JPH0635377B2 - 口腔内組成物 - Google Patents

口腔内組成物

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JPH0635377B2 JP59160109A JP16010984A JPH0635377B2 JP H0635377 B2 JPH0635377 B2 JP H0635377B2 JP 59160109 A JP59160109 A JP 59160109A JP 16010984 A JP16010984 A JP 16010984A JP H0635377 B2 JPH0635377 B2 JP H0635377B2
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Description

【発明の詳細な説明】 発明の技術分野 本発明は、ボルネオール,カンファー,メントン及びピ
ペリトンを有する粘膜剥離作用を抑制した口腔内組成物
に関する。
従来の技術及びその問題点 従来より、練歯磨等の口腔内組成物を使用した場合にし
ばしば口腔内の粘膜剥離が生じることが知られている。
このような粘膜剥離の発生は安全性の点で大きな問題で
あるが、口腔内組成物の使用者に不快感を与える点でも
好ましくない。
上述した粘膜剥離の原因物質としては、これまでラウロ
イルザルコシネート等の界面活性剤が大きく取り上げら
れてきたが、その他の成分のうち、特に香料成分の影響
が問題視されている。
香料成分は、口腔内組成物の使用感を良くするための必
須成分であり、特に口腔内組成物の清涼感を高めるため
には香料成分としてボルネオール,カンファー,メント
ン,ピペリトンを配合することが有効であるが、本発明
者らの検討によると、上記モノテルペン類は香料成分の
なかでも粘膜剥離作用が比較的強いものであった。この
場合、これらモノテルペン類の粘膜剥離作用が顕著に発
現することを抑制するには、これらモノテルペン類を口
腔内組成物に微量配合すればよいと考えられるが、上記
モノテルペン類は優れた清涼感に有すると共に、抗菌作
用や口臭防止効果をも有するため、これをある程度多量
に口腔内組成物に配合することも必要であり、従って上
記モノテルペン類の粘膜剥離作用を効果的に抑制するこ
とが望まれる。
発明の特徴 本発明者らは、上記事情に鑑み、ボルネオール,カンフ
ァー,メントン,ピペリトンの有する粘膜剥離作用を抑
制し、清涼効果に優れていると共に安全性に問題のない
練歯磨等の口腔内組成物を得ることについて種々研究を
行なっているうち、桔梗,黄柏,黄蓮,朝鮮人参及び牡
丹皮から選ばれる1種以上の乾燥微粉末や、水,含水ア
ルコール,アルコールなどの溶媒による抽出物、特に水
及び含水アルコール抽出物が優れた粘膜剥離抑制効果を
有し、これらの1種又は2種以上を上述したモノテルペ
ン類を含有する口腔内組成物に配合した場合、モノテル
ペン類の有する粘膜剥離作用が良好に抑制され、従って
使用時に粘膜剥離が生じ難い口腔内組成物を得ることが
でき、上記目的が効果的に達成されることを知見し、本
発明をなすに至ったものである。
本発明によれば、上述したボルネオール,カンファー,
メントン,ピペリトンの有する粘膜剥離作用を上述した
植物類やその溶媒抽出物の有する粘膜剥離抑制作用によ
って抑制するものであるが、この場合ボルネオール,カ
ンファー,メントン,ピペリトンをある程度多量に配合
してもこの燃膜剥離作用効果は有効に発揮されるため、
ボルネオール,カンファー,メントン,ピペリトンの有
する清涼効果,抗菌効果,口臭予防効果を充分有効に発
揮させることができる。なお、上述した植物類の乾燥微
粉末や溶媒抽出物はGTF阻害作用,抗菌作用,歯周疾患
予防作用を有するため、これらの口腔内組成物への配合
は非常に好ましいものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
発明の構成 本発明の口腔内組成物は、練歯磨,潤製歯磨,液状歯磨
等の歯磨類,マウスウォッシュ等の液状清涼剤,トロー
チ等の固形状清涼剤,うがい用錠剤,歯肉マッサージク
リーム,局所塗布剤,ヨーグルト,アイスクリーム等の
乳製品,ジュース,チューイングガムなどとして用いら
れるものであり、ブラッシング,含嗽,マッサージ,塗
布,咀嚼など、各種方法で口腔内に適用されるいずれの
組成物をも包含する。また、本発明口腔内組成物は馬,
牛,山羊,豚,犬,猫,家禽等の哺乳動物の口腔内に適
用される組成物をも包含する。
本発明は、このような口腔内組成物中にボルネオール,
カンファー,メントン及びピペリトンから選ばれる1種
又は2種以上のモノテルペン類と、桔梗,黄柏,黄蓮,
朝鮮人参及び牡丹皮並びにこれらの溶媒抽出物から選ば
れる少なくとも1種とを配合するものである。
この場合、上記モノテルペン類の配合量は通常組成物全
体の0.001〜3%(重量%、以下同じ)、好ましく
は0.01〜1%である。
また、桔梗,黄柏,黄蓮,朝鮮人参及び牡丹皮並びにこ
れらの抽出物としては、これら植物類の乾燥微粉末、特
に粒度が10〜100μのものや、水抽出物,含水アル
コール抽出物,アルコール抽出物,その他の溶媒抽出物
等を使用し得るが、特に水抽出物又は含水アルコール抽
出物を用いることが粘膜剥離作用抑制効果、配合時の安
定性の点で好ましい。
なお、上記植物類の抽出物を得るために用いられる原料
としては、植物類の乾燥生薬,乾燥刻み,乾燥粉末等の
乾燥物:これらを水蒸気蒸溜処理により採油したもの及
びその残渣:或いは植物類を水,エチルエーテル,エチ
レンクロライド,ジオキサン,アセトン,エタノールや
メタノール等の低級アルコール,酢酸エチル,プロピレ
ングリコール,グリセリン等の極性溶媒で抽出すること
により得られたオレオレジン及びその抽出残渣:植物類
をn−ヘキサン,石油エーテル,リグロイン,シクロヘ
キサン,四塩化炭素,クロロホルム,ジクロルメタン,
1,2−ジクロルエタン,トルエン,ベンゼン等の非極性
溶媒で抽出することによって得られたオレオレジン及び
その抽出残渣から選ばれるものが使用される。これらの
原料から植物類の抽出物を得る場合は、これらの原料の
1種又は2種以上を極性溶媒及び/又は非性溶媒(な
お、これらの溶媒としては上で例示したものが使用し得
る)で抽出処理し、その抽出物(抽出液又はこれから溶
媒を除去したもの)を採取する。なお、本発明において
植物類の溶媒抽出物を得る溶媒としては、特に水又は含
水アルコールを用いることが好ましく、この場合含水ア
ルコール中のアルコール量は、80%以下、望ましくは
40%以下であり、とりわけ通常20〜80%、特に2
5〜40%であることが好ましい。なお、アルコールと
してはメタノール,エタノール,プロピルアルコール等
の低級アルコールが好ましく用いられる。本発明におい
ては、この抽出物をそのまま使用することもできるが、
この抽出物を水蒸気蒸溜処理することによって得られる
水蒸気蒸溜残渣、この抽出物もしくは前記水蒸気蒸溜残
渣を活性炭,珪藻土,酸性白土等の吸着剤で処理したも
の、更に前記抽出物を吸着剤で処理した後、水蒸気蒸溜
処理して得られる残渣なども前記植物類の溶媒抽出物面
分として好適に使用することができる。なお、抽出方法
としては公知の方法が採用でき、溶媒中に植物類の乾燥
粉末を温浸する等の方法が採用し得る。例えば、植物類
の乾燥物にこれと同重量以上、好ましくは5〜10倍重
量の溶媒を加え、室温下乃至は煮沸下において0.5〜
24時間、好ましくは3〜10時間抽出処理を行ない、
抽出処理後に濾過,遠心分離,デカンテーション等の通
常の方法で好ましくは加温下において抽出液と抽出残渣
とに分けて抽出液を採取する等の方法が採用される。こ
の場合、必要により抽出残渣に同様の抽出処理を再度施
して抽出液を得、これを先の抽出液と合せて用いること
ができる。なお、このようにして得られた抽出液は減圧
濃縮、フリーズドライ、スプレードライ等の方法により
溶媒を留去して用いることが好ましい。
なお、上述植物類の乾燥微粉末の口腔内組成物への配合
量は全体の0.5〜30%、特に1〜10%、植物類の
溶媒抽出物の配合量は全体の0.01〜10%、特に
0.05〜3%とすることが好ましい。
本発明口腔内組成物にその他の成分としては、口腔内組
成物の種類等に応じた適宜な成分が用いられる。例えば
練歯磨の場合であれば、第2リン酸カルシウム,炭酸カ
ルシウム,ピロリン酸カルシウム,不溶性メタリン酸ナ
トリウム,非晶質シリカ,結晶質シリカ,アルミノシリ
ケート,酸化アルミニウム,水酸化アルミニウム,レジ
ン等の研磨剤、カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム,ヒドロキシエチルセルロース,アルギン酸塩,ガラ
ゲナン,アラビアガム,ポリビニルアルコール等の粘結
剤、ポリエチレングリコール,ソルビトール,グリセリ
ン,プロピレングリコール等の粘稠剤、ソジウムラウリ
ルサルフェート,ドデシルベンゼンスルホン酸トナウリ
ム,水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸
ナトリウム,ラウリルスルホ酢酸ナトリウム,ソジウム
ラウロイルザルコシネート、N−アシルグルタミン酸
塩,ラウリルジエノールアマイド,ショ糖脂肪酸エステ
ル等の界面活性剤、サッカリンナトリウム,ステビオサ
イド,ネオヘスペリジルジヒドロカカルコン,グリチル
リチン,ペリラルチン,p−メトキシシンナミックアル
デヒドなどの甘味剤、防腐剤などの成分を水と混和し、
常法に従って製造する。また、マウスウォッシュ等の口
腔洗浄剤その他においても、製品の性状に応じた成分が
適宜配合される。
なお、本発明においては、クロルヘキシジン塩,デキス
トラナーゼ,ムタナーゼ,ソルビン酸,アレキシジン,
ヒノキチオール,セチルピリジニウムクロライド,アル
キルグリシン,アルキルジアミノエチルグリシン塩,ア
ラントイン,ε−アミノカプロン酸,トラネキサム酸,
アズレン,ビタミンE,水溶性第一もしくは第二リン酸
塩,第四級アンモニウム化合物,塩化ナトリウムなどの
有効成分を配合することもできる。
なおまた、本発明組成物中には上述したモノテルペン系
香料以外の香料を配合することもできる。
発明の効果 以上説明したように、本発明に係る口腔内組成物は、ボ
ルネオール,カンファー,メントン及びピペリトンから
選ばれる少なくとも1種のモノテルペン類と、桔梗,黄
柏,黄蓮,朝鮮人参及び牡丹皮並びにこれらの溶媒抽出
物から選ばれる少なくとも1種とを含有してなることに
より、モノテルペン類の有する粘膜剥離作用が効果的に
抑制され、安全性,使用感に優れたものである。
次に、本発明に用いる植物類の溶媒抽出内の製造例を示
す。
〔製造例〕
第1表に示す植物類の乾燥生薬をミルにより粉砕した粉
末100gに第1表に示す溶媒1を加え、50〜60
℃の水溶上で5時間還流冷却管をつけて加温する。次い
で、これを冷却した後抽出を過し、残渣に新しい溶媒
1を加えて同様の操作を2回繰返し、計3回の抽出操
作を行なう。抽出液はまとめて40〜50℃水溶上にて
減圧濃縮し、抽出物を得た。第1表に各収率を示す。
第1表の結果より、抽出溶媒として水又はエタノール水
溶液を用いた場合、特に水を用いた場合はエタノールを
用いた場合に比べて収率が良いことが認められた。
次いで、上記製造例で製造した抽出物を使用した実験例
を示し、本発明の効果を具体的に説明する。
〔実験例〕
第2表に示す試料液を用い、下記方法によりその粘膜剥
離抑制作用を調べた。
実験方法 ゴールデンハムスター(雄、体重約100g)を1群3
匹使用し、これにネンブタール麻酔を施す。その後、ハ
ムスターの左右の頬袋内に2%ラウリル硫酸ナトリウム
水溶液5mlを注入して5分間接触させる。次いで注入液
を除き、水5mlで2回洗浄した後、第2表に示す試料液
を30%グリセリン溶液に溶解したものを頬袋内に15
分間接触させる。その後試料液を除き、水5mlで簡単に
洗浄して24時間放置する。次に再麻酔を行ない、上記
試料液による処置を再度行ない、水5mlで洗浄する。1
時間後に8mlの水で頬袋内を3回洗浄し、洗液を合わせ
て3000rpmで15分間遠心分離を行なう。沈澱物を
採取し、これを1NNaON1mlで煮沸水浴中において15分
間処理して溶解し、試験液とする。この試験液300μ
をとり、ローリー法で比色定量を行ない、750nmの
OD値(蛋白量)を粘膜剥離量とした。なお、ハムスター
は試験前48時間から試験終了まで絶食させて試験を行
なった。また、試料液を30%グリセリン溶液に溶解す
る場合、試料液中のモノテルペン類はグリセリン溶液に
1%配合し、生薬抽出物は0.5%配合した。なお、対
照液としては30%グリセリン溶液を用いた。結果を第
2表に示す。
第 2 表 第2表より、対照液を適用した場合の粘膜剥離量に比べ
てボルネオール,カンファー,メントン,ピペリトンを
適用した場合(比較例)の粘膜剥離量が多いことから、
上記モノテルペン類が粘膜剥離作用を有することが確認
されると共に、モノテルペン類と桔梗,黄柏,黄蓮,朝
鮮人参又は牡丹皮の抽出物とを併用した場合(本発明
例)はモノテルペン類の粘膜剥離作用が抑制されること
が認められた。また、この場合上記植物類の水又は含水
アルコールを用いた場合は粘膜剥離抑制効果が著しいこ
とが認められた。
以下、実施例を示す。
〔実施例1〕 練歯磨 〔実施例2〕 練歯磨 以上が全炭素数分布のうち98%以上のもの。
〔実施例3〕 練歯磨 〔実施例4〕 練歯磨 〔実施例5〕 練歯磨 〔実施例6〕 練歯磨 〔実施例7〕 潤製歯磨 〔実施例8〕 マウスウォッシュ
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭58−121218(JP,A) 特開 昭58−57320(JP,A) 特開 昭57−58611(JP,A) 特開 昭57−56415(JP,A) 特開 昭57−58610(JP,A)

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】ボルネオール,カンファー,メントン及び
    ピペリトンから選ばれる1種又は2種以上のモノテルペ
    ン類と、桔梗,黄柏,黄蓮,朝鮮人参及び牡丹皮並びに
    これらの溶媒抽出物から選ばれる少なくとも1種とを含
    有することを特徴とする口腔内組成物。
  2. 【請求項2】桔梗,黄柏,黄蓮,朝鮮人参又は牡丹皮の
    溶媒抽出物が水抽出物又は含水アルコール抽出物である
    特許請求の範囲第1項記載の口腔内組成物。
JP59160109A 1984-07-30 1984-07-30 口腔内組成物 Expired - Fee Related JPH0635377B2 (ja)

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