JPH01102020A - 被覆徐放製剤 - Google Patents
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Abstract
め要約のデータは記録されません。
Description
遅延型の利用、およびこの遅延型の製造方法に関する。
投与されそしてこれらの投薬型の迅速な分解の結果とし
て短時間内で胃の中に放出される多数の活性成分は、不
十分な吸収挙動を有する。
特に小腸の十二指腸およびその付近に運ばれる。水溶性
の活性成分の場合には、望ましくない副作用を伴って十
二指腸において速く吸収される危険性が大いにある。水
に低溶解性である活性成分の場合には、少量しか吸収さ
れず、そして溶けなかった部分は十分な吸収能力がほと
んどない胃腸管路の領域にさらに運ばれる。遅延性の、
連続性のおよび調節性の放出を有する経口投与型は、種
々の利点を有する: 1、投与回数が一般に減少され得る。
ベルで一様に維持され、そのため、投与開始における高
すぎる初回量の結果として起こり得る望ましくないあら
ゆる副作用が減少し、そして治療効果がより起こりやす
くなる。
の後に活性成分のための放出装置を遊離させるようなカ
プセルを開示している。この放出装置は、体温で気化で
きる発泡剤(propellant)、例えばジエチル
エーテル、ギ酸メチル、ネオペンタン等、を含む気球形
の膨張部材に取り付けられる。その発泡剤の気化によっ
て、膨張部材は気体で満たされ、胃の内容物に浮き、そ
して膨張部材に取り付けられた放出装置が通常の空腹過
程の間に幽門を通り胃から出るのを防ぐ、活性成分は調
節された方式で、例えば放出装置のマトリックス状物質
から、放出され得る。
さえ有する液体発泡剤、例えば蟻酸メチルが使用される
ため、初めから不利である。さらに、その製造法は、成
分の複雑な配合のために技術的に複雑である。
、胃液に浮きそして活性成分の遅延性の放出をもたらす
、比較的低比重の相としての、脂肪含有医薬調製物を開
示している。
ため、この配合物中の脂肪、特に飽和脂肪の割合の結果
として、胃が周期的に空になるのが遅れ、より少量の胃
内容物が先へ運ばれ、そして吸収時間がいくらか増加す
る、ということが知られている。しかしながら、食物の
比較的大量の摂取が、付着性の浮揚性の脂肪含有相を相
当かき乱すので、幽門は大量のこの破壊された相が胃か
ら出るのを防ぐことができない。この迅速な先への輸送
の結果として、十二指腸における吸収は不十分なままで
ある。
を有する改良された投薬型を製造することである。経口
投与の場合、周期的な空前の過程にもかかわらず、胃の
中に4時間以上、好ましくは24時間以上とどまってい
るべきであり、そして食物の次なる摂取がある場合でも
、連続放出を確実に持続するべきである。本発明に係る
遅延型は、 a)体液との接触に応じて膨張するものでありそして、
発泡剤を生ずる物質、生理活性物質または生理活性物質
の組み合わせを含み、そして所望により、医薬上許容さ
れる親木性膨潤剤およびさらなる医薬上許容される添加
剤を含む、少なくとも1つの成分; b)成分a)を取り囲みそして使用部位で膨張性であり
且つ体液に対して透過性である、少なくとも1つの親水
性の膜;および所望によりC)成分a)および膜b)を
取り囲みそして使用部位での体液の作用のもとで遅れる
ことなく分解するカバー; により特徴づけられる。
ましくは本発明の記載の構成内で次のような意味を有す
る:“遅延型”という表現は、従来の投薬型、例えば通
常の錠剤またはカプセルと比較して遅れた活性成分の放
出をもたらし、好ましくなく高い初回量を回避しながら
、この放出が比較的長期間にわたり連続的にそして医薬
上有効なレベルに調節されてもたらされるような投薬型
を意味する。
heim、第679頁を参照のこと。例えば、副作用が
より回避されそして治療指数が増加する。さらに、活性
成分がより有効に利用され、そのため投与すべき用量お
よび/または投与回数が減少され得る。遅延型は種々の
投与方法、例えば経皮的、筒内的または経口的投与につ
いて知られている。
ある薬理学的特性を有する医薬投与系として、特定の活
性成分に対して処方最大量にて指定された指示の範囲内
で、治療的だけでなく予防的にも使用され得る。本発明
に係る遅延型は、種々の投与方法に適するが、経口投与
が好ましい。
胱内への活性成分の投与もまた適当である。
胃液)との接触に応じて膨張し、例えばその遅延型の経
口投与の後に、体液(例えば胃液)およびその中に存在
する水素イオンの作用のもとで、それ自体が発泡剤(例
えば二酸化炭素)を生ずるような物質を含む、膨張性の
膜b)は、成分a)を取り囲み、水透過性であるが高度
または低度に気体不透性であるサツシェとして形成され
、このサッシェは、発泡剤を生ずる物質(例えば炭酸水
素ナトリウム)および活性成分を有する、成分a)を収
容する0発泡剤の発生の結果として、このサツシェは膨
張しそして24時間までの間容量が増加する。この気体
の詰まった1袋”は、水相に浮くことができ、そして幽
門により保留される。胃の中でのそれの滞留時間の間に
、成分a)中に存在する活性成分が、好ましくは拡散に
より、そのサツシェの膜を通ってゆっくりと周囲の体液
の中へ放出される。胃液は常にその先へ運ばれる 。
指腸に送られ、そこで長い期間にわたり吸収される。そ
れ故、本発明に係る遅延型は、−様の吸収と共に活性成
分の連続放出を確実にする。
場合、さらに長い期間にわたる放出が達成され得る。
、膨張性の膜b)の容量の増加をもたらす、この容量の
増加は、適当な発泡剤および、所望により親水性の膨潤
剤の使用により達成され得る。
の中に存在する水素イオンの作用のもとで、例えばこの
剤自体、例えば二酸化炭素または窒素を遊離させるよう
な固体である。発泡剤を生ずるそのような物質は、例え
ば二酸化炭素または窒素を放出することのできるもの、
例えば医薬上許容される、炭酸の一塩基塩または二基基
塩、例えばアルカリ金属の炭酸水素塩または炭酸塩、ア
ルカリ土類金属の炭酸塩または炭酸アンモニウムあるい
はアジ化ナトリウムである。
水素ナトリウムもしくは炭酸ナトリウム、炭酸カリウム
、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、またはそれらの
混合物である。二酸化炭素の発生を増加せしめるために
、発泡性混合物において通常使用されている酸成分、例
えばリン酸二水素ナトリウムもしくはリン酸水素二ナト
リウム、酒石酸ナトリウム、アスコルビン酸ナトリウム
またはクエン酸ナトリウムを前述の炭酸塩に添加しても
よい、同様に二酸化炭素ガスを生ずることのできる酵母
もまた適する。酵母、例えばパン酵母を使用する場合は
、必須栄養素、例えばグルコースを配合物に加える。
増強するために、医薬上許容される親水性膨潤剤、例え
ば部分的にエーテル化されたセルロース誘導体、水溶性
の脂肪族もしくは環状ポリ−N−ビニルアミド、ポリビ
ニルアルコール、ポリアクリレート、ポリメタクリレー
ト、ポリエチレングリコールまたはこれら助剤の混合物
を使用することも可能である。
、例えば、■より大きく且つ3より小さい平均モル置換
度(MS)および約100−5000の平均重合度を有
する、セルロースの低級アルキルエステルである。
キシ基による置換の程度である。平均モル置換度(MS
)は、平均値でありそしてポリマー中のグルコース単位
当たりの低級アルコキシ基の数を示す。
ルロースポリマー中のグルコース単位の平均の数を示す
。
C4アルキル基により、特にメチルまたはエチルにより
、または置換C,,C4アルキル基により、例えば2−
ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシ−n−プロピル、カ
ルボキシメチルまたは2−カルボキシエチルにより、セ
ルロース鎖を形成しているグルコース単位のヒドロキシ
メチル基(第一水酸基)において置換され、そして2位
および3位の第二水酸基で置換されることもある、セル
ロース誘導体である。
ルセルロース、エチルセルロース、メチルヒドロキシエ
チルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース
、エチルヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボ
キシメチルセルロース(塩の形、例えばナトリウム塩の
形)またはメチルカルボキシメチルセルロース(同様に
塩の形、例えばナトリウム塩の形)である。
、約15−20%アミロース(分子量的so、oo。
子量的100、000〜1,000,000)との混合
物、例えば米、小麦またはジャガイモのデンプン、およ
びデンプン誘導体、例えば部分的に合成されたアミロペ
クチン、例えばカルボキシメチルアミロペクチンナトリ
ウム、並びにアルギン酸タイプのアルギン酸塩である。
は、例えば、ポリ−N−ビニルメチルアセトアミド、ポ
リ−N−ビニルエチルアセトアミド、ポリ−N−ビニル
メチルプロピオンアミド、ポリ−N−ビニルエチルプロ
ピオンアミド、ポリ−N−ビニルメチルイソブチルアミ
ド、ポリ−N−ビニル−2−ピロリドン、ホIJ −N
−ビニル−2−ピペリドン、ポリ−N−ビニル−ε−力
プロ°ラクタム、ポリ−N−ビニル−5−メチル−2−
ピロリドンまたはポリ−N−ビニル−3−メチル−2−
ピロリドン、特に平均分子量的10.000−360.
000を有するポリ−N−ビニルピロリドン、例えば商
標Kollidon@ (BASF)のちとに入手可
能のポリビニルピロリドンである。
oo〜250.000および加水分解率約70−99%
を有する。好ましいポリビニルアルコールは、加水分解
率70−88%を有するもの(部分的に加水分解された
ポリビニルアルコール)、例えば商標名Mowiol
(Hoechst)のちとに入手可能のMOWIOL3
−83.4−80.4−88.5−88または8−88
により表示されるポリビニルアルコールである。
8.6 X 10’ 〜1.OX 10’ ノ平均分子
量を有する。ポリアクリル酸鎖は多数のまたは小数の側
鎖を担持し、そしてこの点において、並びに異なる分子
量を有するという点において、個々の市販品は異なる。
えばCARBOPOL 934PまたはCARBOPO
L 940の中和された(例えば希水酸化ナトリウム水
溶液で)ポリアクリル酸誘導体が好ましい。
て1.0X10’より大きい平均分子量を−有する。使
用できる好ましい市販品は、HudragitQタイプ
、例えばHUDRAGIT LまたはBUDRAGIT
5(R3hn Ga+bH)の、メタクリル酸とメタ
クリル酸エステルのポリマーである。
000の平均分子量を有する。医薬用品質の市販品、例
えばLutrol@ (BASF)、 Po1ydio
l@l 。
lykolO、Lanogen @(Hoechst)
、 Carbowax@ (Union Carbid
e)。
Tetronic@(Kuh 1mann)のようなポ
リエチレングリコールが好ましい。
.000〜5.000.000の分子量を有するポリヒ
ドロキシアルキルメタクリレート、アニオン性もしくは
カチオン性のヒドロゲル、寒天およびカルボキシメチル
セルロースの混合物、弱く架橋した寒天と混合したメチ
ルセルロースから成る膨潤剤、またはマレイン酸無水物
およびスチレンの微細な粒状のコポリマーの分散により
製造され得る水膨潤性のポリマー、あるいはトラガカン
ト、ゼラチンまたは膨潤性のイオン交換樹脂である。
ン酸基を有するコポリマー樹脂またはそれの塩の形であ
り、スチレン−ジビニルベンゼンを骨格にしている。そ
のようなコポリマー樹脂は、スチレンと架橋剤としての
ジビニルベンゼンとの共重合により得られる架橋スチレ
ンポリマーから成る。典型的な誘導化反応、例えばスル
ホン化反応が、スルホ基のような酸性基をその構造の中
へ導入するために利用される。これらの樹脂の調製法お
よび特性は既知である。■膓鉦組り鉦肚荘組江−むrT
μm1互0μLΩ但1几2第4版、第13巻、第279
頁の論文およびKirk−Othw+er、Enc c
lo aediaof Chemical Techn
olo + JJiley、第13巻、第678頁、
およびそれらの中に引用されている多数の文献を参照の
こと。
スルホン酸基を有するものであり、スチレン−ジビニル
ベンゼンを骨格としており、それらは商業的に入手可能
であり、そして医薬配合物における使用に適合性であり
、例えば商標Asberlite @ IPR−69の
ちとにRohs and Baas社により市販されて
いる樹脂である。
物質の組み合わせは、特に医薬的に活性な成分および医
薬的に活性な成分の組み合わせである。適当な生理活性
物質はまた、体の機能を維持するために必須な物質、例
えば無機質またはビタミン、および食品添加物である。
例えば胃液に容易に溶けるか、または溶解した状態で吸
収されるものである。水相中に適度にまたは控えめに溶
ける活性成分は、成分a)中に存在する。好ましくは、
それらは水溶性の医薬上許容される塩、例えば臭化水素
塩、塩酸塩、メシレート、酢酸塩、コハク酸塩、乳酸塩
、酒石酸塩、フマル酸塩、硫酸塩またはマレイン酸塩な
どの形で存在する。
ばインドメタシン、アセチルサリシル酸、ケトプロフェ
ン、イブプロフェン、メフェナム酸、デキサメタシン、
硫酸デキサメタシンナトリウム、ヒドロコルチゾンまた
はプレドニゾロン;プロスタグランジン群、例えばプロ
スタグランジンE1 。
ピン、イソソルビドジニトレート、二トログリセリン、
ジルチアゼム、トラピジル、ジピリダモールまたはジラ
ゼプ;末稍血管拡張薬、例えばイフェンプロジール、マ
レイン酸シネパゼト、シフランデレート、シンナリジン
またはペントキシフィリン;抗生物質、例えばアンピシ
リン、アモキシシリン、セファレキシン、セフラジン、
セファクロール、エリスロマイシン、バクアンピシリン
、ミノサイクリンまたはクロラムフェニコール;尿路の
ための防腐薬、例えばピペミド酸またはナリジクス酸;
抗潰瘍薬、例えばスルペリド、セトラクスエートまたは
ゲファルナート;解熱薬、例えばツェナセチン、イソプ
ロピルアンチピリン、アセトアミノフェンまたはベンジ
ダミン;鎮痙薬、例えばプロバンチリン、アトロピンま
たはスコポラミン;鎮咳薬および抗ぜん息薬、例えばテ
オフィリン、アミノフィリン、メチルエフェドリン、プ
ロカテコール、トリメトキノール、コデイン、クロフェ
ダノロールまたはデーキストロメトルファン;利尿薬、
例えばフロセミドまたはアセタゾラミド;筋弛緩薬、例
えばクロロフェネシンカルバメート、トルペリゾン、エ
ペリゾンまたはバタロフェン;緩和晴神安定薬、例えば
オキサゾラム、ジアゼパム、クロチアゼパム、メダゼパ
ム、テマゼパムまたはフルジアゼパム;強力精神安定薬
、例えばスルピリド、クロカブラミンまたはゾテピン:
β−遮断薬、例えばピンドロール、プロプラノロール、
カルテオロール、メトプロロールまたはラベタロール;
抗不整脈薬、例えばプロカインアミド、シソピラミド、
アジマリンまたはキニジン;抗痛風薬、例えばアロプリ
ノール;抗凝血薬、例えばチクロピジン;抗てんかん薬
、例えばフェニトイン、パルプロエート、カルバマゼピ
ン;抗ヒスタミン薬、例えばクロルフエニラミン、タレ
マスチン、メキタジン、了りメマジン、シプロヘブタジ
ン;鎮吐薬および鎮量薬、例えばジフエニドール、メト
クロプラミド、トンペリトンまたはベタヒスチン;血圧
降下剤、例えばレセルピン、レシンナミン、メチルドパ
、プラゾシン、クロニジンまたはヒドララジン;副交惑
神経用薬、例えばジヒドロエルゴラミン、イソプロテレ
ノールまたはエチレフリン;去痰薬、例えばブロムヘキ
シン、カルボシスティン、L−エチルシスティンまたは
L−メチルシスティン;経口抗糖尿病薬、例えばグリベ
ンクラミドまたはトルブタミド;循環器用薬、例えばユ
ビデカレノンまたはアデノシン;制酸薬、例えば炭酸水
素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムまたは炭
酸カルシウム;あるいは、再水和塩、例えば塩化カリウ
ムである。
しのもとで、胃腸管路の上部において部分的にまたは全
体的に吸収され得るようなカルシウムまたはカルシウム
混合物を含む、生理学的に有用なカルシウム化合物また
は組成物であり、例えば骨粉、貝の石灰、純粋な炭酸カ
ルシウム、硫酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、乳
酸カルシウム、リン酸カルシウム(単塩基または多塩基
)およびレブリン酸カルシウムであり;“生物適合性の
マグネシウム”の見出しのもとで、胃腸管路の上部にお
いて部分的にまたは全体的に吸収され得るようなマグネ
シウムまたはマグネシウム混合物を含む、生理学的に有
用なマグネシウム化合物または組成物であり、例えば炭
酸マグネシウム、水酸化マグネシウムまたは酸化マグネ
シウムであり;“生物適合性の”鉄(n)化合物、例え
ば経口配合物中に普通存在する通常の鉄含有無機質添加
物、例えば鉄(n)の塩、例えば鉄(II)の硫酸塩、
フマル酸塩、iルコン酸塩、コハク酸塩、グルタミン酸
塩、乳酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、ビロリン酸塩、コ
リンイソクエン酸塩もしくは炭酸塩であり;あるいは通
常の無機調製物中に存在する他の無機質添加物、例えば
酸化銅(■)、硫酸銅もしくはグルコン酸銅の形の銅、
リン酸カルシウムの形のリンまたは骨粉中に存在するリ
ン、例えばヨウ化ナトリウムまたはヨウ化カリウムの形
のヨウ素、例えば塩化亜鉛、硫酸亜鉛または酸化亜鉛の
形の亜鉛、例えば塩化クロム(III)の形のクロム(
ごく少量)、例えばモリブデン酸ナトリウムの形のモリ
ブデン、セレン酸ナトリウムの形のセレン、および例え
ば硫酸マンガン(II)または塩化マンガン(II)の
形のマンガンである。
race elements) ”の濃度で存在する
・通常のビタミン添加物は、例えばビタミンA(例えば
酢酸エステルまたはパルミチン酸エステルとして)、ビ
タミンD(例えばコレカルシフェロールとして)、ビタ
ミンB、(例えば硝酸チアミンとして)、ビタミンBX
(例えばリボフラビンとして)、ビタミンB!(例えば
塩酸ピリドキシンとして)、ビタミンB+z(例えばジ
アノコバラミンとして)、ビタミンC(例えばアスコル
ビン酸またはアスコルビン酸ナトリウムとして)、ビタ
ミンD1ビタミンE(例えばd、1−α−酢酸トコフェ
ロールとして)、葉酸またはナイアシンである。必要で
あれば、さらにビタミンKl(例えばフィトナジオン)
のようなビタミン類、ビオチンおよびパントテン酸(例
えばパントテン酸カルシウムとして)を加えることがで
き、されらの添加物についてU、S、RDA(Reco
mmended Daily Allowance)に
従った用量で存在することができ、またはビタミンに+
の場合には、100■までの日用量であることができる
。
クロカプセルもしくは遅延系、例えばマトリックス系、
または口内浸透系、の製造のために現在使用されている
通常の医薬配合用佐剤、例えば表面活性化物質、例えば
いわゆる界面活性剤、例えばアルキルスルフェート型の
アニオン界面活性剤、例えばn−ドデシル硫酸、n−テ
トラドデシル硫酸、n−へキサドデシル硫酸またはn−
オクタデシル硫酸のナトリウム、カリウムもしくはマグ
ネシウム塩、アルキルエステルスルフェート、例えばn
−ドデシルオキシエチル硫酸、n−テトラデシルオキシ
エチル硫酸、n−ヘキサデシルオキシエチル硫酸または
n−オクタデシルオキシエチル硫酸のナトリウム、カリ
ウムもしくはマグネシウム塩、あるいはアルカンスルホ
ン酸、例えばn−ドデカンスルホン酸、n−テトラデカ
ンスルホン酸、n−ヘキサデカンスルホン酸またはn−
オクタデカンスルホン酸のナトリウム、カリウムもしく
はマグネシウム塩、を含むことができる。
コールのエステル型の非イオン性界面活性剤、例えばソ
ルビタントリステアレートまたはトリオレエート、脂肪
酸/ポリヒードロキシアルコールエステルのポリオキシ
エチレン付加物、例えばポリオキシエチレンソルビタン
モノラウレート、モノオレエート、モノステアレート、
モノパルミテート、トリステアレートまたはトリオレエ
ート、ポリエチレングリコール/脂肪酸のエステル、例
えばポリオキシエチレンステアレート、ポリエチレング
リコール400ステアレートまたはポリエチレングリコ
ール2000ステアレート、特にPluronics
@ (BWC)または5ynperonic@ (IC
I)タイプのエチレンオキシド/プロピレンオキシドブ
ロックコポリマー、ミリステートおよびそれらの縮合生
成物、あるいは約2.000〜100,000の重合度
を有するポリエチレンオキシドホモポリマー〔これは商
標Po1yox@ (Union Carbide)の
もとに知られている〕である。
顆粒剤、マトリックス系および口内浸透系(OROS)
の製造において使用される通常の佐剤であり、例えば、
結合剤、潤滑剤、流動剤、分散剤、充填剤等である0例
えば、ゼラチン、ラクトース、サッカロース、ソルビト
ール、マンニトールまたはセルロース、特に微結晶セル
ロース、またはステアリン酸マグネシウムといった通常
の佐剤もまた、前述の佐剤に加えて使用できる。
対して透過性であり、プラスチック状またはワックス状
の医薬上許容される高分子物質から成り、これは発泡剤
に対してごくわずかに気体透過性であるかまたは完全に
気体不透性である。
とができ、そして拡散によりまたは所望であれば浸透現
象の利用により、調節された量の生理活性物質の遅延的
および連続的放出を果たすことができる。
、特に親水性のホイルであり、例えばセルロースエステ
ルのホイル、例えばメチル−もしくはエチル−セルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、メチル−もしくは
エチル−ヒドロキシエチルセルロース、メチル−もしく
はエチル−ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシ
メチルセルロース、ポリビニルアセテート、ポリビニル
ピロリドン、ポリアクリロニトリル、ポリビニルピロリ
ドンとポリビニルアルコールの混合物、フタル酸無水物
/ポリヒドロキシアルコールを骨格とする樹脂、ウレタ
ン、ポリアミド、セラック等のホイルである。
加水分解されたポリビニルアルコール)より高い、特に
97%より高い加水分解率を有するものであり、例えば
MOWIOLの98シリーズ、例えばMOWIOL 4
−98 、10−98 、20−98 、28−99
。
性を改善する可塑剤、例えばグリセリン、ポリエチレン
グリコール/脂肪酸エステル、例えばポリエチレングリ
コール400ステアレートまたはポリエチレングリコー
ル2000ステアレート、クエン酸トリエチル、フタル
酸ジエチル、セバシン酸ジエチル等を添加することがで
きる。添加する可塑剤の量は、治療系の全重量を基準と
して、約0.01〜60重量%である。
ましい態様においては、成分a)は体液、例えば胃液と
の接触に応じて膨張するような遅延型のコアを形成する
。このコアは、発泡剤を生ずる物質(例えば炭酸ナトリ
ウム)および医薬活性成分から成ることができる。発泡
剤iを生ずる物質がそれ自体生理的に活性である場合(
例えば制酸薬としての炭酸水素ナトリウムのように)、
コアはもっばらその物質のみから成ることが可能であり
、この場合には、膨張性の透過性膜b)がコアのカバー
として配置される。
コアーを取り囲むこともまた可能である。
またはその配合物の構成成分、例えば炭酸水素ナトリウ
ムのような発泡剤、を個々の層の間に置くことができる
。多層の配置を使って、作用部位、例えは胃の中での投
薬型のさらに長い滞留時間を達成することができる。加
えて、膨張性の透過性膜b)は、それ自体生理活性物質
を含んでもよい。
みそして使用部位での体液の作用のもとで遅れることな
く分解するカバー〇)を使って提供され、このカバーは
フィルムコーティング型または好ましくは、カプセル型
のカバーから成る。
わずかに遅らせるかまたは全(遅らせない。厚さ約20
−〜約100−の水溶性フィルムコーティングが好まし
い。
ロース誘導体、例えばセルロースエステル、例えばメチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースまたは特
にヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロースとポリビニルピロリドンの混合
物、ポリビニルピロリドンおよびポリビニルアセテート
のコポリマーとヒドロキシプロピルメチルセルロースと
の混合物、あるいは水溶性のセルロース誘導体(例えば
ヒドロキシプロピルメチルセルロース)と水不溶性のセ
ルロース誘導体との混合物である。
えばタルク、湿潤剤、例えばポリソルベート(例えば適
用を容易にするために)、または着色剤(例えば識別の
目的で)と混合して使用され得る。成分の溶解性に依存
して、それらのコーティングは水溶液または有機溶液(
例えば有機溶媒中のセラックまたはエチルセルロースの
溶液)において適用される。本来は水不溶性であるアク
リル酸エステルの混合物、例えばアクリル酸エチルとメ
タクリル酸メチルとのコポリマーを使用することも可能
であり、これらは水溶性の佐剤、例えばラクトース、ポ
リビニルピロリドン、ポリエチレングリコールまたはヒ
ドロキシプロビルメチルセルロースと共に、水性懸濁液
において使用される。
る遅延型がカプセル型のカバーを備え得る。高い水溶性
および/または膨潤度を有するハードゼラチンカプセル
が好ましい。サイズ0のドライ−フィルカプセルが好ま
しい。
そして例えば球形、卵形、長方形、管状形などであって
もよく、そして詰める量に依存して種々のサイズであっ
てもよい、加えて、その治療系は、生成物に個々の外観
および直ちに識別できる能力を付与するために、透明、
累口μm)肩色であってもよい。
これは a)胃液との接触に応じて膨張するものでありそして発
泡剤を生ずる物質および医薬活性成分を含む、成分; b)成分a)を取り囲みそして胃の中で膨張性であり且
つ胃液に対して透過性である、サツシェ型の親水性膜;
および所望により C)成分a)および膜b)を取り囲みそして摂取後に胃
液の作用のもとで分解する、フィルムコーティング型ま
たはカプセル型のカバー;に関し、これは a)胃液との接触に応じて膨張するものでありそして、
二酸化炭素を生ずることのできる物質および医薬活性成
分から成る、成分; b)胃の中で膨張性でありそして胃液に対して透過性で
あり所望により可塑剤と混合される、サツシェ型のポリ
ビニルアルコール膜;およびC)成分a)および膜b)
を取り囲みそして摂取後に胃液の作用のもとで分解する
、カプセル型のカバー; って、例えば体液との接触に応じて膨張しそして生理活
性物質またはそのような物質の組み合わせを含むような
コアから成分a)を調製することにより、例えば二酸化
炭素を生ずることのできる物質、例えば炭酸水素ナトリ
ウム、と活性成分もしくは活性成分の組み合わせとを混
合し、顆粒状にしまたは圧縮し、成分a)のこのコアを
膨張性の膜b)で囲み、(この膜は成分a)をカバーの
形で取り囲んでいる)そして、a)およびb)を覆い且
つ水との接触に応じて迅速に分解するようなカバー〇)
で取り囲まれることもある配合組成物を提供することに
より、製造され得る。これは例えば、成分a)および膜
b)から成る配合組成物を適当なサイズのドライ−フィ
ルカプセルの中に詰めることにより達成され得る。
張性の透過性膜b)は、例えばポリビニルアルコールと
添加剤の均質混合物、例えば可塑剤、例えばグリセリン
および/またはポリエチレングリコール400ステアレ
ート、を調製することにより、所望により加熱して水に
溶解しそして蒸発させて適当な厚さ、例えば100.a
の層を形成せしめることにより、あるいは水中のポリビ
ニルアルコール溶液(添加剤なし)を蒸発させることに
より、最初に製造される。その層を適当なサイズのスト
リップに切り、そして成分a)から成る活性成分の配合
物を適用する。これは、例えばまだ開口型のサッシェに
詰めることにより、次いでそれを例えばシールにより完
全に密封することにより行われる。このシールされたサ
ツシェを、次いでドライ−フィルカプセルの中に充填す
ることができる。
を有するポリビニルアルコール、およびポリエチレング
リコール/脂肪酸エステル、例えばポリエチレングリコ
ール400ステアレートまたはポリエチレングリコール
2000ステアレート、の水性溶液(所望により、グリ
セリンのような可塑剤の添加を伴う)の蒸発により得ら
れるフィルムまたはホイルは、新規でありそして本発明
の主題でもある。それは高度な伸長性により破壊される
。
リコールステアレート約20−40%およびグリセリン
0−30%を含む水性溶液の蒸発後に得ることができる
フィルム状の残渣は、特に有利な性質を有する。このフ
ィルムは、特に優れた伸長性により区別される。
8gのポリビニルアルコール(Mowiol@28−9
9゜Hoechs t)を−緒に混合し、撹拌し、そし
て95℃に加熱した。室温に冷却した後、その溶液をガ
ラスプレート上に注ぎ、約1111mの厚さの層にする
。
、そして室温で一晩冷却する。こうして厚さ100 t
sの柔らかい軟質のフィルム層が得られる。
フィルム層から切り取る。そのストリップを一度折りた
たみ、そして長辺を互いに接着させて内径約2cm長さ
2.5 amの且つ一辺が開いているサッシェを形成せ
しめる。このサッシェに炭酸水素ナトリウム300■お
よびポリエチレングリコール400モノステアレート
(PEG400ステアレート)129曙から成る混合物
を詰め、そしてまだ開いている辺を接着すると約8dの
放出表面積を有する閉口型サッシェが得られる。
NaC12,0gおよび37%HC12,92gを11
の水に加えたもの)中37℃で浸すと、約0.5−の原
審量が30分後1.5−にそして8時間後4.5艷に増
加し、次いで24時間後約2.9 mlに低下する。
ィルム層を、48%ポリビニルアルコール(MOWIO
L 28−99) 、32%PEG400ステアレート
および20%グリセロールから製造し、そして接着して
開口型サッシェを形成せしめる。そのサッシェに炭酸水
素ナトリウム300 ggを詰め、そして接着して閉口
型サッシェを作成する。塩化ナトリウム/塩酸の水性溶
液の添加に応じて、約0.5 @1から30分後に5.
5−へ、1時間後に7.8−へそして3時間後に8.5
−への容量増加が観察される。
.9−へ低下する。
ルコール(MOWIOL 2B−99)および20%グ
、リセロールから厚さ約100−のフィルム層を製造し
、そして接着して一辺約2cllの長さの正方形の開口
型サッシェを作成する。開口型サツシェに炭酸水素ナト
リウム150+qrおよび冷水可溶性のポリビニルアル
コール(MOWIOL 4−88) 150−を詰め、
そして接着して閉口型サツシェを形成せしめる。例1b
)に与えられた組成を有する塩化ナトリウム/塩酸の水
性溶液の添加に応じて、約0.6−から2時間後3.
Ordへ、4時間後4.2−への容量増加が観察される
。24時間後、そのサツシェは約3.4艷の容量であっ
た。
ルコール(MO賀IOL 28−99)および20%ム グリセロールから厚さ約100In@のフィルム層を製
造し、そして接着して一辺が約2cmの長さの正方形の
開口型サッシェを形成せしめる。これらのサッシェに炭
酸水素ナトリウム100■および、炭酸水素ナトリウム
200 rtgを含む一辺カ月、 4 ctaの長さの
小さいサッシェを詰め、そして接着して閉口型サツシェ
を形成せしめる。
酸の水性溶液の添加に応じて、0.7−から下記の値の
容量増加が観察される。
ヒニ)Ltフル:1−ル(MOWIOL 28−99)
、16%PEG400ステアレートおよび20%グリ
セロールから厚さ約100趨のフィルム層を製造し、そ
して接着して内側の継目に沿った一辺が約2C11の長
さの正方形の開口型サツシェを形成せしめ、これらのサ
ッシェに75■のバタロフェン(Lioresal@
;Ciba−Geigy)および300■の炭酸水素ナ
トリウムを詰める。
酸の水性溶液の添加に応じて、0.6−から下記の値へ
の容量増加が観察される。
1b)において与えられた組成を有する塩化ナトリウム
/塩酸の水性溶液800−の添加に応じて、下記の量の
活性成分を放出する。
ルコール(MOWIOL 28−99) 、16%PE
G400ステアレートおよび20%グリセロールから厚
さ約100−のフィルム層を製造し、そして接着して直
径約2.5 amの八角形の開口型サツシェを形成せし
める。これらのサツシェに炭酸水素ナトリウム100■
、バクロフェン25呵並びに、炭酸水素ナトリウム20
0■、PEG400ステアレート86■およびバタロフ
ェン50■を詰めた直径約1.6 amを有する小さい
八角形のサッシェを詰める。
酸の水性溶液の添加に応じて、容量は0.7−からより
高い値へ増加することが観察され、そして下記の量の活
性成分が放出される。
リビニルアルコール(MOWIOL 2B−99)およ
び20%グリセロールから厚さ約100#Ilのフィル
ム層を製造し、そして接着して一辺が約25鶴の長さの
長方形の開口型サツシェを形成せしめる。そのサツシェ
に炭酸水素ナトリウム300■、無水クエン酸300■
およびメトプロルオール50■を、その成分を一緒に混
合することなく、連続して詰め込む。そのサッシェを排
気し、まだ開いているシームに沿って接着し、そして9
0℃で30分間加熱する。例1に与えられた組成を有す
る塩化ナトリウム/塩酸の水性溶液の添加に応じて、1
4−への容量の最初の増加が30分間で観察される。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、a)体液との接触に応じて膨張するものでありそし
て、発泡剤を生ずる物質、生理活性物質または生理活性
物質の組み合わせを含み、そして所望により、医薬上許
容される親水性膨潤剤およびさらなる医薬上許容される
添加剤を含む、少なくとも1つの成分; b)成分a)を取り囲みそして使用部位で膨張性であり
且つ体液に対して透過性である、少なくとも1つの親水
性の膜;および所望により c)成分a)および膜b)を取り囲みそして使用部位で
の体液の作用のもとで遅れることなく分解するカバー; を含んで成る、被覆された遅延型。 2、a)胃液との接触に応じて膨張するものでありそし
て、発泡剤を生ずる物質、および生理活性成分を含む、
成分; b)成分a)を取り囲みそして胃の中で膨張性であり且
つ胃液に対して透過性である、サッシェ型の親水性膜;
および所望により c)成分a)および膜b)を取り囲みそして摂取後に胃
液の作用のもとで分散する、フィルムコーティング型ま
たはカプセル型のカバー; を含んで成る、請求項1に記載の被覆された遅延型。 3、a)胃液との接触に応じて膨張するものでありそし
て、二酸化炭素を発生することのできる物質、および生
理活性成分から成る、成分; b)胃の中で膨張性であり且つ胃液に対して透過性であ
り、所望により可塑剤と混合される、サッシェ型のポリ
ビニルアルコール膜;およびc)成分a)および膜b)
を取り囲みそして摂取後に胃液の作用のもとで分解する
、カプセル型のカバー; を含んで成る、請求項1に記載の被覆された遅延型。 4、前記二酸化炭素を発生することのできる物質が炭酸
水素ナトリウムである、請求項3に記載の被覆された遅
延型。 5、前記生理活性成分の配合物がバクロフェンを含む、
請求項3に記載の被覆された遅延型。 6、人間または動物の体の療法的処置における経口投与
のための請求項1に記載の被覆された遅延型。 7、生理活性成分またはそのような成分の組み合わせと
発泡剤との配合物から、コアa)を調製し、この配合物
は体液との接触に応じて膨張するものであり、コアa)
を膨張性の膜b)で取り囲み、そしてa)およびb)か
ら成る配合組成物に付加的なカバーc)を所望により提
供することを含んで成る、請求項1に記載の被覆された
遅延型の製造方法。
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