JPH06135821A - 養毛料 - Google Patents

養毛料

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JPH06135821A
JPH06135821A JP4315787A JP31578792A JPH06135821A JP H06135821 A JPH06135821 A JP H06135821A JP 4315787 A JP4315787 A JP 4315787A JP 31578792 A JP31578792 A JP 31578792A JP H06135821 A JPH06135821 A JP H06135821A
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JP
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hair
extract
effect
agent
ethanol
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JP4315787A
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Masakatsu Ota
昌勝 大田
Yoshimichi Iwamoto
佳倫 岩本
Hiromi Minamino
博美 南野
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Kanebo Ltd
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Kanebo Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 本発明は、育毛効果及び養毛効果、脱毛予
防、ふけ防止等の効果に優れた養毛料を提供することを
目的とする。 【構成】 養毛効果を有する物質の少なくとも一種とセ
スキテルペン系化合物を配合してなる養毛料。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、育毛効果及び養毛効
果、脱毛予防、ふけ防止等の効果に優れた養毛料に関す
る。
【0002】
【従来の技術】脱毛症は血行の不全による栄養不良、毛
母細胞活性の低下や性ホルモンのアンバランスなど様々
な要因が複雑に絡みあって生じていると考えられている
が、発生機作が未だ充分に解明されていないのが現状で
ある。従来より、各種の薬剤を配合した養毛料が脱毛の
予防や治療に用いられてきているが、脱毛を抑制して発
毛、養毛を促すに充分有効な養毛料は未だ見出されてい
ない。
【0003】頭皮を含め皮膚は、紫外線や温度変化等の
環境因子及び外部化学物質の侵入に抗する優れたバリヤ
ーの性質を持つ。外部化学物質に対する浸透抵抗性は表
皮の外層即ち角質層が最も強く、その下層部は比較的抵
抗性が低い。従って、生理活性物質を経皮投与する場
合、角質層を透過させることが最も重要になる。そこ
で、角質層の透過性を高める目的で、レシチン、オレイ
ン酸、界面活性剤、AZON、モノテルペン類等の経皮
吸収促進剤が検討されている。これらの経皮吸収促進剤
の中で、モノテルペン類は水溶性及び油溶性物質の何れ
をも透過させやすくする、作用が一過性で投与を中止す
れば角質層のバリヤー能がすぐに復帰する等の利点があ
ることから有用である。
【0004】モノテルペン類のなかでも構造上水酸基、
カルボキシル基を有さない炭化水素系モノテルペンが最
も有用であることが報告されている(Drug Des
ign and Delivery,4巻,313頁,
1989年)。しかし、炭化水素系モノペン類は揮発性
が高いため、パップ剤等の閉塞投与型の剤形では有効で
あるが、クリーム、軟膏、液剤など開放系で皮膚塗布す
る製剤に適用した場合、十分な効果を示さない。
【0005】また、特開平3−65323号公報には炭
素数が7〜20で、且つ融点が40℃以下の脂肪族アル
コール、モノテルペン系アルコール、セスキテルペン系
アルコールから選ばれた少なくとも一種のアルコール成
分、並びにジメチルスルホキシドを必須成分とする外用
製剤用基剤および外用剤製剤が、更に、特開平3−63
233号公報には含有する薬物成分を経皮から吸収させ
る外用剤の経皮吸収を促進すべくテルペン類(C
5 8 )nの分子式を有するとともに分子骨格中に酸素
原子を含まない外用剤の経皮吸収促進物質が提案されて
いる。
【0006】前者の発明のうちセスキテルペンアルコー
ル類とジメチルスルホキシドとの組み合わせは、開放系
で用いた場合に若干の促進効果を発現するが、ジメチル
スルホキシドに起因する皮膚刺激が問題となる。後者の
発明は、モノテルペン類およびセスキテルペン類を用い
る場合、前述の論文と同様に閉鎖系では効果を有する
が、開放系では殆ど効果がない。また、ジテルペン以上
の化合物は揮発性はそれほど顕著ではないが、経皮吸収
促進効果がない。
【0007】
【発明が解決しようとする課題】係る状況に鑑み鋭意検
討した結果、養毛効果を有する物質の少なくとも一種
と、開放系で経皮吸収促進効果を有するセスキテルペン
とを組み合わせることにより、安全性が高く、マウス毛
成長促進、ヒト頭髪毛成長促進に優れた効果を示し、更
に、ふけ防止効果にも著効を呈することを見出して本発
明を完成するに至った。即ち、本発明の目的は、育毛、
養毛、脱毛予防、ふけ防止等の効果に優れた養毛料を提
供することにある。
【0008】
【課題を解決するための手段】本発明は、養毛効果を有
する物質の少なくとも一種とセスキテルペン系化合物を
配合してなる養毛料に関する。
【0009】本発明の養毛料に用いる養毛効果を有する
物質としては、急性や慢性の皮膚炎に対して著しい効果
があるとされているグリチルリチン酸、グリチルリチン
酸アンモニウム塩、グリチルリチン酸カリウム塩、グリ
チルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル等が挙げら
れる。
【0010】養毛効果を有するアミノ酸あるいはその誘
導体としては、毛髪等の蛋白合成に関与するといわれる
L−メチオニン、L−シスチン及びその誘導体であるN
−アセチル−L−メチオニン、イソプロピル−L−メチ
オニン、L−シスチン塩酸塩等が挙げられる。
【0011】また、皮膚の機能代謝おける有用な栄養補
給成分とされるL−セリン、L−スレオニン、L−アス
パラギン酸及びそのナトリウム塩、L−リジン及びその
塩酸塩、L−アルギニンおよびその塩酸塩などが挙げら
れる。
【0012】更に、皮膚の保湿機能を改善維持するNM
F(natural moisturizing fa
ctor)成分といわれる、グリシン、アラニン、フェ
ニールアラニン、バリン、ロイシン、チロジン、アルギ
ニン、ヒスチジン、オルニチン、プロリン、グルタミン
酸、シトルリン等が挙げられる。
【0013】養毛効果を有する女性ホルモン剤として
は、エストラジオール、エチニルエストラジオール、安
息香酸エストラジオール、エストロン等の広く化粧品に
利用されている公知物質が挙げられる。
【0014】養毛効果を有する抗炎症剤としては、塩酸
ジフェンヒドラミン、ヒドロコルチゾン、マレイン酸ク
ロルフェニラミン、アラントイン、グアイアズレン、ε
−アミノカプロン酸等が挙げられる。
【0015】養毛効果を有する血行促進作用および/ま
たは毛母細胞賦活作用を有する成分としては、センブリ
抽出液、ムラサキセンブリ抽出液、朝鮮人参抽出液、竹
節人参抽出液、ビタミンE、ビタミンEアセテート、ビ
タミンEニコチネート、ジイソプロピルアミンジクロロ
アセテート、塩化カルプロニウム、セファランチン、D
−パントテニルアルコール、D−パントテニルエチルエ
ーテル、アセチルパントテニルエチルエーテル、パント
テン酸カルシウム、モノニトログアヤコールナトリウ
ム、ミノキシジル、ビオチン、感光素301号、トウガ
ラシチンキ、カンタリスチンキ、ショウキョウチンキ、
ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル等が挙げられ
る。
【0016】養毛効果を有する生薬抽出物としては、ラ
ンジウムドメスチカムジャックバーデュークまたはラン
ジウムドメスチカムジャックバーランサの果皮より得ら
れた抽出物が挙げられる。
【0017】養毛効果を有するビタミンB6およびその
誘導体としては、ピリドキシン、塩酸ピリドキシン、ジ
カプリル酸ピリドキシン、ジパルミチン酸ピリドキシ
ン、トリパルミチン酸ピリドキシン等が挙げられる。
【0018】養毛効果を有する殺菌剤としては、ヒノキ
チオール、イソプロピルメチルフェノール、塩酸クロル
ヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸アルキ
ルジアミノエチルグリシン、レゾルシン等が挙げられ
る。
【0019】養毛効果を有する角質溶解剤としては、サ
リチル酸が挙げられる。
【0020】その配合量は、養毛効果を有する物質の特
質及び当該養毛料の剤型などにより適宜選択されるもの
である。
【0021】上記成分のうち、天然物の抽出物であるセ
ンブリ抽出液、ムラサキセンブリ抽出液、朝鮮人参抽出
液、竹節人参抽出液の製造法に関しては特定されるもの
ではないが、各々の製造方法の概要を以下に記載する。
【0022】(1)センブリ抽出液の製造法 センブリ(Swertia japonica Mak
ino)の開花期全草の乾燥粉砕物をエタノールあるい
は含水エタノール中に冷浸、あるいは温浸し、ろ別して
得られた抽出液である。センブリ粉砕物50gを90v
/v%エタノール(以降、v/v%を%と略記する)2
50mlに温度40〜50℃で温浸し、ろ別して再び残
渣を同様に抽出することを繰り返し、抽出液1.5lを
得た。これを減圧濃縮して濃縮物に精製水を100ml
加えて、一週間熟成した後、不溶物をろ別して得た抽出
液を減圧濃縮し、次いでエタノールを加えて抽出液のエ
タノール濃度が50%になるように調整し、100ml
のセンブリ抽出液を得た。
【0023】(2)ムラサキセンブリ抽出液の製造法 ムラサキセンブリ(Swertia pseudoch
inensis Hara)の開花期全草の乾燥粉砕物
をエタノールあるいは含水エタノール中に冷浸、あるい
は温浸し、ろ別して得られた抽出液である。ムラサキセ
ンブリ粉砕物50gを90%エタノール750mlで2
日間、室温で抽出し、ろ別して再び残渣を同様に抽出す
ることを3回繰り返し、抽出液2.25lを得た。これ
を減圧濃縮して濃縮物にエタノールおよび精製水を加え
て、抽出液のエタノール濃度が70%になるように調整
し、一週間熟成した後、不溶物をろ別して50mlのム
ラサキセンブリ抽出液を得た。
【0024】(3)朝鮮人参抽出液の製造法 オタネニンジン(Panax ginseng C.
A.Meyer)の5〜6年根乾燥粉砕物をエタノール
あるいは含水エタノール中に冷浸し、ろ別して得られた
抽出液である。オタネニンジン5〜6年根乾燥粉砕物5
0gを90%エタノール200mlに一週間冷浸し、ろ
別して得られた抽出液のエタノールを減圧留去し、精製
水を加えて抽出液のエタノール濃度が50%になるよう
に調製し、これを7〜10週間冷所で熟成した後、不溶
物をろ別して100mlの朝鮮人参抽出液を得た。
【0025】(4)竹節人参抽出液の製造法 トチバニンジン(Panax japonicum
C.A.Meyer)の根乾燥粉砕物をエタノールある
いは含水エタノール中に冷浸し、ろ別して得られた抽出
液である。トチバニンジン根の乾燥粉砕物50gを90
%エタノール200mlに一週間冷浸し、ろ別して得ら
れた抽出液のエタノールを減圧留去し、精製水を加えて
抽出液のエタノール濃度が50%になるように調製し、
これを7〜10週間冷所で熟成した後、不溶物をろ別し
て100mlの竹節人参抽出液を得た。
【0026】本発明のランジウムドメスチカムジャック
バーデュークまたはランジウムドメスチカムジャックバ
ーランサの果皮の抽出物の製造法に関しては、上述の如
く特定されるものではないが、抽出方法の参考例を以下
に記載する。
【0027】(5)ランジウムドメスチカムジャックバ
ーデュークの製造法 乾燥したランジウムドメスチカムジャックバーデューク
の果皮50gを砕し、エタノール200mlに浸し、1
週間室温で放置した。混合物をろ過し、ろ液を減圧濃縮
して油状物質5.5gを得た。
【0028】本発明の附子抽出物を調製する際に用いら
れる附子は、キンポウゲ科(Ranunculacea
e)のトリカブト属植物(Aconitum spec
ies)の塊根から調製されたものであればよく、その
起源及び産地を限定するものではない。また、一般に、
トリカブト属植物には猛毒性アコニチン系アルカロイド
を含有しており、その使用に際しては注意を要するもの
であるため、より好ましくは加熱処理等の減毒調製がな
された加工附子と称するものを用いるのがよい。
【0029】附子の基原植物としては、例えば、中国四
州省産の栽培種カラトリカブト(Aconitum c
armichaeli Debx)、中国各地の野性種
(Aconitum kusnezoffii Rei
chb.)など、朝鮮産のミツバトリカブト(Acon
itum triphyllum Nakai)、キバ
ナトリカブト(Aconitum coreanum
Rap.)、日本産のオクトリカブト(Aconitu
m japonicum Thunb.)、ハナトリカ
ブト(Aconitum chinense Pax
t.)などが挙げられる。特に中国四州省産のカラトリ
カブトが、一定の栽培法で、品質の安定性および供給の
面で好ましい。
【0030】附子の抽出物は、附子を溶剤で抽出した場
合に附子から溶剤に移行した成分を言い、この抽出物は
溶剤を除去した後の乾燥物の状態で使用することもで
き、また溶剤に溶解した状態で使用することもできる。
後者の場合には抽出溶剤は本発明の養毛料中で基剤の一
部を構成する。
【0031】溶剤としては水、アルコール類、エーテル
類、ケトン類、脂肪族炭化水素類、エステル類等を使用
することができる。尚、アルコール類として例えばメタ
ノール、エタノール、ブタノール、エーテル類として例
えばジエチルエーテル、ジオキサン、ケトン類として例
えばアセトン、脂肪族炭化水素として例えばペンタン、
ヘキサン、シクロヘキサン、エステル類として酢酸エチ
ル等がある。
【0032】抽出物を溶剤除去して乾燥物として使用す
る場合には、上記の任意の溶剤を単独でまたは混合して
使用することができる。しかしながら、抽出物を溶剤に
溶解した状態で使用する場合には人体に有害な作用を有
しない水、エタノール、またはこれらの混合物を用いる
のが好ましい。
【0033】抽出に際して、附子はそのまま使用するこ
とができ、また破砕または粉砕して使用し、溶剤との接
触を改良することもできる。
【0034】附子と溶剤との比率は特に限定されない
が、抽出効率及び便利さの観点から附子100g当たり
100〜5000mlの溶剤を使用するのが好ましい。
【0035】抽出温度は室温〜常圧下での溶剤の沸点の
範囲とするのが便利であり、抽出時間は抽出温度、攪拌
の有無等により異なるが、30分〜2週間の範囲とする
のが好ましい。
【0036】(6)附子の抽出物の製造法 中国四州省産附子(川烏頭、または干附子として市販の
もの)の乾燥塊根の破砕物をオートクレーブ中で100
〜130℃、1〜1.5kg/cm2 に調製し、40分
間加圧、加熱処理する。加工処理した附子100gを1
500mlの70v/v%エタノール(以降、v/v%
を%に略記する)に、常温(20〜25℃)にて16時
間浸し、上澄液をろ取して、45℃、減圧下にて3時間
濃縮し、溶媒を溜去して、褐色の抽出物を11.7g得
た。
【0037】本発明に用いられるセスキテルペン類とし
ては、ビサボレン、ジンギベレン、イソビサボレン、ク
ルクメン、エレメン、ベルガモテン、カジネン、サンブ
レン、カラメネン、シペレン、カリオフィレン等の炭化
水素、ビサボロール、ファルネソール、ネロリドール、
ランセオール、サンタロール、イソプレゴール、ノボー
ル等のアルコール、メチルイオノン、エチルイオノン、
イロン、バレラノン、パチュリオン等のケトン類、サン
タル酸メチル、サンタル酸エチル、ヒノキ酸メチル、ヒ
ノキ酸エチル等のエステル類が挙げられる。
【0038】その配合量は、最終組成物の重量を基準
に、0.01重量(wt)%〜20wt%が好ましい。
0.01wt%以下では促進効果が顕著でない。また、
20wt%以上配合しても配合量に見合った効果が期待
できず、また、製剤化が困難になる。
【0039】本発明者は、養毛料中に配合する上記構成
成分に関して鋭意研究した結果、セスキテルペン類と組
み合わせて用いることにより、養毛効果を有する物質が
有意に経皮吸収され、優れた育毛効果、養毛効果、脱毛
予防、ふけ防止効果などの効果を有することを見出し
た。
【0040】本発明の養毛料は、常法に従って、ヘアー
トニック、ヘアーローション、ヘアークリーム、シャン
プー、リンス、ヘアーフォーム、ヘアージェル等の剤型
にすることが可能である。
【0041】本発明の養毛料には、色素、香料、防腐
剤、抗アンドロゲン剤、ビタミンB6およびその誘導体
以外のビタミン類、抗酸化剤、清涼剤、本発明の養毛効
果を有する生薬以外の生薬抽出物等を本発明の目的を達
成する範囲内で適宜配合することができる。
【0042】
【実施例】以下、実施例および比較例に基づいて本発明
を詳説する。なお、実施例に記載のマウス毛成長促進効
果試験法、ヒト頭髪毛成長促進効果試験法、実用試験法
及び経皮吸収性試験を下記に示す。
【0043】(1)マウス毛成長促進効果試験 C3Hマウス(雄・7週齢)の背部中央の体毛をバリカ
ン及びシェーバー等で毛刈し、試料を毛刈り部位に1日
1回、一匹当り0.2ml塗布した。一試料に対して動
物は一群10匹使用した。実験開始後15日目にマウス
背部の写真撮影を行い、毛刈り面積及び発毛面積を算出
し、発毛率(%)を求め10例の平均値により、毛成長
促進効果を判定した。
【0044】(2)ヒト頭髪毛成長促進効果試験 男性型脱毛症患者である被試験者10名の頭部の耳の上
5cmの位置の頭髪を左右2カ所において直径1cmの
円型状に剃毛した被験部位に、実施例または比較例の試
料を左側に毎日朝夕2回、約3ml塗布し、無処置の右
側と比較した。効果の判定は、試験開始後28日目に、
左右の被験部位の毛髪各々20本ずつを剃毛し、左側
(実施例または比較例を塗布)の毛20本の長さの平均
値(B)を右側(無処置)の毛20本の長さの平均値
(A)で除した値を求めて評価した。判定結果は、被試
験者10名の(B)/(A)の平均値で示した。
【0045】(3)実用試験 男性型脱毛症患者である被試験者20名の頭部に毎日朝
夕2回、連続6カ月間試料を塗布した後の効果を評価し
た。試験結果は、育毛効果、脱毛予防効果、ふけ防止効
果の各項目に対して、「生毛が剛毛化したあるいは生毛
が増加した」、「脱毛が少なくなった」、「ふけが少な
くなった」と回答した人数で示した。
【0046】(4)経皮吸収性試験 フランツ型拡散セルにヘアレスラットの腹部皮膚を装着
し、上側のセル(開放系)に皮膚外用組成物(10mg
/cm2 )を、下側のセルに生理食塩水(生理活性物質
が油溶性の場合は0.1%ポリオキシエチレンソルビタ
ンモノオレエート含有、生理食塩水)(17.5ml)
をいれ、経時的に下側のセルから生理食塩水をサンプリ
ングし、下側のセルに移行した生理活性物質の濃度を定
量し、上側セルからの移行率(%)を求めた。
【0047】実施例1 ヘアートニック
【0048】
【表1】
【0049】α−ビサボロール、香料をエタノールに、
グリチルリチン酸カリウム塩、プロピレングリコールを
精製水にそれぞれ溶解し、各溶液を攪拌しながら均一に
混合して本発明のヘアートニックを調製した。
【0050】比較例1 ヘアートニック
【0051】
【表2】
【0052】香料をエタノールに、グリチルリチン酸カ
リウム塩、プロピレングリコールを精製水にそれぞれ溶
解し、各溶液を攪拌しながら均一に混合して本発明のヘ
アートニックを調製した。
【0053】比較例2 ヘアートニック
【0054】
【表3】
【0055】α−ビサボロール、香料をエタノールに、
プロピレングリコールを精製水にそれぞれ溶解し、各溶
液を攪拌しながら均一に混合して本発明のヘアートニッ
クを調製した。
【0056】実施例1および比較例1〜2の評価結果を
表4に示した。
【0057】
【表4】
【0058】表4に示したごとく、本発明のヘアートニ
ックは比較用のヘアートニックに比較して、マウス及び
ヒト頭髪を用いての毛成長促進効果試験において優れて
いた。更に、実用試験ににおいても優れた結果が得られ
た。これは、経皮吸収試験結果を見て判る通り、グリチ
ルリチン酸カリウム塩の皮膚透過性が向上したためと考
えられる。尚、グリチルリチン酸カリウム塩を配合しな
かった比較例2は毛成長促進効果試験及び実用試験にお
いて殆ど効果がなく、α−ビサボロール添加による効果
はないと考えられる。
【0059】実施例2 ヘアートニック
【0060】
【表5】
【0061】ビサボレン、香料、イソプロピルメチルフ
ェノール、エチニルエストラジオール、ポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油60E.O.をエタノールに、竹節人
参抽出液、プロピレングリコールを精製水にそれぞれ溶
解し、各溶液を攪拌しながら均一に混合して本発明のヘ
アートニックを調製した。
【0062】実施例3 ヘアーフォーム
【0063】
【表6】
【0064】セタノール、ポリオキシエチレンソルビタ
ンラウリルエステル20E.O.、クエン酸トリエチ
ル、メチルフェニルポリシロキサン、パラベン、ニコチ
ン酸アミド、カリオフィレン、附子抽出物 を加温溶解
し、ジプロピレングリコール、L−セリンを精製水に溶
解したものに添加し、乳化した後、香料を加え、室温ま
で冷却し、本発明のヘアーフォーム原液を得る。原液を
缶に充填し、閉缶した後、97:3の比率で噴射剤とし
てLPGを更に充填し、本発明のヘアーフォームを調製
した。
【0065】実施例4 ヘアージェル
【0066】
【表7】
【0067】ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60E.
O.、ランジウムドメスチカムジャックバーデュークエ
タノール抽出物、ビタミンEアセテート、ベルガモテ
ン、香料をエタノールに、カルボキシビニルポリマー、
ジイソピロパノールアミン、ジグリセリンを精製水にそ
れぞれ溶解し、各溶液を攪拌しながら均一に混合して本
発明のヘアージェルを調製した。
【0068】本発明の実施例2、3及び4は、マウス及
びヒト頭髪を用いての毛成長促進効果試験と実用試験に
おいて実施例1と同様な優れた効果を示した。また、そ
れぞれ用いた養毛効果物質の皮膚透過率は促進剤である
セスキテルペン類を添加することで著しく増大した。
【0069】
【発明の効果】以上記載の如く、本発明が、セスキテル
ペン系化合物を添加することにより養毛効果物質の経皮
吸収性を促進する結果、顕著な毛成長促進効果を示し、
育毛効果、脱毛予防、およびふけ防止効果に優れる養毛
料を提供することは明らかである。

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 養毛効果を有する物質の少なくとも一種
    とセスキテルペン系化合物を配合してなる養毛料。
  2. 【請求項2】 前記養毛効果を有する物質が、グリチル
    リチン酸及びグリチルレチン酸とその誘導体、アミノ酸
    あるいはその誘導体、女性ホルモン剤、抗炎症剤、血行
    促進作用および/または毛母細胞賦活作用を有する成
    分、ビタミンB6及びその誘導体及び殺菌剤または角質
    溶解剤よりなる群から選択される少なくとも一種である
    請求項1に記載の養毛料。
  3. 【請求項3】 前記養毛効果を有する物質が、ランジウ
    ムドメスチカムジャックバーデュークまたはランジウム
    ドメスチカムジャックバーランサの果皮より得られた抽
    出物または附子の抽出物である請求項1に記載の養毛
    料。
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Cited By (5)

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