JPS61183209A - 養毛料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔技術分野〕 本発明は女性ホルモンや副腎皮質ホルモンの好ましくな
い副作用を有さす、かつ優れた養毛効果をもつ養毛料に
関する。

〔従来技術〕

脱毛、ハゲの解明と治療法については、これまで多くの
研究がなされて来たが、現在、ハゲの原因として、（１
）男性ホルモンの過剰蓄積に基づく異常、（２）血液の
循環が阻害されて毛根への栄養供給が不足するためにお
こる異常、（３）遺伝説などが言われており、これに基
づき種々の対策がたてられているが、いまだ十分なもの
は得られていない。

これまでに提案された養毛料には、薬効剤としては、例
えば、ビタミンＥなどのビタミン類、セリン、メチオニ
ンな□どのアミノ酸類、アセチルコリン誘導体などの血
管拡張剤、紫根エキス等の抗炎症剤、セファランチンな
どの皮膚機能亢進剤、パントテン酸銅などのメラニン合
成触媒剤、サリチル酸などの角質溶解剤などが配合され
ているが、毛髪の成長はある程度促進するものの、発毛
効果はほとんど認められない。

〔目　　的〕

本発明の目的は、高い養毛効果を有し、女性ホルモンや
副腎ホルモンの好ましくない副作用を有さない養毛料を
提供する事にある。

〔構　　成〕

本発明者は、女性ホルモン又は副腎ホルモン作用を有す
る物質を奇数脂肪酸とのエステルにする事によって好ま
しくないホルモン作用を有さす、かつ奇数脂肪酸のエネ
ルギー産生効果をも合わせ持った養毛料ができるのでは
ないかと考え、種々の化合物について検討した。この結
果、特に、女性ホルモン又は副腎ホルモンとのエステル
が優れた養毛効果を有することを見い出し、本発明を完
成するに到った。

本発明は、女性ホルモン作用又は副腎ホルモン作用を有
する物質と奇数脂肪酸とのエステルを有効成分として含
有することを特徴とする養毛料である。

以下、本発明の養毛剤について詳述するが、本発明にお
いて養毛有効成分として用いる好ましいエステルの例と
して次のもの□があげられる。

（１）下記一般式（ｒ）で示されるニス１−ロン脂肪酸
エステル （２）下記一般式（ＩＩ）で示されるエストラジオール
脂肪酸エステル （３）下記一般式［，１］でされる安息香酸エストラジ
オール脂肪酸エステル （４）下記一般式〔■〕で示されるエストリオール脂肪
酸エステル （５）下記一般式〔■〕で示されるエチニルニステラジ
オール脂肪酸エステル　　− Ｃ＝。

一４＝ （６）下記一般式ＣＶＩ）で示されるジエチルスチルベ
ストロール脂肪酸エステル （７）下記一般式〔■〕で示されるヘキセストロール脂
肪酸エステル （８）下記一般式〔■〕で示されるプレグナンジオール
脂肪酸エステル （９）下記一般式（ＩＸ）で示されるエチステロン脂肪
酸エステル −Ｏ ■ （１０）下記一般式〔Ｘ〕で示されるノルエチンドロン
脂肪酸エステル Ｃ−○ （１１）下記一般式［：Ｘ　Ｉ　］で示されるジメチス
テロン脂肪酸エステル 覆 Ｃ＝Ｏ （１２）下記一般式（ｘｉ）で示されるアリルエストレ
ノール脂肪酸エステル Ｃ＝○ （１３）下記一般式（ｘｍ）で示されるコルチゾン脂肪
酸エステル （１４）下記一般式（ＸＩＶ）で示される酢酸コルチゾ
ン脂肪酸エステル １！ （１５）下記一般式（ＸＶ）で示されるヒドロコルチゾ
ン脂肪酸エステル ○ す （１６）下記一般式［ＸＶＩ）で示されるプレドニゾン
脂肪酸エステル ＝８− （１７）下記一般式〔Ｘ■〕で示されるプレドニゾロン
脂肪酸エステル ○ Ｉ （１８）下記一般式〔Ｘ■〕で示されるメチルプレ゛°
７°′”ゝ”１”７″　　　貿 （１９）下記一般式（ｘｍ）で示されるデキサメサゾン
脂肪酸１７テ）′。

（２０）下記一般式（ＸＸ）で示されるベタメサゾン脂
肪酸エステル ○ （２１）下記一般式（ＸＸ）で示されるパラメサゾン脂
肪酸エステル １→ （２２）下記一般式（ｘｘｎ）で示されるフルオシノロ
ンアセトニド脂肪酸エステル ○ 脱毛症は種々の原因で起こり得るが、いずれの場合にも
、結果的には頭髪が正常なヘアサイクルを営み得す、休
止期（Ｔｅ１．ｏｇｅｎ）の状態に達する。

脱毛状態を改善し、発毛を促すためには休止期の毛色を
正常な成長期（Ａｎａｇｅｎ）にすることが必要である
。本発明は休止期毛の成長期毛への変換に関する研究の
結果完成されたもので、奇数の炭素鎖長を有する脂肪酸
及びその誘導体が優れた養毛効果を有することの発見に
基づくものである。奇数鎖長の脂肪酸及びその誘導体が
優れた改善効果を有する理由として考えられることは、
第１に脂溶性であるため、皮脂腺から分泌され毛色と共
存する皮脂に容易に溶は込み、毛根へ浸透しやすいこと
、第２に、ホスホフラグ１〜キナーゼを介して分解代謝
されないため、ホルモンの作用を直接受けない、すなわ
ちホルモンの作用により生じている脱毛症に対して有利
であること、第３に、エネルギー産生効果が極めて優れ
ている事である。

本発明の養毛料に用いられる脂肪酸は、炭素鎖を構成し
ている炭素原子の数が奇数のものであれば、飽和脂肪酸
であっても不飽和脂肪酸であってもかまわない。不飽和
脂肪酸は複数の二重結合を含んでいてもよい。また、プ
ロピオン酸（炭素鎖長３）や吉草酸（炭素鎖長５）のよ
うな低級脂肪酸でも、ペンタデカン酸（炭素鎖長１５）
やヘプタデカン酸（炭素鎖長１７）のような高級脂肪酸
でもよい。

本発明で養毛料薬効成分として用いるエステルの配合量
は、養毛料中０．００１〜２重量％程度である。

この配合量が多い程養毛効果は大きいが、余りにも多量
に用いられた時の予期せぬ副作用の発現等を考えると、
０．０１〜０．５重量％程度が好ましい。

〔効　　果〕

本発明の養毛料は前記エステル成分からなり、養毛効果
に優れると共に、女性ホルモンや副腎ホルモンの様な好
ましくないホルモン作用を示さず、従来のホルモン剤に
比較して著しく改善されたものである。

本発明に係る養毛料には前記エステル成分のほか、通常
養毛料に用いられる添加剤、たとえば、ヒノキチオール
、カチオン界面活性剤等の殺菌剤、メントール等の清涼
剤、オリーブ油、スクワラン、高級アルコール等の油分
、その他界面活性剤、香料、酸化防止剤、紫外線吸収剤
、色素、エタノール、水等を配合することができる。

次に、本発明に用いるエステル類のレダクターゼ（テス
トステロン−５α−レダクターゼ）活性阻害効果および
受容体タンパクと５α−ＤＨＴ（５α−ジヒドロテスト
ステロン）との結合阻害効果について比較例をあげて説
明する。

〔実施例〕

次に、本発明を実施例によりさらに詳細に説明する。

実施例１ 〔レダクターゼ活性阻害効果〕 高安らの方法（西日本皮層科学会誌、４３．１２１５〜
１２１７．１９８１）にもとづき、ハムスターの背中の
皮脂線を用い、テストステロンが５α−ＤＩ−ＩＴに環
元される量を測定した。実験に供した試料濃度０．００
５重量％である。得られたデータから次式を用いて阻害
率を求めた。その結果を表−１に示す。

聞書率（％）−（ｃ−ｔ／ｃ）　Ｘ　１００Ｃ：　コン
トロールの５α−Ｄ　ＨＴの生成量ｔ：　試料を添加し
た時の５α−ＤＩＩＴの生成量〔受容体タンパクと５α
−ＤＩＩＴとの結合阻害効果〕Ｔａｋａｙａｓｕらの方
法（Ａｒｃｈ、　Ｄｅｒａａｔｏ　ｆｌ　、　Ｒａｓ、
、２６４．５０−５１．１９７９）にもとづき、受容体
タンパクと５α−ＤＨＴとの結合量を測定した。実験に
供した試料濃度は０．００５重量％である。得られたデ
ータから次式を用いて阻害率を求めた。その結果を表−
１に示す。

阻害率（％）＝（ｃ−ｔ／ｃ）　ｘ　１００Ｃ：　コン
トロールの受容体タンパクと５α−Ｄ１汀との結合量 ｔ：　試料を添加した時の受容体タンパクと５α−ＤＩ
ＩＴとの結合量 〔育毛試験（促進日数）〕 体重約２．５ｋｇのニューシーラントホワイト種雄ウサ
ギ６ないし８羽を一群とし、背部を除毛し、休止期にあ
るもののみを実験に供した。休止期にあるものの除毛し
た背部に被験試料（濃度０．３重量％）を各０．２ｍｆ
ｌずつ、週２回、３０ないし６０［１間塗布し、休止期
毛が成長期毛に変換するのに要する日数を調べた。結果
を表−１に示す。なお、表−１中、「促進「１数」とは
、被験物質を含まないエタノールを塗布した場合に比べ
て、休止期毛から成長期毛への変換が何日間促進された
かを示すものである。

実施例２ 表−２に示した成分組成の養毛料を調製し、その養毛効
果を測定し、その結果を表−２に示す。

〔養毛効果測定方法〕

養毛料使用前後の洗髪時脱毛本数の変化で判定した。被
験者は、各実験において各１０名どした。

測定時間は４力月間とし、最初の２力月間は養毛料塗布
の期間とし、この間、２日おきに洗髪し、１週間に１度
抜毛を回収し、その本数を数えた。各期間の抜毛本数の
表示は、養毛料無塗布の２力月間、計８回の抜毛本数の
データと養毛料塗布の２力月間、計８回の抜毛本数のデ
ータをそれぞれの期間ごとにまとめ、平均値±αの形で
１回当りの抜毛本数として表示した。甲１位は本数であ
る。効果の判定は、それぞれの期間の平均値の差から次
のように表示した。

著効・・・抜毛本数が７０本以上減って、著しい効果を
示した。

有効・・・抜毛本数が４０本以−に減って、かなりの効
果を示した。

やや有効・・・抜毛本数が１０本以」二減って、やや効
果ありと言えた。

無効・・・抜毛本数の減少が１０本未満で、効果ありと
は言えない。

なお、表−１において、実験Ｎｏ１〜３、及び実験Ｎｏ
６　（比較例）は専用養毛料についての結果を示し。

実験Ｎｏ４はヘアトニック兼養毛料、実験Ｎｏ５はヘア
リキッド兼養毛料、実験Ｎｏ７はシャンプー兼養毛料、
実験Ｎｏ８はリンス兼養毛料、及び実験Ｎｏ’９はヘア
クリーム兼養毛料についての結果を示す。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）女性ホルモン作用又は副腎ホルモン作用を有する
   物質と奇数脂肪酸とのエステルを有効成分として含有し
   てなる養毛料。
2. （２）女性ホルモン作用を有する物質が、エストロン、
   エストラジオール、安息香酸エストラジオール、エスト
   リオール、エチニルエストラジオール、ジエチルスチル
   ベストロール、ヘキセストロール、プレグナンジオール
   、エチステロン、ノルエチンドロン、ジメチステロン及
   びアリルエストレノールの中から選ばれる少なくとも１
   種である特許請求の範囲第１項の養毛料。
3. （３）副腎ホルモン作用を有する物質が、コルチゾン、
   酢酸コルチゾン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プ
   レドニゾロン、メチルプレドニゾロン、デキサメサゾン
   、ベタメサゾン、パラメサゾン及びフルオシノロンアセ
   トニドの中から選ばれる少なくとも１種である特許請求
   の範囲第１項記載の養毛料。