JPS63239228A - 免疫賦活剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は後天性免疫不全症候群のウィルス感染者の免疫
賦活剤に関するものである。

［従来の技術］ 後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）は、免疫不全症候群
のウィルス感染によってひき起こされる、重篤な細胞性
免疫不全を１徴とする疾患である。この疾患は、根治療
法も未確立である上に、致死率も極めて高いため、社会
的な問題にまで発展している。

現在、後天性免疫不全症候群の治療薬として、アジドチ
ミジン（ＡＺＴ）等の抗ウィルス剤、インク−ロ　ノ　
−一　１ノ　−　９　　　　ノ　・ノ　々　−−７丁　
ｄ　・ノ　−　＃　竺　小　缶　ｎν　Ｌ？活剤が挙げ
られるが、これらの薬剤には、決定的な治療効果がなく
、後天性免疫不全症候群の治療のための治療薬の開発が
望まれていた。

［発明が解決しようとする問題点コ 本発明は、後天性免疫不全症候群の治療を目的とした後
天性免疫不全症候群のウィルス感染者の免疫賦活剤を提
供するものである。

［問題を解決するための手段］ 本発・明者等は種々の漢方処方について後天性免疫不全
症候群のウィルス感染者の免疫賦活作用に関する研究を
行った結果、柴胡、黄苓、甘草、人参、主要、大東、半
夏からなる漢方処方、すなわち小柴胡湯に後天性免疫不
全症候群のウィルス感染者の免疫賦活作用のあることを
見い出した。本発明はこの知見に基づくもので、小柴胡
湯よりなる後天性免疫不全症候群のウィルス感染者の免
疫賦活剤である。小柴胡湯は漢方処方の古典（傷寒論、
金直要路）にその構成生薬、分量、抽出法等が記載され
ており、肝機能障害、慢性胃腸障害、産扮同塩ス仝笛の
法露串に伸田大ｈプ松ｈ　オ士−癌患者等の免疫賦活作
用を有することは既に知られているが、後天性免疫不全
症候群のウィルス感染者の免疫機能を賦活させる作用を
有することは従来全く知られていなかったことである。

本発明でいうところの小柴胡湯とは、傷寒論、金直要路
等の古典の記載に則った生薬の配合割合により製造され
る小柴胡湯であればいかなるものでもかまわない。

小柴胡湯の各生薬の配合割合を例示するならば、柴胡４
〜７重量部、黄苓３重量部、甘草２重量部、人参２〜３
重量部、生ｉｔ重量部、大東２〜３重量部、半夏４〜５
重量部が好ましい。

小柴胡湯は、例えば、柴胡７９、黄苓３ｇ、甘草２９、
人参３ｇ、主要１ｇ、大東３ｇ、半夏５ｇを６００−の
水で煎じて３５０−とじ滓を取り去り、再び薬液だけを
煎じつめて２００−とじ、これを免疫賦活剤として３回
に分けて服用することもできるが、服用のし易さ、携帯
の便利さを考慮して乾燥エキス粉末としたもの、またこ
れを製剤化して、漢方薬エキス製剤としたものを免疫賦
活剤として用いることもできる。

特に下記の方法のもとに製造される小柴胡湯がその薬理
作用を期待する上で好ましい。

傷寒論、金直要路に則って、柴胡７９、黄苓３ｇ、甘草
２９、人参３９、主要１ｇ、大東３ｇ、半夏５ｇに１０
〜１２倍量の精製水を加え、９５〜１００℃で６０分間
程度抽出し、抽出後、固液分離し、得られた分離液をス
プレードライして小柴胡湯乾燥エキス粉末（乾燥エキス
粉末４．５ｇ中、グリチルリチン２５．０〜５２．０仄
９、パイカリン９０〜２１（１ｇおよびサイコサポニン
ｂｔ２．３〜６．９１９を含む）を得る。

製剤化にあたっては、乾燥エキス粉末に、通常の製剤に
用いる適当な賦形剤、補助剤等を加えて製剤製造の常法
に従って散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤などの製剤に
することができる。

本発明の免疫賦活剤の製造の具体例を示すと次の如くで
ある。

具体例１ 柴胡７７、黄苓３ｇ、甘草２９、人参３ｇ、主要１９、
大東３ｇ、半夏５ｇに３００１１１１の精製水を加え、
１００℃で６０分間抽出し、抽出後、遠心分離により固
液分離し、得られた分離液を５０℃以下で、スプレード
ライして小柴胡湯乾燥エキス粉末を得た。この乾燥エキ
ス粉末４．５ｇ中の成分を定量したところグリチルリチ
ン４２．５１１１９、パイカリン１６０　Ｒｇ、サイコ
サポニンｂｔ４．５ｍｇであった。

［発明の効果］ 本発明の免疫賦活剤が、後天性免疫不全症候群のウィル
ス感染者の免疫賦活作用を有することについて実験例を
挙げて説明する。

実験例１ 血液製剤の輸注により後天性免疫不全症候群のウィルス
感染者となった血友病患者１名に、上記具体例１で得た
エキス粉末４，５ｇを、１日３回に後１カ月、２力月、
３力月、６力月に白血球数、リンパ球数、ヘルパーＴ細
胞（ＯＫＴ４）数、サプレッサーＴ細胞（ＯＫＴ８）数
、０ＫＴ４１０ＫＴ８比およびトウーカラー（Ｔｗｏ−
ｃｏｌｏｒ）解析値の変化を測定した。

その結果、０ＫＴ４１０ＫＴ８比が、投与前の０．３７
であったのが、投与後６力月では０．５５に増加し、Ｏ
ＫＴ　Ｂ数が６４９／成から３９０／通に低下した。

実験例２ 後天性免疫不全症候群のウィルス感染者５症例に、上記
具体例１で得たエキス粉末４．５９を、１日３回に分け
て３力月間投与した。投与前、投与後１力月、２力月、
３力月の白血球数、リンパ球数、ヘルパーＴ細胞（ＯＫ
Ｔ４）数、サプレッサーＴ細胞（ＯＫＴ８）数、０ＫＴ
４１０ＫＴ８比およびトウーカラー（Ｔｗｏ−ｃｏｌｏ
ｒ）解析値の変化を測定した。

そのｔ＊婁を塩１男に示オー 第１表 以上の結果より、本発明の免疫賦活剤が、後天性免疫不
全症候群のウィルス感染者の免疫賦活作用を有すること
が確認された。

次に、本発明の免疫賦活剤の経口投与での急性毒性試験
をｄｄＹ系雄性マウス、及びウィスター（Ｗ　１ｓｔａ
ｒ）系雄性ラットを用いて行ったところ、具体例１で得
た本発明の免疫賦活剤は、１５ｇ／ｋｇ（投与限界）の
経口投与でも、死亡例はなかった。

このように、本発明の免疫賦活剤は、極めて毒性が低く
安全性の高いものである。尚、小柴胡湯は古来より現在
に至るまで漢方薬として臨床に用いられ、副作用が少な
いことが確認されている。本発明における実験データ及
び急性毒性試験の結果から考えて、本発明の免疫賦活剤
の有効投与量は、患者の年令、体重、疾患の程度によっ
ても異なるが、通常成人量で乾燥エキス粉末量として１
日ｍ１−１０　ｇを症状に合わせて、１日３回に分けて
の服用が適当と認められる。

次に、実施例を示して、具体的に説明するが、本発明は
、これにより制限されるものではない。

実施例１ 上記の具体例１により製造した乾燥エキス粉末２００ｇ
を乳糖８９ｇ及びステアリン酸マグネシウムＩｇと混合
し、この混合物を単発式打鍵機にて打錠して２、直径２
０ｍｍ、重量的２．３ｇのスラッグ錠を作りこれを、オ
シレーターにて粉砕し、整粒し、篩別して２０〜５０メ
ツシユの粒子の良好な顆粒剤を得た。

この顆粒剤は、症状に合わせて１同量０．５〜４．５ｇ
（本発明の免疫賦活剤の乾燥エキス粉末重量として０．
３４〜３．１０ｇに相当）を１日３回服用する。

実施例２ 上記の具体例１により製造した乾燥エキス粉末２００ｇ
を微結晶セルロース２０ｇおよびステアリン酸マグネシ
ウム５ｇと混合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠
して直径７　ｍｍ、重量２２５＋ｎｇの錠剤を製造した
。本錠剤１錠中には本発明の免疫賦活剤の乾燥エキス粉
末を２００ｍｇ含有する。

本錠剤は、症状に合わせて１目量２〜１６錠を１日３回
服用する。

実施例３ 上記の具体例１によ−り製造した乾燥エキス粉末５００
ｍｇを硬カプセルに充填した。本カプセルは、症状に合
わせて２〜２０カプセルを１日３回に分けて服用する。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 小柴胡湯よりなる、後天性免疫不全症候群のウィルス感
   染者の免疫賦活剤