JP3659313B2 - ２−アミノ−４−アルキルアミノピリミジン−３−オキシド類からなる鎮静剤 - Google Patents

２−アミノ−４−アルキルアミノピリミジン−３−オキシド類からなる鎮静剤 Download PDF

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Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの少なくとも一つの化合物の、鎮静(calmant)組成物における、又はその製造における使用に関する。本発明はまた美容鎮静処理方法にも関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
ヒトが皮膚の不快感、突っ張り感、痒み、皮膚のほてり感、又は赤らんだ斑点により特徴付けられる攻撃性の現象を被ることは知られている。
この攻撃性の現象を抑えるための物質が長年にわたって探求されてきた。
【０００３】
解決法は既に提案されているが、特に、軽い皮膚の不具合、例えば敏感肌、皮膚の不快感、皮膚の突っ張り感、皮膚の痒み、皮膚のはれ、まだら状に赤くなった皮膚又は皮膚のほてりに対して鎮静活性を持つ新規な生成物を利用可能とすることには尚もって耐えない興味が注がれている。
【０００４】
従って、本発明の目的は、感知しうるほどの副作用を全く示さないで鎮静活性を有する新規な生成物を提供することである。
【０００５】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】
この目的と他の目的は、生理的に許容可能な媒体中における、２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの少なくとも一つの化合物の、鎮静組成物における又は鎮静組成物の製造のための使用である本発明により達成される。すなわち、上記目的は、２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの少なくとも一つの化合物からなる鎮静剤(calmant)もしくは鎮静組成物により達成される。この鎮静剤又は鎮静組成物は化粧料として用いられるものである。
ここで、「生理に許容可能な媒体」なる表現は皮膚、粘膜、爪及び毛髪と適合性がある媒質を意味する。
【０００６】
本発明において使用することができる２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの化合物は、一般式(Ｉ)：
【化２】
Figure 0003659313
［上式(Ｉ)中、
Ｒ１は、１〜２０の炭素原子を有するアルキル基を表し、
Ｚは水素原子又は-ＯＲ２基を表し、ここでＲ２は１〜１２の炭素原子を有するアルキル基を表す］
に相当するもの、並びのそれらのアシル形態又はそれらの酸付加塩である。
【０００７】
本発明において、「アルキル基」という用語は、炭化水素の分子から水素原子を一つ除去することにより生じる直鎖状又は分枝状の非環式基、例えばメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシル、トリデシル、テトラデシル、ペンタデシル、ヘキサデシル、ヘプタデシル、オクタデシル、ノナデシル又はエイコサデシル基を意味する。
【０００８】
本発明の好ましい実施態様の一つは、Ｒ１が６〜１２の炭素原子を有するアルキル基、例えばヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシル、ウンデシル又はドデシル基であり得るものである。
本発明の他の好ましい実施態様は、Ｒ２が２〜６の炭素原子を有するアルキル基、例えばエチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシル基であり得るものである。
【０００９】
本発明において使用することができる化合物は、好ましくは：
− ２-アミノ-４-メチルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-エチルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-プロピルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ブチルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ペンチルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘキシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘプチルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-オクチルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ノニルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-デシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ウンデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ドデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-トリデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-テトラデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ペンタデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘキサデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘプタデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-オクタデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ノナデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-エイコサデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-メチルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-エチルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-プロピルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ブチルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ペンチルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘキシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘプチルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-オクチルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ノニルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-デシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ウンデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ドデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-トリデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-テトラデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ペンタデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘキサデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘプタデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-オクタデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ノナデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-エイコサデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-メチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-エチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-プロピルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ブチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ペンチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘキシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘプチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-オクチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ノニルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-デシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ウンデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ドデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-トリデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-テトラデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ペンタデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘキサデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘプタデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-オクタデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ノナデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-エイコサデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-メチルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-エチルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-プロピルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ブチルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ペンチルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘキシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘプチルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-オクチルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ノニルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-デシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ウンデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ドデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-トリデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-テトラデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ペンタデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘキサデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘプタデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-オクタデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ノナデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-エイコサデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-メチルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-エチルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-プロピルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ブチルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ペンチルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘキシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘプチルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-オクチルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ノニルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-デシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ウンデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ドデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-トリデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-テトラデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ペンタデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘキサデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ヘプタデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-オクタデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ノナデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-エイコサデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
及びそれらの分枝状の異性体から選択される。
【００１０】
好ましくは、本発明において、使用される化合物は：
− ２-アミノ-４-ヘキシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-オクチルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-ドデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-オクチルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
から選択される。
【００１１】
更に好ましくは、化合物は：
− ２-アミノ-４-ドデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
− ２-アミノ-４-オクチルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
から選択される。
本発明において、２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの化合物を単独で用いても複数種を混合して用いてもよいことは言うまでもない。
【００１２】
上述した式(Ｉ)の２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの化合物の調製は、例えば、脂肪族アミンと２-アミノ-４,６-ジクロロピリミジンを、例えばエタノールのような溶媒中で互いに反応させ、このようにして得られた化合物を、精製後、尿素／Ｈ２Ｏ２複合体及び無水フタル酸と、例えばイソプロパノールのような溶媒中で反応させ、精製後、得られた化合物を、水素圧下にて、例えば無水エタノールのような溶媒中において、水酸化カリウム及び炭担持パラジウムの存在下で反応させるか、過度のナトリウム又はマグネシウムアルコキシドと反応させることにより、得ることができる。調製法の更なる詳細は、本出願人名義の特願平第１１−２１０４７０号に示されている。
【００１３】
しかして、本発明の特定の一側面において、本発明の主題は、生理的に許容可能な媒体中における、一般式(Ｉ)に相当する２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの少なくとも一つの化合物の、組成物における又は組成物の製造のための使用であって、該組成物が、敏感肌、肌荒れ(skin disruptions)、例えば皮膚の不快感(skin discomfort)、皮膚の突っ張り感(tautness)、皮膚の痒み、皮膚のはれ(swelling)、まだら状に赤くなった皮膚(blotchy red skin)又は皮膚のほてり感(sensation of hotness)を抑制(control)するためのものである。すなわち、一般式(Ｉ)に相当する２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの少なくとも一つの化合物からなる、敏感肌、皮膚の肌荒れ、例えば皮膚の不快感、皮膚の突っ張り感、皮膚の痒み、皮膚のはれ、まだら状に赤くなった皮膚又は皮膚のほてり感を抑制するための薬剤又は組成物に関する。
【００１４】
しかして、２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの少なくとも一つの化合物が使用される本発明の薬剤又は組成物は化粧品組成物とされる。
本発明において使用することができる２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの化合物の量は、所望の効果に依存することは言うまでもなく、目的とする皮膚の不具合を抑制するのに効果的な量でなければならない。
【００１５】
例示すると、本発明において使用することができる２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの化合物の量は、例えば組成物の全重量に対して、０．０１％〜２０％、好ましくは０．０５％〜１０％の範囲とすることができる。
この組成物は、考えられる如何なる経路によっても投与することができ、好ましくは皮膚への局所適用により投与することができる。
【００１６】
本発明において２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの化合物が使用される生理的に許容可能な媒体は無水でも水性でもよい。「無水媒体」なる表現は水が１％未満である溶媒媒質を意味する。この媒体は、より詳細にはＣ２-Ｃ４低級アルコール、例えばエチルアルコール、アルキレングリコール、例えばプロピレングリコール、及びアルキレングリコール又はジアルキレングリコールアルキルエーテルで、アルキル又はアルキレン基が１〜４の炭素原子を含むものから選択される溶媒又は溶媒混合物からなるものとできる。「水性媒体」なる表現は、水又は特に上記の有機溶媒から選択される他の生理的に許容可能な溶媒と水との混合物からなる媒体を意味する。後者の場合、これらの他の溶媒は、それらが存在する場合、組成物の約５〜９５％を占める。
【００１７】
生理的に許容可能な媒体は、従来からよく知られ、化粧品において常套的に使用されている他のアジュバント、例えば界面活性剤、増粘剤又はゲル化剤、化粧(cosmetic)剤、保存剤又は酸性化もしくは塩基性化剤を、所望の提供形態、特に程度の差はあれ増粘化されたローション、ゲル、エマルション又はクリームの形態とするのに十分な量、含むことができる。エアゾールとして加圧され又はポンプディスペンサーボトルから噴霧される形態で使用するようにしてもよい。
【００１８】
本発明においては、組成物は、少なくとも一つの式(Ｉ)の化合物を他の活性剤と組合せることができる。これらの活性剤としては、例えば：
− 他の鎮静剤、例えばトリペプチドであるリシン-プロリン-バリンのようなペプチド；
− 角質溶解剤、例えばα-及びβ-ヒドロキシカルボン酸又はβ-ケトカルボン酸、その塩類、アミド類又はエステル類、特にヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、乳酸、サリチル酸、クエン酸及び一般的にフルーツ酸、及び５-ｎ-オクタノイルサリチル酸；
− フリーラジカルスカベンジャー、例えばα−トコフェロール又はそのエステル類、スーパーオキシドジスムターゼ、ある種の金属キレート剤又はアスコルビン酸及びそのエステル類；
− 植物、海生又は細菌由来の抽出物；
を挙げることができる。
【００１９】
他の化合物として、例えば、リン脂質、例えばレシチン、リノール酸、リノレン酸、サリチル酸及び仏国特許第２５８１５４２号に記載されているその誘導体、例えば、ベンゼン環の５位に２〜１２の炭素原子を有するアルカノイル基を担持するサリチル酸誘導体、ヒドロキシカルボン酸又はケトカルボン酸及びそれらのエステル類、カロテノイド類、エイコサテトラエン酸及びエイコサトリエン酸又はそれらのエステル類及びアミド類、及びビタミンＤ及びその誘導体も上述のリストに加えることができる。
【００２０】
２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの化合物からなる薬剤、又はこれを含有する組成物は、これを必要とする人の皮膚及び／又は頭皮の領域に塗布され、必要に応じて接触させたまま数時間放置され、必要に応じて洗い流される。
よって、本発明の主題は、２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの少なくとも一つの化合物を含む化粧品組成物を人の皮膚及び／又は頭皮に塗布し、皮膚及び／又は頭皮に接触させたままこの組成物を放置し、必要に応じて洗い流すことから成る、敏感肌、皮膚の不具合、例えば皮膚の不快感、皮膚の突っ張り感、皮膚の痒み、皮膚のはれ、まだら状に赤くなった皮膚又は皮膚のほてり感を抑制することを意図した美容鎮静処理方法にもある。
しかして、この美容処理方法により、皮膚及び／又は頭皮の美観及び快適さが高められ、かつ皮膚への攻撃の影響を抑えることにより人の快適さを高めることが可能になる。
【００２１】
【実施例】
本発明の範囲を限定するものではない次の実施例により、本発明を具体的に例証する。
実施例：
様々な成分を単に混合することにより、本発明の組成物を得た。
Figure 0003659313
このローション１ｍｌを、１日に１回又は２回の頻度で頭皮に適用したところ、良好な鎮静効果が得られた。
【００２２】
Figure 0003659313
このゲルを、１日に１回又は２回、皮膚に適用したところ、程度の差はあれ、良好な鎮静効果が得られた。
【００２３】
Figure 0003659313
このローションは、１日に１回又は２回、１回の塗布当り１ｍｌの割合で塗布される。
【００２４】
Figure 0003659313
この増粘化ローションは、１日に１回又は２回、塗布される。
【００２５】
Figure 0003659313
このローションは、１日に１回又は２回、１回の塗布当り１ｍｌの割合で塗布される。
【００２６】
Figure 0003659313
この増粘化ローションは１回の塗布当り１ｍｌの割合で塗布される。
【００２７】
Figure 0003659313
【００２８】
Figure 0003659313
【００２９】
Figure 0003659313

Claims (8)

  1. 一般式 ( Ｉ ) ：
    Figure 0003659313
     ［上式 ( Ｉ ) 中、
    Ｒ １ は、１〜２０の炭素原子を有するアルキル基を表し、
    Ｚは水素原子又は - ＯＲ ２ 基を表し、ここでＲ ２ は１〜１２の炭素原子を有するアルキル基を表す］
    に相当するもの、並びにそのアシル形態又はその酸付加塩である２ - アミノ - ４ - アルキルアミノピリミジン - ３ - オキシドファミリーの少なくとも一つの化合物を含んでなる、敏感肌、皮膚の不快感、皮膚の突っ張り感、皮膚の痒み、皮膚のはれ、まだら状に赤らんだ皮膚又は皮膚のほてり感を含む皮膚の異常を有する人のための化粧品組成物。
  2. 上式（Ｉ）中、Ｒ１が６〜１２の炭素原子を有するアルキル基であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
  3. 上式（Ｉ）中、Ｒ２が２〜６の炭素原子を有するアルキル基であることを特徴とする請求項１又は２に記載の組成物。
  4. 式(Ｉ)の化合物が、
    − ２-アミノ-４-メチルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-エチルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-プロピルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ブチルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ペンチルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘキシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘプチルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-オクチルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ノニルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-デシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ウンデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ドデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-トリデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-テトラデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ペンタデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘキサデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘプタデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-オクタデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ノナデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-エイコサデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-メチルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-エチルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-プロピルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ブチルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ペンチルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘキシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘプチルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-オクチルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ノニルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-デシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ウンデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ドデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-トリデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-テトラデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ペンタデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘキサデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘプタデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-オクタデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ノナデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-エイコサデシルアミノ-６-メトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-メチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-エチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-プロピルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ブチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-メチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-エチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-プロピルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ブチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ペンチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘキシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘプチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-オクチルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ノニルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-デシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ウンデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ドデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-トリデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-テトラデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ペンタデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘキサデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘプタデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-オクタデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ノナデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-エイコサデシルアミノ-６-エトキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-メチルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-エチルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-プロピルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ブチルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ペンチルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘキシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘプチルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-オクチルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ノニルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-デシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ウンデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ドデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-トリデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-テトラデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ペンタデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘキサデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘプタデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-オクタデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ノナデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-エイコサデシルアミノ-６-プロピルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ペンチルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘキシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘプチルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-オクチルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ノニルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-デシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ウンデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ドデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-トリデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-テトラデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ペンタデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘキサデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ヘプタデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-オクタデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ノナデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-エイコサデシルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    及びそれらの分枝状異性体から選択されることを特徴とする請求項１ないし３のいずれか１項に記載の組成物。
  5. 化合物が、
    − ２-アミノ-４-ヘキシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-オクチルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-ドデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-オクチルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    から選択されることを特徴とする請求項４に記載の組成物。
  6. 化合物が、
    − ２-アミノ-４-ドデシルアミノピリミジン-３-オキシド、
    − ２-アミノ-４-オクチルアミノ-６-ブチルオキシピリミジン-３-オキシド、
    から選択されることを特徴とする請求項４又は５に記載の組成物。
  7. ２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの化合物が０．０１〜２０重量％の濃度で存在する請求項１ないし６の何れか１項に記載の組成物。
  8. ２-アミノ-４-アルキルアミノピリミジン-３-オキシドファミリーの化合物が０．０５〜１０重量％の濃度で存在する請求項７に記載の組成物。
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Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1272201B1 (de) * 2000-04-12 2004-11-24 Bitop Aktiengesellschaft Für Biotechnische Optimierung Verwendung von kompatiblen soluten als substanzen mit radikalfangenden eigenschaften
WO2002015868A2 (de) * 2000-08-18 2002-02-28 Bitop Gesellschaft Für Biotechnische Optimierung Mbh Kosmetische formulierung enthaltend mindestens ein di-zuckeralkoholphosphat von c3 bis c6 zuckeralkoholen
FR2826271B1 (fr) * 2001-06-26 2005-02-18 Oreal Composition a base de derives lipophiles d'acide amine
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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LU87308A1 (fr) * 1988-08-01 1990-03-13 Oreal Nouveaux derives de diamino-2,4 pyrimidine oxyde-3 et leur utilisation pour le traitement et la prevention de la chute des cheveux
LU87766A1 (fr) * 1990-07-20 1992-03-11 Oreal Utilisation de derives de pyrimidine 3-oxyde pour freiner la chute des cheveux et compositions topiques mises en oeuvre
FR2678929A1 (fr) * 1991-07-11 1993-01-15 Oreal Compositions pour freiner la chute des cheveux et pour induire et stimuler leur croissance a base de derives de 2,4-diamino pyrimidine 3-oxyde, nouveaux derives 2,4-diamino pyrimidine 3-oxyde.
FR2732597B1 (fr) * 1995-04-05 1997-05-16 Oreal Utilisation dans une composition en tant qu'activateur et/ou stabilisateur de cyclooxygenase d'au moins un derive de pyrimidine substitue en 6

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