DE3688182T2 - Orale Zusammensetzung. - Google Patents

Orale Zusammensetzung.

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DE3688182T2 DE86117985T DE3688182T DE3688182T2 DE 3688182 T2 DE3688182 T2 DE 3688182T2 DE 86117985 T DE86117985 T DE 86117985T DE 3688182 T DE3688182 T DE 3688182T DE 3688182 T2 DE3688182 T2 DE 3688182T2
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Description

    Hintergrund der Erfindung 1. Gebiet der Erfindung
  • Die vorliegende Erfindung betrifft eine orale Zubereitung mit Berberin und einer aldehydhaltigen Geschmacksmischung. Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung eine orale Zubereitung mit der Fähigkeit zur lang anhaltenden Stabilisierung von Berberin.
    • 2. Beschreibung des Standes der Technik
  • Es ist bekannt, einer oralen Zubereitung einen berberinhaltigen galenischen Extrakt, z. B. Coptisextrakt, Phellodendronextrakt und dergl., einzuverleiben (vgl. beispielsweise ungeprüfte japanische Patentveröffentlichung (Kokai) Nr. 57-56415, 57-85319, 58-39615 und 58- 57320). Diese berberinhaltigen galenischen Extrakte besitzen eine entzündungshemmende oder -widrige und antibakterielle Wirkung und vermögen darüber hinaus bei Anwesenheit in einer oralen Zubereitung das Haftenbleiben von Mikroorganismenzellen an Zahnoberflächen zu unterbinden, eine Plaquebildung zu hemmen und einen Mundgeruch zu verhindern. Nichts desto weniger besitzt jedoch ein berberinhaltiger galenischer Extrakt einen durch die Berberinbase hervorgerufenen bitteren Geschmack. Dies führt bei Gebrauch der oralen Masse, insbesondere wegen ihres unangenehmen Geschmacks zu Problemen.
  • Zur Herbeiführung des entzündungshemmenden oder - widrigen Effekts, des antibakteriellen Effekts und des Effekts einer Unterbindung des Haftenbleiben von Mundmikroorganismen an Zahnoberflächen wurde bereits vorgeschlagen, in eine orale Zubereitung Berberin oder einen berberinhaltigen galenischen Extrakt, wie Coptisextrakt, Phellodendronextrakt oder Scutellariaextrakt, einzuarbeiten (vgl. ungeprüfte japanische Patentveröffentlichungen (Kokai) Nr. 57-56415, 57-85319, 58-39615 und 58-57320).
  • Wenn jedoch Berberin in eine orale Zubereitung, z. B. ein Zahnputzmittel, eingearbeitet und die Zubereitung über längere Zeit hinweg gelagert wird, sinkt der prozentuale Anteil an (Rest) Berberin. Aus diesem Grunde besteht ein Bedarf nach einer Stabilisierung von Berberin in einer oralen Zubereitung.
  • Aus der JP-A-61-36215 sind Monoterpenalkohole und ketone als Geschmackskomponenten in oralen Zubereitungen bekannt. Es fehlt jedoch jeglicher Hinweis auf den Einsatz spezieller Aldehydgeschmacksstoffe in solchen oralen Zubereitungen, noch auf deren stabilisierende Wirkungen auf Berberinzubereitungen.
    • Zusammenfassung der Erfindung
  • Der Erfindung lag folglich die Aufgabe zugrunde, die geschilderten Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen und eine orale Zubereitung mit der Fähigkeit zur lang dauernden stabilen Erhaltung von Berberin bereitzustellen.
  • Weitere Aufgaben und Vorteile der vorliegenden Erfindung ergeben sich aus der folgenden Beschreibung.
  • Gegenstand der Erfindung ist somit eine orale Zubereitung mit Berberin und einer Geschmackskomponente, enthaltend mindestens einen Aldehydgeschmacksstoffaus der Gruppe Butanal, iso-Butylaldehyd, Pivalaldehyd, 2-Methylpentanal, 2,3,5,5-Tetramethylhexanal, 2-Methyldecanal, Tetradecanal, Anisaldehyd, Isovalerianaldehyd, p-Veratrinaldehyd und Zimtaldehyd, wobei der Gehalt an geradkettigen Aldehydverbindungen mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen in der Geschmackskomponente, bezogen auf das Gesamtgewicht der oralen Zubereitung, 0,001 Gew.-% oder weniger beträgt.
  • Gegenstand der Erfindung ist ferner eine orale Zubereitung mit Berberin und einer Geschmacksmischung der beschriebenen Art, die zusätzlich ein nicht-ionisches Netzmittel enthält.
  • Gegenstand der Erfindung ist ferner ein Verfahren zur Herstellung der genannten Zubereitungen, wobei eine Geschmackskomponente mit mindestens einem Aldehydgeschmackstoff aus der Gruppe Butanal, iso-Butylaldehyd, Pivalaldehyd, 2-Methylpentanal, 2,3,5,5-Tetramethylhexanal, 2-Methyldecanal, Tetradecanal, Anisaldehyd, iso- Valerianaldehyd, p-Veratrinaldehyd und Zimtaldehyd, zu einer Berberinzubereitung zugegeben wird, wobei der Gehalt an einer Geschmackstoffkomponente oder -mischung mit geradkettigen Aldehydverbindungen mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen auf nicht mehr als 0,001 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der oralen Zubereitung, eingestellt wird.
  • Beschreibung der bevorzugten Ausführungsformen Die erfindungsgemäße berberinhaltige orale Zubereitung läßt sich als Zahnputzmittel, wie Zahnpasta, feuchtes Zahnputzmittel und flüssiges Zahnputzmittel, Mundwasser, Pastille, Kaugummi, orale Paste, Zahnfleischmassagecreme, flüssige Munderfrischung und feste Munderfrischung, herstellen und einsetzen.
  • Erfindungsgemäß kann Berberin als berberinhaltiger galenischer Extrakt, wie Phellodendronextrakt, Coptisextrakt und Scutellariaextrakt, vorzugsweise Phellodendronextrakt, eingesetzt werden. Ferner sollte vorzugsweise die Menge an dem berberinhaltigen galenischen Extrakt 0,001 bis 3 Gew.-% (im folgenden sind sämtliche Prozentangaben, sofern nicht anders angegeben, "Gewichtsprozente") der gesamten oralen Zubereitung betragen. In dieser Menge ist Berberin in einer Konzentration von etwa 1 bis 3000 ppm enthalten.
  • Erfindungsgemäß erreicht man die Stabilisierung des Berberins in der oralen Zubereitung durch Einstellen des Gehalts an in der Geschmackskomponente enthaltenen geradkettigen Aldehydverbindungen mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen auf 0,001% oder weniger der gesamten oralen Zubereitung.
  • Die Erfinder der vorliegenden Erfindung haben umfangreiche Untersuchungen an stabilisierten Berberinformulierungen in einer oralen Zubereitung durchgeführt. Hierbei fanden sie, daß die Stabilität des Berberins durch die in der zur Geschmacksverbesserung der oralen Zubereitung in letztere einzuarbeitenden Geschmackskomponente enthaltenen Geschmacksstoffe vom Aldehydtyp beeinträchtigt wird. Nichts desto weniger wurde im Rahmen weiterer detaillierter Untersuchungen gefunden, daß zwar einige Geschmacksstoffe vom Aldehydtyp die Stabilität des Berberins beeinträchtigen, daß aber andere die Stabilität des Berberins praktisch ohne Beeinträchtigung erhalten. Die Geschmacksstoffe, die Berberin beeinträchtigen, bestehen aus geradkettigen Aldehydverbindungen mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen, wie Pentanal, n-Hexylaldehyd, Heptanal, n-Octylaldehyd, n-Nonylaldehyd, Undecanal und Dodecanal. Indem man sicherstellt, daß diese Aldehydverbindungen in der berberinhaltigen oralen Zubereitung nicht in nennenswerter Menge enthalten sind, insbesondere, indem man deren Gehalt in der oralen. Zubereitung auf einem Wert von nicht mehr als 0,001% hält, läßt sich eine stabilisierte Berberinrezeptur gewährleisten. Auf diese Weise läßt sich die Berberinwirkung selbst nach langdauernder Lagerung sicherstellen. Geschmacksstoffe vom Aldehydtyp, die die Berberinstabilität nicht beeinträchtigen, sind z. B. Butanal, iso-Butylaldehyd, Pivalaldehyd, 2-Methylpentanal, 2,3,5,5-Tetramethylhexanal, 2-Methyldecanal, Tetradecanal, Anisaldehyd, Isovalerianaldehyd, p-Veratrinaldehyd und Zimtaldehyd. Bei Mitverwendung von einem oder mehreren dieser Aldehyde hat es sich gezeigt, daß der spezielle Geschmack, d. h. die Bitterkeit oder der Geschmack von Berberin, maskiert werden kann, wobei man eine orale Zubereitung erhält, deren Gebrauch nicht unangenehm ist.
  • In der berberinhaltigen oralen Zubereitung gemäß der Erfindung ist zur Verbesserung des Geschmacksgefühls eine Geschmackskomponente oder -mischung enthalten. Beim Einarbeiten der Geschmackskomponente oder -mischung in die orale Zubereitung bedient man sich erfindungsgemäß einer Geschmackskomponente oder -mischung, die in die berberinhaltige orale Zubereitung keine nennenswerten Mengen, insbesondere nicht mehr als 0,001%, vorzugsweise nicht mehr als 0,0001%, an geradkettigen Aldehydverbindungen mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen einschleppt. So wird häufig zur Geschmacksverbesserung einer oralen Zubereitung ein natürliches essentielles Öl, wie Pfefferminzöl oder Spearmintöl, benutzt. In diesen essentiellen Ölen sind üblicherweise etwa 0,01 bis 3% an Aldehydverbindungen mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen enthalten. Wenn folglich diese essentiellen Öle eingesetzt werden, werden sie in einer solchen Menge verwendet, daß der Gehalt an den geradkettigen Aldehydverbindungen mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen in der oralen Zubereitung 0,001% nicht übersteigt. Wenn der Gehalt an den geradkettigen Aldehydverbindungen mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen in der oralen Zubereitung 0,001% übersteigt, wird in höchst unerwünschter Weise die Stabilität des Berberins in der Rezeptur beeinträchtigt.
  • Die erfindungsgemäß benutzbare Geschmackskomponente oder -mischung ist keinen besonderen Beschränkungen unterworfen, sofern nur die Menge an den geradkettigen Aldehydverbindungen mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen in der geschilderten Weise gesteuert wird. Sie läßt sich unter Verwendung einer oder mehrerer der verschiedensten Geschmacksstoffe einschließlich von beispielsweise essentiellen Ölen, wie Pfefferminzöl, Spearmintöl, Wintergrünöl, Rosenöl, Cardamomenöl, Nelkenöl, Orangenöl, Thymianöl und dergl., und einzelnen Geschmacksstoffen, wie L-Menthol, Cineol, Anethol, L-Carvon und Eugenol, zubereiten. Ferner können auch andere Geschmacksstoffe vom Aldehydtyp als geradkettige Aldehydverbindungen mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen mitverwendet werden. Als Geschmacksstoff vom Aldehydtyp und im Hinblick auf eine Verminderung der Beeinträchtigung der Stabilität des Berberins werden insbesondere Butanal, iso-Butylaldehyd, Pivalaldehyd, 2-Methylpentanal, 2,3,5,5-Tetramethylhexanal, 2-Methyldecanal, Tetradecanal, Anisaldehyd, iso-Valerianaldehyd, p- Veratrinaldehyd und Zimtaldehyd beansprucht. Eine Art oder zwei oder mehrere Arten derselben kann (können) verwendet werden. Durch Mitverwendung dieser Aldehydgeschmacksstoffe kann der spezielle Geschmack (Bitterkeit) oder Duft von Berberin derart maskiert werden, daß das (Mund)gefühl während des Gebrauchs der berberinhaltigen oralen Zubereitung verbessert wird. In diesem Fall sollte die Menge an diesen mitverwendeten Aldehydgeschmacksstoffen vorzugsweise nicht weniger als 0,1% der Geschmackskomponente oder -mischung ausmachen. Die Menge an der in die orale Zubereitung eingearbeiteten Geschmackskomponente oder -mischung ist keinen besonderen Beschränkungen unterworfen, sie beträgt in der Regel jedoch 0,1 bis 10%.
  • Gemäß dem zweiten Aspekt der vorliegenden Erfindung bleibt das Berberin in der berberinhaltigen oralen Zubereitung unter Erhalt seiner Wirkung der Hemmung der Berberinwirkung über lange Zeit hinweg stabil, indem man den Gehalt an den geradkettigen Aldehydverbindungen mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen in der Geschmackskomponente oder -mischung auf höchstens 0,001% der gesamten oralen Zubereitung hält.
  • Die erfindungsgemäße orale Zubereitung kann neben den geschilderten Bestandteilen in Abhängigkeit von beispielsweise der Art und dem Zweck des Gebrauchs weitere erwünschte Bestandteile, z. B. Schleifmittel, Bindemittel, klebrigmachende Mittel, Geschmacksstoffe, Süßungsmittel, Konservierungsmittel und die verschiedensten Wirkstoffe enthalten. Sie läßt sich in üblicher bekannter Weise herstellen.
  • Gemäß einem weiteren Aspekt der vorliegenden Erfindung wird zur Hemmung des von Berberin herrührenden bitteren Geschmacks in die orale Zubereitung ein nicht-ionisches Netzmittel eingearbeitet. Beispiele für solche nicht-ionischen oberflächenaktiven Mittel oder Netzmittel sind Alkanolamidfettsäureester, Saccharosefettsäureester, Lactitfettsäureester, Maltitfettsäureester, Glycerinfettsäureester, Sorbitanfettsäureester, Polyoxyethylenglycerinfettsäureester, Polyoxyethylensorbitanfettsäureester, Polyoxyethylen-hydriertes Ricinusöl und Polyoxyethylenfettsäureester. Diese oberflächenaktiven Mittel oder Netzmittel können alleine oder in beliebiger Mischung zum Einsatz gelangen. Zur noch wirksameren Hemmung des bitteren Geschmacks von Berberin wird vorzugsweise ein Fettsäurealkanolamid verwendet.
  • Bei den erfindungsgemäß verwendbaren Alkanolamidfettsäureestern handelt es sich um solche mit Fettsäuregruppen mit 9 bis 18 Kohlenstoffatomen wobei Alkanolgruppen mit 2 oder 3 Kohlenstoffatomen bevorzugt sind. Die Fettsäure kann entweder gesättigt oder ungesättigt und entweder gerad- oder verzweigtkettig sein. Andererseits kann es sich auch um ein Fettsäuregemisch handeln. Insbesondere werden Caproylmonoethanolamid, Lauroyldiethanolamid, Myristoyldiethanolamid, Palmitoyldiethanolamid, Kokosnußfettsäurediethanolamid, Talkfettsäurediethanolamid und Lauroylmonoisopropanolamid und dergl. verwendet. Von diesen werden Lauroyldiethanolamid und Myristoyldiethanolamid bevorzugt.
  • Die Menge an mitverwendetem nicht-ionischem Netzmittel beträgt 0,1 bis 5, vorzugsweise 0,2 bis 3%. Bei Mitverwendung von weniger als 0,1% läßt sich der bittere Geschmack des Berberins nicht immer in ausreichender Weise verringern. Bei Mengen über 5% kann es in einigen Fällen zu einer verzögerten Schaumbildung kommen, was den Gebrauch unangenehm macht.
  • Erfindungsgemäß kann man neben den genannten nichtionischen Netzmitteln auch ein oder mehrere andere(s) Netzmittel, z. B. anionische Netzmittel, einschließlich wasserlöslichen Salzen von Alkylsulfaten mit 8 bis 18 Kohlenstoffatomen, wie Natriumlaurylsulfat und Natriummyristoylsulfat, wasserlöslichen Schwefelsäuresalzen höherer Fettsäuremonoglyceride mit Fettsäuregruppen mit 10 bis 18 Kohlenstoffatomen, wie Natriumlaurylmonoglyceridsulfat, Natriumkokosnußfettmonoglyceridsulfat und Natrium- höheres Fettsäuremonoglycerid-monsulfat, Natriumsalzen von α-Olefinsulfonat, Paraffinsulfonat, N- Methyl-N-palmitoyltaurid, Natriumlauroylsarcosinat und Natrium-N-lauroyl-β-alanin, sowie kationische Netzmittel und amphotere Netzmittel, mitverwendet werden.
  • Durch Einarbeiten eines nicht-ionischen Netzmittels, insbesondere eines Alkanolamidfettsäureesters, in die berberinhaltige orale Zubereitung läßt sich unter Verbesserung des Geschmacksgefühls bei Gebrauch jeglicher bitterer Geschmack derselben ausschalten.
    • Beispiele
  • Die vorliegende Erfindung wird durch die folgenden Beispiele näher veranschaulicht. Hierin bedeuten sämtliche Angaben "Teile" und "%" - sofern nicht anders angegeben - "Gewichtsteile" bzw. "Gewichtsprozente".
  • Das Bewertungsbeispiel 1 und die Beispiele 1 bis 15 dienen lediglich zur Veranschaulichung, deren Inhalt ist jedoch als solcher nicht beansprucht.
    • Bewertungsbeispiel 1
  • Es wurde eine Zahnpasta folgender Rezeptur zubereitet und deren Effekt bezüglich einer Verminderung des bitteren Geschmacks organoleptisch durch ein Expertenteam beurteilt.
  • Zu diesem Zweck wurde das Mundgefühl während des Gebrauchs beim Zähneputzen mittels einer etwa 2 g Zahnpasta enthaltenden Zahnbürste bestimmt. Die Ergebnisse finden sich Tabelle 1.
    • Zahnpastenrezeptur
  • Dicalciumphosphat 45,0%
  • Gefälltes Siliciumdioxid 2,0
  • Propylenglycol 2,5
  • Sorbit 25,0
  • Natriumcarboxymethylcellulose 0,5
  • Carrageenan 0,5
  • Natriumlaurylsulfat 0,5
  • Lauroyldiethanolamid Die Menge ist in Tabelle 1 angegeben
  • Wäßriger Phellodendronextrakt (mit etwa 5% Berberin) 0,1
  • Geschmacksstoff 0,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100% Tabelle 1 Menge an zugesetztem Lauroyldiethanolamid Bewertungsergebnis
  • Die Bewertungsstandards sind folgende:
  • : kein bitterer Geschmack
  • : schwach bitterer Geschmack
  • x: bitterer Geschmack
  • Aus den Ergebnissen von Tabelle 1 geht hervor, daß sich der auf die Berberinbase zurückzuführende bittere Geschmack durch Zumischen von Lauroyldiethanolamid (nicht-ionisches Netzmittel) kaschieren läßt.
    • Bewertungsbeispiel 2
  • Bei Verwendung von Dicalciumphosphat als Schleifmittel wird 0,5% eines einzelnen Geschmacksstoffs vom Aldehydtyp entsprechend Tabelle 11 in die einen Phellodendronextrakt (mit etwa 5% Berberin) enthaltende Zahnpastanrezeptur eingearbeitet. Die Zahnputzmittelprobe wird zur Bewertung der Lagerungsstabilität (Restprozentanteil) von Berberin in ein Röhrchen gefüllt und (darin) 5 Tage lang in einer Thermostatenschicht bei 60ºC aufbewahrt. Die Ergebnisse finden sich in Tabelle 2. Das Verfahren zur Bestimmung von Berberin wird im folgenden noch erläutert werden.
    • Zahnpastenrezeptur
  • Dicalciumphosphat 45,0%
  • Gefälltes Siliciumdioxid 2,0
  • Propylenglycol 2,5
  • Sorbit 25,0
  • Natriumcarboxymethylcellulose 0,5
  • Carrageenan 0,5
  • Natriumlaurylsulfat 0,5
  • Lauroyldiethanolamid 0,3
  • Phellodendronextrakt (mit etwa 5% Berberin) 0,1
  • Einzelgeschmacksstoff vom Aldehydtyp 0,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Verfahren zur Bestimmung von Berberin
  • 5,0 g Zahnpastanprobe werden in 50 ml eines Extrakts (d. h. Weinsäurelösung + CH&sub3;OH + CH&sub3;CN) dispergiert. Der Überstand wird nach 10-minütigem Zentrifugieren bei 10000 U/min gesammelt und durch Flüssigchromatographie auf seinen Restgehalt an Berberin untersucht.
    • Tabelle 2
  • Einzelgeschmacksstoff vom Aldehydtyp prozentualer Restanteil an Berberin
  • Butanal 99,1
  • iso-Butylaldehyd 88,1
  • Pentanal 19,4
  • 2-Methylbutanal 69,3
  • Pivalaldehyd 95,6
  • n-Hexylaldehyd 0
  • 2-Methylpentanal 76,8
  • Heptanal 0
  • n-Octylaldehyd 0
  • n-Nonylaldehyd 0
  • Decanal 52,1
  • 2,3,5,5-Tetramethylhexanal 81,0
  • Undecanal 17,3
  • 2-Methyldecanal 75,9
  • Dodecanal 22,3
  • 2-Methylundecanal 63,9
  • Tetradecanal 101,2
  • Anisaldehyd 90,3
  • iso-Valerianaldehyd 96,8
  • p-Veratrinaldehyd 100,4
  • Zimtaldehyd 90,7
  • Aus den Ergebnissen von Tabelle 2 geht hervor, daß geradkettige Aldehydbindungen mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen den prozentualen Restanteil an Berberin deutlich senken und daß Butanal, iso-Butylaldehyd, Pivalaldehyd, 2-Methylpentanal, 2,3,5,5-Tetramethylhexanal, 2-Methyldecanal, Tetradecanal, Anisaldehyd, iso-Valerianaldehyd, p- Veratrinaldehyd und Zimtaldehyd Berberin stabil halten.
  • Im folgenden werden Rezepturbeispiele angegeben:
    • Beispiel 1: Zahnpasta
  • Dicalciumphosphat 45,0%
  • Gefälltes Siliciumdioxid 2,0
  • Natriumcarboxymethylcellulose 0,5
  • Carrageenan 0,5
  • Sorbit 25,0
  • Glycerin 15,0
  • Propylenglycol 3,0
  • Natriumlaurylsulfat 0,5
  • Lauroyldiethanolamid 0,5
  • Natriumlauroylsarcosinat 0,5
  • α-Tocopherolacetat 0,1
  • Tranexamsäure 0,05
  • β-Glycyrrhetinsäure 0,01
  • wäßriger Phellodendronextrakt 0,1
  • Methyl-p-hydroxybenzoat 0,1
  • Natriumbenzoat 0,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmacksstoff 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 2: Zahnpasta
  • Dicalciumphosphat 50,0%
  • Natriumcarboxymethylcellulose 1,0
  • Sorbit 15,0
  • Glycerin 15,0
  • Propylenglycol 2,0
  • Ethylalkohol 0,5
  • Natriumlaurylsulfat* 0,5
  • Natriumlauroylsarcosinat 0,3
  • Lauroyldiethanolamid 1,0
  • α-Tocopherolacetat 0,05
  • ε-Aminocapronsäure 0,03
  • β-Glycyrrhetinsäure 0,01
  • Phellodendronextrakt 0,1
  • iso-Propylmethylphenol 0,01
  • Ethyl-p-hydroxybenzoat 0,1
  • Natriumbenzoat 0,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmacksstoff 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
  • Natriumlaurylsulfat*
  • C&sub1;&sub0;: 0-12%
  • C&sub1;&sub2;: 50-80
  • C&sub1;&sub4;: 10-30
  • C&sub1;&sub6;: 0-15
  • Die genannten Komponenten machen 98% oder mehr der gesamten Kohlenstoffe aus. Dies gilt auch für die folgenden Rezepturen.
    • Beispiel 3: Zahnpasta
  • Calciumcarbonat 45,0%
  • Natriumcarboxymethylcellulose 1,5
  • Sorbit 25,0
  • Glycerin 10,0
  • Propylenglycol 3,0
  • Natriumlaurylsulfat 2,0
  • Lauroyldiethanolamid 1,0
  • Myristoyldiethanolamid 0,5
  • Dikaliumglycyrrhizinat 0,01
  • Natriumchlorid 7,0
  • wäßriger Coptisextrakt 0,1
  • Ethyl-p-hydroxybenzoat 0,03
  • Natriumbenzoat 1,0
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmacksstoff 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 4: Zahnpasta
  • Aluminiumhydroxid 40,0%
  • Carrageenan 1,0
  • Sorbit 30,0
  • Propylenglycol 3,0
  • Natriumlaurylsulfat 1,5
  • Lauroyldiethanolamid 1,5
  • Palmitoyldiethanolamid 0,5
  • Tranexamsäure 0,05
  • Chlorhexidinhydrochlorid 0,001
  • wäßriger Scutellariaextrakt 0,1
  • Ethyl-p-hydroxybenzoat 0,05
  • Natriumbenzoat 0,3
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmacksstoff 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100%
    • Beispiel 5: Zahnpasta
  • Aluminiumhydroxid 45,0%
  • Gefälltes Siliciumdioxid 2,0
  • Carrageenan 1,0
  • Natriumalginat 0,5
  • Sorbit 35,0
  • Natriumlaurylsulfat* 1,0
  • Myristoyldiethanolamid 1,5
  • Kokosnußfettdiethanolamid 0,3
  • Dextranase 2000 U/g
  • Monofluorphosphat 0,76
  • Phellodendronextrakt 0,05
  • Methyl-p-hydroxybenzoat 0,2
  • Natriumbenzoat 0,3
  • Steviosid 0,1
  • Geschmacksstoff 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 6: Zahnpasta
  • Dicalciumphosphat 40,0%
  • Xanthangummi 1,0
  • Glycerin 25,0
  • Propylenglycol 5,0
  • Ethylalkohol 0,5
  • Natriumlaurylsulfat* 1,0
  • Natriumlauroylsarcosinat 0,5
  • Saccharosemonolaurat 0,1
  • Saccharosemonopalmitat 0,1
  • Polyoxyethylensorbitan-monolaurat 0,1
  • α-Tocopherolacetat 0,1
  • Aluminiumchlorhydroxyallantoinat 0,01
  • wäßriger Coptisextrakt 0,1
  • Ethyl-p-hydroxybenzoat 0,02
  • Natriumbenzoat 1,0
  • Aspartam 0,1
  • Geschmacksstoff 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 7: Zahnpasta
  • Gefälltes Siliciumdioxid 30,0%
  • Carrageenan 1,5
  • Sorbit 15,0
  • Glycerin 25,0
  • Polyethylenglycol 5,0
  • Natriumlaurylsulfat 1,5
  • Natriumlauroylsarcosinat 0,3
  • Lauroyldiethanolamid 0,7
  • Myristoyldiethanolamid 0,3
  • Polyoxyethylen-gehärtetes Ricinusöl 0,3
  • Tocopherolnicotinat 0,3
  • β-Glycyrrhetinsäure 0,07
  • Natriumfluorid 0,2
  • Phellodendronextrakt 0,005
  • Methyl-p-hydroxybenzoat 0,1
  • Natriumbenzoat 0,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmacksstoff 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 8: Zahnpasta
  • Aluminiumhydroxid 45,0%
  • Carrageenan 0,3
  • Hydroxyethylcellulose 1,5
  • Sorbit 40,0
  • Natriumlaurylsulfat* 9,7
  • Polyoxyethylen-gehärtetes Ricininusöl 1,0
  • α-Tocopherolacetat 0,5
  • β-Glycyrrhetinsäure 0,04
  • Zinn(II)fluorid 0,4
  • wäßriger Phellodendronextrakt 1,0
  • Butyl-p-hydroxybenzoat 0,02
  • Natriumbenzoat 0,3
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmacksstoff 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 9: Zahnpasta
  • Calciumpyrophosphat 50,0%
  • Natriumcarboxymethylcellulose 1, 5
  • Glycerin 30,0
  • Natriumlaurylsulfat 0,5
  • Lauroyldiethanolamid 2,0
  • Myristoyldiethanolamid 0,5
  • Tocopherolnicotinat 0,05
  • Natriummonofluorphosphat 0,76
  • Phellodendronextrakt 0,5
  • Methyl-p-hydroxybenzoat 0,05
  • Natriumbenzoat 0,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmacksstoff 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 10: Zahnpasta
  • Unlösliches Calciummetaphosphat 50,0%
  • Natriumcarboxymethylcellulose 1,0
  • Sorbit 10,0
  • Glycerin 20,0
  • Natriumlaurylsulfat 0,7
  • Natriumlauroylsarcosinat 0,3
  • Lauroyldiethanolamid 1,5
  • β-Glycyrrhetinsäure 0,1
  • Phellodendronextrakt 0,05
  • 30%iger ethanolischer Scutellariaextrakt 0,05
  • Butyl-p-hydroxybenzoat 0,1
  • Natriumbenzoat 0,1
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmacksstoff 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 11: Zahnpasta
  • Calciumpyrophosphat 20,0%
  • Natriumcarboxymethylcellulose 1,0
  • Carrageenan 1,0
  • Glycerin 40,0
  • Polyethylenglycol 3,0
  • Natriumlaurylsulfat 2,0
  • Lauroyldiethanolamid 1,0
  • Myristoyldiethanolamid 0,5
  • Kokosnußfettdiethanolamid 0,5
  • Palmitoyldiethanolamid 0,5
  • α-Tocopherolacetat 0,3
  • ε -Aminocapronsäure 0,03
  • β-Glycyrrhetinsäure 0,02
  • wäßriger Phellodendronextrakt 0,05
  • wäßriger Coptisextrakt 0,05
  • Methyl-p-hydroxybenzoat 0,05
  • Natriumbenzoat 0,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmacksstoff 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 12: Feuchtes Zahnputzmittel
  • Calciumcarbonat 70,0%
  • Sorbit 2,0
  • Glycerin 8,0
  • Natriumlaurylsulfat 1,5
  • Lauroyldiethanolamid 1,0
  • α-Tocopherolacetat 0,1
  • Phellodendronextrakt 0,05
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmacksstoff 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 13: Flüssiges Zahnputzmittel
  • Glycerin 35,0%
  • Propylenglycol 5,0
  • Natriumpolyacrylat 2,5
  • Natriumlaurylsulfat 1,0
  • Lauroyldiethanolamid 1,5
  • Phellodendronextrakt 0,5
  • Natriumsaccharin 0,3
  • Geschmacksstoff 5,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 14: Mundwasser
  • Ethanol (96%) 20,0%
  • Polyoxyethylen-gehärtetes Ricinusöl 0,5
  • Natriumlaurylsulfat 0,5
  • Lauroyldiethanolamid 1,0
  • Phellodendronextrakt 0,2
  • Natriumsaccharin 0,4
  • Geschmacksstoff 3,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 15: Paste
  • Hydroxyethylcellulose 4,0%
  • Sorbit 40,0
  • Natriumlaurylsulfat 0,5
  • Lauroyldiethanolamid 2,0
  • Phellodendronextrakt 0,4
  • Methyl-p-hydroxybenzoat 0,02
  • Natriumsaccharin 0,02
  • Geschmacksstoff 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
  • Bei sämtlichen oralen Zubereitungen der Beispiele 1 bis 15 war der bittere Geschmack kaschiert. Bei Gebrauch war kein unangenehmes Mundgefühl festzustellen.
  • Die in den folgenden Beispielen benutzten Geschmackskomponenten oder -mischungen sind in Tabelle 3 zusammengestellt: Tabelle 3 Geschmackskomponente oder -mischung Nr. Ausgangsmaterial l-Menthol Cineol Anethol Pfefferminzöl Spearmintöl l-Carvon Wintergrünöl Rosenöl Cardamomenöl Nelkenöl Eugenol l-Menthylacetat Orangenöl Thymianöl Anisaldehyd Zimtaldehyd iso-Valerianaldehyd Ethanol Rest Insgesamt 100 Teile Gehalt an geradkettigen C&sub5;-C&sub1;&sub2;-Aldehydverbindungen
    • Beispiel 16: Zahnpasta
  • Dicalciumphosphat 45,0%
  • Gefälltes Siliciumdioxid 2,0
  • Natriumcarboxymethylcellulose 0,5
  • Carrageenan 0,5
  • Sorbit 25,0
  • Glycerin 15,0
  • Propylenglycol 3,0
  • Natriumlaurylsulfat 0,5
  • Natriumlauroylsarcosinat 0,5
  • Lauroyldiethanolamid 0,5
  • α-Tocopherolacetat 0,1
  • Tranexamsäure 0,05
  • β-Glycyrrhetinsäure 0,01
  • wäßriger Phellodendronextrakt 0,1
  • Methyl-p-hydroxybenzoat 0,1
  • Natriumbenzoat 0,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmackskomponente Nr. I 0,5
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 17: Zahnpasta
  • Dicalciumphosphat 50,0%
  • Natriumcarboxymethylcellulose 1,0
  • Sorbit 15,0
  • Glycerin 15,0
  • Propylenglycol 2,0
  • Ethanol 0,5
  • Natriumalkylsulfat* 0,5
  • Natriumlauroylsarcosinat 0,3
  • Lauroyldiethanolamid 1,0
  • α-Tocopherolacetat 0,05
  • ε-Aminocapronsäure 0,03
  • β-Glycyrrhetinsäure 0,01
  • Phellodendronextrakt 0,1
  • Isopropylmethylphenol 0,01
  • Ethyl-p-hydroxybenzoat 0,1
  • Natriumbenzoat 0,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmackskomponente Nr. V 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
  • * Natriumalkylsulfat
  • Die folgenden Komponenten machen 98% oder mehr der Gesamtkohlenstoffe aus. (Dies gilt auch für die folgenden Rezepturen.)
  • C&sub1;&sub0; 0-12%
  • C&sub1;&sub2; 50-80
  • C&sub1;&sub4; 10-30
  • C&sub1;&sub6; 0-15
    • Beispiel 18: Zahnpasta
  • Calciumcarbonat 45,0%
  • Natriumcarboxymethylcellulose 1,5
  • Sorbit 25,0
  • Glycerin 10,0
  • Propylenglycol 3,0
  • Natriumlaurylsulfat 2,0
  • Lauroyldiethanolamid 1,0
  • Myristoyldiethanolamid 0,5
  • Dikaliumglycyrrhizinat 0,01
  • Natriumchlorid 7,0
  • Coptisextrakt 0,1
  • Ethyl-p-hydroxybenzoat 0,03
  • Natriumbenzoat 1,0
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmackskomponente Nr. V 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 19: Zahnpasta
  • Aluminiumhydroxid 40,0%
  • Carrageenan 1,0
  • Sorbit 30,0
  • Propylenglycol 3,0
  • Natriumlaurylsulfat 1,5
  • Lauroyldiethanolamid 1,5
  • Palmitoyldiethanolamid 0,5
  • Tranexamsäure 0,05
  • Chlorhexidinhydrochlorid 0,001
  • Wäßriger Scutellariaextrakt 0,1
  • Ethyl-p-hydroxybenzoat 0,05
  • Natriumbenzoat 0,3
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmackskomponente Nr. IV 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 20: Zahnpasta
  • Aluminiumhydroxid 45,0%
  • Gefälltes Siliciumdioxid 2,0
  • Carrageenan 1,0
  • Natriumalginat 0,5
  • Sorbit 35,0
  • Natriumalkylsulfat* 1,0
  • Myristoyldiethanolamid 1,5
  • Kokosnußfettdiethanolamid 0,3
  • Dextranase 2000 U/g
  • Natriummonofluorphosphat 0,76
  • Phellodendronextrakt 0,05
  • Methyl-p-hydroxybenzoat 0,2
  • Natriumbenzoat 0,3
  • Steviosid 0,1
  • Geschmackskomponente Nr. III 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 21: Zahnpasta
  • Dicalciumphosphat 40,0%
  • Xanthangummi 1,0
  • Glycerin 25,0
  • Propylenglycol 5,0
  • Ethanol 0,5
  • Natriumalkylsulfat* 1,0
  • Natriumlauroylsarcasinat 0,5
  • Saccharosemonolaurat 0,1
  • Saccharosemonopalmitat 0,1
  • Polyoxyethylensorbitanmonolaurat 0,1
  • α-Tocopherolacetat 0,1
  • Aluminiumchlorhydroxyallantoinat 0,01
  • Coptisextrakt 0,1
  • Ethyl-p-hydroxybenzoat 0,02
  • Natriumbenzoat 1,0
  • Aspartam 0,1
  • Geschmackskomponente Nr. I 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 22: Zahnpasta
  • Gefälltes Siliciumdioxid 30,0%
  • Carrageenan 1,5
  • Sorbit 15,0
  • Glycerin 5,0
  • Polyethylenglycol 5,9
  • Natriumlaurylsulfat 1,5
  • Natriumlauroylsarcosinat 0,3
  • Lauroyldiethanolamid 0,7
  • Myristoyldiethanolamid 0,3
  • Polyoxyethylen-gehärtetes Ricinusöl 0,3
  • Tocopherolnicotinat 0,3
  • β-Glycyrrhetinsäure 0,07
  • Natriumfluorid 0,2
  • Phellodendronextrakt 0,005
  • Methyl-p-hydroxybenzoat 0,1
  • Natriumbenzoat 0,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmackskomponente Nr. III 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 23: Zahnpasta
  • Aluminiumhydroxid 45,0%
  • Carrageenan 0,3
  • Hydroxyethylcellulose 1,5
  • Sorbit 15,0
  • Natriumalkysulfat* 0,7
  • Polyoxyethylen-gehärtetes Ricinusöl 1, 0
  • α-Tocopherolacetat 0,5
  • β-Glycyrrhetinsäure 0,04
  • Zinn(II)fluorid 0,4
  • Phellodendronextrakt 1,0
  • Butyl-p-hydroxybenzoat 0,02
  • Natriumbenzoat 0,3
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmackskomponente Nr. II 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 24: Zahnpasta
  • Calciumpyrophosphat 50,0%
  • Natriumcarboxymethylcellulose 1,5
  • Glycerin 30,0
  • Natriumlaurylsulfat 0,5
  • Lauroyldiethanolamid 2,0
  • Myristoyldiethanolamid 0,5
  • Tocopherolnicotinat 0,05
  • Natriummonofluorphosphorsäure 0,76
  • Phellodendronextrakt 0,5
  • Ethyl-p-hydroxybenzoat 0,05
  • Natriumbenzoat 0,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmackskomponente Nr. IV 1,5
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 25: Zahnpasta
  • Unlösliches Natriummetaphosphat 50,0%
  • Natriumcarboxymethylcellulose 1,0
  • Sorbit 10,0
  • Glycerin 20,0
  • Natriumlaurylsulfat 0,7
  • Natriumlauroylsarcosinat 0,5
  • Lauroyldiethanolamid 1,5
  • β-Glycyrrhetinsäure 0,1
  • Phellodendronextrakt 0,05
  • Scutellariaextrakt 0,05
  • Butyl-p-hydroxybenzoat 0,1
  • Natriumbenzoat 0,1
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmackskomponente Nr. II 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 26: Zahnpasta
  • Calciumpyrophosphat 20,0%
  • Natriumcarboxymethylcellulose 1,0
  • Carrageenan 1,0
  • Glycerin 40,0
  • Polyethylenglycol 3,0
  • Natriumlaurylsulfat 2,0
  • Lauroyldiethanolamid 1,0
  • Myristoyldiethanolamid 0,5
  • Kokosnußfettdiethanolamid 0,5
  • Palmitoyldiethanolamid 0,5
  • α-Tocopherolacetat 0,3
  • ε-Aminocapronsäure 0,03
  • β-Glycyrrhetinsäure 0,02
  • Phellodendronextrakt 0,05
  • Coptisextrakt 0,05
  • Methyl-p-hydroxybenzoat 0,05
  • Natriumbenzoat 0,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmackskomponente Nr. III 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 27: feuchtes Zahnputzmittel
  • Calciumcarbonat 70,0%
  • Sorbit 2,0
  • Glycerin 8,0
  • Natriumlaurylsulfat 1,5
  • Lauroyldiethanolamid 1,0
  • α-Tocopherolacetat 0,1
  • Phellodendronextrakt 0,05
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Geschmackskomponente Nr. I 2,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 28: Flüssiges Zahnputzmittel
  • Glycerin 35,0%
  • Propylenglycol 5,0
  • Natriumpolyacrylat 2,5
  • Natriumlaurylsulfat 1,0
  • Lauroyldiethanolamid 1,5
  • Phellodendronextrakt 0,5
  • Natriumsaccharin 0,3
  • Geschmackskomponente Nr. II 5,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 29: Mundwasser
  • Ethanol (96%) 20,0%
  • Polyoxyethylen-gehärtetes Ricinusöl 0, 5
  • Natriumlaurylsulfat 0,5
  • Lauroyldiethanolamid 1,0
  • Phellodendronextrakt 0,2
  • Natriumsaccharin 9,4
  • Geschmackskomponente Nr. IV 3,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
    • Beispiel 30: Paste
  • Hydroxyethylcellulose 4,0%
  • Sorbit 40,0
  • Natriumlaurylsulfat 0,5
  • Lauroyldiethanolamid 2,0
  • Phellodendronextrakt 0,4
  • Methyl-p-hydroxybenzoat 0,02
  • Natriumsaccharin 0,02
  • Geschmackskomponente Nr. I 1,0
  • Gereinigtes Wasser Rest
  • 100,0%
  • In sämtlichen oralen Zubereitungen der Beispiele 16 bis 30 bleibt das Berberin über lange Zeit hinweg stabil.

Claims (14)

1. Orale Zubereitung mit Berberin und einer Geschmacksmischung, enthaltend mindestens einen Aldehydgeschmacksstoff aus der Gruppe Butanal, Isobutylaldehyd, Pivalaldehyd, 2-Methylpentanal, 2,3,5,5-Tetramethylhexanal, 2-Methyldecanal, Tetradecanal, Anisaldehyd, Isovaleriansäurealdehyd, p-Veratrinsäurealdehyd und Zimtaldehyd, wobei der Gehalt der Geschmacksmischung an geradkettigen Aldehydverbindungen mit 5-12 Kohlenstoffatomen, bezogen auf das Gesamtgewicht der oralen Zubereitung, 0,001 Gew.-% oder weniger beträgt.
2. Orale Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Menge an der Geschmacksmischung, bezogen auf das Gesamtgewicht der oralen Zubereitung, 0,1-10 Gew.-% beträgt.
3. Orale Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Berberin aus Phellodendronextrakt herrührt.
4. Orale Zubereitung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß der Phellodendronextrakt in einer Menge von 0,001-3 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, formuliert ist.
5. Orale Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie zusätzlich ein nicht-ionisches Netzmittel enthält.
6. Orale Zubereitung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß das nicht-ionische Netzmittel aus einem Alkanolamidfettsäureester besteht.
7. Orale Zubereitung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß das nicht-ionische Netzmittel in einer Menge von 0,1-5 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge der Zubereitung, formuliert ist.
8. Verfahren zur Herstellung einer berberinhaltigen oralen Zubereitung, wobei eine Geschmacksmischung mit mindestens einem Aldehydgeschmacksstoff, ausgewählt aus Butanal, Isobutylaldehyd, Pivalaldehyd, 2-Methylpentanal, 2,3,5,5- Tetramethylhexanal, 2-Methyldecanal, Tetradecanal, Anisaldehyd, Isovaleriansäurealdehyd, p-Veratrinsäurealdehyd und Zimtaldehyd, zu der Berberinzubereitung zugegeben wird, dadurch gekennzeichnet, daß der Anteil an geradkettigen Aldehydverbindungen mit 5-12 Kohlenstoffatomen in der Geschmacksmischung, bezogen auf das Gesamtgewicht der oralen Zubereitung, auf 0,001 Gew.-% oder weniger gehalten wird.
9. Verfahren nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß die Menge an der Geschmacksmischung, bezogen auf das Gesamtgewicht der oralen Zubereitung, 0,1-10 Gew.-% beträgt.
10. Verfahren nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß das Berberin aus einem Phellodendronextrakt herrührt.
11. Verfahren nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, daß der Phellodendronextrakt in einer Menge von 0,001&-3 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, formuliert wird.
12. Verfahren nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß weiterhin ein nichtionisches Netzmittel zugegeben wird.
13. Verfahren nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß das nicht-ionische Netzmittel aus einem Alkanolamidfettsäureester besteht.
14. Verfahren nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß das nicht-ionische Netzmittel in einer Menge von 0,1-5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, formuliert wird.
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