JP4947609B2 - 解熱鎮痛用組成物 - Google Patents
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Description
【発明の属する技術分野】
本発明はイブプロフェンを配合した医薬用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】
非ステロイド系抗炎症薬であるイブプロフェンは、優れた解熱鎮痛抗炎症作用を有することが知られているが、イブプロフェンを経口投与した場合、胃部での潰瘍形成などの消化管傷害を起こす可能性が指摘されている。そのため、従来、イブプロフェンによる胃傷害を軽減させることを目的としてイブプロフェンに炭酸マグネシウムおよびアルミニウムグリシネートを併用することにより胃傷害を低減させる技術(特許文献1)などが知られている。また、イブプロフェンとサリチル酸系化合物を併用することにより解熱鎮痛作用を相乗的に高める技術(特許文献2)も知られている。
【特許文献1】
特開昭63-198620号公報
【特許文献2】
特公平4-45494号公報
【0003】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、イブプロフェンの優れた鎮痛効果を低下させることなく胃傷害を軽減する医薬品を提供することを目的とする。
【0004】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、イブプロフェンに鎮痛効果を増強させるためのエテンザミドを組み合わせた製剤に、さらに制酸剤の配合をして胃傷害の低減を試みたところ、一般的な制酸剤を配合すると胃傷害を悪化させることがある一方、制酸剤として水酸化アルミニウムを選択した場合にのみ特異的にイブプロフェン由来の胃傷害が軽減されることを見出し本発明を完成した。
【0005】
すなわち、本発明はイブプロフェン、エテンザミドおよび水酸化アルミニウムを配合したことを特徴とするイブプロフェン配合製剤である。
【0006】
【発明の実施の形態】
本発明においてイブプロフェンの配合量は、通常成人に対して1日あたり120〜700mgになる量が好ましいが、この投与量は患者の年齢、体重、症状により適宜増減することができる。
【0007】
本発明において水酸化アルミニウムの配合量は、イブプロフェン1質量部に対して0.1〜5質量部が好ましい。水酸化アルミニウムの配合量がこの範囲より少ないと胃傷害の改善が不十分であり、この範囲より多く配合してもそれ以上の効果は見込めないからである。
【0008】
本発明においてエテンザミドの配合量はイブプロフェン1質量部に対して0.05〜10質量部が好ましい。
【0009】
本発明の組成物は1日あたり1回ないし数回に分けて経口投与することができる。また、本発明の各成分を、複数の製剤のいずれかに配合した医薬キットとすることで、さらに効果的な医薬品とすることもできる。例えば、水酸化アルミニウムを配合した組成物とイブプロフェンおよびエテンザミドを配合した組成物とを医薬キットとすることによって、水酸化アルミニウムで胃粘膜を保護した後にイブプロフェンおよびエテンザミドを投与することにより優れた効果と胃傷害の低減を両立した製品とすることなどが考えられる。
【0010】
本発明の医薬組成物には、必要に応じて更に鎮静催眠剤、中枢興奮剤、ビタミン剤などを適宜配合することができる。特に、カフェイン、ブロムワレリル尿素などを同時に配合すると、より良い効果の解熱鎮痛剤とすることができる。その際のイブプロフェン1質量部に対するカフェインの配合量は0.02〜2質量部、ブロムワレリル尿素の配合量は0.1〜5質量部が好ましい。
【0011】
本発明の医薬組成物は、一般的な賦形剤などを配合して通常の方法により錠剤、顆粒剤、細粒剤、粉剤、丸剤、カプセル剤、チュアブル剤、口腔内溶解剤、液剤などの剤形で経口製剤にすることができる。
【0012】
【発明の効果】
本発明により、イブプロフェンの優れた鎮痛作用をそのままに、胃傷害が軽減された製剤の提供が可能になったので、頭痛、生理痛、歯痛または発熱の治療薬または予防薬として有用である。
【0013】
【実施例】
以下、実施例および試験例により本発明をさらに詳細に説明する。
実施例1
表1に示した処方を5%アラビアゴム水溶液に懸濁して、実施例および比較例の製剤を調製した。
【0014】
【表1】
【0015】
試験例1
<ラット胃傷害抑制効果>
9週齢のSD系雄性ラットを試験に供した。
【0016】
ラットを18時間絶食させた後、ステンレス製個別ケージに入れ、各被験薬を表1記載の配合量で経口投与(2mL/kg)した。また、対照群として5%アラビアゴム水溶液を投与した。この6時間後にエーテル麻酔下に胃を摘出し、1%中性緩衝ホルマリン液を約10mL注入し、同液に浸して固定した。胃粘膜に発生した傷害の面積を実体顕微鏡にて測定し、複数の測定者の平均を傷害面積とした。
【0017】
結果を図1に示した。
【0018】
結果から明らかなように、イブプロフェンおよびエテンザミドを配合した製剤では、制酸剤として乾燥水酸化アルミニウムゲルを用いた処方(処方7)の場合にのみ特異的に胃傷害を低減していることが明らかになった。
【0019】
実施例2
表2に示した処方で5%アラビアゴム水溶液に懸濁し、実施例および比較例の各被験薬を調製した。
【0020】
【表2】
【0021】
<マウスを用いた鎮痛試験>
12週齢のICR系雄性マウスを試験に供した。
【0022】
各群10匹とし、各被験薬および対照薬として5%アラビアゴム水溶液をそれぞれ10mL/kg経口投与し、その30分後に0.6%酢酸を10mL/kg腹腔内投与した。酢酸投与10分後から10分間のライジング数を測定した。
【0023】
鎮痛試験の結果を図2に示した。
【0024】
図から明らかなように、乾燥水酸化アルミニウムゲル併用の有無に関わらず、いずれの処方も対照群に比べて有意な鎮痛作用を示し、乾燥水酸化アルミニウムゲル併用による鎮痛効果への影響は認められなかった。
【0025】
実施例3
以下の表に示した処方で、錠剤および散剤を製造した。イブプロフェンおよびエテンザミドはそれぞれ別顆粒に造粒し、乾燥水酸化アルミニウムゲルは後末添加した。錠剤については1錠350mgになるよう打錠して錠剤とした。散剤は1包1200mgになるように製造した。
【0026】
なお、表において数字はmgを示す。
【0027】
【表3】
【0028】
【図面の簡単な説明】
【図1】 各処方の胃傷害試験の結果を示した図であり、縦軸に傷害面積、横軸に各処方を示した。
【図2】 各処方の鎮痛効果試験の結果を示した図であり、縦軸にライジング数、横軸に各処方を示した。
Claims (4)
- イブプロフェン、エテンザミドおよび水酸化アルミニウムを配合したことを特徴とする医薬組成物。
- イブプロフェン1質量部に対する水酸化アルミニウムの配合量が0.1〜5質量部である請求項1記載の医薬組成物。
- イブプロフェン、エテンザミドおよび水酸化アルミニウムを配合したことを特徴とする頭痛、生理痛、歯痛または発熱の治療用組成物。
- イブプロフェン、エテンザミドおよび水酸化アルミニウムの各成分が、複数の製剤のいずれかに配合された医薬キット。
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