JPH02231408A - 新規な皮膚外用剤 - Google Patents

新規な皮膚外用剤

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JPH02231408A
JPH02231408A JP1053238A JP5323889A JPH02231408A JP H02231408 A JPH02231408 A JP H02231408A JP 1053238 A JP1053238 A JP 1053238A JP 5323889 A JP5323889 A JP 5323889A JP H02231408 A JPH02231408 A JP H02231408A
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真 江川
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は新規な皮膚外用剤、さらに詳しくは、抗炎症効
果及び創傷治癒効果に優れ、肌荒れ防止に効果的に作用
し、かつ安全性の高い皮膚外用剤に関するものである。
従来の技術 従来、皮膚用化粧料などの皮膚外用剤に、消炎を目的と
してアロエ抽出液やその抽出粉末などの有効成分を配合
することが試みられている。しかしながら、これらの有
効成分を配合した皮膚化粧剤は、同時に配合される基剤
、界面活性剤、香料などの影響を受けて、該有効成分の
効果が十分にH0 0H 発揮されないことが多く、消炎を目的とした皮膚外用剤
としては必ずしも満足しうるものではない。
発明が解決しようとする課題 本発明は、このような従来の消炎を目的とする皮膚外用
剤が有する欠点を克服し、抗炎症効果及び創傷治癒効果
に優れ、肌荒れ防止に効果的に作用し、かつ安全性の高
い皮膚用外用剤を提供することを目的としてなされlこ
ものである。
課題を解決するための手段 本発明者らは、皮膚に対して悪影響を与えることなく、
効果的に抗炎症作用及び創傷治癒促進作用を発揮しうる
皮膚外用剤を開発すべく鋭意研究を重ねた結果、アa工
抽出液やその抽出粉末とエラグ酸系化合物やそのアルカ
リ金属塩とを含有して成る皮膚外用剤が抗炎症効果及び
創傷治癒効果に優れる上、肌荒れ防止に効果的に作用し
、かつ刺激性や感作性がないことを見い出し、この知見
に基づいて本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明は、(A)アロエ抽出液及び抽出粉末
の中から選ばれt;少なくとも1種と、(B)一般式 (式中のR,、R2、R,及びR4は水素原子、炭素数
l〜20のアルキル基、炭素数1〜20のアルコキシ基
、ポリオキシエチレン若しくはボリオキシブロビレン残
基又は式 で示される糖残基であり、それらは同一であってもよい
し、たがいに異なっていてもよく、R,は水素原子、水
酸基又は炭素数1〜8のアルコキシ基である) で表わされるエラグ酸系化合物及びそのアルカリ金属塩
の中から選ばれた少なくとも1種とを含有して成る皮膚
外用剤を提供するものである。
以下、本発明を詳細に説明する。
本発明皮膚外用剤において、(A)成分として用いられ
るアロエ抽出液やその抽出粉末としては、例えばアロエ
ベラ、シャボンアO工、キダチアロエなどの全草又は葉
部若しくは葉部より葉皮を除いたゼリ一部から、圧搾、
破砕、粉砕などの処理によって得られるものや、変色し
やすい有色成分の除去のために行われる活性炭処理など
による精製品及び分画品も使用することができる。
本発明皮膚外用剤においては、前記アロエ抽出液や抽出
粉末は1種用いてもよいし、2種以上を組み合わせて用
いてもよく、またその含有量は、製品形態や使用顯度に
もよるが、通常皮膚外用剤全量に基づき帆005〜10
重量%、好ましくは0.01〜5重量%の範囲で選ばれ
る。
本発明皮膚外用剤においては、(B)成分として前記一
般式(1)で表わされるエラグ酸系化合物及びそのアル
カリ金属塩の中から選ばれた少なくとも1種が用いられ
る。該エラグ酸系化合物としては、例えば前記一般式(
I)中のR1、R2、R,、R,及びR,がすべて水素
原子であるエラグ酸や、R1、R2、P,及びR4が水
素原子、メチル基又はエチル基で、R.が水素原子、水
酸基又はメトキシ基であるものが好ましく用いられる。
またこれらのエラグ酸系化合物のアルカリ金属塩として
は、例えばナトリウム塩やカリウム塩などが挙げられる
が、エラグ酸の7ェノール性水酸基の一部がナトリウム
塩やカリウム塩となったものが、溶解性がよいという点
で好ましい。
前記エラグ酸系化合物やそのアルカリ金属塩は、皮膚外
用剤調製上、その親油性又は親水性を調整するために、
前記一般式(1)中のRl−, R2、R,及びR,の
いくつかを、炭素数20までの長鎖アルキル基、炭素数
20までの長鎖アルフキシ基、ポリオキシエチレン残基
、ポリオキシプロピレン残基及び式(■)で表わされる
糖残基の中から選ばれた任意の基に置換してもよいし、
R%を炭素数8までの長鎖アルコキシ基で置換してもよ
い。
前記エラグ酸系化合物やそのアルカリ金属塩の具体例と
しては、エラグ酸、3,4−ジー0−メチルエラグ酸,
 3.3’−ジー0−メチルエラグ酸、3.3’,4−
トリ一〇−メチルエラグ酸、3.3’,4.4’ −テ
トラー0−メチル−5−メトキシエラグ酸、3一エチル
−4−メチル−5−ヒドロキシエラグ酸、アムリトシド
(^mritoside)などやこれら化合物のアルカ
リ金属塩が挙げられる。
これらのエラグ酸系化合物は、ユーカリ材(Eucal
yptus)、毎ウツギ(コリナリャヤポニ力)、ラジ
アタ松、クマコケモモ、ザクロ、アンマロク、ウキュウ
ヨウ、エン7ヨウ、ガイジチャ、カコウジュヨウ、珂子
、喜樹、ケンジン、コウナンカ、サンキュウコン、サン
キュウヨウ、シュウフウポク、センクッサイ、ソウゲン
口ウカンソウ、ダイヒョウソウ、ドウモウアンヨウ、ハ
オウベン、バンセキリュウカン、パンセキリュウヒ、ボ
ウカ、モッンヨクシ、ヤトウセイ力、ヤトウセイヒ、ユ
カンコン、ユカンボクヒ、ユカンヨウ、リュウガソウコ
ン、パンセキリュウヨウ、ウキュウボクコンビ、シドコ
ン、チンシュソウ、ゲンノショウコなどの天然物から、
例えば特公昭53− 14605号公報に記載の方法に
より容易に得ることができる。
本発明皮膚外用剤に用いられるエラグ酸系化合物は、こ
のように天然物中に広く存在するものであって、安全性
は極めて高いと考えられるが、念のため安全性を確認し
たところ、急性毒性、皮膚刺激性、皮膚感作性、変異原
性などの点で、実用上特に問題は認められず、安全性は
高いことが確認された。
本発明皮膚外用剤Jこおいては、前記エラグ酸系化合物
やそのアルカリ金属塩は1種用いてもよいし、2種以上
を組み合わせて用いてもよく、またその含有量は、製品
形態や使用頻度にもよるが、通常皮膚用外用剤全量に基
づき帆001〜20重量%、好ましくは0.005〜5
重量%の範囲で選ばれる。
本発明皮膚外用剤には、前記エラグ酸系化合物やそのア
ルカリ金属塩のより良好な分散化を図るために、アルギ
ニンなどの塩基性アミノ酸やブドウ糖などの単糖類を、
好ましくはo.oot〜30重量%、より好ましくは0
.005〜20重量%の割合で添加することができるし
、さらに、所望に応じ、通常皮膚外用剤に用いられてい
る種々の成分、例えば油分、水、界面活性剤をはじめ保
湿剤、低級アルコール、増粘剤、酸化防止剤、キレート
剤、pH調整剤、防腐剤、香料、色素、紫外線吸収剤、
紫外線散乱剤、ビタミン類、アミノ酸類などを配合する
こきができる。
前記油分としては、例えばオリーブ油、ホホバ油、カカ
オ脂、椿油、やし油、木ロウ、クレープシード油、アボ
ガド油、ミンク油、卵黄油、硬化油などの油脂類、鯨ロ
ウ、蜜ロウ、ラノリン、カルナウバロウ、キャンデリラ
ロウなどのロウ類、流動パラフィン、セレシン、スクワ
ラン、マイク口クリスタリンワックス、バラフィンワッ
クス、ワセリンなどの炭化水素類、ステアリン酸、オレ
イン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、イソステアリン酸
、べヘニン酸などの脂肪酸類、セタノール、ステアリル
アルコール、ラノリルアルコール、オクチルドデカノー
ル、ヘキシルデカノールなどのアルコール類、ミリスチ
ン酸イソブロビル、ステアリン酸ブチル、バルミチン酸
イソブロビル、ミリスチン酸オクチルドデシル、オレイ
ン酸オクチルドデシル、コレステロールオレートなどの
エステル類などが挙げられる。
界面活性剤としては、例えばステアリン酸ナトリウム、
セチル硫酸ナトリウム、ボリオキシエチレンラウリルエ
ーテルリン酸、ラウリルリン酸ナトリウム、バルミチン
酸トリエタノール、N−アシルグルタミン酸ナトリウム
などのアニオン性界面活性剤、塩化ステアリルジメチル
ベンジルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアン
モニウムなどのカチオン性界面活性剤、塩酸アルキルア
ミノエチルグリシン液、レシチンなどの両性界面活性剤
、モノス.テアリン酸グリセリン、モノステアリン酸ソ
ルビタン、シヨ糖脂肪酸エステル、モノステアリン酸プ
ロピレングリコール、ポリオキシエチレンオレイルエー
テル、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、モノ
バルミチン酸ポリオキシエチレンソルビタン、ポリオキ
シエチレンヤシ脂肪酸モノエタノールアミド、ボリオキ
シエチレンボリオキシプロピレングリコール、ボリオキ
シエチレンヒマシ油、ボリオキシエチレンラノリンなど
の非イオン性界面活性剤などが挙げられる。
保湿剤としては、例えばグリセリン、1.3−ブチレン
グリコール、ブロビレングリコール、ソルビトール、ポ
リエチレングリコーノ呟 ジプロピレングリコールなど
の多価アルコール、アミノ酸、乳酸ナトリウム、ビロリ
ドンカルボン酸ナトリウムなどのNMF成分、ヒアルロ
ン酸、コラーゲン、ムコ多糖類、コンドロイチン硫酸な
どの水溶性高分子物質などが、低級アルコールとしては
、例えばエタノール、イソグロバノールなどが、増粘剤
としては、例えばアルギン酸ナトリウム、キサンタンガ
ム、ケイ酸アルミニウム、マルメロ種子抽出物、トラガ
カントガム、デングンなどの天然高分子物質、メチルセ
ルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルポキシメ
チルセルロース、可溶性デンプン、カチオン化セルロー
スなどの半合成高分子物質、カルボキシビニルポリマー
、ポリビニルアルコールなどの合成高分子物質などが挙
げられる。
また、酸化防止剤としては、例えばジブチルヒドロキシ
トルエン、プチルヒドロキシアニソール没食子酸プロビ
ル、アスコルビン酸などが、キレート剤としては、例え
ばエデト酸二ナトリウム、エタンヒドロキシジホスフェ
ート、ビロリン酸塩、ヘキサメタリン酸塩、クエン酸、
酒石酸、グルコン酸などがs pH調整剤としては、例
えば水酸化ナトリウム、トリエタノールアミン、クエン
酸、クエン酸ナトリウム、ホウ酸、ホウ砂、リン酸一水
素ナトリウムなどが、防腐剤としては、例えばバラオキ
シ安息香酸メチル、バラオキシ安息香酸エチル、デヒド
ロ酢酸、サリチル酸、安息香酸、ソルビン酸、塩化ペン
ザルコニウムなどが挙げられる。
さらに、紫外線吸収剤としては、例えば2−ヒドロキシ
−4−メトキンベンゾ7エノン、オクチルジメチルバラ
アミノベンゾエート、エチルへキシルバラメトキシサイ
ナメートなどが、紫外線散乱剤としては、例えば酸化チ
タン、カオリン、タルクなどが、ビタミン類としては、
例えばビタミンA1 ビタミンB1 ビタミンC1 ビ
タミンD1 ビタミンE1 ビタミンF1 ビタミンK
1 ビタミンP1ビタミンU1カルニチン、7エルラ酸
、γ−才リザノール、α−リポ酸、オロット酸及びその
誘導体などが、アミノ酸類としては、例えばグリシン、
アラニン、パリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、
トレオニン、7エニルアラニン、チロシン、トリプトフ
ァン、シスチン、システイン、メチオニン、プロリン、
ヒドロキシプロリン、アスパラギン酸、グルタミン酸、
アルギニン、ヒスチジン、リジン及びこれらの誘導体な
どが挙げられる。なお、任意成分はこれらに限定される
ものではない。
本発明皮膚外用剤は、前記(A)成分及び(B)成分の
必須成分とこれらの任意成分とを適当に配合することに
より、例えばハンドクリーム、栄養クリーム、マッサー
ジクリームなどのクリーム類、化粧水、ローション、ス
キンミルク、乳液、パック、浴剤、頭皮(スカルプ)用
トリートメントなど種々の製品形態として用いることが
できる。
具体的には、化粧水としては、必須成分として(A)成
分101〜2重量%及び(B)成分帆Ol〜2重量%を
含有し、かつ任意成分として低級アルコール2〜lO重
量%、界面活性剤0〜1重量%、保湿剤2〜7重量%、
pH調整剤θ〜0.2重量%、精製水77〜94重量%
及び微量の防腐剤、色素、香料を含有する組成物が、皮
膚用クリームとしては、必須成分として(A)成分0.
01〜2重量%及び(B)成分0.01〜2重量%を含
有し、かつ任意成分として油分20〜70重量%、界面
活性剤1〜7重量%、保湿剤0.1−10重量%、精製
水8〜73重量%及び微量の防腐剤、香料を含有する組
成物が、ローションとしては、必須成分として(A)成
分0.Ol〜2重量%及び(B)成分0.Ol〜2重量
%を含有し、かつ任意成分として低級アルコール5〜l
O重量%、界面活性剤0.5〜2重量%、保湿剤2〜8
重量%、酸化防止剤0.01〜0.05重量%、キレー
ト剤0.02〜0.1重量%、pH調整剤o.i−t重
量%、精製水77〜94重量%及び微量の防腐剤、色素
、香料を含有する組成物が、スキンミルクとしては、必
須成分として(A)成分0.01〜2重量%及び(B)
成分0.Ol〜2重量%を含有し、かつ任意成分として
油分20〜40重量%、界面活性剤2〜5重量%、精製
水53〜78重量%及び微量の防腐剤、香料を含有する
組成物が、乳液としては、必須成分として(A )0.
01〜2重量%及び(B)0.01〜2重量%を含有し
、かつ任意成分として油分lO〜30重量%、界面活性
剤l〜5重量%、保湿剤2〜10重量%、精製水54〜
86重量%及び微量の防腐剤、香料を含有する組成物が
挙げられる。
発明の効果 本発明皮膚外用剤は、必須成分としてアロエ抽出液やそ
の抽出粉末と、、エラグ酸系化合物やそのアルカリ金属
塩とを含有したものであって、従米のものに比べて抗炎
症効果及び創傷治癒効果に優れ、肌荒れ防止に効果的に
作用し、かつ安全性や安定性にも優れている。したがっ
て、ひび、あかぎれ、肌荒れ、ひげそり後の肌、シャン
プー後の頭皮などに対して、例えば各種化粧用クリーム
、化粧水、ローション、美容液、乳液、パック剤、パウ
ダー、リップクリーム、口紅、アンダーメークアップ、
ファンデーション、サンケア、浴剤、ボディシャンプー
、ボディリンス、頭皮用トリートメントなどの種々の製
品形態として、好適に用いられる。
実施例 次に、実施例により本発明をさらに詳細に説明するが、
本発明はこれらの例によってなんら限定されるものでは
ない。
実施例l1比較例1.2 第1表に示す組成のクリームを調製し、次に示す方法に
より肌荒れに対する改善効果を評価した。
すなわち、ひび、あかぎれのある患者(各群10名)の
患部に、1日2回、3週間クリームを塗布し、治癒程度
を下記判定基準により評価した。結果をまとめて第2表
に示す。
判風基準 著  効:ひび、あかぎれがほとんど目立たなくなった
有  効:ひび、あかぎれの亀裂がかなり浅くなり、全
体になめらかになった。
やや有効:ひび、あかぎれの亀裂がやや浅くなつtこ。
無  効:変化なし 第 ■ 表 第 表 (単位:人) 第2表の結果から明らかなように、アロエ抽出粉末とエ
ラグ酸とを配合したクリーム(実施例l)は、アロエ抽
出粉末のみ(比較例2)又はエラグ酸のみ(比較例1)
を配合したクリームに比べて、ひび、あかぎれが改善さ
れていることが分かる。
なお、前記クリームの使用中及び使用後において、皮膚
刺激及びアレルギー反応などは全く認められず、安全性
が極めて高いことが確認された。
また、クリームは経口による変色もなく、安定性も高い
ことが確認された。
実施例2、比較例3.4 市販のエラグ酸(キッコーマン(株)製) 25.09
を精製氷500gに加え、かきまぜながら分散したのち
、これにl.ONの水酸化ナトリウム水溶液500gを
加えて溶解させ、さらに活性炭5.0gを添加し、室温
にて30分間かきまぜた。次いで、この懸濁液を減圧ろ
過し、赤褐色のる液を得たのち、これに濃塩酸を滴下し
てpHを7,0に調整し、沈殿を析出させた。遠心分離
後(8000rpm,  l O分)、沈殿物を採取し
、水及びエタノール洗浄、乾燥を行い、エラグ酸のナト
リウム塩24.29を得た。
次いで、このようにして得られたエラグ酸ナトリウム(
処理pH7.0)を用いて、第3表に示す組成のクリー
ムを調製(クリームのpHがクエン酸で5.0〜5.5
になるように調整)し、以下に示す方法により抗炎症効
果を評価した。
すなわち、生後4週齢のウィスタ一系雄ラット(SPF
,各群5匹)の右後肢足踏皮下に0.05m<lのl%
γ一カラゲニン(シグマ社製)溶液を皮下に接種し、た
だちに第3表に示すクリーム1gを塗布したガーゼ(2
.5X 2.5cm)で後肢で包み、3時間後に浮腫の
程度を容積法で求め、下記式により浮腫抑制率を算出し
た。結果をまとめて第3表に示す。
第    3    表 ■o:カラゲニン接種前の容積量 V:カラゲニン接種2時間後の容積量 Eb:対照群(無処置)の浮腫率 Et:テスト群の浮腫率 第3表の結果から明らかなように、アロエ抽出液とエラ
グ酸ナトリウムとを配合したクリーム(実施例2)は、
アロエ抽出液のみ(比較例4)又はエラグ酸ナトリウム
(旭理pH7.0)のみ(比較例3)を配合したクリー
ムに比べて、優れた抗炎効果を示していることが分かる
実施例3、比較例5.6 第4表に示す組成の乳液を調製し、次に示す方法により
創傷治癒効果を評価した。
すなわち、生後5週齢のウィスタ一系雄ラッド( SO
F、各群7匹)をネンブタール麻酔下、広範囲に背部の
毛を刈り取ったのち、アルコール消毒をしてメスで正中
線に沿ってラットの中心部に4cmの鋭利な線状創傷を
作製し、lcmおきにミツヘル針で縫合した。
創傷作製後、前記乳液を1日2回、0.3rsQずつ8
日間創傷部に連続塗布した。9日目にラットをクロロホ
ルムで殺し、創傷部皮膚を剥離して皮下組織を除き、カ
ミソリを使用して創傷線に直交する巾1cmの皮膚片を
各ラットから3枚ずつ作製し、これら皮膚片についてモ
デル1130万能測定機(インストロン社製)を用いて
創傷部皮膚片が引き離されるのに要する張力(g/ c
ti ; Tensile Strength値)を測
定し、その平均値を創傷治癒率の指標とし tこ。
結果をまとめて第4表に示す。なお、結果は対照群(無
処置)をlOOとしt;ときの相対値で示す。
第 表 第4表の結果から明らかなように、アロエ抽出粉末とエ
ラグ酸カリウムとを配合した乳液(実施g*3)は、ア
ロエ抽出粉末のみ(比較例6)又はエラグ酸カリウム(
処理pH6.0)のみ(比較例5)を配合した乳液に比
べて、優れた創傷治癒効果を示していることが分かる。
すなわち、本発明のアロエ抽出液又はその抽出粉末とエ
ラグ酸系化合物とを含有する皮膚外用剤は、抗炎症効果
及び創傷治癒効果に優れ、肌荒れ防止にも有効に作用す
ることが分かった。
実施例4 本発明の各種皮膚外用剤を次に示す。
美容液 エラグ酸ナトリウム塩(処理pH5)   0.5wt
%アロエ抽出粉末          0.1シリコン
KF56              1 .OPOE
(40)グリセリルトリオレエート  1.0グリセリ
ン           8.0エタノール     
        5.0ヒドロキシエチルセルロース 
   0.2香        料 精   製   水 化粧水1 3.3’,4− 1−り−0−メチルエラグ酸アロエ抽
出液(15%溶液) プロピレングリコール エタノール ・メチルパラベン クエン酸ナトリウム 香       料 精   製   氷 乳液 八〇油相部 シリコンKF56 イソブロビルパルミテート エチルバラベン 微量 バランス 0.lwt% 1.0 5.0 7.0 0.1 0.02 微量 バランス 2.Qwt% 3.0 0.1 B.水相部 エラグ酸ナトリウム塩(処理pH6−5)  l.Ov
t%アロエ抽出粉末          0.5グリセ
リン           3.0ヒドロキシグロピル
セルロース   0.2エタノール         
    5、0精  製  水           
 バランスC.香  料              
 適   量上記処方物A,Bを70゜Cでそれぞれ混
合溶解し、BにAを加え均一に乳化した。ざらにCを加
えて、冷却し、乳液を調製しt;。
化粧用クリーム A.油相部 流動パラフィン( # 70)      5.OwL
%スクワラン           5.0セトステア
リルアルコール    5.0還元ラノリン     
     3.0蜜  ロ  ウ          
            2.0モノステアリン酸グリ
セリン   1.5POE(20)ソルビタンモノラウ
レート2.0プロビルバラペン        0.1
B.水相部 エラグ酸ナトリウム(処理pH6.0)  0.2vt
%アロエ抽出粉末(活性炭処理)■.0 1,3〜プチレングリコール     5.0メチルバ
ラベン         0.2精  製  水   
      バランスC.香料           
  微  量上記処方物A,Bを70’0でそれぞれ混
合溶解したのち、B lm Aを加え均一に乳化した。
ざらにCを加えて、冷却し、クリームを調製した。
前記組成物件、いずれも良好な抗炎症効果及び創傷治癒
効果を示し、また肌荒れに対しても効果的であった。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1 (A)アロエ抽出液及び抽出粉末の中から選ばれた
    少なくとも1種と、(B)一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中のR_1、R_2、R_3及びR_4は水素原子
    、炭素数1〜20のアルキル基、炭素数1〜20のアル
    コキシ基、ポリオキシエチレン若しくはポリオキシプロ
    ピレン残基又は式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示される糖残基であり、それらは同一であってもよい
    し、たがいに異なっていてもよく、R_5は水素原子、
    水酸基又は炭素数1〜8のアルコキシ基である) で示されるエラグ酸系化合物及びそのアルカリ金属塩の
    中から選ばれた少なくとも1種とを含有して成る新規な
    皮膚外用剤。
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