JPS58134012A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はメリ四−ト、コウカ、キンギン力の抽出物の１
種又は２種以上を含有し、特に歯肉炎等の歯周病の予防
、治療に好適な口腔用組成物に関する。

歯肉の炎症を惹起する大きな要因としては、一般に口腔
内の局所的な原因（主として細菌）と全身的な原因とが
考えられており、前者を軽減、除去する直接的な手段と
してはり田ルヘキシジンに代表されるような殺菌剤が応
用されている。また、後者に有効なものとしてはホルモ
ン剤、ビタミン剤等がある。更に従来、歯肉の発赤、腫
脹にはステルイド、非ステ四イド系の化学的薬′剤が繁
用されているが、副作用あるいは毒性の点でやや問題が
ある。

本発明者らはこのような歯肉の炎症を軽減し、抑制する
に効果的な口腔用組成物の有効成分を得るため、歯周疾
患病態モデルの１つであるラット歯肉炎を用い、種々研
究を重ねた結果、メリリート、コウカ、キンギン力の抽
出物が歯周病、特に歳肉炎の予防、治療に有効であるこ
とを知見し、本発明をなすに至ったものである。

以下、本発明につき詳しく説明する。

本発明に係る口腔用組成物は、練歯磨、粉歯磨。

水歯磨などの歯磨類、マウスウォッシュ、）田−チ、パ
スタ、塗布剤、歯肉マツサージクリーム。

伸−インガム、うがい用錠剤等として使用されるもので
、有効成分としてメリ四−シ、コウカ、キンギン力の抽
出物の１種又は２種以上を配合してなるものである。

この場合、前記植物の抽出に用いる溶媒としては、水、
メタノール、エタノール等の低級アルコール、プルピレ
ングリコール、エチレングリコ−ル、グリセリン等の多
価アルコール、ア七シン、エチルエーテル、酢酸エチル
などの極性溶媒、ベンゼン、ヘキサン、石油エーテル等
の非極性溶媒、これら溶媒の２種以上を組合せた混合溶
媒などが使用でき、とりわけ水及び水と水可溶性有機溶
媒５０重量−以下との混合溶媒が好ましく使用し得これ
らの溶にで抽出し、その抽出残渣を除去し、必要に応じ
て抽出液から溶媒を留去することによって製造できる。

この場合、溶媒として水、エタノール等もしくはこれら
の混合溶媒を使用した際にはその抽出液、又はその濃縮
エキスをそのまま口腔用組成物に配合することができる
。なお、抽出方法としては公知の方法が採用でき、例え
ば前記溶媒中に前記植物の乾燥粉末を温浸する等の方１ 法が採用し得る。本発明に・神いては、この抽出物をそ
のまま使用することもできるが、更に前記溶媒による抽
出を２段階以上行なったり、この抽出物を水蒸気蒸留処
理や分子蒸留処理することによって得られる残渣、この
抽出物もしくは前記残渣を活性炭、珪藻土、酸性白土等
の吸着剤で処理したもの、更に前記抽出物を吸着剤で処
理した後、水蒸気蒸留処理や分子蒸留処理して得られる
残渣、或いはこれらのカラムクロマジグラフイーによる
分画物なども前記植物の抽出物として好適に使用するこ
とができる。

前記溶媒抽出物の口腔用組成物中への配合量は、必ずし
も制限されないが、全体の０．００１〜５％（重量％、
以下同じ）、特にｏ、ｏｉ〜２襲とすることが好ましい
。

本発明の口腔用組成物に配合される他の成分としては、
口腔用組成物の種類に応じた適宜な成分が用いられる。

例えば練歯磨の場合であれば、第２リン酸カルシウム、
炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム１．′不溶性メ
タリン酸ナトリウム、非：□″′・： 晶質シリカ、結；晶質シリカ、アルミノシリケート、Ｐ
ｌ。

酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、レジン等の研
磨剤、カルボキシメチルセルロース、ヒト四キシエチル
セルロース、アルギン酸塩、カラゲナン、アラビアガム
、ポリビニルアルコール等の粘結剤、ｌリエチレングリ
コール、ソルビトール、グリセリン、プルピレングリコ
ール等の粘稠剤、ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシルベ
ンゼンスルホン酬ナトリウム、水素添加ココナツツ脂肪
酸モノグリ七リドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ
酢酸ナトリウム、Ｋ−ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、
舅−アシルグルタミン酸塩、ショ糖脂肪酸エステル等の
発泡剤、それにペパーミント、スペアミント等の精油、
！−メントール、カルボン、オイゲノール、アネトール
等の香料素材などの香料、サッカリンナトリウム、ステ
ビオサイド、ネオヘスベリジルジヒドロカルコン、グリ
チルリチン、ペリラルチン、ｐ−メトキシシンナミック
アルデヒドなどの甘味剤、防腐剤などの成分を水と混和
し、常法に従って製造する。また、マウスウォッシュ等
の口腔洗浄剤その他においても、製品の性状に応じた成
分が適宜配合される。

なお、本発明においては、上述した植物の溶媒抽出物に
加えて°塩化９ゾチーム、デキス）ラナーゼ、溶菌酵素
、ムタナーゼ、りシルヘキシジン、ソルビン酸、アレキ
シジン、ヒノキチオール、七チルピリジニウムクロライ
ド、アルキルグリシン、アルキルジアミノエチルグリシ
ン塩、アラントイン、−一アミノカブ騨ン酸、シラネキ
サム酸、アズレン、ビタミンＥ１β−グリチルレチン酸
、モノフルオロリン酸ナトリウム、７ツ化ナトリウム、
７ツ化第１錫、水溶性第一もしくは第ニリン酸塩、第四
級アンモニウム化合物、塩化ナトリウムなどの有効成分
を配合することもできる。

また、セイ目つトチノキの有機溶媒（極性、非極性）抽
出物も前記植物の抽出物と同様の効果を有し１従ってセ
イヨウシチノキの有機溶媒抽出物を有効成分として単独
で又は前記植物の１１８溝潰抽出物と組合せて用いるこ
ともできる。

本発明に係る口腔用組成物は、メリ四−ト、フ歯肉の炎
症を軽減、抑制し、炎症によって進行する歯周病を予防
、治療するのに有効である。

また、本発明の口腔用組成物は、有効成分として安全性
の高い植物抽出物を配合しているため、使用上の安全性
も高いものである０ 次に実験例を示し、本発明の効果を具体的に説明する。

〔実験例１〕 コウカの乾燥粉末１００りにメタノール３００−を加え
、７０〜８０℃の水浴上で冷却管を付けて１時間還流し
た。次いでメタノール画分をｐ別し、残渣に新しいメタ
ノールを加え、同様の還流を２回繰り返し、計３回の抽
出操作を行なった。

メタノール抽出液はまとめて減圧濃縮し、１３ｇの粉末
を得た。

第１表に示す他の植物についても上記と同様に操作し、
各植物のメタノール抽出物を１１り。

次に、上記抽出物を試験試料とし、下記方法によりラッ
ト下顎前歯部歯肉炎に対する抗炎症作用を調べた。　　
　　　　　　　゛： 実験方法 動物としてウィスター系ラット　（８・週番、Ｍ）を用
い、１群を５匹としてエーテル麻酔下、下顎前歯部歯肉
左右２ケ所にクロトン油を含ませた絹８号針７本の束に
より刺傷を作成し、起炎２４時間後より経時的に発赤、
腫脹を指標として実体顕微鏡を用いて０〜４点の５段階
に評点し、２ケ所の合計をもって炎症スコアーとした。

試験試料は０．１％の濃度で生理食塩水に溶かしたもの
を１日に１回、５分毎に３０分間（合計ｌ−）エーテル
麻酔下にラツ）の炎症部位に滴下し、２４時間毎に炎症
の程度をチェックした。対照としては試験試料を含まな
い生理食塩水を用いた。

結果を第１表に示す。なお、結果は６日間の総合計炎症
スコアーで示した。また、炎症スコアーは下記の通りで
ある。

０：発赤、浮腫が認められない。

１：発赤のみが認められる。

１． ２：発赤と中度の浮腫が認められる。

：・ ３：発赤と高度の浮腫が認められる。

４：出血を伴った高度の浮腫が認められる。

第１表 Ａ：対照の炎症スコアー Ｂ：試験試料適用の場合の炎症スコア〜〔実験例２〕 キンギン力の乾燥粉末１００９に水１０００ｄを加え、
８０〜９０”Ｃの水浴上で冷却管を付けて１時間還流し
た。次いで、水両分をｐ別し、残渣に新しい水を加え、
同様の還流を２回繰り返し、計３回の抽出操作を行なっ
た。水抽出液はまとめて減圧濃縮し、４１．Ｑｐの粉末
を得た。

更に、上記と同様にして第２表に示す抽出物を製造した
。

次に、上記抽出物を用いて下記方法によりラッ）の下顎
前歯部歯肉炎に対する抗炎症作用を調べた。

実験方法 動物として８Ｄ、１％ラッ）（８週令、九）を用い、１
群を７匹としてエーテル麻酔下、下顎前歯部歯肉に抗ラ
ット家兎血清（富士臓器製薬株式全社。

０ｏｃｉｅＡ　３５１　）　ｔＤ　６　ｐｌ　ｒｅ注射
し、起炎３　時間ニ発赤、腫脹を指標として実体顕微鏡
を用いて０〜３点の４段階に評点し、炎症スコアーとし
た。

試験試料は０．１％の濃度で生理食塩水に溶かし、その
３０■をゼラチンスポンジ（４，ｓｘ４．ｓｘｉｗ。

山之内製薬株式会社）にしみ込ませ、ソムノベンチル麻
酔下で下顎前歯部歯肉に３０分間塗布した。゛塗布は１
日１＠の割合で４日間行ない、最終日の塗布１時間後に
起炎した。

また、対照としては、試験試料を含まない生理食塩水を
用いた。

結果を第２表に示す。なお、結果は各群７匹の炎症、ス
コアーの合計点で示した。

炎症スフ了− 〇：発赤、浮腫が認められない。

１：発赤のみが認められる０ ２：発赤と中度の浮腫が認められる。

３：発赤と高度の浮腫が認められる。

第２表 ム・対照の炎症楓−アー Ｂ：試験試料適用の場合の炎症スコアー第１．２表の結
果より、メリロート、コウカ。

キンギン力の抽出物が炎症な効果的に抑制し得ることが
知見された。

以下、実施例を示す。なお、襲はいずれも重量％を示す
。

〔実施例１〕　練　歯　磨 ＃！２リン酸カルシウム・２水和物　　　　５０．０％
グリセリン　　　　　　　　　２０．０カルボキシメチ
ルセルｐ−ス　　　　　　　　１．０ソジウムラウリル
サル７エート１．０ 香　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　１．０メリロートの水抽出物　　　　　　０．１コ
ウカの水抽出物　　　　　　０．１ サツカリン　　　　　　　　　０．１ ７フ化ナトリウム　　　　　　　　　０．１アラントイ
ン　　　　　　　　　０．１水　　　　　　　１１１１
ｔ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残１００．
０％ 〔実施例２〕　練　歯　磨 第２リン酸カルシウム・２水和物　　　　５０．０％ソ
ルビット　　　　　　　　　１０．０％グリセリン　　
　　　　　　　１０．０カルボキシメチルセルロース　
　　　　　　１．０ンジウムラウリルすルアエート　　
　　　　２．０香　　料　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　１．０サツカリン　　　　　　　　
　０．１ キンギンカの水抽出物　　　　　　０．２コウカのメタ
ノール抽出物０．１ モノフルオロリン酸す）リウム　　　　　　０．３エタ
ノール　　　　　　　　　２．０ ムタナーゼ　　　　　　　　　０．１ 水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　残１００．０　　％ 〔実施例３〕　練　歯　磨 炭酸カルシウム　　　　　　　　５０．０％グリセリン
　　　　　　　　２０＋０ カラゲナン　　　　　　　　　０．５ カルボキシメチル七ルν−ス　　　　　　　１．０ラウ
リルジエタノールアマイド　　　　　　１．０シヨ糖モ
ノラウレート　　　　　　　　　　　２．０香　　料　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０％
メリ田−トのエタノール抽出物　　　　　　　　　　０
．１キンギン力のエタノール抽出物　　　　　　　　　
　０．１サツカリン　　　　　　　　　０．１ クロルヘキシジン　　　　　　　　　　ｏ、ｏｏｓデキ
ストテナーゼ　　　　　　　　　　０・０１アズレン　
　　　　　　　　　　０・ｌ水　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　残１００．０　　％ 〔実施例４〕　練　歯　磨 第２リン酸カルシウム・２水和物　　　　５０．０％グ
リセリン　　　　　　　　　２０．０カルボキシメチル
セルｐ−ス　　　　　　　　２．０ソジウムラウリルサ
ル７エート　　　　　　　２．０香　　料　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０サツカリン
　　　　　　　　　　　　　０．１フウカの３０−エタ
ノール抽出物　　　　　　　　　０．２メリａ−）の３
０％エタノール抽出物　　　　　　　０．１クロルヘキ
シジン　　　　　　　　　　　　　０．０１グリチルリ
チン酸　　　　　　　　　　　　　０．２ベントクイ）
０．５％ 水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　残１００．０　　襲 〔実施例５〕　練　歯　磨 無水クイ＃３０　　％ グリセリン　　　　　　　　３０ ツルピッ）２０ カルボキシメチルセルリース　　　　　　　１．０ソジ
ウムラウリル量ルアエート２．０ 香　　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１．０サツカリン　　　　　　　　　０．１ メリν−シの水抽出物　　　　　　　　　　０．２キン
ギン力の３０％エタノール抽出物　　　０．１エタノー
ル　　　　　　　　　　２．０トラネキサム際　　　　
　　　　　０．１水　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　残１００．０　　％ １ □ 〔実施例６〕　粉　歯　磨 第２リン酸カルシウム・２水和物　　　　５０．０　％
′炭酸カルシウム　　　　　　　　３０．０グリセリン
　　　　　　　　　　　１０．０％ａ−オレフィンスル
７オネー）１．０ 香　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１．０量ツカリン　　　　　　　　　　０．１コウカの
水抽出物　　　　　　　　　　０．１キンギンカのメタ
ノール抽出物　　　　　　　　　　０．１モノフルオ四
リン酸ナトリウム　　　　　　　０．１デキスシラン　
　　　　　　　０．５ 水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　残１００．０　　％ 〔実施例７〕　液状歯磨 ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　　　　５０．０％
グリセリン　　　　　　　　　３０．Ｏ香　　料　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．９サツ
カリン　　　　　　　　　０．１ り田ルへキシジン　　　　　　　　　　０．０１メリ讐
−トの３０％メタノール抽出物　　　　　　　０．１キ
ンギン力の水晶、ｔＨ物　　　　　　　　０．１エタノ
ール　　　　　　　　　　３．０リノールｓ　　　　　
　　　　　　ｏ、ｏｓ水　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　残ｔｏｏ、ｏ　　％ （実ｍＮ８）　　マウスウォッシュ エタノール　　　　　　　　　２０．０％香　　料　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０サ
ツカリン　　　　　　　　　Ｏ，ＯＳモノフルオロリン
酸ナトリウム　　　　　　　　　　０．１クールへキシ
ジン　　　　　　　　　　０．０１ラウリルジエタノー
ルア！イド　　　　　　　　　　０．３コウカのブリピ
レングリコール抽出物ｏ、ｔキンギン力の水抽出物　　
　　　　　　０．１アラントイン　　　　　　　　　０
．１水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　残ｉｏｏ、ｏ　　％ 〔実施例９〕　うがい用錠剤 炭酸水素ナトリウム　　　　　　　　５３．９５％第２
リン酸ナトリウム　　　　　　　　１０．０ポリエチレ
ングリコール　　　　　　　３．Ｑクエン醗　　　　　
　　　　　１７．０硫酸ナトリウム（無水）　　　　　
　　１３．６香　　料　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　２．０　％オレイン酸　　　　　　　
　　　０・１モノフルオｐリン酸ナトリウム　　　　　
　　０．１り田ルへキシジン　　　　　　　　　　０．
０５キンギン力のグリセリン抽出物　　　　　　　　　
　０．１〔実施例１０〕　歯肉マツサージクリーム白色
ワセリン　　　　　　　　　８．０％プνビレングリコ
ール　　　　　　　　４．０ステア呼ルアルコー／Ｉ／
８．０ ボ９エチレングリコール４０００　　　　　２５゜Ｏｔ
　　　　　　　４００　　　　　３７−０シ目糖ステア
リン酸エステル　　　　　　　　０，５コウカの水抽出
物　　　　　　　　０．１メリ！−シのプロピレングリ
コール抽出物　　　　　０．２デキストラナーゼ　　　
　　　　　　　１．０りｗルヘキシジン　　　　　　　
　　　０．０１ビタミンｇ　　　　　　　　　　　　ｏ
・ｌ水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　残１００．０　　％ 〔実施例１１〕　口腔用パスタ ポリオキシエチレンモノステアレート　　　　　　　２
．０　％ソルビタンモノオレエート　　　　　　　　　
２．０セチルアルコール　　　　　　　　２．０バルミ
チルアルコール　　　　　　　　３．０プ四ピレングリ
コール　　　　　　　１５．０カルボキシメチル七ル田
−ス　　　　　　　５．０ゼラチン　　　　　　　　　
　１．０ サツカリン　　　　　　　　　０．２ コウカの３０襲メタノール抽出物　　　　　　　　０．
１キンギン力の水抽出物　　　　　　　　０．１塩化リ
ゾチーム　　　　　　　　５０００戦力とツキチオール
　　　　　　　　　　　０．１香　　料　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　０．３水　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残ｉｏｏ
、ｏ　　％ 〔実施例１２）　　チューイ？、、□元、、ムガムペー
ス　　　　　　　　　４３．７％炭酸カルシウム　　　
　　　　　　　　２．０水アメ　　　　　　　　　　　
１５・０％粉　　糖　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　３０．０シ曹糖パルミテー）　　　　　　　
　　　　　１・０フルク）−ス　　　　　　　　　　４
．０マルトース　　　　　　　　　　３．０メリ關−ト
の３０舛メタノール抽出物　　　　　　　０．２コウカ
の水抽出物　　　　　　　　　　０・１香　　料　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０ｉｏ
ｏ、ｏ％ ：べ

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. メリ四−シ、コウカ及びキンギン力から選番ｊれる植物
   の抽出物を含有してなることを特徴とする口腔用組成物
   。