JPS6256435A - 冠血管拡張剤 - Google Patents
冠血管拡張剤Info
- Publication number
- JPS6256435A JPS6256435A JP60194948A JP19494885A JPS6256435A JP S6256435 A JPS6256435 A JP S6256435A JP 60194948 A JP60194948 A JP 60194948A JP 19494885 A JP19494885 A JP 19494885A JP S6256435 A JPS6256435 A JP S6256435A
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- coronary vasodilator
- rhizome
- coronary
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は杏仁、麻黄、桂皮、人参、当帰、川り、乾委、
甘草、石膏からなる生薬の水抽出物を有効成分とする冠
血管拡張剤に関するものである。
甘草、石膏からなる生薬の水抽出物を有効成分とする冠
血管拡張剤に関するものである。
近年、日本の食生活の変化に伴い、動脈硬化性疾患が増
加しており、冠動脈硬化による狭心症等が大きな社会問
題となっており、その治療には、カルシウム拮抗剤、β
−ブロッカ−、ニトログリセリン製剤等が用いられてい
る。本発明者等は、狭心症等の治療に有効な薬剤を提供
すべく、種々の漢方処方について冠血管拡張効果に関す
る研究を行った結果、杏仁（Ａｒｍｅｎｉａｃａｅ Ｓ
ｅｍｅｎ）、麻黄（Ｅｐｈｅｄｒａｅ Ｈｅｒｂａ）、
桂皮（Ｃｉｎｎａｍｏｍｉ Ｃｏｒｔｅｘ）、人参（Ｇ
ｉｎｓｅｎｇ Ｒａｄｉｘ）、当帰（Ａｎｇｅｌｉｃａ
ｅ Ｒａｄｉｘ）、川＠ （Ｃｎ ｉｄ ｉ ｉ Ｒｈ
ｊｚｏｍａ）、乾美（Ｚｉｎｇｉｂｅｒｉｓ ５ｉｃ
ｃａｔｕｎ＋Ｒｈｉｚｏｍａ）、甘草（Ｇｌｙｃｙｒｒ
ｈｉｚａｅ Ｒａｄｉｘ）、石膏（ＧｙｐｓｕｍＦｉｂ
ｒｏｓｕｎ）からなる生薬の水抽出物に冠血管拡張効果
のあることを見出した。本発明はこの知見に基づくもの
で、杏仁、麻黄、桂皮、人参、当帰、川苛、乾美、甘草
、石膏からなる生薬の水抽出物を有効成分とする冠血管
拡張剤を提供するものである。
加しており、冠動脈硬化による狭心症等が大きな社会問
題となっており、その治療には、カルシウム拮抗剤、β
−ブロッカ−、ニトログリセリン製剤等が用いられてい
る。本発明者等は、狭心症等の治療に有効な薬剤を提供
すべく、種々の漢方処方について冠血管拡張効果に関す
る研究を行った結果、杏仁（Ａｒｍｅｎｉａｃａｅ Ｓ
ｅｍｅｎ）、麻黄（Ｅｐｈｅｄｒａｅ Ｈｅｒｂａ）、
桂皮（Ｃｉｎｎａｍｏｍｉ Ｃｏｒｔｅｘ）、人参（Ｇ
ｉｎｓｅｎｇ Ｒａｄｉｘ）、当帰（Ａｎｇｅｌｉｃａ
ｅ Ｒａｄｉｘ）、川＠ （Ｃｎ ｉｄ ｉ ｉ Ｒｈ
ｊｚｏｍａ）、乾美（Ｚｉｎｇｉｂｅｒｉｓ ５ｉｃ
ｃａｔｕｎ＋Ｒｈｉｚｏｍａ）、甘草（Ｇｌｙｃｙｒｒ
ｈｉｚａｅ Ｒａｄｉｘ）、石膏（ＧｙｐｓｕｍＦｉｂ
ｒｏｓｕｎ）からなる生薬の水抽出物に冠血管拡張効果
のあることを見出した。本発明はこの知見に基づくもの
で、杏仁、麻黄、桂皮、人参、当帰、川苛、乾美、甘草
、石膏からなる生薬の水抽出物を有効成分とする冠血管
拡張剤を提供するものである。
本発明の冠血管拡張剤は、すぐれた冠血管拡張作用を示
す。従って、本発明による冠血管拡張剤は、狭心症、動
脈硬化症等の治療に用いることができる。
す。従って、本発明による冠血管拡張剤は、狭心症、動
脈硬化症等の治療に用いることができる。
本発明の冠血管拡張剤の製造には杏仁、麻黄、桂皮、人
参、当帰、川石、乾美、甘草、石膏を適当な割合で用い
るが杏仁２．５〜４重量部、麻黄２〜３重量部、桂皮２
〜３重量部、人参３重量部、当帰２〜３重量部、用ｙｔ
、ｓ〜３重量部、乾美１．５〜３重量部、甘草２〜３重
攪部、石膏３〜６重量部の分量で用いるのが好ましい。
参、当帰、川石、乾美、甘草、石膏を適当な割合で用い
るが杏仁２．５〜４重量部、麻黄２〜３重量部、桂皮２
〜３重量部、人参３重量部、当帰２〜３重量部、用ｙｔ
、ｓ〜３重量部、乾美１．５〜３重量部、甘草２〜３重
攪部、石膏３〜６重量部の分量で用いるのが好ましい。
以上の９種の生薬および分量からなる漢方処方は、一般
に続命湯と称せられ、漢方の成書（診療原典）にその薬
効が記載されており、気管支炎、気管支喘息、神経痛、
関節炎等の諸疾患に使用されている。しかし、冠血管拡
張作用のあることは従来全く知られていなかったことで
ある。
に続命湯と称せられ、漢方の成書（診療原典）にその薬
効が記載されており、気管支炎、気管支喘息、神経痛、
関節炎等の諸疾患に使用されている。しかし、冠血管拡
張作用のあることは従来全く知られていなかったことで
ある。
本発明の冠血管拡張剤は前記９種の生薬を水で抽出し、
得られた抽出液から、ｆ過等の操作により滓を取り去り
Ｉ液を得、これを２〜３回に分けて服用することもでき
るが、服用のし易さ、携帯の便利さを考慮してエキス剤
としたものを冠血管拡張剤として用いることもできる。
得られた抽出液から、ｆ過等の操作により滓を取り去り
Ｉ液を得、これを２〜３回に分けて服用することもでき
るが、服用のし易さ、携帯の便利さを考慮してエキス剤
としたものを冠血管拡張剤として用いることもできる。
たとえば、杏仁４ｇ、麻黄３ｇ、桂皮３ｇ、人参３ｇ、
当帰３ｇ。
当帰３ｇ。
川＠２ｇ、乾美２ｇ、甘草２ｇ、石膏６ｇを１０倍量の
水で黒白抽出して得られた抽出液をｔ適役、乾燥して本
発明の冠血管拡張剤の乾燥エキス粉末を得、これに通常
の製剤に用いる適当な賦形剤、補助剤等を加えて製剤製
造の常法に従って散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤など
の製剤にすることができる。
水で黒白抽出して得られた抽出液をｔ適役、乾燥して本
発明の冠血管拡張剤の乾燥エキス粉末を得、これに通常
の製剤に用いる適当な賦形剤、補助剤等を加えて製剤製
造の常法に従って散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤など
の製剤にすることができる。
本発明の冠血管拡張剤の製造の具体例を示すと次の如く
である。
である。
具体例
杏仁４ｇ、麻黄３ｇ、桂皮３ｇ、人参３ｇ、当帰３ｇ、
用裏２ｇ、乾委２ｇ、甘草２ｇ、石膏６ｇに１０倍量す
なわち２８０藏の水を加えて１時間、１００℃で加熱抽
出し、得られた抽出液をＩ過後、スプレードライして、
５．５ｇの乾燥エキス粉末を得た。
用裏２ｇ、乾委２ｇ、甘草２ｇ、石膏６ｇに１０倍量す
なわち２８０藏の水を加えて１時間、１００℃で加熱抽
出し、得られた抽出液をＩ過後、スプレードライして、
５．５ｇの乾燥エキス粉末を得た。
次に、本発明の冠血管拡張剤の冠血管拡張作用について
実験例を挙げて説明する。
実験例を挙げて説明する。
実験例
約１８時間絶食した体重工０，５〜１３．５ｋｇの雌雄
雑犬６頭をケタミン（ｋｅｔａｍｉｎ） Ｉ Ｏｍｇ／
ｋｇの筋肉内投与およびベントパルビタールナトリウ
ム（ｐｅｎｔｏｂａｒｂｉｔａｌ ｓｏｄｉｕｍ） １
５ ｍｇ／ ｋｇの静脈内投与により麻酔した。
雑犬６頭をケタミン（ｋｅｔａｍｉｎ） Ｉ Ｏｍｇ／
ｋｇの筋肉内投与およびベントパルビタールナトリウ
ム（ｐｅｎｔｏｂａｒｂｉｔａｌ ｓｏｄｉｕｍ） １
５ ｍｇ／ ｋｇの静脈内投与により麻酔した。
上記具体例により得た薬剤は、精製水に溶解し、Ｉｇ／
３ｍｆｌ／ｋｇを口より胃内に挿入したカテーテルを通
じて経口投与した。
３ｍｆｌ／ｋｇを口より胃内に挿入したカテーテルを通
じて経口投与した。
次に犬を前位固定後、頚部正中切開により気管カニユー
レを挿入した。左前撓側皮静脈に薬物注入用カニユーレ
を挿入した。右大腿動脈に動脈用カニユーレを挿入し、
圧トランジューサー（グールドステツサム、Ｐ ２３）
を介して血圧用増幅ユニット（日本電気三栄、２２３８
）により全身血圧を測定した。さらに積分ユニット（日
本電気三栄、１３２２）を用いて平均血圧を求めた。上
記の操作後、犬を右横位とし、ガラミン（ｇａｌｌａｍ
ｉｎｅ） ３ ｍｇ／ ｋｇの静脈内投与（その後は１
時間毎に２ ｍｆｌ／ ｋｇの筋肉内投与）で不動化し
、人工呼吸を行った。さらに、左第４肋間で開胸し、心
外膜を切開した後、心臓を露出した。冠動脈の左回旋技
を遊離した。冠血流量の測定は、血管径に応じたフロー
プルーブを装着し電磁流量計（日本光電、Ｍ Ｆ Ｖ−
１２００）を用いて連続的に行い、記録はポリグラフ３
６０システム（日本電気三栄）により行った。また、血
液ガス分析装置（Ｃｏｒｎｉｎｇ 、Ｍｏｄｅｌ １６
８）を用いて犬の動脈血中の酸素分圧が８０〜１００
ｍｍＨｇ５二酸化炭素分圧が３０〜４０ ｍｍ１１ｇと
なるように人工呼吸器を調節し、犬の換気状態維持に努
めた。血管抵抗は次式により算出した。
レを挿入した。左前撓側皮静脈に薬物注入用カニユーレ
を挿入した。右大腿動脈に動脈用カニユーレを挿入し、
圧トランジューサー（グールドステツサム、Ｐ ２３）
を介して血圧用増幅ユニット（日本電気三栄、２２３８
）により全身血圧を測定した。さらに積分ユニット（日
本電気三栄、１３２２）を用いて平均血圧を求めた。上
記の操作後、犬を右横位とし、ガラミン（ｇａｌｌａｍ
ｉｎｅ） ３ ｍｇ／ ｋｇの静脈内投与（その後は１
時間毎に２ ｍｆｌ／ ｋｇの筋肉内投与）で不動化し
、人工呼吸を行った。さらに、左第４肋間で開胸し、心
外膜を切開した後、心臓を露出した。冠動脈の左回旋技
を遊離した。冠血流量の測定は、血管径に応じたフロー
プルーブを装着し電磁流量計（日本光電、Ｍ Ｆ Ｖ−
１２００）を用いて連続的に行い、記録はポリグラフ３
６０システム（日本電気三栄）により行った。また、血
液ガス分析装置（Ｃｏｒｎｉｎｇ 、Ｍｏｄｅｌ １６
８）を用いて犬の動脈血中の酸素分圧が８０〜１００
ｍｍＨｇ５二酸化炭素分圧が３０〜４０ ｍｍ１１ｇと
なるように人工呼吸器を調節し、犬の換気状態維持に努
めた。血管抵抗は次式により算出した。
血管抵抗（ｄｙｎ−ｓｅｃ −ａｍ−’ ）＝平均血圧
（ｍｍｌ１ｇ） Ｘ ８００００／動脈血流量（藏／ｍ
１ｎ）その結果、本発明の冠血管拡張剤の投与により、
冠血流量は投与前が２０．６Ｊ／ｍｉｎであるのに対し
、投与後３０分では２８．８Ｊ／ｍｉｎと著しい増加が
認められた。さらに、冠血管抵抗値を求めてみると、血
流量増加に伴って減少を示し、投与前に５１．８ ｘ’
Ｉ Ｏ’（ｄｙｎ−５ｅｃ−ｃ＋ｎ−５）であったもの
が、投与後３０分では４４．２ＸＩＯ’（ｄｙｎ−ｓｅ
ｃ 参ｃｍ−５）と減少した。
（ｍｍｌ１ｇ） Ｘ ８００００／動脈血流量（藏／ｍ
１ｎ）その結果、本発明の冠血管拡張剤の投与により、
冠血流量は投与前が２０．６Ｊ／ｍｉｎであるのに対し
、投与後３０分では２８．８Ｊ／ｍｉｎと著しい増加が
認められた。さらに、冠血管抵抗値を求めてみると、血
流量増加に伴って減少を示し、投与前に５１．８ ｘ’
Ｉ Ｏ’（ｄｙｎ−５ｅｃ−ｃ＋ｎ−５）であったもの
が、投与後３０分では４４．２ＸＩＯ’（ｄｙｎ−ｓｅ
ｃ 参ｃｍ−５）と減少した。
以上の結果から本発明の冠血管拡張剤は、冠血管拡張作
用を有し、慢性的に心臓の衰弱した患者に対する改善作
用が期待される。
用を有し、慢性的に心臓の衰弱した患者に対する改善作
用が期待される。
次に、本発明の冠血管拡張剤の経口投与での急性毒性試
験をＩＣＲ系雌雄マウス、およびＳＤ系雌雄ラットを用
いて行ったところ、具体例で得た本発明の冠血管拡張剤
は、９ｇ／ｋｇ（投与限界）の経口投与でも死亡例はな
かった。このように、本発明の冠血管拡張剤は、毒性が
極めて低（安全性の高いものである。本発明における実
験データおよび急性毒性試験の結果から考えて、本発明
の冠血管拡張剤の有効投与量は、患者の年令、体重、突
上の程度によっても異なるが、通常成人量で乾燥エキス
粉末量として１日量１−１０ｇを症状に合わせて、１日
３回に分けての服用が適当と認められる。
験をＩＣＲ系雌雄マウス、およびＳＤ系雌雄ラットを用
いて行ったところ、具体例で得た本発明の冠血管拡張剤
は、９ｇ／ｋｇ（投与限界）の経口投与でも死亡例はな
かった。このように、本発明の冠血管拡張剤は、毒性が
極めて低（安全性の高いものである。本発明における実
験データおよび急性毒性試験の結果から考えて、本発明
の冠血管拡張剤の有効投与量は、患者の年令、体重、突
上の程度によっても異なるが、通常成人量で乾燥エキス
粉末量として１日量１−１０ｇを症状に合わせて、１日
３回に分けての服用が適当と認められる。
次に、用例を示して、具体的に説明するが、本発明は、
これにより制限されるものではない。
これにより制限されるものではない。
用例１
上記の具体例により製造した薬剤２００ｇを乳糖９５ｇ
およびステアリン酸マグネシウム５ｇと混合し、この混
合物を圧縮成型した後、破砕し、整粒し、篩別して２０
〜５０メツシユの粒子の良好な顆粒剤を得た。
およびステアリン酸マグネシウム５ｇと混合し、この混
合物を圧縮成型した後、破砕し、整粒し、篩別して２０
〜５０メツシユの粒子の良好な顆粒剤を得た。
この顆粒剤は、症状に合わせて１同量０．５〜５．０ｇ
（本発明の冠血管拡張剤の乾燥エキス粉末重重として０
．３３〜３．３３ｇに相当）を１日３回服用する。
（本発明の冠血管拡張剤の乾燥エキス粉末重重として０
．３３〜３．３３ｇに相当）を１日３回服用する。
用例２
上記の具体例により製造した薬剤２ＱＯｇを微結晶セル
ロース２０ｇおよびステアリン酸マグネシウム５ｇと混
合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠して直径７
ｍｍ、重ｆｆ１２２５ｍｇの錠剤を製造した。本錠剤Ｉ
錠中には本発明の冠血管拡張剤の乾燥エキス粉末を２Ｑ
Ｏｍｇ含有する。本錠剤は、症状に合わせてｌ＠ｆｆ１
２〜１６錠を１日３回服用する。
ロース２０ｇおよびステアリン酸マグネシウム５ｇと混
合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠して直径７
ｍｍ、重ｆｆ１２２５ｍｇの錠剤を製造した。本錠剤Ｉ
錠中には本発明の冠血管拡張剤の乾燥エキス粉末を２Ｑ
Ｏｍｇ含有する。本錠剤は、症状に合わせてｌ＠ｆｆ１
２〜１６錠を１日３回服用する。
用例３
上記の具体例により製造した薬剤２５０．ｍｇを硬カプ
セルに充填した。本カプセル剤は、症状に合わせて１日
４〜４０カプセルを１日３回に分けて服用する。
セルに充填した。本カプセル剤は、症状に合わせて１日
４〜４０カプセルを１日３回に分けて服用する。
Claims (1)
- 杏仁、麻黄、桂皮、人参、当帰、川■、乾姜、甘草、石
膏からなる生薬の水抽出物を有効成分とする冠血管拡張
剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60194948A JPH0643328B2 (ja) | 1985-09-05 | 1985-09-05 | 冠血管拡張剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60194948A JPH0643328B2 (ja) | 1985-09-05 | 1985-09-05 | 冠血管拡張剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6256435A true JPS6256435A (ja) | 1987-03-12 |
| JPH0643328B2 JPH0643328B2 (ja) | 1994-06-08 |
Family
ID=16332988
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60194948A Expired - Lifetime JPH0643328B2 (ja) | 1985-09-05 | 1985-09-05 | 冠血管拡張剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0643328B2 (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006007538A3 (en) * | 2004-07-01 | 2006-07-06 | Baek Sung H | Composition and method for the treatment of asthma symptoms |
| CN104984278A (zh) * | 2015-06-17 | 2015-10-21 | 山东仁和堂药业有限公司 | 一种精制单硝酸异山梨酯的工艺 |
| CN105311587A (zh) * | 2014-05-29 | 2016-02-10 | 李益坤 | 一种治疗气管炎的药物 |
| CN106860683A (zh) * | 2017-04-19 | 2017-06-20 | 李淑雯 | 一种治疗心绞痛的中药组合物 |
| CN107582906A (zh) * | 2017-11-09 | 2018-01-16 | 赵红侠 | 一种治疗支气管哮喘的药物及其制备方法 |
| CN108295136A (zh) * | 2018-04-03 | 2018-07-20 | 刘扬 | 一种小儿哮喘治疗药物及其制备方法 |
-
1985
- 1985-09-05 JP JP60194948A patent/JPH0643328B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006007538A3 (en) * | 2004-07-01 | 2006-07-06 | Baek Sung H | Composition and method for the treatment of asthma symptoms |
| CN105311587A (zh) * | 2014-05-29 | 2016-02-10 | 李益坤 | 一种治疗气管炎的药物 |
| CN104984278A (zh) * | 2015-06-17 | 2015-10-21 | 山东仁和堂药业有限公司 | 一种精制单硝酸异山梨酯的工艺 |
| CN106860683A (zh) * | 2017-04-19 | 2017-06-20 | 李淑雯 | 一种治疗心绞痛的中药组合物 |
| CN107582906A (zh) * | 2017-11-09 | 2018-01-16 | 赵红侠 | 一种治疗支气管哮喘的药物及其制备方法 |
| CN108295136A (zh) * | 2018-04-03 | 2018-07-20 | 刘扬 | 一种小儿哮喘治疗药物及其制备方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0643328B2 (ja) | 1994-06-08 |
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