JPH0495008A - 皮膚老化防止剤及びそれを含有する皮膚化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、皮膚の柔軟性を向上させ、皮膚の老化防止効
果（血流促進効果、皮膚柔軟化効果、皮膚の弾力性及び
平滑性の改善効果、しわの改善効果）に優れた皮膚老化
防止剤及びそれを含有する皮膚化粧料に関する。

〔従来の技術〕

老化した皮膚は、皮膚表面が乾燥し、荒れ肌様の状態に
なるが、これは角質層の水分保持機能の低下やバリヤー
機能の低下、更に皮脂分泌量の低下等に起因すると考え
られている。また、表皮。

真皮ともに細胞数の減少を伴い、代謝機能の低下か生じ
る。更に、表皮の酸化還元関連の酵素活性や皮膚の酸素
分圧が低下し、角質層のターンオーバ速度か低下するこ
とが知られている。

一方、皮膚の大部分の構造を形成する成分として、コラ
ーゲンとエラスチンがあり、皮膚の弾力性と柔軟性を左
右していると言われている。加齢によりこれらの成分の
可溶性分画か減少し、架橋結合か形成され弾力性と柔軟
性か低下すると考えられている。更に、加齢によりコラ
ーゲンの代謝か低下し、コラーゲンか異常に蓄積し線維
化を起こす。また、皮膚の細胞間物質であるヒアルロン
酸は加齢により顕著に減少し、皮膚の水分量の低下を招
く。その結果、老化皮膚は全体的に萎縮して卵重化した
状態になり、柔軟性２弾力性や滑かさを失い、荒れた肌
となる。

このような老化した皮膚の改善剤として、コラーゲンや
ヒアルロン酸を配合した化粧料か数多く提案されている
か、表面の保湿効果か改善されるだけであり、本質的に
老化肌を改善するものではない。その他、皮膚細胞賦活
剤としてビタミン類や生薬類か使用されているか、やは
り老化肌の治療にまでは至っていないのか現状である。

〔発明か解決しようとする課題〕

従って本発明の目的は、コラーゲンの代謝を促進し、皮
膚の線維化を解消することにより、本質的に老化肌を改
善する皮膚老化防止剤、及びそれを含有する皮膚化粧料
を提供することにある。

〔課題を解決するだめの手段〕

本発明は、下記一般式（Ｉ）で表されるエタノールアミ
ン誘導体及び／又はその塩から成る皮膚老化防止剤及び
、それを含有することを特徴と１−る皮膚化粧料である
。

／ Ｃ式中ＲＩ及びＲ２はそれぞれ水素原子あるいいはメチ
ル基を示し、Ｒ３は水素原子、メチル基あるいはエチル
基を示す。） 一般式（Ｉ）で表される本発明の皮膚老化防止剤は、例
えはモノエタノールアミン、Ｎ−メチルエタノールアミ
ン、Ｎ、Ｎ−ジメチルエタノールアミン　２−アミノ−
１−ブタノール、２−アミノ−１−プロパツール、Ｎ−
メチル−２−アミン１−ブタノール、Ｎ−メチル−２−
アミノ−１プロパツール等を挙げることか出来る。

一般式（Ｉ）て表される本発明の皮膚老化防止剤は、遊
離のアミンあるいはアミンの塩の形て用いられる。アミ
ンの塩としては例えば、塩酸塩。

硫酸塩、硝酸塩、燐酸塩等の鉱酸の塩、酢酸塩。

乳酸塩、クエン酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、フマル酸
塩、マレイン酸塩、低級脂肪酸塩、高級脂肪酸塩等の有
機酸の塩等が挙げられる。

本発明の皮膚老化防止剤は、皮膚化粧料等に適用するこ
とか可能である。

本発明の皮膚老化防止剤の含有量は、本発明の皮膚化粧
料の全重量に対して好ましくは０．００１〜１Ｏ１０重
量％（以下ｗｔ％と略記する。）更に好ましくは０，０
１〜５．　Ｏｗ　ｔ％である。

０、００１　ｗ　ｔ％より少ないと効果は十分てなく、
１０、Ｏｗ　ｔ％を越えてもその増量分に見合った効果
は期待てきない。

本発明の皮膚化粧料は、常法に従って、ローション類、
乳液類、クリーム類、軟膏類、パック類等の剤型にする
ことが可能である。

また、本発明の皮膚化粧料には、界面活性剤。

殺菌剤、防腐剤、角質溶解剤、抗酸化剤、香料。

色素等を本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合する
ことかできる。

〔作用〕

本発明者らは既に、化合物（Ｉ）か皮膚中のプロコラゲ
ナーゼの産生を促進することを見出している（特願平２
−９７０７１）。

プロコラゲナーゼは生体内においてプラスミンやストロ
メライシン等の蛋白分解酵素によってコラゲナーゼに活
性化される（Ｔｈｅ　Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ　、１ｏ
ｕｒｎａ１１６６巻２１〜３１頁１９７７年、及びＰｒ
ｏｃｅｅｄｉｎｇｓｏｆ　ｔｈｅ　Ｎａｔｉｏｎａｌ　
Ａｃａｄｅｍｙ　ｏｆ　５ｃｉｅｎｃｅｓ　ｏｆ　ｔｈ
ｅ　Ｕ。

Ｓ、Ａ、　　８６巻２６３２頁、　　１９８９年参照）
。そしてこのコラゲナーゼか異常蓄積したコラーゲンを
分解し、皮膚の線維化を防止する。

本発明の皮膚老化防止剤及び皮膚化粧料は、上述した作
用に基つき、皮膚の線維化を防止し、皮膚の柔軟化を促
進し、老化肌を本質的に改善するものと考えられる。

〔実施例〕

以下、実施例及び比較例に基ついて本発明を詳説する。

尚、実施例に記載の皮膚血流量試験法。

皮膚粘弾性試験法、美肌効果試験法を下記に示す。

（１）皮膚血流量試験法 ニューシーラントホワイト系家兎３羽の腹部を別宅し、
１８時間絶食させた後、ペンタバルビトールのナトリウ
ム塩を３５ｍｇ／ｋｇの割合で静脈注射し麻酔処置する
。家兎の背部を固定し、腹部試験部位中、３Ｘ２ｃｍ２
の部分２ケ所に、本発明の皮膚老化防止剤（または比較
例に示した物質）を含む皮膚化粧料配合試料及び無配合
試料を各々Ｏ，ｌ　ｇ均一に塗布し、プレートタイプト
ランスジューサーを腹部の試料塗布部位上にセロファン
テープでとめ、交叉熱電堆式皮膚血流計（シンエイ社製
シンコーダー、２０１型）を用いて試料塗布一定時間（
０，５，１，０，２，０時間）後の皮膚血流量（μＶ）
を測定する。

本発明の皮膚老化防止剤（または比較例に示した物質）
を含む皮膚化粧料配合試料を塗布した場合の血流量をＣ
Ａ、無配合試料の場合の血流量をＣＩｌとし、ＣＡ／Ｃ
Ｂを算出した。１羽について、３回（０，５，１，０，
２，０時間）の値を平均し、更に３羽の平均を求めて、
皮膚血流量増加率とした。

（２）皮膚粘弾性試験法 局方記載の吸水軟膏に本発明の皮膚老化防止剤及び比較
例で示される物質を含む皮膚化粧料を各々５重量％の濃
度で配合し、試料クリームを作製した。（尚、無配合の
ものをコントロールとして用いた。） 次に、ウィスター系ヘアレスラット（６週齢。

オス、１群５匹）の背部を毛刈りし、右肩の２×２ｃｍ
の部位に、連日試料クリームを０．１　ｇ塗布した。

試験開始後４５日目に、特開昭５９− １２０１３０号公報記載の振動式の皮膚弾性測定器を用
いて皮膚粘弾性値を測定した。

尚、同測定器により表示される皮膚粘弾性値（任意単位
）は、皮膚が柔らかい程高い値を示す。

本発明の皮膚化粧料配合クリーム塗布群５匹の、皮膚粘
弾性の平均値（Ｓ）、無配合クリーム塗布群５匹の平均
値（Ｃ）を求め、（Ｓ）／（Ｃ）を算出して、皮膚粘弾
性を評価した。

（３）美肌効果試験法（実用テスト） 荒れ肌、小皺、乾燥肌等を訴える女子被験者（３５〜５
５才）２０人に試料を１日２回（朝・夕）連続３ケ月使
用させた後、皮膚の柔軟性２弾力性、しわの改善につい
て評価させた。結果は、各項目に対して、「皮膚の柔軟
性か向上した」。

「皮膚の弾力性が向上した」、［皮膚のしわが改実施例
１〜６．比較例１〜３ ［スキンミルク］ （１１組成 （Ａ）　　・ステアリルアルコール　　　　　５．０（
Ｃ）　　・メチルパラベン ０．２ （２）調製法 （Ａ）成分を攪拌下に均一に混合した後、７５℃で５分
間、加熱攪拌して均一に溶解した。次に（Ｂ）成分を（
Ｃ）成分中に均一に溶解せしめた後、（Ａ）成分中に添
加し、均一に混合攪拌分散し、３０°Ｃまで冷却する。

使用時には内容物を均一に振盪分散して使用する。

（３）特性 各スキンミルクの諸試験を実施した結果を第１この表か
られかる通り、比較例１〜３のスキンミルクと比較して
、化合物（Ｉ）を含有した実施例１〜６の本発明の皮膚
化粧料は、諸試験の全てに亘って良好なる結果を示した
。

実施例７〜１２．比較例４〜６ ［スキンクリーム］ 実施例１〜６と同様に、下記の組成に於いて各々のスキ
ンクリームを調製して諸試験を実施し、その結果を第２
表に示した。

（１）組成 （Ａ） スクワラン オリーブ油 固形パラフィン セタノール ソルビタンモノステアレート ポリオキシエチレンソルビタ ンモノステアレート（２０Ｂ、　０．　）ｌＯ９Ｏ １Ｏ８０ ５，０ ４，０ ２，０ ２，０ ・グリセリン （Ｃ）　　・メチルパラベン ５．０ ０．１ （２）調製法 （Ｂ）成分を（Ｃ）成分中に均一に溶解してから、８０
°Ｃに加熱する。一方（Ａ）成分を８０°Ｃに加熱溶解
してから、（Ａ）成分中に（Ｃ）成分を注入攪拌混合す
る。次いで、攪拌しなから温度３０°Ｃ迄冷却する。

（３）特性 各スキンクリームの諸試験を実施した結果を第二の表か
られかる通り、比較例４〜６のスキンクリームと比較し
て、化合物（Ｉ）を含有した実施例７〜１２の本発明の
皮膚化粧料は諸試験の全てに亘って良好なる結果を示し
た。

〔発明の効果〕

以上記載の如く、本発明の皮膚老化防止剤及び皮膚化粧
料か、皮膚の柔軟性及び弾力性を向上させ、皮膚の老化
を防止することは明らかである。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）下記一般式（ I ）で表されるエタノールアミン
   誘導体及び／又はその塩から成る皮膚老化防止剤。 ▲数式、化学式、表等があります▼・・・（ I ） （式中Ｒ＿１及びＲ＿２はそれぞれ水素原子あるいはメ
   チル基を示し、Ｒ＿３は水素原子、メチル基あるいはエ
   チル基を示す。）
2. （２）一般式（ I ）で表されるエタノールアミン誘導
   体及び／又はその塩が、Ｎ−メチルエタノールアミン及
   び／又はその塩である、請求項（１）記載の皮膚老化防
   止剤。
3. （３）請求項（１）記載の皮膚老化防止剤を含むことを
   特徴とする皮膚化粧料。