JPH01207243A - 血小板凝集抑制剤 - Google Patents
血小板凝集抑制剤Info
- Publication number
- JPH01207243A JPH01207243A JP63028722A JP2872288A JPH01207243A JP H01207243 A JPH01207243 A JP H01207243A JP 63028722 A JP63028722 A JP 63028722A JP 2872288 A JP2872288 A JP 2872288A JP H01207243 A JPH01207243 A JP H01207243A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- platelet aggregation
- inhibitor
- weight
- present
- extract powder
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
本発明は、血栓性疾患の治療に有用な血小板凝集抑制剤
に関するものである。
に関するものである。
［従来の技術および課題］
心筋梗塞や脳梗塞、一過性脳虚血発作などの血栓症疾患
においては凝固系の先進とともに血小板凝集機能が活性
化することが認められている。また、糖尿病においても
血小板凝集が先進しているといイつれており、血管性合
併症等の重要な因子の一つとされている。さらに、ある
種の腎疾患においてら同様に血小板凝集機能の活性化が
関与しているともいわれている。
においては凝固系の先進とともに血小板凝集機能が活性
化することが認められている。また、糖尿病においても
血小板凝集が先進しているといイつれており、血管性合
併症等の重要な因子の一つとされている。さらに、ある
種の腎疾患においてら同様に血小板凝集機能の活性化が
関与しているともいわれている。
これらの疾病の予防、治療には臨床上、数種の血小板凝
集抑制剤が繁用されているが、今一つ期待通りの効果は
得られていない。
集抑制剤が繁用されているが、今一つ期待通りの効果は
得られていない。
［課題を解決するための手段］
本発明考等は種々の漢方処方について、血小板凝集抑制
作用に関する研究を行った結果、柴胡（Ｂｕｐｌｅｕｒ
ｉ Ｒａｄｉｘ）、半夏（Ｐｉｎｅｌｌｉａｅ Ｔｕｂ
ｅｒ）、黄苓（Ｓｃｕｔｅｌｌａｒｉａｅ Ｒａｄｉｘ
）、大Ｅｌｆ （Ｚｉｚｙｐｈｉ Ｆｒｕｃｔｕｓ）、
人参（Ｇｉｎｓｅｎｇ Ｒａｄｉｘ）、甘草（Ｇｌｙｃ
ｙｒｒｈｉｚａｅＲａｄ ｉ Ｘ）、黄連（Ｃｏｐｔｉ
ｄｉｓ Ｒｈｉｚｏｍａ）、俵苓（ｌｌｏｅｌｅｎ）か
らなる生薬の水抽出物が血小板凝集抑制作用を有するこ
とを見い出し、本発明を完成させた。
作用に関する研究を行った結果、柴胡（Ｂｕｐｌｅｕｒ
ｉ Ｒａｄｉｘ）、半夏（Ｐｉｎｅｌｌｉａｅ Ｔｕｂ
ｅｒ）、黄苓（Ｓｃｕｔｅｌｌａｒｉａｅ Ｒａｄｉｘ
）、大Ｅｌｆ （Ｚｉｚｙｐｈｉ Ｆｒｕｃｔｕｓ）、
人参（Ｇｉｎｓｅｎｇ Ｒａｄｉｘ）、甘草（Ｇｌｙｃ
ｙｒｒｈｉｚａｅＲａｄ ｉ Ｘ）、黄連（Ｃｏｐｔｉ
ｄｉｓ Ｒｈｉｚｏｍａ）、俵苓（ｌｌｏｅｌｅｎ）か
らなる生薬の水抽出物が血小板凝集抑制作用を有するこ
とを見い出し、本発明を完成させた。
すなわち、本発明は柴胡、半夏、黄苓、大炎、人参、け
草、黄連、決苓からなる生薬の水抽出物を有効成分とす
る血小板凝集抑制剤である。
草、黄連、決苓からなる生薬の水抽出物を有効成分とす
る血小板凝集抑制剤である。
本発明の血小板凝集抑制剤の製造には、柴胡５．５〜８
重量部、半夏３．５〜６重量部、黄苓１．５〜４重量部
、大棗１．５〜４重量部、人参３重量部、甘草２〜４重
量部、黄連０５〜２，５正量部、決苓１．５〜４重量部
の配合割合で用いるのが好ましい。以上の８種の生薬お
よび分ｍからなる漢方処方は、数々の薬効が知られてい
るが、血小板凝集抑制作用のあることは従来全く知られ
ていなかったことである。
重量部、半夏３．５〜６重量部、黄苓１．５〜４重量部
、大棗１．５〜４重量部、人参３重量部、甘草２〜４重
量部、黄連０５〜２，５正量部、決苓１．５〜４重量部
の配合割合で用いるのが好ましい。以上の８種の生薬お
よび分ｍからなる漢方処方は、数々の薬効が知られてい
るが、血小板凝集抑制作用のあることは従来全く知られ
ていなかったことである。
本発明の血小板凝集抑制剤は前記８種の生薬を水で抽出
し、得られた抽出液から、濾過等の操作により滓を取り
去り濾液を得、これを２〜３回に分けて服用することら
できるが、服用のし易さ、携帯の便利さを考慮してエキ
ス剤としたものを血小板凝集抑制剤として用いることも
できる。たとえば、柴胡７り、半夏５９、黄苓３９、大
炎３９、人参３ｇ、甘草２ｇ、黄連１ｇ、決苓３ｇを１
０倍量の水で熱時抽出して得られた抽出液を’ａＭ過後
過少燥して本発明の血小板凝集抑制剤の乾燥エキス粉末
を得、これに通常の製剤に用いる適当な賦形剤、補助剤
等を加えて製剤製造の常法に従って散剤、頚拉剤、錠剤
、カプセル剤などの製剤にすることができる。
し、得られた抽出液から、濾過等の操作により滓を取り
去り濾液を得、これを２〜３回に分けて服用することら
できるが、服用のし易さ、携帯の便利さを考慮してエキ
ス剤としたものを血小板凝集抑制剤として用いることも
できる。たとえば、柴胡７り、半夏５９、黄苓３９、大
炎３９、人参３ｇ、甘草２ｇ、黄連１ｇ、決苓３ｇを１
０倍量の水で熱時抽出して得られた抽出液を’ａＭ過後
過少燥して本発明の血小板凝集抑制剤の乾燥エキス粉末
を得、これに通常の製剤に用いる適当な賦形剤、補助剤
等を加えて製剤製造の常法に従って散剤、頚拉剤、錠剤
、カプセル剤などの製剤にすることができる。
本発明の血小板凝集抑制剤の製造の具体例を示すと次の
如くである。
如くである。
具体例
柴胡７ｇ、半夏５ｇ、黄、７５：３ｇ、大炎３９、人参
３７、甘草２９、黄連１９、決苓３９に１０倍量すなわ
ち２７０−の水を加えて１時間、１００℃で加熱抽出し
、得られた抽出液を濾過後、スプレードライして、５．
５９の乾燥エキス粉末を得た。
３７、甘草２９、黄連１９、決苓３９に１０倍量すなわ
ち２７０−の水を加えて１時間、１００℃で加熱抽出し
、得られた抽出液を濾過後、スプレードライして、５．
５９の乾燥エキス粉末を得た。
次に、本発明の血小板凝集抑制剤が血小板凝集抑制作用
を有することについて実験例を挙げて説明する。
を有することについて実験例を挙げて説明する。
実験例Ｉ
動物はＳ Ｄ （Ｓｐｒａｇｕｅ Ｄａｗｌｅｙ）系雄
性ラット（体重１８０〜２００ｇ）５匹を１群として用
いた。
性ラット（体重１８０〜２００ｇ）５匹を１群として用
いた。
具体例で得た乾燥エキス粉末を生理食塩水に溶解し、５
０〜１０００／＃／ｄとなるように調整したものを溶解
液とした。血液は３．１８％クエン酸ナトリウム（和光
純薬工業株式会社製）２５々ρを含むツベルクリン注射
器（テルモ昧式会社製）で腹部大動脈および腎静脈から
全ｆｆ１２．５ｄとなるように採血した。採血１時間後
〜２時間以内に、溶解液４９５辺で血液５００度を希釈
し、ホールブラッドアブリボメーター（ｗｈｏｌｅ ｂ
ｌｏｏｄａｇｇｒｅｇｏｍｅｔｅｒ、 ＣＩＩＲＱＮＯ
−Ｉ、ＯＧ Ｃ０ＲＰＯＲＡＴＩＯＮ製）内において３
７°Ｃで５分間インキュベーションを行った。血小板凝
集能はコラーゲン５虜を添加後、５分間の抵抗（ｔｉ
（単位オーム、以下同じ）で表した。
０〜１０００／＃／ｄとなるように調整したものを溶解
液とした。血液は３．１８％クエン酸ナトリウム（和光
純薬工業株式会社製）２５々ρを含むツベルクリン注射
器（テルモ昧式会社製）で腹部大動脈および腎静脈から
全ｆｆ１２．５ｄとなるように採血した。採血１時間後
〜２時間以内に、溶解液４９５辺で血液５００度を希釈
し、ホールブラッドアブリボメーター（ｗｈｏｌｅ ｂ
ｌｏｏｄａｇｇｒｅｇｏｍｅｔｅｒ、 ＣＩＩＲＱＮＯ
−Ｉ、ＯＧ Ｃ０ＲＰＯＲＡＴＩＯＮ製）内において３
７°Ｃで５分間インキュベーションを行った。血小板凝
集能はコラーゲン５虜を添加後、５分間の抵抗（ｔｉ
（単位オーム、以下同じ）で表した。
尚、コントロールとして乾燥エキス粉末を含まない生理
食塩水のみを用いた。血小板凝集抑制率は、次式により
算出した。
食塩水のみを用いた。血小板凝集抑制率は、次式により
算出した。
ハ
Ａ、生理食塩水のみで希釈した場合の抵抗値［３：乾燥
エキス粉末を含む生理食塩水溶液で希釈した場合の抵抗
値 その結果、具体例で得た乾燥エキス粉末のＩＣ，。
エキス粉末を含む生理食塩水溶液で希釈した場合の抵抗
値 その結果、具体例で得た乾燥エキス粉末のＩＣ，。
（血小板凝集能に対する５０％抑制濃度）は、腹部大動
脈において６３０＃／１１ｆ！、腎静脈において５７５
＃／靜であった。
脈において６３０＃／１１ｆ！、腎静脈において５７５
＃／靜であった。
実験例２
動物はＳ Ｄ （Ｓｐｒａｇｕｅ Ｄａｗｌｅｙ）系雄
性ラット（体重１８０〜２００ｇ）５匹をＩ Ｉ！ｉと
して用いた。具体例で得た乾燥エキス粉末を蒸留水に溶
解して１日１回（５，０ｇ／＆９）５日間経口投与し、
実験例１と同様の測定法により血小板凝集能を測定し、
血小板凝集抑制率を算出した。
性ラット（体重１８０〜２００ｇ）５匹をＩ Ｉ！ｉと
して用いた。具体例で得た乾燥エキス粉末を蒸留水に溶
解して１日１回（５，０ｇ／＆９）５日間経口投与し、
実験例１と同様の測定法により血小板凝集能を測定し、
血小板凝集抑制率を算出した。
その結果、具体例で得た乾燥エキス粉末の血小板凝集抑
制率は、３６．３％であった。
制率は、３６．３％であった。
これらの結果より、本発明の血小板凝集抑制剤が血小板
凝集抑制作用を有することが認められた。
凝集抑制作用を有することが認められた。
次に、本発明の血小板凝集抑制剤の経口投与での急性毒
性試験をｄｄＹ系雄性マウスおよびウィスター（Ｗｉｓ
Ｌａｒ）系雄性ラットを用いて行ったところ、具体例で
得た乾燥エキス粉末は１５ｇ／＆９（投与限界）の経口
投与でら死亡例はなかった。
性試験をｄｄＹ系雄性マウスおよびウィスター（Ｗｉｓ
Ｌａｒ）系雄性ラットを用いて行ったところ、具体例で
得た乾燥エキス粉末は１５ｇ／＆９（投与限界）の経口
投与でら死亡例はなかった。
このように、本発明の血小板凝集抑制剤は、極めて毒性
が低く安全性の高い乙のである。
が低く安全性の高い乙のである。
実験データおよび急性毒性試験の結果から考えて、本発
明の血小板凝集抑制剤の有効投与量は、ρ者の年令、体
重、疾小の程度によっても異なるが、通常成人量で乾燥
エキス粉末重量として１日ｍ１〜１０ｇを症状に合わせ
て、１日３回に分けての服用が適当と認められる。
明の血小板凝集抑制剤の有効投与量は、ρ者の年令、体
重、疾小の程度によっても異なるが、通常成人量で乾燥
エキス粉末重量として１日ｍ１〜１０ｇを症状に合わせ
て、１日３回に分けての服用が適当と認められる。
次に、実施例を示して具体的に説明するが、本発明はこ
れにより制限されるものではない。
れにより制限されるものではない。
実施例１
具体例で得た乾燥エキス粉末２００９を乳糖８９ｇおよ
びステアリン酸マグネシウム１９と混合し、この混合物
を単発式打鍵機にて打錠して、直径２０Ｆ肩、重量約２
．３９のスラッグ錠を作りこれを、オシレーターにて粉
砕し、整粒し、篩別して２０〜５０メツツユの粒子の良
好な顆粒剤を得た。
びステアリン酸マグネシウム１９と混合し、この混合物
を単発式打鍵機にて打錠して、直径２０Ｆ肩、重量約２
．３９のスラッグ錠を作りこれを、オシレーターにて粉
砕し、整粒し、篩別して２０〜５０メツツユの粒子の良
好な顆粒剤を得た。
この顆粒剤は、症状に合わせて１目量０．５〜４．５ｇ
（乾燥エキス粉末重量として０３４〜３．１０９に相当
）を１日３回服用する。
（乾燥エキス粉末重量として０３４〜３．１０９に相当
）を１日３回服用する。
実施例２
具体例で得た乾燥エキス粉末２００７を微結晶セルロー
ス２０ｇおよびステアリン酸マグネシウム５ｇと混合し
、この混合物を単発式打鍵機にて打錠して直径７朋、重
量 ２２５ ｔｘｙの錠剤を製造した。本錠剤１錠中に
は本発明の血小板凝集抑制剤の乾燥エキス粉末を２００
Ｉｖ９含有する。本錠剤は、症状に合わＵ′て１回虫
２〜１６錠を１日３回服用する。
ス２０ｇおよびステアリン酸マグネシウム５ｇと混合し
、この混合物を単発式打鍵機にて打錠して直径７朋、重
量 ２２５ ｔｘｙの錠剤を製造した。本錠剤１錠中に
は本発明の血小板凝集抑制剤の乾燥エキス粉末を２００
Ｉｖ９含有する。本錠剤は、症状に合わＵ′て１回虫
２〜１６錠を１日３回服用する。
実施例３
具体例で得た乾燥エキス粉末５００ ｍｇを硬カプセル
に充填した。本カプセルは、症状に合わ仕て２〜２０カ
プセルを１日３回に分けて服用する。
に充填した。本カプセルは、症状に合わ仕て２〜２０カ
プセルを１日３回に分けて服用する。
Claims (1)
- 柴胡、半夏、黄■、大棗、人参、甘草、黄連、茯苓から
なる生薬の水抽出物を有効成分とする血小板凝集抑制剤
。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63028722A JPH01207243A (ja) | 1988-02-12 | 1988-02-12 | 血小板凝集抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63028722A JPH01207243A (ja) | 1988-02-12 | 1988-02-12 | 血小板凝集抑制剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01207243A true JPH01207243A (ja) | 1989-08-21 |
Family
ID=12256331
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63028722A Pending JPH01207243A (ja) | 1988-02-12 | 1988-02-12 | 血小板凝集抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH01207243A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1998019688A1 (en) * | 1996-11-01 | 1998-05-14 | Sam Chun Dang Pharm. Co., Ltd. | Pharmaceutical composition for treatment of diabetes |
| WO1999058138A1 (en) * | 1998-05-14 | 1999-11-18 | Lee, Yong, Soon | Herbal drug composition for the prevention and treatment of dementia |
| KR100502947B1 (ko) * | 2002-05-08 | 2005-07-25 | 브레인제니시스 바이오테크놀러지 컴퍼니 리미티드 | 뇌혈관 질환을 예방하고 치료하기 위한 전통 중국 약제조성물 |
| CN103223024A (zh) * | 2013-04-09 | 2013-07-31 | 王学岭 | 糖尿病辩证的中药方剂 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5632423A (en) * | 1979-08-28 | 1981-04-01 | Sunstar Inc | Promotion of thrombolytic activity of urokinase with crude drug extract, and pharmaceutical preparation containing the same |
| JPS57116017A (en) * | 1981-01-13 | 1982-07-19 | Yamakawa Boeki Kk | Antithrombogenetic or anticoagulative agent |
-
1988
- 1988-02-12 JP JP63028722A patent/JPH01207243A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5632423A (en) * | 1979-08-28 | 1981-04-01 | Sunstar Inc | Promotion of thrombolytic activity of urokinase with crude drug extract, and pharmaceutical preparation containing the same |
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|---|---|---|---|---|
| WO1998019688A1 (en) * | 1996-11-01 | 1998-05-14 | Sam Chun Dang Pharm. Co., Ltd. | Pharmaceutical composition for treatment of diabetes |
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| KR100502947B1 (ko) * | 2002-05-08 | 2005-07-25 | 브레인제니시스 바이오테크놀러지 컴퍼니 리미티드 | 뇌혈관 질환을 예방하고 치료하기 위한 전통 중국 약제조성물 |
| CN103223024A (zh) * | 2013-04-09 | 2013-07-31 | 王学岭 | 糖尿病辩证的中药方剂 |
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