JP3001821B2 - シリコーン界面活性剤をベースとしたラメラ相で被覆された微小粒子とそれらを含有する組成物 - Google Patents

シリコーン界面活性剤をベースとしたラメラ相で被覆された微小粒子とそれらを含有する組成物

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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、シリコーン界面活
性剤からなるラメラコーティングを有する微小粒子（ナ
ノ粒子：nanoparticles）、およびそれらを使用した組
成物、特に、皮膚、粘膜、爪、頭皮、および／または髪
を処置するための局所適用用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】化粧品および皮膚科学の分野において、
活性剤の効果を改良するため、小球体に捕捉させたこれ
らの活性剤を皮膚に適用することは、例えば、欧州特許
公開第５５７４８９号、欧州特許公開第４４７３１８
号、および国際特許公開第９３／２５１９５号公報にて
公知である。これらの小球体は、特に、ポリマーの微小
粒子で、１０〜１０００ｎｍオーダーと小径であるた
め、表皮の上層により良好に浸透する。微小粒子という
用語は、”ナノスフェア（nanosphere）”および”ナノ
カプセル（nanocapsule）”を含むものである。”ナノ
スフェア”は、活性剤を吸収および／または吸着した多
孔質のポリマーマトリックスからなる微小粒子を示
し、”ナノカプセル”は、油性核を包含するポリマー膜
からなる微小粒子を示す。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】微小粒子類を組成物に
混合すると、活性剤が頻繁に組成物中へ放出される。特
に、ナノカプセルの場合、油相を含有する組成物、例え
ばエマルションに混合すると、油性核に包含されていた
活性剤が、組成物の油相に拡散してしまう。組成物への
時期尚早の活性剤の放出により、微小粒子類をカプセル
化したことの効果はなくなる。
【０００４】この欠点を改善するために、ラメラ相で微
小粒子を被覆することが知られている。従来、ほとんど
漏れのないコーティングを得るために、レシチンをベー
スとしたラメラコーティングが使用されており、このも
のは、欧州特許公開第４４７３１８号公報に記載されて
いる。しかし、実際には、レシチンは酸化に対して敏感
であるという欠点を有するため、結果として微小粒子は
黄変し、それらを含有する組成物に、使用者にとって好
ましくない外観を付与していた。
【０００５】よって、上述した欠点がなく、漏れのない
良好なラメラコーティングを有する微小粒子を提供する
ことが必要とされている。
【０００６】
【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
本出願人は、予期しないことに、この目的を達成するこ
とを可能にするラメラコーティングを見いだした。
【０００７】実際、本出願人は、シリコーン界面活性剤
を使用することで、酸化に対してあまり敏感でなく、よ
り白色の微小粒子を得ることが可能になることを見いだ
した。さらに、シリコーン界面活性剤を使用することに
より、被覆された微小粒子の製造が、時間当たりにおい
てかなり増加する。実際、シリコーン界面活性剤の存在
により、それらの製造中に形成される泡が減少する。
【０００８】よって、本発明の主題は、１０〜１０００
ｎｍの範囲内の大きさで、ラメラコーティングで被覆さ
れ、油相を包含するポリマーからなる微小粒子にあり、
該ラメラコーティングが、少なくとも１つのオキシエチ
レン化および／またはオキシプロピレン化された鎖を含
有する少なくとも１つのシリコーン界面活性剤を有する
ことを特徴とする。
【０００９】本発明の微小粒子は、好ましくは、１０〜
６００ｎｍの範囲内の大きさである。
【００１０】シリコーン界面活性剤は、少なくとも１つ
のオキシエチレン化−ＯＣＨ2ＣＨ2−および／またはオ
キシプロピレン化−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−鎖を含有する
シリコーン化合物である。本発明で使用可能なシリコー
ン界面活性剤としては、米国特許第５３６４６３３号、
および米国特許第５４１１７４４号公報に記載されてい
るものを挙げることができる。これらの公報には、脂質
小胞体を調製するために、シリコーン界面活性剤を使用
することが記載されている。しかしながら、それらは、
このような界面活性剤から、微小粒子の周囲にラメラ相
を形成することができることを教示するものではない。
【００１１】好ましくは、本発明で使用されるシリコー
ン界面活性剤は、次の式（Ｉ）：
【化４】 ［上式（Ｉ）中、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、互いに独立し
ており、Ｃ1−Ｃ6のアルキル基、または基（ＣＨ2）x−
（ＯＣＨ2ＣＨ2）y−（ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）z−ＯＲ4で
あり、基Ｒ1、Ｒ2またはＲ3の少なくとも１つは、アル
キル基でなく；Ｒ4は、水素、アルキル基、またはアシ
ル基であり；Ａは、０〜２００の範囲内の整数であり；
Ｂは、０〜５０の範囲内の整数であり；ＡとＢは、同時
に０ではなく；ｘは、１〜６の範囲内の整数であり；ｙ
は、１〜３０の範囲内の整数であり；ｚは、０〜５の範
囲内の整数である］の化合物である。
【００１２】本発明の好ましい実施態様において、式
（Ｉ）の化合物は、アルキル基がメチル基であり、ｘが
２〜６の範囲内の整数であり、ｙが４〜３０の範囲内の
整数である。
【００１３】式（Ｉ）のシリコーン界面活性剤として、
次の式（ＩＩ）：
【化５】 ［上式（ＩＩ）中、Ａは２０〜１０５の範囲内の整数で
あり、Ｂは２〜１０の範囲内の整数であり、ｙは１０〜
２０の範囲内の整数である］の化合物を挙げることがで
きる。
【００１４】また、式（Ｉ）のシリコーン界面活性剤の
例として、次の式（ＩＩＩ）：
【化６】 ［上式（ＩＩＩ）中、Ａ’およびｙは１０〜２０の範囲
内の整数である］の化合物を挙げることができる。
【００１５】本発明の化合物として、ダウコーニング
（Dow Corning）社からDC 5329、DC 7439-146、DC 2-56
95およびQ4-3667の名称で販売されているものを使用す
ることもできる。DC 5329、DC 7439-146およびDC 2-569
5の化合物は、式（ＩＩ）の化合物において、各々、Ａ
が２２、Ｂが２、ｙが１２；Ａが１０３、Ｂが１０、ｙ
が１２；Ａが２７、Ｂが３、ｙが１２のものである。
【００１６】Q4-3667の化合物は、式（ＩＩＩ）の化合
物において、Ａ’が１５、ｙが１３のものである。
【００１７】本発明の微小粒子を構成するポリマーは、
生物分解性または非生物分解性のポリマーであってよ
い。生物分解性のポリマーから作製された微小粒子は、
皮膚に浸透し、そこに存在する酵素の作用により、表皮
中で分解される一方、非生物分解性のポリマーから作製
された微小粒子は、角質層（stratum corneum）の表層
にのみ浸透し、皮膚の再生中に自然に排出される。
【００１８】生物分解性のポリマーとしては、皮膚の酵
素により分解可能な任意のポリマー類、特に、欧州特許
公開第４４７３１８号公報に記載されているポリマーを
使用してよい。生物分解性のポリマー類として、特に、
ポリ−Ｌ−ラクチド類、およびポリ−ＤＬ−ラクチド
類、およびポリカプロラクトン類を挙げることができ
る。
【００１９】非生物分解性のポリマーとしては、皮膚の
酵素により分解されないあらゆるポリマー類から選択さ
れるもの、特に、欧州特許公開第５５７４８９号公報に
記載されているポリマーを使用してよい。非生物分解性
のポリマー類としては、特に、塩化ビニルと酢酸ビニル
のコポリマー類、メタクリル酸とメタクリル酸メチルエ
ステルのコポリマー類を挙げることができる。
【００２０】好ましくは、本発明の微小粒子はナノカプ
セルである。このため、上述したポリマー類は、特に、
ナノカプセル類を得るのに適したものである。
【００２１】本発明の微小粒子において、ポリマーに対
するシリコーン界面活性剤の重量比は、有利には、０．
１〜２、好ましくは０．５〜１の範囲内である。
【００２２】微小粒子は、一般的に、それ自身で油相を
構成するか、または油相を構成するキャリアに含有され
る、少なくとも１つの捕捉された活性剤を含有する。
【００２３】活性剤および／またはキャリアに対するポ
リマーの重量比は、有利には、０．０１〜１、好ましく
は０．０５〜０．５の範囲内である。
【００２４】本発明の微小粒子は、通常の方法、特に、
欧州特許公開第４４７３１８号および国際特許公開第９
３／２５１９５号公報に記載の方法で調製される。
【００２５】これらの方法のいくつかにおいて、界面活
性剤は、微小粒子の製造中に使用される。これらの方法
に使用可能な界面活性剤としては、例えば、エチレンオ
キシドとプロピレンオキシドの凝縮物、特に、ポロキサ
マー類（poloxamers）、例えばBASF社から”プルロニッ
ク（Pluronic） F-68”の名称で販売されているものを
挙げることができる。
【００２６】本発明の被覆された微小粒子は、局所適用
用組成物、特に、化粧品用および／または皮膚病用組成
物に使用される。
【００２７】また、本発明の主題は、適切な媒体に、上
述した微小粒子を含有せしめてなることを特徴とする組
成物、特に局所適用用の組成物にある。
【００２８】微小粒子は、一般には、懸濁した状態で組
成物中に混合される。
【００２９】適切な媒体は、微小粒子の製造に使用され
る媒体、および／または局所的適用に許容可能な媒体、
すなわち、皮膚、粘膜、爪、頭皮、および髪と融和性の
ある媒体を意味するものと解される。
【００３０】好ましくは、微小粒子は、組成物の全重量
に対して０．１〜４０重量％、さらに好ましくは５〜２
５重量％である。
【００３１】本発明の組成物において、捕捉可能な活性
剤は、化粧品的および／または治療的活性を有しうる任
意の活性剤とすることができる。この活性剤は、親油性
または親水性であってよい。とりわけ、柔軟剤、湿潤
剤、フルーラジカル捕獲剤、酸化防止剤、抗炎症剤、ビ
タミン類、脱色剤、抗ざ瘡剤、抗脂漏剤、角質溶解剤、
スリミング剤、皮膚着色剤、サンスクリーン剤、精油、
顔料、日焼促進剤、香料、着色剤、メラニン調節剤、抗
シワおよび抗加齢剤、脂質調節剤、抗菌剤、抗真菌剤、
制汗剤、脱臭剤、免疫調節剤（immunomodulatory agent
s）、瘢痕形成剤（cicatrizing agents）、血管保護
剤、皮膚コンディショニング剤、およびそれらの混合物
から選択することができる。
【００３２】ナノカプセルにおいて、活性剤は、好まし
くは、単独または親油性のキャリアに溶解させた親油性
の活性剤であるが、また、分散液、懸濁液、またはエマ
ルションの形態とすることもできる。油性のキャリア
は、好ましくは、未変性または変性したトリグリセリド
類、シリコーン油類、特に揮発性のシリコーン油類、お
よび非シリコーン油類、特に鉱物性油類から選択され
る。例えば、油性のキャリアとして、カプリル酸／カプ
リン酸トリグリセリドを挙げることができる。
【００３３】本発明のナノカプセルにおいて、使用可能
な捕捉される活性剤としては、特に、該分野において慣
例的に使用されている活性剤、例えば、ビタミン類、例
えばトコフェロール（ビタミンＥ）および酢酸トコフェ
ロールのような誘導体類、レチノール（ビタミンＡ）お
よびパルミチン酸レチノールのような誘導体類、必須脂
肪酸類、特にビタミンＦ；角質溶解剤類、例えばサリチ
ル酸およびその誘導体類、特に、仏国特許公開第２５８
１５４２号、欧州特許公開第３７８９３６号、および欧
州特許公開第５７０２３０号に記載されているもの、特
に５−ｎ−オクタノイルサリチル酸、５−ｎ−デカノイ
ルサリチル酸、５−ｎ−ドデカノイルサリチル酸、５−
ｎ−オクチルサリチル酸、５−ｎ−ヘプチルオキシサリ
チル酸、および４−ｎ−ヘプチルオキシサリチル酸を挙
げることができる。
【００３４】本発明の組成物は、局所適用に適した任意
の形態、特に、溶液、油中水型または水中油型のエマル
ション、または一般的にリポソームとして知られてい
る、イオン性および／または非イオン性の脂質小胞体を
ベースとした水性分散液の形態をとることができる。例
えば、漿液、ミルクもしくはクリームとすることができ
る。
【００３５】また、本発明の組成物は、欧州特許公開第
６４１５５７号公報に記載されている、水に分散した油
滴にラメラコーティングが施された水中油型のエマルシ
ョンの形態をとってもよい。
【００３６】本発明の組成物の異なる成分の量は、該分
野で伝統的に使用されている量である。
【００３７】本発明の組成物がエマルションである場
合、脂肪相の割合は、組成物の全重量に対して５〜８０
重量％、好ましくは５〜５０重量％の範囲内である。エ
マルションの形態の組成物に使用される油類、乳化剤
類、および共乳化剤類（coemulsifiers）は、該分野に
おいて伝統的に使用されているものから選択される。乳
化剤類および共乳化剤類は、組成物の全重量に対して
０．３〜３０重量％、好ましくは０．５〜２０重量％の
範囲内である。エマルションは、脂質小胞体をさらに含
有してもよい。
【００３８】また、公知の方法において、本発明の組成
物は、化粧品および／または皮膚科学の分野における慣
例的なアジュバント類、例えば、ゲル化剤、活性剤、防
腐剤、酸化防止剤、錯化剤、溶媒、香料、フィラー類、
サンスクリーン剤、殺菌剤、臭気吸収剤、および着色物
質を含有してもよい。これらの異なるアジュバント類の
量は、該分野で伝統的に使用されている量、例えば、組
成物の全重量に対して０．０１〜２０％である。これら
のアジュバント類は、それらの性質により、脂肪相、水
相、および／または脂質小胞体の中に導入される。本発
明で使用可能な油類としては、鉱物性油類（流動パラフ
ィン）、植物性油類（アボカド油、スイートアルモンド
油）、動物性油類、合成油類（ヘプタン酸ステアリル、
カプリン−カプリル酸トリグリセリド）、シリコーン油
類（揮発性のシリコーン油、ポリジメチルシロキサ
ン）、フッ化油類を挙げることができる。さらに、脂肪
物質類として、脂肪アルコール類（セチルアルコー
ル）、脂肪酸類（ステアリン酸）およびロウ類を使用し
てもよい。
【００３９】本発明で使用可能な乳化剤としては、例え
ば、モノステアリン酸グリセロール、オキシエチレン化
されたモノステアリン酸ソルビタン（sorbitan monoste
arate）、ジステアリン酸スクロース（sucrose distear
ate）、およびセテアリールアルコール（cetearyl alco
hol）ポリエチレングリコールエーテルを挙げることが
できる。
【００４０】親水性のゲル化剤としては、カルボキシビ
ニルポリマー類（カーボマー：carbomer）、アクリル酸
コポリマー類、ポリアクリルアミド類、多糖類、天然ガ
ム類、およびクレー類を挙げることができ、親油性のゲ
ル化剤としては、変性クレー類、例えば、ベントーン
類、脂肪酸の金属塩類、エチルセルロース、またはポリ
エチレンを挙げることができる。
【００４１】親水性の活性剤としては、ポリオール類
（グリセロール）、アミノ酸類（ヒドロキシプロリ
ン）、水溶性のビタミン類（Ｄ−パンテノール）、およ
び多糖類（ヒアルロン酸ナトリウム）を使用してよい。
【００４２】親油性の活性剤としては、レチノール（ビ
タミンＡ）およびその誘導体類（パルミチン酸レチノー
ル）、およびトコフェロール（ビタミンＥ）およびその
誘導体類を使用してよい。
【００４３】本発明の組成物は、皮膚、粘膜、爪、頭
皮、および／または髪を処置するため、特に、皮膚の加
齢（シワ、顔色の輝き）を処置するために使用してよ
い。よって、本発明の主題は、皮膚の加齢に抗するため
の化粧品的および／または皮膚科科学的処置に、上述し
た組成物を使用することにもある。
【００４４】また、主題は、上述した組成物を、皮膚、
および／または粘膜、および／または爪、および／また
は頭皮、および／または髪に適用することからなること
を特徴とする、皮膚、および／または粘膜、および／ま
たは爪、および／または頭皮、および／または髪の、非
治療的美容方法にある。
【００４５】
【実施例】本発明の組成物の実施例を以下に示すが、こ
れは本発明を例証するものであって、限定するものでは
ない。なお、ここで量は、重量％で表す。
【００４６】実施例１：５％の酢酸トコフェロールを含
有する、本発明の被覆ナノカプセルの調製 ５００ｍｌのビーカー中で、１ｇのポリカプロラクト
ン、５ｇの酢酸トコフェロール、および１ｇのDC 2-569
5を、穏やかに撹拌しながら、２００ｍｌのアセトンに
溶解した。他のビーカーで、０．５ｇのプルロニック
F-68を撹拌しつつ、２００ｇの蒸留水に溶解した。つい
で、撹拌しつつ、アセトン相を水相に注ぎ込んだ。つい
で、１００ｍｌの溶液が得られるまで、アセトンと水の
一部を、ロータリーエバポレータにて蒸発させたとこ
ろ、平均直径３００ｎｍのナノカプセルの懸濁液が得ら
れた。
【００４７】実施例２：２．５％のパルミチン酸レチノ
ールを含有する、本発明の被覆ナノカプセルの調製 酢酸トコフェロールの代わりに、パルミチン酸レチノー
ルとカプリル／カプリン酸トリグリセリドを同じ割合で
含有する混合物５ｇを使用した他は、実施例１と同様の
手順で行った。
【００４８】比較例：５％の酢酸トコフェロールを含有
する、従来の被覆ナノカプセルの調製 ５ｇの酢酸トコフェロールと、DC 2-5695の代わりに、
１ｇのレシチンを使用した他は、実施例１と同様の手順
で行った。
【００４９】実施例１で得られたナノカプセルと、比較
例で得られたものとを比較した。結果を次の表に示す。
【００５０】
【表１】
【００５１】これらの結果は、本発明のシリコーン界面
活性剤により得られたコーティングにより、酸化するこ
となく、従来のコーティングと同じく良好に、漏れがな
いことを示している。さらに、本発明の界面活性剤で被
覆されたナノカプセルは、従来のナノカプセルよりも、
早く調製された。
【００５２】実施例３：皮膚の手入れ用クリーム −実施例１で得られたナノカプセル １０％ 脂肪相： −セテアレス（ceteareth）−３３ （セテアリールアルコールポリエチレングリ コールエーテル） ０．４％ −モノステアリン酸グリセロール ０．８％ −ポリジメチルシロキサン ０．６％ −カプリン／カプリル酸トリグリセリド １０％ −流動パラフィン ６％ −セチルアルコール ０．６％ 水相： −防腐剤 ０．３％ −脱塩水 全体を１００％とする量
【００５３】このクリームを調製するための手順を次に
示す：脂肪相と水相を、別々に８０℃にし、ついで激し
く撹拌しつつ、脂肪相を水相に入れ、混合物の温度が５
０℃になるまで撹拌し続けた。ついで、混合物の温度が
３０℃になるまで、さらにゆっくりと撹拌した。つい
で、実施例１のナノカプセルの懸濁液を、ゆっくりと撹
拌しながら入れた。
【００５４】得られた白色のクリームを毎日適用するこ
とにより、顔の皮膚の肌色の輝きを改善することができ
た。
【００５５】実施例４：顔用のデイクリーム Ａ相： −ジステアリン酸スクロース １．７５％ −オキシエチレン化されたステアリン酸ソルビ タン ［ＩＣＩ社から販売されているトウィーン （Tween）６１］ １．１５％ −ステアリン酸 ０．７５％ −ヘプタン酸ステアリル ４％ −流動パラフィン １．５％ −アボカド油 ３％ −スイートアルモンド油 ３％ −揮発性のシリコーン油 ２．５％ −パルミチン酸レチノール、1500IU/mg ０．５％ −防腐剤 ０．２％ Ｂ相： −グリセロール ５％ −トリエタノールアミン ０．３５％ −脱塩水 ５８．３％ Ｃ相： −実施例１のナノカプセルの懸濁液 １０％ Ｄ相： −カーボマー ０．３％ −脱塩水 ７．７％
【００５６】被覆されたナノカプセルを含有する得られ
たクリームは、欧州特許公開第６４１５５７号公報に記
載のラメラコーティングが施された油滴をさらに含有す
るものである。
【００５７】このクリームを調製するための手順を次に
示す：Ａ相の成分を混合し、混合物を６０℃に加熱し；
Ｂ相を同様に処理し；ついで、撹拌しつつ、Ｂ相をＡ相
に入れた後；得られた混合物を、高圧ホモジナイザーに
て５００バール（５×１０7Ｐａ）で、連続して３回、
ホモジナイズした。ついで、混合物を室温にし、軽く撹
拌しつつ、Ｃ相を入れた。Ｄ相を注意深く入れ、成分が
均一に分散するまで、ゆっくりと混合した。
【００５８】得られたクリームは、光沢があり、滑らか
で、白色の非常に良好なテクスチャーを有するものであ
り、このものを毎日適用することにより、顔色の改善、
およびシワの処置が可能になった。
【００５９】実施例５：加齢に抗する漿液 （リポソームを含有する組成物） Ａ相： −パルミチン酸ソルビタン ［ＩＣＩ社から販売されているスパン（Span） ４０］ ０．４７５％ −コレステロール ０．４７５％ −Ｎ−ステアロイルグルタミン酸一ナトリウム 塩 ［アジノモト社から販売されているアシルグ ルタマート エイチ エス（Acylglutamat e HS）１１］ ０．０５％ Ｂ相： −脱塩水 １５％ −グリセロール ３％ −ヒドロキシプロリン １％ Ｃ相： −脱塩水 ５２．９％ −防腐剤 ０．３％ −Ｄ−パンテノール １．５％ −ヒアルロン酸ナトリウム ０．１％ Ｄ相： −実施例２のナノカプセルの懸濁液 １５％ Ｅ相： −カーボマー ０．２％ −トリエタノールアミン ０．２％ −脱塩水 ９．８％
【００６０】このクリームを調製するための手順を次に
示す：Ａ相を、予め８０℃に加熱しておいたＢ相に混合
し、１時間以上撹拌した。ついで、混合物を、高圧ホモ
ジナイザーにて６００バール（６×１０7Ｐａ）で、連
続して３回、ホモジナイズした。混合物を室温にし、軽
く撹拌しつつ、Ｃ相を入れた。ついで、Ｄ相を注意深く
入れ、成分が均一に分散するまで、ゆっくりと混合し
た。最後に、Ｅ相を徐々に添加し、混合物が完全に均一
になるまで撹拌し続けた。
【００６１】適用時にかなりのフレッシュ感がある漿液
が得られた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 平５−148129（ＪＰ，Ａ) 特開 平７−323222（ＪＰ，Ａ) 特開 平５−262641（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 7/00

Claims (21)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 ラメラコーティングで被覆され、油相を
    包含するポリマーからなる、１０〜１０００ｎｍの範囲
    内の大きさの微小粒子において、該ラメラコーティング
    が、少なくとも１つのオキシエチレン化および／または
    オキシプロピレン化された鎖を含有する少なくとも１つ
    のシリコーン界面活性剤からなることを特徴とする微小
    粒子。
  2. 【請求項２】 シリコーン界面活性剤が、次の式
    （Ｉ）： 【化１】 ［上式（Ｉ）中、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、互いに独立し
    ており、Ｃ1−Ｃ6のアルキル基、または基（ＣＨ2）x−
    （ＯＣＨ2ＣＨ2）y−（ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）z−ＯＲ4で
    あり、基Ｒ1、Ｒ2またはＲ3の少なくとも１つはアルキ
    ル基でなく；Ｒ4は、水素、アルキル基、またはアシル
    基であり； Ａは、０〜２００の範囲内の整数であり； Ｂは、０〜５０の範囲内の整数であり；ＡとＢは、同時
    に０ではなく； ｘは、１〜６の範囲内の整数であり； ｙは、１〜３０の範囲内の整数であり； ｚは、０〜５の範囲内の整数である］のシリコーン界面
    活性剤化合物であることを特徴とする請求項１に記載の
    微小粒子。
  3. 【請求項３】 シリコーン界面活性剤が、アルキル基が
    メチル基であり、ｘが２〜６の範囲内の整数であり、ｙ
    が４〜３０の範囲内の整数である、式（Ｉ）の化合物で
    あることを特徴とする請求項２に記載の微小粒子。
  4. 【請求項４】 シリコーン界面活性剤が、次の式（Ｉ
    Ｉ）： 【化２】 ［上式（ＩＩ）中、Ａは２０〜１０５の範囲内の整数で
    あり、Ｂは２〜１０の範囲内の整数であり、ｙは１０〜
    ２０の範囲内の整数である］の化合物であることを特徴
    とする請求項１ないし３のいずれか１項に記載の微小粒
    子。
  5. 【請求項５】 シリコーン界面活性剤が、Ａが２２、Ｂ
    が２、ｙが１２；Ａが１０３、Ｂが１０、ｙが１２；Ａ
    が２７、Ｂが３、ｙが１２である、式（ＩＩ）の化合物
    から選択されることを特徴とする請求項４に記載の微小
    粒子。
  6. 【請求項６】 シリコーン界面活性剤が、次の式（ＩＩ
    Ｉ）： 【化３】 ［上式（ＩＩＩ）中、Ａ’およびｙは１０〜２０の範囲
    内の整数である］の化合物であることを特徴とする請求
    項１ないし５のいずれか１項に記載の微小粒子。
  7. 【請求項７】 シリコーン界面活性剤が、Ａ’が１５、
    ｙが１３である、式（ＩＩＩ）の化合物であることを特
    徴とする請求項６に記載の微小粒子。
  8. 【請求項８】 １０〜６００ｎｍの範囲内の大きさであ
    ることを特徴とする請求項１ないし７のいずれか１項に
    記載の微小粒子。
  9. 【請求項９】 ポリマーが、ポリ−Ｌ−ラクチド類、お
    よびポリ−ＤＬ−ラクチド類、ポリカプロラクトン類、
    塩化ビニルと酢酸ビニルのコポリマー類、メタクリル酸
    とメタクリル酸メチルエステルのコポリマー類から選択
    されることを特徴とする請求項１ないし８のいずれか１
    項に記載の微小粒子。
  10. 【請求項１０】 ポリマーが、生物分解性のポリマーで
    あることを特徴とする請求項１ないし９のいずれか１項
    に記載の微小粒子。
  11. 【請求項１１】 ナノカプセルであることを特徴とする
    請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の微小粒子。
  12. 【請求項１２】 ポリマーに対するシリコーン界面活性
    剤の重量比が、０．１〜２の範囲内であることを特徴と
    する請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の微小粒
    子。
  13. 【請求項１３】 少なくとも１つの活性剤を含有するこ
    とを特徴とする請求項１ないし１２のいずれか１項に記
    載の微小粒子。
  14. 【請求項１４】 活性剤に対するポリマーの重量比が、
    ０．０１〜１の範囲内であることを特徴とする請求項１
    ３に記載の微小粒子。
  15. 【請求項１５】 活性剤が親油性の活性剤であることを
    特徴とする請求項１３または１４に記載の微小粒子。
  16. 【請求項１６】 活性剤が、レチノール（ビタミンＡ）
    およびその誘導体、およびトコフェロール（ビタミン
    Ｅ）およびその誘導体からなるグループから選択される
    ことを特徴とする請求項１３ないし１５のいずれか１項
    に記載の微小粒子。
  17. 【請求項１７】 請求項１ないし１６のいずれか１項に
    記載の微小粒子を適切な媒体に含有せしめてなることを
    特徴とする局所適用用の化粧品用および／または皮膚病
    用組成物。
  18. 【請求項１８】 微小粒子が、組成物の全重量に対して
    ０．１〜４０重量％であることを特徴とする請求項１７
    に記載の組成物。
  19. 【請求項１９】 脂質小胞体の分散液、またはエマルシ
    ョンの形態をとることを特徴とする請求項１７または１
    ８に記載の組成物。
  20. 【請求項２０】 皮膚の加齢を化粧品的および／または
    皮膚科学的に処置するために用いられる、請求項１７な
    いし１９のいずれか１項に記載の組成物。
  21. 【請求項２１】 請求項１７ないし１９のいずれか１項
    に記載の組成物を皮膚および／または粘膜および／また
    は爪および／または頭皮および／または髪に適用するこ
    とからなることを特徴とする、皮膚および／または粘膜
    および／または爪および／または頭皮および／または髪
    の非治療的美容方法。
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