JPH01153646A - 抗レトロウイルス剤 - Google Patents
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- JPH01153646A JPH01153646A JP62311038A JP31103887A JPH01153646A JP H01153646 A JPH01153646 A JP H01153646A JP 62311038 A JP62311038 A JP 62311038A JP 31103887 A JP31103887 A JP 31103887A JP H01153646 A JPH01153646 A JP H01153646A
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Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
[産業上の利用分野]
本発明は、レトロウィルスに起因する各種ウィルス性疾
患の治療に有効な抗レトロウィルス剤に関するものであ
る。
患の治療に有効な抗レトロウィルス剤に関するものであ
る。
[従来の技術および問題点]
ウィルスに関する研究が為されるにつれ、ウィルス性疾
患の治療法が徐々に確立されつつある。
患の治療法が徐々に確立されつつある。
特に最近問題となっている後天性免疫不全症候群(AI
DS)を引き起こす、H4V (Human Immu
n。
DS)を引き起こす、H4V (Human Immu
n。
deficiency Virus)、HTLV−1(
成人T細胞白血病ウィルス)等はレトロウィルスとして
知られている。
成人T細胞白血病ウィルス)等はレトロウィルスとして
知られている。
レトロウィルスはウィルス粒子内に、RNA依存DNA
合成酵素(以下、逆転写酵素と称する)を含むウィルス
であり、以下のようにして増殖している。
合成酵素(以下、逆転写酵素と称する)を含むウィルス
であり、以下のようにして増殖している。
■宿主細胞に感染後、まずRNAが逆転写酵素によりD
NAに転写される。
NAに転写される。
■このDNAが宿主細胞染色体に組み込まれ、次いで宿
主細胞のRNA合成酵素によってmRNAが合成される
。
主細胞のRNA合成酵素によってmRNAが合成される
。
■このmRN Aにより各種のウィルス蛋白が生成され
る。
る。
このレトロウィルスに起因するヒトの疾病に画期的な治
療効果を有する薬剤の開発が望まれていた。
療効果を有する薬剤の開発が望まれていた。
[問題を解決するための手段]
本発明者等は種々の漢方処方について、レトロウィルス
増殖阻害効果に関する研究を行った結果、柴胡、黄苓、
甘草、人参、主要、大東、半夏からなる漢方処方、すな
わち小柴胡湯にレトロウィルス増殖阻害効果のあること
を見い出した。
増殖阻害効果に関する研究を行った結果、柴胡、黄苓、
甘草、人参、主要、大東、半夏からなる漢方処方、すな
わち小柴胡湯にレトロウィルス増殖阻害効果のあること
を見い出した。
本発明はこの知見に基づくもので、小柴胡湯よりなる抗
レトロウィルス剤である。小柴胡湯は漢方処方の古典(
傷寒論、金匝要路)にその構成生薬、分量、抽出法等が
記載されており、肝機能障害、慢性胃腸障害、産後回復
不全等の諸疾患に使用されており、抗レトロウイルス効
果を有することは従来全く知られていなかったことであ
る。
レトロウィルス剤である。小柴胡湯は漢方処方の古典(
傷寒論、金匝要路)にその構成生薬、分量、抽出法等が
記載されており、肝機能障害、慢性胃腸障害、産後回復
不全等の諸疾患に使用されており、抗レトロウイルス効
果を有することは従来全く知られていなかったことであ
る。
本発明でいうところの小柴胡湯とは、傷寒論、金匝要路
等の古典の記載に則った生薬の配合割合により製造され
る小柴胡湯であればいかなるものでも構わない。
等の古典の記載に則った生薬の配合割合により製造され
る小柴胡湯であればいかなるものでも構わない。
小柴胡湯の各生薬の配合割合を例示するならば、柴胡4
〜7重量部、黄苓3重里部、ゼ°草2重量部、人参2〜
3重量部、主要1重量部、大東2〜3重量部、半夏4〜
5重量部が好ましい。
〜7重量部、黄苓3重里部、ゼ°草2重量部、人参2〜
3重量部、主要1重量部、大東2〜3重量部、半夏4〜
5重量部が好ましい。
小柴胡湯は、例えば、柴胡7g、黄苓3g、甘草29、
人参39、生委1g、大東3L半夏59を600−の水
で煎じて3507dとし滓を取り去り、再び薬液だけを
煎じつめて200rLQ、とじ、これを抗レトロウィル
ス剤として3回に分けて服用することもできるが、服用
のし易さ、携帯の便利さを考慮して乾燥エキス粉末とし
たもの、またはこれを製剤化して漢方薬エキス製剤とし
たものを抗レトロウィルス剤として用いることもできる
。
人参39、生委1g、大東3L半夏59を600−の水
で煎じて3507dとし滓を取り去り、再び薬液だけを
煎じつめて200rLQ、とじ、これを抗レトロウィル
ス剤として3回に分けて服用することもできるが、服用
のし易さ、携帯の便利さを考慮して乾燥エキス粉末とし
たもの、またはこれを製剤化して漢方薬エキス製剤とし
たものを抗レトロウィルス剤として用いることもできる
。
特に、下記の方法のもとに製造される小柴胡湯がその薬
理作用を期待する上で好ましい。
理作用を期待する上で好ましい。
傷寒論、金圓要路に則って、柴胡7g、黄苓3g、甘草
2g、人参3g、主要19、大東3g、半夏5gに10
〜12倍量の精製水を加え、95〜100℃で60分間
程度抽出し、固液分離し、得られた分離液をスプレード
ライして小柴胡湯乾燥エキス粉末(乾燥エキス粉末4
、5 g中、グリチルリチン250〜52.0R9、パ
イカリン90〜210 mgおよびサイコサポニンb2
2.3〜6 、9 ff9を含む)を得る。
2g、人参3g、主要19、大東3g、半夏5gに10
〜12倍量の精製水を加え、95〜100℃で60分間
程度抽出し、固液分離し、得られた分離液をスプレード
ライして小柴胡湯乾燥エキス粉末(乾燥エキス粉末4
、5 g中、グリチルリチン250〜52.0R9、パ
イカリン90〜210 mgおよびサイコサポニンb2
2.3〜6 、9 ff9を含む)を得る。
製剤化にあたっては、乾燥エキス粉末に、通常の製剤に
用いる適当な賦形剤、補助剤等を加えて製剤製造の常法
に従って散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤などの製剤に
することができる。
用いる適当な賦形剤、補助剤等を加えて製剤製造の常法
に従って散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤などの製剤に
することができる。
本発明の抗レトロウィルス剤の製造の具体例を示すと次
の如くである。
の如くである。
具体例
柴胡7g、黄苓39、甘草29、人参39、主要1り、
大東3g、半夏5gに30.01/Iflの精製水を加
え、100℃で60分間抽出し、遠心分離により固液分
離し、得られた分離液を50℃以下でスプレードライし
て小柴胡湯乾燥エキス粉末を得た。該乾燥エキス粉末4
.’5ij中の成分を定型したところ、グリチルリチン
425π7、パイカリンI 60 IQ、サイコサポニ
ンL4.5z@であった。
大東3g、半夏5gに30.01/Iflの精製水を加
え、100℃で60分間抽出し、遠心分離により固液分
離し、得られた分離液を50℃以下でスプレードライし
て小柴胡湯乾燥エキス粉末を得た。該乾燥エキス粉末4
.’5ij中の成分を定型したところ、グリチルリチン
425π7、パイカリンI 60 IQ、サイコサポニ
ンL4.5z@であった。
[発明の効果]
本発明の抗レトロウィルス剤が抗レトロウイルス効果を
有することについて実験例を挙げて説明する。
有することについて実験例を挙げて説明する。
実験例
マウス白血病ウィルス(ラウシャー株)感染細胞を培養
し、中島等の方法[C0NPARATIVE LEUK
EMIARESEARCH1973,LEUKE、MO
GENESIS、ED、Y、ITO,、AND R。
し、中島等の方法[C0NPARATIVE LEUK
EMIARESEARCH1973,LEUKE、MO
GENESIS、ED、Y、ITO,、AND R。
M、DIJTCHER,tlNIV、OP TOKYO
PRESS TOKYO/KARGER。
PRESS TOKYO/KARGER。
BASEL、Pl”、603−605(1975)]に
準拠して、逆転写酵素を分離精製した。次に、以下の組
成の反応混合液を調製した。
準拠して、逆転写酵素を分離精製した。次に、以下の組
成の反応混合液を調製した。
0逆転写酵素 1単位/ydOテンプレ
ート・プライマー複合体としてのポリアデニル酸・オリ
ゴデミジル酸複合体[ポリアデニル酸(ファルマシア製
)二オリゴチミジル酸(ファルマシア製)=4:l]
2111/mflOト
リス塩酸(pH8,0) 50z
MOジチオスレイトール 5刷O塩
化カリウム 50吐0塩化マ
ンガン 0.2朋o[3H]
デオキンヂミジン三リン酸 0
.0111間(以下、[3H] d T T Pと略す
) (400cpm/pm)0グ
リ セ ロ − ル 15(v/
v)%O精製水 適量 *I単位とは、逆転写酵素が37℃、1時間でdNTP
(デオキシ核酸三リン酸)In−を消費する比活性単位
である。
ート・プライマー複合体としてのポリアデニル酸・オリ
ゴデミジル酸複合体[ポリアデニル酸(ファルマシア製
)二オリゴチミジル酸(ファルマシア製)=4:l]
2111/mflOト
リス塩酸(pH8,0) 50z
MOジチオスレイトール 5刷O塩
化カリウム 50吐0塩化マ
ンガン 0.2朋o[3H]
デオキンヂミジン三リン酸 0
.0111間(以下、[3H] d T T Pと略す
) (400cpm/pm)0グ
リ セ ロ − ル 15(v/
v)%O精製水 適量 *I単位とは、逆転写酵素が37℃、1時間でdNTP
(デオキシ核酸三リン酸)In−を消費する比活性単位
である。
この反応混合液20成に、具体例で得た乾燥エキス粉末
および精製水を加えて50dとし、[3H]dTTPの
酸不溶性画分への放射活性の取り込みをベックマン・シ
ンチレーションカウンターで測定して、逆転写酵素活性
とし、各濃度における阻害率を算出した。その結果を第
1表に示す。
および精製水を加えて50dとし、[3H]dTTPの
酸不溶性画分への放射活性の取り込みをベックマン・シ
ンチレーションカウンターで測定して、逆転写酵素活性
とし、各濃度における阻害率を算出した。その結果を第
1表に示す。
この結果から優れた抗レトロウイルス効果が確認された
。
。
以上のように本発明の抗レトロウィルス剤は、レトロウ
ィルスの増殖において必要な逆転写酵素活性を阻害する
ことにより、その増殖を抑制する作用を有するものであ
るからレトロウィルスであればいかなるウィルスにも適
用することができる。
ィルスの増殖において必要な逆転写酵素活性を阻害する
ことにより、その増殖を抑制する作用を有するものであ
るからレトロウィルスであればいかなるウィルスにも適
用することができる。
レトロウィルスの具体例としては、白血病ウィルス、肉
腫ウィルス、乳癌ウィルス、ビスナウィルス、マエデイ
ウイルス、HI V、HTLV−I等が挙げられる。
腫ウィルス、乳癌ウィルス、ビスナウィルス、マエデイ
ウイルス、HI V、HTLV−I等が挙げられる。
次に、本発明の抗レトロウィルス剤の経口投与での急性
毒性試験をddY系雄性マウス及びウィスター(Wis
tar)系雄性ラットを用いて行ったところ、具体例で
得た本発明の抗レトロウィルス剤は15g/&g(投与
限界)の経口投与でも死亡例はなかった。
毒性試験をddY系雄性マウス及びウィスター(Wis
tar)系雄性ラットを用いて行ったところ、具体例で
得た本発明の抗レトロウィルス剤は15g/&g(投与
限界)の経口投与でも死亡例はなかった。
このように、本発明の抗レトロウィルス剤は、極めて毒
性が低く安全性の高いものである。尚、小柴胡湯は古来
より現在に至るまで漢方薬として臨床に用いられ、副作
用が少ないことが確認されている。
性が低く安全性の高いものである。尚、小柴胡湯は古来
より現在に至るまで漢方薬として臨床に用いられ、副作
用が少ないことが確認されている。
本発明における実験データ及び急性毒性試験の結果から
考えて、本発明の抗レトロウィルス剤の有効投与量は、
患者の年令、体重、疾患の程度によっても異なるが、通
常成人量で乾燥エキス粉末量として1日量1−10gを
症状に合わせて、I=7− 日3回に分けての服用が適当と認められる。
考えて、本発明の抗レトロウィルス剤の有効投与量は、
患者の年令、体重、疾患の程度によっても異なるが、通
常成人量で乾燥エキス粉末量として1日量1−10gを
症状に合わせて、I=7− 日3回に分けての服用が適当と認められる。
次に、実施例を示して具体的に説明するが本発明はこれ
により制限されるものではない。
により制限されるものではない。
実施例1
具体例で得た乾燥エキス粉末2007を乳糖89g及び
ステアリン酸マグネシウム1gと混合し、この混合物を
単発式打錠機にて打錠して、直径20朋、重量的2.3
9のスラッグ錠を作りこれを、オシレーターにて粉砕し
、整粒し、篩別して20〜50メツシユの粒子の良好な
顆粒剤を得た。
ステアリン酸マグネシウム1gと混合し、この混合物を
単発式打錠機にて打錠して、直径20朋、重量的2.3
9のスラッグ錠を作りこれを、オシレーターにて粉砕し
、整粒し、篩別して20〜50メツシユの粒子の良好な
顆粒剤を得た。
この顆粒剤は、症状に合わせて1同量0.5〜4.59
(乾燥エキス粉末重量として034〜310gに相当)
を1日3回服用する。
(乾燥エキス粉末重量として034〜310gに相当)
を1日3回服用する。
実施例2
具体例で得た乾燥エキス粉末200gを微結晶セルロー
ス20gおよびステアリン酸マグネシウム5gと混合し
、この混合物を単発式打錠機に−で打錠して直径7朋、
重量225句の錠剤を製造した。本錠剤1錠中には本発
明の抗レトロウィルス剤の乾燥エキス粉末を20071
g含有する。本錠剤は、症状に合わせてI@量2〜16
錠を1日3回服用する。
ス20gおよびステアリン酸マグネシウム5gと混合し
、この混合物を単発式打錠機に−で打錠して直径7朋、
重量225句の錠剤を製造した。本錠剤1錠中には本発
明の抗レトロウィルス剤の乾燥エキス粉末を20071
g含有する。本錠剤は、症状に合わせてI@量2〜16
錠を1日3回服用する。
実施例3
具体例で得た乾燥エキス粉末5001’1gを硬カプセ
ルに充填した。本カプセルは、症状に合わせて2〜20
カプセルを1日3回に分けて服用する。
ルに充填した。本カプセルは、症状に合わせて2〜20
カプセルを1日3回に分けて服用する。
Claims (1)
- 小柴胡湯を有効成分とする抗レトロウイルス剤。
Priority Applications (6)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP62311038A JPH01153646A (ja) | 1987-12-10 | 1987-12-10 | 抗レトロウイルス剤 |
PCT/JP1988/000919 WO1989005141A1 (en) | 1987-12-10 | 1988-09-12 | Anti-retroviral drug |
DE8888907791T DE3879688T2 (de) | 1987-12-10 | 1988-09-12 | Anti-retrovirales arzneimittel. |
KR1019890701470A KR920003577B1 (ko) | 1987-12-10 | 1988-09-12 | 항 레트로바이러스제 |
AT88907791T ATE87204T1 (de) | 1987-12-10 | 1988-09-12 | Anti-retrovirales arzneimittel. |
EP88907791A EP0348509B1 (en) | 1987-12-10 | 1988-09-12 | Anti-retroviral drug |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP62311038A JPH01153646A (ja) | 1987-12-10 | 1987-12-10 | 抗レトロウイルス剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH01153646A true JPH01153646A (ja) | 1989-06-15 |
JPH0470287B2 JPH0470287B2 (ja) | 1992-11-10 |
Family
ID=18012370
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP62311038A Granted JPH01153646A (ja) | 1987-12-10 | 1987-12-10 | 抗レトロウイルス剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH01153646A (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH01175942A (ja) * | 1987-12-28 | 1989-07-12 | Sanyo Kokusaku Pulp Co Ltd | 抗ウイルス性医薬用組成物 |
JPH02270824A (ja) * | 1989-04-13 | 1990-11-05 | Snow Brand Milk Prod Co Ltd | 逆転写酵素阻害剤 |
JPH07206698A (ja) * | 1994-01-20 | 1995-08-08 | Hoashi Masahito | 抗ウイルス粉末素材と抗ウイルスエキス |
JP2019509332A (ja) * | 2016-02-01 | 2019-04-04 | 承徳医学院 | バイカリンマグネシウム化合物、その製造方法及び使用 |
-
1987
- 1987-12-10 JP JP62311038A patent/JPH01153646A/ja active Granted
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH01175942A (ja) * | 1987-12-28 | 1989-07-12 | Sanyo Kokusaku Pulp Co Ltd | 抗ウイルス性医薬用組成物 |
JPH02270824A (ja) * | 1989-04-13 | 1990-11-05 | Snow Brand Milk Prod Co Ltd | 逆転写酵素阻害剤 |
JPH07206698A (ja) * | 1994-01-20 | 1995-08-08 | Hoashi Masahito | 抗ウイルス粉末素材と抗ウイルスエキス |
JP2019509332A (ja) * | 2016-02-01 | 2019-04-04 | 承徳医学院 | バイカリンマグネシウム化合物、その製造方法及び使用 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH0470287B2 (ja) | 1992-11-10 |
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