JPH04173741A - 高血圧症予防・治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、高血圧症予防・治療剤に関する。

更に詳しくは、薬用植物エキスを配合した高血圧症予防
・治療剤に関する。

〔発明の背景および先行技術］ 高血圧症は、種々の血管に関する疾患、特に心臓、脳に
おける血管障害に悪影響を与える疾患であり、これをい
かに予防・治療するかは今日の医学にとって重要な問題
である。

今日では、降圧剤の著しい発達により、いかに重症な高
血圧症でも降圧できない高血圧症はないというのが実情
である。しかしながら、その半面副作用の点では解決す
べき問題が山積し７ている。よりよ（効くと同時に、よ
り少ない副作用の薬剤が求められている。

また同じ高血圧であっても、人によって、適切な降圧剤
が異なるため、種々の異なったタイプの降圧剤が必要で
ある。

更に、それほど重症でない高血圧症の場合、副作用のな
いマイルドな降圧剤が求められている。

このような観点から、最近、薬用植物エキスで降圧効果
を有するものが探索研究されている。

このような植物エキス製剤は、Ｃａ拮抗薬、β−遮断薬
と異なり、副作用がほとんどないので、特に、セルフメ
ディケーションへの応用において重要な位置を占めるも
のと考えられる。特に現代の如くストレス社会において
は、高血圧症並びに高血圧症とはいえないまでも高血圧
症予備軍ともいうべくストレス症状で悩んでいる人も多
い。このような人に対しては、安全性が高く、しかも有
効性に優れた生薬製剤が必要である。

本発明者等は、このような実情に鑑み、植物エキス（生
薬エキス）で高血圧症の治療・予防に有効でしかも副作
用のない安全な薬剤について探索研究を行った。

〔技術的問題点を解決する手段〕

前述の如き実情に鑑み、種々の植物（生薬）エキスにつ
いて、長年にわたって鋭意研究を重ねてきたが、次に示
す如き配合の薬用植物エキスが意外にも有効であること
を見い出した。

即ち、本発明の生薬エキスは、■カノコソウエキス、■
チャボトケイソウエキス、■チョウトウエキス、■ホッ
プエキスおよび■ニンジンエキスの５成分を配合した薬
用植物製剤である。

これら５成分を配合した薬用植物エキスは、緊張感に伴
う疲労倦怠感を緩和することを目的とし、既に市販され
ている。

本発明に用いる植物エキスは、市販されているエキスを
用いることができる。

カノコソウエキス、ホップエキスは、神経の興奮・緊張
を和らげる作用（鎮静作用）を有し、チャボトケイソウ
エキス、チョウトウエキスは、神経機能を正常にする作
用（神経機能賦活作用）を存し、更に、ニンジンエキス
はストレスを緩和する作用（抗ストレス作用）を有する
。

これらの５成分の配合比率は、高血圧症の種類、患者の
年令、高血圧症の程度により異なるが、好ましくはカノ
コソウエキス４０〜７０％（重量）、チャボトケイソウ
エキス１０〜２０％（重量）、チョウトウエキス５〜１
５％（重量）、ホップエキス５〜１０％（重量）、ニン
ジンエキス５〜１０％（重量）程度である。

次に、本発明の効果を詳細に説明するために、臨床試験
例を示す。

跋肢皿土 １）対象患者 本能性高血圧症患者の中からその発症や経過に心理的社
会的要因（ストレス要因）の関与が明らかな症例を選択
した。

２）用法・用量および投与期間 投与は、−錠中次の配合の錠剤を選択した。

カノコソウエキス　　　　　４０ｍｇ ０ｍｇチャボトケイソウエキス５／６ｍｇチョウトウエ
キス　　　　　４５／６ｍｇホップエキス　　　　　　
　５ｍｇ ニンジンエキス　　　　　　５ｍｇ １日量６錠とし、１回２錠を食後３回服用するように投
与した。投与期間は２週間から６ケ月間である。

３）併用薬剤・療法 本則投与前からの薬剤・療法については用量・内容を変
更せずに継続した。また効果の判定に影響を与えると考
えられる薬剤の追加併用は行わないこととした。

４）経過観察と効果判定の指標 血圧値のみを経過観察と効果判定の指標とした。病院受
診時の血圧測定のほかに患者にデジタル血圧計により家
庭や職場における血圧の測定と、その記録を実施した。

効果の判定は血圧値の推移により行った。

即ち、収縮期血圧、拡張期血圧がともに正常範囲内に降
下・安定している場合を著効、両者のうち一方が正常範
囲内に調製された場合を有効、降圧傾向を認めるも正常
範囲内に達しない場合を、やや有効とし、降圧効果の認
められない場合やその判断に困難な場合は無効とした。

〔症例１）Ｈ，Ｙ、、５６歳、男、会社員仕事上のトラ
ブルから出動前に血圧が上昇するようになる。午前６時
の家庭血圧（家庭内で測定した血圧）にみるごとく、降
圧薬、抗不安薬（カプトプリル、クロチアゼパム、プロ
アゼバム）の併用によっても降圧しないため、本発明薬
剤を併用したところ、血圧値は正常範囲に降下・安定が
認められた。

この経過は図１に示す通りで、その後２力月間投与を行
った。著効例である。

（症例２）Ｙ、Ｓ、、５３歳、男、公務員高血圧症にて
外来治療を受けていた。職場において急に血圧が上昇（
１７０／１２０　ｍｍＨｇ）　シ、めまい、ふらつきを
伴い業務に支障をきたしていた。職場での不安、血圧上
昇が続くため本発明薬剤の併用を行った。図２に経過を
示す如く、投与３白目より効果が見られ、自宅における
血圧値よりも職場におけるその降下・安定が著しい。こ
の後６ケ月間投与を続けているが一度１７０／１００　
ｍｍＨｇと上昇をみたのみで、職場状況に変化がないに
もかかわらず、血圧値は１２０／７０〜１４０／８６ｍ
ｍＨｇに安定し持続した。２．３の血圧イ直を示すと、
８月１６日１３０　／　７０ｍｍＨｇ、１０月２３日１
３０　／　８０　ｍ　ｍ　ｌ　ｇ、１２月１８日　１２
０／７０ｍｍＨｇと良くコントロールされており、著効
例である。

〔症例３）Ｋ、Ｈ，，５２歳、女、主婦種々の合併症を
有して入院中の患者である。

倦怠感、肩こり、頭痛が強く、更に血圧変動が大きいた
め、本発明薬剤の併用を行った。

その成績は図３にみるごとく、本則によりはしめて血圧
の降下と安定化が得られた１力月投与を行った。著効例
である。

〔症例４）Ｓ、Ｙ、、４２歳９女、主婦６月頃よりめま
い、頭痛、全身倦怠が持続する。外来治療を行うも血圧
変動が１２０／８０〜１９０／１３０　ｍｍＨｇと大き
いため、不安も増大して入院。

入院後も夜間血圧１５２／９０〜１８０／１１０　ｍｍ
Ｈｇと上昇変動が認められたので、本発明薬剤の併用を
行う。図４は午後７時に連日１力月間にわたり記録した
ものである。本症例は１週間を１試行とし、２回併用療
法を行った。

初回投与時に１週間と短期間であるが降圧と安定傾向が
みられた。次の１週間は併用を行わなかったところ血圧
が再び上昇を認めたため、本則の再投与を行った。図４
にみるように、前回よりも一層の血圧の降下・安定が得
られている。著効例である。

試製±１ 高血圧発症前の自然発症高血圧ラッ）　（ＳＨＲ）に、
本発明に係る錠剤２５００ｍｇ／ｋｇを１日２回、６週
間経口投与し、血圧に対する影響を検討した。

１）被験薬の調製 本発明に係る錠剤は、所定量を秤量後、注射用蒸留水に
て懸濁し調製した。対照薬としてデイルティアゼム（Ｄ
ｉｌｔｉａｚｅｍ）を選択し、同様に秤量後注耐用蒸留
水にて溶解した。

２）使用動物および飼育条件試験には、４週令の雄性Ｃ
ｒｙ：ＳＨＲ／Ｎ系ラット（Ｓ　Ｐ　Ｆ。

日本チャールス・リバー株式会社）を使用した。

３）血圧に対する作用 結果を表１及び図５に示す。

上記実験例１，２より明らかな如く、本発明に係る５成
分を配合した薬用植物エキスは、驚くべきことに降圧効
果を有することが判明した。

従って、本発明に係る５成分を配合した生薬エキスは、
各種の高血圧症の治療・予防に有効である。特にストレ
スに起因する軽度な高血圧症の治療・予防に有効である
。また更に寒冷に起因する軽度な高血圧症の治療・予防
に有効である。

本発明の５成分を配合した薬用植物エキスは、生薬であ
るため安全性が高く、副作用がほとんどないため、高血
圧症の予防に特に有用である。

更に、本発明による５成分を配合する薬剤は、カプトプ
リル、塩酸カルテオロール、ニルバジピン、塩酸ラベタ
ロールなどの従来用いられている合成降圧剤やクロチア
ゼバム、プロアゼパム、メキサゾラム、アルブラシラム
、ニルバジビン、フルタゾラムなどの従来用いられてい
る精神神経用剤と併用して用いることにより、より効果
が得られる。

本発明の薬剤は、錠剤、顆粒剤などの形で経口投与によ
り投与される。投与量は、症状の程度、患者の年令、性
別、体重、感受性差、投与方法、投与の時期、間隔、医
薬製剤の性質、調剤、種類、有効成分の種類などによっ
て異なり、特に限定されない。通常成人１日当たり、カ
ノコソウエキスは約１００〜１，０００　ｍｇ、好まし
くは約２４０〜５００　ｍｇであり、チャボトケイソウ
エキスは約３０〜３００ＩＩ１ｇ、好ましくは約６５〜
１３０　ｍｇであり、チョウトウエキスは約２０〜２０
０ｍｇ　、好ましくは約４５〜９０ｍｇであり、ホップ
エキスは約１０〜１５０　ｍｇ、好ましくは約３０〜６
０ｍｇであり、ニンジンエキスは約１０〜１５０ｍｇ　
、好ましくは約３０〜６０ｍｇである。

即ち、経口用固形製剤を調製する場合は、主薬に賦形剤
、更に必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、
矯味矯臭剤などを加えた後、常法により、錠剤、被覆錠
剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤などとする。

賦形剤としては、例えば乳糖、コーンスターチ、白糖、
ブドウ糖、ソルビット、結晶セルロース、二酸化ケイ素
、トウモロコシデンプンなどが、結合剤としては例えば
ポリビニルアルコール、ポリビニルエーテル、ポリビニ
ルピロリドン、エチルセルロース、メチルセルロース、
アラビアゴム、トラガント、ゼラチン、シェラツク、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース、クエン酸カルシウム、デキストリン、ペ
クチン等が、滑沢剤としては、例えばステアリン酸マグ
ネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、ポリエチ
レングリコール、シリカ、硬化植物油等が、崩壊剤とし
ては、カルボキシメチルセルロース、低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロースなどが、着色剤としては、医薬品
に添加することが許可されているものが、矯味矯臭剤と
しては、ココア末、ハツカ脳、芳香酸、ハツカ油、龍脳
、桂皮末等が用いられる。これらの錠剤、顆粒剤には、
糖衣、ゼラチン衣、その他必要により適宜ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
スなどでコーティングスることは勿論差支えない。

次に本発明の代表的な製剤例をあげるが、本発明がこれ
らに限定されることがないことはいうまでもない。

１剋± （１）本製剤の有効成分の組成 （２）製法 本製剤は公知の錠剤の製法により製せられる。

即ち、上記に示した賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤の
うち適切なものを用いて、錠剤６錠を製する。更に必要
により、上述のコーティング剤を用いて、コーティング
し、必要によりセラック、ステアリン酸、カルナウバ口
つなどの光沢化剤を用いてコーティングした６錠の錠剤
とすることができる。

【図面の簡単な説明】

図１は症例１の家庭血圧への本発明薬剤の影響を示す図
、図２は症例２の自宅および職場血圧（職場内での血圧
）への本発明薬剤の影響を示す図、図３は症例３の昼間
血圧への本発明薬剤の影響を示す図、図４は症例４の夜
間血圧への本発明薬剤の影響を示す図、図５は試験例２
の結果を示す図である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、カノコソウエキス、チャボトケイソウエキス、チョ
   ウトウエキス、ホップエキスおよびニンジンエキスを有
   効成分とする高血圧症予防・治療剤。 ２、請求項１記載の５成分に加え、合成降圧剤を配合し
   た高血圧症予防・治療剤。 ３、合成降圧剤が、Ｃａ拮抗薬又はβ−遮断薬である請
   求項２記載の高血圧症予防・治療剤。 ４、請求項１記載の５成分に加え、精神神経用剤を配合
   した高血圧症予防・治療剤。 ５、請求項２記載の高血圧症予防・治療剤の他に、精神
   神経用剤を配合した高血圧症予防・治療剤。