JPH0645548B2 - 高血圧症予防・治療剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、高血圧症予防・治療剤に関する。更に詳しく
は、薬用植物エキスを配合した高血圧症予防・治療剤に
関する。

〔発明の背景および先行技術〕

高血圧症は、種々の血管に関する疾患、特に心臓、脳に
おける血管障害に悪影響を与える疾患であり、これをい
かに予防・治療するかは今日の医学にとって重要な問題
である。

今日では、降圧剤の著しい発達により、いかに重症な高
血圧症でも降圧できない高血圧症はないというのが実情
である。しかしながら、その半面副作用の点では解決す
べき問題が山積している。よりよく効くと同時に、より
少ない副作用の薬剤が求められている。

また同じ高血圧であっても、人によって、適切な降圧剤
が異なるため、種々の異なったタイプの降圧剤が必要で
ある。

更に、それほど重症でない高血圧症の場合、副作用のな
いマイルドな降圧剤が求められている。

このような観点から、最近、薬用植物エキスで降圧効果
を有するものが探索研究されている。このような植物エ
キス製剤は、Ca拮抗薬、β−遮断薬と異なり、副作用が
ほとんどないので、特に、セルフメディケーションへの
応用において重要な位置を占めるものと考えられる。特
に現代の如くストレス社会においては、高血圧症並びに
高血圧症とはいえないまでも高血圧症予備軍ともいうべ
くストレス症状で悩んでいる人も多い。このような人に
対しては、安全性が高く、しかも有効性に優れた生薬製
剤が必要である。

本発明者等は、このような実情に鑑み、植物エキス（生
薬エキス）で高血圧症の治療・予防に有効でしかも副作
用のない安全な薬剤について探索研究を行った。

〔技術的問題点を解決する手段〕

前述の如き実情に鑑み、種々の植物（生薬）エキスにつ
いて、長年わたって鋭意研究を重ねてきたが、次に示す
如き薬用植物エキスが意外にも有効であることを見い出
した。

即ち、本発明の生薬エキスは、カノコソウエキス、
チャボトケイソウエキス、チョウトウエキス、ホッ
プエキスおよびニンジンエキスの５成分を配合した薬
用植物製剤である。

これら５成分を配合した薬用植物エキスは、緊張感に伴
う疲労倦怠感を緩和することを目的とし、既に市販され
ている。

本発明に用いる植物エキスは、市販されているエキスを
用いることができる。

カノコソウエキス、ホップエキスは、神経の興奮・均等
を和らげる作用（鎮静作用）を有し、チャボトケイソウ
エキス、チョウトウエキスは、神経機能を正常にする作
用（神経機能賦活作用）を有し、更に、ニンジンエキス
はストレスを緩和する作用（抗ストレス作用）を有す
る。

これらの５成分の配合比率は、高血圧症の種類、患者の
年令、高血圧症の程度により異なるが、好ましくはカノ
コソウエキス40〜70％（重量）、チャボトケイソウエキ
ス10〜20％（重量）、チョウトウエキス５〜15％（重
量）、ホップエキス５〜10％（重量）、ニンジンエキス
５〜10％（重量）程度である。

次に、本発明の効果を詳細に説明するために、臨床試験
例を示す。

試験例１ １）対象患者 本能性高血圧症患者の中からその発症や経過に心理的社
会的要因（ストレス要因）の関与が明らかな症例を選択
した。

２）用法・用量および投与期間 投与は、一錠中次の配合の錠剤を選択した。

カノコソウエキス 40mg チャボトケイソウエキス 65／６mg チョウトウエキス 45／６mg ホップエキス ５mg ニンジンエキス ５mg １日量６錠とし、１回２錠を食後３回服用するように投
与した。投与期間は２週間から６ケ月間である。

３）併用薬剤・療法 本剤投与前からの薬剤・療法については用量・内容を変
更せずに継続した。また効果の判定に影響を与えると考
えられる薬剤の追加併用を行わないこととした。

４）経過観察と効果判定の指標 血圧値のみを経過観察と効果判定の指標とした。病院受
診時の血圧測定のほかに患者にデジタル血圧計により家
庭や職場における血圧の測定と、その記録を実施した。
効果の判定は血圧値の推移により行った。

即ち、収縮期血圧、拡張期血圧がともに正常範囲内に降
下・安定している場合を著効、両者のうち一方が正常範
囲内に調製された場合を有効、降圧傾向を認めるも正常
範囲内に達しない場合を、やや有効とし、降圧効果の認
められない場合やその判断に困難な場合は無効とした。

〔症例１〕Ｈ．Ｙ．，５６歳、男、会社員 仕事上のトラブルから出勤前に血圧が上昇するようにな
る。午前６時の家庭血圧（家庭内で測定した血圧）にみ
るごとく、降圧薬、抗不安薬（カプトプリル、クロチア
ゼパム、プロアゼパム）の併用によっても降圧しないた
め、本発明を併用したところ、血圧値は正常範囲に降圧
・安定が認められた。

この経過は図１に示す通りで、その後２カ月間投与を行
った。著効例である。

〔症例２〕Ｙ．Ｓ．，５３歳、男、公務員 高血圧症にて外来治療を受けていた。職場において急に
血圧上昇（170／120 mmHg）し、めまい、ふらつきを伴
い業務に支障をきたしていた。職場での不安、血圧上昇
が続くため本発明薬剤の併用を行った。図２に経過を示
す如く、投与３日目より効果が見られ、自宅における血
圧値よりも職場におけるその降下・安定が著しい。この
後６ケ月間投与を続けているが一度170／100 mmHgと上
昇をみたのみで、職場状況に変化がないにもかかわら
ず、血圧値は120／70〜140／86mmHgに安定し持続した。
２，３の血圧値を示すと、８月16日 130／70mmHg、10
月23日130／80mmHg、12月18日 120／70mmHgと良くコン
トロールされており、著効例である。

〔症例３〕Ｋ．Ｈ．，５２歳、女、主婦 種々の合併症を有して入院中の患者である。倦怠感、肩
こり、頭痛が強く、更に血圧変動が大きいため、本発明
薬剤の併用を行った。

その成績は図３にみるごとく、本剤によりはじめて血圧
の降下と安定化が得られた１カ月投与を行った。著効例
である。

〔症例４〕Ｓ．Ｙ．，４２歳，女、主婦 ６月頃よりめまい、頭痛、全身倦怠が持続する。外来治
療を行うも血圧変動が120／80〜190／130 mmHgと大きい
ため、不安も増大して入院。入院後も夜間血圧 152／90
〜 180／110 mmHgと上昇変動が認められたので、本発明
薬剤の併用を行う。図４は午後７時に連日１カ月間にわ
たり記録したものである。本症例は１週間を１試行と
し、２回併用療法を行った。

初回投与時に１週間と短期間であるが降圧と安定傾向が
みられた。次の１週間は併用を行わなかったところ血圧
が再び上昇を認めたため、本剤の再投与を行った。図４
にみるように、前回よりも一層の血圧の降下・安定が得
られている。著効例である。

試験例２ 高血圧発症前の自然発症高血圧ラット（ＳＨＲ）に、本
発明に係る錠剤2500mg／kgを１日２回、６週間経口投与
し、血圧に対する影響を検討した。

１）被験薬の調製 本発明に係る錠剤は、所定量を秤量後、注射用蒸留水に
て懸濁し調製した。対照薬としてディルティアゼム(Dil
tiazem)を選択し、同様に秤量後注射用蒸留水にて溶解
した。

２）使用動物および飼育条件試験には、４週令の雄性Ｃ
ｒｙ：ＳＨＲ／Ｎ系ラット（ＳＰＦ，日本チャールス・
リバー株式会社）を使用した。

３）血圧に対する作用 結果を表１及び図５に示す。

上記実験例１，２より明らかな如く、本発明に係る５成
分を配合した薬用植物エキスは、驚くべきことに降圧効
果を有することが判明した。

従って、本発明に係る５成分を配合した生薬エキスは、
各種の高血圧症の治療・予防に有効である。特にストレ
スに起因する軽度な高血圧症の治療・予防に有効であ
る。また更に寒冷に起因する軽度な高血圧症の治療・予
防に有効である。

本発明の５成分を配合した薬用植物エキスは、生薬であ
るため安全性が高く、副作用がほとんどないため、高血
圧症の予防に特に有用である。

更に、本発明による５成分を配合する薬剤は、カプトプ
リル、塩酸カルテオロール、ニルバジピン、塩酸ラベタ
ロールなどの従来用いられている合成降圧剤やクロチア
ゼパム、プロアゼパム、メキサゾラム、アルプラゾラ
ム、ニルバジピン、フルタゾラムなどの従来用いられて
いる精神神経用剤と併用して用いることにより、より効
果が得られる。

本発明の薬剤は、錠剤、顆粒剤などの形で経口投与によ
り投与される。投与量は、症状の程度、患者の年令、性
別、体重、感受性差、投与方法、投与の時期、間隔、医
薬製剤の性質、調剤、種類、有効成分の種類などによっ
て異なり、特に限定されない。通常成人１日当たり、カ
ノコソウエキスは約100 〜1,000 mg、好ましくは約240
〜500 mgであり、チャボトケイソウエキスは約30〜300
mg、好ましくは約65〜130 mgであり、チョウトウエキス
は約20〜200mg、好ましくは約45〜90mgであり、ホップ
エキスは約10〜150 mg、好ましくは約30〜60mgであり、
ニンジンエキスは約10〜150mg、好ましくは約30〜60mg
である。

即ち、経口用固形製剤を調製する場合は、主薬に賦形
剤、更に必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色
剤、矯味矯臭剤などを加えた後、常法により、錠剤、被
覆錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤などとする。

賦形剤としては、例えば乳糖、コーンスターチ、白糖、
ブドウ糖、ソルビット、結晶セルロース、二酸化ケイ
素、トウモロコシデンプンなどが、結合剤としては例え
ばポリビニルアルコール、ポリビニルエーテル、ポリビ
ニルピロリドン、エチルセルロース、メチルセルロー
ス、アラビアゴム、トラガント、ゼラチン、シェラッ
ク、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、クエン酸カルシウム、デキストリ
ン、ペクチン等が、滑沢剤としては、例えばステアリン
酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、ポ
リエチレングリコール、シリカ、硬化植物油等が、崩壊
剤としては、カルボキシメチルセルロース、低置換度ヒ
ドロキシプロピルセルロースなどが、着色剤としては、
医薬品に添加することが許可されているものが、矯味矯
臭剤としては、ココア末、ハッカ脳、芳香酸、ハッカ
油、龍脳、桂皮末等が用いられる。これらの錠剤、顆粒
剤には、糖衣、ゼラチン衣、その他必要により適宜ヒド
ロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロースなどでコーティングすることは勿論差支えな
い。

次に本発明の代表的な製剤例をあげるが、本発明がこれ
らに限定されることがないことはいうまでもない。

製剤例 (1) 本製剤の有効成分の組成 (2) 製 法 本製剤は公知の錠剤の製法により製せられる。

即ち、上記に示した賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤の
うち適切なものを用いて、錠剤６錠を製する。更に必要
により、上述のコーティング剤を用いて、コーティング
し、必要によりセラック、ステアリン酸、カルナウバロ
ウなどの光沢化剤を用いてコーティングした６錠の錠剤
とすることができる。

【図面の簡単な説明】

図１は症例１の家庭血圧への本発明薬剤の影響を示す
図、図２は症例２の自宅および職場血圧（職場内での血
圧）への本発明薬剤の影響を示す図、図３は症例３の昼
間血圧への本発明薬剤の影響を示す図、図４は症例４の
夜間血圧への本発明薬剤の影響を示す図、図５は試験例
２の結果を示す図である。

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】カノコソウエキス、チャボトケイソウエキ
   ス、チョウトウエキス、ホップエキスおよびニンジンエ
   キスを有効成分とする高血圧症予防・治療剤。
2. 【請求項２】請求項１記載の５成分に加え、合成降圧剤
   を配合した高血圧症予防・治療剤。
3. 【請求項３】合成降圧剤が、Ca拮抗薬又はβ−遮断薬で
   ある請求項２記載の高血圧症予防・治療剤。
4. 【請求項４】請求項１記載の５成分に加え、精神神経用
   剤を配合した高血圧症予防・治療剤。
5. 【請求項５】請求項２記載の高血圧症予防・治療剤の他
   に、精神神経用剤を配合した高血圧症予防・治療剤。