JPH07206698A - 抗ウイルス粉末素材と抗ウイルスエキス - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 この発明は薬用植物の葉部、根部や花部を用
いた薬用植物由来抗ウイルス粉末素材と、抗ウイルスエ
キスを得ることにある。 【構成】 薬用植物性抗ウイルス粉末素材は、薬用植物
の葉部、茎部、根部を採取した後に直ち急速加熱し、酵
素活性を失活させ、更に赤外線乾燥装置や氷温乾燥装置
によって処理し、乾燥粉末化したものである。薬用植物
性抗ウイルスエキスは、前記坑ウイルス粉末素材を熱水
で加熱抽出した熱水抽出エキスと、同じ坑ウイルス粉末
素材を低級アルコールで加熱抽出したアルコール抽出エ
キス、或いはそれら抽出エキスの少なくとも一つ以上を
混合したものである。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】この発明は、薬用植物の葉部、茎
部、根部を原料とする抗ウイルス粉末素材と抗ウイルス
エキスに関するものである。

【０００２】

【従来の技術】人間は古来から様々な細菌やウイルスの
感染にさらされてきた歴史の中で、抗生物質の発見やウ
イルスに対するワクチンの開発が、今世紀の医療におい
て大きな発展をもたらした。しかし、まだ多くの慢性疾
患、感染性疾患が大きな社会問題となっているのが現状
である。すなわち、ヒト成人Ｔ細胞白血病（ＨＡＴＬと
略称されている）を発症させるhuman immunodeficiency
virus（ＨＩＶと略称されている；Barre-Sinoussi eta
l.,1983；Gallo et al.,1984 ）や、後天性免疫不全症
候郡（エイズ、ＡＩＤＳと略称されている）を発症させ
るhuman T-cel lymphotropic virus（ＨＴＬＶと略称さ
れている；Yoshida et al.,1984 ）等のウイルスによる
感染予防と、その疾患の治療が今日、最大の課題となっ
ている。

【０００３】一方、漢方製剤やそれを構成する生薬の一
部に、従来から抗ウイルス作用が有ると信じられてお
り、近年、抗ウイルス作用を有する生薬の研究報告も多
数されている。そして約半数の生薬については抗ウイル
ス活性の本体が解明されているが、まだ不明な生薬も多
い。また抗ウイルス作用機序については現在詳細に検討
されつつあり、既に免疫調節活性系を通じて抗ウイルス
作用をするものがいくつか報告されている。ところが、
分子生物学上のセントラルドグマ、即ちデオキシリボ核
酸（ＤＮＡと略称されている）→伝令リボ核酸（ｍＲＮ
Ａと略称されている）→蛋白質の流れにおける抗ウイル
ス剤の開発の可能性がある。

【０００４】即ち、上記方向とは逆に、リボ核酸（ＲＮ
Ａと略称されている）からデオキシリボ核酸への逆方向
の転写も自然界で起こっていることが、１９７０年にTe
minとBaltimore による逆転写酵素（reverse transcrip
tasｅ、ＲＴと略称されている）の発見で裏付けられた
（Baltimore,1970;Temin and Mizutani,1970）。レトロ
ウイルス（reverse transciptase containing oncoviru
s ）はその名のように、逆転写酵素を有するウイルスで
あり、特に注目されるようになったのは１９８０年代に
入り、ヒト成人Ｔ細胞白血病やその広がりが最も憂慮さ
れているエイズの原因がレトロウイルスであると認めら
れたからである。以後、レトロウイルスの研究がさかん
に行なわれ、現在では遺伝子レベルでの詳細な情報も解
明され、ウイルスの生活環も明らかにされてきた（Meek
et al.,1990a ）。

【０００５】抗ウイルス剤の開発におけるターゲット
は、まずウイルスの細胞への結合、ウイルスリボ核酸か
らデオキシリボ核酸への逆転写活性などを抑制する方法
が考えられる。これまでに逆転写酵素阻害活性を有する
主な化合物として、ヌクレオチド、抗生物質、天然物と
その他が報告されている。ヌクレオチド誘導体が最も多
く、逆転写酵素基質の拮抗的阻害作用を目標として合成
されている（Mitsuya and Broder,19887）。アジドチミ
ジン（Azidothymidine）、ジヂオキシシチジン（2',3'-
dideoxycytidine ）、及びジヂオキシノシン（2'3'-did
eoxynosine）は、この類の逆転写酵素阻害剤であり、エ
イズの治療薬として認可された数少ない薬品である。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】そこでこの本発明は、
逆転写酵素の酵素活性を阻害することにより、レトロウ
イルスの増殖を抑制する抗ウイルス剤を開発しようとし
た。先ず薬用植物に注目し、生薬エキスの持つ阻害作用
活性を、酵素、又は細胞を用いた実験で測定し、薬用植
物体の中からいくつかの検体について成分の検討を行な
った。最初にニワトリ骨髄芽球症ウイルス（avian myel
oblastosis virus、ＡＭＶと略称されている）由来の逆
転写酵素を用いてスクリーニングを行ない、次にエイズ
の病原体であるＨＩＶ−１逆転写酵素、及び逆転写酵素
に対する阻害成分についても検討した。

【０００７】更に、murine leukemia virus （ＭＵＬＶ
と略称されている）由来の逆転写酵素も阻害作用の比較
検討に用いた。逆転写酵素の阻害作用を示した検体の阻
害様式、並びにウイルス増殖の抑制機構についても検討
した。そして、薬用植物成分による優れた抗ウイルス粉
末素材と抗ウイルスエキスを開発するに至ったのであ
る。

【０００８】

【課題を解決するための手段】上記目的を達成するため
に、本発明の薬用植物性抗ウイルス粉末素材は、薬用植
物の葉部、茎部、根部を採取後に直ち急速加熱し、酵素
活性を失活させ、更に赤外線乾燥装置や氷温乾燥装置に
よって低温乾燥し、水分含量を極力低下させ、これを粉
末化したものである。本発明の薬用植物性抗ウイルスエ
キスは、前記抗ウイルス粉末素材を熱水で加熱抽出した
熱水抽出エキスと、同抗ウイルス粉末素材を低級アルコ
ールで加熱抽出したアルコール抽出エキス、或いはそれ
ら抽出エキスの少なくとも一つ以上から成るものであ
る。

【０００９】

【作用】ウルシ科ウルシ属植物の逆転写酵素阻害効果を
検討した。ウルシ（Rhus vernicitlua）、ヤマウルシ
（Rhus trichocarpa）、シタウルシ（Rhus ambigna）、
ヌルデ（Rhus javanica ）、ヤマハゼ（Rhus syivestri
s ）の若葉、又は花部を採取した後、これを直ちに電子
レンジで急速加熱処理し、その粉末を熱水抽出し、熱水
抽出液の逆転写酵素活性阻害作用を詳細に調べた所、表
１の如くウルシ葉部の熱水抽出液に強い逆転写酵素阻害
作用が認められた。しかし、他のウルシ科ウルシ植物の
熱水抽出液には顕著な逆転写酵素阻害作用は認められな
かった。

【００１０】

【表１】

【００１１】ウルシの葉と花部、ニレ（ハルニレ）の葉
と花部について逆転写酵素阻害効果を検討した所、ウル
シ葉に認められた強い逆転写酵素阻害作用は、表２の如
くウルシ若葉の急速加熱処理後に得た粉末からの熱水抽
出液、或いは低級アルコール抽出液（３０％エチルアル
コール）に認められたが、ウルシ古葉の抽出液には逆転
写酵素阻害作用は認められなかった。また、ニレ（ハル
ニレ）の若葉と花部には弱いながら逆転写酵素阻害作用
のあることとが明らかとなった。低級アルコールとして
は、例えば３０〜５０％エチルアルコールやメチルアル
コールを用いる。

【００１２】

【表２】

【００１３】ウルシ若葉とハルニレ花部の混合物の逆転
写酵素阻害効果を検討した。採取したウルシ若葉とハル
ニレ花部を直ちに電子レンジで急速加熱処理し、該ウル
シ若葉とハルニレ花部を１：１（試料１）、２：１（試
料２）、１：２（試料３）の割合で混合し、各試料を乾
燥装置により低温乾燥した後、これを粉末化し、粉末試
料の熱水抽出液と低級アルコール抽出液（３０％エチル
アルコール）における逆転写酵素阻害作用を検討した
所、表３の如く結果が得られた。

【００１４】

【表３】

【００１５】

【実施例】先ず本発明の薬用植物性抗ウイルス粉末素材
を製造工程に基ずき説明すれば、 ウルシの若葉、及びニレ（ハルニレ）花部を採取し、 採取したウルシ若葉とニレ（ハルニレ）花部を直ちに
急速加熱し、ウルシ若葉とニレ（ハルニレ）花部の酵素
活性を失活させ、 次で適宜の乾燥機を用いて低温乾燥し、乾燥成分の分
割活性を加熱処理し、 水分含量１０％以下、望ましくは２〜５％まで乾燥
し、これを粉末化したものである。

【００１６】薬用植物の乾燥粉末化は、採取直後のウル
シ若葉とニレ（ハルニレ）花部を細かく切断することに
よっても可能であるし、電子レンジによる急速加熱後に
粉砕することによっても可能である。急速加熱には例え
ば電子レンジやガスレンジを用い、採取直後のウルシ若
葉とニレ（ハルニレ）花部を約１分間、望ましくは４０
〜５０秒間急速加熱する。低温乾燥には熱風乾燥装置と
氷温乾燥機の一方、又は両方を用い、例えば−５〜＋１
０℃で乾燥する。

【００１７】ウルシ若葉やニレ（ハルニレ）花部を電子
レンジで急速加熱すると、ウルシ若葉やニレ（ハルニ
レ）花部に共存する成分分解酵素が破壊され、その成分
分解酵素の破壊により、他の植物成分の分解を防ぐこと
ができ、有効成分含量の低下を防止できる。 氷温乾燥機装置の仕様 （日本軽金属株式会社製造） 温度 −５℃ 〜 ＋１０℃ 湿度 ６０ 〜 ８０％（温度０℃〜−５℃） 風速 １ 〜 ８ｍ／Ｓｅｃ 氷温乾燥室の寸法 ９６ｃｍ×５３ｃｍ×５９
ｃｍ 冷凍機 （２．２ＫＷ） 冷媒 フロンＱ２２

【００１８】次に本発明の薬用植物性抗ウイルスエキス
を製造工程に基ずき説明すれば、抗ウイルスエキスは前
記発明の薬用植物性抗ウイルス粉末素材を熱水で加熱抽
出した熱水抽出エキスと、同じ坑ウイルス粉末素材を低
級アルコール抽出液（３０％エチルアルコール）で加熱
抽出濃縮したアルコール抽出エキス、或いはそれら抽出
エキスの少なくとも一つ以上を混合したものである。 例えば１０％−ウルシ若葉乾燥粉末（１０倍散） ウルシ若葉乾燥粉末 １００ｇ ０．１％青色１号アルミニウムレーキ乳糖 ０．１ｇ 乳糖 適量 全量 １０００ｇ

【００１９】本発明の薬用植物性抗ウイルスエキスは、
採取したウルシ若葉を直ちに電子レンジで急速加熱し、
これを更に乾燥処理して粉末化した抗ウイルス粉末素材
より抽出したウルシ若葉エキス、又は採取したニレ（ハ
ルニレ）花部を直ちに電子レンジで急速加熱し、これを
更に乾燥処理して粉末化した抗ウイルス粉末素材より抽
出したハルニレ花部エキスを、単独で抗ウイルスエキス
として使用することも可能であるし、ウルシ若葉エキス
とハルニレ花部エキスの一つ以上を混合し、混合抗ウイ
ルスエキスとして使用することも可能である。

【００２０】ウルシ若葉エキスやハルニレ花部エキスは
夫々軟エキスであり、そのままでは取扱いにくいので倍
散として使用することが望ましい。例えば ウルシ若葉エキス １００ｇ ハルニレ花部エキス ５０ｇ デンプン 適量 全量 １０００ｇに
する。

【００２１】尚、本発明による薬用植物性抗ウイルス粉
末素材と抗ウイルスエキスは上記実施例に限定されるも
のではなく、例えば薬用植物の急速加熱時間は、一度に
加熱する薬用植物量によって多少相違するが、２分以内
に処理することが望ましい。また薬用植物の粉砕、或い
は粉末化時期等は本発明の要旨に反しない限り適宜変更
可能である。

【００２２】

【発明の効果】本発明による薬用植物性抗ウイルス粉末
素材と抗ウイルスエキスは上記のとおりであるから、次
に記載する効果を奏する。ウルシの若葉、及びニレ花部
等の薬用植物を採取した後、直ちに電子レンジにて急速
加熱し、これを更に赤外線乾燥装置や氷温乾燥装置によ
って乾燥粉末化するものであるから、酵素活性が失活
し、他の植物成分の分解を防ぎ、有効成分含量の低下を
防止することができる。

【００２３】本発明抗ウイルス粉末素材の１０倍散、或
いは抗ウイルス粉末素材を３０％エチルアルコールで加
熱抽出濃縮し、その粘稠エキス液から製造した抗ウイル
スエキスの１００倍散にも逆転写酵素阻害活性の低下が
なかったことより、本発明の効果が確認できる。しかも
本発明の抗ウイルスエキスは、ウルシやニレの葉部、及
び花部の粉末素材から抽出したエキスを、単独、或いは
混合したものであるから、抗ウイルス粉末素材と同等の
効果が得られる。

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 抗ウイルス作用を有する薬用植物の葉
   部、茎部、根部を採取後に直ち急速加熱し、それらの酵
   素活性を失活させ、更に適宜の乾燥装置によって低温乾
   燥粉末処理したことを特徴とする薬用植物性抗ウイルス
   粉末素材。
2. 【請求項２】 薬用植物の１種類がウルシ葉部である請
   求項１記載の薬用植物性抗ウイルス粉末素材。
3. 【請求項３】 薬用植物の１種類がニレの花部である請
   求項１記載の薬用植物性抗ウイルス粉末素材。
4. 【請求項４】 本発明の坑ウイルス粉末素材を熱水で加
   熱抽出した熱水抽出エキスと、同じ坑ウイルス粉末素材
   を低級アルコールで加熱抽出したアルコール抽出エキス
   の少なくとも一つ以上から成る薬用植物性抗ウイルスエ
   キス。