JPH10316568A - 医薬組成物 - Google Patents
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- JPH10316568A JPH10316568A JP9121942A JP12194297A JPH10316568A JP H10316568 A JPH10316568 A JP H10316568A JP 9121942 A JP9121942 A JP 9121942A JP 12194297 A JP12194297 A JP 12194297A JP H10316568 A JPH10316568 A JP H10316568A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】従来、優れた鎮咳効果を有する薬剤は知られて
いなかった。 【解決手段】（ａ）クロルフェニラミン、カルビノキサ
ミンおよびクレマスチンから選ばれる化合物の少なくと
も１種、ならびに（ｂ）アンブロキソールからなる医薬
組成物。
いなかった。 【解決手段】（ａ）クロルフェニラミン、カルビノキサ
ミンおよびクレマスチンから選ばれる化合物の少なくと
も１種、ならびに（ｂ）アンブロキソールからなる医薬
組成物。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、鎮咳作用を有する
医薬組成物に関する。
医薬組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】現在、風邪症候群に対する原因治療は未
完成であり、対症療法が主となっている。
完成であり、対症療法が主となっている。
【０００３】ここで、風邪罹患期の後期〜末期に主に現
れる咳症状は、消費エネルギーも多く、風邪症状全体の
遷延化を惹起すると考えられる。
れる咳症状は、消費エネルギーも多く、風邪症状全体の
遷延化を惹起すると考えられる。
【０００４】しかしながら、咳症状に対応する風邪用咳
止め薬は、コデイン類をはじめとする麻薬性のものや中
枢性の呼吸抑制作用を中心とするものが多く、これらの
薬剤は反復使用による薬物依存などの副作用が問題にな
っていた。
止め薬は、コデイン類をはじめとする麻薬性のものや中
枢性の呼吸抑制作用を中心とするものが多く、これらの
薬剤は反復使用による薬物依存などの副作用が問題にな
っていた。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、効果
が高く安全な鎮咳薬を提供することにある。
が高く安全な鎮咳薬を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、高い鎮咳
効果を有する薬剤を提供することを目的として研究した
結果、クロルフェニラミン、カルビノキサミンおよびク
レマスチンから選ばれる化合物ならびにアンブロキソー
ルを配合した薬剤に高い鎮咳効果が得られることを見出
し本発明を完成した。
効果を有する薬剤を提供することを目的として研究した
結果、クロルフェニラミン、カルビノキサミンおよびク
レマスチンから選ばれる化合物ならびにアンブロキソー
ルを配合した薬剤に高い鎮咳効果が得られることを見出
し本発明を完成した。
【０００７】すなわち、本発明は（ａ）クロルフェニラ
ミン、カルビノキサミンおよびクレマスチンから選ばれ
る化合物の少なくとも１種、ならびに（ｂ）アンブロキ
ソールからなる医薬組成物である。
ミン、カルビノキサミンおよびクレマスチンから選ばれ
る化合物の少なくとも１種、ならびに（ｂ）アンブロキ
ソールからなる医薬組成物である。
【０００８】本発明に用いられる化合物は、抗ヒスタミ
ン剤または去痰薬として公知のものであるが、それらを
組み合わせることにより優れた鎮咳効果を示すことは知
られていない。
ン剤または去痰薬として公知のものであるが、それらを
組み合わせることにより優れた鎮咳効果を示すことは知
られていない。
【０００９】
【発明の実施の形態】本発明に用いる各化合物は、いず
れも塩またはプロドラッグを使用することもできる。ま
た、クロルフェニラミンについては、d 体およびdl体が
知られているがそのいずれも使用することができる。
れも塩またはプロドラッグを使用することもできる。ま
た、クロルフェニラミンについては、d 体およびdl体が
知られているがそのいずれも使用することができる。
【００１０】特に好ましい化合物としては、クロルフェ
ニラミンおよびカルビノキサミンについてはマレイン酸
塩、クレマスチンについてはフマル酸塩、アンブロキソ
ールについては塩酸塩をあげることができる。
ニラミンおよびカルビノキサミンについてはマレイン酸
塩、クレマスチンについてはフマル酸塩、アンブロキソ
ールについては塩酸塩をあげることができる。
【００１１】アンブロキソール１重量部に対する各化合
物の配合量は、クロルフェニラミンを用いた場合は、d-
クロルフェニラミン量で０．０１〜０．５重量部が好ま
しく、０．０３〜０．３重量部がさらに好ましい。ま
た、カルビノキサミンを用いた場合は、０．０２〜１重
量部が好ましく、０．０６〜０．７重量部がさらに好ま
しい。さらに、クレマスチンを用いた場合は、０．００
２〜０．１５重量部が好ましく、０．００８〜０．１重
量部がさらに好ましい。
物の配合量は、クロルフェニラミンを用いた場合は、d-
クロルフェニラミン量で０．０１〜０．５重量部が好ま
しく、０．０３〜０．３重量部がさらに好ましい。ま
た、カルビノキサミンを用いた場合は、０．０２〜１重
量部が好ましく、０．０６〜０．７重量部がさらに好ま
しい。さらに、クレマスチンを用いた場合は、０．００
２〜０．１５重量部が好ましく、０．００８〜０．１重
量部がさらに好ましい。
【００１２】本発明の鎮咳薬は、必須成分の他に、必要
に応じて他の薬剤を適宜に配合して、咳嗽症状以外の風
邪症状にも対応した薬剤とすることもできる。
に応じて他の薬剤を適宜に配合して、咳嗽症状以外の風
邪症状にも対応した薬剤とすることもできる。
【００１３】本発明の鎮咳薬は通常、成人に対して１日
当たりアンブロキソール量で３０〜７０mgとなる量を、
１回〜数回に分けて経口投与することができる。この投
与量は、年齢、体重、病状などにより適宜増減すること
ができる。
当たりアンブロキソール量で３０〜７０mgとなる量を、
１回〜数回に分けて経口投与することができる。この投
与量は、年齢、体重、病状などにより適宜増減すること
ができる。
【００１４】また、本発明の鎮咳薬は錠剤、顆粒剤、細
粒剤、散剤、カプセル剤、チュアブル剤、発泡剤、ドロ
ップ剤、口中溶解剤、ドライシロップ剤、内服液剤など
の経口投与形態の製剤として、常法により製造すること
ができる。
粒剤、散剤、カプセル剤、チュアブル剤、発泡剤、ドロ
ップ剤、口中溶解剤、ドライシロップ剤、内服液剤など
の経口投与形態の製剤として、常法により製造すること
ができる。
【００１５】
【実施例】以下に実施例および試験例により本発明をさ
らに詳しく説明する。
らに詳しく説明する。
【００１６】 実施例１ アセトアミノフェン ９００ｇ ノスカピン ４８ｇ フマル酸クレマスチン ２ｇ 塩酸アンブロキソール ４５ｇ 塩化リゾチーム ６０ｇ（力価） 乳糖 ５２５ｇ 微結晶セルロース ２１０ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 上記処方を秤量し均一に混合した後、得られた混合粉末
を１号硬カプセルに３００mgずつ充填し、カプセル剤を
得た。
を１号硬カプセルに３００mgずつ充填し、カプセル剤を
得た。
【００１７】 実施例２ イブプロフェン ４５０ｇ ノスカピン ４８ｇ リン酸ジヒドロコデイン ２４ｇ d-マレイン酸クロルフェニラミン ３．５ｇ 塩酸アンブロキソール ４５ｇ 塩化リゾチーム ６０ｇ（力価） 乳糖 １０３０ｇ 微結晶セルロース １０１９．５ｇ ステアリン酸マグネシウム １５ｇ 硬化ヒマシ油 １５ｇ 上記処方を秤量し均一に混合した後、得られた混合粉末
を直打法により１錠重量３００mgになるように打錠し、
錠剤を得た。
を直打法により１錠重量３００mgになるように打錠し、
錠剤を得た。
【００１８】 実施例３ イブプロフェン ４５０ｇ ノスカピン ４８ｇ リン酸ジヒドロコデイン ２４ｇ マレイン酸カルビノキサミン ７．５ｇ 塩酸アンブロキソール ４５ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力価） 塩酸トリメトキノール ６ｇ 無水カフェイン ７５ｇ ビタミンＢ1硝酸塩 ８ｇ ビタミンＢ2 ４ｇ 乳糖 ９３８．５ｇ 微結晶セルロース ８８４ｇ ステアリン酸マグネシウム １５ｇ 硬化ヒマシ油 １５ｇ 上記処方を秤量し均一に混合した後、実施例２と同様に
３００mgの錠剤を得た。
３００mgの錠剤を得た。
【００１９】実施例４ フェノプロフェン ９００ｇ リン酸ジヒドロコデイン ２４ｇ d-マレイン酸クロルフェニラミン ３．５ｇ dl-塩酸メチルエフェドリン ６０ｇ 塩酸アンブロキソール ４５ｇ 無水カフェイン ５０ｇ ビタミンＣ １００ｇ ショ糖 ２８０ｇ Ｄ−ソルビトール ５０ｇ クエン酸ナトリウム ５ｇ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 １ｇ 香料 微量 精製水に上記処方成分を溶解した。リン酸緩衝液にてｐ
Ｈ４．２に調節し、精製水により全量１０００ｍｌにし
て液剤を得た。
Ｈ４．２に調節し、精製水により全量１０００ｍｌにし
て液剤を得た。
【００２０】試験例１〔配合製剤の咳嗽症状に対する作
用〕 ｄｄＹ系雄性ラットを、大気に亜硫酸ガスを２０％混合
した気体中に５秒間暴露した。その直後から１分間に発
生した咳嗽反応の回数を計測し、回数の抑制の有無を指
標に評価した。
用〕 ｄｄＹ系雄性ラットを、大気に亜硫酸ガスを２０％混合
した気体中に５秒間暴露した。その直後から１分間に発
生した咳嗽反応の回数を計測し、回数の抑制の有無を指
標に評価した。
【００２１】比較した薬剤は、表１および２に示した処
方を精製水５０mlに溶解したものを用いた。１群５匹で
試験し、各群とも気体暴露３０分前に薬剤３mlを経口投
与した。（コントロール群は、精製水３mlを与えた。）
方を精製水５０mlに溶解したものを用いた。１群５匹で
試験し、各群とも気体暴露３０分前に薬剤３mlを経口投
与した。（コントロール群は、精製水３mlを与えた。）
【００２２】
【表１】
【００２３】
【表２】
【００２４】咳嗽反応の回数およびコントロール群から
の抑制率の結果を表３および表４に示した。
の抑制率の結果を表３および表４に示した。
【００２５】
【表３】
【００２６】
【表４】
【００２７】
【発明の効果】本発明により、咳嗽反応に対する作用が
改善されたので、咳症状に対して著しく有用な薬剤を提
供することが可能になった。
改善されたので、咳症状に対して著しく有用な薬剤を提
供することが可能になった。
Claims (2)
- 【請求項１】 （ａ）クロルフェニラミン、カルビノキ
サミン、クレマスチンおよびそれらの塩から選ばれる化
合物の少なくとも１種、ならびに（ｂ）アンブロキソー
ルおよびその塩から選ばれる化合物の少なくとも１種か
らなる医薬組成物。 - 【請求項２】 鎮咳薬である請求項１記載の医薬組成
物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9121942A JPH10316568A (ja) | 1997-05-13 | 1997-05-13 | 医薬組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9121942A JPH10316568A (ja) | 1997-05-13 | 1997-05-13 | 医薬組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10316568A true JPH10316568A (ja) | 1998-12-02 |
Family
ID=14823749
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9121942A Pending JPH10316568A (ja) | 1997-05-13 | 1997-05-13 | 医薬組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH10316568A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2013513652A (ja) * | 2009-12-14 | 2013-04-22 | バイオコピア リミテッド | テオブロミンと抗ヒスタミン剤との治療用組み合わせ剤 |
| US9308211B2 (en) | 2009-06-16 | 2016-04-12 | Infirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
| US9314465B2 (en) | 2009-06-16 | 2016-04-19 | Infirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
| US10016437B2 (en) | 2009-06-16 | 2018-07-10 | Infirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
-
1997
- 1997-05-13 JP JP9121942A patent/JPH10316568A/ja active Pending
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9308211B2 (en) | 2009-06-16 | 2016-04-12 | Infirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
| US9314465B2 (en) | 2009-06-16 | 2016-04-19 | Infirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
| US9675618B2 (en) | 2009-06-16 | 2017-06-13 | Infirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
| US9700561B2 (en) | 2009-06-16 | 2017-07-11 | Infirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
| US10016437B2 (en) | 2009-06-16 | 2018-07-10 | Infirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
| JP2013513652A (ja) * | 2009-12-14 | 2013-04-22 | バイオコピア リミテッド | テオブロミンと抗ヒスタミン剤との治療用組み合わせ剤 |
| JP2016040280A (ja) * | 2009-12-14 | 2016-03-24 | バイオコピア リミテッドＢｉｏｃｏｐｅａ Ｌｉｍｉｔｅｄ | テオブロミンと抗ヒスタミン剤との治療用組み合わせ剤 |
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