JPH08245338A - 脂質小胞体をベースとする酸性組成物およびその使用方法 - Google Patents
脂質小胞体をベースとする酸性組成物およびその使用方法Info
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- JPH08245338A JPH08245338A JP8036860A JP3686096A JPH08245338A JP H08245338 A JPH08245338 A JP H08245338A JP 8036860 A JP8036860 A JP 8036860A JP 3686096 A JP3686096 A JP 3686096A JP H08245338 A JPH08245338 A JP H08245338A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 安定な酸性組成物類を提供する。
【解決手段】 水性核を有する脂質小胞体類、および/
または油性核を有する脂質小胞体類の分散体を含有する
組成物に、前記組成物のpHを5より低くさせるに十分
な量の、少なくとも1つの酸性化合物を含有せしめ、ま
た、前記小胞体類が水性核を有するものである場合、酸
性の両親媒性脂質類、非水素化大豆レシチン(分散体中
にグリセロールが存在しない場合)を含有しない脂質小
胞体類を用いる。
または油性核を有する脂質小胞体類の分散体を含有する
組成物に、前記組成物のpHを5より低くさせるに十分
な量の、少なくとも1つの酸性化合物を含有せしめ、ま
た、前記小胞体類が水性核を有するものである場合、酸
性の両親媒性脂質類、非水素化大豆レシチン(分散体中
にグリセロールが存在しない場合)を含有しない脂質小
胞体類を用いる。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、脂質小胞体類の水
性分散体を含有する、酸性pHの組成物、およびこれを
局所適用用として使用することに関する。
性分散体を含有する、酸性pHの組成物、およびこれを
局所適用用として使用することに関する。
【0002】
【従来の技術】脂質小胞体の分散体類は、化粧品分野お
よび皮膚用薬学において、従来よりよく知られているも
のである。
よび皮膚用薬学において、従来よりよく知られているも
のである。
【0003】外部状況から保護されている、水溶性の活
性物質類を含有し得る水相を包含する、水性核を有する
脂質小胞体の分散体類が知られている。これらの小胞体
類は、イオン性の両親媒性脂質類および/または非イオ
ン性の両親媒性脂質類から得られるものであり、欧州特
許公開第0582503号および欧州特許公開第066
1037号に開示されている。
性物質類を含有し得る水相を包含する、水性核を有する
脂質小胞体の分散体類が知られている。これらの小胞体
類は、イオン性の両親媒性脂質類および/または非イオ
ン性の両親媒性脂質類から得られるものであり、欧州特
許公開第0582503号および欧州特許公開第066
1037号に開示されている。
【0004】欧州特許公開第0582503号には、脂
質膜が中性のイオン性の両親媒性脂質類および中性の非
イオン性の両親媒性脂質類からなる、水性核を有する脂
質小胞体の分散体類が記載されている。
質膜が中性のイオン性の両親媒性脂質類および中性の非
イオン性の両親媒性脂質類からなる、水性核を有する脂
質小胞体の分散体類が記載されている。
【0005】欧州特許公開第0661037号には、表
皮の表層、および深層に、各々作用する、水性核を有す
る2種類の脂質小胞体類の分散体類が記載されている。
皮の表層、および深層に、各々作用する、水性核を有す
る2種類の脂質小胞体類の分散体類が記載されている。
【0006】また、外部状況から保護されている、脂溶
性の活性物質類を含有し得る油相を包含する、油性核を
有する脂質小胞体類の分散体類が知られている。
性の活性物質類を含有し得る油相を包含する、油性核を
有する脂質小胞体類の分散体類が知られている。
【0007】油性核を有するこれらの小胞体類は、特
に、仏国特許出願第93/10588号および第94/
12005号に記載されている。
に、仏国特許出願第93/10588号および第94/
12005号に記載されている。
【0008】顔および/またはボディの手入れ用の化粧
品分野において、化粧品または皮膚科学的に活性な酸性
化合物類、例えば、ヒドロキシ酸類およびα−ケト酸
類、β−ケト酸類の使用は、ますます増加しつつある。
特に、皮膚上のしわおよび/またはこじわを非治療的に
処置し、さらに、ざ瘡による面皰を除去して、健康的
で、滑らかで、若々しい外観、および明るく輝きのある
肌色を顔に付与するために、とりわけ、ヒドロキシ酸が
使用されている。
品分野において、化粧品または皮膚科学的に活性な酸性
化合物類、例えば、ヒドロキシ酸類およびα−ケト酸
類、β−ケト酸類の使用は、ますます増加しつつある。
特に、皮膚上のしわおよび/またはこじわを非治療的に
処置し、さらに、ざ瘡による面皰を除去して、健康的
で、滑らかで、若々しい外観、および明るく輝きのある
肌色を顔に付与するために、とりわけ、ヒドロキシ酸が
使用されている。
【0009】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の酸性化合物類、特にヒドロキシ酸類は、酸性であるた
めに、ある種の支持体を不安定化させるという欠点を有
し、また、刺激性を有し得ることがあり、さらにかなり
の不快感を与えることがあった。
の酸性化合物類、特にヒドロキシ酸類は、酸性であるた
めに、ある種の支持体を不安定化させるという欠点を有
し、また、刺激性を有し得ることがあり、さらにかなり
の不快感を与えることがあった。
【0010】驚くべき事に、本出願人は、脂質小胞体類
の分散体類に酸性の活性剤類を使用することで、安定な
酸性調製物を作り出すことが可能であることを見い出し
た。このような、分散体類を含有する調製物類は、安定
性以外にも、メークアップ用途における品質、および小
胞体系をベースとする調製物に特有の快適さを示す。
の分散体類に酸性の活性剤類を使用することで、安定な
酸性調製物を作り出すことが可能であることを見い出し
た。このような、分散体類を含有する調製物類は、安定
性以外にも、メークアップ用途における品質、および小
胞体系をベースとする調製物に特有の快適さを示す。
【0011】油性核または水性核を有する脂質小胞体類
が、原則として、酸性媒体中で不安定であることから、
この発見は、大いに驚くべき事である。この理由は、そ
れらが、酸性媒体中で加水分解されやすい脂質膜を含有
することにある。
が、原則として、酸性媒体中で不安定であることから、
この発見は、大いに驚くべき事である。この理由は、そ
れらが、酸性媒体中で加水分解されやすい脂質膜を含有
することにある。
【0012】実際、欧州特許公開第0582503号に
おいて、脂質膜が非イオン性の両親媒性脂質からなる、
水性核を有する脂質小胞体の酸性分散体類は、膜が、こ
れらの分散体類を酸性にする、酸性の両親媒性脂質類
(少なくとも1つの中性でない酸性官能基を含有する両
親媒性脂質類)を含有する場合、不安定になることが知
見されている。しかしながら、このような分散体類は、
小胞体膜に中性の両親媒性脂質を導入することにより、
pHを中性に近づけて、安定させることができる。
おいて、脂質膜が非イオン性の両親媒性脂質からなる、
水性核を有する脂質小胞体の酸性分散体類は、膜が、こ
れらの分散体類を酸性にする、酸性の両親媒性脂質類
(少なくとも1つの中性でない酸性官能基を含有する両
親媒性脂質類)を含有する場合、不安定になることが知
見されている。しかしながら、このような分散体類は、
小胞体膜に中性の両親媒性脂質を導入することにより、
pHを中性に近づけて、安定させることができる。
【0013】よって、この種の小胞体の分散体中に、分
散体のpHを5より低くする量の酸性化合物が存在する
ことにより、小胞体の脂質膜と接触して、小胞体が破壊
されることが予想される。
散体のpHを5より低くする量の酸性化合物が存在する
ことにより、小胞体の脂質膜と接触して、小胞体が破壊
されることが予想される。
【0014】本発明の脂質小胞体類をベースとした、p
Hを5より低くさせるに十分な量の酸性化合物を含有す
る組成物類は、予期しないことに、酸性媒体中で安定な
ままである。それらは、貯蔵でき、局所使用用の組成物
類を調製するために使用することが可能である。
Hを5より低くさせるに十分な量の酸性化合物を含有す
る組成物類は、予期しないことに、酸性媒体中で安定な
ままである。それらは、貯蔵でき、局所使用用の組成物
類を調製するために使用することが可能である。
【0015】
【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
よって、本発明の主題は、水性核を有する脂質小胞体
類、および/または油性核を有する脂質小胞体類の分散
体を含有する組成物において、前記組成物のpHを5よ
り低くさせるに十分な量の、少なくとも1つの酸性化合
物を含有し、水性核を有する前記小胞体類の脂質膜が: (a) 酸性の両親媒性脂質類を含有せず、(b) 分
散体中にグリセロールが存在する場合には、非水素化大
豆レシチンも含有しない、ことを特徴とする組成物にあ
る。
よって、本発明の主題は、水性核を有する脂質小胞体
類、および/または油性核を有する脂質小胞体類の分散
体を含有する組成物において、前記組成物のpHを5よ
り低くさせるに十分な量の、少なくとも1つの酸性化合
物を含有し、水性核を有する前記小胞体類の脂質膜が: (a) 酸性の両親媒性脂質類を含有せず、(b) 分
散体中にグリセロールが存在する場合には、非水素化大
豆レシチンも含有しない、ことを特徴とする組成物にあ
る。
【0016】本発明の組成物類は、特に、脂質小胞体類
が連続した水相への油の分散剤類として作用する、水中
油型の分散体類である。
が連続した水相への油の分散剤類として作用する、水中
油型の分散体類である。
【0017】本発明の脂質小胞体類は、水相(水性核)
または油相(油性核)を包含したものであってよい。
または油相(油性核)を包含したものであってよい。
【0018】本発明の特定の形態の1つは、酸性化合物
を包含する、水性核を有する小胞体類の分散体と混合さ
れて、油性核を有する小胞体類の水性分散体を含有する
組成物からなる。
を包含する、水性核を有する小胞体類の分散体と混合さ
れて、油性核を有する小胞体類の水性分散体を含有する
組成物からなる。
【0019】酸性化合物は、水性核または油性核を有す
る小胞体類の分散体の水相か、または水性核を有する小
胞体類内部の水相に存在してよい。
る小胞体類の分散体の水相か、または水性核を有する小
胞体類内部の水相に存在してよい。
【0020】組成物が、水性核または油性核を有する小
胞体類の水性分散体の形態である場合、酸性化合物は、
既に形成された小胞体の分散体において、攪拌により、
外部の水相に導入される。
胞体類の水性分散体の形態である場合、酸性化合物は、
既に形成された小胞体の分散体において、攪拌により、
外部の水相に導入される。
【0021】組成物が、酸性化合物を包含する、水性核
を有する小胞体類と、油性核を有する小胞体類の水性分
散体の形態である場合、酸性化合物は、水溶性の酸性化
合物を包含する、水性核を有する小胞体類の分散体によ
り、既に形成された、油性核を有する小胞体類の分散体
に導入される。
を有する小胞体類と、油性核を有する小胞体類の水性分
散体の形態である場合、酸性化合物は、水溶性の酸性化
合物を包含する、水性核を有する小胞体類の分散体によ
り、既に形成された、油性核を有する小胞体類の分散体
に導入される。
【0022】本発明の水性核を有する脂質小胞体類は、
非イオン性の両親媒性脂質類、イオン性の両親媒性脂質
類、またはそれらの混合物から得られた脂質膜を有する
ものである。
非イオン性の両親媒性脂質類、イオン性の両親媒性脂質
類、またはそれらの混合物から得られた脂質膜を有する
ものである。
【0023】これらの小胞体類は、特に、欧州特許出願
第0504437号に記載されており、該出願に記載さ
れている方法により調製される。
第0504437号に記載されており、該出願に記載さ
れている方法により調製される。
【0024】本発明の油性核を有する脂質小胞体類は、
特に、分散体の水相に溶解している塩基性剤と結合し
た、脂肪酸、またはイオン性の両親媒性脂質、および少
なくとも1つの親油性の界面活性剤、親水性の界面活性
剤から得られた、モノラメラまたはオリゴラメラ層で被
覆された、水性分散体中の油性小球体である。
特に、分散体の水相に溶解している塩基性剤と結合し
た、脂肪酸、またはイオン性の両親媒性脂質、および少
なくとも1つの親油性の界面活性剤、親水性の界面活性
剤から得られた、モノラメラまたはオリゴラメラ層で被
覆された、水性分散体中の油性小球体である。
【0025】「オリゴラメラ」層という用語は、2〜5
の脂質ラメラを有する層を意味するものとする。
の脂質ラメラを有する層を意味するものとする。
【0026】これらの小胞体類は、仏国特許出願第94
/12005号および第93/10588号に記載され
ている。
/12005号および第93/10588号に記載され
ている。
【0027】これらは、第1段階として、親水性の界面
活性剤、親油性の界面活性剤、イオン性の両親媒性脂
質、または脂肪酸を含有する油相と、任意に塩基性剤を
含有する水相とを攪拌し、続いて第2段階として、得ら
れた混合物を、キャビテーションの原理に基づいて均質
化するといった方法により調製される。
活性剤、親油性の界面活性剤、イオン性の両親媒性脂
質、または脂肪酸を含有する油相と、任意に塩基性剤を
含有する水相とを攪拌し、続いて第2段階として、得ら
れた混合物を、キャビテーションの原理に基づいて均質
化するといった方法により調製される。
【0028】この均質化は、超音波、または200〜1
500バールの高圧、またはローター−ステーターヘッ
ドを装備したホモジェナイザーにより得られる。
500バールの高圧、またはローター−ステーターヘッ
ドを装備したホモジェナイザーにより得られる。
【0029】水性核を有する小胞体類の調製に使用され
る非イオン性の両親媒性脂質類は、好ましくは、(1)
次の式(II):
る非イオン性の両親媒性脂質類は、好ましくは、(1)
次の式(II):
【化8】 {式(II)中、 ・−C3H5(OH)Oは、単独に、または混合して、次
の式
の式
【化9】
【化10】
【化11】 で示される構造を表し、 ・nは、統計的平均値で、2〜6であり、 ・R10は、 (a)12〜18の炭素原子を含有する直鎖状または分
枝状の脂肪鎖; (b)R11が直鎖状または分枝状のC11−C17の脂肪族
基である、R11CO残基; (c)R12−[−OC2H3(R13)−]−残基: [上式中、R12は、R10の(a)または(b)を意味
し、OC2H3(R13)−は、単独に、または混合して、
以下の式:
枝状の脂肪鎖; (b)R11が直鎖状または分枝状のC11−C17の脂肪族
基である、R11CO残基; (c)R12−[−OC2H3(R13)−]−残基: [上式中、R12は、R10の(a)または(b)を意味
し、OC2H3(R13)−は、単独に、または混合して、
以下の式:
【化12】 および
【化13】 (いずれのR13も、R10の(a)を意味する)で示され
る構造を表す];のいずれかを表す}で示される、直鎖
状または分枝状のポリグリセロールエステル類: (2) ポリオキシエチレン化された脂肪アルコール
類、ポリオキシエチレン化されたステロール類: (3) 任意にポリオキシエチレン化された多価アルコ
ールのエステル類: (4) 天然または合成糖脂質類:および、 (5) オキシエチレン化された、ステアリン酸ポリグ
リセリル: から形成される群から選択される。
る構造を表す];のいずれかを表す}で示される、直鎖
状または分枝状のポリグリセロールエステル類: (2) ポリオキシエチレン化された脂肪アルコール
類、ポリオキシエチレン化されたステロール類: (3) 任意にポリオキシエチレン化された多価アルコ
ールのエステル類: (4) 天然または合成糖脂質類:および、 (5) オキシエチレン化された、ステアリン酸ポリグ
リセリル: から形成される群から選択される。
【0030】本発明において、油性核または水性核を有
する脂質小胞体類の調製に使用されるイオン性の両親媒
性脂質類は、好ましくは、中性のアニオン性脂質類、両
性脂質類、およびアルキルスルホン酸誘導体類、さらに
好ましくは、 −リン酸ジセチルと、リン酸ジミリスチルのアルカリ塩
類、 −硫酸コレステリルのアルカリ塩類、 −リン酸コレステリルのアルカリ塩類、 −アシルグルタミン酸一ナトリウム、アシルグルタミン
酸二ナトリウム、特に、N−ステアロイルグルタミン酸
の一ナトリウム塩類および二ナトリウム塩類、 −ホスファチジン酸のナトリウム塩類、 −次の式:
する脂質小胞体類の調製に使用されるイオン性の両親媒
性脂質類は、好ましくは、中性のアニオン性脂質類、両
性脂質類、およびアルキルスルホン酸誘導体類、さらに
好ましくは、 −リン酸ジセチルと、リン酸ジミリスチルのアルカリ塩
類、 −硫酸コレステリルのアルカリ塩類、 −リン酸コレステリルのアルカリ塩類、 −アシルグルタミン酸一ナトリウム、アシルグルタミン
酸二ナトリウム、特に、N−ステアロイルグルタミン酸
の一ナトリウム塩類および二ナトリウム塩類、 −ホスファチジン酸のナトリウム塩類、 −次の式:
【化14】 [上式中、Rは、単独に、または混合して、基C16H33
およびC18H37を表し、Mは、アルカリ金属である]で
示されるアルキルスルホン酸の誘導体類、 −ホスホアミノ脂質類、 −天然のリン脂質類、例えば、卵黄レシチン、大豆レシ
チン、スフィンゴミエリン、ホスファチジルセリン、お
よびジパルミトイルホスファチジルコリン、および水素
化されたレシチン類、 から形成される群から選択される。
およびC18H37を表し、Mは、アルカリ金属である]で
示されるアルキルスルホン酸の誘導体類、 −ホスホアミノ脂質類、 −天然のリン脂質類、例えば、卵黄レシチン、大豆レシ
チン、スフィンゴミエリン、ホスファチジルセリン、お
よびジパルミトイルホスファチジルコリン、および水素
化されたレシチン類、 から形成される群から選択される。
【0031】本発明の水性核を有する小胞体類は、有利
には、10〜1000nmの平均直径を有する。
には、10〜1000nmの平均直径を有する。
【0032】本発明の水性核を有する小胞体類は、好ま
しくは、組成物の全重量に対して、0.5重量%〜15
重量%の範囲内の割合で、組成物中に存在する。
しくは、組成物の全重量に対して、0.5重量%〜15
重量%の範囲内の割合で、組成物中に存在する。
【0033】水性核を有する小胞体類の特に好ましい形
態は、ポリオキシエチレン化された大豆ステロール類お
よび水素化されたレシチンとの混合物から得られた脂質
膜を含有する小胞体類からなる。
態は、ポリオキシエチレン化された大豆ステロール類お
よび水素化されたレシチンとの混合物から得られた脂質
膜を含有する小胞体類からなる。
【0034】油性核を有する小胞体類の調製に使用され
る親水性の界面活性剤類、および親油性の界面活性剤類
は、好ましくは、各々、約12より多くの炭素原子を有
する、少なくとも1つの飽和した脂肪鎖を含有する。さ
らに好ましくは、この脂肪鎖は、16〜22の炭素原子
を含有する。
る親水性の界面活性剤類、および親油性の界面活性剤類
は、好ましくは、各々、約12より多くの炭素原子を有
する、少なくとも1つの飽和した脂肪鎖を含有する。さ
らに好ましくは、この脂肪鎖は、16〜22の炭素原子
を含有する。
【0035】本発明の他の好ましい実施例において、親
油性の界面活性剤は、約2〜約5のHLBを有する。よ
く知られているように、HLB(親水親油バランス)
は、界面活性剤の、親水基の量および効力と、親油基の
量および効力との間の釣り合いを意味するものである。
油性の界面活性剤は、約2〜約5のHLBを有する。よ
く知られているように、HLB(親水親油バランス)
は、界面活性剤の、親水基の量および効力と、親油基の
量および効力との間の釣り合いを意味するものである。
【0036】このような親油性の界面活性剤類の具体例
としては、テトラステアリン酸ペンタエリトリトール、
ジベヘン酸グリセリル、モノデベヘン酸グリセリル、2
EO(2molのエチレンオキシドを含有)でポリオキ
シエチレン化されたモノステアリン酸グリセリル、ステ
アリン酸グリセリル、パルミチン酸グリセリル、モノス
テアリン酸ジエチレングリコール、トリステアリン酸ソ
ルビタン、モノステアリン酸ソルビタン、ペンタステア
リン酸デカグリセリル、トリステアリン酸ヘキサグリセ
リル、モノステアリン酸ジグリセリル、デカステアリン
酸デカグリセリル、トリステアリン酸グリセリル、ジス
テアリン酸ジグリセリル、およびジステアリン酸スクロ
ースを挙げることができる。
としては、テトラステアリン酸ペンタエリトリトール、
ジベヘン酸グリセリル、モノデベヘン酸グリセリル、2
EO(2molのエチレンオキシドを含有)でポリオキ
シエチレン化されたモノステアリン酸グリセリル、ステ
アリン酸グリセリル、パルミチン酸グリセリル、モノス
テアリン酸ジエチレングリコール、トリステアリン酸ソ
ルビタン、モノステアリン酸ソルビタン、ペンタステア
リン酸デカグリセリル、トリステアリン酸ヘキサグリセ
リル、モノステアリン酸ジグリセリル、デカステアリン
酸デカグリセリル、トリステアリン酸グリセリル、ジス
テアリン酸ジグリセリル、およびジステアリン酸スクロ
ースを挙げることができる。
【0037】親水性の界面活性剤は、好ましくは、約8
〜約12のHLBを有する。
〜約12のHLBを有する。
【0038】親水性の界面活性剤類の具体例としては、
例えば、次の化合物類:4EOでポリオキシエチレン化
されたモノステアリン酸ソルビタン、20EOでポリオ
キシエチレン化されたトリステアリン酸ソルビタン、8
EOでポリオキシエチレン化されたモノステアリン酸ヘ
キサグリセリル、モノステアリン酸ヘキサグリセリル、
10EOでポリオキシエチレン化されたモノステアリン
酸メチルグルコース、12EOでポリオキシエチレン化
されたジステアリン酸メチルグルコース、および20E
Oでポリオキシエチレン化されたジステアリン酸メチル
グルコース、を挙げることができる。
例えば、次の化合物類:4EOでポリオキシエチレン化
されたモノステアリン酸ソルビタン、20EOでポリオ
キシエチレン化されたトリステアリン酸ソルビタン、8
EOでポリオキシエチレン化されたモノステアリン酸ヘ
キサグリセリル、モノステアリン酸ヘキサグリセリル、
10EOでポリオキシエチレン化されたモノステアリン
酸メチルグルコース、12EOでポリオキシエチレン化
されたジステアリン酸メチルグルコース、および20E
Oでポリオキシエチレン化されたジステアリン酸メチル
グルコース、を挙げることができる。
【0039】本発明において、脂肪酸は、好ましくは、
C16−C22の飽和した脂肪酸類から選択される。このよ
うなものとしては、例えば、パルミチン酸、ステアリン
酸、アラキジン酸およびベヘン酸を挙げることができ
る。
C16−C22の飽和した脂肪酸類から選択される。このよ
うなものとしては、例えば、パルミチン酸、ステアリン
酸、アラキジン酸およびベヘン酸を挙げることができ
る。
【0040】脂肪酸と結合した、油性核を有する小胞体
類の分散体の水相中に含有される塩基性剤は、例えば、
水酸化ナトリウム、トリエタノールアミン、リシンおよ
びアルギニンから選択される。
類の分散体の水相中に含有される塩基性剤は、例えば、
水酸化ナトリウム、トリエタノールアミン、リシンおよ
びアルギニンから選択される。
【0041】アシルグルタミン酸の二ナトリウム塩類、
4molのエチレンオキシドでオキシエチレン化された
モノステアリン酸ソルビタン、およびジステアリン酸ス
クロースから得られた層で被覆された、油性小球体類の
水性分散体の形態にある脂質小胞体類が、より使用され
る。
4molのエチレンオキシドでオキシエチレン化された
モノステアリン酸ソルビタン、およびジステアリン酸ス
クロースから得られた層で被覆された、油性小球体類の
水性分散体の形態にある脂質小胞体類が、より使用され
る。
【0042】上述したような油性核を有する脂質小胞体
類は、好ましくは、500ナノメーター、より好ましく
は200ナノメーターより小さい平均径を有する。
類は、好ましくは、500ナノメーター、より好ましく
は200ナノメーターより小さい平均径を有する。
【0043】被覆された油性小球体類は、好ましくは、
組成物の全重量に対して、5〜50重量%である。
組成物の全重量に対して、5〜50重量%である。
【0044】本発明の組成物類は、好ましくは、5より
低く、さらに好ましくは2.8〜4.8の範囲内のpH
を有する。
低く、さらに好ましくは2.8〜4.8の範囲内のpH
を有する。
【0045】本発明の組成物に存在する酸性化合物類
は、好ましくは、ヒドロキシ酸類、およびα−ケト酸
類、およびβ−ケト酸類から選択される。
は、好ましくは、ヒドロキシ酸類、およびα−ケト酸
類、およびβ−ケト酸類から選択される。
【0046】本発明で使用されるヒドロキシ酸類は、好
ましくは、α−ヒドロキシ酸類、5−η−オクタノイル
サリチル酸およびサリチル酸から選択される。
ましくは、α−ヒドロキシ酸類、5−η−オクタノイル
サリチル酸およびサリチル酸から選択される。
【0047】果実から誘導されるα−ヒドロキシ酸類、
例えば、グリコール酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、リン
ゴ酸、マンデル酸、またはそれらの混合物が、より好ま
しく使用される。
例えば、グリコール酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、リン
ゴ酸、マンデル酸、またはそれらの混合物が、より好ま
しく使用される。
【0048】上述したこれらの酸類の中でも、乳酸が特
に好ましい。
に好ましい。
【0049】酸性化合物の量は、組成物の全重量に対し
て、好ましくは、0.1〜10重量%、さらに好ましく
は、0.2〜5重量%、特に、0.5〜4重量%の範囲
内で、本発明の組成物に存在する。
て、好ましくは、0.1〜10重量%、さらに好ましく
は、0.2〜5重量%、特に、0.5〜4重量%の範囲
内で、本発明の組成物に存在する。
【0050】また、本発明の組成物の分散体の水相は、
脂質小胞体類により分散される、水と混和しない液体を
含有してもよい。
脂質小胞体類により分散される、水と混和しない液体を
含有してもよい。
【0051】分散体の水相に分散した形態で存在し得
る、水と混和しない液体は、特に、 −脂肪酸エステル類および多価アルコールのエステル
類、特に、流動トリグリセリド類、例えば、ヒマワリ
油、コーン油、大豆油、マロー油(marrow oil)、ブド
ウ種油(grape seed oil)、ホホバ油、ゴマ油、ウォー
ルナッツ油(walnut oil)、魚油類、およびトリ−カプ
ロカプリル酸グリセリル(glyceryl tri-caprocaprylat
e)からなる動物性または植物性油類、式R8COOR9
(式中、R8は7〜19の炭素原子を含有する高級脂肪
酸の残基を表し、R9は3〜20の炭素原子を含有する
分枝状の炭化水素鎖を表す)で示される動物性または植
物性油類、例えば、プルセリン油(purcellin oil); −天然または合成の精油類、例えば、ユーカリ油(euca
lyptus oil)、ハイブリッドラベンダー油(hybrid lav
ender oil)、ラベンダー油(lavender oil)、ベチベ
ルソウ油(vetiver oil)、リトシークベバ油(Litsea
cubeba oil)、レモン油(lemon oil)、ビャクダン油
(sandalwood oil)、ローズマリー油(rosemary oi
l)、カミルレ油(camomile oil)、キダチハッカ油(s
avory oil)、ナツメグ油(nutmeg oil)、シナモン油
(cinnamon oil)、ヒソップ油(hyssopoil)、キャラ
ウェー油(caraway oil)、オレンジ油(orange oi
l)、ゲラニオール油、プリックリィービャクシン油(p
rickly juniper oil)、およびベルガモット油; −炭化水素類、例えば、ヘキサデカンおよび流動パラフ
ィン; −ハロカーボン類、特に、フルオロアミン類のようなフ
ルオロカーボン類、例えば、ペルフルオロトリブチルア
ミン、フルオロ炭化水素類、例えば、ペルフルオロデカ
ヒドロナフタレン、フルオロエステル類、およびフルオ
ロエーテル類; −シリコーン類、例えば、ポリシロキサン類、ポリジメ
チルシロキサン類、およびフルオロシリコーン類; −無機酸とアルコールのエステル類;および −エーテル類およびポリエーテル類; から形成される群から選択することができる。
る、水と混和しない液体は、特に、 −脂肪酸エステル類および多価アルコールのエステル
類、特に、流動トリグリセリド類、例えば、ヒマワリ
油、コーン油、大豆油、マロー油(marrow oil)、ブド
ウ種油(grape seed oil)、ホホバ油、ゴマ油、ウォー
ルナッツ油(walnut oil)、魚油類、およびトリ−カプ
ロカプリル酸グリセリル(glyceryl tri-caprocaprylat
e)からなる動物性または植物性油類、式R8COOR9
(式中、R8は7〜19の炭素原子を含有する高級脂肪
酸の残基を表し、R9は3〜20の炭素原子を含有する
分枝状の炭化水素鎖を表す)で示される動物性または植
物性油類、例えば、プルセリン油(purcellin oil); −天然または合成の精油類、例えば、ユーカリ油(euca
lyptus oil)、ハイブリッドラベンダー油(hybrid lav
ender oil)、ラベンダー油(lavender oil)、ベチベ
ルソウ油(vetiver oil)、リトシークベバ油(Litsea
cubeba oil)、レモン油(lemon oil)、ビャクダン油
(sandalwood oil)、ローズマリー油(rosemary oi
l)、カミルレ油(camomile oil)、キダチハッカ油(s
avory oil)、ナツメグ油(nutmeg oil)、シナモン油
(cinnamon oil)、ヒソップ油(hyssopoil)、キャラ
ウェー油(caraway oil)、オレンジ油(orange oi
l)、ゲラニオール油、プリックリィービャクシン油(p
rickly juniper oil)、およびベルガモット油; −炭化水素類、例えば、ヘキサデカンおよび流動パラフ
ィン; −ハロカーボン類、特に、フルオロアミン類のようなフ
ルオロカーボン類、例えば、ペルフルオロトリブチルア
ミン、フルオロ炭化水素類、例えば、ペルフルオロデカ
ヒドロナフタレン、フルオロエステル類、およびフルオ
ロエーテル類; −シリコーン類、例えば、ポリシロキサン類、ポリジメ
チルシロキサン類、およびフルオロシリコーン類; −無機酸とアルコールのエステル類;および −エーテル類およびポリエーテル類; から形成される群から選択することができる。
【0052】また、分散体の水相は、水溶性で、化粧品
および/または皮膚用製薬学的な活性剤類を含有しても
よい。水と混和しない液体は、任意に、脂溶性の活性剤
を含有し得る。
および/または皮膚用製薬学的な活性剤類を含有しても
よい。水と混和しない液体は、任意に、脂溶性の活性剤
を含有し得る。
【0053】分散体の水相は、実際、化粧品的な活性も
皮膚用製薬学的な活性も有しないが、ローション、クリ
ームまたは漿液の形態の分散体を調製するために使用さ
れるアジュバント類を含有してもよい。これらのアジュ
バント類は、特に、化粧品に使用されるパウダー類、サ
ンスクリーン剤類、香料類、乳白剤類、顔料類、染料
類、防腐剤類、およびゲル化剤類から形成される群から
選択される。
皮膚用製薬学的な活性も有しないが、ローション、クリ
ームまたは漿液の形態の分散体を調製するために使用さ
れるアジュバント類を含有してもよい。これらのアジュ
バント類は、特に、化粧品に使用されるパウダー類、サ
ンスクリーン剤類、香料類、乳白剤類、顔料類、染料
類、防腐剤類、およびゲル化剤類から形成される群から
選択される。
【0054】使用可能なゲル化剤類としては、セルロー
ス誘導体類、例えば、ヒドロキシエチルセルロース、ケ
イ酸マグネシウムナトリウム、ケイ酸マグネシウムアル
ミニウム、藻類誘導体類、例えば、サティアガム(sati
agum)、天然ゴム類、例えば、トラガカントゴム、合成
ポリマー類、特に、セピック(Seppic)社からセピゲル
(Sepigel)305の名称で販売されている、7mol
のエチレンオキシドでオキシエチレン化されたラウリル
アルコールと、イソパラフィン=ポリアクリルアミドの
混合物を挙げることができる。
ス誘導体類、例えば、ヒドロキシエチルセルロース、ケ
イ酸マグネシウムナトリウム、ケイ酸マグネシウムアル
ミニウム、藻類誘導体類、例えば、サティアガム(sati
agum)、天然ゴム類、例えば、トラガカントゴム、合成
ポリマー類、特に、セピック(Seppic)社からセピゲル
(Sepigel)305の名称で販売されている、7mol
のエチレンオキシドでオキシエチレン化されたラウリル
アルコールと、イソパラフィン=ポリアクリルアミドの
混合物を挙げることができる。
【0055】分散体の水相は、可溶性の染料類、被覆ま
たは非被覆の微小チタン類(nanotitaniums)、微小顔
料類(nanopigments)および染料類を含有してもよい。
また、つや消し効果を有するパウダー類を添加してもよ
い。このようなものとしては、例えば、デンプンパウダ
ー類、ナイロンパウダー類、シリカミクロスフェア類、
およびシリカミクロスフェア類で被覆された雲母片を挙
げることができる。
たは非被覆の微小チタン類(nanotitaniums)、微小顔
料類(nanopigments)および染料類を含有してもよい。
また、つや消し効果を有するパウダー類を添加してもよ
い。このようなものとしては、例えば、デンプンパウダ
ー類、ナイロンパウダー類、シリカミクロスフェア類、
およびシリカミクロスフェア類で被覆された雲母片を挙
げることができる。
【0056】本発明の他の主題は、局所適用を意図した
組成物類にある。これらは、上述した組成物からなるこ
とを特徴とする。
組成物類にある。これらは、上述した組成物からなるこ
とを特徴とする。
【0057】本発明の他の主題は、顔および/またはボ
ディの手入れ用製品、またはメークアップ用品(着色用
クリーム、ファンデーション)をベースとする、上述し
た組成物類の使用に関する。
ディの手入れ用製品、またはメークアップ用品(着色用
クリーム、ファンデーション)をベースとする、上述し
た組成物類の使用に関する。
【0058】これらの製品類は、多少増粘した、ゲル
類、クリーム類、ミルク類、または漿液類である、分散
体類の形態であってもよい。
類、クリーム類、ミルク類、または漿液類である、分散
体類の形態であってもよい。
【0059】最後に、本発明は、皮膚上のしわおよび/
またはこじわ、および面皰を非治療的に処置するため
の、上述した組成物の使用、並びに、本発明の組成物を
皮膚に適用することからなる、しわおよび/またはこじ
わ、または面皰の美容処理方法に関する。
またはこじわ、および面皰を非治療的に処置するため
の、上述した組成物の使用、並びに、本発明の組成物を
皮膚に適用することからなる、しわおよび/またはこじ
わ、または面皰の美容処理方法に関する。
【0060】本発明の他の特徴および利点は、以下の実
施例によりさらに明らかになるであろう。なお、実施例
は、本発明を例証するものであって、限定するものでは
ない。
施例によりさらに明らかになるであろう。なお、実施例
は、本発明を例証するものであって、限定するものでは
ない。
【0061】
【実施例】実施例1 :ファンデーション(pHが3.3で、水性核を有する小胞体類の分散 体)A1相 : ジェネロール(Generol)122E5の名称で 1.6g 販売されている、5EOでオキシエチレン化さ れた非安定性の大豆ステロール類 レシノール(Lecinol)S10の名称で販売さ 2.4g れている、水素化されたレシチン
【0062】A2相 : 滅菌した脱塩水 15g
【0063】A3相 : 滅菌した脱塩水 14g p−ヒドロキシ安息香酸メチル 0.2g グアノシン 0.01g グリセロール 3g プロピレングリコール 3g
【0064】B1相 : ヤシ油 6.5g 非安定性の脱臭したアプリコット核油(aprico 9.5g t kernel oil) (オレイン−リノール酸トリグリセリド類 66 /28) p−ヒドロキシ安息香酸ブチル 0.09g p−ヒドロキシ安息香酸プロピル 0.1g
【0065】B2相 : 揮発性シリコーン7158の名称で販売されて 10g いるシクロペンタジメチルシロキサン
【0066】B3相 : ビタミンEアセタート 0.5g ギバウダン(Givaudan)社からパーソル エム 1g シーエックス(Parsol MCX)の名称で販売され ている、安定化した2−エチルヘキシル=4− メトキシシンナマート (サンスクリーン)
【0067】C相 : 黄酸化鉄 0.89g 黄褐酸化鉄 0.49g 黒酸化鉄 0.11g 酸化チタン(鋭錐石) 5.51g
【0068】D相 : 滅菌した脱塩水 1g 防腐剤 0.3g
【0069】E相 : 滅菌した脱塩水 18.84g セピゲル305の名称で販売されている、ポリ 2g アクリルアミド、イソパラフィンおよびラウリ ルアルコール(ゲル化剤)、水(35.5/2 3/10.5/31)の混合物をオキシエチレ ン化(7EO)したもの
【0070】F相 : 果実から誘導されたアルファ−ヒドロキシ酸類 1g の混合物(乳酸/グリコール酸/クエン酸 3 0/15/4)の水溶液(pH=2)
【0071】G相 : ドライ フロ(Dry Flo)の名称で販売されてい 3g る、オクテニルスクシン酸アルデヒドで架橋し たデンプン 滅菌した脱塩水 全体を100gとする量
【0072】手順 I−小胞体相Aの調製 製造タンク中でのA1の調製:オキシエチレン化された
大豆ステロール類(ジェネロール 122 E5)を攪
拌しつつ添加したところ、粘性のある黄色の油が得られ
た。さらに、水素化されたレシチンを添加し、15分間
攪拌したところ、脆いベージュ色のペーストが得られ
た。攪拌しつつ、温度を85℃に維持した。
大豆ステロール類(ジェネロール 122 E5)を攪
拌しつつ添加したところ、粘性のある黄色の油が得られ
た。さらに、水素化されたレシチンを添加し、15分間
攪拌したところ、脆いベージュ色のペーストが得られ
た。攪拌しつつ、温度を85℃に維持した。
【0073】A3の調製(溶解ポット):
【0074】プロピレングリコール、グリセロールおよ
びp−ヒドロキシ安息香酸メチルを、モリツ(Moritz)
攪拌機を使用し、300rpmで攪拌しつつ添加した。
グアノシンを添加し、グアノシンが完全に溶解するま
で、同様に攪拌し続けた。
びp−ヒドロキシ安息香酸メチルを、モリツ(Moritz)
攪拌機を使用し、300rpmで攪拌しつつ添加した。
グアノシンを添加し、グアノシンが完全に溶解するま
で、同様に攪拌し続けた。
【0075】A2(水)を攪拌しつつ、85℃で、15
分以上かけて、3回に分けてA1に添加した。混合物A1
+A2を、1時間、膨張させるために放置した。
分以上かけて、3回に分けてA1に添加した。混合物A1
+A2を、1時間、膨張させるために放置した。
【0076】A3(溶解ポット)を、タンクの頂部か
ら、85℃で攪拌しつつ入れた。10分間、攪拌しつつ
還流した。混合物を攪拌しつつ、55℃まで冷却した。
ら、85℃で攪拌しつつ入れた。10分間、攪拌しつつ
還流した。混合物を攪拌しつつ、55℃まで冷却した。
【0077】高圧下における均質化 高圧ホノジェナイザー(500バール)を、55℃で、
3回運転し、かき面式熱交換器を60℃にセットした。
3回運転し、かき面式熱交換器を60℃にセットした。
【0078】第1の運転:物質をバッファータンクに回
収した。
収した。
【0079】第2の運転:物質をバッファータンクに回
収した。
収した。
【0080】第3の運転後、物質を製造タンクに移し、
攪拌しつつ40℃まで冷却した。
攪拌しつつ40℃まで冷却した。
【0081】II−B1+B2+B3の調製(溶解ポッ
ト) ヤシ油、アプリコット核油およびp−ヒドロキシ安息香
酸ブチルを入れた。モリツ攪拌機を使用し、完全に均質
になるまで500rpmで攪拌しつつ、混合物を80℃
で加熱した後、65℃まで冷却した。揮発性のシリコー
ンをタンクの底から入れた。モリツ攪拌機を使用し、7
00rpmで攪拌しつつ、ビタミンEアセタートおよび
サンスクリーン剤を添加した。混合物を40℃まで冷却
した。
ト) ヤシ油、アプリコット核油およびp−ヒドロキシ安息香
酸ブチルを入れた。モリツ攪拌機を使用し、完全に均質
になるまで500rpmで攪拌しつつ、混合物を80℃
で加熱した後、65℃まで冷却した。揮発性のシリコー
ンをタンクの底から入れた。モリツ攪拌機を使用し、7
00rpmで攪拌しつつ、ビタミンEアセタートおよび
サンスクリーン剤を添加した。混合物を40℃まで冷却
した。
【0082】III−小胞体+油類の分散体の調製 A部が入っているタンク(製造タンク)の頂部から、B
部(溶解ポット)を入れた。攪拌しつつ、10分間還流
を行った。混合物を攪拌しつつ25℃まで冷却した。
部(溶解ポット)を入れた。攪拌しつつ、10分間還流
を行った。混合物を攪拌しつつ25℃まで冷却した。
【0083】高圧ホモジェナイザー(500バール)
を、6回運転し、熱交換器を30℃にセットした。
を、6回運転し、熱交換器を30℃にセットした。
【0084】4回運転した後、物質をバッファータンク
に回収した。5回運転した後、物質を製造タンクに回収
した。6回運転した後に、物質をバッファータンクに回
収した。
に回収した。5回運転した後、物質を製造タンクに回収
した。6回運転した後に、物質をバッファータンクに回
収した。
【0085】IV−顔料類の分散体 約400kgの物質をバッファータンクから製造タンク
に移し、顔料類(C相)を添加した。攪拌しつつ、1時
間還流した。Cの分散を顕微鏡でチェックした(30ミ
クロンより大きな顔料の塊はなかった)。
に移し、顔料類(C相)を添加した。攪拌しつつ、1時
間還流した。Cの分散を顕微鏡でチェックした(30ミ
クロンより大きな顔料の塊はなかった)。
【0086】物質の残査を攪拌しつつ、バッファータン
クから製造タンクに移した。温度を30℃に維持した。
クから製造タンクに移した。温度を30℃に維持した。
【0087】V−Dの分散体 防腐剤を室温で水に溶解させた。
【0088】VI−Eの分散体 解膠機を使用し、室温で、セピゲル305を溶解させ
た。
た。
【0089】VII−D、E、FおよびG相の添加 Dを添加し、5分間攪拌しつつ均質化した。
【0090】Eを添加し、5分間攪拌しつつ均質化し
た。ゲルが適切に分散していることを顕微鏡でチェック
した。アルファ−ヒドロキシ酸類(F相)を混合し、つ
いで、デンプン(G)を5分間攪拌しつつ添加した。混
合物を攪拌しつつ25℃まで冷却し、ついで攪拌を停止
した。
た。ゲルが適切に分散していることを顕微鏡でチェック
した。アルファ−ヒドロキシ酸類(F相)を混合し、つ
いで、デンプン(G)を5分間攪拌しつつ添加した。混
合物を攪拌しつつ25℃まで冷却し、ついで攪拌を停止
した。
【0091】得られた組成物は、室温で5カ月半貯蔵し
た後でも安定していた。また、45℃で2カ月間貯蔵し
た後でも安定していた。
た後でも安定していた。また、45℃で2カ月間貯蔵し
た後でも安定していた。
【0092】実施例2 :着色用クリーム(pHが3.3で、水性核を有する小胞体類の分散体 )A1相 : ジェネロール 122E5の名称で販売されて 1.6g いる、5EOでオキシエチレン化された大豆ス テロール類 水素化されたレシノール S10 2.4g 滅菌した脱塩水 3g
【0093】A2相 : 滅菌した脱塩水 12g
【0094】A3相 : 滅菌した脱塩水 14g p−ヒドロキシ安息香酸メチル 0.2g グアノシン 0.01g プロピレングリコール 3g
【0095】A4相 : グリセロール 3.0g 水性分散体中の非安定性の生物工学的な温性プ 1.12g ランクトン
【0096】C1相 : 2−エチルヘキシル=4−メトキシシンナマー 4g ト p−ヒドロキシ安息香酸ブチル 0.05g p−ヒドロキシ安息香酸プロピル 0.1g
【0097】C2相 : ダウコーニング 246 フルイド(Dow 8g Corning 246 Fluid)の名称で販売されている シクロヘキサジメチルシロキサン シクロペンタジメチルシロキサン(揮発性シリ 10g コーン7158)
【0098】C3相 : ビタミンEパルミタート 0.25g
【0099】C4相 : 香料 0.3g
【0100】D相 : 滅菌した脱塩水 1g 防腐剤 0.3g
【0101】E相 : 黄酸化鉄 0.37g 黄褐酸化鉄 0.34g 黒酸化鉄 0.09g 酸化チタン(鋭錐石) 4.2g
【0102】F相 : 滅菌した脱塩水 2g D−パンテノール 1g
【0103】G相 : オクテニルスクシン酸アルデヒドで架橋したデ 5g ンプン(ドライ フロ)
【0104】H相 : 滅菌した脱塩水 19.47g
【0105】I相 : 果実から誘導されたアルファ−ヒドロキシ酸類 1g の混合物(乳酸/グリコール酸/クエン酸 3 0/15/4)の水溶液
【0106】J相 : セピゲル305 2.2g 滅菌した脱塩水 全体を100gとする量
【0107】実施例1と同様の手順で、組成物を調製し
た。小胞体相A(A1+A2+A3+A4)、溶解ポットC
(C1+C2+C3+C4)、小胞体+油類の分散体の調
製、およびD、E、F、G、H、IおよびJの添加は、
上述したものと同様の条件下にて行った。
た。小胞体相A(A1+A2+A3+A4)、溶解ポットC
(C1+C2+C3+C4)、小胞体+油類の分散体の調
製、およびD、E、F、G、H、IおよびJの添加は、
上述したものと同様の条件下にて行った。
【0108】得られた組成物は、室温で5カ月半貯蔵し
た後でも安定していた。また、45℃で2カ月間貯蔵し
た後でも安定していた。
た後でも安定していた。また、45℃で2カ月間貯蔵し
た後でも安定していた。
【0109】実施例3 :ファンデーション(pHが3.3で、水性核を有する小胞体類の分散 体)A1相 : ジェネロール 122 E5 1.6g レシノール S10 2.4g
【0110】A2相 : 滅菌した脱塩水 12g
【0111】A3相 : 滅菌した脱塩水 14g p−ヒドロキシ安息香酸メチル 0.2g グアノシン 0.1g プロピレングリコール 3g グリセロール 3g
【0112】B1相 : ヤシ油 6.5g アプリコット核油 9.5g p−ヒドロキシ安息香酸プロピル 0.1g p−ヒドロキシ安息香酸ブチル 0.05g
【0113】B2相 : 揮発性シリコーン7158 10g
【0114】B3相 : ビタミンEアセタート 0.5g パーソル エムシーエックス 1g
【0115】C相 : 黄酸化鉄 0.89g 黄褐酸化鉄 0.49g 黒酸化鉄 0.11g 酸化チタン(鋭錐石) 5.51g
【0116】D相 : 滅菌した脱塩水 1g 防腐剤 0.3g
【0117】E相 : 滅菌した脱塩水 1g セピゲル305 0.3g
【0118】F相 : 乳酸水溶液 1g
【0119】G相 : ドライ フロ 3g 滅菌した脱塩水 全体を100gとする量
【0120】実施例1と同様の条件下にて、組成物を調
製した。室温で安定であった。
製した。室温で安定であった。
【0121】実施例4 :ファンデーション(pHが4.7で、油性核を有する小胞体類の分散 体)A1相 : ジステアリン酸スクロース(親油性界面活性剤) 2.4g アイシーアイ(ICI)社からトウィーン(Tween) 61の名称で販売されている、4molのエチ 1.6g レンオキシドでオキシエチレン化されたステア リン酸ソルビタン(親水性界面活性剤) アジノモト社からアシルグルタマート エイチ 1.2g エス(Acylglutamate HS)21の名称で販売さ れている、N−ステアロイル=グルタミン酸( イオン性の両親媒性脂質) ヒマワリ油、ローズ油、ナツメグ油、クロフサ 5g スグリ種油(blackcurrant pip oil)の安定し た混合物(31/60/5.95/3) 水素化されたイソパラフィン(6−8モルのイ 9g ソブチレン) ダウ コーニング社からダウ コーニング フ 9g ルイド 200−5CSTの名称で販売されて いるポリジメチルシロキサン ビタミンE(D,L−α−トコフェロール) 0.09g パーソル エムシーエックス 1.0g
【0122】A2相 : 滅菌した脱塩水 35g エチレンジアミン四酢酸(EDTA)二水和物の二 4g ナトリウム塩 グリセロール 3g
【0123】B1相 : 滅菌した脱塩水 11.85g ケイ酸マグネシウムナトリウム 0.3g
【0124】B2相 : 黄酸化鉄 1.11g 黄褐酸化鉄 0.47g 黒酸化鉄 0.17g 酸化チタン(鋭錐石) 4.25g ナノ(Nano:酸化チタン)(4.9/0.6 3g アルミナ/シリカで処理された鋭錐石)
【0125】C相 : 滅菌した脱塩水 1g 防腐剤 0.3g
【0126】D相 : 8molのエチレンオキシドを含有するポリエ 5g チレングリコール
【0127】E相 : つや消し効果を有するパウダー類 2g
【0128】F相 : セピゲル305 1.2g
【0129】G相 : α−ヒドロキシ酸類:乳酸/グリコール酸/ク 1g エン酸(30/15/4)の混合物の水溶液 滅菌した脱塩水 全体を100gとする量
【0130】手順 I−小胞体相Aの調製 A1相を85−90℃で溶解し、均質化を行った。
【0131】平行して、A2相を調製(EDTAの溶解)
し、60℃にした。
し、60℃にした。
【0132】激しく攪拌しつつ、A2相をA1相にすばや
く注いだ。500バールの高圧ホモジェナイザーにて、
混合物を60℃で、10分間、ホモジェナイズした。少
なくとも2回の運転が必要であった。1より小さい多分
散系であるために、直径は200nmでなければならな
い。
く注いだ。500バールの高圧ホモジェナイザーにて、
混合物を60℃で、10分間、ホモジェナイズした。少
なくとも2回の運転が必要であった。1より小さい多分
散系であるために、直径は200nmでなければならな
い。
【0133】混合物を30℃まで冷却し、脱気した。
【0134】II−顔料の分散体の調製 平行して、ホモジェナイザーを使用し、ケイ酸マグネシ
ウムナトリウムゲルを調製した。
ウムナトリウムゲルを調製した。
【0135】ゲルを製造タンクに入れ、そこに、顔料類
とナノチタン類(B2相)を分散させた。混合物を15
分以上かけて、35℃まで冷却し、C相(防腐剤)を入
れた。
とナノチタン類(B2相)を分散させた。混合物を15
分以上かけて、35℃まで冷却し、C相(防腐剤)を入
れた。
【0136】全体で、1.5時間、分散状態を維持し
た。
た。
【0137】III−顔料分散体における小胞体分散体
の分散 パドルターボミキサーを使用して、高速で攪拌しつつ、
小胞体相を30℃で、数回に分け、タンクの底から、顔
料分散体に入れた。
の分散 パドルターボミキサーを使用して、高速で攪拌しつつ、
小胞体相を30℃で、数回に分け、タンクの底から、顔
料分散体に入れた。
【0138】1時間攪拌し続け、D相を重力により添加
し、混合物を5分間、ホモジェナイズした。
し、混合物を5分間、ホモジェナイズした。
【0139】E相(パウダー)を添加し、混合物を2分
間、ホモジェナイズした。F相(ゲル化剤)を添加し、
混合物を10分間、ホモジェナイズした。極限まで、脱
気した。
間、ホモジェナイズした。F相(ゲル化剤)を添加し、
混合物を10分間、ホモジェナイズした。極限まで、脱
気した。
【0140】IV−アルファ−ヒドロキシ酸類の導入 高速で、パドル攪拌しながらG相を添加したところ、ゲ
ルの形態の調製物を得た。混合物を5分間、ホモジェナ
イズした。
ルの形態の調製物を得た。混合物を5分間、ホモジェナ
イズした。
【0141】得られた組成物は、室温で安定であった。
【0142】実施例5 :ファンデーション(pHが4.7で、油性核を有する小胞体類の分散 体)A1相 : ジステアリン酸スクロース 2.4g トウィーン61 1.6g アシルグルタマート エイチエス 21 1.2g ヒマワリ油、ローズ油、ナツメグ油、クロフサ 5g スグリ種油の混合物(31/60/5.95/ 3) 水素化されたイソパラフィン 9g ダウ コーニング フルイド 200−5CS 9g T ビタミンE 0.09g パーソル エムシーエックス 1g
【0143】A2相 : 滅菌した脱塩水 35g EDTA 0.05g グリセロール 4g
【0144】B1相 : 滅菌した脱塩水 11.85g ケイ酸マグネシウムナトリウム 0.3g
【0145】B2相 : 黄酸化鉄 1.11g 黄褐酸化鉄 0.47g 黒酸化鉄 0.17g ナノ(酸化チタン) 3g 酸化チタン(鋭錐石) 4.25g
【0146】C相 : 滅菌した脱塩水 1g 防腐剤 0.3g
【0147】D相 : ポリエチレングリコール(8EO) 5g
【0148】E相 : つや消し効果を有するパウダー類 2g
【0149】F相 : セピゲル305 1.2g
【0150】G相 : 乳酸水溶液 1g 滅菌した脱塩水 全体を100gとする量
【0151】実施例4と同様の方法にて、組成物が得ら
れた。室温で安定であった。
れた。室温で安定であった。
【0152】実施例6 :ファンデーション(pHが4.7で、α−ヒドロキシ酸を包含する水 性核を有する小胞体類と、油性核を有する小胞体類の分散体)A1相 : ジステアリン酸スクロース 1.8g トウィーン60 1.20g アシルグルタマート エイチエス 21 0.90g ヒマワリ油、ローズ油、ナツメグ油、クロフサ 3.70g スグリ種油の混合物(31/60/5.95/ 3) 水素化されたイソパラフィン 6.70g ダウ コーニング フルイド 200−5CS 6.70g T ビタミンE 0.06g パーソル エムシーエックス 0.70g
【0153】A2相 : 滅菌した脱塩水 26.12g EDTAの二ナトリウム塩 0.03g グリセロール 2.98g
【0154】B1相 : 滅菌した脱塩水 7.24g ケイ酸マグネシウムナトリウム 0.22g
【0155】B2相 : 黄酸化鉄 0.83g 黄褐酸化鉄 0.35g 黒酸化鉄 0.13g 酸化チタン(鋭錐石) 3.17g 実施例4のナノ(酸化チタン) 2.24g
【0156】C相 : 滅菌した脱塩水 0.74g 防腐剤 0.22g
【0157】D相 : ポリエチレングリコール(8EO) 3.73g
【0158】E相 : つや消し効果を有するパウダー類 1.49g
【0159】F相 : セピゲル305 0.89g
【0160】G1相 : ジェネロール 122 E5 1.20g レシノール S10 1.8g 滅菌した脱塩水 11.20g
【0161】G2相 : 滅菌した脱塩水 10.45g p−ヒドロキシ安息香酸メチル 0.07g プロピレングリコール 2.24g 乳酸/グリコール酸/クエン酸混合物(30/ 0.75g 15/4)の水溶液(pH=2) 滅菌した脱塩水 全体を100gとする量
【0162】手順 予め、α−ヒドロキシ酸類を導入する他は、実施例4と
同様の方法により、A1、A2、B1、B2、C、D、Eお
よびF相から、油性核を有する小胞体類の分散体を調整
した。
同様の方法により、A1、A2、B1、B2、C、D、Eお
よびF相から、油性核を有する小胞体類の分散体を調整
した。
【0163】水性核を有する小胞体相(G1相)を調製
し、2回目の水和の間に、α−ヒドロキシ酸類を含有す
るG2相を添加した。
し、2回目の水和の間に、α−ヒドロキシ酸類を含有す
るG2相を添加した。
【0164】ついで、この小胞体相を活性であるとみな
して、高速でパドル攪拌しながら、既に形成されている
油性核を有する小胞体類の分散体に添加した。
して、高速でパドル攪拌しながら、既に形成されている
油性核を有する小胞体類の分散体に添加した。
【0165】得られた組成物は、室温で安定であった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 マルティーン・ペラン フランス・91600・サヴィーニュ・スュー ル・オルジェ・リュ・セザール・フラン・ 1
Claims (33)
- 【請求項1】 水性核を有する脂質小胞体類、および/
または油性核を有する脂質小胞体類の分散体を含有する
組成物において、 前記組成物のpHを5より低くさせるに十分な量の、少
なくとも1つの酸性化合物を含有し、 水性核を有する前記小胞体類の脂質膜が: (a) 酸性の両親媒性脂質類を含有せず、 (b) 分散体中にグリセロールが存在する場合には、
非水素化大豆レシチンも含有しない、ことを特徴とする
組成物。 - 【請求項2】 水中油型の分散体であり、脂質小胞体類
が、分散体の水相への油の分散剤となることを特徴とす
る請求項1記載の組成物。 - 【請求項3】 酸性化合物を包含する、水性核を有する
小胞体類の分散体と混合して、油性核を有する小胞体類
の分散体を含有することを特徴とする請求項1または2
に記載の組成物。 - 【請求項4】 酸性化合物が、分散体の水相に存在する
ことを特徴とする請求項1ないし3のいずれか1項に記
載の組成物。 - 【請求項5】 酸性化合物が、水性核を有する小胞体類
の内部の、水相に包含されていることを特徴とする請求
項1ないし4のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項6】 酸性化合物が、前記酸性化合物を包含し
ている水性核を有する小胞体類の分散体により、油性核
を有する小胞体類の分散体に導入されることを特徴とす
る請求項1ないし請求項5のいずれか1項に記載の組成
物。 - 【請求項7】 水性核を有する小胞体類が、非イオン性
の両親媒性脂質類、イオン性の両親媒性脂質類、または
それらの混合物から得られた脂質膜を有するものである
ことを特徴とする請求項1ないし請求項6のいずれか1
項に記載の組成物。 - 【請求項8】 油性核を有する小胞体類が、分散体の水
相に溶解している塩基性剤と結合した、脂肪酸、または
イオン性の両親媒性脂質のいずれか、および少なくとも
1つの親油性の界面活性剤、親水性の界面活性剤から得
られた、モノラメラまたはオリゴラメラ層で個々に被覆
されていることを特徴とする請求項1ないし請求項7の
いずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項9】 イオン性の両親媒性脂質類が、中性のア
ニオン性脂質類、両性脂質類、およびアルキルスルホン
酸誘導体類から選択されることを特徴とする請求項7ま
たは8に記載の組成物。 - 【請求項10】 イオン性の両親媒性脂質類が、 −リン酸ジセチルと、リン酸ジミリスチルのアルカリ塩
類、 −硫酸コレステリルのアルカリ塩類、 −リン酸コレステリルのアルカリ塩類、 −アシルグルタミン酸一ナトリウム、アシルグルタミン
酸二ナトリウム、 −ホスファチジン酸のナトリウム塩類、 −次の式: 【化1】 [上式中、Rは、単独に、または混合して、基C16H33
およびC18H37を表し、Mは、アルカリ金属である]で
示されるアルキルスルホン酸の誘導体類、 −ホスホアミノ脂質類、 −天然のリン脂質類、 から形成される群から選択されることを特徴とする請求
項9に記載の組成物。 - 【請求項11】 非イオン性の両親媒性脂質類が、 (1) 次の式(II): 【化2】 {式(II)中、 ・−C3H5(OH)Oは、単独に、または混合して、次
の式 【化3】 【化4】 【化5】 で示される構造を表し、 ・nは、統計的平均値で、2〜6であり、 ・R10は、 (a)12〜18の炭素原子を含有する直鎖状または分
枝状の脂肪鎖; (b)R11が直鎖状または分枝状のC11−C17の脂肪基
である、R11CO残基; (c)R12−[−OC2H3(R13)−]−残基: [上式中、R12は、R10の(a)または(b)を意味
し、 OC2H3(R13)−は、単独に、または混合して、以下
の式: 【化6】 および 【化7】 (いずれのR13も、R10の(a)の意味する)で示され
る構造を表す];のいずれかを表す}で示される、直鎖
状または分枝状のポリグリセロールエステル類: (2) ポリオキシエチレン化された脂肪アルコール
類、ポリオキシエチレン化されたステロール類: (3) 任意にポリオキシエチレン化された多価アルコ
ールのエステル類: (4) 天然または合成糖脂質類:および、 (5) オキシエチレン化された、ステアリン酸ポリグ
リセリル: から形成される群から選択されることを特徴とする請求
項1ないし請求項7、および請求項9および請求項10
のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項12】 親水性および親油性の界面活性剤類
が、12より多くの炭素原子を有する脂肪鎖を含有する
ことを特徴とする請求項8に記載の組成物。 - 【請求項13】 親油性の界面活性剤が、2〜5のHL
Bを有し、親水性の界面活性剤が、8〜12のHLBを
有することを特徴とする請求項8または12に記載の組
成物。 - 【請求項14】 親油性の界面活性剤類が、テトラステ
アリン酸ペンタエリトリトール、ジベヘン酸グリセリ
ル、モノベヘン酸グリセリル、2EO(2molのエチ
レンオキシドを含有)でポリオキシエチレン化されたモ
ノステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリル、
パルミチン酸グリセリル、モノステアリン酸ジエチレン
グリコール、トリステアリン酸ソルビタン、モノステア
リン酸ソルビタン、ペンタステアリン酸デカグリセリ
ル、トリステアリン酸ヘキサグリセリル、モノステアリ
ン酸ジグリセリル、デカステアリン酸デカグリセリル、
トリステアリン酸テトラグリセリル、ジステアリン酸ジ
グリセリル、およびジステアリン酸スクロースからなる
群から選択されることを特徴とする請求項12または1
3に記載の組成物。 - 【請求項15】 親水性の界面活性剤類が、4EOでポ
リオキシエチレン化されたモノステアリン酸ソルビタ
ン、20EOでポリオキシエチレン化されたトリステア
リン酸ソルビタン、8EOでポリオキシエチレン化され
たモノステアリン酸ヘキサグリセリル、モノステアリン
酸ヘキサグリセリル、10EOでポリオキシエチレン化
されたモノステアリン酸メチルグルコース、12EOで
ポリオキシエチレン化されたジステアリン酸メチルグル
コース、および20EOでポリオキシエチレン化された
ジステアリン酸メチルグルコースからなる群から選択さ
れることを特徴とする請求項12または13に記載の組
成物。 - 【請求項16】 脂肪酸が、飽和したC16−C22の脂肪
酸であることを特徴とする請求項8、および請求項12
ないし請求項15のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項17】 脂肪酸と結合した塩基性剤が、水酸化
ナトリウム、トリエタノールアミン、リシンおよびアル
ギニンから選択されることを特徴とする請求項8、およ
び請求項12ないし請求項15のいずれか1項に記載の
組成物。 - 【請求項18】 水性核を有する小胞体類が、オキシエ
チレン化された大豆ステロール類および水素化されたレ
シチンから得られた脂質膜を含有することを特徴とする
請求項1ないし請求項7、および請求項9および請求項
10のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項19】 油性核を有する小胞体類が、アシルグ
ルタミン酸の二ナトリウム塩類、4molのエチレンオ
キシドでオキシエチレン化されたモノステアリン酸ソル
ビタン、およびジステアリン酸スクロースから得られた
脂質膜を含有することを特徴とする請求項8、および請
求項12ないし請求項17のいずれか1項に記載の組成
物。 - 【請求項20】 水性核を有する小胞体類が、組成物の
全重量に対して、0.5%〜15%の範囲内の割合で、
組成物中に存在することを特徴とする請求項1ないし請
求項7、および請求項9ないし請求項11、および請求
項18のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項21】 油性核を有する小胞体類が、組成物の
全重量に対して、0.5〜50%の範囲内の割合で、組
成物中に存在することを特徴とする請求項1ないし請求
項8、および請求項12ないし請求項17、および請求
項19のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項22】 pHが、2.8〜4.8であることを
特徴とする請求項1ないし請求項21のいずれか1項に
記載の組成物。 - 【請求項23】 酸性化合物が、ヒドロキシ酸類、およ
びα−ケト酸類、およびβ−ケト酸類から選択されるこ
とを特徴とする請求項1ないし請求項22のいずれか1
項に記載の組成物。 - 【請求項24】 ヒドロキシ酸類が、α−ヒドロキシ酸
類、サリチル酸および5−η−オクタノイルサリチル酸
から選択されることを特徴とする請求項23に記載の組
成物。 - 【請求項25】 α−ヒドロキシ酸類が、グリコール
酸、酒石酸、リンゴ酸、クエン酸、マンデル酸、および
乳酸、またはそれらの混合物から選択されることを特徴
とする請求項24に記載の組成物。 - 【請求項26】 α−ヒドロキシ酸類が、乳酸であるこ
とを特徴とする請求項25に記載の組成物。 - 【請求項27】 酸性化合物が、組成物の全重量に対し
て、0.1〜10%の範囲内の割合で、組成物に存在す
ることを特徴とする請求項1ないし請求項26のいずれ
か1項に記載の組成物。 - 【請求項28】 脂質小胞体類により、分散体の水相中
に分散される、水と混合可能な脂質を含有してなること
を特徴とする請求項1ないし請求項27のいずれか1項
に記載の組成物。 - 【請求項29】 分散体の水相が、さらに、ゲル化剤
類、防腐剤類、染料類、顔料類、乳白剤類、香料類、お
よび化粧品的または皮膚用製薬学的な活性剤から選択さ
れるアジュバント類を含有してなることを特徴とする請
求項1ないし請求項28のいずれか1項に記載の組成
物。 - 【請求項30】 請求項1ないし請求項29のいずれか
1項に記載の組成物を含有することを特徴とする局所使
用用組成物。 - 【請求項31】 顔および/またはボディの手入れ用製
品、またはメークアップ用品をベースとする、請求項1
ないし請求項30のいずれか1項に記載の組成物の使
用。 - 【請求項32】 皮膚上のしわおよび/またはこじわ、
およびざ瘡による面皰を非治療的に処置するための、請
求項1ないし請求項30のいずれか1項に記載の組成物
の使用。 - 【請求項33】 請求項1ないし請求項30のいずれか
1項に記載の組成物を皮膚に適用することからなる、皮
膚上のしわおよび/またはこじわ、および面皰の非治療
的な処置方法。
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