JPH07285887A - 貼付剤基剤 - Google Patents
貼付剤基剤Info
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- JPH07285887A JPH07285887A JP7702194A JP7702194A JPH07285887A JP H07285887 A JPH07285887 A JP H07285887A JP 7702194 A JP7702194 A JP 7702194A JP 7702194 A JP7702194 A JP 7702194A JP H07285887 A JPH07285887 A JP H07285887A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 保形性、保水性、熱安定性等の経時安定性に
優れた貼付剤基剤を提供する。 【構成】 水溶性高分子を基剤成分として含有する貼付
剤基剤において、架橋剤としてジルコニウム化合物を配
合したことを特徴とする貼付剤基剤。
優れた貼付剤基剤を提供する。 【構成】 水溶性高分子を基剤成分として含有する貼付
剤基剤において、架橋剤としてジルコニウム化合物を配
合したことを特徴とする貼付剤基剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、経時安定性に優れた貼
付剤基剤、さらに詳しくは、水溶性高分子を基剤成分と
して含有する貼付剤基剤において、架橋剤としてジルコ
ニウム化合物を配合したことを特徴とする、保形性、保
水性および熱安定性等の経時安定性に優れた貼付剤基剤
に関する。
付剤基剤、さらに詳しくは、水溶性高分子を基剤成分と
して含有する貼付剤基剤において、架橋剤としてジルコ
ニウム化合物を配合したことを特徴とする、保形性、保
水性および熱安定性等の経時安定性に優れた貼付剤基剤
に関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】パッ
プ剤やシップ薬等の貼付剤は、一般に、ゼラチン、ポリ
ビニルアルコール、ポリアクリル酸およびその塩、カル
ボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセルロースお
よびその塩、無水マレイン酸共重合体、アルギン酸ナト
リウム、天然ガム類等の水溶性高分子を増粘剤として用
い、これにグリセリン、ポリエチレングリコール等の保
湿剤、水、有効成分などを加えて練合し、ペースト状と
したもので、そのままでは熱や汗等で膏体がダレ易いた
めに、これをアルミニウムイオンなどの多価金属イオン
で架橋させたり（特開昭５３−１５４１３、同５４−１
７１１３、同５４−２６３２６、同５４−９２６１８
等）、尿素を加えて尿素−ゼラチンコンプレックスを形
成したり（特開昭４５−５２７８、同４５−１２３１４
等）、ジアルデヒドデンプン等の有機架橋剤で架橋ゲル
化させたり（特開昭５１−９１３１８、同５１−１０１
１１９、同５１−１０４０２７、同５２−１４３２２
３、同５４−１４３５１７等）、高分子−高分子コンプ
レックス形成による不溶化を行ったり（特開昭５２−３
８０１６）などして保形性、保水性、耐熱性などを高
め、ダレを防止しているものである。
プ剤やシップ薬等の貼付剤は、一般に、ゼラチン、ポリ
ビニルアルコール、ポリアクリル酸およびその塩、カル
ボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセルロースお
よびその塩、無水マレイン酸共重合体、アルギン酸ナト
リウム、天然ガム類等の水溶性高分子を増粘剤として用
い、これにグリセリン、ポリエチレングリコール等の保
湿剤、水、有効成分などを加えて練合し、ペースト状と
したもので、そのままでは熱や汗等で膏体がダレ易いた
めに、これをアルミニウムイオンなどの多価金属イオン
で架橋させたり（特開昭５３−１５４１３、同５４−１
７１１３、同５４−２６３２６、同５４−９２６１８
等）、尿素を加えて尿素−ゼラチンコンプレックスを形
成したり（特開昭４５−５２７８、同４５−１２３１４
等）、ジアルデヒドデンプン等の有機架橋剤で架橋ゲル
化させたり（特開昭５１−９１３１８、同５１−１０１
１１９、同５１−１０４０２７、同５２−１４３２２
３、同５４−１４３５１７等）、高分子−高分子コンプ
レックス形成による不溶化を行ったり（特開昭５２−３
８０１６）などして保形性、保水性、耐熱性などを高
め、ダレを防止しているものである。
【０００３】この中で多価金属塩による架橋は特に多用
されているものであり、たとえば、ポリアクリル酸ナト
リウムを金属架橋させたり（特開昭５９−９３０１
２）、脂肪族カルボン酸をアルミニウム化合物で架橋さ
せたり（特公昭６１−４１９２６）等の試みがなされて
いる。しかしながら、一般に高分子物質（電解質）と金
属イオンとの反応は無機反応に属し、その速度は極めて
速く、金属塩添加と同時に反応が生じるため、部分的に
不均一な架橋ゲル化（フロッキュレーション）が生じて
均一な膏体が得られなかったり、膏体の支持体に対する
塗布工程中で粘度上昇が著しく、均一に塗布できないと
いう問題があった。さらに、多価金属イオンをそのまま
の状態で添加したのでは反応性が乏しく、熱等の外部の
力を借りなければならず、そのため薬物の安定性等にも
問題があった。
されているものであり、たとえば、ポリアクリル酸ナト
リウムを金属架橋させたり（特開昭５９−９３０１
２）、脂肪族カルボン酸をアルミニウム化合物で架橋さ
せたり（特公昭６１−４１９２６）等の試みがなされて
いる。しかしながら、一般に高分子物質（電解質）と金
属イオンとの反応は無機反応に属し、その速度は極めて
速く、金属塩添加と同時に反応が生じるため、部分的に
不均一な架橋ゲル化（フロッキュレーション）が生じて
均一な膏体が得られなかったり、膏体の支持体に対する
塗布工程中で粘度上昇が著しく、均一に塗布できないと
いう問題があった。さらに、多価金属イオンをそのまま
の状態で添加したのでは反応性が乏しく、熱等の外部の
力を借りなければならず、そのため薬物の安定性等にも
問題があった。
【０００４】多価金属イオン以外の架橋方法としては、
アルデヒド類、エポキシ化合物等の架橋剤の使用が考え
られるが、アルデヒド類では酸性（ｐＨ６以下）下では
架橋化が困難であり、中性（ｐＨ６〜９）域においても
経時的に架橋が進行するため架橋程度の調整が困難であ
り、物性が均一な膏体が得られないという欠点がある。
また、エポキシ化合物でも経時的に均一な膏体を得るこ
とが困難であり、いずれも貼付剤に使用するには適して
いない。
アルデヒド類、エポキシ化合物等の架橋剤の使用が考え
られるが、アルデヒド類では酸性（ｐＨ６以下）下では
架橋化が困難であり、中性（ｐＨ６〜９）域においても
経時的に架橋が進行するため架橋程度の調整が困難であ
り、物性が均一な膏体が得られないという欠点がある。
また、エポキシ化合物でも経時的に均一な膏体を得るこ
とが困難であり、いずれも貼付剤に使用するには適して
いない。
【０００５】
【課題を解決するための手段】かかる状況に鑑み、本発
明者らは、均一な膏体を調製することができ、しかも保
形性、保水性ともに優れた安定な貼付剤基剤を開発すべ
く鋭意研究を重ねた結果、水溶性高分子を基剤成分とし
て含有する貼付剤基剤において、これまで貼付剤中での
使用例のないジルコニウム化合物を架橋剤として用いて
水溶性高分子を架橋させたところ、上記従来の多価金属
イオンで認められた種々の不都合を生じることもなく、
保形性、保水性、熱安定性等の経時安定性に優れた貼付
剤基剤が得られることを見いだし、本発明を完成するに
至った。すなわち、本発明は、水溶性高分子を基剤成分
として含有する貼付剤基剤において、架橋剤としてジル
コニウム化合物を配合したことを特徴とする経時安定性
に優れた貼付剤基剤を提供するものである。
明者らは、均一な膏体を調製することができ、しかも保
形性、保水性ともに優れた安定な貼付剤基剤を開発すべ
く鋭意研究を重ねた結果、水溶性高分子を基剤成分とし
て含有する貼付剤基剤において、これまで貼付剤中での
使用例のないジルコニウム化合物を架橋剤として用いて
水溶性高分子を架橋させたところ、上記従来の多価金属
イオンで認められた種々の不都合を生じることもなく、
保形性、保水性、熱安定性等の経時安定性に優れた貼付
剤基剤が得られることを見いだし、本発明を完成するに
至った。すなわち、本発明は、水溶性高分子を基剤成分
として含有する貼付剤基剤において、架橋剤としてジル
コニウム化合物を配合したことを特徴とする経時安定性
に優れた貼付剤基剤を提供するものである。
【０００６】本発明においては水溶性化合物の架橋剤と
してジルコニウム化合物を用いるが、ジルコニウム化合
物はジルコニウムイオン供与体として、水溶性高分子中
のカルボキシル基、ヒドロキシル基、アミド基等の官能
基と結合あるいはキレーションを起こし、該水溶性高分
子が架橋されてより安定な構造配列を形成し、その結
果、膏体中に多量の水分を含んでも膏体が極端な変形を
起こすことなく、弾性があり、外部からの物理的力が加
わっても容易に崩壊せず、水分の保持力が高く、経時的
にも安定性の良好な基剤骨格が得られる。なお、本発明
におけるこのようなジルコニウム化合物による水溶性化
合物の架橋は、有機酸および／または有機塩基もしくは
それらの塩の存在下で行うのが好ましい。
してジルコニウム化合物を用いるが、ジルコニウム化合
物はジルコニウムイオン供与体として、水溶性高分子中
のカルボキシル基、ヒドロキシル基、アミド基等の官能
基と結合あるいはキレーションを起こし、該水溶性高分
子が架橋されてより安定な構造配列を形成し、その結
果、膏体中に多量の水分を含んでも膏体が極端な変形を
起こすことなく、弾性があり、外部からの物理的力が加
わっても容易に崩壊せず、水分の保持力が高く、経時的
にも安定性の良好な基剤骨格が得られる。なお、本発明
におけるこのようなジルコニウム化合物による水溶性化
合物の架橋は、有機酸および／または有機塩基もしくは
それらの塩の存在下で行うのが好ましい。
【０００７】本発明に用いるジルコニウム化合物として
は、ジルコニウムイオン供与体として機能する限り、公
知の酸化物、ハロゲン化物、オキソ酸塩、錯塩、有機酸
塩等のいずれのジルコニウム化合物をも用いることがで
き、なかでもＺｒ（ＩＶ）化合物が最も安定で、その正
塩、塩基性塩、トリオキソジルコニウム（ＩＶ）酸塩、
テトラオキソジルコニウム（ＩＶ）酸塩、フルオロジル
コニウム（ＩＶ）酸塩、テトラオキサラトジルコニウム
（ＩＶ）酸塩等を用いることができる。具体例として
は、酸化ジルコニウム（ＺｒＯ2）、酸塩化ジルコニウ
ム（ＺｒＯ（ＯＨ）Ｃｌ）、水酸化ジルコニウム（Ｚｒ
（ＯＨ）4）、オキシ塩化ジルコニウム（二塩化酸化ジ
ルコニウム）（ＺｒＯＣｌ2）、硫酸ジルコニル（オキ
シ硫酸ジルコニウム）（ＺｒＯＳＯ4）、硫酸ジルコニ
ウム(Ｚｒ（ＳＯ4）2）、硝酸ジルコニル（二硝酸酸化
ジルコニウム）（ＺｒＯ（ＮＯ3）2）、炭酸ジルコニル
（オキシ炭酸ジルコニウム）（ＺｒＯＣＯ3）、水酸化
ジルコニル（ＺｒＯ（ＯＨ）2）、酢酸ジルコニル（Ｚ
ｒＯ（Ｃ2Ｈ3Ｏ2）2）、炭酸ジルコニルアンモニウム
（（ＮＨ4）2ＺｒＯ（ＣＯ3）2）、ステアリン酸ジルコ
ニル（ＺｒＯ（Ｃ18Ｈ35Ｏ2）2）、オクチル酸ジルコニ
ル（ＺｒＯ（Ｃ8Ｈ15Ｏ2）2）、ケイ酸ジルコニウム
（ＺｒＳｉＯ4）等および上記化合物の水和物などを例
示することができる。なかでも、酸塩化ジルコニウム、
オキシ塩化ジルコニウム、および炭酸ジルコニルアンモ
ニウムが特に好ましい。さらに、Ｚｒ（ＩＩ）化合物、
Ｚｒ（ＩＩＩ）化合物の具体例としては、それぞれ、二
塩化ジルコニウム（ＺｒＣｌ2）、三塩化ジルコニウム
（ＺｒＣｌ3）が挙げられる。
は、ジルコニウムイオン供与体として機能する限り、公
知の酸化物、ハロゲン化物、オキソ酸塩、錯塩、有機酸
塩等のいずれのジルコニウム化合物をも用いることがで
き、なかでもＺｒ（ＩＶ）化合物が最も安定で、その正
塩、塩基性塩、トリオキソジルコニウム（ＩＶ）酸塩、
テトラオキソジルコニウム（ＩＶ）酸塩、フルオロジル
コニウム（ＩＶ）酸塩、テトラオキサラトジルコニウム
（ＩＶ）酸塩等を用いることができる。具体例として
は、酸化ジルコニウム（ＺｒＯ2）、酸塩化ジルコニウ
ム（ＺｒＯ（ＯＨ）Ｃｌ）、水酸化ジルコニウム（Ｚｒ
（ＯＨ）4）、オキシ塩化ジルコニウム（二塩化酸化ジ
ルコニウム）（ＺｒＯＣｌ2）、硫酸ジルコニル（オキ
シ硫酸ジルコニウム）（ＺｒＯＳＯ4）、硫酸ジルコニ
ウム(Ｚｒ（ＳＯ4）2）、硝酸ジルコニル（二硝酸酸化
ジルコニウム）（ＺｒＯ（ＮＯ3）2）、炭酸ジルコニル
（オキシ炭酸ジルコニウム）（ＺｒＯＣＯ3）、水酸化
ジルコニル（ＺｒＯ（ＯＨ）2）、酢酸ジルコニル（Ｚ
ｒＯ（Ｃ2Ｈ3Ｏ2）2）、炭酸ジルコニルアンモニウム
（（ＮＨ4）2ＺｒＯ（ＣＯ3）2）、ステアリン酸ジルコ
ニル（ＺｒＯ（Ｃ18Ｈ35Ｏ2）2）、オクチル酸ジルコニ
ル（ＺｒＯ（Ｃ8Ｈ15Ｏ2）2）、ケイ酸ジルコニウム
（ＺｒＳｉＯ4）等および上記化合物の水和物などを例
示することができる。なかでも、酸塩化ジルコニウム、
オキシ塩化ジルコニウム、および炭酸ジルコニルアンモ
ニウムが特に好ましい。さらに、Ｚｒ（ＩＩ）化合物、
Ｚｒ（ＩＩＩ）化合物の具体例としては、それぞれ、二
塩化ジルコニウム（ＺｒＣｌ2）、三塩化ジルコニウム
（ＺｒＣｌ3）が挙げられる。
【０００８】上記ジルコニウム化合物の配合量は、基剤
全体に対して約０.００１〜２０重量％、好ましくは約
０.００５〜１０重量％、最も好ましくは約０.０５〜５
重量％である。配合量が０.００１重量％以下であると
水溶性高分子との架橋反応が不充分であるため保形性、
保水性が劣る。一方、２０重量％を越えると架橋対象の
水溶性高分子に対して必要以上の量となり、膏体の粘性
が不均一になったり必要以上に高くなって所望の膏体が
得られないし、必要以上のジルコニウム化合物を配合す
ることは不経済でもある。
全体に対して約０.００１〜２０重量％、好ましくは約
０.００５〜１０重量％、最も好ましくは約０.０５〜５
重量％である。配合量が０.００１重量％以下であると
水溶性高分子との架橋反応が不充分であるため保形性、
保水性が劣る。一方、２０重量％を越えると架橋対象の
水溶性高分子に対して必要以上の量となり、膏体の粘性
が不均一になったり必要以上に高くなって所望の膏体が
得られないし、必要以上のジルコニウム化合物を配合す
ることは不経済でもある。
【０００９】本発明に用いる水溶性高分子としては、上
記ジルコニウムと反応性の官能基、たとえばカルボキシ
ル基、ヒドロキシル基、アミド基等を有するものであれ
ば特に限られるものではなく、天然および合成のいずれ
の水溶性高分子をも用いることができる。具体例として
は、たとえば、ゼラチン、ペクチン、カルボキシビニル
ポリマー、ポリアクリル酸およびその塩、ポリビニルア
ルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリド
ン−ビニルアセテート共重合体、ポリエチレンオキサイ
ド、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ア
ルギン酸塩、キサンタンガム、アラビアガム、トラガン
トガム、カラヤガム、メチルビニルエーテル、無水マレ
イン酸共重合体等が挙げられる。
記ジルコニウムと反応性の官能基、たとえばカルボキシ
ル基、ヒドロキシル基、アミド基等を有するものであれ
ば特に限られるものではなく、天然および合成のいずれ
の水溶性高分子をも用いることができる。具体例として
は、たとえば、ゼラチン、ペクチン、カルボキシビニル
ポリマー、ポリアクリル酸およびその塩、ポリビニルア
ルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリド
ン−ビニルアセテート共重合体、ポリエチレンオキサイ
ド、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ア
ルギン酸塩、キサンタンガム、アラビアガム、トラガン
トガム、カラヤガム、メチルビニルエーテル、無水マレ
イン酸共重合体等が挙げられる。
【００１０】水溶性高分子の配合量は特に限定されない
が、基剤全体に対して約０.５〜８０重量％、好ましく
は約１〜６０重量％、最も好ましくは２〜５０重量％で
ある。０.５重量％以下であると膏体基剤が柔らかく保
形性が乏しくなり、流動体の性状を有して貼付剤にする
ことが困難になるので好ましくない。
が、基剤全体に対して約０.５〜８０重量％、好ましく
は約１〜６０重量％、最も好ましくは２〜５０重量％で
ある。０.５重量％以下であると膏体基剤が柔らかく保
形性が乏しくなり、流動体の性状を有して貼付剤にする
ことが困難になるので好ましくない。
【００１１】本発明において上記水溶性高分子をジルコ
ニウム化合物で架橋するに際しては有機酸および／また
は有機塩基もしくはその塩の存在下で行うことが望まし
い。有機酸および／または有機塩基もしくはその塩の存
在下で架橋を行うことにより、架橋反応を調整し、膏体
の経時的安定性がもたらされる。そのような有機酸また
はその塩としては、特に限定されないが、たとえば、乳
酸、酒石酸、クエン酸、リンゴ酸、グリコール酸、グル
コン酸、サリチル酸等およびその塩を用いることができ
る。有機塩基も同様に、特に限定されないが、たとえ
ば、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジイ
ソプロパノールアミン、ジエチルアミン、トリエチルア
ミン、アミノメチルプロパノール、ジエチルヘキシルア
ミンなどを用いることができる。
ニウム化合物で架橋するに際しては有機酸および／また
は有機塩基もしくはその塩の存在下で行うことが望まし
い。有機酸および／または有機塩基もしくはその塩の存
在下で架橋を行うことにより、架橋反応を調整し、膏体
の経時的安定性がもたらされる。そのような有機酸また
はその塩としては、特に限定されないが、たとえば、乳
酸、酒石酸、クエン酸、リンゴ酸、グリコール酸、グル
コン酸、サリチル酸等およびその塩を用いることができ
る。有機塩基も同様に、特に限定されないが、たとえ
ば、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジイ
ソプロパノールアミン、ジエチルアミン、トリエチルア
ミン、アミノメチルプロパノール、ジエチルヘキシルア
ミンなどを用いることができる。
【００１２】上記有機酸および／または有機塩基もしく
はその塩の配合量は、有機酸および有機塩基の種類にも
よるが、一般に、基剤全体に対して約０〜２０重量％、
好ましくは約０.０５〜１０重量％、最も好ましくは約
０.１〜５重量％である。有機酸および／または有機塩
基の配合量を上記範囲に設定することにより、肌に適し
たｐＨ範囲に基剤を維持できるとともに、上記のように
架橋反応安定効果も得られる。
はその塩の配合量は、有機酸および有機塩基の種類にも
よるが、一般に、基剤全体に対して約０〜２０重量％、
好ましくは約０.０５〜１０重量％、最も好ましくは約
０.１〜５重量％である。有機酸および／または有機塩
基の配合量を上記範囲に設定することにより、肌に適し
たｐＨ範囲に基剤を維持できるとともに、上記のように
架橋反応安定効果も得られる。
【００１３】本発明の貼付剤基剤においては、必要に応
じて、通常配合される他の成分を用いることができる。
たとえば、グリセリン、ソルビトール、１,３−ブチレ
ングリコール、プロピレングリコール等の多価アルコー
ル；カオリン、ベントナイト、モンモリロナイト、酸化
亜鉛、酸化チタン、無水ケイ酸等の無機充填剤；ソルビ
タン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂
肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル等の
ノニオン系、アニオン系、カチオン系、両性の界面活性
剤；クロタミトン、ヒマシ油、脂肪酸エステル、アクリ
ル系粘着剤、シリコン系粘着剤等を配合することができ
る。その他、保湿剤、皮膚刺激剤、ｐＨ調節剤、油剤等
を適宜配合することができる。また、本発明の貼付剤に
は、薬効成分を配合することができ、かかる薬効有効成
分としては、たとえば、サリチル酸メチル、サリチル酸
グリコール、インドメタシン、ケトプロフェン、フルル
ビプロフェン、ジクロフェナック塩等の非ステロイド系
消炎鎮痛剤；プレドニゾロン、吉草酸ベタメタゾン等の
ステロイド系消炎鎮痛剤；ジフェンヒドラミン、マレイ
ン酸クロルフェニラミン等の抗ヒスタミン剤；リドカイ
ン、ジブカイン等の局所麻酔剤；ニトログリセリン、硝
酸イソソルビド等の血管拡張剤；モルヒネ、コデイン等
の鎮痛剤；クロニジン、カプトプリル等の血圧降下剤；
メクリジン、スコポラミン等の鎮暈剤；ユーカリ油、テ
レビン油等の揮発性精油類；チンピエキス、オウバクエ
キス、アルニカチンキ等の生薬類；メントール、カンフ
ル、ビタミン類等が挙げられるが、これらに限られるも
のではない。
じて、通常配合される他の成分を用いることができる。
たとえば、グリセリン、ソルビトール、１,３−ブチレ
ングリコール、プロピレングリコール等の多価アルコー
ル；カオリン、ベントナイト、モンモリロナイト、酸化
亜鉛、酸化チタン、無水ケイ酸等の無機充填剤；ソルビ
タン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂
肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル等の
ノニオン系、アニオン系、カチオン系、両性の界面活性
剤；クロタミトン、ヒマシ油、脂肪酸エステル、アクリ
ル系粘着剤、シリコン系粘着剤等を配合することができ
る。その他、保湿剤、皮膚刺激剤、ｐＨ調節剤、油剤等
を適宜配合することができる。また、本発明の貼付剤に
は、薬効成分を配合することができ、かかる薬効有効成
分としては、たとえば、サリチル酸メチル、サリチル酸
グリコール、インドメタシン、ケトプロフェン、フルル
ビプロフェン、ジクロフェナック塩等の非ステロイド系
消炎鎮痛剤；プレドニゾロン、吉草酸ベタメタゾン等の
ステロイド系消炎鎮痛剤；ジフェンヒドラミン、マレイ
ン酸クロルフェニラミン等の抗ヒスタミン剤；リドカイ
ン、ジブカイン等の局所麻酔剤；ニトログリセリン、硝
酸イソソルビド等の血管拡張剤；モルヒネ、コデイン等
の鎮痛剤；クロニジン、カプトプリル等の血圧降下剤；
メクリジン、スコポラミン等の鎮暈剤；ユーカリ油、テ
レビン油等の揮発性精油類；チンピエキス、オウバクエ
キス、アルニカチンキ等の生薬類；メントール、カンフ
ル、ビタミン類等が挙げられるが、これらに限られるも
のではない。
【００１４】本発明の貼付剤基剤の調製法は一般的な方
法でよいが、たとえば、以下のようにして行うことがで
きる。水、ソルビトール水溶液、グリセリン等の液体成
分に無機充填剤、薬効成分、保湿剤、皮膚刺激剤を混合
し、ついで水溶性高分子、ｐＨ調節剤、油剤、ジルコニ
ウム化合物を添加した後、均一に混合して膏体基剤を得
る。混合に際して温度や混合時間を調節すれば得られる
膏体基剤の物性を適宜変更することが可能であるので、
当業者であれば目的とする膏体基剤の物性に応じて混合
温度、時間等を調節することができる。たとえば、温度
を上昇させることにより架橋速度が促進される。なお、
上記に示した調製法はあくまでも本発明の貼付剤基剤を
製造するための一態様にすぎないものであり、当該技術
分野で知られた他の調製法を用いることもできる。各成
分の混合順序も上記の順序以外に、たとえば最初にジル
コニウム化合物を添加することもできるし、同一成分を
数回に分けて添加することもできる。混合に使用する混
合機は特に限定されないが、高粘度物質でも充分に撹拌
できるトルクを有するミキサーを使用するのが好まし
い。
法でよいが、たとえば、以下のようにして行うことがで
きる。水、ソルビトール水溶液、グリセリン等の液体成
分に無機充填剤、薬効成分、保湿剤、皮膚刺激剤を混合
し、ついで水溶性高分子、ｐＨ調節剤、油剤、ジルコニ
ウム化合物を添加した後、均一に混合して膏体基剤を得
る。混合に際して温度や混合時間を調節すれば得られる
膏体基剤の物性を適宜変更することが可能であるので、
当業者であれば目的とする膏体基剤の物性に応じて混合
温度、時間等を調節することができる。たとえば、温度
を上昇させることにより架橋速度が促進される。なお、
上記に示した調製法はあくまでも本発明の貼付剤基剤を
製造するための一態様にすぎないものであり、当該技術
分野で知られた他の調製法を用いることもできる。各成
分の混合順序も上記の順序以外に、たとえば最初にジル
コニウム化合物を添加することもできるし、同一成分を
数回に分けて添加することもできる。混合に使用する混
合機は特に限定されないが、高粘度物質でも充分に撹拌
できるトルクを有するミキサーを使用するのが好まし
い。
【００１５】本発明の貼付剤基剤は必ずしも水分を必須
としないが、必要に応じて含水とすることもできる。含
水とする場合、本発明の貼付剤基剤中の水分含量は、基
剤全体に対して１〜９０重量％、好ましくは５〜８５重
量％、最も好ましくは３０〜８０重量％である。また、
本発明の貼付剤基剤のｐＨは特に限定されないが、２〜
１０の範囲が好ましく、３〜９の範囲が最も好ましい。
２以下および１０以上のｐＨになると皮膚刺激性が高く
なり、貼付剤としては望ましくない。
としないが、必要に応じて含水とすることもできる。含
水とする場合、本発明の貼付剤基剤中の水分含量は、基
剤全体に対して１〜９０重量％、好ましくは５〜８５重
量％、最も好ましくは３０〜８０重量％である。また、
本発明の貼付剤基剤のｐＨは特に限定されないが、２〜
１０の範囲が好ましく、３〜９の範囲が最も好ましい。
２以下および１０以上のｐＨになると皮膚刺激性が高く
なり、貼付剤としては望ましくない。
【００１６】上記各成分の混合により得られた貼付剤基
剤を、常法により支持体上に展延塗布し、フィルム、ラ
イナー等を被せて貼付剤を得ることができる。展延の面
積および重量等は、目的とする製品の特性に応じて適宜
調節すればよい。
剤を、常法により支持体上に展延塗布し、フィルム、ラ
イナー等を被せて貼付剤を得ることができる。展延の面
積および重量等は、目的とする製品の特性に応じて適宜
調節すればよい。
【００１７】
【実施例】つぎに、本発明を実施例、比較例および試験
例に基づいてさらに詳しく説明するが、本発明はこれら
に限られるものではない。実施例１ ソルビトール水溶液（７０％）２０重量部、１,３−ブ
チレングリコール５重量部、ゼラチン１重量部、尿素１
重量部および水２７重量部よりなる混合物に、メントー
ル１重量部とカンフル１重量部およびサリチル酸メチル
２重量部を予め混合したものを加え、４０℃にて３分間
撹拌混合した。この混合液に、グリセリン２０重量部と
カルボキシメチルセルロース５重量部およびポリアクリ
ル酸ナトリウム５重量部を予め混合したものと、酒石酸
１重量部、ポリアクリル酸水溶液（２０％）１０重量
部、オキシ塩化ジルコニウム（第一稀元素化学工業
（株）製）１重量部を加えて４０℃にて１０分間撹拌混
合し、含水貼付剤の膏体基剤を得た。得られた膏体基剤
を不織布上に約１ｍｍの厚みで均一に塗布し、ポリエス
テルフィルムで表面を被覆し、８ｃｍ×１２ｃｍに裁断
し貼付剤を得た。
例に基づいてさらに詳しく説明するが、本発明はこれら
に限られるものではない。実施例１ ソルビトール水溶液（７０％）２０重量部、１,３−ブ
チレングリコール５重量部、ゼラチン１重量部、尿素１
重量部および水２７重量部よりなる混合物に、メントー
ル１重量部とカンフル１重量部およびサリチル酸メチル
２重量部を予め混合したものを加え、４０℃にて３分間
撹拌混合した。この混合液に、グリセリン２０重量部と
カルボキシメチルセルロース５重量部およびポリアクリ
ル酸ナトリウム５重量部を予め混合したものと、酒石酸
１重量部、ポリアクリル酸水溶液（２０％）１０重量
部、オキシ塩化ジルコニウム（第一稀元素化学工業
（株）製）１重量部を加えて４０℃にて１０分間撹拌混
合し、含水貼付剤の膏体基剤を得た。得られた膏体基剤
を不織布上に約１ｍｍの厚みで均一に塗布し、ポリエス
テルフィルムで表面を被覆し、８ｃｍ×１２ｃｍに裁断
し貼付剤を得た。
【００１８】実施例２ ソルビトール水溶液（７０％）２０重量部、ポリビニル
アルコール１重量部、カオリン５重量部および水２８.
９重量部よりなる混合物に、メントール１重量部とイン
ドメタシン１重量部およびサリチル酸メチル２重量部を
予め混合したものを加え、４０℃にて３分間撹拌混合し
た。この混合液に、１,３−ブチレングリコール２０重
量部とカルボキシメチルセルロース５重量部およびポリ
アクリル酸ナトリウム５重量部を予め混合したものと、
酒石酸１重量部、ポリアクリル酸水溶液（２０％）１０
重量部、炭酸ジルコニルアンモニウム（第一稀元素化学
工業（株）製）０.１重量部を加えて４０℃にて１０分
間撹拌混合し、含水貼付剤の膏体基剤を得た。得られた
膏体基剤を不織布上に約１ｍｍの厚みで均一に塗布し、
ポリエステルフィルムで表面を被覆し、８ｃｍ×１２ｃ
ｍに裁断し貼付剤を得た。
アルコール１重量部、カオリン５重量部および水２８.
９重量部よりなる混合物に、メントール１重量部とイン
ドメタシン１重量部およびサリチル酸メチル２重量部を
予め混合したものを加え、４０℃にて３分間撹拌混合し
た。この混合液に、１,３−ブチレングリコール２０重
量部とカルボキシメチルセルロース５重量部およびポリ
アクリル酸ナトリウム５重量部を予め混合したものと、
酒石酸１重量部、ポリアクリル酸水溶液（２０％）１０
重量部、炭酸ジルコニルアンモニウム（第一稀元素化学
工業（株）製）０.１重量部を加えて４０℃にて１０分
間撹拌混合し、含水貼付剤の膏体基剤を得た。得られた
膏体基剤を不織布上に約１ｍｍの厚みで均一に塗布し、
ポリエステルフィルムで表面を被覆し、８ｃｍ×１２ｃ
ｍに裁断し貼付剤を得た。
【００１９】実施例３ ソルビトール水溶液（７０％）２０重量部、ゼラチン１
重量部、および水４１重量部よりなる混合物に、メント
ール１重量部とジクロフェナックナトリウム１重量部を
予め混合したものを加え、４０℃にて３分間撹拌混合し
た。この混合液に、１,３−ブチレングリコール２０重
量部とカルボキシメチルセルロース５重量部およびポリ
アクリル酸ナトリウム５重量部を予め混合したものと、
乳酸１重量部、炭酸ジルコニルアンモニウム（第一稀元
素化学工業（株）製）５重量部を加えて４０℃にて１０
分間撹拌混合し、含水貼付剤の膏体基剤を得た。得られ
た膏体基剤を不織布上に約１ｍｍの厚みで均一に塗布
し、ポリエステルフィルムで表面を被覆し、８ｃｍ×１
２ｃｍに裁断し貼付剤を得た。
重量部、および水４１重量部よりなる混合物に、メント
ール１重量部とジクロフェナックナトリウム１重量部を
予め混合したものを加え、４０℃にて３分間撹拌混合し
た。この混合液に、１,３−ブチレングリコール２０重
量部とカルボキシメチルセルロース５重量部およびポリ
アクリル酸ナトリウム５重量部を予め混合したものと、
乳酸１重量部、炭酸ジルコニルアンモニウム（第一稀元
素化学工業（株）製）５重量部を加えて４０℃にて１０
分間撹拌混合し、含水貼付剤の膏体基剤を得た。得られ
た膏体基剤を不織布上に約１ｍｍの厚みで均一に塗布
し、ポリエステルフィルムで表面を被覆し、８ｃｍ×１
２ｃｍに裁断し貼付剤を得た。
【００２０】比較例１ ソルビトール水溶液（７０％）２０重量部、１,３−ブ
チレングリコール５重量部、ゼラチン１重量部、尿素１
重量部および水２７重量部よりなる混合物に、メントー
ル１重量部とカンフル１重量部およびサリチル酸メチル
２重量部を予め混合したものを加え、４０℃にて３分間
撹拌混合した。この混合液に、グリセリン２０重量部と
カルボキシメチルセルロース５重量部およびポリアクリ
ル酸ナトリウム５重量部を予め混合したものと、酒石酸
１重量部、ポリアクリル酸水溶液（２０％）１０重量
部、水酸化アルミニウム１重量部を加えて４０℃にて１
０分間撹拌混合し、含水貼付剤の膏体基剤を得た。得ら
れた膏体基剤を不織布上に約１ｍｍの厚みで均一に塗布
し、ポリエステルフィルムで表面を被覆し、８ｃｍ×１
２ｃｍに裁断し貼付剤を得た。
チレングリコール５重量部、ゼラチン１重量部、尿素１
重量部および水２７重量部よりなる混合物に、メントー
ル１重量部とカンフル１重量部およびサリチル酸メチル
２重量部を予め混合したものを加え、４０℃にて３分間
撹拌混合した。この混合液に、グリセリン２０重量部と
カルボキシメチルセルロース５重量部およびポリアクリ
ル酸ナトリウム５重量部を予め混合したものと、酒石酸
１重量部、ポリアクリル酸水溶液（２０％）１０重量
部、水酸化アルミニウム１重量部を加えて４０℃にて１
０分間撹拌混合し、含水貼付剤の膏体基剤を得た。得ら
れた膏体基剤を不織布上に約１ｍｍの厚みで均一に塗布
し、ポリエステルフィルムで表面を被覆し、８ｃｍ×１
２ｃｍに裁断し貼付剤を得た。
【００２１】比較例２ ソルビトール水溶液（７０％）２０重量部、ポリビニル
アルコール１重量部、カオリン５重量部および水２８.
９重量部よりなる混合物に、メントール１重量部とイン
ドメタシン１重量部およびサリチル酸メチル２重量部を
予め混合したものを加え、４０℃にて３分間撹拌混合し
た。この混合液に、１,３−ブチレングリコール２０重
量部とカルボキシメチルセルロース５重量部およびポリ
アクリル酸ナトリウム５重量部を予め混合したものと、
酒石酸１重量部、ポリアクリル酸水溶液（２０％）１０
重量部、アルミニウムグリシネート０.１重量部を加え
て４０℃にて１０分間撹拌混合し、含水貼付剤の膏体基
剤を得た。得られた膏体基剤を不織布上に約１ｍｍの厚
みで均一に塗布し、ポリエステルフィルムで表面を被覆
し、８ｃｍ×１２ｃｍに裁断し貼付剤を得た。
アルコール１重量部、カオリン５重量部および水２８.
９重量部よりなる混合物に、メントール１重量部とイン
ドメタシン１重量部およびサリチル酸メチル２重量部を
予め混合したものを加え、４０℃にて３分間撹拌混合し
た。この混合液に、１,３−ブチレングリコール２０重
量部とカルボキシメチルセルロース５重量部およびポリ
アクリル酸ナトリウム５重量部を予め混合したものと、
酒石酸１重量部、ポリアクリル酸水溶液（２０％）１０
重量部、アルミニウムグリシネート０.１重量部を加え
て４０℃にて１０分間撹拌混合し、含水貼付剤の膏体基
剤を得た。得られた膏体基剤を不織布上に約１ｍｍの厚
みで均一に塗布し、ポリエステルフィルムで表面を被覆
し、８ｃｍ×１２ｃｍに裁断し貼付剤を得た。
【００２２】試験例１ 実施例１〜３および比較例１〜２で得られた貼付剤を４
０℃、湿度７５％の条件にて６カ月間保存した後、それ
ぞれの外観形状、粘着力および水分の安定性について試
験を行った。外観形状は膏体基剤の外観観察を行うこと
により、粘着力はＪＩＳ規格に記載のボールタック試験
において開始時に対するタックの保持率を評価すること
により、水分は水分含量を測定して開始時に対する水分
残存率を評価することにより行った。その結果を表１に
示す。表１から明らかなように、外観形状、粘着力およ
び水分のいずれにおいても本発明の貼付剤は比較例の貼
付剤よりも良好であり、優れた安定性を有することがわ
かった。
０℃、湿度７５％の条件にて６カ月間保存した後、それ
ぞれの外観形状、粘着力および水分の安定性について試
験を行った。外観形状は膏体基剤の外観観察を行うこと
により、粘着力はＪＩＳ規格に記載のボールタック試験
において開始時に対するタックの保持率を評価すること
により、水分は水分含量を測定して開始時に対する水分
残存率を評価することにより行った。その結果を表１に
示す。表１から明らかなように、外観形状、粘着力およ
び水分のいずれにおいても本発明の貼付剤は比較例の貼
付剤よりも良好であり、優れた安定性を有することがわ
かった。
【００２３】
【表１】
【００２４】試験例２ 実施例１〜３および比較例１〜２で得られた貼付剤をヒ
トの膝へ２４時間貼付し、粘着性、膏体形状、使用感、
剥がした後の膏体残りの各項目について使用試験を行っ
た。被験者は貼付している間は通常の生活を行い、感応
にて評価を行った。その結果を表２に示す。表２から明
らかなように、粘着性、膏体形状、使用感、剥がした後
の膏体残りのいずれの項目においても本発明の貼付剤の
評価は比較例の貼付剤の評価を上回っており、実際の使
用においても特に優れていることがわかった。
トの膝へ２４時間貼付し、粘着性、膏体形状、使用感、
剥がした後の膏体残りの各項目について使用試験を行っ
た。被験者は貼付している間は通常の生活を行い、感応
にて評価を行った。その結果を表２に示す。表２から明
らかなように、粘着性、膏体形状、使用感、剥がした後
の膏体残りのいずれの項目においても本発明の貼付剤の
評価は比較例の貼付剤の評価を上回っており、実際の使
用においても特に優れていることがわかった。
【００２５】
【表２】
【００２６】
【発明の効果】本発明によれば、架橋剤としてジルコニ
ウム化合物を使用しているため、保形性、保水性、熱安
定性等の経時安定性に優れた貼付剤基剤を得ることがで
きる。
ウム化合物を使用しているため、保形性、保水性、熱安
定性等の経時安定性に優れた貼付剤基剤を得ることがで
きる。
Claims (3)
- 【請求項１】 水溶性高分子を基剤成分として含有する
貼付剤基剤において、架橋剤としてジルコニウム化合物
を配合したことを特徴とする貼付剤基剤。 - 【請求項２】 該ジルコニウム化合物の配合量が基剤全
体に対して約０.００１〜２０重量％である請求項１に
記載の貼付剤基剤。 - 【請求項３】 該ジルコニウム化合物が、酸化ジルコニ
ウム、酸塩化ジルコニウム、オキシ塩化ジルコニウム、
硫酸ジルコニル、硫酸ジルコニウム、硝酸ジルコニル、
炭酸ジルコニル、水酸化ジルコニル、水酸化ジルコニウ
ム、酢酸ジルコニル、炭酸ジルコニルアンモニウム、ス
テアリン酸ジルコニルおよびオクチル酸ジルコニルより
なる群から選ばれた１種または２種以上の組み合わせで
ある請求項１または２に記載の貼付剤基剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7702194A JPH07285887A (ja) | 1994-04-15 | 1994-04-15 | 貼付剤基剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7702194A JPH07285887A (ja) | 1994-04-15 | 1994-04-15 | 貼付剤基剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07285887A true JPH07285887A (ja) | 1995-10-31 |
Family
ID=13622110
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7702194A Pending JPH07285887A (ja) | 1994-04-15 | 1994-04-15 | 貼付剤基剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07285887A (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0879597A1 (en) * | 1996-02-07 | 1998-11-25 | TSUMURA & CO. | Transparent aqueous solution of diclofenac sodium and medicinal compositions with the use of the same |
| JP2004149430A (ja) * | 2002-10-29 | 2004-05-27 | Kanebo Ltd | 衛生用繊維製品およびそれを用いた衛生用品 |
| JP2007070354A (ja) * | 2005-08-12 | 2007-03-22 | Shiseido Co Ltd | 水溶性メタルアルコラート誘導体及びこれを配合してなる固体ゲル状外用剤 |
| JP2011245265A (ja) * | 2010-04-28 | 2011-12-08 | Suminoe Textile Co Ltd | 抗アレルゲンカーペットとその製造方法。 |
| WO2014157436A1 (ja) * | 2013-03-29 | 2014-10-02 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
| WO2015151991A1 (ja) * | 2014-03-30 | 2015-10-08 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
| WO2016080533A1 (ja) * | 2014-11-20 | 2016-05-26 | 王子ホールディングス株式会社 | 経皮吸収型製剤 |
-
1994
- 1994-04-15 JP JP7702194A patent/JPH07285887A/ja active Pending
Cited By (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0879597A1 (en) * | 1996-02-07 | 1998-11-25 | TSUMURA & CO. | Transparent aqueous solution of diclofenac sodium and medicinal compositions with the use of the same |
| EP0879597A4 (en) * | 1996-02-07 | 2001-01-31 | Tsumura & Co | TRANSPARENT AQUEOUS SOLUTION OF DICLOFENAC SODIUM, MEDICINAL COMPOSITIONS, AND USES |
| JP2004149430A (ja) * | 2002-10-29 | 2004-05-27 | Kanebo Ltd | 衛生用繊維製品およびそれを用いた衛生用品 |
| JP2007070354A (ja) * | 2005-08-12 | 2007-03-22 | Shiseido Co Ltd | 水溶性メタルアルコラート誘導体及びこれを配合してなる固体ゲル状外用剤 |
| JP2011245265A (ja) * | 2010-04-28 | 2011-12-08 | Suminoe Textile Co Ltd | 抗アレルゲンカーペットとその製造方法。 |
| WO2014157436A1 (ja) * | 2013-03-29 | 2014-10-02 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
| JP2014208623A (ja) * | 2013-03-29 | 2014-11-06 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
| JP2019034978A (ja) * | 2013-03-29 | 2019-03-07 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
| WO2015151991A1 (ja) * | 2014-03-30 | 2015-10-08 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
| JP2015189761A (ja) * | 2014-03-30 | 2015-11-02 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
| TWI684448B (zh) * | 2014-03-30 | 2020-02-11 | 日商小林製藥股份有限公司 | 外用醫藥組成物 |
| WO2016080533A1 (ja) * | 2014-11-20 | 2016-05-26 | 王子ホールディングス株式会社 | 経皮吸収型製剤 |
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