1H−NMR(CDCl3,300 MHz)δ0.90−1.06(m,2H)、1.11−1.40(m、7H) 、2.87(みかけのt,J=8.1Hz,2H)、3.07(s,3H)、7 .10(t,J=8.7Hz,2H)、7.59(m,2H)、7.74(d, J=8.7Hz,2H)、7.90(d,J=8.7Hz,2H)。19F−NM R(CDCl3,280MHz)δ−112.49。LRMS m/z427( M)+。C2426NO3FSのHRMS計算値:421.1617。実測値:4 21.1611。C2426NO3FSの元素分析計算値:C,67.43;H, 6.13;N,3.28。実測値:C,67.27;H,6.15;N,3.2 4。 実施例33 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール-2−イル]−2−ベンジル酢酸エチル工程1:2−(4−フルオロフェニル)−3−(4−メチルチオフェニル)プロ ペン酸の調製 無水酢酸(500ml)、4−(メチルチオ)ベンズアルデヒド(100.2 g、0.66mol)、4−フルオロフェニル酢酸(101.6g、0.66m ol)、およびトリエチルアミン(68.1g、0.67mol)を、3リット ルの丸底フラスコに入れ、1.75時間加熱して還流させた。反応物を110℃ に冷却し、添加ロートを用いて水(500ml)を注意深く加えた。これにより 溶液が激しく還流し、温度が135℃に上昇した。黄色の沈殿物が生成し、室 温に冷却した後、酢酸エチル/イソオクタンから再結晶させて、ジアリールアク リル酸を黄色の針状結晶(135.2g、71%)として得た:融点172−1 76℃:1H−NMR(アセトンd6)300MHz7.84(s,1H)、7 .03−7.28(m,10H)、2.46(s,3H)。19F NMR(アセ トンd6)−116.11(m)。質量スペクトルM+288。工程2:1−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メチルチオフェニル)エタ ノンの調製 ジアリールアクリル酸(226.5g、0.78mol)を無水トルエン(8 00ml)とトリエチルアミン(81.2g、0.80mol)とともに、2リ ットルの丸底フラスコに入れた。0℃に冷却後、ジフェニルホスホリルアジド( 217.4g、0.79mol)を加え、溶液を0℃で20分間攪拌、そして室 温で2.50時間攪拌した。反応物を水に注ぎ、エーテルで抽出し、硫酸マグネ シウムで乾燥し、真空下で濃縮してエーテルを除去した。残りのトルエン溶液を 加熱して還流すると、ガスが激しく発生した。1.25時間後、反応物にter t−ブチル(80ml、0.84mol)を加えた。さらに20分後、濃塩酸( 41ml)をゆっくり加え、反応物を発泡させた。反応物を一晩(14時間)9 0℃に加熱し、冷却すると白色の沈殿物が得られた。濾過して沈殿物を単離し、 冷エーテルで洗浄し、空気乾燥して目的の中間体(182.7g、89%)を得 た:融点134.5−138℃。1H−NMR(アセトンd6)300MHz8 .16(m,2H)、7.24(m,6H)、4.34(s,2H)、2.46 (s,3H)。19F−NMR(アセトンd6)−107.88。工程3:1−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メチルチオフェニル)−2 −ヒドロキシ−エタノンの調製 還流冷却器、磁気攪拌棒、温度計アダプター、および定圧添加ロートを取り付 けた1リットルの3つ首丸底フラスコに、酢酸(120ml)中の工程2の中間 体(55.5g、0.21mol)、酢酸(250ml)および33%HBrを 充填した。溶液を攪拌し、添加ロートから臭素(11.1ml、0.21mol )で、臭素の色が急速に消失する速度で約15分間処理した。室温でさらに10 分後、ブフナーロートで溶液を濾過し、濾液を真空下で濃縮して橙色の固体を得 た。 ブロモケトン粗生成物をジクロロメタンに溶解し、1N NaHSO3で洗浄し 、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、真空下で濃縮して、68.8gの1 −(4−フルオロフェニル)−2−(4−メチルチオフェニル)−2−ブロモエ タノンを黄色の固体として得て、これを精製することなく直接使用した。ブロモ ケトン粗生成物を300mlのアセトンと150mlの水に溶解し、2.5時間 加熱して還流させた。溶液を真空下で濃縮し、残渣をジクロロメタンに取り、飽 和重炭酸塩ナトリウム、食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過 し、真空下で再濃縮して、淡黄色の固体を得て、これをジクロロメタンとイソオ クタンの混合物から結晶化して、37.8g(65%)の純粋な1−(4−フル オロフェニル)−2−(4−メチルチオフェニル)−2−ヒドロキシ−エタノン を得た(融点90−92℃)。工程4:2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルチオ)フェニ ル]オキサゾール−2−酢酸エチルの調製 100mlの塩化メチレン中の1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキ シ−2−[4−(メチルチオフェニル)エタノン8.00g(29mmol)の 溶液を25℃で攪拌しながら、7.0ml(31mmol)のピリジンを加え、 次に4.5ml(35mmol)の塩化エチルマロニルを加えた。反応物を25 ℃で48時間攪拌し、次に得られた黄色の溶液を1N HClで洗浄し、硫酸ナ トリウムで乾燥し真空下で濃縮した。粗固体を10%酢酸エチル/ヘキサンを溶 出液として用いてシリカゲルカラムのフラッシュクロマトグラフィにより精製し た。これにより白色の泡状物質7.31g(64%)が得られ、これはさらに精 製することなく直接使用した。50mlの氷酢酸中の前記からの生成物(7.3 1g、18.7mmol)と7.2gの酢酸アンモニウム(93.5mmol、 5当量)を、2時間加熱して還流した。この反応混合物を25℃に冷却し、10 0mlの水に注いだ。この水溶液を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機抽出物を 水と重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し真空下で濃縮し た。粗固体を20%酢酸エチル/ヘキサンを溶出液として用いて、シリカゲルカ ラムのフラッシュクロマトグラフィにより精製して白色の固体を得て、これを5 0%酢酸エチル/イソオクタンから再結晶して5.55g(80%)の白色の固 体を得て、この構造は2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル チオ)フェニル]オキサゾール−2−酢酸エチルとし、次の工程に進むのに適当 であると判定した。工程5:2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール−2−イル]−1−ベンジル酢酸エチルの調製 755mg(2.03mmol)の2−[4−(4−フルオロフェニル)−5 −[4−メチルチオ)フェニル]オキサゾール−2−イル]酢酸エチル(工程4 から)の溶液を20mlの無水テトラヒドロフラン(THF)に溶解し、−78 ℃に冷却し、シリンジでカリウムビド(トリメチルシリル)アミド(2.44m l、1.2当量、THF中1M)の溶液で処理した。溶液を−78℃に15分間 維持し、臭化ベンジル290μl(2.44mmol)の溶液で処理した。溶液 を室温に暖め、飽和塩化アンモニウム水溶液に注いだ。この水溶液を酢酸エチル で抽出し、食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、真空下で濃 縮して油状物を得て、これを10%酢酸エチル/ヘキサンを溶出液として用いて シリカゲルのフラッシュクロマトグラフィにより精製して、396mgのジアル キル化生成物と182mg(19%)の2−[4−(4−フルオロフェニル)− 5−[4−メチルチオ)フェニル]オキサゾール−2−イル]−1−ベンジル酢 酸エチルを得て、これを次の工程に直接使用した。5mlのジクロロメタン中の 182mg(0.344mmol)の2−[4−(4−フルオロフェニル)−5 −[4−メチルチオ)フェニル]オキサゾール−2−イル]−1−ベンジル酢酸 エチルの溶液を−78℃に冷却し、272mg(2当量)のm−クロロ過安息香 酸で2時間処理した。反応物をメタ重亜硫酸ナトリウム水溶液に注いだ。酢酸エ チルを用いて水溶液を抽出し、有機層を飽和メタ重亜硫酸ナトリウム水溶液、飽 和重炭酸ナトリウム水溶液および食塩水で洗浄した。得られた清澄な溶液を硫酸 ナトリウムで乾燥し真空下で濃縮して、透明の油状物を得て、これを30%酢酸 エチル/ヘキサンを溶出液として用いてシリカゲルカラムのフラッシュクロマト グラフィにより精製した。精製された物質は油状物であり、この構造はそのスペ クトル特性に基づき2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルス ルホニル)フェニル]オキサゾール−2−イル]−1−ベンジル酢酸エチルと した:1H−NMR(CDCl3,300MHz)δ1.20(t,J=7.0 Hz,3H)、3.07(s,3H)、3.53(m,2H)、4.19(q, J=7.0Hz,2H)、4.23(m,1H)、7.10(d,J=8.7H z,2H)、7.25(m,5H)、7.57(m,2H)、7.70(d,J =8.7Hz,2H)、7.90(d,J=8.7Hz,2H)。19F−NMR (CDCl3,280MHz)δ−112.15。LRMS m/z493(M )+。C2724NO5FSのHRMS計算値:493.1359。実測値:49 3.1371。 生物学的評価 ラットカラゲニン足蹠浮腫試験 基本的にウィンター(Winter)ら(Proc.Soc.Exp.Biol.Med.,111,544(19 62))の記載した材料、試薬および方法を用いて、ラットカラゲニン足蹠浮腫試 験を行なった。平均体重ができるだけ近くなるように、各群で雄のスプラーグ− ドーレイ(Sprague-Dawley)ラットを選択した。試験の16時間前はラットを絶 食させ、水は自由に与えた。ラットに、0.5%メチルセルロースと0.025 %界面活性剤を含有する賦形剤中の化合物、または賦形剤のみを経口投与(1m l)した。1時間後、0.9%無菌生理食塩水中の1%カラゲニン溶液0.1m lを足底に注射して投与し、デジタル表示の圧力変換器に接続した排除体積測定 計を用いて、注射した足の体積を測定した。カラゲニンの注射の3時間後、再び 足の体積を測定した。薬剤処理したラット群の足の平均膨張度を、プラセボ処理 したラットのものと比較し、浮腫の阻害率を測定した[オッターネスとブリベン (Otterness and Bliven)、Non-steroidal Anti-Inflammatory Drugs中のLabor atory Models for Testing MSAIDs,(ジェイ・ロンバルディノ(J.Lombardino )編、1985)]。阻害%は、この方法で求めた対照の足の体積からの減少%を示 し、選択された化合物についてのこのデータは表1に要約してある。 ラットカラゲニン誘導鎮痛試験 基本的にハーグレアベス(Hargreaves)ら(Pain,32,77(1988))の記載した 材料、試薬および方法を用いて、ラットカラゲニンを使用して鎮痛試験を行なっ た。雄のスプラーグ−ドーレイ(Sprague-Dawley)ラットを、前記のカラゲニン 足蹠浮腫試験のように処理した。カラゲニンの注射の3時間後、放射熱源として 床の下に置ける高強度ランプを有する、床が透明な特殊なプレクシグラス容器に ラットを入れた。最初の20分間の後、注射した足または反対側の足に熱刺激を 与えた。ラットが足を引っ込めることにより光が妨害された時に、光電管がラン プとタイマーをオフにした。ラットが足を引っ込めるまでの時間を測定した。引 っ込めるまでの時間(秒)を、対照群と薬剤処理群で測定し、痛覚過敏性の足の 引っ込め度合いの阻害率を求めた。結果を表1に示す。 COXIとCOXII活性のインビトロの評価 本発明の化合物は、インビトロでCOXIIを阻害した。実施例に記載の本発明 の化合物のCOXII阻害活性は以下の方法により測定した。a.組換えCOXバキュロウイルスの調製 ディー・アール・オレイリー(D.R.O'Reilly)らの方法[Baculovirus Expre ssion Vectors:A Laboratory Manual(1992)]に類似の方法により、ヒトまたは マウスCOX−IまたはヒトまたはマウスCOX−IIのコード領域を含有する2 .0kbの断片を、バキュロウイルス転移ベクターpVL1393の BamHI部位にクローン化した。リン酸カルシウム法により線状化したバキュ ロウイルスプラスミドDNAの200ngとともに、バキュロウイルス転移ベク ターDNA4μgをSF9昆虫細胞(2×10e8)中にトランスフェクション した。エム・ディー・サマーズとジー・イー・スミス(M.D.Summers and G.E. Smith)、[バキュロウイルスベクターと昆虫細胞培養法のマニュアル」(A Man ual of Methods for Baculovirus Vectors and Insect Cell Culture Procedure s)、Texas Agric.Exp.Station Bull.1555(1987)]を参照。3回のプラーク 精製法により組換えウイルスを精製し、高力価(10E7−10E8pfu/ml)の 原液ウイルスを調製した。大規模の産生のために、感染多重度が0.1になるよ うに、10リットルの発酵槽中でSF9昆虫細胞(0.5×106/ml)を組 換えバキュロウイルス原液で感染させた。72時間後、細胞を遠心分離し、細胞 ペレットを1%3−[(3−コラミドプロピル)ジメチルアモニオ]−1−プロ パンスルホネート(CHAPS)を含有するトリス/ショ糖(50mM:25% 、pH8.0)中でホモゲニズした。ホモゲネートを10,000×gで30分 間遠心分離し、得られた上澄液をCOX活性を測定するまで−80℃で保存した 。 b.COXIとCOXII活性の測定: 酵素結合免疫吸着測定法を使用してプロスタグランジンを検出して、生成した PGE2/μg/蛋白/時間として、COX活性を測定した。適当なCOX酵素 を含有するCHAPS可溶化昆虫細胞幕を、エピネフリン、フェノール、および ヘムを含有するリン酸カリウム緩衝液(50mM、pH8.0)中でアラキドン 酸(10μM)を添加してインキュベートした。アラキドン酸の添加の10〜2 0分前に、化合物を酵素でプレインキュベートした。37℃/室温で10分間の 後、40μlの反応混合物を160μlのELISA緩衝液と25μMインドメ タシンに移すことにより、アラキドン酸と酵素との間の反応を停止させた。生成 したPGE2を、標準的ELISA法(ケイマン・ケミカル(Cayman Chemical) )により測定した。結果を表2に示す。 本発明にはまた、1つまたはそれ以上の非毒性の薬剤学的に許容される担体お よび/または希釈剤および/またはアジュバント(ここでまとめて「担体」物質 として呼ぶ)、および必要な場合には他の成分と共同の、1つまたはそれ以上の 式Iの化合物よりなる、1つのクラスの薬剤組成物が提供される。本発明の化合 物は任意の適当な経路により、好ましくはこのような経路に適した薬剤組成物の 形で、目的の治療に有効な量で投与される。本発明の化合物および組成物は、例 えば、血管内、腹腔内、皮下、筋肉内または局所的に投与される。 経口投与のためには薬剤組成物は、例えば錠剤、カプセル剤、懸濁剤、または 液剤の形でもよい。薬剤組成物は好ましくは、特定の量の活性成分を含有する投 与単位の形で作成される。このような投与単位の例は、錠剤またはカプセル剤で ある。活性成分はまた、組成物として注射により投与してもよい(ここで適当な 担体として生理食塩水、ブドウ糖または水が使用される)。 治療的に活性な化合物の投与量や本発明の化合物および/または組成物による 疾患状態の治療のための投薬方法は、種々の要因(例えば、患者の年齢、体重、 性別および患者の症状、疾患の重症度、投与経路および投与の頻度、使用される 特定の化合物)に依存するため、大きく変動する。薬剤組成物は、活性成分を約 0.1〜1000mgの範囲、好ましくは約0.5〜500mgの範囲、最も好 ましくは約1〜100mgの範囲で含有する。1日の適切な投与量は、体重1k g当たり約0.01〜100mgであり、好ましくは約0.1〜50mgの範囲 であり、最も好ましくは約1〜20mgの範囲である。1日の投与量は、1日1 回〜4回で投与される。 治療目的には、本発明の化合物は普通、目的の投与経路に適した1つまたはそ れ以上のアジュバントと組合される。経口投与される場合は、本発明の化合物は 乳糖、ショ糖、でんぷん粉末、アンカン酸のセルロースエステル、セルロースア ルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグ ネシウム、リン酸および硫酸のナトリウム塩およびカルシウム塩、ゼラチン、ア ラビアゴム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、および/またはポ リビニルアルコールと混合され、次に投与に便利なように錠剤またはカプセルに される。このようなカプセル剤や錠剤は、ヒドロキシプロピルメチル中の活性化 合物の分散剤のように、放出の調節された製剤を含有する。非経口投与用の製剤 は、水性または非水性の等張の無菌注射用液または懸濁剤である。これらの液剤 や懸濁剤は、経口投与の製剤で使用される1つまたはそれ以上の担体または希釈 剤を有する無菌粉末または顆粒から、調製することもできる。本発明の化合物は 水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、コーン油、 綿実油、ピーナッツ油、ゴマ油、ベジルアルコール、塩化ナトリウム、および/ または種々の緩衝液に溶解される。薬剤学の分野では他のアジュバントや投与方 法も公知である。 本発明の化合物は単一の活性薬剤として投与することもできるが、1つまたは それ以上の免疫調節物質、抗ウイルス剤または他の抗感染症剤とともに使用する こともできる。例えば、本発明の化合物は、抗ヒスタミン剤または抗炎症剤と組 合せることが有効であることが公知の他の薬剤と組合せて投与することができる 。組合せて投与される時、本治療薬は別々の組成物として同時にまたは別の時に 投与してもよいし、単一の組成物として投与してもよい。 本明細書の記載の実施例は、実施例に使用した反応物の代わりに、一般的にお よび/または具体的に記載した本発明の反応物および/または操作条件を用いて も、うまく繰り返すことができる。 これまでの記載は本発明を例示するものであり、決して本発明を開示された化 合物に限定するものではない。当業者に公知の変更や変化も、添付の請求の範囲 の範囲と本質の中にあると考えられる。本発明を具体的な実施態様について記載 したが、これらの実施態様の詳細は決して本発明を限定するものではない。
【手続補正書】特許法第184条の8 【提出日】1995年5月11日 【補正内容】 補正の説明 (1)明細書中の実施例2,14,15,23、および26(化学式の下1行目 )を訂正する。 (2)請求の範囲の全文を差しかえる。 実施例2 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール 同様の方法で、4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−(メ チルスルホニル)フェニル]オキサゾールを調製した。融点:158−159℃ 。 実施例3 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェニルオキサゾール 実施例1と同様の方法で、4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]−2−フェニルオキサゾールを調製した。融点:20 4−205℃。 実施例4 実施例14 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール 2−(4−フルオロフェニル)−1−[4−(メチルチオ)フェニル]エタノ ンを出発物質として実施例1と同様の方法で、5−(4−フルオロフェニル)− 2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾールを調製し た。m/z332(M+H)+は、予想される構造と一致した。 実施例15 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル 実施例14と同様の方法で、3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−[4 −(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル を調製した。m/z404(M+H)+は、予想される構造と一致した。 実施例23 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール 実施例1と同様の方法で、4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシ ル−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾールを調製した。融点 :127−128℃。 実施例24 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール 実施例26 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール フィッシャー・ポーター瓶中で、50%THF−メタノール20ml中の5. 0g(11.4mmol)の2−ベンジルオキシメチル−4−(4−フルオロフ ェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール(実施例2 4で調製される)に、100mgの10%Pd担持活性炭を加えた。反応容器か らガスを抜いた後、50psiで水素を24時間充填した。珪藻土で濾過してP d担持活性炭を除去し、濾液を真空下で濃縮して3.8g(97%)の白色の結 晶性固体(融点156−157℃)(50%酢酸エチル/イソオクタンから再結 晶した)を得て、この構造をそのスペクトル特性に基づき4−(4−フルオロフ ェニル)−2−ヒドロキシメチル−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル] オキサゾールとした:1H−NMR(CDCl3,300MHz)δ3.07( s,3H)、3.21(bs,1H)、4.81(s,2H)、7.10(t, 2H,J=8.5Hz)、7.56(m,2H)、7.72(d,2H,J=8 .8Hz)および7.90(d,2H、J=8.8Hz)。19F−NMR(CD C13,280MHz)δ−111.5。LRMS m/z348(M+H)+ 。 C (34条補正)請求の範囲 1.式I: (式中、Rはヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルケ ニル、ヒドロキシアルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、シクロアル キル、シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アル コキシおよびハロで随時置換されたアリール、置換可能な位置でカルボキシ、ア ルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたヘテロアリール、アリール基の 置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換され たアラルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシ で随時置換されたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ 、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、置換可能 な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたヘテロ アリールオキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキ ル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アリールチオアルキル、アミノカルボニ ルアルキル、N−アルキルアミノカルボニルアルキルおよびN,N−ジアルキル アミノカルボニルアルキルよりなる群から選択され; R1は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールか ら選択され(ここでR1は、置換可能な位置でアルキル、アルコキシおよびハロ で随時置換されている);そして R2は、アルキル、ハロアルキルおよびアミノから選択される)の化合物、また は薬剤学的に許容されるその塩(但し、R2がアミノの時Rはメチルではなく、 さらに但しR2がメチルでありRがイソプロピルまたはtert−ブチルの時 R1はフェニルではない)。 2.Rは、ヒドリド、C1−C10−アルキル、C1−C10−ヒドロキシアルキル 、C1−C10−ハロアルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−ヒドロキシア ルケニル、C2−C10−アルキニル、C2−C10−ヒドロキシアルキニル、C3− C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルキルアルキル、置換可能な位置 でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C10−アルコキシで随時 置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるアリール、置換可能な位置で ハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随時置 換されたピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリ ルおよびキノリルから選択されるヘテロアリール、アリール基の置換可能な位置 でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随時 置換されたアリール−C1−C10−アルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキ シ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリー ルオキシ−C1−C10−アルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10 −アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随時置換されたヘテロアリールオ キシ−C1−C10−アルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10− アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリール−C1−C10− アルコキシアルキル、C1−C12−アルコキシカルボニル、C1−C12−アルコキ シカルボニルアルキル、カルボキシ、カルボキシ−C1−C10−アルキル、アリ ールチオ−C1−C10−アルキル、アミノカルボニル−C1−C10−アルキル、N −C1−C10−アルキルアミノカルボニルアルキルおよびN,N−C1−C10−ジ アルキルアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、C3−C10−シクロア ルキル、C3−C10−シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、およびピリジル 、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベ ンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニ ル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択される ヘテロアリールから選択され(ここで、R1は、置換可能な位置でC1−C10−ア ルキル、C1−C12−アルコキシおよびハロで随時置換されている);そして R2は、C1−C10−アルキル、C1−C10−ハロアルキルおよびアミノから選択 される、請求の範囲第1項記載の化合物、または薬剤学的に許容されるその塩ま たはプロドラッグ。 3.Rは、ヒドリド、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル 、tert−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフル オロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロ メチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメ チル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジク ロロエチル、ジクロロプロピル、エテニル、1−プロペニル、2−プロペニル、 1−ブテニル、2−ブテニル、3−ブテニル、ヒドロキシエテニル、エチニル、 1−プロピニル、2−プロピニル、1−ブチニル、2−ブチニル、3−ブチニル 、ヒドロキシエチニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シク ロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチ ル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル、 置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ、メチル、エ チル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、 メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルおよ びナフチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ 、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、 イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換された ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリルおよび キノリル、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、 カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert −ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時 置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチルおよびフェンプロピル、フ ェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ、 メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イ ソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフ ェノキシメチル、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ード、カル ボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブ チル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換 されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ード、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、t ert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシ で随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル、メトキシ カルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル 、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニル エチル、エトキシカルボニルエチル、カルボキシ、アセチル、プロパン、ブタン 、ペンタン、ヘキサン、フェニルチオメチル、アミノカルボニルメチル、N−メ チルアミノカルボニルメチルおよびN,N−ジメチルアミノカルボニルメチルか ら選択され; R1は、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1 −シクロヘキセニル、2−シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、シクロペ ンテニル、シクロヘプテニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、チア ゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、 2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、2,3−ベン ゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択され(ここでR1は、 置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、フル オロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている);そして R2は、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメ チルおよびアミノから選択される、請求の範囲第2項記載の化合物;または薬剤 学的に許容されるその塩またはプロドラッグ。 4.以下よりなる群から選択される請求の範囲第3項記載の化合物、そのプロ ドラッグおよび薬剤学的に許容されるその塩: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサゾ ール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3、5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(シクロヘキシル )オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(1−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(フェノキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサゾ ール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(シクロヘキシル )オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(フェノキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフ エニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−(4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[(4−(メチルスルホニル)フェニル) ]−2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル )フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(4−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(3−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−(ジフェニルメチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール。 5.Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シ クロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシお よびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカルボキシ 、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリール基の 置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換された アリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、アルコキシ およびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置換可 能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたヘテ ロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキ ルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な位置でア ルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シクロアルケ ニル、ヘテロアリール、およびアリールから選択され、そしてR2はメチルであ る請求の範囲第1項記載の化合物、または薬剤学的に許容されるその塩(但し、 Rがイソプロピルまたはtert−ブチルの時、R1はフェニルではない)。 6.Rは、C1−C10−アルキル、C1−C10−ヒドロキシアルキル、C1−C1 0 −ハロアルキル、C3−C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルキルア ルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1− C12−アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるアリ ール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキル およびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリール−C1−C10−アルキル 、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよ びC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリールオキシ−C1−C10−アルキ ル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12 −アルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置換 可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アルコ キシで随時置換されたヘテロアリールオキシ−C1−C10−アルキル、C1−C12 −アルコキシカルボニル−C1−C10−アルキル、カルボキシC1−C10−アルキ ルおよびアミノカルボニル−C1−C10−アルキルから選択され; R1は、C3−C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルケニル、フェニル 、ナフチル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、 フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジ ヒドロチアナフタレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾ フリルから選択される(ここで、R1は、置換可能な位置でC1−C10−アルキル 、C1−C12−アルコキシおよびハロで随時置換されている)請求の範囲第5項 記載の化合物;または薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグ。 7.Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert −ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル 、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペ ンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジク ロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル 、ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロ ヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル 、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル、置 換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロ ピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メ トキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルおよび ナフチルから選択されるアリール、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、ク ロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル 、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキ シおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチルお よびフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メ チル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソ ブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置 換されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨー ド、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル 、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで 随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブ ロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよび ブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル、 メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニルエ チル、 エトキシカルボニルエチル、アセチル、プロパン、ブタン、ペンタン、ヘキサン およびアミノカルボニルメチルから選択され;R1は、シクロブチル、シクロペ ンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1−シクロヘキセニル、2−シクロ ヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル 、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾチアゾ リル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、2,3 −ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択される(ここで 、R1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブ チル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブト キシ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている)請求の範 囲第6項記載の化合物、または薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグ 。 8.以下よりなる群から選択される請求の範囲第7項記載の化合物、そのプロ ドラッグおよび薬剤学的に許容されるその塩: 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; [5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニル] −2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]−2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−[4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−メチルスルホニルフェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル )フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチル−5−[ 4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチル−5−[ 4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスル ホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシ)エチル)−5−[4− (メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール。 9.Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シ クロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシお よびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカルボキシ 、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリール基の 置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換され たアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、アルコキ シおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置換 可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたヘ テロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアル キルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な位置で ア ルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シクロアルケ ニル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され;そしてR2はアミノである 、請求の範囲第1項記載の化合物;または薬剤学的に許容されるその塩(但し、 Rはメチルではない)。 10.Rは、C1−C10−アルキル、C1−C10−ヒドロキシアルキル、C1− C10−ハロアルキル、C3−C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルキル アルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1 −C12−アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるア リール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキ ルおよびC1−C10−アルコキシで随時置換されたアリール−C1−C10−アルキ ル、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルお よびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリールオキシ−C1−C10−アル キル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12 −アルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アル コキシで随時置換されたヘテロアリールオキシ−C1−C10−アルキル、C1−C12 −アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシ−C1−C10−アルキルおよび アミノカルボニル−C1−C10−アルキルから選択され;そして、R1は、C3− C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、 ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノ リル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナ フタレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルから選 択される(ここで、R1は、置換可能な位置でC1−C10−アルキル、C1−C12 −アルコキシおよびハロで随時置換されている)請求の範囲第9項記載の化合物 ;または薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグ。 11.Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ル、ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シク ロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチ ル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル、 置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プ ロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、 メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルおよ びナフチルから選択されるアリール、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、 クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポ キシおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチル およびフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、 メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イ ソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時 置換されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチ ル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシ で随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよ びブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル 、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニル エチル、エトキシカルボニルエチル、アセチル、プロパン、ブタン、ペンタン、 ヘキサンおよびアミノカルボニルメチルから選択され;R1は、シクロブチル、 シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1−シクロヘキセニル、2 −シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、 チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベン ゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル 、2,3−ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択される (ここでR1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピ ル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ 、ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている)請 求の範囲第10項記載の化合物;または薬剤学的に許容されるその塩またはプロ ドラッグ。 12.以下よりなる群の化合物から選択される請求の範囲第11項記載の化合 物、そのプロドラッグおよび薬剤学的に許容されるその塩: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(n−プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−メチルーオキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル) −2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル) オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フェニルプロピル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(n−プロピル)オキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル) オキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)オ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェノキシメチルオキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(シクロヘキシル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシルオキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 13. 治療的に有効量の化合物よりなる薬剤組成物であって、該化合物は式I : (式中、Rはヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルケ ニル、ヒドロキシアルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、シクロアル キル、シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アル コキシおよびハロで随時置換されたアリール、置換可能な位置でカルボキシ、ア ルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたヘテロアリール、アリール基の 置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換され たアラルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシ で随時置換されたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ 、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、置換可能 な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたヘテロ アリールオキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキ ル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アリールチオアルキル、アミノカルボニ ルアルキル、N−アルキルアミノカルボニルアルキルおよびN,N−ジアルキル アミノカルボニルアルキルよりなる群から選択され; R1は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールか ら選択され(ここでR1は、置換可能な位置でアルキル、アルコキシおよびハロ で随時置換されている);そして R2は、アルキル、ハロアルキルおよびアミノから選択される)の化合物のファ ミリー、またはその薬剤学的に許容される塩(但し、R2がアミノの時Rはメチ ルではなく、さらに但しR2がメチルでありRがイソプロピルまたはtert− ブチルの時R1はフェニルではない)から選択される、上記組成物。 14.Rは、ヒドリド、C1−C10−アルキル、C1−C10−ヒドロキシアルキ ル、C1−C10−ハロアルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−ヒド ロキシアルケニル、C2−C10−アルキニル、C2−C10−ヒドロキシアルキニル 、C3−C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルキルアルキル、置換可能 な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシ で随時置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるアリール、置換可能な 位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシで 随時置換されたピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル 、フリルおよびキノリルから選択されるヘテロアリール、アリール基の置換可能 な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシ で随時置換されたアリール−C1−C10−アルキル、置換可能な位置でハロ、カ ルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随時置換された アリールオキシ−C1−C10−アルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、 C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随時置換されたヘテロアリ ールオキシ−C1−C10−アルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1− C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアラルコキシ− C1−C10−アルキル、C1−C12−アルコキシカルボニル、C1−C12−アルコ キシカルボニルアルキル、カルボキシ、カルボキシ−C1−C10−アルキル、ア リールチオ−C1−C10−アルキル、アミノカルボニル−C1−C10−アルキル、 N−C1−C10−アルキルアミノカルボニルアルキルおよびN,N−C1−C10− ジアルキルアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、C3−C10−シクロ アルキル、C3−C10−シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、およびピリジ ル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、 ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレ ニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択され るヘテロアリールから選択され(ここで、R1は、置換可能な位置でC1−C10− アルキル、C1−C12−アルコキシおよびハロで随時置換されている);そして R2は、C1−C10−アルキル、C1−C10−ハロアルキルおよびアミノから選択 される;または薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の 範囲第13項記載の組成物。 15.Rは、ヒドリド、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフ ルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロ ロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロ メチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジ クロロエチル、ジクロロプロピル、エテニル、1−プロペニル、2−プロペニル 、1−ブテニル、2−ブテニル、3−ブテニル、ヒドロキシエテニル、エチニル 、1−プロピニル、2−プロピニル、1−ブチニル、2−ブチニル、3−ブチニ ル、ヒドロキシエチニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シ クロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメ チル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル 、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ、メチル、 エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル 、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルお よびナフチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキ シ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル 、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換され たピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリルおよ びキノリル、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード 、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随 時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチルおよびフェンプロピル、 フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ 、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、 イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換された フェノキシメチル、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、 ヨード、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、 tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキ シで随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ 、ブロモ、ヨ ード、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、t ert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシ で随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル、メトキシ カルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル 、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニル エチル、エトキシカルボニルエチル、カルボキシ、アセチル、プロパン、ブタン 、ペンタン、ヘキサン、フェニルチオメチル、アミノカルボニルメチル、N−メ チルアミノカルボニルメチルおよびN,N−ジメチルアミノカルボニルメチルか ら選択され; R1は、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1 −シクロヘキセニル、2−シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、シクロペ ンテニル、シクロヘプテニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、チア ゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、 2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、2,3−ベン ゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択され(ここでR1は、 置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、フル オロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている);そして R2は、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメ チルおよびアミノから選択される;または薬剤学的に許容されるその塩またはプ ロドラッグである、請求の範囲第14項記載の組成物。 16.化合物は、以下よりなる群の化合物、そのプロドラッグおよび薬剤学的 に許容されるその塩から選択される、請求の範囲第15項記載の組成物: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−「2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサゾ ール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3、5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(シクロヘキシル )オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(1−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(フェノキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサゾ ール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(シクロヘキシル )オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(フェノキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニル)エチル−5−(4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[(4−(メチルスルホニル)フェニル) ]−2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル )フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(4−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(3−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−(ジフェニルメチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール。 17.Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、 シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシ およびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカルボキ シ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリール基 の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換さ れたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、アルコ キシおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換された ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシア ルキルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な位置 でアルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シクロア ルケニル、ヘテロアリール、およびアリールから選択され、そしてR2はメチル である;または薬剤学的に許容されるその塩である、請求の範囲第13項記載の 組成物。 18.Rは、C1−C10−アルキル、C1−C10−ヒドロキシアルキル、C1− C10−ハロアルキル、C3−C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルキル アルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1 −C12−アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるア リール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキ ルおよびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリール−C1−C10−アルキ ル、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルお よびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリールオキシ−C1−C10−アル キル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12 −アルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アル コキシで随時置換されたヘテロアリールオキシ−C1−C10−アルキル、C1−C12 −アルコキシカルボニルアルキル、C1−C10−カルボキシアルキルおよびア ミノカルボニル−C1−C10−アルキルから選択され; R1は、C3−C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルケニル、フェニル 、ナフチル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、 フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジ ヒドロチアナフタレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾ フリルから選択される(ここで、R1は、置換可能な位置でC1−C10−アルキル 、C1−C12−アルコキシおよびハロで随時置換されている);または薬剤学的 に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範囲第17項記載の組成 物。 19.Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ル、ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シク ロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチ ル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル、 置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プ ロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、 メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルおよ びナフチルから選択されるアリール、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、 クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポ キシおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチル およびフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、 メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イ ソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時 置換されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチ ル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシ で随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよ びブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル 、 メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニルエ チル、エトキシカルボニルエチル、アセチル、プロパン、ブタン、ペンタン、ヘ キサンおよびアミノカルボニルメチルから選択され;R1は、シクロブチル、シ クロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1−シクロヘキセニル、2− シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チ エニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾ チアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、 2,3−ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択される( ここで、R1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピ ル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ 、ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている); または薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範囲第1 8項記載の組成物。 20.化合物は、以下よりなる群の化合物、そのプロドラッグおよび薬剤学的 に許容されるその塩から選択される、請求の範囲第19項記載の組成物: 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; [5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニル] −2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]−2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−[4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−メチルスルホニルフェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル )フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチル−5−[ 4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチル−5−[ 4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスル ホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4− (メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシ)エチル)−5−[4− (メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール。 21.Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、 シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシ およびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカルボキ シ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリール基 の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換さ れたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、アルコ キシおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換された ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシア ルキルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な位置 でアルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シクロア ルケニル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され;そしてR2はアミノで ある;または薬剤学的に許容されるその塩である、請求の範囲第13項記載の組 成物。 22.Rは、C1−C10−アルキル、C1−C10−ヒドロキシアルキル、C1− C10−ハロアルキル、C3−C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルキル アルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1 −C12−アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるア リール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキ ルおよびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリール−C1−C10−アルキ ル、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルお よびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリールオキシ−C1−C10−アル キル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12 −アルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アル コキシで随時置換されたヘテロアリールオキシ−C1−C10−アルキル、C1−C12 −アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシ−C1−C10−アルキルおよび アミノカルボニル−C1−C10−アルキルから選択され;そして、R1は、C3− C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、 ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノ リル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナ フタレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルから選 択される(ここで、R1は、置換可能な位置でC1−C10−アルキル、C1−C12 −アルコキシおよびハロで随時置換されている);または薬剤学的に許容される その塩またはプロドラッグである、請求の範囲第21項記載の組成物。 23.Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ル、ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シク ロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチ ル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル、 置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プ ロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、 メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルおよ びナフチルから選択されるアリール、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、 クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポ キシおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチル およびフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、 メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イ ソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時 置換されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチ ル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシ で随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよ びブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル 、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニル エチル、エトキシカルボニルエチル、アセチル、プロパン、ブタン、ペンタン、 ヘキサンおよびアミノカルボニルメチルから選択され;R1は、シクロブチル、 シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1−シクロヘキセニル、2 −シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、 チ エニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾ チアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、 2,3−ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択される( ここでR1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル 、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、 ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている);ま たは薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範囲第22 項記載の組成物。 24.化合物は、以下よりなる群の化合物、そのプロドラッグおよび薬剤学的 に許容されるその塩から選択される、請求の範囲第23項記載の組成物: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(n−プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル) −2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル) オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フェニルプロピル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(n−プロピル)オキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル) オキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)オ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェノキシメチルオキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(シクロヘキシル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシルオキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 25.患者の炎症または炎症関連疾患の治療のための薬剤を調製するための、 式I: (式中、Rはヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルケ ニル、ヒドロキシアルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、シクロアル キル、シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アル コキシおよびハロで随時置換されたアリール、置換可能な位置でカルボキシ、ア ルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたヘテロアリール、アリール基の 置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換され たアラルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシ で随時置換されたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ 、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、置換可能 な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたヘテロ アリールオキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキ ル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アリールチオアルキル、アミノカルボニ ルアルキル、N−アルキルアミノカルボニルアルキルおよびN,N−ジアルキル アミノカルボニルアルキルよりなる群から選択され; R1は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールか ら選択され(ここでR1は、置換可能な位置でアルキル、アルコキシおよびハロ で随時置換されている);そして R2は、アルキル、ハロアルキルおよびアミノから選択される)の化合物、また はその薬剤学的に許容される塩の使用。 26.Rは、ヒドリド、C1−C10−アルキル、C1−C10−ヒドロキシアル キル、C1-10−ハロアルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−ヒドロキシ アルケニル、C2−C10−アルキニル、C2−C10−ヒドロキシアルキニル、C3 −C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルキルアルキル、置換可能な位 置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随 時置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるアリール、置換可能な位置 でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随時 置換されたピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フ リルおよびキノリルから選択されるヘテロアリール、アリール基の置換可能な位 置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随 時置換されたアリール−C1−C10−アルキル、置換可能な位置でハロ、カルボ キシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリ ールオキシ−C1−C10−アルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1− C10−アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随時置換されたヘテロアリール オキシ−C1−C10−アルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10 −アルキルおよびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアラルコキシ−C1− C10−アルキル、C1−C12−アルコキシカルボニル、C1−C12−アルコキシカ ルボニルアルキル、カルボキシ、カルボキシ−C1−C10−アルキル、アリール チオ−C1−C10−アルキル、アミノカルボニル−C1−C10−アルキル、N−C1 −C10−アルキルアミノカルボニルアルキルおよびN,N−C1−C10−ジアル キルアミノカルボニルアルキルから選択され; R1は、C3−C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルケニル、フェニル 、ナフチル、およびピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾ リル、フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2, 3−ジヒドロチアナフタレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロ ベンゾフリルから選択されるヘテロアリールから選択され(ここで、R1は、置 換可能な位置でC1−C10−アルキル、C1−C12−アルコキシおよびハロで随時 置換されている);そして R2は、C1−C10−アルキル、C1−C10−ハロアルキルおよびアミノから選択 される;または、薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請 求の範囲第25項記載の使用。 27.Rは、ヒドリド、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフ ルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロ ロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロ メチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジ クロロエチル、ジクロロプロピル、エテニル、1−プロペニル、2−プロペニル 、1−ブテニル、2−ブテニル、3−ブテニル、ヒドロキシエテニル、エチニル 、1−プロピニル、2−プロピニル、1−ブチニル、2−ブチニル、3−ブチニ ル、ヒドロキシエチニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シ クロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメ チル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル 、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ、メチル、 エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル 、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルお よびナフチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキ シ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル 、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換され たピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリルおよ びキノリル、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード 、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随 時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチルおよびフェンプロピル、 フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ 、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、 イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換された フェノキシメチル、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、 ヨード、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、 tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキ シで随時置換 されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ード、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、t ert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシ で随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル、メトキシ カルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル 、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニル エチル、エトキシカルボニルエチル、カルボキシ、アセチル、プロパン、ブタン 、ペンタン、ヘキサン、フェニルチオメチル、アミノカルボニルメチル、N−メ チルアミノカルボニルメチルおよびN,N−ジメチルアミノカルボニルメチルか ら選択され; R1は、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1 −シクロヘキセニル、2−シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、シクロペ ンテニル、シクロヘプテニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、チア ゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、 2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、2,3−ベン ゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択され(ここでR1は、 置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、フル オロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている);そして R2は、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメ チルおよびアミノから選択される;または、薬剤学的に許容されるその塩または プロドラッグである、請求の範囲第26項記載の使用。 28.化合物は、以下よりなる群の化合物、そのプロドラッグおよび薬剤学的 に許容されるその塩から選択される、請求の範囲第27項記載の使用: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾ− ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサゾ ール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3、5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(シクロヘキシル )オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(1−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(フェノキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサゾ ール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(シクロヘキシル ) オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(フェノキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−(4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[(4−(メチルスルホニル)フェニル) ]−2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル )フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(4−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(3−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−(ジフェニルメチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール。 29.Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、 シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシ およびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカルボキ シ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリール基 の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換さ れたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、アルコ キシおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換された ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシア ルキルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な位置 でアルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シクロア ルケニル、ヘテロアリール、およびアリールから選択され、そしてR2はメチル である;または薬剤学的に許容されるその塩である、請求の範囲第25項記載の 使用。 30.Rは、C1−C10−アルキル、C1−C10−ヒドロキシアルキル、C1− C10−ハロアルキル、C3−C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルキル アルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1 −C12−アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるア リール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキ ルおよびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリール−C1−C10−アルキ ル、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルお よびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリールオキシ−C1−C10−アル キル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12 −アルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アル コキシで随時置換されたヘテロアリールオキシ−C1−C10−アルキル、C1−C12 −アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシC1−C10−アルキルおよびア ミノカルボニル−C1−C10−アルキルから選択され; R1は、C3−C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルケニル、フェニル 、ナフチル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、 フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジ ヒドロチアナフタレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾ フリルから選択される(ここで、R1は、置換可能な位置でC1−C10−アルキル 、C1−C12−アルコキシおよびハロで随時置換されている);または薬剤学的 に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範囲第29項記載の使用 。 31.Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ル、ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シク ロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチ ル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル、 置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プ ロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、 メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルおよ びナフチルから選択されるアリール、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、 クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポ キシおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチル およびフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、 メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イ ソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時 置換されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチ ル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシ で随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよ びブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル 、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニル エチル、エトキシカルボニルエチル、アセチル、プロパン、ブタン、ペンタン、 ヘキサンおよびアミノカルボニルメチルから選択され;R1は、シクロブチル、 シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1−シクロヘキセニル、2 −シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、 チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベン ゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル 、2,3−ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択される (ここで、R1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロ ピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキ シ、ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている) ;または薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範囲第 30項記載の使用。 32.化合物は、以下よりなる群の化合物、そのプロドラッグおよび薬剤学的 に許容されるその塩から選択される、請求の範囲第31項記載の使用: 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; [5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニル] −2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]−2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−[4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−メチルスルホニルフェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル ) フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチル−5−[ 4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチル−5−[ 4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスル ホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシ)エチル)−5−[4− (メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール。 33.Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、 シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシ およびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカルボキ シ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリール基 の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換さ れたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、アルコ キシおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換された ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシア ルキルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な位置 でアルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シクロア ルケニル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され;そしてR2はアミノで ある;または薬剤学的に許容されるその塩(但し、Rはメチルではない)である 、請求の範囲第25項記載の使用。 34.Rは、C1−C10−アルキル、C1−C10−ヒドロキシアルキル、C1− C10−ハロアルキル、C3−C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルキル アルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1 −C12−アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナフチルから選択されるア リール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキ ルおよびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリール−C1−C10−アルキ ル、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルお よびC1−C12−アルコキシで随時置換されたアリールオキシ−C1−C10−アル キル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12 −アルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、C1−C10−アルキルおよびC1−C12−アル コキシで随時置換されたヘテロアリールオキシ−C1−C10−アルキル、C1−C12 −アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシ−C1−C10−アルキルおよび アミノカルボニル−C1−C10−アルキルから選択され;そして、R1は、C3− C10−シクロアルキル、C3−C10−シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、 ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノ リル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナ フタレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルから選 択される(ここで、R1は、置換可能な位置でC1−C10−アルキル、C1−C12 −アルコキシおよびハロで随時置換されている);または薬剤学的に許容される その塩またはプロドラッグである、請求の範囲第33記載の使用。 35.Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ル、ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シク ロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチ ル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル、 置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プ ロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、 メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルおよ びナフチルから選択されるアリール、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、 クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポ キシおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチル およびフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、 メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イ ソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時 置換されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチ ル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシ で随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよ びブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル 、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニル エチル、エトキシカルボニルエチル、アセチル、プロパン、ブタン、ペンタン、 ヘキサンおよびアミノカルボニルメチルから選択され;R1は、シクロブチル、 シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1−シクロヘキセニル、2 − シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チ エニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾ チアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、 2,3−ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択される( ここでR1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル 、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、 ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている);ま たは薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範囲第34 項記載の使用。 36.化合物は、以下よりなる群の化合物、そのプロドラッグおよび薬剤学的 に許容されるその塩から選択される、請求の範囲第35項記載の使用: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(n−プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル) −2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル) オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−メチルーオキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フェニルプロピル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(n−プロピル)オキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル) オキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)オ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェノキシメチルオキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(シクロヘキシル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシルオキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド。 37.治療対象は炎症である請求の範囲第25項記載の使用。 38.治療対象は炎症関連疾患である請求の範囲第25項記載の使用。 39.炎症関連疾患は関節炎である請求の範囲第38項記載の使用。 40.炎症関連疾患は疼痛である請求の範囲第38項記載の使用。 41.炎症関連疾患は発熱である請求の範囲第38項記載の使用。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI C07D 413/12 213 9159−4C C07D 413/12 213 (81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE, DK,ES,FR,GB,GR,IE,IT,LU,M C,NL,PT,SE),OA(BF,BJ,CF,CG ,CI,CM,GA,GN,ML,MR,NE,SN, TD,TG),AT,AU,BB,BG,BR,BY, CA,CH,CN,CZ,DE,DK,ES,FI,G B,HU,JP,KP,KR,KZ,LK,LU,LV ,MG,MN,MW,NL,NO,NZ,PL,PT, RO,RU,SD,SE,SI,SK,TT,UA,U S,UZ,VN (72)発明者 リー,レン エフ. アメリカ合衆国 63303 ミズーリ州セン ト チャールズ,アナポリス ウエイ 2496 (72)発明者 マスファーラー,ジェイム エル. アメリカ合衆国 63011 ミズーリ州ボー ルウィン,ブライアーシャー 1213 (72)発明者 タリー,ジョン ジェイ. アメリカ合衆国 63132 ミズーリ州セン ト ルイス,ダーウィック コート 1079

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1.式I: (式中、Rはヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルケ ニル、ヒドロキシアルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、シクロアル キル、シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アル コキシおよびハロで随時置換されたアリール、置換可能な位置でカルボキシ、ア ルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたヘテロアリール、アリール基の 置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換され たアラルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシ で随時置換されたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ 、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、置換可能 な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたヘテロ アリールオキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキ ル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アリールチオアルキル、アミノカルボニ ルアルキル、N−アルキルアミノカルボニルアルキルおよびN,N−ジアルキル アミノカルボニルアルキルよりなる群から選択され; R1は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールか ら選択され(ここでR1は、置換可能な位置でアルキル、アルコキシおよびハロ で随時置換されている);そして R2は、アルキル、ハロアルキルおよびアミノから選択される)の化合物、また は薬剤学的に許容されるその塩(但し、R2がアミノの時Rはメチルではなく、 さらに但しR2がメチルでありRがイソプロピルまたはtert−ブチルの時 R1はフェニルではない)。 2.Rは、ヒドリド、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアル キル、低級アルケニル、低級ヒドロキシアルケニル、低級アルキニル、低級ヒド ロキシアルキニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、置換可 能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換さ れたフェニルおよびナフチルから選択されるアリール、置換可能な位置でハロ、 カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたピリジル、チ エニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリルおよびキノリルから 選択されるヘテロアリール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、 低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級アラルキル、置換可能 な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換され た低級アリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アル キルおよび低級アルコキシで随時置換された低級ヘテロアリールオキシアルキル 、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随 時置換された低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アル コキシカルボニルアルキル、カルボキシ、低級カルボキシアルキル、低級アリー ルチオアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級N−アルキルアミノカル ボニルアルキルおよび低級N,N−ジアルキルアミノカルボニルアルキルから選 択され; R1は、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、お よびピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、 キノリル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチ アナフタレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルか ら選択されるヘテロアリールから選択され(ここで、R1は、置換可能な位置で 低級アルキル、低級アルコキシおよびハロで随時置換されている);そして R2は、低級アルキル、低級ハロアルキルおよびアミノから選択される、請求の 範囲第1項記載の化合物、または薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッ グ。 3.Rは、ヒドリド、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル 、 tert−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオ ロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメ チル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチ ル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロ ロエチル、ジクロロプロピル、エテニル、1−プロペニル、2−プロペニル、1 −ブテニル、2−ブテニル、3−ブテニル、ヒドロキシエテニル、エチニル、1 −プロピニル、2−プロピニル、1−ブチニル、2−ブチニル、3−ブチニル、 ヒドロキシエチニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロ ヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル 、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル、置 換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ、メチル、エチ ル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メ トキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルおよび ナフチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ、 メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イ ソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたピ リジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリルおよびキ ノリル、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カ ルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert− ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置 換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチルおよびフェンプロピル、フェ ニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ、メ チル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソ ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェ ノキシメチル、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨー ド、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで 随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブ ロモ、ヨード、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブ チル、 tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキ シで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル、メトキ シカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニ ル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニ ルエチル、エトキシカルボニルエチル、カルボキシ、アセチル、プロパン、ブタ ン、ペンタン、ヘキサン、フェニルチオメチル、アミノカルボニルメチル、N− メチルアミノカルボニルメチルおよびN,N−ジメチルアミノカルボニルメチル から選択され; R1は、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1 −シクロヘキセニル、2−シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、シクロペ ンテニル、シクロヘプテニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、チア ゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、 2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、2,3−ベン ゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択され(ここでR1は、 置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、フル オロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている);そして R2は、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメ チルおよびアミノから選択される、請求の範囲第2項記載の化合物;または薬剤 学的に許容されるその塩またはプロドラッグ。 4.以下よりなる群から選択される請求の範囲第3項記載の化合物、そのプロ ドラッグおよび薬剤学的に許容されるその塩: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサゾ ール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3、5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(シクロヘキシル )オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(1−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(フェノキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−「2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサゾ ール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(シクロヘキシル )オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(フェノキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−(4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[(4−(メチルスルホニル)フェニル) ]−2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル )フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(4−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(3−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−(ジフェニルメチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4− (メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール。 5.Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シ クロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシお よびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカルボキシ 、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリール基の 置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換され たアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、アルコキ シおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置換 可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたヘ テ ロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキ ルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な位置でア ルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シクロアルケ ニル、ヘテロアリール、およびアリールから選択され、そしてR2はメチルであ る請求の範囲代1項記載の化合物、または薬剤学的に許容されるその塩(但し、 Rがイソプロピルまたはtert−ブチルの時、R1はフェニルではない)。 6.Rは、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキル、低級 シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボ キシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナフ チルから選択されるアリール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ 、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級アラルキル、アリー ル基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシ で随時置換された低級アリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボ キシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキ ル、ヘテロアリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよ び低級アルコキシで随時置換された低級ヘテロアリールオキシアルキル、低級ア ルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシアルキルおよび低級アミノカルボ ニルアルキルから選択され; R1は、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、ピ リジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリ ル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフ タレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択 される(ここで、R1は、置換可能な位置で低級アルキル、低級アルコキシおよ びハロで随時置換されている)請求の範囲第5項記載の化合物;または薬剤学的 に許容されるその塩またはプロドラッグ。 7.Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert −ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル 、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペ ンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジク ロ ロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、 ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘ プチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、 シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル、置換 可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピ ル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メト キシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルおよびナ フチルから選択されるアリール、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロ ロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、 tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ およびブトキシで随時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチルおよ びフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチ ル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブ チル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換 されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード 、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、 イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随 時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロ モ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert −ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブ トキシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル、メ トキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニルエチ ル、エトキシカルボニルエチル、アセチル、プロパン、ブタン、ペンタン、ヘキ サンおよびアミノカルボニルメチルから選択され;R1は、シクロブチル、シク ロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1−シクロヘキセニル、2−シ クロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエ ニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾチ アゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、2 ,3−ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択される(こ こで、 R1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキ シ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている)請求の範囲 第6項記載の化合物、または薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグ。 8.以下よりなる群から選択される請求の範囲第7項記載の化合物、そのプロ ドラッグおよび薬剤学的に許容されるその塩: 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; [5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニル] −2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]−2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−[4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−メチルスルホニルフェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル )フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチル−5−[ 4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチル−5− [4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスル ホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシ)エチル)−5−[4− (メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール。 9.Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シ クロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシお よびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカルボキシ 、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリール基の 置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換され たアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、アルコキ シおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置換 可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたヘ テロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアル キルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な位置で アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シクロアル ケニル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され;そしてR2はアミノであ る、請求の範囲第1項記載の化合物;または薬剤学的に許容されるその塩(但し 、Rはメチルではない)。 10.Rは、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキル、低 級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でハロ、カル ボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナ フチルから選択されるアリール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキ シ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級アラルキル、アリ ール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキ シで随時置換された低級アリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カル ボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたアラルコキシアル キル、ヘテロアリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルお よび低級アルコキシで随時置換された低級ヘテロアリールオキシアルキル、低級 アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシアルキルおよび低級アミノカル ボニルアルキルから選択され;そして、R1は、低級シクロアルキル、低級シク ロアルケニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサ ゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナ フタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、2,3−ベンゾフリルおよび 2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択される(ここで、R1は、置換可能な位 置で低級アルキル、低級アルコキシおよびハロで随時置換されている)請求の範 囲第9項記載の化合物;または薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグ 。 11.Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ル、ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シク ロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチ ル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル、 置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プ ロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、 メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルおよ びナフチルから選択されるアリール、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、 クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プ ロポキシおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメ チルおよびフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨー ド、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル 、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで 随時置換されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ 、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert− ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブト キシで随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロ ロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、 tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ およびブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメ チル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボ ニルエチル、エトキシカルボニルエチル、アセチル、プロパン、ブタン、ペンタ ン、ヘキサンおよびアミノカルボニルメチルから選択され;R1は、シクロブチ ル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1−シクロヘキセニル 、2−シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、ピリジ ル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、 ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレ ニル、2,3−ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択さ れる(ここでR1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプ ロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポ キシ、ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている )請求の範囲第10項記載の化合物;または薬剤学的に許容されるその塩または プロドラッグ。 12.以下よりなる群の化合物から選択される請求の範囲第11項記載の化合 物、そのプロドラッグおよび薬剤学的に許容されるその塩: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(n−プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル-5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル) −2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル) オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フェニルプロピル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(n−プロピル)オキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル) オキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)オ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェノキシメチルオキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(シクロヘキシル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシルオキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 13.治療的に有効量の化合物よりなる薬剤組成物であって、該化合物は式I : (式中、Rはヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルケ ニル、ヒドロキシアルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、シクロアル キル、シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アル コキシおよびハロで随時置換されたアリール、置換可能な位置でカルボキシ、ア ルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたヘテロアリール、アリール基の 置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換され たアラルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシ で随時置換されたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ 、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、置換可能 な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたヘテロ アリールオキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキ ル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アリールチオアルキル、アミノカルボニ ルアルキル、N−アルキルアミノカルボニルアルキルおよびN,N−ジアルキル アミノカルボニルアルキルよりなる群から選択され; R1は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールか ら選択され(ここでR1は、置換可能な位置でアルキル、アルコキシおよびハロ で随時置換されている);そして R2は、アルキル、ハロアルキルおよびアミノから選択される)の化合物のファ ミリー、またはその薬剤学的に許容される塩(但し、R2がアミノの時Rはメチ ルではなく、さらに但しR2がメチルでありRがイソプロピルまたはtert− ブチルの時R1はフェニルではない)から選択される、上記組成物。 14.Rは、ヒドリド、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロア ルキル、低級アルケニル、低級ヒドロキシアルケニル、低級アルキニル、低級ヒ ドロキシアルキニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、置換 可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換 されたフェニルおよびナフチルから選択されるアリール、置換可能な位置でハロ 、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたピリジル、 チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリルおよびキノリルか ら選択されるヘテロアリール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ 、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級アラルキル、置換可 能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換さ れた低級アリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級ア ルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級ヘテロアリールオキシアルキ ル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで 随時 置換された低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコ キシカルボニルアルキル、カルボキシ、低級カルボキシアルキル、低級アリール チオアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級N−アルキルアミノカルボ ニルアルキルおよび低級N,N−ジアルキルアミノカルボニルアルキルから選択 され; R1は、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、お よびピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、 キノリル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチ アナフタレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルか ら選択されるヘテロアリールから選択され(ここで、R1は、置換可能な位置で 低級アルキル、低級アルコキシおよびハロで随時置換されている);そして R2は、低級アルキル、低級ハロアルキルおよびアミノから選択される;または 薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範囲第13項記 載の組成物。 15.Rは、ヒドリド、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフ ルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロ ロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロ メチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジ クロロエチル、ジクロロプロピル、エテニル、1−プロペニル、2−プロペニル 、1−ブテニル、2−ブテニル、3−ブテニル、ヒドロキシエテニル、エチニル 、1−プロピニル、2−プロピニル、1−ブチニル、2−ブチニル、3−ブチニ ル、ヒドロキシエチニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シ クロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメ チル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル 、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ、メチル、 エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル 、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルお よびナフチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキ シ、メチ ル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブ チル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたピリジ ル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリルおよびキノリ ル、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボ キシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチ ル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換さ れたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチルおよびフェンプロピル、フェニル 基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ、メチル 、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチ ル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェノキ シメチル、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、 カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert −ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時 置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ 、ヨード、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル 、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブト キシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル、メト キシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボ ニル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボ ニルエチル、エトキシカルボニルエチル、カルボキシ、アセチル、プロパン、ブ タン、ペンタン、ヘキサン、フェニルチオメチル、アミノカルボニルメチル、N −メチルアミノカルボニルメチルおよびN,N−ジメチルアミノカルボニルメチ ルから選択され; R1は、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1 −シクロヘキセニル、2−シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、シクロペ ンテニル、シクロヘプテニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、チア ゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、 2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、2,3−ベン ゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択され(ここでR1は、 置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、フル オロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている);そして R2は、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメ チルおよびアミノから選択される;または薬剤学的に許容されるその塩またはプ ロドラッグである、請求の範囲第14項記載の組成物。 16.化合物は、以下よりなる群の化合物、そのプロドラッグおよび薬剤学的 に許容されるその塩から選択される、請求の範囲第15項記載の組成物: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサゾ ール: 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3、5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(シクロヘキシル ) オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(1−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(フェノキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサゾ ール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(シクロヘキシル )オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(フェノキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール-5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニル)エチル−5−(4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[(4−(メチルスルホニル)フェニル) ]−2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル )フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(4−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(3−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−(ジフェニルメチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフエノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)−5−[4− (メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール。 17.Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、 シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシ およびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカルボキ シ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリール基 の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換さ れたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、アルコ キシおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換された ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシア ルキルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な位置 でアルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シクロア ルケニル、ヘテロアリール、およびアリールから選択され、そしてR2はメチル である;または薬剤学的に許容されるその塩である、請求の範囲第13項記載の 組成物。 18.Rは、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキル、低 級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でハロ、カル ボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナ フチルから選択されるアリール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキ シ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級アラルキル、アリ ール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキ シで随時置換された低級アリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カル ボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたアラルコキシアル キル、ヘテロアリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルお よび低級アルコキシで随時置換された低級ヘテロアリールオキシアルキル、低級 アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシアルキルおよび低級アミノカル ボニルアルキルから選択され; R1は、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、ピ リジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリ ル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフ タレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択 される(ここで、R1は、置換可能な位置で低級アルキル、低級アルコキシおよ びハロで随時置換されている);または薬剤学的に許容されるその塩またはプロ ドラッグである、請求の範囲第17項記載の組成物。 19.Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ル、ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シク ロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチ ル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル、 置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プ ロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、 メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルおよ びナフチルから選択されるアリール、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、 クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プ ロポキシおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメ チルおよびフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨー ド、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル 、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで 随時置換されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ 、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert− ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブト キシで随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロ ロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、 tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ およびブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメ チル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボ ニルエチル、エトキシカルボニルエチル、アセチル、プロパン、ブタン、ペンタ ン、ヘキサンおよびアミノカルボニルメチルから選択され;R1は、シクロブチ ル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1−シクロヘキセニル 、2−シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、ピリジ ル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、 ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレ ニル、2,3−ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択さ れる(ここで、R1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソ プロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロ ポキシ、ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されてい る);または薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範 囲第18項記載の組成物。 20.化合物は、以下よりなる群の化合物、そのプロドラッグおよび薬剤学的 に許容されるその塩から選択される、請求の範囲第19項記載の組成物: 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; [5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニル] −2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]−2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−[4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−メチルスルホニルフェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル )フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチル−5−[ 4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチル−5−[ 4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスル ホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシ)エチル)−5−[4− (メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル-4−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール。 21.Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、 シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシ およびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカルボキ シ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリール基 の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換さ れたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、アルコ キシおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換された ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシア ルキルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な位置 でアルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シクロア ルケニル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され;そしてR2はアミノで ある:または薬剤学的に許容されるその塩である、請求の範囲第13項記載の組 成物。 22.Rは、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキル、低 級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でハロ、カル ボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナ フチルから選択されるアリール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキ シ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級アラルキル、アリ ール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキ シで随時置換された低級アリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カル ボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたアラルコキシアル キル、ヘテロアリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルお よび低級アルコキシで随時置換された低級ヘテロアリールオキシアルキル、低級 アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシアルキルおよび低級アミノカル ボニルアルキルから選択され;そして、R1は、低級シクロアルキル、低級シク ロアルケニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサ ゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナ フタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、2,3−ベンゾフリルおよび 2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択される(ここで、R1は、置換可能な位 置で低級アルキル、低級アルコキシおよびハロで随時置換されている);または 薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範囲第21項記 載の組成物。 23.Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ル、ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シク ロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチ ル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル、 置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プ ロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、 メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルおよ びナフチルから選択されるアリール、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、 クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポ キシおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチル およびフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、 メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イ ソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時 置換されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチ ル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシ で随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよ びブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル 、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニル エチル、エトキシカルボニルエチル、アセチル、プロパン、ブタン、ペンタン、 ヘキサンおよびアミノカルボニルメチルから選択され;R1は、シクロブチル、 シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1−シクロヘキセニル、2 −シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、 チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベン ゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル 、2,3−ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択される (ここでR1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピ ル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ 、ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている); または薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範囲第2 2項記載の組成物。 24.化合物は、以下よりなる群の化合物、そのプロドラッグおよび薬剤学的 に許容されるその塩から選択される、請求の範囲第23項記載の組成物: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(n−プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−メチルーオキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル) −2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル) オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フェニルプロピル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(n−プロピル)オキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル) オキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)オ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェノキシメチルオキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(シクロヘキシル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシルオキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 25.炎症または炎症関連疾患を有する患者に、治療的に有効量の式I: (式中、Rはヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルケ ニル、ヒドロキシアルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、シクロアル キル、シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アル コキシおよびハロで随時置換されたアリール、置換可能な位置でカルボキシ、ア ルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたヘテロアリール、アリール基の 置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換され たアラルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシ で随時置換されたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ 、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたアラルコキシアルキル、置換可能 な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換されたヘテロ アリールオキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキ ル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アリールチオアルキル、アミノカルボニ ルアルキル、N−アルキルアミノカルボニルアルキルおよびN,N−ジアルキル アミノカルボニルアルキルよりなる群から選択され; R1は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールか ら選択され(ここでR1は、置換可能な位置でアルキル、アルコキシおよびハロ で随時置換されている);そして R2は、アルキル、ハロアルキルおよびアミノから選択される)の化合物、また はその薬剤学的に許容される塩を投与することよりなる、患者の炎症または炎症 関連疾患の治療方法。 26.Rは、ヒドリド、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロア ルキル、低級アルケニル、低級ヒドロキシアルケニル、低級アルキニル、低級ヒ ドロキシアルキニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、置換 可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換 されたフェニルおよびナフチルから選択されるアリール、置換可能な位置でハロ 、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたピリジル、 チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリルおよびキノリルか ら選択されるヘテロアリール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ 、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級アラルキル、置換可 能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換さ れた低級アリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級ア ルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級ヘテロアリールオキシアルキ ル、置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで 随時置換された低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級ア ルコキシカルボニルアルキル、カルボキシ、低級カルボキシアルキル、低級アリ ールチオアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級N−アルキルアミノカ ルボニルアルキルおよび低級N,N−ジアルキルアミノカルボニルアルキルから 選択され; R1は、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、お よびピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、 キノリル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチ アナフタレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルか ら選択されるヘテロアリールから選択され(ここで、R1は、置換可能な位置で 低級アルキル、低級アルコキシおよびハロで随時置換されている);そしてR2 は、低級アルキル、低級ハロアルキルおよびアミノから選択される;または、薬 剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範囲第25項記載 の方法。 27.Rは、ヒドリド、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフ ルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロ ロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロ メチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジ クロロエチル、ジクロロプロピル、エテニル、1−プロペニル、2−プロペニル 、1−ブテニル、2−ブテニル、3−ブテニル、ヒドロキシエテニル、エチニル 、1−プロピニル、2−プロピニル、1−ブチニル、2−ブチニル、3−ブチニ ル、ヒドロキシエチニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シ クロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメ チル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル 、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ、メチル、 エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル 、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルお よびナフチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキ シ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル 、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換され たピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリルおよ びキノリル、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード 、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随 時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチルおよびフェンプロピル、 フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カルボキシ 、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、 イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換された フェノキシメ チル、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、カル ボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブ チル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換 されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ード、カルボキシ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、t ert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシ で随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメチル、メトキシ カルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル 、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニル エチル、エトキシカルボニルエチル、カルボキシ、アセチル、プロパン、ブタン 、ペンタン、ヘキサン、フェニルチオメチル、アミノカルボニルメチル、N−メ チルアミノカルボニルメチルおよびN,N−ジメチルアミノカルボニルメチルか ら選択され; R1は、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1 −シクロヘキセニル、2−シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、シクロペ ンテニル、シクロヘプテニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、チア ゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、 2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、2,3−ベン ゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択され(ここでR1は、 置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、フル オロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている);そして R2は、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメ チルおよびアミノから選択される;または、薬剤学的に許容されるその塩または プロドラッグである、請求の範囲第26項記載の方法。 28.化合物は、以下よりなる群の化合物、そのプロドラッグおよび薬剤学的 に許容されるその塩から選択される、請求の範囲第27項記載の方法: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサゾ ール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3、5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(シクロヘキシル )オキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−(1−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニルオキ サゾール; 2−(フェノキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−5−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)− 5−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]べンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサゾ ール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジフル オロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロフェ ニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジクロ ロフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−メトキシフ ェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジメト キシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−メチルフェ ニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,4−ジメチ ルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−クロロ−3 −メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3,5−ジクロ ロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(4−フルオロ− 3−メチルフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−チエニル) オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(5−クロロ−2 −チエニル)オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(シクロヘキシル )オキサゾール; 2−ベンジル−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−(2−シクロヘキ セニル)オキサゾール; 2−(エチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキサ ゾール; 2−(トリフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(ジフルオロメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(ヒドロキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(カルボキシ)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオ キサゾール; 2−(メトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(プロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(ベンジル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニルオキ サゾール; 2−(フェノキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニ ル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフェ ニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−(4−メチルスルホニルフ ェニル)−4−フェニルオキサゾール; 2−(2−フェネチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェニ ルオキサゾール; 2−(3−フェンプロピル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フ ェニルオキサゾール; 2−(カルボキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−4−フェ ニルオキサゾール; 2−(エトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(メトキシカルボニルメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 2−(2−キノリルオキシメチル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)− 4−フェニルオキサゾール; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−[4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−(4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[(4−(メチルスルホニル)フェニル) ]−2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニル )フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(4−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−[(3−メトキシフェニル)メチル]−5 −[4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−(ジフェニルメチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−[4−(メチルスルホニル ) フェニル]オキサゾール。 29.Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、 シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシ およびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカルボキ シ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリール基 の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換さ れたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、アルコ キシおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換された ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシア ルキルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な位置 でアルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シクロア ルケニル、ヘテロアリール、およびアリールから選択され、そしてR2はメチル である;または薬剤学的に許容されるその塩である、請求の範囲第25項記載の 方法。 30.Rは、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキル、低 級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でハロ、カル ボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナ フチルから選択されるアリール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキ シ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級アラルキル、アリ ール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキ シで随時置換された低級アリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カル ボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたアラルコキシアル キル、ヘテロアリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルお よび低級アルコキシで随時置換された低級ヘテロアリールオキシアルキル、低級 アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシアルキルおよび低級アミノカル ボニルアルキルから選択され; R1は、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、ピ リジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリ ル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフ タレニル、2,3−ベンゾフリルおよび2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択 される(ここで、R1は、置換可能な位置で低級アルキル、低級アルコキシおよ びハロで随時置換されている);または薬剤学的に許容されるその塩またはプロ ドラッグである、請求の範囲第29項記載の方法。 31.Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ル、ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シク ロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチ ル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメチル、 置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プ ロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、 メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニルおよ びナフチルから選択されるアリール、フェニル基の置換可能な位置でフルオロ、 クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチ ル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポ キシおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニルメチル およびフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、 メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イ ソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時 置換されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチ ル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシ で随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、ィソプロピル、ブチル、te rt−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ およびブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシメ チル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカルボ ニルエチル、エトキシカルボニルエチル、アセチル、プロパン、ブタン、ペンタ ン、ヘキサンおよびアミノカルボニルメチルから選択され;R1は、シクロブチ ル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1−シクロヘキセニル 、2−シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、ピリジ ル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、 ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレ ニル、2,3−ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択さ れる(ここで、R1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソ プロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロ ポキシ、ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されてい る);または薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範 囲第30項記載の方法。 32.化合物は、以下よりなる群の化合物、そのプロドラッグおよび薬剤学的 に許容されるその塩から選択される、請求の範囲第31項記載の方法: 5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−4−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール; [5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニル] −2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]−2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−5−[4−(メ チルスルホニル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−メチルスルホニルフェ ニル]オキサゾール: 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェニルオキサゾール; 2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−(メチルスルホニ ル)フェニル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− (3−フェニルプロピル)オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル]−2− プロピルオキサゾール; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチル スルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチル−5−[ 4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチル−5−[ 4−メチルスルホニルフェニル]オキサゾール; 2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスル ホニルフェニル]オキサゾール; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−メチルスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル)−5− [4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)−5−[ 4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)−5−[4−( メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェノキシメチルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシ)エチル)−5−[4− (メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(シクロヘキシル)−2−フェニル−5−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチル−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシル−5−[4−(メチルスル ホニル)フェニル]オキサゾール;および 5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニル−4−[4−(メチルスルホニル )フェニル]オキサゾール。 33.Rはアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、 シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でカルボキシ、アルキル、アルコキシ およびハロで随時置換されたアリール、アリール基の置換可能な位置でカルボキ シ、アルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたアラルキル、アリール基 の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換さ れたアリールオキシアルキル、置換可能な位置でアルキル、カルボキシ、アルコ キシおよびハロで随時置換されたアラルコキシアルキル、ヘテロアリール基の置 換可能な位置でハロ、カルボキシ、アルキルおよびアルコキシで随時置換された ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシア ルキルおよびアミノカルボニルアルキルから選択され;R1は、置換可能な位置 でアルキル、アルコキシおよびハロで随時置換されたシクロアルキル、シクロア ルケニル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され;そしてR2はアミノで ある;または薬剤学的に許容されるその塩(但し、Rはメチルではない)である 、請求の範囲第25項記載の方法。 34.Rは、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキル、低 級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、置換可能な位置でハロ、カル ボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたフェニルおよびナ フチルから選択されるアリール、アリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキ シ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換された低級アラルキル、アリ ール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキ シで随時置換された低級アリールオキシアルキル、置換可能な位置でハロ、カル ボキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシで随時置換されたアラルコキシアル キル、ヘテロアリール基の置換可能な位置でハロ、カルボキシ、低級アルキルお よび低級アルコキシで随時置換された低級ヘテロアリールオキシアルキル、低級 アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシアルキルおよび低級アミノカル ボニルアルキルから選択され;そして、R1は、低級シクロアルキル、低級シク ロアルケニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサ ゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナ フタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタレニル、2,3−ベンゾフリルおよび 2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択される(ここで、R1は、置換可能な位 置で低級アルキル、低級アルコキシおよびハロで随時置換されている);または 薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範囲第33記載 の方法。 35.Rは、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、ter t−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメ チル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチ ル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロ ロエチル、ジクロロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 、シクロヘプチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシ ルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘプチルメ チル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、 n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボ キシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシで随時置換されたフェニ ルおよびナフチルから選択されるアリール、フェニル基の置換可能な位置でフル オロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル 、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、 プロポキシおよびブトキシで随時置換されたベンジル、フェネチル、ジフェニル メチルおよびフェンプロピル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチ ル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシ で随時置換されたフェノキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、クロロ、ブロ モ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル、tert −ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブ トキシで随時置換されたベンジルオキシメチル、置換可能な位置でフルオロ、ク ロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、ブチル 、tert−ブチル、イソブチル、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキ シおよびブトキシで随時置換されたピリジルオキシメチルおよびキノリルオキシ メチル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、メトキシカル ボニルエチル、エトキシカルボニルエチル、アセチル、プロパン、ブタン、ペン タン、ヘキサンおよびアミノカルボニルメチルから選択され;R1は、シクロブ チル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1−シクロヘキセニ ル、2−シクロヘキセニル、3−シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、ピリ ジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フリル、キノリル 、ベンゾチアゾリル、2,3−チアナフタレニル、2,3−ジヒドロチアナフタ レニル、 2,3−ベンゾフリル、および2,3−ジヒドロベンゾフリルから選択される( ここでR1は、置換可能な位置でメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル 、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、 ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードで随時置換されている);ま たは薬剤学的に許容されるその塩またはプロドラッグである、請求の範囲第34 項記載の方法。 36.以下よりなる群の化合物、そのプロドラッグおよび薬剤学的に許容され るその塩から選択される、請求の範囲第35項記載の化合物: 4−[2−ベンジル−5−(フェニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−4− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−メチルフェニル)オキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド: 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(2−チエニル)オキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(シクロヘキシル)オキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−5−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(n−プロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール− 4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾール −4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−5−フェニルオキサゾー ル−4−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−5−フェニルオキサゾール−4−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホン アミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジフルオロフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジクロロフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメトキシフェニル)オキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−メチルフェニル)オキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,4−ジメチルフェニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)オキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)オキサ ゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)オキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(2−チエニル)オキサゾール−5−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(5−クロロ−2−チエニル)オキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(シクロヘキシル)オキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(1−シクロヘキセニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[2−(トリフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(ジフルオロメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(ヒドロキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシ)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンス ルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(プロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(ベンジル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(フェノキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−クロロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール− 5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−フルオロフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−((4−カルボキシフェノキシ)メチル)−4−フェニルオキサゾー ル−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−フェネチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[2−(3−フェンプロピル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; 4−[2−(カルボキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イル]ベン ゼンスルホンアミド; 4−[2−(エトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(メトキシカルボニルメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−キノリルオキシメチル)−4−フェニルオキサゾール−5−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル) −2−オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−アミノスルホニルフェニル) オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−フェニルエチル)−オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フェニルプロピル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(n−プロピル)オキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−メトキシフェニル)メチルオ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−ジフェニルメチル−4−(4−フルオロフェニル)オキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]酢酸エチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパン酸メチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]ブタン酸メチル; 3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]プロパンアミド; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−アミノスルホニルフェニル] オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(シクロヘキシルエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−フルオロフェノキシメチル) オキサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(3−クロロフェノキシメチル)オ キサゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ピリジルオキシメチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−フェノキシメチルオキサゾール−5 −イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)オキサゾ ール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−(ヒドロキシメチル)オキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(シクロヘキシル)−2−フェニルオキサゾール−5−イル]ベンゼ ンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−ベンジルオキシメチルオキサゾール −5−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−(4−フルオロフェニル)−2−シクロヘキシルオキサゾール−5− イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルオキサゾール−4−イル] ベンゼンスルホンアミド。 37.炎症の治療に使用するための請求の範囲第25項記載の方法。 38.炎症関連疾患の治療に使用するための請求の範囲第25項記載の方法。 39.炎症関連疾患は関節炎である請求の範囲第38項記載の方法。 40.炎症関連疾患は疼痛である請求の範囲第38項記載の方法。 41.炎症関連疾患は発熱である請求の範囲第38項記載の方法。
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US6090834A (en) * 1993-05-21 2000-07-18 G.D. Searle & Co. Substituted oxazoles for the treatment of inflammation
US5380738A (en) * 1993-05-21 1995-01-10 Monsanto Company 2-substituted oxazoles further substituted by 4-fluorophenyl and 4-methylsulfonylphenyl as antiinflammatory agents
US5616601A (en) * 1994-07-28 1997-04-01 Gd Searle & Co 1,2-aryl and heteroaryl substituted imidazolyl compounds for the treatment of inflammation
US6613789B2 (en) 1994-07-28 2003-09-02 G. D. Searle & Co. Heterocyclo-substituted imidazoles for the treatment of inflammation
JP3181190B2 (ja) * 1994-12-20 2001-07-03 日本たばこ産業株式会社 オキサゾール誘導体
JP2636819B2 (ja) 1994-12-20 1997-07-30 日本たばこ産業株式会社 オキサゾール系複素環式芳香族化合物
WO1996036617A1 (en) * 1995-05-19 1996-11-21 G.D. Searle & Co. Substituted oxazoles for the treatment of inflammation
US6515014B2 (en) 1995-06-02 2003-02-04 G. D. Searle & Co. Thiophene substituted hydroxamic acid derivatives as cyclooxygenase-2 and 5-lipoxygenase inhibitors
US6512121B2 (en) 1998-09-14 2003-01-28 G.D. Searle & Co. Heterocyclo substituted hydroxamic acid derivatives as cyclooxygenase-2 and 5-lipoxygenase inhibitors
AU5886296A (en) 1995-06-02 1996-12-18 G.D. Searle & Co. Heterocyclo substituted hydroxamic acid derivatives as cyclo oxygenase-2 and 5-lipoxygenase inhibitors
US5643933A (en) * 1995-06-02 1997-07-01 G. D. Searle & Co. Substituted sulfonylphenylheterocycles as cyclooxygenase-2 and 5-lipoxygenase inhibitors
EP0833664A1 (en) * 1995-06-12 1998-04-08 G.D. SEARLE & CO. Combination of a cyclooxygenase-2 inhibitor and a leukotriene b 4? receptor antagonist for the treatment of inflammations
US5700816A (en) * 1995-06-12 1997-12-23 Isakson; Peter C. Treatment of inflammation and inflammation-related disorders with a combination of a cyclooxygenase-2 inhibitor and a leukotriene A4 hydrolase inhibitor
EP0833622B8 (en) * 1995-06-12 2005-10-12 G.D. Searle & Co. Compositions comprising a cyclooxygenase-2 inhibitor and a 5-lipoxygenase inhibitor
US6593361B2 (en) 1995-07-19 2003-07-15 Merck & Co Inc Method of treating colonic adenomas
US5968974A (en) 1995-07-19 1999-10-19 Merck & Co., Inc. Method of treating colonic adenomas
WO1997012863A1 (en) 1995-09-29 1997-04-10 Shionogi & Co., Ltd. α-SUBSTITUTED BENZYL HETEROCYCLIC DERIVATIVES, INTERMEDIATES FOR PRODUCING THE SAME, AND PESTICIDES CONTAINING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT
CA2234633A1 (en) * 1995-10-17 1997-04-24 G.D. Searle & Co. Method of detecting cyclooxygenase-2
DE69733338T2 (de) * 1996-02-13 2006-03-16 G.D. Searle & Co., Chicago Zubereitungen, enthaltend einen cyclooxygenase-2-inhibitor und einen leukotrien-b4-rezeptor-antagonisten
ES2169351T3 (es) 1996-02-13 2002-07-01 Searle & Co Combinaciones que tienen efectos inmunosupresores, que contienen inhibidores de ciclooxigenasa-2 y 5-lipoxigenasa.
CA2246336A1 (en) * 1996-02-13 1997-08-21 G.D. Searle & Co. Combinations, having immunosuppressive effects, containing a cyclooxygenase-2 inhibitor and a leukotriene a4 hydrolase inhibitor
ES2125161B1 (es) * 1996-03-21 1999-11-16 Grupo Farmaceutico Almirall S Nuevos derivados de 2-(3h)-oxazolona.
US5908858A (en) * 1996-04-05 1999-06-01 Sankyo Company, Limited 1,2-diphenylpyrrole derivatives, their preparation and their therapeutic uses
AP1009A (en) 1996-04-12 2001-09-21 Searle & Co Substituted benzenesulfonamide derivatives as products of COX-2 inhibitors.
US6677364B2 (en) * 1998-04-20 2004-01-13 G.D. Searle & Co. Substituted sulfonylphenylheterocycles as cyclooxygenase-2 and 5-lipoxygenase inhibitors
US5925773A (en) * 1996-06-28 1999-07-20 American Cyanamid Company Ammonium oxazole and amino oxazolium intermediates, methods for the preparation thereof and the use thereof in the manufacture of insecticidal arylpyrroles
US5750726A (en) * 1996-06-28 1998-05-12 American Cyanamid Company Process for the manufacture of 2-aryl-5-perfluoroalkylpyrrole derivatives and intermediates useful therefor
US5945538A (en) * 1996-06-28 1999-08-31 American Cyanamid Company Ammonium oxazole and amino oxazolium intermediates, methods for the preparation thereof and the use therefor in the manufacture of insecticidal arylpyrroles
US5777132A (en) * 1996-06-28 1998-07-07 American Cyanamid Company Process for the manufacture of 2-aryl-5 perfluoroalkylpyrrole derivatives
FR2753449B1 (fr) * 1996-09-13 1998-12-04 Union Pharma Scient Appl Nouveaux derives 3,4-diaryloxazolone, leurs procedes de preparation, et leurs utilisations en therapeutique
UA67732C2 (uk) 1996-10-15 2004-07-15 Г.Д. Сьорл & Ко. Інгібітори циклооксигенази-2 для лікування і попередження неоплазії та спосіб лікування
NZ500141A (en) * 1997-04-18 2002-05-31 G Method of using cyclooxygenase-2 inhibitors in the prevention of cardiovascular disorders
ES2131015B1 (es) * 1997-09-12 2000-03-01 Almirall Prodesfarma Sa Nuevos derivados de 2-(3h)-oxazolona, procedimientos para su preparacion y su empleo en composiciones farmaceuticas.
US6025353A (en) * 1997-11-19 2000-02-15 G.D. Searle & Co. Method of using cyclooxygenase-2 inhibitors as anti-angiogenic agents
NZ333399A (en) * 1997-12-24 2000-05-26 Sankyo Co Cyclooxygenase-2 inhibitors (COX-2) for the prevention and treatment of tumors, cachexia and tumor-metastasis
IT1303672B1 (it) 1998-07-28 2001-02-23 Nicox Sa Sali nitrati di farmaci attivi nei disordini ossei
US6649645B1 (en) 1998-12-23 2003-11-18 Pharmacia Corporation Combination therapy of radiation and a COX-2 inhibitor for treatment of neoplasia
US6858598B1 (en) 1998-12-23 2005-02-22 G. D. Searle & Co. Method of using a matrix metalloproteinase inhibitor and one or more antineoplastic agents as a combination therapy in the treatment of neoplasia
US6833373B1 (en) 1998-12-23 2004-12-21 G.D. Searle & Co. Method of using an integrin antagonist and one or more antineoplastic agents as a combination therapy in the treatment of neoplasia
US20030013739A1 (en) * 1998-12-23 2003-01-16 Pharmacia Corporation Methods of using a combination of cyclooxygenase-2 selective inhibitors and thalidomide for the treatment of neoplasia
US20010024664A1 (en) * 1999-03-19 2001-09-27 Obukowicz Mark G. Selective COX-2 inhibition from edible plant extracts
FR2800373B1 (fr) * 1999-10-27 2001-12-07 Oreal Procede de preparation d'oxazoles trisubstitues
PT1175214E (pt) * 1999-12-08 2005-04-29 Pharmacia Corp Composicoes de inibidor de ciclo-oxigenase-2 com um inicio rapido do seu efito terapeutico
IL150368A0 (en) 1999-12-23 2002-12-01 Nitromed Inc Nitrosated and nitrosylated cyclooxygenase-2-inhibitors, compositions and methods of use
DE10001166A1 (de) 2000-01-13 2001-07-19 Merckle Gmbh Anellierte Pyrrolverbindungen, diese enthaltende pharmazeutische Mittel und deren Verwendung
US20020183362A1 (en) * 2000-04-25 2002-12-05 Pharmacia Corporation 2-Fluorobenzenesulfonyl compounds for the treatment of inflammation
AU5754701A (en) * 2000-07-13 2002-01-30 Pharmacia Corp Method of using cox-2 inhibitors in the treatment and prevention of ocular cox-2mediated disorders
PE20020146A1 (es) * 2000-07-13 2002-03-31 Upjohn Co Formulacion oftalmica que comprende un inhibidor de ciclooxigenasa-2 (cox-2)
PL359556A1 (en) * 2000-07-20 2004-08-23 Lauras As Method - use of cox-2 inhibitors for preventing immunodeficiency
US6716829B2 (en) 2000-07-27 2004-04-06 Pharmacia Corporation Aldosterone antagonist and cyclooxygenase-2 inhibitor combination therapy to prevent or treat inflammation-related cardiovascular disorders
AU2001285334A1 (en) * 2000-08-29 2002-03-13 Peter Van Patten Combination for the treatment of migraine comprising a cyclooxygenase-2 inhibitor and acetylsalicylic acid
US20020122836A1 (en) * 2000-12-15 2002-09-05 Pharmacia Corporation Selective COX-2 inhibition from non-edible plant extracts
WO2002047706A2 (en) * 2000-12-15 2002-06-20 Pharmacia Corporation Selective cox-2 inhibition from plant extracts
US7115565B2 (en) * 2001-01-18 2006-10-03 Pharmacia & Upjohn Company Chemotherapeutic microemulsion compositions of paclitaxel with improved oral bioavailability
CA2435350A1 (en) * 2001-02-02 2002-08-15 Pharmacia Corporation Method of using a cyclooxygenase-2 inhibitor and sex steroids as a combination therapy for the treatment and prevention of dismenorrhea
MY137736A (en) 2001-04-03 2009-03-31 Pharmacia Corp Reconstitutable parenteral composition
US20030105144A1 (en) 2001-04-17 2003-06-05 Ping Gao Stabilized oral pharmaceutical composition
US6673818B2 (en) 2001-04-20 2004-01-06 Pharmacia Corporation Fluoro-substituted benzenesulfonyl compounds for the treatment of inflammation
US20030153801A1 (en) * 2001-05-29 2003-08-14 Pharmacia Corporation Compositions of cyclooxygenase-2 selective inhibitors and radiation for inhibition or prevention of cardiovascular disease
WO2003009815A2 (en) 2001-07-25 2003-02-06 Biomarin Pharmaceutical Inc. Compositions and methods for modulating blood-brain barrier transport
UA80682C2 (en) * 2001-08-06 2007-10-25 Pharmacia Corp Orally deliverable stabilized oral suspension formulation and process for the incresaing physical stability of thixotropic pharmaceutical composition
AR038957A1 (es) 2001-08-15 2005-02-02 Pharmacia Corp Terapia de combinacion para el tratamiento del cancer
US20030114483A1 (en) * 2001-09-18 2003-06-19 Pharmacia Corporation Compositions of chromene cyclooxygenase-2 selective inhibitors and acetaminophen for treatment and prevention of inflammation, inflammation-mediated disorders and pain
US20030236308A1 (en) * 2001-09-18 2003-12-25 Pharmacia Corporation Compositions of cyclooxygenase-2 selective inhibitors and acetaminophen for treatment and prevention of inflammation, inflammation-mediated disorders and pain
AU2002357043B2 (en) 2001-12-06 2008-04-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Mitotic kinesin inhibitors
US20040062823A1 (en) * 2001-12-13 2004-04-01 Obukowicz Mark G. Selective cox-2 inhibition from non-edible plant extracts
US20040126438A1 (en) * 2001-12-13 2004-07-01 Obukowicz Mark G. Selective cox-2 inhibition from plant extracts
TW562937B (en) * 2002-03-26 2003-11-21 Nanya Technology Corp Method for fast determining defect type of word line
US7329401B2 (en) * 2002-04-15 2008-02-12 The Regents Of The University Of California Cyclooxygenase-2 selective agents useful as imaging probes and related methods
BR0309412A (pt) * 2002-04-22 2005-02-01 Pfizer Prod Inc Indol-2-onas como inibidores seletivos da ciclooxigenase-2
WO2003095623A2 (en) * 2002-05-10 2003-11-20 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Genetically engineered cell lines and systems for propagating varicella zoster virus and methods of use thereof
US20030225054A1 (en) * 2002-06-03 2003-12-04 Jingwu Duan Combined use of tace inhibitors and COX2 inhibitors as anti-inflammatory agents
AU2003247622A1 (en) * 2002-06-27 2004-01-19 Nitromed, Inc. Cyclooxygenase-2 selective inhibitors, compositions and methods of use
US7211598B2 (en) 2002-06-28 2007-05-01 Nitromed, Inc. Oxime and/or hydrozone containing nitrosated and/or nitrosylated cyclooxygenase-2 selective inhibitors, compositions and methods of use
BR0312402A (pt) * 2002-07-02 2005-04-26 Pharmacia Corp Utilização de inibidores seletivos de ciclooxigenase-2 e agentes trombolìticos para o tratamento ou prevenção de um episódio vaso-oclusivo
ES2341240T3 (es) 2002-12-13 2010-06-17 Warner-Lambert Company Llc Ligando alfa-2-delta para tratar los sintomas del tracto urinario inferior.
BR0317539A (pt) * 2002-12-19 2005-11-22 Pharmacia Corp Métodos e composições para o tratamento de infecções por vìrus da herpes usando inibidores seletivos da ou ciclooxigenase-2 ou inibidores da ciclooxigenase-2 em combinação com agentes antivirais
US20040171664A1 (en) * 2002-12-20 2004-09-02 Pharmacia Corporation Compositions of cyclooxygenase-2 selective inhibitors and selective serotonin reuptake inhibitors for the treatment or prevention of a vaso-occlusive event
TW200505446A (en) * 2003-01-17 2005-02-16 Fuj Isawa Pharmaceutical Co Ltd Inhibitor of cox
US7772188B2 (en) 2003-01-28 2010-08-10 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders
US20050026902A1 (en) * 2003-01-31 2005-02-03 Timothy Maziasz Methods and compositions for the treatment or prevention of human immunodeficiency virus and related conditions using cyclooxygenase-2 selective inhibitors and antiviral agents
JP4354984B2 (ja) * 2003-05-07 2009-10-28 オステオロジックス エイ/エス 水溶性ストロンチウム塩を用いる軟骨/骨症状の治療
PL2266584T3 (pl) * 2003-05-07 2013-02-28 Osteologix As Kompozycja ze strontem i witaminą D do profilaktyki i/lub leczenia chorób chrząstki i/lub kości
CA2528634A1 (en) * 2003-06-24 2005-01-06 Pharmacia Corporation Treatment of migraine accompanied by nausea
US20070010571A1 (en) * 2003-08-20 2007-01-11 Nitromed, Inc. Nitrosated and nitrosylated cardiovascular compounds, compositions and methods of use
AU2004270162B2 (en) * 2003-08-28 2010-05-13 Nicox S.A. Nitrosated ad nitrosylated diuretic compouds, compositions and methods of use
US7067159B2 (en) * 2003-12-05 2006-06-27 New Chapter, Inc. Methods for treating prostate cancer with herbal compositions
US7070816B2 (en) * 2003-12-05 2006-07-04 New Chapter, Inc. Methods for treating prostatic intraepithelial neoplasia with herbal compositions
US20090131342A1 (en) * 2004-01-22 2009-05-21 Nitromed, Inc. Nitrosated and/or nitrosylated compounds, compositions and methods of use
US7449462B2 (en) 2004-01-22 2008-11-11 Pfizer, Inc. Triazole derivatives which inhibit vasopressin antagonistic activity
FR2866340B1 (fr) 2004-02-13 2006-11-24 Sanofi Synthelabo Derives d'oxazole, leur preparation et leur utilisation en therapeutique.
DK2447252T3 (da) 2004-05-23 2020-03-16 Hmi Medical Innovations Llc Theramuteinmodulatorer
PE20060362A1 (es) * 2004-05-24 2006-05-15 Irm Llc Compuestos de oxazol como moduladores de ppar
RU2007103816A (ru) 2004-07-01 2008-08-10 Мерк энд Ко., Инк. (US) Ингибиторы митотического кинезина
US7622142B2 (en) * 2004-09-14 2009-11-24 New Chapter Inc. Methods for treating glioblastoma with herbal compositions
US8067464B2 (en) 2004-10-04 2011-11-29 Nitromed, Inc. Compositions and methods using apocynin compounds and nitric oxide donors
AU2005304770A1 (en) * 2004-11-08 2006-05-18 Nicox S.A. Nitrosated and nitrosylated compounds, compositions and methods for the treatment of ophthalmic disorders
CA2574535A1 (en) * 2004-11-15 2006-05-26 Nitromed, Inc. Diuretic compounds comprising heterocyclic nitric oxide donor groups, compositions and methods of use
AU2006206249A1 (en) * 2005-01-21 2006-07-27 Nicox S.A. Cardiovascular compounds comprising heterocyclic nitric oxide donor group compositions and methods of use
US20090042819A1 (en) * 2005-02-16 2009-02-12 Nitromed, Inc. Organic nitric oxide donor salts of antimicrobial compounds, compositions and methods of use
US7521435B2 (en) * 2005-02-18 2009-04-21 Pharma Diagnostics, N.V. Silicon containing compounds having selective COX-2 inhibitory activity and methods of making and using the same
WO2006093864A1 (en) * 2005-02-28 2006-09-08 Nitromed, Inc. Cardiovascular compounds comprising nitric oxide enhancing groups, compositions and methods of use
JP2008533031A (ja) * 2005-03-09 2008-08-21 ニトロメッド インコーポレーティッド アンギオテンシンiiアンタゴニストの有機酸化窒素増強塩、組成物および使用法
AU2006228869A1 (en) * 2005-03-30 2006-10-05 Astion Pharma A/S Oxaprozin or a closely related compound for the treatment of eczema
US20060229347A1 (en) * 2005-03-30 2006-10-12 Astion Development A/S Treatment of eczemas
SI1889198T1 (sl) 2005-04-28 2015-02-27 Proteus Digital Health, Inc. Farma-informacijski sistem
ATE550019T1 (de) 2005-05-17 2012-04-15 Merck Sharp & Dohme Cis-4-ä(4-chlorophenyl)sulfonylü-4-(2,5- difluorophenyl)cyclohexanepropansäure zur behandlug von krebs
US20090048219A1 (en) * 2005-05-23 2009-02-19 Nitromed Inc. Organic nitric oxide donor salts of nonsteroidal antiinflammatory compounds, compositions and methods of use
US8431110B2 (en) * 2005-05-23 2013-04-30 Hmi Medical Innovations, Llc. Compounds and method of identifying, synthesizing, optimizing and profiling protein modulators
WO2007016677A2 (en) 2005-08-02 2007-02-08 Nitromed, Inc. Nitric oxide enhancing antimicrobial compounds, compositions and methods of use
PE20070335A1 (es) * 2005-08-30 2007-04-21 Novartis Ag Benzimidazoles sustituidos y metodos para su preparacion
US20090054381A1 (en) * 2005-10-04 2009-02-26 Nitromed, Inc. Methods for treating respiratory disorders
US7838023B2 (en) * 2005-11-16 2010-11-23 Nitromed, Inc. Furoxan compounds, compositions and methods of use
CN103789389B (zh) * 2005-11-23 2017-01-04 杰勒德·M·豪斯 鉴定、合成、优化和表征蛋白调节剂的化合物和方法
US20090053328A1 (en) * 2005-12-20 2009-02-26 Nitromed, Inc. Nitric Oxide Enhancing Glutamic Acid Compounds, Compositions and Methods of Use
US20080293702A1 (en) * 2005-12-22 2008-11-27 Nitromed, Inc. Nitric Oxide Enhancing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
EP1978964A4 (en) 2006-01-24 2009-12-09 Merck & Co Inc JAK2 tyrosine kinase Inhibition
GB0603041D0 (en) 2006-02-15 2006-03-29 Angeletti P Ist Richerche Bio Therapeutic compounds
AU2007243765A1 (en) 2006-03-29 2007-11-08 Nicox S.A. Nitric oxide enhancing prostaglandin compounds, compositions and methods of use
BRPI0710540B1 (pt) 2006-04-19 2022-04-12 Novartis Ag Compostos de benzoxazol e benzotiazol substituídos por 6-o, e composição farmacêutica
WO2008033466A2 (en) * 2006-09-14 2008-03-20 Combinatorx (Singapore) Pre. Ltd. Compositions and methods for treatment of viral diseases
MX2009002893A (es) 2006-09-18 2009-07-10 Raptor Pharmaceutical Inc Tratamiento de trastornos hepaticos mediante la administracion de conjugados de la proteina asociada al receptor (rap).
CA2664113C (en) 2006-09-22 2013-05-28 Merck & Co., Inc. Use of platencin and platensimycin as fatty acid synthesis inhibitors to treat obesity, diabetes and cancer
US20080208179A1 (en) * 2006-10-26 2008-08-28 Reliant Technologies, Inc. Methods of increasing skin permeability by treatment with electromagnetic radiation
US20110218176A1 (en) 2006-11-01 2011-09-08 Barbara Brooke Jennings-Spring Compounds, methods, and treatments for abnormal signaling pathways for prenatal and postnatal development
SI2125021T1 (sl) 2006-12-22 2011-09-30 Recordati Ireland Ltd Kombinirano zdravljenje bolezni spodnjega urinarnega trakta z alfa2delta ligandi in NSAR
EP2109608B1 (en) 2007-01-10 2011-03-23 Istituto di Richerche di Biologia Molecolare P. Angeletti S.p.A. Amide substituted indazoles as poly(adp-ribose)polymerase (parp) inhibitors
US20100111858A1 (en) * 2007-01-19 2010-05-06 Howard Carol P Diangostic and Therapeutic Cyclooxygenase-2 Binding Ligands
JP5330274B2 (ja) 2007-03-01 2013-10-30 ノバルティス アーゲー Pimキナーゼ阻害剤およびその使用方法
WO2008144062A1 (en) 2007-05-21 2008-11-27 Novartis Ag Csf-1r inhibitors, compositions, and methods of use
JP5501227B2 (ja) 2007-06-27 2014-05-21 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としての4−カルボキシベンジルアミノ誘導体
US20090011060A1 (en) * 2007-07-06 2009-01-08 Peter Koepke Campsiandra angustifolia extract and methods of extracting and using such extract
US20090017140A1 (en) * 2007-07-09 2009-01-15 Peter Koepke Maytenus abenfolia extract and methods of extracting and using such extract
US8247423B2 (en) 2007-07-12 2012-08-21 Tragara Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for the treatment of cancer, tumors, and tumor-related disorders
US20090035395A1 (en) * 2007-08-01 2009-02-05 Peter Koepke Spondias mombin l. extract and methods of extracting and using such extract
CA2699157A1 (en) 2007-09-10 2009-03-19 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
US7879369B2 (en) * 2007-09-18 2011-02-01 Selvamedica, Llc Combretum laurifolium Mart. extract and methods of extracting and using such extract
AU2009222122A1 (en) 2008-03-03 2009-09-11 Tiger Pharmatech Tyrosine kinase inhibitors
MY157445A (en) 2008-08-27 2016-06-15 Calcimedica Inc Compounds that modulate intracellular calcium.
ES2728225T3 (es) 2009-02-20 2019-10-23 2 Bbb Medicines B V Sistema de administración de fármacos a base de glutatión
AU2010245823B2 (en) 2009-05-06 2016-11-24 Laboratory Skin Care, Inc. Dermal delivery compositions comprising active agent-calcium phosphate particle complexes and methods of using the same
KR101485645B1 (ko) 2009-10-14 2015-01-22 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 p53 활성을 증가시키는 치환된 피페리딘 및 그의 용도
PL2563776T3 (pl) 2010-04-27 2017-01-31 Calcimedica Inc Związki, które modulują wewnątrzkomórkowy wapń
CA2797533A1 (en) 2010-04-27 2011-11-10 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
CN103038229B (zh) 2010-05-26 2016-05-11 桑诺维恩药品公司 杂芳基化合物及其使用方法
WO2011163330A1 (en) 2010-06-24 2011-12-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel heterocyclic compounds as erk inhibitors
CN107090456B (zh) 2010-08-02 2022-01-18 瑟纳治疗公司 使用短干扰核酸的RNA干扰介导的联蛋白(钙粘蛋白关联蛋白质),β1基因表达的抑制
HUE044815T2 (hu) 2010-08-17 2019-11-28 Sirna Therapeutics Inc Hepatitisz B vírus (HBV) génexpressziójának RNS-interferencia közvetített gátlása, rövid interferáló nukleinsav (SINS) alkalmazásával
US8883801B2 (en) 2010-08-23 2014-11-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as mTOR inhibitors
CA2809830C (en) 2010-08-27 2019-09-10 Calcimedica, Inc. Compounds comprising n-acyl-2-amino-1,3-thiazole for modulating intracellular calcium
WO2012030685A2 (en) 2010-09-01 2012-03-08 Schering Corporation Indazole derivatives useful as erk inhibitors
US9242981B2 (en) 2010-09-16 2016-01-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Fused pyrazole derivatives as novel ERK inhibitors
US20120077778A1 (en) 2010-09-29 2012-03-29 Andrea Bourdelais Ladder-Frame Polyether Conjugates
WO2012058210A1 (en) 2010-10-29 2012-05-03 Merck Sharp & Dohme Corp. RNA INTERFERENCE MEDIATED INHIBITION OF GENE EXPRESSION USING SHORT INTERFERING NUCLEIC ACIDS (siNA)
US9351965B2 (en) 2010-12-21 2016-05-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Indazole derivatives useful as ERK inhibitors
CN103732592A (zh) 2011-04-21 2014-04-16 默沙东公司 胰岛素样生长因子-1受体抑制剂
US9023865B2 (en) 2011-10-27 2015-05-05 Merck Sharp & Dohme Corp. Compounds that are ERK inhibitors
US9221809B2 (en) 2011-10-31 2015-12-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyrimidinones as interleukin receptor-associated kinase inhibitors
EP3919620A1 (en) 2012-05-02 2021-12-08 Sirna Therapeutics, Inc. Short interfering nucleic acid (sina) compositions
CA2882950A1 (en) 2012-09-28 2014-04-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel compounds that are erk inhibitors
US9512116B2 (en) 2012-10-12 2016-12-06 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
LT2925888T (lt) 2012-11-28 2018-01-10 Merck Sharp & Dohme Corp. Vėžio gydymo kompozicijos ir būdai
BR112015013611A2 (pt) 2012-12-20 2017-11-14 Merck Sharp & Dohme composto, e, composição farmacêutica
WO2014120748A1 (en) 2013-01-30 2014-08-07 Merck Sharp & Dohme Corp. 2,6,7,8 substituted purines as hdm2 inhibitors
US20160166576A1 (en) 2013-07-11 2016-06-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted amidopyrazole inhibitors of interleukin receptor-associated kinases (irak-4)
US20160194368A1 (en) 2013-09-03 2016-07-07 Moderna Therapeutics, Inc. Circular polynucleotides
WO2015054283A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
JO3589B1 (ar) 2014-08-06 2020-07-05 Novartis Ag مثبطات كيناز البروتين c وطرق استخداماتها
WO2016144844A1 (en) 2015-03-12 2016-09-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Carboxamide inhibitors of irak4 activity
US10040802B2 (en) 2015-03-12 2018-08-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Thienopyrazine inhibitors of IRAK4 activity
EP3267996B1 (en) 2015-03-12 2020-11-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrazolopyrimidine inhibitors of irak4 activity
EP3292213A1 (en) 2015-05-04 2018-03-14 Academisch Medisch Centrum Biomarkers for the detection of aspirin insensitivity
CN104892495B (zh) * 2015-06-08 2017-04-26 青岛农业大学 一种新的合成含吡啶类化合物的方法
US10947234B2 (en) 2017-11-08 2021-03-16 Merck Sharp & Dohme Corp. PRMT5 inhibitors
US20210309688A1 (en) 2018-08-07 2021-10-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Prmt5 inhibitors
US20210277009A1 (en) 2018-08-07 2021-09-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Prmt5 inhibitors
BR112022012032A2 (pt) 2019-12-17 2022-09-06 Merck Sharp & Dohme Llc Inibidores de prmt5

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3578671A (en) * 1967-11-06 1971-05-11 Wyeth John & Brother Ltd Oxazoles
GB1271082A (en) * 1968-05-07 1972-04-19 Wyeth John & Brother Ltd Furan, pyrrole and thiophene derivatives
US3743656A (en) * 1969-05-01 1973-07-03 Wyeth John & Brother Ltd Thiophene and furan lower alkanoic acids and derivatives
US4020082A (en) * 1970-02-21 1977-04-26 Enzo Marchetti 2-Aminomethyl- and 2-(2-aminoethyl)-substituted 4,5-diphenyloxazoles
US3901908A (en) * 1970-12-28 1975-08-26 Ciba Geigy Corp 2-alkyl- and 2-cycloalkyl-4,5-bis-phenyl-imidazoles
DE2129012A1 (de) * 1971-06-11 1973-01-04 Merck Patent Gmbh Azol-derivate
CH585212A5 (ja) * 1973-07-09 1977-02-28 Serna Ag
GB1507032A (en) * 1974-08-06 1978-04-12 Serono Lab 2-thiol-4,5-diphenyloxazole s-derivatives
US4143047A (en) * 1975-06-07 1979-03-06 Lilly Industries Limited 2-sulfinyl and 2-sulfonyl oxazoles
IE52909B1 (en) * 1981-04-28 1988-04-13 Wyeth John & Brother Ltd Oxazole derivatives
EP0087953B1 (en) * 1982-02-27 1988-04-27 Beecham Group Plc Antibacterial 1-normon-2-yl-heterocyclic compounds
US4820827A (en) * 1982-03-03 1989-04-11 E. I. Du Pont De Nemours And Company 2,3-diaryl-5-bromothiophene compounds of use for the treatment of inflammaton and dysmenorrhea
US4590205A (en) * 1982-03-03 1986-05-20 E. I. Du Pont De Nemours And Company Antiinflammatory and/or analgesic 2,3-diaryl-5-halo thiophenes
US4489084A (en) * 1983-06-30 1984-12-18 Abbott Laboratories [1-(2-Oxazolyl) or -(2-thiazolyl) hydrazino]alkyl nitriles
US4632930A (en) * 1984-11-30 1986-12-30 E. I. Du Pont De Nemours And Company Antihypertensive alkyl-arylimidazole, thiazole and oxazole derivatives
JPH06779B2 (ja) * 1985-06-10 1994-01-05 武田薬品工業株式会社 チアゾリジオン誘導体およびそれを含んでなる医薬組成物
ZW19786A1 (en) * 1985-10-17 1988-05-18 Hoffmann La Roche Heterocyclic compounds
US4791124A (en) * 1986-04-30 1988-12-13 Fmc Corporation Photoactive azole pesticides
DE3816120A1 (de) * 1988-05-11 1989-11-23 Bayer Ag Verfahren zur herstellung von unsymmetrischen biarylverbindungen
DE3903993A1 (de) * 1989-02-10 1990-08-16 Basf Ag Diarylsubstituierte heterocyclische verbindungen, ihre herstellung und arzneimittel daraus
PH27357A (en) * 1989-09-22 1993-06-21 Fujisawa Pharmaceutical Co Pyrazole derivatives and pharmaceutical compositions comprising the same
JPH03173874A (ja) * 1989-09-29 1991-07-29 Mitsubishi Kasei Corp 新規複素環化合物
US5262540A (en) * 1989-12-20 1993-11-16 Bristol-Myers Squibb Company [2(4,5-diaryl-2 oxazoyl substituted phenoxy alkanoic acid and esters
FR2663331B1 (fr) * 1990-06-14 1994-05-06 Bellon Laboratoires Nouveaux derives de l'oxazole, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
US5137357A (en) * 1990-06-27 1992-08-11 Honeywell Inc. Interferometric signal analysis with modulation switching
FR2677477B1 (fr) * 1991-06-06 1993-08-20 Bellon Labor Sa Roger Nouveaux derives de l'oxazole leur preparation, leur utilisation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
ATE160345T1 (de) * 1993-01-15 1997-12-15 Searle & Co 3,4-diarylthiophene und analoga davon, sowie deren verwendung als entzündungshemmende mittel
US5380738A (en) * 1993-05-21 1995-01-10 Monsanto Company 2-substituted oxazoles further substituted by 4-fluorophenyl and 4-methylsulfonylphenyl as antiinflammatory agents

Also Published As

Publication number Publication date
US5719163A (en) 1998-02-17
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US5380738A (en) 1995-01-10
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EP0699192A1 (en) 1996-03-06
ATE221054T1 (de) 2002-08-15
DE69431056T2 (de) 2003-01-16
DK0699192T3 (da) 2002-11-04
PT699192E (pt) 2002-12-31
WO1994027980A1 (en) 1994-12-08
EP0699192B1 (en) 2002-07-24

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