JPS63190827A - 潰瘍、胃炎の治療、予防剤 - Google Patents
潰瘍、胃炎の治療、予防剤Info
- Publication number
- JPS63190827A JPS63190827A JP62024248A JP2424887A JPS63190827A JP S63190827 A JPS63190827 A JP S63190827A JP 62024248 A JP62024248 A JP 62024248A JP 2424887 A JP2424887 A JP 2424887A JP S63190827 A JPS63190827 A JP S63190827A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- gastritis
- agent
- treating
- lower aliphatic
- glycoside
- Prior art date
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- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
説明の欄
６、捕１［の内容
（１）明細、ＩＩ第１４頁の表の次に、１５頁〜１９頁
として次の？χ句を挿入する。
として次の？χ句を挿入する。
実験例 ３
アルコール性胃炎試験
体重１８０−２５０ｇのＳＤ−系雄性ラットを２４時間
絶食サセタ後、５０Ｘ ７／ｌ／：Ｉ−ノＬノ２．０
ｇ／Ｋｇ （４ｍｌ／Ｋｇ ）を経【コ投与し、３時間
後に１．０％ＣＭＣ，Ｎａに溶解した被検薬物もしくは
溶媒のみを同様に投与し４時間後で、かつ実験開始後（
５０％アルコール投与時）７時間１．１に動物をエーテ
ル麻酔下に開復後、胃を取り出し前体部に発生している
損傷の長さを常法に従い、１０倍下実体顕微鏡で計ｌＩ
Ｉル胃炎係数とした。試験は別にゲンチオピクリン及び
アルジオキサについて実験例１．２同様に行った。
絶食サセタ後、５０Ｘ ７／ｌ／：Ｉ−ノＬノ２．０
ｇ／Ｋｇ （４ｍｌ／Ｋｇ ）を経【コ投与し、３時間
後に１．０％ＣＭＣ，Ｎａに溶解した被検薬物もしくは
溶媒のみを同様に投与し４時間後で、かつ実験開始後（
５０％アルコール投与時）７時間１．１に動物をエーテ
ル麻酔下に開復後、胃を取り出し前体部に発生している
損傷の長さを常法に従い、１０倍下実体顕微鏡で計ｌＩ
Ｉル胃炎係数とした。試験は別にゲンチオピクリン及び
アルジオキサについて実験例１．２同様に行った。
尚、インドメタシン（５，０＊ｇ／Ｋｇ、Ｓ、Ｃ，）の
模り群に就いては被検薬物を投与Ｎ時間前に皮下段′与
した。これらに関する結果は表３の示す如くである。
模り群に就いては被検薬物を投与Ｎ時間前に皮下段′与
した。これらに関する結果は表３の示す如くである。
この結果より、アルコール性胃炎に関してＬＦＡ−Ｅア
マロゲンチン、アマロスエリン及びスェルチアマリンが
胃炎の治癒効果を促進する事実が認められた。この効果
はインドメタシンの前投与で消滅した。この丸１［実は
ロバート等が提唱している粘膜保護税（Ｒｏｂｅｒｔ
、Ａ 、Ｎｅｚａｍｌｓ 。
マロゲンチン、アマロスエリン及びスェルチアマリンが
胃炎の治癒効果を促進する事実が認められた。この効果
はインドメタシンの前投与で消滅した。この丸１［実は
ロバート等が提唱している粘膜保護税（Ｒｏｂｅｒｔ
、Ａ 、Ｎｅｚａｍｌｓ 。
ＪＥ、、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ、Ｃ，ａｎｄ Ｈａｎｃｈ
ａｒ、 Ａ、Ｊ、：Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒ−ｏｒｏｇ
ｙ７７．４３３１９７９）を裏づけるものである。即ち
、この薬剤の効果発現の機序は胃粘膜保護作用によるも
のであり、この効果に生体内におけるプロスタグランチ
ンが何らかの影響を及ぼしているものと推察される。
ａｒ、 Ａ、Ｊ、：Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒ−ｏｒｏｇ
ｙ７７．４３３１９７９）を裏づけるものである。即ち
、この薬剤の効果発現の機序は胃粘膜保護作用によるも
のであり、この効果に生体内におけるプロスタグランチ
ンが何らかの影響を及ぼしているものと推察される。
一方、比較検体として用いたゲンチオピクリンでは投’
ｊＪＩＩ量から４えても極めて弱い効果しか認められな
かった。アルノオキサでは１０ｍｇ／Ｋｇでも殆ど有、
αな効果を認めるＩＧができなかった。
ｊＪＩＩ量から４えても極めて弱い効果しか認められな
かった。アルノオキサでは１０ｍｇ／Ｋｇでも殆ど有、
αな効果を認めるＩＧができなかった。
次に本発明に関する薬剤の安全性を知る目的でＬＦＡ−
Ｅ１アマロゲンチン、アマロスエリン及びスェルチアマ
リンの経１１投与での急性Ｊｉ性試験をｄｄｙ−系雌雄
マウスを用いて行った。更に、ＬＦＡ−Ｅを除く薬剤に
就いては静脈内投与も行った。
Ｅ１アマロゲンチン、アマロスエリン及びスェルチアマ
リンの経１１投与での急性Ｊｉ性試験をｄｄｙ−系雌雄
マウスを用いて行った。更に、ＬＦＡ−Ｅを除く薬剤に
就いては静脈内投与も行った。
その結果、経「］でＬＦＡ−Ｅは１１００００ｓ／ＫＬ
他の３種類薬剤は１０００ｍｇ／Ｋｇで７２時間以内に
おける化Ｃ例は全く認められなかった。又、後者の３種
薬剤の静脈内ｆ２ ”ｊ群でも３００ ｍｇ／Ｋｇでは
全く死亡例が出なかった。
他の３種類薬剤は１０００ｍｇ／Ｋｇで７２時間以内に
おける化Ｃ例は全く認められなかった。又、後者の３種
薬剤の静脈内ｆ２ ”ｊ群でも３００ ｍｇ／Ｋｇでは
全く死亡例が出なかった。
これらの結果は、本発明に関する薬剤が有効量をシ慮す
るとき極めて１１ｉ性が低く安全性の高い潰瘍、胃炎治
療及びｒ防剤である事を示すものであった。
るとき極めて１１ｉ性が低く安全性の高い潰瘍、胃炎治
療及びｒ防剤である事を示すものであった。
そしてゲンチアナ及びセンブリに認められる健胃作用が
ゲンチオピクリン及びスェルチアマリンについて報告さ
れている技術水準において史に高い苦味値を有するアマ
ロゲンチン及びアマロスエリン等を含むセコイリドイド
及びその配糖体に潰瘍、胃炎治療剤及び予防効果が見出
された１ｆは、全く予期に反することであった。
ゲンチオピクリン及びスェルチアマリンについて報告さ
れている技術水準において史に高い苦味値を有するアマ
ロゲンチン及びアマロスエリン等を含むセコイリドイド
及びその配糖体に潰瘍、胃炎治療剤及び予防効果が見出
された１ｆは、全く予期に反することであった。
次に、人間に対する有効投与量は、これまでの抗潰瘍胃
炎治療作用及び急性毒性試験等から考えて、その有効投
与ｌ配は患者の年齢、体重、疾患の程度によって異なる
が、通常成人テ１日１１ト１．テ、ＬＦＡ−Ｅで３００
−１５００＋ｇ殊に３００−Ｅ３００ｍｇ１アマロゲン
チン及びアマロスエリンで２５−１００ｍｇ殊に２５−
５０■ｇ１アマロペニンで５０−２００鱈ｇ殊に５０−
５０−１Ｏ０スエルチアマリンで２００−８００ｓｇ殊
に２００−４００＋ｗｇを症状に合わせて１０３−４回
に分けて経口的服用が適当である。
炎治療作用及び急性毒性試験等から考えて、その有効投
与ｌ配は患者の年齢、体重、疾患の程度によって異なる
が、通常成人テ１日１１ト１．テ、ＬＦＡ−Ｅで３００
−１５００＋ｇ殊に３００−Ｅ３００ｍｇ１アマロゲン
チン及びアマロスエリンで２５−１００ｍｇ殊に２５−
５０■ｇ１アマロペニンで５０−２００鱈ｇ殊に５０−
５０−１Ｏ０スエルチアマリンで２００−８００ｓｇ殊
に２００−４００＋ｗｇを症状に合わせて１０３−４回
に分けて経口的服用が適当である。
注射剤として用いる場合はアマロゲンチン及びアマロス
エリン６．２５−１２．５ｍｇ１アマ口ペニン１２．５
−２５．０ Ｉｇ１スェルチアマリン５０ｍｇを１回ｆ
ｄとしてすることが適当である。
エリン６．２５−１２．５ｍｇ１アマ口ペニン１２．５
−２５．０ Ｉｇ１スェルチアマリン５０ｍｇを１回ｆ
ｄとしてすることが適当である。
次に実施例により本究明を具体的に説明するが、本発明
はこれらにより制限するものではない。
はこれらにより制限するものではない。
実施例 １
ａ）顆粒の製造法
アマロゲンチン又はアマロスエリア１０ｇを細末とし、
これに乳糖１３９ｇおよびステアリン酸マグネシウム１
ｇを混合、この混合物を打錠して直径２０ｍｍのスラッ
グ錠とする。これを破砕、整粒、篩別して２０−５０メ
ツシユの粒子の顆粒剤を得た。
これに乳糖１３９ｇおよびステアリン酸マグネシウム１
ｇを混合、この混合物を打錠して直径２０ｍｍのスラッ
グ錠とする。これを破砕、整粒、篩別して２０−５０メ
ツシユの粒子の顆粒剤を得た。
この顆粒剤を症状に合わせて、ｌＩ！！ｌｆＪ１２５ｍ
ｇ−２５０ｍｇ （アマロゲンチン、アマロスエリンと
して２５ｍｇ−５０ｍｇに相当）で、１日に３−４回服
用する。
ｇ−２５０ｍｇ （アマロゲンチン、アマロスエリンと
して２５ｍｇ−５０ｍｇに相当）で、１日に３−４回服
用する。
ｂ）カプセル剤の製造法
上記の顆粒剤もしくは細末としたもの１２５ｍｇｔ’、
Ｎｏ、３のゼラチンカプセルに充填してカプセル剤を得
た。
Ｎｏ、３のゼラチンカプセルに充填してカプセル剤を得
た。
本カプセル剤は症状に合わせて１回１−２カプセル、１
１１３回まで服用する。
１１３回まで服用する。
実施例 ２
アマロゲンチン又はアマロスエリン５ｇを細末とし、こ
れを乳糖９３ｇ１微桔品セルロース２０ｇ１及びステア
リン酸マグネシウム７ｇと混合し、この混合物を１１１
発式打錠機にて打錠して径７ ｍｌｌｈ重ｔｆｌ１２５
ｍｇの錠剤を製造した。
れを乳糖９３ｇ１微桔品セルロース２０ｇ１及びステア
リン酸マグネシウム７ｇと混合し、この混合物を１１１
発式打錠機にて打錠して径７ ｍｌｌｈ重ｔｆｌ１２５
ｍｇの錠剤を製造した。
本錠剤は１錠中にアマロゲンチン又はアマロスエリンを
５ｍｇ含自する。本錠剤は１回１−２錠を１０３−４回
服用する。
５ｍｇ含自する。本錠剤は１回１−２錠を１０３−４回
服用する。
実施例 ３
アマロゲンチン又はアマロスエリン２５ｇを６０°Ｃに
加温した滅菌生理食塩水５Ｌに溶解し、無菌的にバイア
ルにアマロゲンチン又はアマロスエリンが２５ｍｇ、ｆ
ｆイＪ゛する様に分配し、密封して注射剤を製造した。
加温した滅菌生理食塩水５Ｌに溶解し、無菌的にバイア
ルにアマロゲンチン又はアマロスエリンが２５ｍｇ、ｆ
ｆイＪ゛する様に分配し、密封して注射剤を製造した。
本注射剤は成人患者１日当たり症状に応じて１．２５ｍ
１−２．５ｍｌ静脈内投与する。
１−２．５ｍｌ静脈内投与する。
図１＋ｔＬＦＡ−Ｅ中のアマロゲンチン、アマロスエリ
ン及びスェルチアマリンの液体クロマトグラフィーによ
る分析結果の１例をそのクロマトグラムとして示した。 −手ただＪｌｊ°正↑す：（方式） ｅ？ノ和６２年５／］１９ＦＪ 昭和６２年特許願第０２４２４８号 ２、発明の名称 ＋ｉ’１５ｕ、胃炎治療剤及び予防剤 ３、補正をする者 ’１１件との関係：特許出願人 住所 東京都文京区千石２丁［１３番２号名称 株式会
社太田ｓ′７敗 ４、代理人 住所 東京都渋谷区神宮前２−２−３９−４１７昭和６
２年３月３１０（昭和６２年４Ｊ］２８０）６、補正の
対象 図面 ７、補正の内容 願１引こ最初に添付した図面の序１！Ｆ・別紙のとおり
手続相ｌ正書（自発） 昭和６２年１２月２５「Ｊ
ン及びスェルチアマリンの液体クロマトグラフィーによ
る分析結果の１例をそのクロマトグラムとして示した。 −手ただＪｌｊ°正↑す：（方式） ｅ？ノ和６２年５／］１９ＦＪ 昭和６２年特許願第０２４２４８号 ２、発明の名称 ＋ｉ’１５ｕ、胃炎治療剤及び予防剤 ３、補正をする者 ’１１件との関係：特許出願人 住所 東京都文京区千石２丁［１３番２号名称 株式会
社太田ｓ′７敗 ４、代理人 住所 東京都渋谷区神宮前２−２−３９−４１７昭和６
２年３月３１０（昭和６２年４Ｊ］２８０）６、補正の
対象 図面 ７、補正の内容 願１引こ最初に添付した図面の序１！Ｆ・別紙のとおり
手続相ｌ正書（自発） 昭和６２年１２月２５「Ｊ
Claims (6)
- （１）セコイリドイド及びその配糖体を有効成分として
含有する潰瘍、胃炎治療及び予防剤。 - （２）セコイリドイド及びその配糖体がゲンチアナ又は
センブリより得られたものである特許請求の範囲第１項
記載の潰瘍、胃炎治療及び予防剤。 - （３）セコイリドイド及びその配糖体がゲンチアナ又は
センブリを低級脂肪族アルコールで抽出し、更に、クロ
ロホルムもしくはエーテルで分配されない水層分画を再
度、低級脂肪族アルコールで分配し得られた低級脂肪族
アルコールエキスとして含まれている特許請求の範囲第
１−２項記載の潰瘍、胃炎治療及び予防剤。 - （４）セコイリドイド配糖体が下記構造式で示されるア
マロゲンチン、アマロスエリン、アマロペニン及び／又
はスエルチアマリンである特許請求の範囲第１−３項記
載の潰瘍、胃炎治療及び予防剤。 式中ＺはＨもしくは下記式 で示される残基を意味する。 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表
等があります▼ Ｒ１＝ＯＨ、Ｚ＝Ｈ：スエルチアマリン Ｒ１＝Ｈ、Ｒ２＝ＯＨ：アマロゲンチン Ｒ１＝ＯＨ、Ｒ２＝ＯＨ：アマロスエリン Ｒ１＝Ｈ、Ｒ２＝Ｈ：アマロペニン - （５）経口投与用に調整した特許請求の範囲第１−４項
の何れか一つに記載の潰瘍、胃炎治療及びに予防剤。 - （６）注射剤用に調整した特許請求の範囲第４項記載の
潰瘍、胃炎治療及び予防剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62024248A JPS63190827A (ja) | 1987-02-03 | 1987-02-03 | 潰瘍、胃炎の治療、予防剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62024248A JPS63190827A (ja) | 1987-02-03 | 1987-02-03 | 潰瘍、胃炎の治療、予防剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63190827A true JPS63190827A (ja) | 1988-08-08 |
| JPH0535131B2 JPH0535131B2 (ja) | 1993-05-25 |
Family
ID=12132942
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62024248A Granted JPS63190827A (ja) | 1987-02-03 | 1987-02-03 | 潰瘍、胃炎の治療、予防剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS63190827A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003073291A (ja) * | 2001-08-31 | 2003-03-12 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 内服液状製剤 |
| JP2012097072A (ja) * | 2010-10-08 | 2012-05-24 | Naganoken Pharmaceutical Co Ltd | 胃粘膜保護用組成物、ウレアーゼ活性阻害用組成物及びそれらの組成物を有効成分とする医薬製剤 |
| CN102727818A (zh) * | 2012-06-29 | 2012-10-17 | 遵义臻坤中草医药研究所 | 一种治疗胃肠病症和便秘的中药组合物 |
| CN104059115A (zh) * | 2014-04-30 | 2014-09-24 | 西安岳达植物科技有限公司 | 一种从獐芽菜中提取苦龙胆酯甙的方法 |
-
1987
- 1987-02-03 JP JP62024248A patent/JPS63190827A/ja active Granted
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003073291A (ja) * | 2001-08-31 | 2003-03-12 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 内服液状製剤 |
| JP2012097072A (ja) * | 2010-10-08 | 2012-05-24 | Naganoken Pharmaceutical Co Ltd | 胃粘膜保護用組成物、ウレアーゼ活性阻害用組成物及びそれらの組成物を有効成分とする医薬製剤 |
| CN102727818A (zh) * | 2012-06-29 | 2012-10-17 | 遵义臻坤中草医药研究所 | 一种治疗胃肠病症和便秘的中药组合物 |
| CN104059115A (zh) * | 2014-04-30 | 2014-09-24 | 西安岳达植物科技有限公司 | 一种从獐芽菜中提取苦龙胆酯甙的方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0535131B2 (ja) | 1993-05-25 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
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