JPH02160798A

JPH02160798A - 抗皮膚糸状菌剤

Info

Publication number: JPH02160798A
Application number: JP63312839A
Authority: JP
Inventors: Kokichi Tamura; 幸吉田村; Kenji Mizutani; 健二水谷; Susumu Yamamoto; 進山本
Original assignee: Maruzen Kasei Co Ltd
Current assignee: Maruzen Kasei Co Ltd
Priority date: 1988-12-13
Filing date: 1988-12-13
Publication date: 1990-06-20
Anticipated expiration: 2013-03-11
Also published as: JP2727096B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は、医薬品、医薬部外品、化粧品等に使用する抗
皮膚糸状菌剤に関するものである。

〔従来の技術〕

皮膚糸状菌は、皮膚およびその付属器官である毛髪、爪
などケラチン化した組織を冒す糸状菌であって、水胞子
菌属（ミクロスポラム属）、白癖菌属（トリコフィトン
属）または表皮菌属（エピデルモフィトン属）に属して
いる。これら皮膚糸状菌に起因する疾病すなわち皮膚糸
状菌症は、一般には自縛と呼ばれることが多く、いわゆ
る水虫やたむし等を含んでいる。

皮膚糸状菌症に対しては、従来、多くの薬剤が内用薬ま
たは外用剤として使われてきた。たとえば、チオカルバ
ミン酸系化合物、イミダゾール系化合物、およびトリア
ゾール系化合物等の合成品や抗生物質のほか、酢酸、セ
ンブリ、ゴマ油等の民間薬的なものまであるが、完治す
るほど有効なものは無く、また、浸透性に難があったり
、副作用を生じる等の問題もあり、満足できるものでは
なかった。

（発明が解決しようとする課題〕本発明の目的は、上述のような現状に鑑み、皮膚糸状菌
に対して強い抗菌活性を有し、しかも安全性の点でも心
配の無い、天然物系の抗皮膚糸状菌剤を提供することに
ある。

〔課題を解決するだめの手段〕

本発明が提供する抗皮膚糸状菌剤は、下記一般式で示さ
れるモノデスモサイドサポニンを有効成分とするもので
ある。

（式中、Ｒはペントースもしくはヘキソースまたはこれ
らが２〜５個結合してなるオリゴ糖の残基を表す。）上記モノデスモサイドサポニンのうち、下記サポニンＡ
１サビノドサイドＢ１サポニンＣ１およびサピンドサイ
ドＡは、ムクロジ、皮哨子、およびサピンダストリフオ
リアタス（Ｓｘｐｉｎｄｍｓ　ｔｒＨｏｌｉｓｔｌｓ）
の果皮の中に含まれており、水または含水有機溶剤で抽
出することができるので、上記果皮のモノデスモサイド
サポニン含有抽出物も、本発明の抗皮膚糸状菌剤の有効
成分として使用することができる。なお、サポニンＡ１
サピンドサイドＢ１サポニンＣ１およびサビンドサイド
Ａは、上記一般式におけるＲが次のようなものである。

サポニンＡ：ａ−Ｌ−アラビノピラノシル−（１→３）
−α−Ｌ−ラムノピラノシル−（１→２）−σ−Ｌ−ア
ラビノビラノシドサビンドサイドＢ：β−Ｄ−キシロピ
ラノシル−（１→３）−α−Ｌ−ラムノピラノシル＝（
１→υ−α−Ｌ−アラビノピラノシドサポニンＣ：α−
Ｌ−アラビノフラノシル−（１→υ−α−Ｌ−ラムノピ
ラノシル−（！→２）−ａ−Ｌ−アラビノビラノシドサ
ピンドサイドＡ：σ−Ｌ−ラムノピラノシル−（１→２
）−α−Ｌ−アラビノピラノシドムクロジ、皮哨子、およびサピンダス・トリフォリアタ
スは、いずれもアジアに成育する落葉きょう木であって
、直径約１〜３　ｃｍの果実を着ける。この果実からモ
ノデスモサイドサポニンを抽出するには、水または含水
有機溶剤たとえばメタノール、エタノール、アセトン、
プロピレングリコール、１．トプチレングリコール、グ
リセリンと水との混合物で冷時浸漬または加熱抽出を行
えばよい。得られた抽出液は、そのまま、または濃縮し
て、必要ならばさらに乾燥して、抗皮膚糸状菌剤として
用いることができる。しかしながら、抽出液は活性成分
であるサポニン以外の多糖類、蛋白質、単糖類、アミノ
酸、その他無機物等を含むので、活性炭処理、合成吸着
体処理、凝集処理等の精製処理を施して、不要成分を除
くことが望ましい。モノデスモサイドサポニンを純品に
近い高純度品の形で得るには、順相または逆相のシリカ
ゲルカラムクロマトグラフィー、ハイドロオキシアパタ
イトカラムクロマトグラフィー、セファデックスＬＨ−
２０カラムクロマトグラフィー等により精製する。

モノデスモサイドサポニンを有効成分とする本発明の抗
皮膚糸状菌剤は、主として外用剤の形で用いられ、白Ｎ
１癲風等には水性液、軟こう、クリーム、アルコール水
性液などの形で利用するのが適当である。

〔実施例〕

以下、実施例および実験例を示して本発明を説明する。

実験例１ムクロジの果皮１に！に７０ｖｏ１％エタノール２ＯＮ
を加え、還流下に２時間、加熱抽出した。得られた抽出
液を濾過し、減圧蒸留で溶媒を除き、真空乾燥して、乾
燥抽出物（以下、抽出物Ａという）３６０ｇを得た。

この抽出物Ａは、サポニンＡを１．８％、サビンドサイ
ドＢを１．７％、サポニンＣを０．８％、サピンドサイ
ドＡを０．２％、それぞれ含有していた。

実験例２実験例１で得た抽出物Ａ２００ｇを水５Ｋに溶解し、合
成吸着体アンバーライトＸＡＤ−７のカラム（３ａ）に
通液し、サポニン類を吸着させた。次いでカラムを水１
０１で洗浄し、さらに６０％エタノール１５１を流して
、サポニン類を脱着させた。脱着液に活性炭２Ｏｆを加
え、撹拌後、濾過して活性炭を除いた。脱色された濾液
を減圧蒸留して濃縮した債、真空乾燥し、精製物（以下
、精製物Ａという）５１ｇを得た。この精製物Ａは、サ
ポニンＡを１０．８％、サピンドサイドＢを１０．６％
、サポニンＣを５．１％、サビンドサイドＡを０．８％
、それぞれ含有していた。

精製物Ａについてヒト皮膚安全性テストを実施し、た結
果、精製物Ａの場合においても一次刺激性、光毒性およ
び感作性、光感作性ともに陰性であり、極めて安全性の
高いことが証明された。

実施例１実験例１で得られた抽出物Ａ１実験例２で得られた精製
物Ａ５および精製物Ａから単離したサポニンＡ５サビン
ドサイドＢ１サポニンＣ１およびサビンドサイドＡにつ
いて、寒天培地希釈法により皮膚糸状菌に対する最小生
育阻止濃度を求めた。基本寒天培地としてはサブロー寒
天培地（グルコース２％）を用い、培養は２７℃で７日
間とした。その結果は表１に示したとおりで、いずれも
低濃度で菌の生育を阻害する強い抗菌作用を示した。

表１　最小生育阻止濃度（Ｊ１ｔ／ｍｌ）実施例２精製物Ａ白色ワセリンステアリルアルコールプロピレングリコールラウリル硫酸ナトリウムパラオキシ安息香酸メチルバラオキシ安息香酸プロピル精製水合計２．０ｇ２．５ｇ２ｇ２ｇ１．５ｇ０．０２ｇ０．０２ｇ残量００ｇ上記処方で常法により親水性軟こうを調製し、水虫患者
およびいんきん患者の患部に朝夕直接塗布した試用結果
は表２および表３のとおりで、浸軟、亀裂、小水庖、痛
痒等の症状のすべてが改善された。

表２　水虫の場合試用者　１生し！Ｌ匡裟　試用期間　計Ａ　　　１８　
　男　　重　　１１日　著効Ｂ　　　４１　　　男　　
重　　１３日　著効Ｃ２５男　　中　　１２日　著効Ｄ　　　２８　　　男　　中　　　９日　著効Ｅ　　　
３６　　女　　軽　　　５日　著効表３　いんきんの場
合試用者　’Ｆｌ　　！ＬＩＪ　　！ｆ　　試用期間　然
ｉＡ　　　２２　　　男　　重　　　６日　著効Ｂ　　
　１７　　　男　　中　　　３日　著効Ｃ１８男　　中
　　　４日　著効〔発明の効果〕本発明の抗皮膚糸状菌剤は、皮膚糸状菌に対する抗菌作
用が強く、皮膚糸状菌症に著効を奏する治療薬となる。

また、活性成分が水にもよく溶けるため、水性剤として
も油性剤としても利用できるという利点がある。さらに
、天然物を原料とするものであって安全性の点でも有利
なものである。したがって本発明の抗皮膚糸状菌剤は、
医薬として用いるほか、抗皮膚糸状菌作用が期待される
医薬部外品、化粧品などの主剤、添加剤として広く利用
可能な、優れたものである。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）下記一般式で示されるモノデスモサイドサポニン
を有効成分とする抗皮膚糸状菌剤： ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒはペントースもしくはヘキソースまたはこれ
らが２〜５個結合してなるオリゴ糖の残基を表す。）
（２）ムクロジ、皮哨子、またはサピンダス・トリフォ
リアタス（Ｓａｐｉｎｄｕｓ　ｔｒｉｆｏｌｉａｔｕｓ
）の果皮の水抽出物または含水有機溶剤抽出物を有効成
分とする抗皮膚糸状菌剤。
（３）モノデスモサイドサポニンがサポニンＡ、サピン
ドサイドＢ、サポニンＣ、およびサピンドサイドＡから
なる群から選ばれたものである請求項１記載の抗皮膚糸
状菌剤。