JPH02138214A - 不安を治療する方法 - Google Patents
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- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、不安を治療する薬剤に関する。
不安に関連する症挨を軽減又は除去する方法を開発する
ことは、貴重なこの分野に於ける貢献となるであろう。
ことは、貴重なこの分野に於ける貢献となるであろう。
本発明に従って以下の式の化合物又は製薬上受は入れら
れるその塩の不安漠散量を投与することにより、必要と
する患者に於いて不安を治療、即ち軽減又は除去するこ
とが可能であることが発見された 式 ■ 〔式中R1 R2、R3、及びR4の各々は独立に水素、自−6アル
キル基、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、
C1−6アルコキシ基、及びアミノ基からなる群から選
ばれ、nは2.3、又は4である〕。
れるその塩の不安漠散量を投与することにより、必要と
する患者に於いて不安を治療、即ち軽減又は除去するこ
とが可能であることが発見された 式 ■ 〔式中R1 R2、R3、及びR4の各々は独立に水素、自−6アル
キル基、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、
C1−6アルコキシ基、及びアミノ基からなる群から選
ばれ、nは2.3、又は4である〕。
本発明に於いて使用される
a ) C1−eアルキルという用語は、6個までの炭
素原子を含有するアルキルであり、適当なアルキル基の
代表的な例には、メチル、エチル、プロピル、イソプロ
ピル、n−ブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、
シクロプロピル及びシクロペンチルが含まれる。メチル
及びエチルが現在好ましい。
素原子を含有するアルキルであり、適当なアルキル基の
代表的な例には、メチル、エチル、プロピル、イソプロ
ピル、n−ブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、
シクロプロピル及びシクロペンチルが含まれる。メチル
及びエチルが現在好ましい。
b)ハロゲンという用語は、フッ素、臭素、塩素及びヨ
ウ素原子を指す。フッ素及び塩素が現在好ましい。
ウ素原子を指す。フッ素及び塩素が現在好ましい。
c)C,−。アルコキシという用語は、6個までの炭素
原子を含有するアルコキシ基を指す。適当なアルコキシ
基の代表的な例には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ
、イソプロポキシ、ブトキシ、ペントキシ、及びヘキソ
キシが含まれる。
原子を含有するアルコキシ基を指す。適当なアルコキシ
基の代表的な例には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ
、イソプロポキシ、ブトキシ、ペントキシ、及びヘキソ
キシが含まれる。
d)本出願に於いてヒドロキシという用語は、次の置換
基を指す、−〇H0 e)アミノという用語は、−NO3を指す。
基を指す、−〇H0 e)アミノという用語は、−NO3を指す。
f)本明細書で「患者」という用語は、例えば犬、ラッ
ト、マウス、猫、モルモット、馬、牛、羊及び人を含め
た霊長類なとの哺乳類なとの温血動物を意味するものと
する。
ト、マウス、猫、モルモット、馬、牛、羊及び人を含め
た霊長類なとの哺乳類なとの温血動物を意味するものと
する。
g)不安という用語は患者が恐れ、心配、不確実さなど
を経験している症状を指し、頻搏、振軸、発汗なとの身
体的発(Rを伴い得る。
を経験している症状を指し、頻搏、振軸、発汗なとの身
体的発(Rを伴い得る。
「製薬上受は入れられる酸付加塩」という表現は、式■
によって表わされる塩基化合物の任意の無毒性有機又は
無機酸付加塩に適用すること意図する。適当な塩を形成
する兼機酸の例は、塩酸、臭化水素酸、硫酸及び燐酸及
び酸金属塩、例えばオルト燐酸−水素ナトリウム及び硫
酸水素カリウムを含む。適当な塩を形成する有機酸の例
は、モノ、ジ及びトリカルボン酸を含む。そのような酸
の例は、例えは酢酸、グリコール酸、乳酸、ピルビン酸
、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、フマール酸、リン
ゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、マレイン酸
、ヒドロキシマレイン酸、安息香酸、ヒドロキシ安息香
酸、フェニル酢酸、桂皮酸、サリチル酸、2−フェノキ
シ安息香酸及びスルホン酸、例えばメタンスルホン酸及
び2−ヒドロキシェタンスルホン酸である。
によって表わされる塩基化合物の任意の無毒性有機又は
無機酸付加塩に適用すること意図する。適当な塩を形成
する兼機酸の例は、塩酸、臭化水素酸、硫酸及び燐酸及
び酸金属塩、例えばオルト燐酸−水素ナトリウム及び硫
酸水素カリウムを含む。適当な塩を形成する有機酸の例
は、モノ、ジ及びトリカルボン酸を含む。そのような酸
の例は、例えは酢酸、グリコール酸、乳酸、ピルビン酸
、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、フマール酸、リン
ゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、マレイン酸
、ヒドロキシマレイン酸、安息香酸、ヒドロキシ安息香
酸、フェニル酢酸、桂皮酸、サリチル酸、2−フェノキ
シ安息香酸及びスルホン酸、例えばメタンスルホン酸及
び2−ヒドロキシェタンスルホン酸である。
式■で表わされる化合物の鰻つかは、光学異性体として
存在する。本発明に於いて式1の化合物を参照する場合
は、特定の異性体又は異性体の混合物を包含することを
意味する。
存在する。本発明に於いて式1の化合物を参照する場合
は、特定の異性体又は異性体の混合物を包含することを
意味する。
Rt−R4が水素以外の場合には、置換基はフェニル環
の任意の位置に位置できる(即ち、メタ、パラ、又はオ
ルソ)。モノ置換フェニル部分に対しては、パラが現在
好ましい、 2.3−12,4−12,5−13.4−
1又は3,5−、ジ置換フェニル部分も本明細書に含ま
れる。
の任意の位置に位置できる(即ち、メタ、パラ、又はオ
ルソ)。モノ置換フェニル部分に対しては、パラが現在
好ましい、 2.3−12,4−12,5−13.4−
1又は3,5−、ジ置換フェニル部分も本明細書に含ま
れる。
RI R2、R3、及びR4は同し置換基であるか又
は異なる置換基であり得る。
は異なる置換基であり得る。
nが2叉は3のいずれかであるのが現在好ましく、2が
最も好ましい。また現在R3及びR4が水素であるのが
好ましい。
最も好ましい。また現在R3及びR4が水素であるのが
好ましい。
好ましい化合物の代表的な例は、
1)α−フェニル−1−(2−フェネチル)−4−ピペ
リジンメタノール; 2>a−フェニル−1−(3−フェンプロピル)−4−
ピペリジンメタノール; 3)α−(4−メチルフェニル)−1−(2−フェネチ
ル)−4−ピペリジンメタノール; 4)α−(4−メトキシフェニル)−1−(2−フェネ
チル)−4−ピペリジンメタノール; 5)α−(3,5−ジメチルフェニル)−1−(2−フ
ェネチル)−4−ピペリジンメタノール; 6)α−(3−()リフルオロメチル)フェニル)−1
−(2−フェネチル)−4−ピペリジンメタノール;7
)α−(2,3−ジメトキシフェニル)−1−(2−フ
ェネチル)−4−ピペリジンメタノール;8)α−(4
−フルオロフェニル)−(1−(2−フェニルエチル)
−4−ピペリジニル〕−メタノール;9)α−フェニル
−(1−(4−フェニルブチル)−4−ピペリジニル〕
−メタノール; 10)α−(3,4・ジメトキシフェニル)−(1−(
2−フェニルエチル)−4−ピペリジニル〕−メタノー
ル;11)α−フェニル−(1−(4−アミノフェニル
エチル)−4−ピペリジニル〕−メタノール:12)α
−フェニル−[+−(4−メトキシフェニルエチル)−
4−ピペリジニルゴーメタノール13)α−(4−メト
キシフェニル)−(1−(4−メトキシフェニルエチル
)−4−ピペリジニル〕−メタノール; 14〉α−(2,3−ジメトキシフェニル1(1−(4
−メトキシフェニルエチル)−4−ピペリジニル〕−メ
タノール; 15)α−フェニル−(1−(4−メトキシフェニルエ
チル)−4−ピペリジニル〕−メタノール:16)α−
フェニル−(1−(4−フルオロフェニルエチル)−4
−ピペリジニル〕−メタノール;17)α−(4−ヒド
ロキシフェニル)−(1−(2−フェニルエチル)−4
−ピペリジニル〕−メタノール;18)α−(3,4−
ジヒトロキシフエニル)−(1−(2−フェニルエチル
)−4−ピペリジニル〕−メタノール+9)α−(3,
4−ジクロロフェニル)−1−(2−フェニルエチル)
−4−ピペリジンメタノール。
リジンメタノール; 2>a−フェニル−1−(3−フェンプロピル)−4−
ピペリジンメタノール; 3)α−(4−メチルフェニル)−1−(2−フェネチ
ル)−4−ピペリジンメタノール; 4)α−(4−メトキシフェニル)−1−(2−フェネ
チル)−4−ピペリジンメタノール; 5)α−(3,5−ジメチルフェニル)−1−(2−フ
ェネチル)−4−ピペリジンメタノール; 6)α−(3−()リフルオロメチル)フェニル)−1
−(2−フェネチル)−4−ピペリジンメタノール;7
)α−(2,3−ジメトキシフェニル)−1−(2−フ
ェネチル)−4−ピペリジンメタノール;8)α−(4
−フルオロフェニル)−(1−(2−フェニルエチル)
−4−ピペリジニル〕−メタノール;9)α−フェニル
−(1−(4−フェニルブチル)−4−ピペリジニル〕
−メタノール; 10)α−(3,4・ジメトキシフェニル)−(1−(
2−フェニルエチル)−4−ピペリジニル〕−メタノー
ル;11)α−フェニル−(1−(4−アミノフェニル
エチル)−4−ピペリジニル〕−メタノール:12)α
−フェニル−[+−(4−メトキシフェニルエチル)−
4−ピペリジニルゴーメタノール13)α−(4−メト
キシフェニル)−(1−(4−メトキシフェニルエチル
)−4−ピペリジニル〕−メタノール; 14〉α−(2,3−ジメトキシフェニル1(1−(4
−メトキシフェニルエチル)−4−ピペリジニル〕−メ
タノール; 15)α−フェニル−(1−(4−メトキシフェニルエ
チル)−4−ピペリジニル〕−メタノール:16)α−
フェニル−(1−(4−フルオロフェニルエチル)−4
−ピペリジニル〕−メタノール;17)α−(4−ヒド
ロキシフェニル)−(1−(2−フェニルエチル)−4
−ピペリジニル〕−メタノール;18)α−(3,4−
ジヒトロキシフエニル)−(1−(2−フェニルエチル
)−4−ピペリジニル〕−メタノール+9)α−(3,
4−ジクロロフェニル)−1−(2−フェニルエチル)
−4−ピペリジンメタノール。
式Iの化合物、それらの製造方法及びそれらのセロトニ
ン58T2拮抗剤としての用途は、この技術に知られて
いる。ヨーロッパ特許出願0208235は、これらの
化合物及び幾つかのこれらの化合物の製法を開示してい
る。これらの方法のいずれも又はどんな当技術で知られ
た方法も、本発明の方法で使用する化合物を製造するの
に適していない。
ン58T2拮抗剤としての用途は、この技術に知られて
いる。ヨーロッパ特許出願0208235は、これらの
化合物及び幾つかのこれらの化合物の製法を開示してい
る。これらの方法のいずれも又はどんな当技術で知られ
た方法も、本発明の方法で使用する化合物を製造するの
に適していない。
弐Iの化合物は不安の治療に有用であり、即ち患者が不
安から一般的に経験する心配、恐れ、又は不確実さなど
を軽減又は除去すること、並びに頻搏、振軸、発汗なと
の不安と関連する身体的な変化を軽減又は除去すること
に於いて有用である。
安から一般的に経験する心配、恐れ、又は不確実さなど
を軽減又は除去すること、並びに頻搏、振軸、発汗なと
の不安と関連する身体的な変化を軽減又は除去すること
に於いて有用である。
式Iの化合物はクロロジアゼポキシド、ジアゼパム、及
び他のペンゾジ7ゼビン類などの臨床医に現在人手でき
る不安製散剤よりもかなりの利点を有している。ヘンゾ
ジアゼピン類は、−船釣に不安を治療するのに一般的に
使用される投与水準に於いて鎮静、及び運動能力を害す
ることを生しる。
び他のペンゾジ7ゼビン類などの臨床医に現在人手でき
る不安製散剤よりもかなりの利点を有している。ヘンゾ
ジアゼピン類は、−船釣に不安を治療するのに一般的に
使用される投与水準に於いて鎮静、及び運動能力を害す
ることを生しる。
式Iの化合物はこの欠点を有しない。これらは鎮静又は
運動能力ti傷を生しることなしに不安喚散活性をそれ
らが示す広い投与範囲を示す。
運動能力ti傷を生しることなしに不安喚散活性をそれ
らが示す広い投与範囲を示す。
しかしながら、高い投与範囲に於いてこれらの化合物は
、鎮静及び運動の能力の損傷を生しる。
、鎮静及び運動の能力の損傷を生しる。
これらの高い投与範囲は、治療的に有効な不安換散効果
を達成するのに必要とされず、従ってこれらの化合物で
治療される患者は、そのような副作用を経験しないはず
である。
を達成するのに必要とされず、従ってこれらの化合物で
治療される患者は、そのような副作用を経験しないはず
である。
上記の不安喚散効果を生しるのに要する化合物の量は、
使用される特定化合物、患者、投与経路、患者の不安の
ひどさ、患者に於ける他の根本的な病気状態の存在、及
び同時的に患者に投与されている他の薬物によって変化
する。−船釣に想5者の不安は、0.25〜25B/J
/日の投与範囲に応答する。
使用される特定化合物、患者、投与経路、患者の不安の
ひどさ、患者に於ける他の根本的な病気状態の存在、及
び同時的に患者に投与されている他の薬物によって変化
する。−船釣に想5者の不安は、0.25〜25B/J
/日の投与範囲に応答する。
式Iの化合物は経口的又は非経口的に投与できる。繰り
返しの毎日投与は望ましく、そして用いられる投与形並
びに要求する化合物の量に対する上記の他のパラメータ
ーによって変化するであろう。
返しの毎日投与は望ましく、そして用いられる投与形並
びに要求する化合物の量に対する上記の他のパラメータ
ーによって変化するであろう。
式Iの化合物は種々の投与形態に配合でき、例えば錠剤
、カプセル、溶液、エルキシル、注射用滅菌溶液及び持
続放出製剤に配合できる。これらの投与系をつくる方法
は、この技術で良く知られヨーロッパ特許用u 020
8235に開示されている。
、カプセル、溶液、エルキシル、注射用滅菌溶液及び持
続放出製剤に配合できる。これらの投与系をつくる方法
は、この技術で良く知られヨーロッパ特許用u 020
8235に開示されている。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、不安渙散量の式 ▲数式、化学式、表等があります▼式 I 〔式中R^1、R^2、R^3、及びR^4の各々は独
立に水素、C_1_−_6アルキル基、ハロゲン、トリ
フルオロメチル、ヒドロキシ、C_1_−_6アルコキ
シ基、及びアミノ基からなる群から選ばれ、nは2、3
、又は4である〕の化合物又は製薬上受け入れられるそ
の塩を含む不安を治療する、即ち不安を除去又は軽減す
る薬剤。 2、上記化合物がα−フェニル−1−(2−フェネチル
)−4−ピペリジンメタノールである特許請求の範囲第
1項に記載の薬剤。 3、上記化合物がα−フェニル−1−(3−フェンプロ
ピル)−4−ピペリジンメタノールである特許請求の範
囲第1項に記載の薬剤。 4、上記化合物がα−(4−メチルフェニル)−1−(
2−フェネチル)−4−ピペリジンメタノールである特
許請求の範囲第1項に記載の薬剤。 5、上記化合物がα−(4−メトキシフェニル)−1−
(2−フェネチル)−4−ピペリジンメタノールである
特許請求の範囲第1項に記載の薬剤。 6、上記化合物がα−(3,5−ジメチルフェニル)−
1−(2−フェネチル)−4−ピペリジンメタノールで
ある特許請求の範囲第1項に記載の薬剤。 7、上記化合物がα−(3−(トリフルオロメチル)フ
ェニル)−1−(2−フェネチル)−4−ピペリジンメ
タノールである特許請求の範囲第1項に記載の薬剤。 8、上記化合物がα−(2,3−ジメトキシフェニル)
−1−(2−フェネチル)−4−ピペリジンメタノール
である特許請求の範囲第1項に記載の薬剤。 9、上記化合物がα−(4−フルオロフェニル)−〔1
−(2−フェニルエチル)−4−ピペリジニル〕−メタ
ノールである特許請求の範囲第1項に記載の薬剤。 10、上記化合物がα−フェニル−〔1−(4−フェニ
ルブチル)−4−ピペリジニル〕−メタノールである特
許請求の範囲1項に記載の薬剤。 11、上記化合物がα−(3,4−ジメトキシフェニル
)−〔1−(2−フェニルエチル)−4−ピペリジニル
〕−メタノールである特許請求の範囲第1項に記載の薬
剤。 12、上記化合物がα−フェニル−〔1−(4−アミノ
フェニルエチル)−4−ピペリジニル〕−メタノールで
ある特許請求の範囲第1項に記載の薬剤。 13、上記化合物がα−フェニル−〔1−(4−メトキ
シフェニルエチル)−4−ピペリジニル〕−メタノール
である特許請求の範囲第1項に記載の薬剤。 14、上記化合物がα−(4−メトキシフェニル)−〔
1−(4−メトキシフェニルエチル)−4−ピペリジニ
ル〕−メタノールである特許請求の範囲1項に記載の薬
剤。 15、上記化合物がα−(2,3−ジメトキシフェニル
)−〔1−(4−メトキシフェニルエチル)−4−ピペ
リジニル〕−メタノールである特許請求の範囲第1項に
記載の薬剤。 16、上記化合物がα−フェニル−〔1−(4−メトキ
シフェニルエチル)−4−ピペリジニル〕−メタノール
である特許請求の範囲第1項に記載の薬剤。 17、上記化合物がα−フェニル−〔1−(4−フルオ
ロフェニルエチル)−4−ピペリジニル〕−メタノール
である特許請求の範囲第1項に記載の薬剤。 18、上記化合物がα−(4−ヒドロキシフェニル)−
〔1−(2−フェニルエチル)−4−ピペリジニル〕−
メタノールである特許請求の範囲第1項に記載の薬剤。 19、上記化合物がα−(3,4−ジヒトロキシフエニ
ル)−〔1−(2−フェニルエチル)−4−ピペリジニ
ル〕−メタノールである特許請求の範囲第1項に記載の
薬剤。 20、上記化合物がα−(3,4−ジクロロフェニル)
−1−(2−フェニルエチル)−4−ピペリジンメタノ
ールである特許請求の範囲第1項に記載の薬剤。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US13116087A | 1987-12-10 | 1987-12-10 | |
US131,160 | 1987-12-10 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH02138214A true JPH02138214A (ja) | 1990-05-28 |
Family
ID=22448169
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP63304331A Pending JPH02138214A (ja) | 1987-12-10 | 1988-12-02 | 不安を治療する方法 |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP0319962A3 (ja) |
JP (1) | JPH02138214A (ja) |
KR (1) | KR890009398A (ja) |
AU (1) | AU608922B2 (ja) |
DK (1) | DK689188A (ja) |
ZA (1) | ZA889110B (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH01197469A (ja) * | 1987-12-17 | 1989-08-09 | Merrell Dow Pharmaceut Inc | ピペリジニル化合物類 |
Families Citing this family (10)
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---|---|---|---|---|
US5106855A (en) * | 1989-12-20 | 1992-04-21 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Method for the treatment of glaucoma |
US6004980A (en) * | 1990-06-01 | 1999-12-21 | Merrell Pharmaceuticals, Inc. | (+)-α-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol |
AU652759B2 (en) * | 1990-06-01 | 1994-09-08 | Aventisub Ii Inc. | (+)-alpha-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-(2-(4-fluorophenyl)ethyl)- 4-piperidinemethanol |
US5618824A (en) * | 1994-03-09 | 1997-04-08 | Merrell Pharmaceuticals Inc. | Treatment of obsessive-compulsive disorders with 5-HT2 antagonists |
EP0796619A1 (en) | 1996-03-21 | 1997-09-24 | Merrell Pharmaceuticals Inc. | Use of (+)-alpha-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-(2-(4-fluorophenyl)ethyl)-4-piperidinemethanol in treating depressive disorders and bipolar disorders |
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US6939879B2 (en) | 1998-08-28 | 2005-09-06 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | Use of R (+)-α-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol for the treatment of substance induced insomnia |
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DE102004010132A1 (de) | 2004-02-27 | 2005-09-15 | Merck Patent Gmbh | Piperidinderivate |
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-
1988
- 1988-12-02 JP JP63304331A patent/JPH02138214A/ja active Pending
- 1988-12-05 ZA ZA889110A patent/ZA889110B/xx unknown
- 1988-12-05 AU AU26590/88A patent/AU608922B2/en not_active Ceased
- 1988-12-07 EP EP88120476A patent/EP0319962A3/en not_active Withdrawn
- 1988-12-08 KR KR1019880016295A patent/KR890009398A/ko not_active Application Discontinuation
- 1988-12-09 DK DK689188A patent/DK689188A/da not_active Application Discontinuation
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