JPH0193517A - 医薬組成物 - Google Patents

医薬組成物

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JPH0193517A
JPH0193517A JP63197302A JP19730288A JPH0193517A JP H0193517 A JPH0193517 A JP H0193517A JP 63197302 A JP63197302 A JP 63197302A JP 19730288 A JP19730288 A JP 19730288A JP H0193517 A JPH0193517 A JP H0193517A
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aluminum
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active compound
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Claude Bouillon
クロード・ブイロン
Georges Rosenbaum
ジヨルジユ・ローザンボーム
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LOreal SA
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は合流アルミニウム塩を含有する医薬組成物に関
する。
本発明によれば、活性化合物として、式：で表わされる
アルミニウム　トリス（Ｎ−オキシピリジンチオレート
）を必要量、通常の担体中に含有せしめてなる医薬組成
物が提供される。
本出願人は、先にフランス特許出願第７２．３４７９４
号において、抗微生物性を有する合流アルミニウム塩の
利用について特許出願を行ったが、これらの化合物は、
主に、脱臭−発汗防止用組成物、表皮保護用組成物、及
び、身体の手入れ用組成物、とりわけ女性衛生用組成物
として使用される。
これらの化合物は卓越した活性を示すものであるが、水
及びアルコール中での溶解度が低いために、その利用分
野が必然的に制限されている。
本発明で使用される前記活性化合物は、卓越した活性を
有するとともに、より高い溶解性を有している。
この化合物は、白味を帯びた粉末である。その分子量は
、ＣＩ！ＩＨＩ□Ｎ５ＣｈＳ３Ａｊ２　＝　４０５であ
る。
この化合物は、次のような微生物に対して卓越した活性
を示す：スタフイロコカス　アウレウス（Ｓｔａｐｈｙ
ｌｏｃｏｃｃｕｓ　ａｕｒｅｕｓ）　、バシルス　スブ
チリス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ　５ｕｂｔｉｌｉｓ）、ミク
ロコカス　レテウス（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ　１ｕｔ
ｅｕｓ）のごときグラム陽性菌；ニジエリチア　コリ（
Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ　ｃｏｌｉ）、タレブシエラ　
プノイモニアエ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ　ｐｎｅｕｍｏ
ｎｉａｅ）。
プソイドモナス　アエルギノサ（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａ
ｓａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）のごときグラム陰性菌；サツ
カロミセス　セレビシアエ（Ｓａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅ
ａ’　ｃｅｒｅ　−ｖｉｓｉａｅ）　、カンデイダ　リ
ポリチカ（Ｃａｎｄｉｄａｌ　１ｐｏｌｙｔｉｃａ）の
ごとき酵母；及びアスペルギルスニゲル（Ａｓｐｅｒｇ
ｉｌｌｕｓ　ｎｉｇｅｒ）　、ペニシリウム　ツタツム
（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ　ｎｏｔａｔｕｍ）のごとき
糸状菌。
この化合物は、次に示す反応式にしたがって製造される
： この化合物は、アルミニウム　イソプロピレート（ス）
を、３モル当量の２−ピリジンチオールＮ−オキシド（
１）と反応させることによって製造される。上記の反応
は、無水溶媒中で行われるが、溶媒は次のものの中から
選択することが好ましい：ベンゼンまたはトルエンのご
とき芳香族炭化水素、ジクロルエタンまたはクロロホル
ムのごとき塩素化溶媒、及び、インプロパツールのごと
きアルコール。
上記の方法においては、加熱する必要はないが通常、２
０〜１００℃程度の温度で適度に加温することにより反
応時間を短縮することができる。
次いで活性反応生成物を、減圧下で溶媒を蒸発させて分
離する。
本発明に係る活性化合物は、これを単独で使用してもよ
く、また場合によっては、他の活性成分、特に、アルミ
ニウム　トリ（１０−カンホスルホネート）　　（ｔｒ
ｉ（ｃａｎｐｈｏ−１０−５ｕｌｆｏｎａｔｅ）ｄ　’
　ａｌｕｍｉｎｉｕｍ　）と併用してもよい。
事実、アルミニウム　トリス（Ｎ−オキシ　ピリジンチ
オレート）とアルミニウム　トリ（カンホー１０　　ス
ルホネート）とを併用することにより、本発明に係る活
性化合物の溶解度を更に高めることができることが確認
されている。
実際、アルミニウム　トリ（１０−カンホスルホネート
）を約３％添加することにより、アルミニウム　トリス
（Ｎ−オキシ　ピリジンチオレート）の溶解度を倍にす
ることができる。
本発明に係る活性化合物は、それ単独で、又は、その他
の活性成分、特に、アルミニウム　トリ（１０−カンホ
スルホネート）と共に、局所投与又は経口投与によって
、温血動物（人間を含む）の治療に使用するための治療
用の数多くの組成物中に混入させることができる。本発
明に係る活性化合物は、特に、次のような組成物中にお
いて使用することができる：身体衛生用、体内衛生用、
頭皮衛生用、及び一般衛生用、外皮及び毛髪、爪（ｐｈ
ａｎｅｒｅｓ）手入れ用の、防臭組成物、殺菌組成物、
防腐組成物、皮膚保護用組成物、抗真菌組成物、抗真菌
組成物； 微生物の存在によってひきおこされるすべての病理学的
症状であって、例えば、枇糠疹、爪床炎、間擦疹（ｉｎ
ｔｅｒｔｒｉｇｏｓ）　、皮膚真菌症（ｃ！ｅｒｍａ−
ｔｏｍｙｃｏｓｅ）　、皮膚糸状菌症（ｄｅｒｍａｔｏ
ｐｈｙｔｏｓｅ）　、小ｔｌａｆｆｌ疹、伝染病皮膚病
（ｄｅｒｍａｔｏｓｅ　５ｕｒｉｎｆｅｃｔｅｅ）。
水虫（ｐｌｅｄ　ｄ’　ａｔｈｌｅｔｅ）、伝染性そう
よう症（ｐｒｕｒｉｔ　　ｄ’ｏｒｉｇｉｎｅ　１ｎｆ
ｅｃｔｉｅｕｓｅ）、多汗症、又は寄生虫感染症（ｐａ
ｒａｓｉｔｏｓｅ）のごとき症状の予防又は治療用の組
成物中において、一般的に使用することができる。
本発明に係る局所投与用組成物は、本発明に係る活性物
を、通常０．０１〜ｌＯ重量％、好ましくは０．０５〜
３％含有している。
これらの局所投与用組成物は、各種の形態をとることが
できるが、特に次のような形態をとることができるが：
液体シャンプー、固体シャンプー、ローション、クリー
ム、乳液、スチック、粉末、面体物（ｓａｖｏｎ）　、
ゲル剤、軟膏、乾燥又は粉末のアルコール性スプレー。
クリームとしては、油相が約ｌＯ〜５０％、水が９０〜
５０％からなる“水中油型”のエマルジョンが好適であ
る。
このエマルジョンの油相を構成させるために用いること
のできる油脂としては、特に次のようなものを挙げるこ
とがで籾るニ ーパラフィン油、バーセリン（ｐｕｒｃｅｌｌｉｎ）油
、ベルヒドロスクアレン、及び、微結晶ワックスのオイ
ル溶液のごとき炭化水素油。
一扁桃油、アボカド油、カロフイラム（ｃａｌｏ　−ｐ
ｈｙｌｌｕｍ）油、ラノリン、ヒマシ油、溶解した馬の
グリース、ラード、及びオリーブ油のごとき動植物油。
一大気圧下で蒸留した場合に、蒸留開始温度が約２５０
℃であり蒸留終了温度がおよそ４１０℃を示す鉱物油。
一パルミチン酸イソプロピル；　ミリスチン酸のアルキ
ルエステル、例えば、イソプロピル、ブチル、セチルの
各エステル；　ステアリン酸ヘキサデシル；　パルミチ
ン酸エチル二　カプリル酸及びカプリン酸のトリグリセ
ライド；リシノール酸セチルエステルのごとき飽和エス
テル。
また、ジメチルポリシロキサン、メチル−フェニルポリ
シロキサン、及びシリコン−グリコール共重合体のごと
き、他の油脂に溶解しうる各種のシリコンオイルも使用
することができる。
油の保持を容易ならしめるためには、油相に、次のよう
なろうを含有せしめてもよい；カルナウバろう、カンデ
リラろう、密ろう、微結晶ろう、及びオシケライト。
また、本発明に係るクリーム組成物を製造するにあたっ
ては、次のごとき脂肪族アルコールを使用し得る：　ス
テアリルアルコール、セチルアルコール、２−オクチル
−１−ドデカノール、オキシエチレン脂肪族アルコール
、及びプロピレングリコール。
本発明に係る組成物がスティックの形態をとる場合には
、溶解したろうを使用してこれを製造するが、このろう
の中には、先に定義した活性化合物の、水性、アルコー
ル性、又は水性アルコール性溶液又は懸濁液を、エマル
ジョンの形で添加しておく。
ろうの中には、若干量の油脂または脂肪族アルコールを
加えることも可能である。一般的には、本発明に係るス
ティックを製造するのに使用するろう、オイル、及び脂
肪族アルコールは、クリームを製造するときに使用する
ものと同じ物である。
乳化剤としては、このタイプの組成物において通常用い
られる乳化剤が使用できるが、特に、コプラのモノエタ
ノールアミド、ステアロジェタノールアミド等脂肪族ア
ミドが使用できる。
本発明に係る粉末の形態を有する組成物は、タルク、ま
たは、得られた粉末を集塊化しつる若干量の脂肪に類似
したすべての物質を含有する。
本発明に係る組成物は、エーロゾル　スプレーの形態を
とることもできる。これらのスプレーとしては、アルコ
ール　スプレー、ドライ　ス　プレー、または粉末スプ
レーのいづれでもよい。この形態のものを製造するに当
って、活性化合物の濃度は、通常、エーロゾル組成物の
全重量に対して０．０１〜５重量％である。
エーロゾルの形態を有するアルコール　ス　プレーは、
活性化合物の外に、更に、エタノール及びイソプロパツ
ールからなる群から選ばれた無水アルコールと、下記の
噴射剤の１種またはそれ以上を含有している二　弗素化
塩素化炭化水素、軽炭化水素、炭酸ガス、亜酸化窒素、
又は、窒素。
これらの他にメチレンクロライドを併用し得る。
ドライスプレーの形態を有する本発明に係る組成物は、
活性化合物の外に、加圧下では液状を呈する噴射剤、タ
ルク、又は、オイル、脂肪アルコールのごとき脂肪の一
定量と結合すると思われるすべての物質を含有している
。
勿論、本発明に係る局所投与用組成物は、例えば、浸透
剤、香料、着色量、又は、増結剤のごとき通常用いる成
分を更に含有し得る。
アルミニウム　トリ（１０−カンホスルホネート）を、
本発明に係る活性化合物と併用するときには、その濃度
は、通常、０．０５〜３０％である。
次に本発明を更に詳しく説明するために、本発明に係る
活性化合物を製造する製造例及びこれを含有するいくつ
かの化粧料組成物の実施例を示す。
２０．４ｇ（０，１モル）のアルミニウム　イソプロピ
レートを２００ｍＪ２のジクロルエタンに溶解せしめる
。攪拌しながら、２−ピリジンチオールＮ−オキシドを
３８．１ｇ（０，３モル）添加する。発熱反応（約１７
４時間）終了後、還流加熱を２時間継続する。
ついで、減圧下で濃縮乾固する。かくして、所望の活性
化合物が、白味がかった粉末として４０．３ｇ得られた
。（理論収量：　４０．５ｇ）。
分析値：Ａｋ　　計算値　６．６６％ 測定値　６．７０％ 製造例２ アルミニウム　トリ（１０−カンホスルホネーΣ工 無水イソプロパツール２００ｍＪＺ中にアルミニウムイ
ソプロピレートを２０．４ｇ（０，１モル）溶解した溶
液に、良く攪拌しながら、カンホー１０スルホン酸６９
．６ｇ（０，３モル）を添加する。攪拌を約３０分間続
け、そして、反応混合物を９０分間還流加熱する。
回転蒸発器中において、減圧下溶媒を蒸発させ、得られ
た固体残漬を、恒量に得るまで１１５℃の乾燥室で乾燥
させる。
このようにして、結晶状を呈する白色固体が７２ｇ得ら
れた（理論収量　７２ｇ） 分析値：Ａｋ　　計算値　６．６６％ 測定値　６．７０％ に直■ユ 本発明に従い、次の各成分を混合して袋側防腐用タルク
を製造したニ ステアリン酸マグネシウム　　・・・・・・　５ｇ酸化
亜鉛　　　　　　　　　　・・・・・・　５ｇホウ酸　
　　　　　・・・・・・　２ｇウンデシレン酸　　　　
　　　・・・・・・０．２ｇアルミニウム　トリス（Ｎ
−オキシ ピリジンチオレート）　　　　・・・・・・　３ｇタル
ク、必要量を加えて全体を１００ｇとする。
Ｋ凰■ユ 本発明に従い、次の各成分を混合して、胚種及び寄生虫
に起因する感染症用の錠剤を製造した：ラクトース　　
　　　　　　　・・・・・・１５０　ｍｇアラビアゴム
　　　　　　　　・・・・・・１００　ｍｇ澱　　　粉
　　　　　　　　　　　　　　　・旧・・　１００　ｍ
ｇアルミニウム　トリス（Ｎ−オキジ ピリジンチオレート）　　　　・・・・・・　１０　ｍ
ｇ東族■且 本発明に従い、次の各成分を混合して殺菌クリームを製
造したニ アルミニウム　トリス（Ｎ−オキシ ピリジンチオレート）　　　　　・・・・・・０．２　
ｇアルミニウム　トリ　（１０−カンホ スルホネート）　　　　　　　　・・・・・・０．２　
ｇステアリン酸グリコール　　　・・・・・・　１ｇセ
チルアルコール　　　　　　・・・・・−４ｇ２０モル
のエチレンオキシドを含有するポリオキシエチレン　ス
テアレート ・・・・・・　６ｇ バルミチン酸イソプロピル　　・・・・・・　１０　ｇ
カロフィラム油　　　　　　　・・・・・・　１ｇ香料
、必要量 殺菌した脱塩水　　　　　　　・・・・・・１００ｇ医
Ａ１１ 本発明に従い、次の各成分を混合して皮膚病用パン（ｐ
ａｉｎ　ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｌｑｕｅ）を製造したニ
アルミニウム　トリス（Ｎ−オキシ ピリジンチオレート）　　　　　・・・・・・０．１　
ｇ″Ｉｇｅｐｏｎ　Ａ″　：ナトリウム アルカン　スルホネート（ＧＡＦ）・・・・・・８１．
５ｇＬａｎｔｒｏｌ　：ラノリンの液状 フラクション（Ｍａｌｓｔｒｏｍ）　　　　・・・・・
・１２　ｇベルヒドロスクアレン　　　　・・・・・・
　２ｇ二酸化チタン　　　　　　　　・・・・・−２ｇ
香　　　料　　　　　　　　　　　　　　・・・・・−
２，５ｇ東旌■１ 本発明に従い、次の各成分を混合して皮膚殺菌用ローシ
ョンを製造したニ アルミニウム　トリス（Ｎ−オキシ ピリジンチオレート）　　　　　・・・・・−０，７ｇ
アルミニウム　トリ　（１０−カンホ スルホネート）　　　　　　　　・・・・・・２．５８
エチルアルコール　　　　　　・・・・・・１３ｇポリ
エチレングリコール　　　・・・・・・　１０　ｇ香料
、必要量 可溶性色素、必要量 殺菌した脱塩水、必要量を加えて全体を１００ｇにする
。
衷ｍ　ｆｆ１ｌ旦 本発明に従い、次の各成分を混合して、抗寄生虫、殺菌
用糖衣錠剤を製造したニ アルミニウム　トリス（Ｎ−オキシ ピリジンチオレート）　　　　　・・・・・・　　５ｇ
ラクトース　　　　　　　　　・・・…３００　ｍｇア
ラビアゴム粉末　　　　　　・・・・・・１００　ｍｇ
糖シロップ、必要量だけ加えて全体を５００ｍｇにする
。
この糖衣錠剤を１日に２錠の割合で投与したところ、す
べての形態の寄生虫症を有効に治療することができた。
夾監■ユ 本発明に従い、次の各成分を混合して、殺菌用パン（ｐ
ａｉｎ　ａｎｔｌｓｅｐｔｉｑｕｅ）を製造した：イセ
チオン酸ナトリウムとコブラ脂肪酸とのエステルＲＣＯ
ＯＣ）ＩｚＣ）１２ｓＯｓＮａ　（Ｒ−炭素原子数１２
〜１８の脂肪酸に由来する基）・・・・・・　７４　ｇ
ラノリン及びレシチン誕導体　・・・・・・　２３　ｇ
アルミニウム　トリス（Ｎ−オキシ ピリジンチオレート）　　　　　・・・・・・　　Ｉｇ
五族！互 本発明に従い、次の各成分を混合して治療用パック（ｍ
ａｓｑｕｅ　ｄａ　ｔｒａｉｔａ＋ｅｎｔ）を製造した
：エトキシル化ラノリン　　　　・・・・・・　　５ｇ
セチルアルコール　　　　　　・・・・・・　２ｇ自己
乳化性ステアリン酸エチレン グリコール　　　　　　　　　　・・・・・・　　７ｇ
薬局方ワセリン　　　　　　　・・・・・・　５ｇカオ
リン　　　　　　　　　　・・・・−１ｏｇ酸化チタン
　　　　　　　　　・・・・・・　８ｇアルミニウム　
トリス（Ｎ−オキシ ピリジンチオレート）　　　　　・・・…０．１５　ｇ
水、必要量だて加えて全体を１００ｇにする。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １、活性化合物として、式： ▲数式、化学式、表等があります▼ I で表わされるアルミニウムトリス（Ｎ−オキシピリジン
    チオレート）を必要量、通常の担体中に含有せしめてな
    る医薬組成物。 ２、活性化合物を、組成物全重量の０．０１〜８０％含
    有せしめた特許請求の範囲１項に記載の組成物。 ３、０．００１〜２００ｍｇ／ｋｇの割合で投与される
    特許請求の範囲第１項または第２項に記載の組成物。 ４、上記活性化合物とアルミニウムトリ（１０−カンホ
    スルホネート）とを併用する特許請求の範囲第１項〜第
    ３項のいづれかに記載の組成物。 ５、アルミニウムトリ（１０−カンホスルホネート）を
    、組成物全重量の０．０５〜３０重量％含有せしめた特
    許請求の範囲第４項に記載の組成物。 ６、錠剤、糖衣錠剤、カプセル、ピル、粉末、顆粒、ゲ
    ル剤、丸薬、水薬、懸濁剤または溶液剤の形態を有する
    特許請求の範囲第１項〜第５項のいづれかに記載の組成
    物。
JP63197302A 1977-07-28 1988-08-09 医薬組成物 Pending JPH0193517A (ja)

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IT (1) IT1097308B (ja)

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