JPH0220612B2 - - Google Patents

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Publication number
JPH0220612B2
JPH0220612B2 JP9231882A JP9231882A JPH0220612B2 JP H0220612 B2 JPH0220612 B2 JP H0220612B2 JP 9231882 A JP9231882 A JP 9231882A JP 9231882 A JP9231882 A JP 9231882A JP H0220612 B2 JPH0220612 B2 JP H0220612B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
lactone
weight
substance
parts
cell
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Expired
Application number
JP9231882A
Other languages
English (en)
Other versions
JPS58210010A (ja
Inventor
Juji Maeda
Takami Fujii
Yasuhiko Kobayashi
Kenichi Saito
Tadaaki Kato
Chikao Yoshikumi
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Kureha Corp
Original Assignee
Kureha Corp
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Publication date
Application filed by Kureha Corp filed Critical Kureha Corp
Priority to JP9231882A priority Critical patent/JPS58210010A/ja
Publication of JPS58210010A publication Critical patent/JPS58210010A/ja
Publication of JPH0220612B2 publication Critical patent/JPH0220612B2/ja
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  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
本発明は25−ヒドロキシビタミンD3−26，23
−ラクトンを含有する抗腫瘍剤に関する。 現在用いられている抗腫瘍剤としてはアルキル
化剤、代謝拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイド
剤、免疫療法剤等あるが、そのうち癌細胞に対し
てin vitroにて殺細胞効果を示す薬剤は副作用も
強いものが多い。 本発明者らは従来より生体内物質についての研
を行つてきた結果、25−ヒドロキシビタミン−
D3−26，23−ラクトン（以下、本物質又は25−
（OH）−D3−26，23−lactoneと称する）がin
vitroで癌細胞に対して殺細胞効果を示すことを
知見した。 本物質は次のような構造を有し、例えば
Tetrahedron Lett.22，2591（1981）に開示され
ている。 本発明者らは、in vitroでヒト白血病由来のＫ
−562、ヒト骨髄腫由来のLICR−LON−HMy2
細胞を用いて本物質の抗腫瘍効果を調べたところ
腫瘍細胞増殖抑制作用或いは殺細胞効果が認めら
れた。さらにマウス、ラツトを宿主として行つた
試験でも抗腫瘍効果が認められた。 本物質は25R−（OH）−D3−26，23S−
lactone；25R−（OH）−D3−26，23R−
lactone；25S−（OH）−D3−26，23S−lactone；
25S−（OH）−D3−26，23R−lactone又はそれら
の２種の混合物であつてもよいが、特に25R−
（OH）−D3−26，23S−lactoneが好ましい。本発
明の抗腫瘍剤は活性成分として上記の物質を含有
し、下記に示すごとき種々の製剤形態で用いられ
る。本発明の抗腫瘍剤は腹腔内等の非経口的経路
で投与されるが経口的に投与され得る特徴を有す
る。 本物質を有効成分とする製剤は錠剤、散剤、顆
粒剤、坐剤、カプセル剤、アルコール溶液剤、油
性溶液剤、水性懸濁液剤などの投与形態で用いら
れる。又油性溶媒としては、中級脂肪酸のトリグ
リセライドエステル、コーン油、綿実油、落花生
油、魚肝油、油状エステルなどが用いられる。又
カカオ油、グリセリン等も好ましい。その他の成
分として乳糖、でんぷん、タルク、ステアリン
酸、マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の
塩、糖又はその誘導体、アルコール、生理食塩
水、界面活性剤、酸化防止剤等を本物と併用し得
る。 本物質は、単位投与形態の中に0.00002〜４重
量％、好ましは0.0002〜１重量％含有し得る。
又、本物質は成人に対し１日当り0.1μg〜
10000μg、好ましくは0.5〜1000μg投与する。 実施例 １ ヒト白血病由来のＫ−562であり、10％牛胎児
血清添加RPMI 1640培地に浮遊状で増殖するin
vitro培養株を用いて実験を行つた。それぞれの
細胞数が１×105／mlとなるように培地に懸濁さ
せ、その５mlをシヤーレに分注し、37℃５％炭酸
ガス含有空気雰囲気の培養器中にて培養した。
25R−（OH）−D3−26，23S−lactoneはジメチル
スルホキシド（以下DMSOと略す）に溶解し、
DMSOの最終濃度が0.5容量で25R−（OH）−D3−
26，23S−lactoneが所定の濃度になるようにシヤ
ーレに添加し、培養３日後にトリパンブルー染色
し、総生細胞数を計測した。結果を第１表に示
す。
【表】 上記の如く、25R−（OH）−D3−26，23S−
lactoneは500ng／mlの濃度でＫ−562に対しては
68％の細胞増殖抑制率を示した。 実施例 ２ ヒトミエローマ由来のLICR−LON−HMy2で
あり、10％牛胎児血清添加RPMI 1640培地に浮
遊状で増殖するin vitro培養株を用いて実験を行
つた。それぞれの細胞数が１×105／mlとなるよ
うに培地に懸濁させ、その５mlをシヤーレに分注
し、37℃５％炭酸ガス含有空気雰囲気の培養器中
にて培養した。25R−（OH）−D3−26，23S−
lactoneはDMSOに溶解し、所定の濃度になるよ
うに添加し、培養３日後にトリパンブルー染色
し、総生細胞数を計測した。結果を第２表に示
す。
【表】 上記の如く、25R−（OH）−D3−26，23−
lactoneは500ng／mlの濃度でLICRに対しては71
％の細胞増殖抑制率を示した。 実施例 ３ アルゴン・バブリング中で400W高圧水銀ラン
プで72時間照射して不純な反応性のパーオキシド
を消失せしめた中級脂肪酸のトリグリセライドエ
ステル１Kgに25R−（OH）−D3−26，23S−
lactone ５mgを溶解し、１カプセル中に25R−
（OH）−D3−26，23S−lactoneを0.5μg含有する
ように下記剤皮成分を加温溶解し軟カプセル製造
機を用いて常法により軟カプセル剤を作成した。 剤皮処方例 ゼラチン 10重量部 グリセリン ２重量部 防腐剤（エチルパラベン） 0.05重量部 チタンホワイト 0.2重量部 水 0.2重量部 （最終形態に於ける重量部） 同様にして１カプセル中に1μg，2μg又は5μgを
含有するものをそれぞれ作成した。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １ 25−ヒドロキシビタミンD3−26，23−ラク
    トンを有効成分とする抗腫瘍剤。 ２ 25−ヒドロキシビタミンD3−26，23−ラク
    トンが25R−ヒドロキシビタミンD3−26，23S−
    ラクトンであることを特徴とする特許請求の範囲
    第１項に記載の抗腫瘍剤。
JP9231882A 1982-05-31 1982-05-31 抗腫瘍剤 Granted JPS58210010A (ja)

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JP9231882A JPS58210010A (ja) 1982-05-31 1982-05-31 抗腫瘍剤

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JP9231882A JPS58210010A (ja) 1982-05-31 1982-05-31 抗腫瘍剤

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JPS58210010A JPS58210010A (ja) 1983-12-07
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CA2469119A1 (en) * 2001-12-03 2003-06-12 Novacea, Inc. Pharmaceutical compositions comprising active vitamin d compounds

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JPS58210010A (ja) 1983-12-07

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