JP5577168B2 - 経口用医薬組成物 - Google Patents
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Description
前記課題を解決するために、従来、甘味剤や香料を添加するマスキング技術等が報告されている(例えば、特許文献1)。
薬物の中でも、イブプロフェンは、苦味の他に、飲み込む際に刺すような咽喉刺激があり、服用感が悪い。特に液剤等よりも有効成分を高濃度で含有する固形製剤(錠剤、粒状剤)、ゼリー剤は、咽喉刺激を強く感じるため、解決が望まれていた。
さらに、本発明は、イブプロフェン由来の咽喉刺激が低減された、服用性が良好な経口用医薬組成物を提供することを課題とする。
即ち本発明は、
<1>イブプロフェン、スクラロース、及びグレープフルーツ香料を含有することを特徴とする、経口用医薬組成物である。
<2>スクラロースとグレープフルーツ香料の質量比(スクラロース/グレープフルーツ香料)が、1/0.01〜1/1であることを特徴とする、<1>に記載の経口用医薬組成物である。
<3>イブプロフェンとスクラロースの質量比(イブプロフェン/スクラロース)が、1/0.01〜1/0.5であることを特徴とする<1>または<2>に記載の経口用医薬組成物である。
<4>イブプロフェンと、スクラロースと、グレープフルーツ香料との質量比(イブプロフェン/スクラロース/グレープフルーツ香料)が、1/0.1/0.01〜1/0.5/0.05であることを特徴とする<1>〜<3>のいずれかに記載の経口用医薬組成物である。
<5>イブプロフェンの含有量が製剤中5〜80質量%、スクラロースの含有量が製剤中0.01〜10質量%、グレープフルーツ香料の含有量が製剤中0.01〜2質量%である、<1>〜<4>のいずれかに記載の経口用医薬組成物である。
<6>更に、糖アルコールを含有することを特徴とする、<1>〜<5>のいずれかに記載の経口用医薬組成物である。
<7>粒状剤、口腔内崩壊錠またはトローチ剤であることを特徴とする、<1>〜<6>のいずれかに記載の経口用医薬組成物である。
イブプロフェンは公知の非ステロイド系抗炎症剤であり、解熱鎮痛薬や感冒薬の有効成分として配合されている薬物である。本発明で使用されるイブプロフェンは、経口用に使用できる形態であれば特に制限なく使用することができ、粉末、造粒物の何れの形態でもよい。
イブプロフェンの配合量は、マスキングの点からすれば、経口用医薬組成物中80質量%以下とすることが好ましく、より好ましくは60質量%以下、さらに好ましくは50質量%以下、特に好ましくは40質量%以下である。薬効の観点から、5質量%以上、特に10質量%以上の配合量が好ましいが、本発明の構成を有しないイブプロフェンの使用においては、イブプロフェンの配合量が多いほど咽喉刺激の課題が顕著である。
本発明の経口用医薬組成物に使用される甘味剤は、スクラロースを必須とする。スクラロースは、アセスルファムカリウムやアスパルテーム、ステビア、サッカリンなどと同様に、経口医薬品にも配合可能な公知の甘味剤であり、市販のものを使用することが出来る。
本発明で使用されるスクラロースの含有量は、経口組成物中、0.01〜10質量%とすることが好ましく、より好ましくは0.05〜10質量%、特に好ましくは0.1〜6質量%である。0.01質量%以下では苦味マスキングが十分でない場合があり、10質量%より多くなると甘味の後引き感が強く服用性が悪くなる場合がある。
また、イブプロフェン/スクラロース(質量比)=1/0.01〜1/0.5が好ましく、より好ましくは1/0.05〜1/0.5である。前記範囲で、イブプロフェンの咽喉刺激抑制効果に特に優れている。
本発明の経口用医薬組成物は、香料としてグレープフルーツ香料を含有する。グレープフルーツ香料を使用することによって、薬物の苦味をマスキングする効果が高く、しかもスクラロースの甘味の後引きが抑制された、服用感に優れた経口用医薬組成物とすることができる。グレープフルーツ香料はd−リモネンを主成分(60〜99.9質量%)とするグレープフルーツ様の香気を有する柑橘系香料として知られており、グレープフルーツ特有の苦味成分としてヌートカトンを含む。本発明は、リモネンを多く含むグレープフルーツ香料とスクラロースとの併用によって、薬物の不快な味を効果的にマスキングすると共に、前記苦味成分が、スクラロースの甘味の後引きを抑制するため、本発明の顕著な効果が得られるものである。
ヌートカトンの含有量は、グレープフルーツ香料中、0.0001〜5.0質量%であることが好ましく、0.001 〜 2.0質量%であることがより好ましい。
本発明に係るグレープフルーツ香料は、前記d−リモネンおよびヌートカトンを同時に含有し、それぞれ、前記の好適な含有量であることが好ましい。
また、香料は液状の香料をそのまま、あるいは担持粒子に担持させた香料粒子として配合してもよいが、好ましくは香料粒子を使用する。
担持粒子としては、例えばデキストリン、アラビアガム、デンプン、還元パラチノース等が挙げられ、アラビアガム等が好ましい。また、前記担持粒子には、少なくとも、d−リモネンをアラビアガムに対して1〜50質量%、より好ましくは2〜40質量%、ヌートカトンをアラビアガムに対して0.000005〜0.25質量%、より好ましくは0.00005〜0.1質量%となるように、それぞれ担持させて香料粒子とすることが好ましい。
また、スクラロース/グレープフルーツ香料(質量比)=1/0.001〜1/10が好ましく、より好ましくは1/0.01〜1/1(=100〜1)、特に好ましくは1/0.1〜1/0.5(=10〜2)である。前記範囲で、イブプロフェンの咽喉刺激抑制効果に特に優れている。
本発明の経口用医薬組成物には、前記成分の他に、経口用医薬組成物に使用可能な各種薬物、添加剤を、本発明の効果を損なわない範囲で含有することができる。
具体的には、例えば、アスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェン、エテンザミド、ナプロキセン、ジクロフェナックナトリウム、ピロキシカム、アズレン、インドメタシン、サリチル酸、ケトプロフェン、硝酸イソソルバイド、リン酸ジヒドロコデイン、エフェドリン及びその塩、塩酸フェニルプロパノールアミン、マレイン酸クロルフェニラミン、テオフィリン、(無水)カフェイン、セファレキシン、スルフィソキサゾール、ミネラル、チアミン、アスコルビン酸(塩)等が挙げられる。
賦型剤としては、乳糖等の糖、ソルビトール、マンニトール、マルチトール、エリスリトール、キシリトール等の糖アルコール、コーンスターチ等のデンプン、二酸化ケイ素等が挙げられる。これらの中でも、糖アルコールを使用すると本発明の効果がさらに良好となるため好ましい。特に好ましい糖アルコールは、エリスリトールである。
崩壊剤としては、クロスカルメロース、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース等が挙げられる。
結合剤としては、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、α化デンプン等が挙げられる。
顔料としては、酸化亜鉛、二酸化チタンなど、経口用医薬組成物に配合可能な各種有色顔料等が挙げられる。
グレープフルーツ香料以外の任意の香料は、グレープフルーツ香味との相性がよい香料を、本願の効果を損なわない範囲で使用することができる。前記香料としては、ペパーミント、スペアミント、ハッカなどのミント系香料、メントール、カルボン等が挙げられる。
滑沢剤としては、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム等が挙げられる。
本発明の経口用医薬組成物は、錠剤、粒状剤等の固形製剤、液剤、ゼリー剤などとすることができるが、固形製剤が好ましい。錠剤としては、チュアブル錠、口腔内崩壊錠、口腔内溶解錠、トローチ剤など、水なしで服用する製剤とすることが好ましい。
粒状剤としては、医薬の分野でよく知られた、散剤、細粒剤、顆粒剤等が挙げられる。
各製剤の製造方法は、特に限定されず、公知の方法で製造することができる。例えば、粒状剤は、各成分を混合して得ることができ、必要に応じて造粒粒子を使用してもよい。錠剤の場合は、各成分(必要に応じて慣用の造粒粒子を用いてもよい)を混合し、打錠機にて打錠するなど、公知の方法を適用して得ることができる。
<試験例1>
表1に記載の処方で各成分を秤量し、各成分を均一分散するように攪拌混合し、全量1000mgの経口用医薬組成物(粒状剤)を調製した。
(評価基準)
≪咽喉刺激≫
◎:咽喉刺激を感じない。
○:咽喉刺激を僅かに感じる。
△:咽喉刺激を強く感じる。
×:咽喉刺激を非常に強く感じる。
◎:不快な味を感じない。
〇:不快な味を僅かに感じる。
△:不快な味をやや強く感じる。
×:不快な味を強く感じる。
◎:甘味の後引きを感じない。
〇:甘味の後引きを僅かに感じる。
△:甘味の後引きをやや強く感じる。
×:甘味の後引きを強く感じる。
表2に記載した処方の錠剤を製造し、咽喉刺激と不快な味の有無と甘味剤の甘味の後引きの有無を試験例1と同様に評価した。
表3〜5に記載した処方の粒状剤を製造し、咽喉刺激と不快な味の有無と甘味の後引きの有無を、試験例1と同様に評価した。
Claims (5)
- イブプロフェン、スクラロース、及びグレープフルーツ香料を含有する経口用医薬組成物であって、前記スクラロースと前記グレープフルーツ香料の質量比(スクラロース/グレープフルーツ香料)が、1/0.01〜1/0.5であり、かつ、前記イブプロフェンと前記スクラロースの質量比(イブプロフェン/スクラロース)が、1/0.01〜1/0.5であることを特徴とする経口用医薬組成物。
- 前記イブプロフェンの含有量が組成物中5〜80質量%、前記スクラロースの含有量が組成物中0.01〜10質量%、前記グレープフルーツ香料の含有量が組成物中0.01〜2質量%である、請求項1に記載の経口用医薬組成物。
- 前記グレープフルーツ香料が、担持粒子に担持された香料粒子として配合されることを特徴とする、請求項1または2に記載の経口用医薬組成物。
- 更に、糖アルコールを含有することを特徴とする、請求項1〜3のいずれか1項に記載
の経口用医薬組成物。 - 粒状剤、口腔内崩壊錠またはトローチ剤であることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか1項に記載の経口用医薬組成物。
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