JPH0225420A - 限定含水率を有する放出制御投薬形態 - Google Patents

限定含水率を有する放出制御投薬形態

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JPH0225420A
JPH0225420A JP1140229A JP14022989A JPH0225420A JP H0225420 A JPH0225420 A JP H0225420A JP 1140229 A JP1140229 A JP 1140229A JP 14022989 A JP14022989 A JP 14022989A JP H0225420 A JPH0225420 A JP H0225420A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は放出制御経口Ｉ投薬形態（ｃｏｎｔｒｏｌ　１
ｅｄｒｅｌｅａｓｅ　ｙｒａｌ　ｄｏｓａｇｅ　ｆｏｒ
ｍ）、詳しくは３−アル−１−ルギザンチン含イ１錠剤
に関する。
本発明の目的の１つは、広範なｐＨ領域（ｐＨ“　゛提
供することである。本発明 の他の目的及び利点を以下に詳細に説明する。
本発明は、３−アルキルキリーンブンと、少なくとも１
種の親水性ポリマー又は疎水性ポリマーと、２５〜９０
℃の融点を有する少なくとも１種のワックスと、３へ・
１０千昂％の水とから成る固体状放出制御杆「１投薬形
態を提供する。
本発明の経口投薬形態は好ましくは錠剤（ｔａｂｌｅｔ
）　テあって、球状物（５ｐｈｅｒｏｉｄ）　、薄膜で
被覆された球状物、又は球状物若しくは薄膜で被覆され
た球状物を含有する単位投薬形態１例えばカプセル、サ
シエ剤（ｓａｃｈｅｔ）　、カシェ剤（ｃａｃｈｅｔ）
コではない。
本明細書に於いて、「重量パーセント水」とは、カール
フイツシｔ　−（Ｋ　ａｒｌ　Ｆ　１ｓｃｈｅｒ）　ｖ
４定法を用いて測定した経口投薬形態の含水率を指す。
経口投薬形態の含水率は、好ましくは、４〜９特 用量％、最も好ましくは　４〜８重量％、夕に　５〜７
重紺％である。
碕 本発明の府に好ましい経口投薬形態は約６重量％の含水
率を有する。
本発明壱らは、驚くべきことに、本発明の投薬形態の含
水率が活性成分のｉｎ　ＶｉｔｒＯ放出速度に劇ち 的な作用を及ぼすことを発見した。該投薬形態の含水率
が３重量％を下回るとぎには、放出速度は極めで遅延し
、一方投薬形態の含水率が１０％を上回るどきに（、朱
、放出速度は極めて迅速となる。
さらに、該投薬形態が３−を唖ｆｌｉ　％の含水率を有
するとぎには、それら（該投薬形態）は、この範囲外の
含水率を有する使の対応づる投薬形態よりも１へ・２年
間に波つＣ（活性成分の放出速度に関して）安定してい
る。
ｉｎ　ｖｉｔｒｏ溶解速度が実質的に広範囲のｐＨ（１
，６〜７．２）に実質的に依存しないことが、本発明の
投薬形態の特定的利点である。
本発明の放出制御投薬形態は３−アルキルキリ”ンヂン
を含有する。本明細書中、［３−アルキルキサンチン」
という語句は、 （ｉ）　３位の窒素原子がアルギル基で置換されたあら
ゆるキーノンチン、及び にｉ）　　このような３−アルキル ンのあらゆる塩又は誘導体 を組み入れるものとする。
したがって、３−アルキルキ勺ンヂンは、例えばエンプ
ロフィリン又はテオブロミンであり得る。
しかしながら、好ましくは３−アルキルキザンヂンは、
例えばアセビフィリン、バミフィリン、ブフィリン、ジ
プロフイリン、エタミフイリン、１１へフィリン、プロ
キシフィリン又はテオフィリンのような１，３−ジメブ
ルキサンヂンである。
これらの１，３−ジメヂルキリンヂンのうち、テオフィ
リン（無水又は水和物）、又はアミノフィリン、コリン
テオフィリン、テオフィリン／　二Ｅノエタノールアミ
ン、テＡノイリンナトリウムグリシネート又はテオフィ
リンカルシウムリリチレートのようなテオフィリンの塩
又は誘導体が特に好ましい。テオフィリン（無水又は水
和物）が最も好ましい。
３−アルキルキ１ノンヂンがテオフィリンである場合、
本発明の経口投薬形態からのテオノィリンの＋ｎ　ｖｉ
ｔｒｏ溶解速度は、水性緩衝液（１））−１　６．５）
９００ｄ中、３７℃、１００ｒｐｎ＋ｒ　Ｕ　Ｓ　Ｐ　
　Ｐ　ａｄｄｌｅ法で測定するとき、 ２時間後、５〜３０ｍ坦％放出 ４時間後、１５〜４０重紺％放出 ６時間後、２０〜５５ｆｆｉ量％放出 ８時間後、２５〜６５重団％放出、及び１２時間後、４
０・〜９０重量％放出 であるのが好ましい。
本発明の放出制御投薬形態中の３−アルキルギザンブン
類の好適適用け１を以下に示１：アレビフィリン　　　
　　　　　　１２５−１０００ｍ（１アミノフイリン　
　　　　　　　　　５０−　４５０ｍＱ塩酸バミフィリ
ン　　　　　　　　１５０−　ｅｏｏｍｇブフィリン　
　　　　　　　　　　　３０−　１２０ｍｇコリンテオ
フィリン　　　　　　　　５０−　４００ｍｇジブロフ
ィリン　　　　　　　　　　５０〜４００ｍｇ〕ニンブ
［］フィリン　　　　　　　　！ｉ０−　６００ｍ（］
エタミフィリン力ムシレート　　　　５０−　６００ｍ
ｇ玉トフイリン　　　　　　　　　　１００−　６００
１１１（＋プロキシフィリン１００−　６００１＋１（
１〕゛ ｊ−オグ１．Ｊミン　　　　　　　　　　　５０−　６
ｏｏｍｇデオフィリン　　　　　　　　　　　５０−　
６００ｍｇテオフィリンモノエタノールアミン５０−　
４００ｍｇテオフィリン ナトリウムグリシネート　　　　　　５０−　６００ｍ
ｇ本発明の投薬形態中の３−アルキルキナンブン濃度は
、他の因子の中でも、投与されるべきキリンチン量に依
存している。テオフィリンの場合、該投薬形態は、好ま
しくは４０〜８５重量％、特に５０〜８０重量％の活性
成分を含有する。
少なくとも１種の親水性ポリマー又は疎水性ポリマーを
、ゴム、セルロースエーテル、アクリル樹脂、及び蛋白
質誘導物質のよう４丁物質から選択してもよい。これら
のポリマーのうち、セル［１１　−ス］ニーチル、詳し
くはヒドロキシアルキルレルロース及びカルボキシアル
キルセルＩＳ」−スが好ましい。経口投薬形態は１へ．
　２０Ｍ量％、詳しくは２〜１２重槍％の少なくとも１
種の親水性ポリマー又は疎水性ポリマーを含有してもよ
い。
本発明の少なくとも１種のワックスは、融点が２５〜９
（）℃、好ましくは４０〜７０℃でなければならない。
少なくとも１種のワックスは、例えばポリアルキレング
リコール、脂肪（脂肪族）酸、脂肪（脂肪族）エステル
、又は好ましくは脂肪（脂肪族）アルコール、特定的に
はＣ１２〜Ｃ３６脂肋アル］−ル、詳しく１まミリスブ
ルアルニ］−ル、セチルアルコール、スフアリルアルコ
ール、又はヒトステアリルアルコールのようなＣＩ４〜
Ｃ２２脂肪アル−１−ルが好適である。
本発明の投薬形態は、好ましくは４〜４０重量％、詳し
くは８〜３６重量％の少なくとも１種のワックスを含有
する。
本発明の特に適した投薬形態の１つは、３−アルキルキ
サンチン、水溶性ヒト［１キシアルキルセルロース、少
なくとも１種のＣ１２〜Ｃ３６、好ましくはＣＩ４〜Ｃ
２２脂肪アルコール、及び少なくとも１種の任意のポリ
アルキレングリコールから成る。
少なくとも１種のヒドロキシプルキルゼルＵ１−スは、
ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシグロビルメ
ヂルセルロース、及び特にヒト［゛１ギシエチルセルロ
ースのようなヒドロキシ（０１〜Ｃ６）アルキルセルロ
ースが好ましい。本発明の投薬形態中の少なくとも１種
のヒドロキシアルキルセルロースの呈は、とつわり、必
要とりる正確な薬物放出速度にＪこり決定される。しか
しながら、好ましくは、投薬形態は１〜２０重迅％、特
に２へ・１２弔徂％の少／Ｊ　＜とら１種のじドロキシ
アルギルセル［］−スを含有する。
少なくとも１種の脂肪アル：１−ルは、例えばラウリル
アルコール、ミリスチルアルコール、又はスデアリルア
ルコールで・あってもよい。しかし４【がら、本発明の
投薬形態の特に好Ｓｋ　ｔ、い実施態様に於いては、少
＜’Ｋ　くとも１種の脂肪アルニｊ−ルはレヂルアルコ
ール又はけ１〜スアアリルアルコールである。本発明の
投薬形態中の少なくとも１種の脂肪アルコールの吊は、
上記と同じく、必要とげる正確な薬物放出速度により決
定される。ぞの填はまた、少なくとも１種のポリアルキ
レングリコ−ルが該投薬形態中に存在するか否かにも依
存している。少なくとも１種のポリアルキレングリコー
ルが存在しない場合、投薬形態（よ、好ましくは４〜４
０＠最％、特に　８〜３６重量％の少なくとも１種の脂
肪アルコールを含有する。少なくとも１種のポリアルキ
レングリコールが投薬形態中に存在するときには、少な
くとも１種の脂肪アルコール及び少なくとも１種のポリ
アルキレングリコールの合甜重吊は、好ましくは投薬形
態総重量の４〜４０重堡％、詳しくは８・〜３６重尾％
を構成づる。
好ましい本発明の投薬形態に於いては、少なくとも１種
のにドロキシアルキルセル［コース対生なくとも１種の
脂肪アルコール／ポリアルキレングリコールの比が、か
なりの程度まで、該処方物からの薬物の放出速度を決定
する。少なくとも１種のヒドロキシアルキルセルロース
対生なくとも１種の脂肪アルコール／ポリアルキレング
リコールの比は、１：２〜１：４であるのが好ましく、
特に１：３〜１：４であるのが好ましい。
少なくとも１種のポリアルキレングリコールは、例えば
ポリプロピレングリコールであってもにり、又好ましく
はポリ１チレングリ］−ルである。少なくとも１種のポ
リアルキレングリコールの数平均分子別は、好ましくは
１．（＋００−１５，０００、特に１、！ｉ００へ−１
２，０００である５、別の適当な放出制御投薬形態は、
３−アルキルキサンチンと、アルキルセル［１−ス（特
にエヂルレル１コース）ど、Ｃ１２〜Ｃ３６脂肋アルコ
ールと、任意のポリアルキレングリコールとから成る。
上記成分に加えで、本発明の放出制御投薬形態メカ は、例えば希釈剤、滑沢剤、結合剤、造粒縦剤、着色剤
、香料、滑剤（ｇｌｉｄａｎｔ）のような製薬業界で慣
用される他の物質を適当亀含有してもよい。
本発明の放出制御投薬形態の製造を容易に実施水性ポリ
マー、及び １７′Ｉ ３−アルキルキーリーンヂンを湿式造粒して顆粒を形成
し、 （ｂ）該顆粒を乾燥し、 （Ｃ）該顆粒を含有する３−アルキル４＝サンチンを、
融点が ２５□−９０℃である少なくとも１種のワックスと混合
し、 （ｄ）該顆粒を任意に圧縮、成形し、固体状放出制御経
口投薬形態が３〜１０重量％程度の水を含有するように
なるまで顆粒を乾燥することから成る固体状放出制御経
口投薬形態の製造方法を提供する。
この方法の好ましい実施態様に於いて、湿式造粒段階の
際に添加される水（結晶水を含む）の船は、親水性ポリ
マー又は疎水性ポリマーの乾燥重量の２〜３０倍、特に
４〜２０倍が好ましい。
本発明の放出制御投薬形態及びこのような投薬形態の製
造方法を、以下の実施例で説明する。
カールフィッシャー°ににる　　率の　定１、メーカー
の指爪に従って、カールフイツシＩ／−自動滴定］　ニ
ラｌ−（Ｂ　ａｉｒｄ　ａｎｄｌ−ａＮｏｃｋ）を組立
でた。
旧容量をザ定した。
ｐし ３、着定量の錠剤を乳鉢と乳棒で粉砕して微細粉末どし
た。
４、約０，５９の粉末化錠剤を計量して試料容器に入れ
た。
５、カールノイッシャー試薬を反応容器中で中和した後
、試料を添加した。この混合物を３分間撹拌した。
６、使用する試料の重量を決定するために、試お１容器
を再計量した。
７、次いで、反応容器中でカールフィッシャー滴定を行
い、添加した滴定液の吊を告ぎ留めた。
この試験を２回実施した。
テオフィリン−水和物（３３０ｏｍ　）とヒドロキシエ
ヂルセルロース（１８，５（１ｍ）とを乾式混合した。
次いで、ポビドン（３，７５ｇｍ１を水（４０戒）に溶
解し、この溶液にさらに水６０威を加えて、テオフィリ
ン混合物に添加した。次に、この全量を顆粒化し、流体
床ドライヤー（ＦＢＤ）中で乾燥した後、１２メツシユ
スクリーンを通してふるい分けた、１ふるいにかりた後
、顆粒を再び乾燥し、今度は１６メツシユスクリーンを
通して再びふるい分けた。次いで、顆粒を冷却した。
レトステアリルアルコール（３０ｇｍ）とポリエチレン
グリコール（Ｐ　Ｅ　Ｇ　）　６０００（３７，５（１
ｍ）とを混合し、加熱して溶融混合物とした。次いで、
フックス／ＰＥＧ６０００混合物を前記顆粒に添加して
造粒した。ワックスで被覆された顆粒を冷ｆＪ］　ｌノ
、１６メツシユスクリーンを通してふるい分【プた。最
後に、ワックスで被覆された顆粒をステアリン酸マグネ
シウム（７，５ｇｍ　）及びタルク（７，５ｇｍ　）と
混合し、圧縮しで、各成分が以１Ｚの処方を示す１００
０個の錠剤を形成した。
ｍｇ／錠 ３３０．０ １８．５ ３０．０ ７、；ｊ ７；ｉ ルフィッシＩ７−に ５５重量％であった。
テオフィリン−水和物％ ヒドロキシエチルゼル［コース ポビドン セトスデアリルアルコール ポリエチレングリコール６０００ ステアリン酸マグネシウへ タルク これらの錠剤の含水率（力 よる）は、（錠剤総重量の） 実」１引２ 実施例１の手順に従って、各成分が以−１・の処方を示
す１０００個の錠剤を得た。
ｍｇ／錠 テオフィリン−水和物ｆ＋２２０．０ ヒドロギシエブールセル［］−ス　　　　　１２゜；）
ポビドン　　　　　　　　　　　　　　　２・５セトス
テアリルアルコール　　　　　　２０．０ポリエチレン
グリコール６０００　　　　　１０．０ステアリン酸マ
グネシウム　　　　　　５．０タルク　　　　　　　　
　　　　　　　　　２．０これらの錠剤の含水率（カー
ルフィッシャーによる）は、（錠剤総重量の）５．９宙
吊％であった。
支１五〕 実施例１の手順に従って、各成分が以下の処方を示す１
０００個の錠剤を得た。
一見［６１− テオフィリン−水和物）４！１４４０．０ヒドロギシ］
ニチールセルロース　　　　　２５．０ポビドン　　　
　　　　　　　　　　　　５．０セトスデアリルアルコ
ール　　　　　　４０．０ポリＪブレングリ」−ル６０
００５０．０ステアリン酸マグネシウへ　　　　　　１
０．０タルク　　　　　　　　　　　　　　　　１０．
０これらの錠剤の含水率（カールフィッシャーによる）
は、（錠剤総重量の）６．５重量％であった。
支１拠Ａ 錠剤が（錠剤総ｆｆ１ｆｆｌの）ｆ３８．１重量％の含
水率（カールフィッシャーによる〉を有した以外は、実
施例２の手順に従った。
支見亘支 錠剤の含水率〈カールフィッシャーによる）が（錠剤総
重量の）９．７重量％であった以外は、実施例２の手順
に従った。
実施例２．４及び５に従って調製した錠剤の溶解性は、
ｕｓｐ緩衝液（９００ｒｎ！／、、　　吐６．５）ＣＩ
：Ｉ、１１００ｒｐで、ＵＳＰ　　Ｐａｄｄｌｅ法を用
いて３７℃で測定した。
結果を第１表に示す。
第　　１　　表 ｉｓ　　　ス　　　４５

Claims (10)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）３−アルキルキサンチンと、少なくとも１種の親
    水性ポリマー又は疎水性ポリマーと、２５〜９０℃の融
    点を有する少なくとも１種のワックスと、３〜１０重量
    ％、好ましくは４〜９重量％の水とから成る、但し、投
    薬形態が球状物、薄膜で被覆された球状物、又は球状物
    若しくは薄膜で被覆された球状物を含む単位投薬形態で
    ないものとする固体状放出制御経口投薬形態。
  2. （２）含水率が前記経口投薬形態の４〜８重量％、好ま
    しくは５〜７重量％であることを特徴とする特許請求の
    範囲第１項記載の経口投薬形態。
  3. （３）３−アルキルキサンチンが１，３−ジメチルキサ
    ンチン、好ましくはテオフィリンを包含することを特徴
    とする特許請求の範囲第１項又は第２項のいずれかに記
    載の経口投薬形態。
  4. （４）前記投薬形態が４０〜８５重量％、好ましくは５
    ０〜８０重量％のテオフィリンを含有することを特徴と
    する特許請求の範囲第３項記載の経口投薬形態。
  5. （５）前記投薬形態が１〜２０重量％、好ましくは２〜
    １２重量％の少なくとも１種の親水性ポリマー又は疎水
    性ポリマーを含有することを特徴とする特許請求の範囲
    第１項〜第４項のいずれかに記載の経口投薬形態。
  6. （６）少なくとも１種の親水性ポリマー又は疎水性ポリ
    マーがセルロースエーテル、好ましくはヒドロキシアル
    キルセルロース又はカルボキシアルキルセルロースを包
    含することを特徴とする特許請求の範囲第１項〜第５項
    のいずれかに記載の経口投薬形態。
  7. （７）セルロースエーテルがヒドロキシプロピルセルロ
    ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース又はヒドロ
    キシエチルセルロースを包含し、好ましくはヒドロキシ
    エチルセルロースであることを特徴とする特許請求の範
    囲第６項記載の経口投薬形態。
  8. （８）前記投薬形態が４〜４０重量％、好ましくは８〜
    ３６重量％の少なくとも１種のワックスを含有すること
    を特徴とする特許請求の範囲第１項〜第７項のいずれか
    に記載の経口投薬形態。
  9. （９）少なくとも１種のワックスがポリアルキレングリ
    コール、脂肪酸、脂肪酸エステル又は脂肪アルコールを
    包含し、好ましくはＣ＿１＿２〜Ｃ＿３＿６脂肪アルコ
    ールであることを特徴とする特許請求の範囲第１項〜第
    ８項のいずれかに記載の経口投薬形態。
  10. （１０）脂肪アルコールがＣ＿１＿４〜Ｃ＿２＿２脂肪
    アルコールを包含し、好ましくはミリスチルアルコール
    、ステアリルアルコール、セチルアルコール又はセトス
    テアリルアルコール、特に好ましくはセチルアルコール
    又はセトステアリルアルコールであることを特徴とする
    特許請求の範囲第９項記載の経口投薬形態。
JP1140229A 1988-06-02 1989-06-01 限定含水率を有する放出制御投薬形態 Expired - Lifetime JPH0816060B2 (ja)

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Application Number Priority Date Filing Date Title
GB888813064A GB8813064D0 (en) 1988-06-02 1988-06-02 Controlled release dosage forms having defined water content
GB8813064.6 1988-06-02

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPH0225420A true JPH0225420A (ja) 1990-01-26
JPH0816060B2 JPH0816060B2 (ja) 1996-02-21

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ID=10637952

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Application Number Title Priority Date Filing Date
JP1140229A Expired - Lifetime JPH0816060B2 (ja) 1988-06-02 1989-06-01 限定含水率を有する放出制御投薬形態

Country Status (19)

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US (1) US5091189A (ja)
EP (1) EP0344960B1 (ja)
JP (1) JPH0816060B2 (ja)
KR (1) KR0136279B1 (ja)
AT (1) ATE83925T1 (ja)
AU (1) AU610401B2 (ja)
CA (1) CA1323834C (ja)
DE (1) DE68904119T2 (ja)
DK (1) DK175130B1 (ja)
ES (1) ES2053989T3 (ja)
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GB (2) GB8813064D0 (ja)
GR (1) GR3007088T3 (ja)
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IL (1) IL90462A (ja)
NO (1) NO176232C (ja)
NZ (1) NZ229372A (ja)
PT (1) PT90722B (ja)
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