JPH01268632A - 組成物 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、過酸化ベンゾイル及び四級アンモニウムに基
づく製薬学的及び化粧品的組成物並びにその、特にニキ
ビの処置における使用法に関する。
づく製薬学的及び化粧品的組成物並びにその、特にニキ
ビの処置における使用法に関する。
本発明を要約すれば、局所的施用のための製薬学的及び
化粧品的組成物は、生理学的に許容しうる媒体中に、過
酸化ベンゾイル及び四級アンモニウムアルキルサルフェ
ート又はスルホネート、アリールスルホネート及びアル
キルアリールスルホネートを含んでなる群から選択され
る四級アンモニウム塩を含んでなる。
化粧品的組成物は、生理学的に許容しうる媒体中に、過
酸化ベンゾイル及び四級アンモニウムアルキルサルフェ
ート又はスルホネート、アリールスルホネート及びアル
キルアリールスルホネートを含んでなる群から選択され
る四級アンモニウム塩を含んでなる。
ニキビの病因は良く理解されていないが、特徴的な外傷
:コメド(comedo)の形成から始まることが知ら
れている。これは毛脂腺管の漏斗状域の不良角質化後の
脈管の障害から生ずる。この障害の主な影響は、有機体
における炎症反応を促進する内在性の皮膚変種の増殖で
ある。
:コメド(comedo)の形成から始まることが知ら
れている。これは毛脂腺管の漏斗状域の不良角質化後の
脈管の障害から生ずる。この障害の主な影響は、有機体
における炎症反応を促進する内在性の皮膚変種の増殖で
ある。
過酸化ベンゾイルは、ニキビの処置に対して公知の治療
剤であり、また特に興味ある角質分解剤(kerato
lytic agent)であることが数年にわたり
知られてきた。これは他の性質の中でも良好なバクテリ
ヤ静止性を有する。
剤であり、また特に興味ある角質分解剤(kerato
lytic agent)であることが数年にわたり
知られてきた。これは他の性質の中でも良好なバクテリ
ヤ静止性を有する。
通常の抗生物質もニキビの処置に非常に広く使用されて
いる。それはかなりのバクテリヤ静止及び抗炎症の性質
を有する。経口活性の活性物質は多くあり、そしていく
つかの例えばタリンダマイシン及び特にエリスロマイシ
ンは局所的に使用することができる。
いる。それはかなりのバクテリヤ静止及び抗炎症の性質
を有する。経口活性の活性物質は多くあり、そしていく
つかの例えばタリンダマイシン及び特にエリスロマイシ
ンは局所的に使用することができる。
過酸化ベンゾイルは抗生物質との組合せで、抗ニキビ組
成物の効率を改善した。特に過酸化ベンゾイルはエリス
ロマイシンと組合されてきた(仏閣特許第2.378,
523号)。
成物の効率を改善した。特に過酸化ベンゾイルはエリス
ロマイシンと組合されてきた(仏閣特許第2.378,
523号)。
しかしながら過酸化ベンゾイルと組合せる、組合せない
にもかかわらず、抗生物質は長期間の使用で、バクテリ
ヤ群を耐性にするという主たる欠点をもつ。従ってこれ
は以降の処置の間比較的不活性になる(J、J、レイデ
ン(L eyden)、J。
にもかかわらず、抗生物質は長期間の使用で、バクテリ
ヤ群を耐性にするという主たる欠点をもつ。従ってこれ
は以降の処置の間比較的不活性になる(J、J、レイデ
ン(L eyden)、J。
アム、アカド、デルマトル(Am、 Acad、 De
rmatol、)8 (1) 、41〜45 (1
983)] 。
rmatol、)8 (1) 、41〜45 (1
983)] 。
更に、過酸化ベンゾイルとエリスロマイシンの組合せは
貯蔵した時に不安定であることがわがっIこ 。
貯蔵した時に不安定であることがわがっIこ 。
抗生物質の代りに四級アンモニウム塩ヲ用いることがニ
キビの局所的処置に対して提案されてきた[M、グルー
ア(G 1oor) 、アーク・デルマドルーレス(A
rch、 Dermatol、 Res、) 265.
207〜212(1979)]。いくつかの四級アンモ
ニウム塩は、耐性を誘導することになしにニキビを誘導
する基本的な変種に対して丁度抗生物質と同程度の効果
がある。
キビの局所的処置に対して提案されてきた[M、グルー
ア(G 1oor) 、アーク・デルマドルーレス(A
rch、 Dermatol、 Res、) 265.
207〜212(1979)]。いくつかの四級アンモ
ニウム塩は、耐性を誘導することになしにニキビを誘導
する基本的な変種に対して丁度抗生物質と同程度の効果
がある。
皮膚を清浄するための安定な洗剤組成物も記述されてい
る。これらは表面活性剤の四級アンモニウム化合物Hえ
ばベンズアルコニウム(banzalk。
る。これらは表面活性剤の四級アンモニウム化合物Hえ
ばベンズアルコニウム(banzalk。
nium) 、セタルコニウム(ceLalkoniu
m) %セチルピリジニウム又はベンズエトニウムクロ
ライド、或いはセトヘキソニウムブロマイド、及び過酸
化ベンゾイルの両方を含有しうる(仏閣特許第2゜32
8.039号)。
m) %セチルピリジニウム又はベンズエトニウムクロ
ライド、或いはセトヘキソニウムブロマイド、及び過酸
化ベンゾイルの両方を含有しうる(仏閣特許第2゜32
8.039号)。
しかし、上記特許に示されている過酸化ベンゾイルと四
級アンモニウム塩のいずれかとの組合せ物は、室温で数
時間後に分解することが発見されtこ 。
級アンモニウム塩のいずれかとの組合せ物は、室温で数
時間後に分解することが発見されtこ 。
今回驚くことに、ニキビ、皮膚ガンの処置及び皮膚病及
び皮膚の変調の一般的処置に対する安定な組成物が、過
酸化ベンゾイルとある種の四級アンモニウム誘導体との
組合せによって得られることが発見された。
び皮膚の変調の一般的処置に対する安定な組成物が、過
酸化ベンゾイルとある種の四級アンモニウム誘導体との
組合せによって得られることが発見された。
過酸化ベンゾイルは、本発明の組合せ物の場合、後者の
高い安定性が故に少量で用いることができ、皮膚の許容
性において有利な改善をもたらす。
高い安定性が故に少量で用いることができ、皮膚の許容
性において有利な改善をもたらす。
本発明の組成物は系によって良く許容される。
これは変種の耐性を誘導することなしに非常に良好な抗
バクテリヤ性を有し、また角質分解性、バクテリヤ静止
性[特に主なニキビを誘導する菌、プロピオニバクテリ
ウム・アクネス(propionibacLerium
A cnes)に関して]且つコメドの処置及びそ
の数の減少に有効である。
バクテリヤ性を有し、また角質分解性、バクテリヤ静止
性[特に主なニキビを誘導する菌、プロピオニバクテリ
ウム・アクネス(propionibacLerium
A cnes)に関して]且つコメドの処置及びそ
の数の減少に有効である。
本発明の組成物は、その性質に依存して皮膚の変調及び
皮膚病、特にニキビ及び皮膚ガンの処置に使用すること
ができる。
皮膚病、特にニキビ及び皮膚ガンの処置に使用すること
ができる。
従って本発明の目的は、過酸化ベンゾイル及び少くとも
1つの四級アンモニウ塩例えば下記のものを含有する局
所的な製薬学的及び/又は化粧品的組成物を提供するこ
とである。
1つの四級アンモニウ塩例えば下記のものを含有する局
所的な製薬学的及び/又は化粧品的組成物を提供するこ
とである。
本発明の他の目的はそのような組成物を用いる化粧品的
処置法である。
処置法である。
1つの観点において、本発明は生理学的に許容しうる媒
体中に、過酸化ベンゾイル及び四級アンモニウムアルキ
ルサルフェート又はスルホネ−1・を含んでなる群から
選択される四級アンモニウム塩を含んでなる局所的に施
用するための組成物に関する。
体中に、過酸化ベンゾイル及び四級アンモニウムアルキ
ルサルフェート又はスルホネ−1・を含んでなる群から
選択される四級アンモニウム塩を含んでなる局所的に施
用するための組成物に関する。
特に本発明に従い、過酸化ベンゾイルと組合される四級
アンモニウムアルキルサルフェート又はスルホネート、
アリールスルホネート又はアルキルアリールサルフェー
トは基本的には一般式(1)%式%() [式中、a)R,は基 R←OC,II、Z←dOCH2−CHOH−CH汁ゴ
を表わし、但し0<n<6及びp−0又は1;RはC,
〜CXZアルキル、アルキルシクロアルキル又はアルキ
ルアリール基を表わし、但し脂肪族鎖はエーテル、アミ
ド、スルホンアミド又はカーバメート基で中断され及び
/又はヒドロキシル置換基を含有していてもよく;nが
O以外である時、ZはH,CH,又はCH,OHを表わ
し、ZがI]又はCH,を表わす時、p=0;zがCH
,OHを表わす時、p−1;そして基(QC!H,Z)
は構造式の1つ及び/又は他を表わしてもよく;b)R
,は1つ又はそれ以上のヒドロキシル基を含んでいても
よいC1〜C,アルキル基を表わし; c)R,はC,−C,アルキル基、C,−C,モノヒド
ロキシアルキル基%C3〜C,ポリヒドロキシアルキル
基又はベンジル基を表わし;d)R4は01〜C1,ア
ルキル又はアルコキシ基を表わし; e)R,及びR3は一緒になって複素環例えば窒素原子
を含むピペリジン又はモル7オリンを形成してもよく; r) R1、R2及びR1はピリジン、メチルピリジン
又は窒素原子を含むヒドロキシピリジンを形成してもよ
く;そして Xeはアルキルサルフェート又はスルホネート、アリー
ルスルホネート或いはアルキルアリールスルホネートア
ニオンを表わす1を有するものである。
アンモニウムアルキルサルフェート又はスルホネート、
アリールスルホネート又はアルキルアリールサルフェー
トは基本的には一般式(1)%式%() [式中、a)R,は基 R←OC,II、Z←dOCH2−CHOH−CH汁ゴ
を表わし、但し0<n<6及びp−0又は1;RはC,
〜CXZアルキル、アルキルシクロアルキル又はアルキ
ルアリール基を表わし、但し脂肪族鎖はエーテル、アミ
ド、スルホンアミド又はカーバメート基で中断され及び
/又はヒドロキシル置換基を含有していてもよく;nが
O以外である時、ZはH,CH,又はCH,OHを表わ
し、ZがI]又はCH,を表わす時、p=0;zがCH
,OHを表わす時、p−1;そして基(QC!H,Z)
は構造式の1つ及び/又は他を表わしてもよく;b)R
,は1つ又はそれ以上のヒドロキシル基を含んでいても
よいC1〜C,アルキル基を表わし; c)R,はC,−C,アルキル基、C,−C,モノヒド
ロキシアルキル基%C3〜C,ポリヒドロキシアルキル
基又はベンジル基を表わし;d)R4は01〜C1,ア
ルキル又はアルコキシ基を表わし; e)R,及びR3は一緒になって複素環例えば窒素原子
を含むピペリジン又はモル7オリンを形成してもよく; r) R1、R2及びR1はピリジン、メチルピリジン
又は窒素原子を含むヒドロキシピリジンを形成してもよ
く;そして Xeはアルキルサルフェート又はスルホネート、アリー
ルスルホネート或いはアルキルアリールスルホネートア
ニオンを表わす1を有するものである。
特に好適なアニオンは、基
CH,O20,θ、Cz +l s O20sθ、CH
,SO3θ、C)I′。
,SO3θ、C)I′。
から選択されるものである。
特に好適な四級アンモニウム化合物は、−トリメチルラ
ウリルアンモニウム、 −シセメチルヒドロキシエチルセチルアンモニウム、 一ジメチルメトキシラウリルアンモニウム、−トリメチ
ルラウリルアミドグロピルアンモニウム、 一セチルピリジニウム、 −セチロキシビリジニウム、 一ジメチルベンジルセチルアンモニウム、−ジメチルベ
ンジルオクチルフェノキシエトキシエチルアンモニウム
、 一ジメチルヒド口キ7シク口へキシルセチルアンモニウ
ム、 −N−メチル N /−セチルイミダゾリウム、−メチ
ルラウリルモルフオリニウム のアルキルサルフェート又はスルホネート、アリールス
ルホネート或いはアルキルアリールスルホネートである
。
ウリルアンモニウム、 −シセメチルヒドロキシエチルセチルアンモニウム、 一ジメチルメトキシラウリルアンモニウム、−トリメチ
ルラウリルアミドグロピルアンモニウム、 一セチルピリジニウム、 −セチロキシビリジニウム、 一ジメチルベンジルセチルアンモニウム、−ジメチルベ
ンジルオクチルフェノキシエトキシエチルアンモニウム
、 一ジメチルヒド口キ7シク口へキシルセチルアンモニウ
ム、 −N−メチル N /−セチルイミダゾリウム、−メチ
ルラウリルモルフオリニウム のアルキルサルフェート又はスルホネート、アリールス
ルホネート或いはアルキルアリールスルホネートである
。
本組成物は、式(1)の化合初歩くとも1種を全組成物
重量に関して0.01〜25重量%及び好ましくは0.
1〜5111%で含有する溶液、乳液、懸濁液、ゲル又
は分散液の形であってよい。
重量に関して0.01〜25重量%及び好ましくは0.
1〜5111%で含有する溶液、乳液、懸濁液、ゲル又
は分散液の形であってよい。
過酸化ベンゾイルは全組成物重量に関して0.1〜20
重量%、好ましくは0.5〜lO重量%の濃度で存在し
ていてよい。
重量%、好ましくは0.5〜lO重量%の濃度で存在し
ていてよい。
これらの組成物は、公知の生理学的に許容しうる媒体及
び添加剤を含有していてもよい。溶液、乳液、ミクロ懸
濁液又は小胞分散液は例えば水、エタノール、インプロ
パツール、ポリグリコール又はグリコールエーテル、ポ
リアルキレンクリコール、天然又は合成油例えばトリグ
リセリド、脂肪族アルコール又は脂肪族エステルを用い
て製造することができる。
び添加剤を含有していてもよい。溶液、乳液、ミクロ懸
濁液又は小胞分散液は例えば水、エタノール、インプロ
パツール、ポリグリコール又はグリコールエーテル、ポ
リアルキレンクリコール、天然又は合成油例えばトリグ
リセリド、脂肪族アルコール又は脂肪族エステルを用い
て製造することができる。
本発明による組成物は、泡及び乳化表面活性剤、重合体
例えばセルロース及びその誘導体、グア・ゴム、ヘテロ
バイオ多糖類、ポリアクリル酸及びその誘導体、ポリ−
β−アニリン、ポリエチレングリコールのエーテル又は
エステル、コロイド状シリカ、脂肪過剰化剤、緩和剤、
湿潤剤、pi(調節剤、湿潤剤、保存剤、太陽光フィル
ター剤、香料、皮膚又は組成物それ自体を清色するとの
意図された染料及び/又は顔料、並びに局所的施用が意
図される組成物に通常使用されるいずれかの他の成分を
含有していてもよい。
例えばセルロース及びその誘導体、グア・ゴム、ヘテロ
バイオ多糖類、ポリアクリル酸及びその誘導体、ポリ−
β−アニリン、ポリエチレングリコールのエーテル又は
エステル、コロイド状シリカ、脂肪過剰化剤、緩和剤、
湿潤剤、pi(調節剤、湿潤剤、保存剤、太陽光フィル
ター剤、香料、皮膚又は組成物それ自体を清色するとの
意図された染料及び/又は顔料、並びに局所的施用が意
図される組成物に通常使用されるいずれかの他の成分を
含有していてもよい。
勿論本発明で用いる過酸化ベンゾイルと好ましくなく反
応する賦形剤及び成分は使用してならない。
応する賦形剤及び成分は使用してならない。
本発明による組成物は抗アクネ剤例えばレチノイック(
ret 1noic)誘導体、抗バクテリヤ剤、抗炎症
剤、非ホルモン性ステロイド特にプレグネノロン及び/
又は角質分解性又はコメド分解性剤を含ん:でいてもよ
い。
ret 1noic)誘導体、抗バクテリヤ剤、抗炎症
剤、非ホルモン性ステロイド特にプレグネノロン及び/
又は角質分解性又はコメド分解性剤を含ん:でいてもよ
い。
ガレン形例えば溶液、クリーム、ミルク、ゲル、分散液
又はミクロ乳液(増粘化されたものなど)、含浸バッド
、軟こう、スティック(stick)又は石けん錠剤は
局所的施用に対して特に適当である。
又はミクロ乳液(増粘化されたものなど)、含浸バッド
、軟こう、スティック(stick)又は石けん錠剤は
局所的施用に対して特に適当である。
本発明による製薬学的組成物は、主にその抗バクテリヤ
性及び角質分解性のために皮膚病特にニキビの治療学的
処置の薬剤として使用しうる。
性及び角質分解性のために皮膚病特にニキビの治療学的
処置の薬剤として使用しうる。
他の観点において、本発明は薬剤の製造において上述し
た如き本発明の製薬学的組成物を、皮膚病、特にニキビ
、皮膚ガン、イボ及び皮膚の角質化の処置に対して使用
することに関する。
た如き本発明の製薬学的組成物を、皮膚病、特にニキビ
、皮膚ガン、イボ及び皮膚の角質化の処置に対して使用
することに関する。
本発明の組成物は、化粧品的な皮膚の処置に対して、特
に清浄及び殺菌性、コメド分解性又は角質分解性生成物
として使用しうる。
に清浄及び殺菌性、コメド分解性又は角質分解性生成物
として使用しうる。
更なる観点において、本発明は皮膚を清浄又は清潔にす
るために、上述した如き組成物を皮膚に施用することを
含む化粧品的処置法に関する。
るために、上述した如き組成物を皮膚に施用することを
含む化粧品的処置法に関する。
ニキビの処置は本組成物を、必要な場所に1日1回又は
2回12週間にわlこって施用することによって行なう
ことができる。
2回12週間にわlこって施用することによって行なう
ことができる。
次の実施例は本発明を例示するが、その範囲をいずれの
具合にも限定するものではない。
具合にも限定するものではない。
実施例1
次の組成物を製造したニ
ーPEG50ステアレート 4.00g−ク
リセロールモノステアレートl 、00g−ステアリル
アルコール 1.00g−セチルアルコー
ル 1.00g−パーヒドロスクワレ
ン 12.00g−ヒドロキシエチルセル
ロース 0.30g−メチルバラヒドロキシベン
ゾエート0.IOg−緩衝剤 gsp pH6 −EDTA2す!J ト’yム 0.05
g−過酸化ベンゾイル 5.00g−
ドデシルピリジニウム 1)−トルエンスルホネート0.70g−水 gsp
100.00gこの組成物を皮
膚クリームの形で、1日1回又は2回1〜12週間にわ
I;って施用した。
リセロールモノステアレートl 、00g−ステアリル
アルコール 1.00g−セチルアルコー
ル 1.00g−パーヒドロスクワレ
ン 12.00g−ヒドロキシエチルセル
ロース 0.30g−メチルバラヒドロキシベン
ゾエート0.IOg−緩衝剤 gsp pH6 −EDTA2す!J ト’yム 0.05
g−過酸化ベンゾイル 5.00g−
ドデシルピリジニウム 1)−トルエンスルホネート0.70g−水 gsp
100.00gこの組成物を皮
膚クリームの形で、1日1回又は2回1〜12週間にわ
I;って施用した。
実施例2
一ヒドロキシエチルセルロース 0.80g−過
酸化ベンゾイル 5.OOg−ジメチ
ル/メトキシ/ラウリル アンモニウムメチルサルフェート 0.50g−グリ
セリン 3.00g−緩衝剤 g
sppH6 一水 gsp 100.00g
この組成物をローションの形で、1日1回又は2回ニキ
ビに基づく病変が消えるまで施用した。
酸化ベンゾイル 5.OOg−ジメチ
ル/メトキシ/ラウリル アンモニウムメチルサルフェート 0.50g−グリ
セリン 3.00g−緩衝剤 g
sppH6 一水 gsp 100.00g
この組成物をローションの形で、1日1回又は2回ニキ
ビに基づく病変が消えるまで施用した。
実施例3
一ヒドロキシエチルセルロース 1.00g−プ
ロピレングリコール 3.00g−過酸化
ベンゾイル 10.00g−トリメチ
ルラウリルアンモニウム メチルサルフェート1.00g −エタノール、95 ” lO,o
Og−ボロキサ? −(P oloxamer)182
(式8式%) [式中、x=8、y=30、z=8])を有するポリオ
キシエチレン/ ポリオキシプロピレンの共重合体) 0.30g−E
DTA2ナトリウム塩 0.05g−緩衝剤
gsppH6 一水 gsp 100.oOg
この組成物を皮膚ゲル剤の形で1日2回、皮膚の必要な
場所に施用した。
ロピレングリコール 3.00g−過酸化
ベンゾイル 10.00g−トリメチ
ルラウリルアンモニウム メチルサルフェート1.00g −エタノール、95 ” lO,o
Og−ボロキサ? −(P oloxamer)182
(式8式%) [式中、x=8、y=30、z=8])を有するポリオ
キシエチレン/ ポリオキシプロピレンの共重合体) 0.30g−E
DTA2ナトリウム塩 0.05g−緩衝剤
gsppH6 一水 gsp 100.oOg
この組成物を皮膚ゲル剤の形で1日2回、皮膚の必要な
場所に施用した。
本発明の特徴及び態様は以下の通りである:1、生理学
的に許容しうる媒体中に、過酸化ベンゾイル及び四級ア
ンモニウムアルキルサルフェート又はスルホネートを含
んでなる群から選択される四級アンモニウム塩を含んで
なる局所的に施用するための組成物。
的に許容しうる媒体中に、過酸化ベンゾイル及び四級ア
ンモニウムアルキルサルフェート又はスルホネートを含
んでなる群から選択される四級アンモニウム塩を含んで
なる局所的に施用するための組成物。
2、該四級アンモニウム塩が式(I)
署
R,−Nの−R4(I )
R,X−
[式中、a)R1は基
1i’−EOC!H,Z←HOCHx−CHOH−CH
xHを表わし、但し0<n<6及びp−0又はl;Rは
C,〜C12アルキル、アルキルシクロアルキル又はア
ルキルアリール基を表わし、但し脂肪族鎖はエーテル、
アミド、スルホンアミド又はカーバメート基で中断され
及び/又はヒドロキシル置換基を含有していてもよく;
nがO以外である時、ZはH,CH3又はCH、OHを
表わし、ZがH又はCH,を表わす時、p”0 ; Z
がCH,OHを表わす時、p−1;そして基(OC*
H3Z )は構造式の1つ及び/又は他を表わしてもよ
く;b)R,は1つ又はそれ以上のヒドロキシル基を含
んでいてもよいC1〜C22アルキル基を表わし; c)R,はC,〜C,CIキル基、CI−C,モノヒド
ロキシアルキル基、C3〜C,ポリヒドロキシアルキル
基又はベンジル基を表わし;d)R4はC1〜C1,ア
ルキル又はアルコキシ基を表わし; e)R,及びR3は一緒になって複素環例えば窒素原子
を含むピペリジン又はモルフォリンを形成してもよく; f)R1、R2及びR3はピリジン、メチルピリジン又
は窒素原子を含むヒドロキシピリジンを形成してもよく
;そして Xθはアルキルサルフェート又はスルホネート、アリー
ルスルホネート或いはアルキルアリールスルホネートア
ニオンを表わす1に相当する上記lの組成物。
xHを表わし、但し0<n<6及びp−0又はl;Rは
C,〜C12アルキル、アルキルシクロアルキル又はア
ルキルアリール基を表わし、但し脂肪族鎖はエーテル、
アミド、スルホンアミド又はカーバメート基で中断され
及び/又はヒドロキシル置換基を含有していてもよく;
nがO以外である時、ZはH,CH3又はCH、OHを
表わし、ZがH又はCH,を表わす時、p”0 ; Z
がCH,OHを表わす時、p−1;そして基(OC*
H3Z )は構造式の1つ及び/又は他を表わしてもよ
く;b)R,は1つ又はそれ以上のヒドロキシル基を含
んでいてもよいC1〜C22アルキル基を表わし; c)R,はC,〜C,CIキル基、CI−C,モノヒド
ロキシアルキル基、C3〜C,ポリヒドロキシアルキル
基又はベンジル基を表わし;d)R4はC1〜C1,ア
ルキル又はアルコキシ基を表わし; e)R,及びR3は一緒になって複素環例えば窒素原子
を含むピペリジン又はモルフォリンを形成してもよく; f)R1、R2及びR3はピリジン、メチルピリジン又
は窒素原子を含むヒドロキシピリジンを形成してもよく
;そして Xθはアルキルサルフェート又はスルホネート、アリー
ルスルホネート或いはアルキルアリールスルホネートア
ニオンを表わす1に相当する上記lの組成物。
3、該アニオンXeが式
%式%
を含んでなる群から選択される上記2の組成物。
4、一般式(I)に相当する該四級アンモニウム塩がト
リメチルラウリルアンモニウム、ジメチルヒドロキシエ
チルセチルアンモニウム、ジメチルメトキシラウリルア
ンモニウム、トリメチルラウリルアミドプロピルアンモ
ニウム、セチルピリジニウム、セチロキシビリジニウム
、ジメチルベンジル−セチルアンモニウム、ジメチルベ
ンジルオクチルフェノキシエトキシエチルアンモニウム
、ジメチルヒドロキシシクロへキシルセチルアンモニウ
ム、N−メチル、N′−セチルイミダゾリウム又はメチ
ルラウリルモルフオリニ9ムヲ含ンテなる群から選択さ
れる上記3の組成物。
リメチルラウリルアンモニウム、ジメチルヒドロキシエ
チルセチルアンモニウム、ジメチルメトキシラウリルア
ンモニウム、トリメチルラウリルアミドプロピルアンモ
ニウム、セチルピリジニウム、セチロキシビリジニウム
、ジメチルベンジル−セチルアンモニウム、ジメチルベ
ンジルオクチルフェノキシエトキシエチルアンモニウム
、ジメチルヒドロキシシクロへキシルセチルアンモニウ
ム、N−メチル、N′−セチルイミダゾリウム又はメチ
ルラウリルモルフオリニ9ムヲ含ンテなる群から選択さ
れる上記3の組成物。
5、該過酸化ベンゾイルが全組成物重量に関して0.1
〜20重量%の割合で存在する上記4の組成物。
〜20重量%の割合で存在する上記4の組成物。
6、一般式(I)に相当する該四級アンモニウム塩が全
組成物重量に関して0.01〜25重量%の割合で存在
する上記5の組成物。
組成物重量に関して0.01〜25重量%の割合で存在
する上記5の組成物。
7、該過酸化ベンゾイルが全組成物重量に関して0.5
〜10重量%の割合で存在する上記5の組成物。
〜10重量%の割合で存在する上記5の組成物。
8、一般式(I)に相当する該四級アンモニウム塩が全
組成物に関して0.1〜5重量%の割合で存在する上記
6の組成物。
組成物に関して0.1〜5重量%の割合で存在する上記
6の組成物。
9、該生理学的に許容しうる媒体が製薬学的に許容しう
る媒体である薬剤として用いるための上記lの組成物。
る媒体である薬剤として用いるための上記lの組成物。
lO6該生理学的に許容しうる媒体が化粧品的に許容し
うる媒体である上記lの組成物。
うる媒体である上記lの組成物。
11、ゲル、溶液、分散液、乳化液又は懸濁液の形の上
記1の組成物。
記1の組成物。
12、クリーム、ミルク、ゲル、含浸パッド、軟こう、
スティック又は石けん錠剤の形の上記lの組成物。
スティック又は石けん錠剤の形の上記lの組成物。
13、少くとも1つの更なる抗ニキビ剤を更に含有する
上記lの組成物。
上記lの組成物。
14、少くとも1つの太陽光フィルター剤を更に含有す
る上記1の組成物。
る上記1の組成物。
15、製薬学的に許容しうる媒体中に、過酸化ベンゾイ
ル及び四級アンモニウムアルキルサルフェート又はスル
ホネート、アリールスルホネート及びアルキルアリール
スルホネートを含んでなる群から選択される四級アンモ
ニウム塩を含んでなる局所的施用のための組成物を、皮
膚病の処置のための薬剤の製造に使用すること。
ル及び四級アンモニウムアルキルサルフェート又はスル
ホネート、アリールスルホネート及びアルキルアリール
スルホネートを含んでなる群から選択される四級アンモ
ニウム塩を含んでなる局所的施用のための組成物を、皮
膚病の処置のための薬剤の製造に使用すること。
16、生理学的に許容しうる媒体中に、過酸化ベンゾイ
ル及び四級アンモニウムアルキルサルフェート又はスル
ホネート、アリールスルホネート及びアルキルアリール
スルホネートを含んでなる群から選択される四級アンモ
ニウム塩を含んでなる局所的施用のための組成物を皮膚
ガン、イボ及び皮膚の不良角質化(dyskerati
nization)の処置に使用すること。
ル及び四級アンモニウムアルキルサルフェート又はスル
ホネート、アリールスルホネート及びアルキルアリール
スルホネートを含んでなる群から選択される四級アンモ
ニウム塩を含んでなる局所的施用のための組成物を皮膚
ガン、イボ及び皮膚の不良角質化(dyskerati
nization)の処置に使用すること。
17、生理学的に許容しうる媒体中に、過酸化ベンゾイ
ル及び四級アンモニウムアルキルサルフェート又はスル
ホネート、アリールスルホネート及びアルキルアリール
スルホネートを含んでなる群から選択される四級アンモ
ニウム塩を含んでなる局所的施用のための組成物をニキ
ビの処置のための薬剤の製造に使用すること。
ル及び四級アンモニウムアルキルサルフェート又はスル
ホネート、アリールスルホネート及びアルキルアリール
スルホネートを含んでなる群から選択される四級アンモ
ニウム塩を含んでなる局所的施用のための組成物をニキ
ビの処置のための薬剤の製造に使用すること。
18、生理学的に許容しうる媒体中に、過酸化ベンゾイ
ル及び四級アンモニウムアルキルサルフェート又はスル
ホネート、アリールスルホネート及びアルキルアリール
スルホネートを含んでなる群から選択される四級アンモ
ニウム塩を含んでなる局所的施用のための組成物を適用
することからなる皮膚を清浄及び清潔にするための化粧
品的処置法。
ル及び四級アンモニウムアルキルサルフェート又はスル
ホネート、アリールスルホネート及びアルキルアリール
スルホネートを含んでなる群から選択される四級アンモ
ニウム塩を含んでなる局所的施用のための組成物を適用
することからなる皮膚を清浄及び清潔にするための化粧
品的処置法。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、生理学的に許容しうる媒体中に、過酸化ベンゾイル
及び四級アンモニウムアルキルサルフェート又はスルホ
ネートを含んでなる群から選択される四級アンモニウム
塩を含んでなる局所的に施用するための組成物。 2、製薬学的に許容しうる媒体中に、過酸化ベンゾイル
及び四級アンモニウムアルキルサルフェート又はスルホ
ネート、アリールスルホネート及びアルキルアリールス
ルホネートを含んでなる群から選択される四級アンモニ
ウム塩を含んでなる局所的施用のための組成物を、皮膚
病の処置のための薬剤の製造に使用すること。 3、生理学的に許容しうる媒体中に、過酸化ベンゾイル
及び四級アンモニウムアルキルサルフェート又はスルホ
ネート、アリールスルホネート及びアルキルアリールス
ルホネートを含んでなる群から選択される四級アンモニ
ウム塩を含んでなる局所的施用のための組成物を皮膚ガ
ン、イボ及び皮膚の不良角質化(dyskeratin
ization)の処置に使用すること。 4、生理学的に許容しうる媒体中に、過酸化ベンゾイル
及び四級アンモニウムアルキルサルフェート又はスルホ
ネート、アリールスルホネート及びアルキルアリールス
ルホネートを含んでなる群から選択される四級アンモニ
ウム塩を含んでなる局所的施用のための組成物をニキビ
の処置のための薬剤の製造に使用すること。 5、生理学的に許容しうる媒体中に、過酸化ベンゾイル
及び四級アンモニウムアルキルサルフェート又はスルホ
ネート、アリールスルホネート及びアルキルアリールス
ルホネートを含んでなる群から選択される四級アンモニ
ウム塩を含んでなる局所的施用のための組成物を適用す
ることからなる皮膚を清浄及び清潔にするための化粧品
的処置法。
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