JP2943247B2 - 催眠・鎮静剤 - Google Patents
催眠・鎮静剤Info
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- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ この発明は西洋チャボ時計草抽出エキスと抗ヒスタミ
ン性物質とを有効成分として含有する新規な催眠・鎮静
剤に関するものであり、医療の分野で利用される。
ン性物質とを有効成分として含有する新規な催眠・鎮静
剤に関するものであり、医療の分野で利用される。
［従来技術］ 西洋チャボ時計草（学名;Passiflora incarnata L,パ
ッシフローラ インカルナタ エル）は中南米原産の一
年草であり、鎮静・催眠作用を生じさせる成分としてHa
rman Alkaroides（ハーマン アルカロイズ）を含有し
ており、ヨーロッパでは17世紀頃から鎮静・催眠作用を
有する民間薬として用いられており、今なら繁用されて
いる。
ッシフローラ インカルナタ エル）は中南米原産の一
年草であり、鎮静・催眠作用を生じさせる成分としてHa
rman Alkaroides（ハーマン アルカロイズ）を含有し
ており、ヨーロッパでは17世紀頃から鎮静・催眠作用を
有する民間薬として用いられており、今なら繁用されて
いる。
国内では西洋チャボ時計草抽出エキスは、錠剤の形状
で主に鎮静剤として販売されている。
で主に鎮静剤として販売されている。
一方、種々の抗ヒスタミン性物質は風邪薬や他の多く
の治療薬に有効成分として配合されており、その作用の
一つとして催眠・鎮静作用を有していることが知られて
いる。
の治療薬に有効成分として配合されており、その作用の
一つとして催眠・鎮静作用を有していることが知られて
いる。
抗ヒスタミン性物質の中で、塩酸ジヒェンヒドラミン
は米国で催眠剤として用いられている。
は米国で催眠剤として用いられている。
［発明が解決しようとする課題］ この発明は、西洋チャボ時計草抽出エキスと抗ヒスタ
ミン性物質とを併用することにより、これらをそれぞれ
単独で使用した場合に比べて、著しく催眠・鎮静作用が
増強された薬剤を得ることを目的としてなされたもので
ある。
ミン性物質とを併用することにより、これらをそれぞれ
単独で使用した場合に比べて、著しく催眠・鎮静作用が
増強された薬剤を得ることを目的としてなされたもので
ある。
［課題を解決するための手段］ この発明における西洋チャボ時計草抽出エキスは、西
洋チャボ時計草の浸出液を濃縮して得られるものであ
る。
洋チャボ時計草の浸出液を濃縮して得られるものであ
る。
またこの発明における抗ヒスタミン性物質としては、
例えば塩酸ジフェンヒドラミン、サリチル酸ジフェンヒ
ドラミン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、ラウリル硫
酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミ
ン、マレンイン酸カービノキサミンなどが挙げられる。
例えば塩酸ジフェンヒドラミン、サリチル酸ジフェンヒ
ドラミン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、ラウリル硫
酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミ
ン、マレンイン酸カービノキサミンなどが挙げられる。
この発明の催眠・鎮静剤は、西洋チャボ時計草抽出エ
キスと上記のような抗ヒスタミン性物質とを有効成分と
して含有してなり、両者の含有割合は特に限定されない
が、好ましくは重量比で抗ヒスタミン性物質１に対して
西洋チャボ時計草抽出エキスは２ないし10000程度であ
る。
キスと上記のような抗ヒスタミン性物質とを有効成分と
して含有してなり、両者の含有割合は特に限定されない
が、好ましくは重量比で抗ヒスタミン性物質１に対して
西洋チャボ時計草抽出エキスは２ないし10000程度であ
る。
この発明の催眠・鎮静剤は、経口投与剤好ましくは固
体状の経口投与剤、例えば錠剤、カプセル剤、細粒剤、
顆粒剤などとして用いられる。
体状の経口投与剤、例えば錠剤、カプセル剤、細粒剤、
顆粒剤などとして用いられる。
これらの製剤中に占める有効成分、すなわち西洋チャ
ボ時計草抽出エキスと抗ヒスタミン剤とからなる混合物
の含有割合は10〜30重量％程度である。
ボ時計草抽出エキスと抗ヒスタミン剤とからなる混合物
の含有割合は10〜30重量％程度である。
また、この発明の催眠・鎮静剤における有効成分の投
与量は、剤型、両者有効成分の含有割合、患者の症状等
に応じて適宜選択されるが、一般的には、50〜300mg/
日、好ましくは75〜150mg/日の範囲で投与される。
与量は、剤型、両者有効成分の含有割合、患者の症状等
に応じて適宜選択されるが、一般的には、50〜300mg/
日、好ましくは75〜150mg/日の範囲で投与される。
この発明の催眠・鎮静剤は、主薬である西洋チャボ時
計草抽出エキスおよび抗ヒスタミン性物質に、例えば乳
糖、デンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ステアリン
酸マグネシウム、タルク等の不活性な賦形剤、崩壊剤、
結合剤、滑沢剤等の慣用の添加剤を配合して、慣用の方
法例えば第十一改正日本薬局方に記載の方法と同様にし
て、前記のような剤型に製剤化することができる。また
製剤化の際に必要に応じて、着色剤、矯味剤、矯臭剤等
をさらに配合してもよい。
計草抽出エキスおよび抗ヒスタミン性物質に、例えば乳
糖、デンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ステアリン
酸マグネシウム、タルク等の不活性な賦形剤、崩壊剤、
結合剤、滑沢剤等の慣用の添加剤を配合して、慣用の方
法例えば第十一改正日本薬局方に記載の方法と同様にし
て、前記のような剤型に製剤化することができる。また
製剤化の際に必要に応じて、着色剤、矯味剤、矯臭剤等
をさらに配合してもよい。
この発明の催眠・鎮静剤は、不眠症や、緊張感、興奮
感、いらいら感などの鎮静、上記症状に伴う頭重、疲労
倦怠感の緩和、不安感の解消などに用いることができ
る。
感、いらいら感などの鎮静、上記症状に伴う頭重、疲労
倦怠感の緩和、不安感の解消などに用いることができ
る。
［効果］ 次にこの発明の催眠・鎮静剤の効果を試験例により説
明する。
明する。
試験例 体重20〜30gのddy系雌性マウスを１群５匹として用い
た。各マウスに上記薬剤を、それぞれマウス体重当り0.
1ml/10gとなるように１％メチルセルロース溶液に懸濁
して経口投与した。薬剤を含まない１％メチルセルロー
ス溶液を経口投与したものをコントロールとした。
た。各マウスに上記薬剤を、それぞれマウス体重当り0.
1ml/10gとなるように１％メチルセルロース溶液に懸濁
して経口投与した。薬剤を含まない１％メチルセルロー
ス溶液を経口投与したものをコントロールとした。
各薬剤投与40分後に、ヘキソバルビタール注射液（8
2.5mg/kg）を腹腔内投与し、２〜３分後に正向反射の消
失を確認した時点から、再び正向反射が表われるまでの
時間を測定した。
2.5mg/kg）を腹腔内投与し、２〜３分後に正向反射の消
失を確認した時点から、再び正向反射が表われるまでの
時間を測定した。
この試験結果から明らかなように、（４）の西洋チャ
ボ時計草抽出エキスとマレイン酸クロルフェニラミンの
併用投与、および（５）の西洋チャボ時計草抽出エキス
と塩酸ジフェンヒドラミンの併用投与では、それぞれの
単独投与すなわち（１）の西洋チャボ時計草抽出エキス
単独投与、（２）のマレイン酸クロルフェニラミン単独
投与、および（３）の塩酸ジフェンヒドラミン単独投与
の場合に比べて、有意に正向反射消失持続時間の延長が
認められ、催眠・鎮静効果が増強されていることがわか
る。
ボ時計草抽出エキスとマレイン酸クロルフェニラミンの
併用投与、および（５）の西洋チャボ時計草抽出エキス
と塩酸ジフェンヒドラミンの併用投与では、それぞれの
単独投与すなわち（１）の西洋チャボ時計草抽出エキス
単独投与、（２）のマレイン酸クロルフェニラミン単独
投与、および（３）の塩酸ジフェンヒドラミン単独投与
の場合に比べて、有意に正向反射消失持続時間の延長が
認められ、催眠・鎮静効果が増強されていることがわか
る。
［実施例］ 以下に、この発明を実施例により説明する。
実施例１ 西洋チャボ時計草抽出エキス（90g）、塩酸ジフェン
ヒドラミン（25g）、低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロース（商品名:L−HPC、信越化学社製）（54g）および
乳糖（344g）の混合物を、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース（27g）の99％エタノール溶液（54ml）で練合
した後、真空乾燥して乾燥物を得る。
ヒドラミン（25g）、低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロース（商品名:L−HPC、信越化学社製）（54g）および
乳糖（344g）の混合物を、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース（27g）の99％エタノール溶液（54ml）で練合
した後、真空乾燥して乾燥物を得る。
次いでこの乾燥物を20メッシュで整粒して、硬カプセ
ルに充填し硬カプセル剤（3,000カプセル）を得る。
ルに充填し硬カプセル剤（3,000カプセル）を得る。
実施例２ 実施例１の塩酸ジフェンヒドラミン（25g）のかわり
に、マレイン酸クロルフェニラミン（7.5g）を用いて、
実施例１と同様にして西洋チャボ時計草抽出エキスとマ
レイン酸クロルフェニラミンを主薬として含有する硬カ
プセル剤（3000カプセル）を得る。
に、マレイン酸クロルフェニラミン（7.5g）を用いて、
実施例１と同様にして西洋チャボ時計草抽出エキスとマ
レイン酸クロルフェニラミンを主薬として含有する硬カ
プセル剤（3000カプセル）を得る。
実施例３ 西洋チャボ時計草抽出エキス 90 ｇ 塩酸ジフェンヒドラミン 25 ｇ ヒドロキシプロピルメチルセルロース 27 ｇ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 54 ｇ （商品名:L−HPC、信越化学社製）乳糖 341.3g 以上の成分を実施例１と同様に処理して乾燥物を得た
後、これを粉砕し、ステアリン酸マグネシウム（2.7g）
を加え、常法に従って打錠し錠剤（3,000錠）を得る。
後、これを粉砕し、ステアリン酸マグネシウム（2.7g）
を加え、常法に従って打錠し錠剤（3,000錠）を得る。
実施例４ 実施例３の塩酸ジフェンヒドラミン（25g）のかわり
に、マレイン酸クロルフェニラミン（7.5g）を用いて、
実施例３と同様にして、西洋チャボ時計草抽出エキスと
マレイン酸クロルフェニラミンを主薬として含有する錠
剤（3,000錠）を得る。
に、マレイン酸クロルフェニラミン（7.5g）を用いて、
実施例３と同様にして、西洋チャボ時計草抽出エキスと
マレイン酸クロルフェニラミンを主薬として含有する錠
剤（3,000錠）を得る。
Claims (3)
- 【請求項１】西洋チャボ時計草抽出エキスと抗ヒスタミ
ン性物質とを有効成分として含有する催眠・鎮静剤。 - 【請求項２】抗ヒスタミン性物質が塩酸ジフェンヒドラ
ミンである請求項（１）に記載の催眠・鎮静剤。 - 【請求項３】抗ヒスタミン性物質がマレイン酸クロルフ
ェニラミンである請求項（１）に記載の催眠・鎮静剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2143774A JP2943247B2 (ja) | 1990-05-31 | 1990-05-31 | 催眠・鎮静剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2143774A JP2943247B2 (ja) | 1990-05-31 | 1990-05-31 | 催眠・鎮静剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0436243A JPH0436243A (ja) | 1992-02-06 |
| JP2943247B2 true JP2943247B2 (ja) | 1999-08-30 |
Family
ID=15346708
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2143774A Expired - Fee Related JP2943247B2 (ja) | 1990-05-31 | 1990-05-31 | 催眠・鎮静剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2943247B2 (ja) |
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|---|---|---|---|---|
| JP2004107258A (ja) * | 2002-09-18 | 2004-04-08 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 催眠用圧縮成型製剤 |
| JP4780907B2 (ja) * | 2003-09-30 | 2011-09-28 | 小林製薬株式会社 | 催眠剤組成物 |
| JP4578083B2 (ja) * | 2003-09-30 | 2010-11-10 | 小林製薬株式会社 | 催眠剤組成物 |
| JP4794123B2 (ja) * | 2003-09-30 | 2011-10-19 | 小林製薬株式会社 | 催眠剤組成物 |
| JP4721631B2 (ja) * | 2003-09-30 | 2011-07-13 | 小林製薬株式会社 | 催眠剤組成物 |
| JP2005281268A (ja) * | 2004-03-31 | 2005-10-13 | Taiyo Yakuhin Kogyo Kk | 経時安定な抗ヒスタミン類固形製剤 |
| TWI396545B (zh) * | 2005-08-15 | 2013-05-21 | Ssp Co Ltd | 改善睡眠的藥學組成物 |
| AR056076A1 (es) * | 2005-09-20 | 2007-09-19 | Takeda Pharmaceutical | Agente profilactico o terapeutico para el desorden de sueno |
| JP5380930B2 (ja) * | 2007-07-24 | 2014-01-08 | 大正製薬株式会社 | 睡眠改善剤 |
| JP5226732B2 (ja) * | 2010-05-20 | 2013-07-03 | エスエス製薬株式会社 | 催眠用圧縮成型製剤 |
| JP6495183B2 (ja) * | 2013-01-30 | 2019-04-03 | ボリス ゴリンステイン | 表面の創傷を処置するための組成物および方法 |
| GB201302048D0 (en) * | 2013-02-05 | 2013-03-20 | Bennett Christopher F | Forulation with significant sedative properties for possible medical use in anxiety and a hypnotic formulation |
-
1990
- 1990-05-31 JP JP2143774A patent/JP2943247B2/ja not_active Expired - Fee Related
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|---|---|
| JPH0436243A (ja) | 1992-02-06 |
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