JP7362582B2 - 眼科用水性組成物 - Google Patents
眼科用水性組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP7362582B2 JP7362582B2 JP2020157154A JP2020157154A JP7362582B2 JP 7362582 B2 JP7362582 B2 JP 7362582B2 JP 2020157154 A JP2020157154 A JP 2020157154A JP 2020157154 A JP2020157154 A JP 2020157154A JP 7362582 B2 JP7362582 B2 JP 7362582B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- aqueous composition
- ophthalmic aqueous
- acid
- pbt
- oil
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
- A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
[1]
(A)多糖類;単糖類;ビタミンB12類、ビタミンB2類、ビタミンA類、およびパンテノールからなる群より選択される1種以上のビタミン類;植物油、動物油、および鉱物油からなる群より選択される1種以上の油分;ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、およびステアリン酸ポリオキシルからなる群より選択される1種以上の界面活性剤;トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の抗アレルギー成分;クロルヘキシジン、ソルビン酸、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の防腐剤;カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ビニル系高分子化合物、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の増粘成分;多価アルコール;ベルベリン、アズレンスルホン酸、アラントイン、硫酸亜鉛、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の消炎成分;スルファメトキサゾールおよびその塩からなる群より選択される1種以上の抗菌剤;ユーカリ油およびベルガモット油からなる群より選択される1種以上の清涼化剤;からなる群より選択される1種以上、並びに(B)緩衝剤を含有する、眼科用水性組成物であって、
(C)該眼科用水性組成物と接触する面の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で成形された容器に収容してなる眼科用水性組成物;
[2]
上記(A)成分のうち、多糖類が、アルギン酸、ジェランガム、キサンタンガム、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上;単糖類がグルコース;ビタミン類が、シアノコバラミン、レチノール、パンテノール、フラビンアデニンジヌクレオチド、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上;油分が、ゴマ油、ヒマシ油、ラノリン、ワセリン、および流動パラフィンからなる群より選択される1種以上;界面活性剤が、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、およびステアリン酸ポリオキシルからなる群より選択される1種以上;抗アレルギー成分が、トラニラスト、フマル酸ケトチフェン、塩酸ジフェンヒドラミンからなる群より選択される1種以上;防腐剤が、グルコン酸クロルヘキシジンおよびソルビン酸カリウムからなる群より選択される1種以上;増粘成分が、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上;多価アルコールが、プロピレングリコール、グリセリン、およびマンニトールからなる群より選択される1種以上;消炎成分が、塩化ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、アラントイン、および硫酸亜鉛からなる群より選択される1種以上;抗菌剤が、スルファメトキサゾールナトリウム;清涼化剤が、ユーカリ油およびベルガモット油からなる群より選択される、項[1]の眼科用水性組成物;
[3]
さらに、エデト酸ナトリウムを含有する、項[1]または[2]記載の眼科用水性組成物;
[4]
水性組成物中に、(A)多糖類;単糖類;ビタミンB12類、ビタミンB2類、ビタミンA類、およびパンテノールからなる群より選択される1種以上のビタミン類;植物油、動物油、および鉱物油からなる群より選択される1種以上の油分;ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、およびステアリン酸ポリオキシルからなる群より選択される1種以上の界面活性剤;トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の抗アレルギー成分;クロルヘキシジン、ソルビン酸、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の防腐剤;カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ビニル系高分子化合物、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の増粘成分;多価アルコール;ベルベリン、アズレンスルホン酸、アラントイン、硫酸亜鉛、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の消炎成分;スルファメトキサゾールおよびその塩からなる群より選択される1種以上の抗菌剤;ユーカリ油およびベルガモット油からなる群より選択される1種以上の清涼化剤;からなる群より選択される1種以上と、(B)緩衝剤を共存させることで、該水性組成物にポリブチレンテレフタレート含有樹脂容器の重量変化抑制作用を付与する方法;
[5]
水性組成物中に、(A)多糖類;単糖類;ビタミンB12類、ビタミンB2類、ビタミンA類、およびパンテノールからなる群より選択される1種以上のビタミン類;植物油、動物油、および鉱物油からなる群より選択される1種以上の油分;ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、およびステアリン酸ポリオキシルからなる群より選択される1種以上の界面活性剤;トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の抗アレルギー成分;クロルヘキシジン、ソルビン酸、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の防腐剤;カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ビニル系高分子化合物、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の増粘成分;多価アルコール;ベルベリン、アズレンスルホン酸、アラントイン、硫酸亜鉛、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の消炎成分;スルファメトキサゾールおよびその塩からなる群より選択される1種以上の抗菌剤;ユーカリ油およびベルガモット油からなる群より選択される1種以上の清涼化剤;からなる群より選択される1種以上、と、(B)緩衝剤を共存させることで、該水性組成物にポリブチレンテレフタレート含有樹脂容器の濡れ抑制作用を付与する方法;
[6]
(A)多糖類;単糖類;ビタミンB12類、ビタミンB2類、ビタミンA類、およびパンテノールからなる群より選択される1種以上のビタミン類;植物油、動物油、および鉱物油からなる群より選択される1種以上の油分;ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、およびステアリン酸ポリオキシルからなる群より選択される1種以上の界面活性剤;トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の抗アレルギー成分;クロルヘキシジン、ソルビン酸、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の防腐剤;カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ビニル系高分子化合物、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の増粘成分;多価アルコール;ベルベリン、アズレンスルホン酸、アラントイン、硫酸亜鉛、およびそれらの塩からなる群より選択される1種以上の消炎成分;スルファメトキサゾールおよびその塩からなる群より選択される1種以上の抗菌剤;ユーカリ油およびベルガモット油からなる群より選択される1種以上の清涼化剤;からなる群より選択される1種以上、並びに(B)緩衝剤を含有する、眼科用ポリブチレンテレフタレート含有樹脂容器の液切れ向上剤;を提供するものである。
抗アレルギー剤:アシタザノラスト、アンレキサノクス、イブジラスト、塩酸レボカバスチン、クロモグリク酸ナトリウム、ペミロラストカリウム、塩酸オロパタジン等。
充血除去剤:塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、エピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸フェニレフリン、塩酸メチルエフェドリン等。
アミノ酸類:アスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸マグネシウム、アミノエチルスルホン酸等。
消炎剤:グリチルリチン酸二カリウム、塩化リゾチーム、プラノプロフェン、ブロムフェナク、ケトロラクトロメタミン、ネパフェナク等。収斂剤:亜鉛華、乳酸亜鉛等。
その他:スルフイソキサゾール、スルフイソミジンナトリウム、メチル硫酸ネオスチグミン、ジブカイン等。
増粘剤:ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、等。
糖アルコール類:キシリトール、ソルビトール、など。これらはd体、l体又はdl体のいずれでもよい。
等張化剤:アミノエチルスルホン酸、ポリエチレングリコール、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム等。
pH調節剤:塩酸、酢酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、トリエタノールアミン、モノエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン等。安定化剤:ジブチルヒドロキシトルエン、ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート(ロンガリット)、亜硫酸水素ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノエタノールアミン、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、シクロデキストリン、デキストラン等。
キレート剤:コハク酸、トリヒドロキシメチルアミノメタン、ニトリロトリ酢酸、1-ヒドロキシエタン1-,1-ジホスホン酸、ポリリン酸、メタリン酸、ヘキサメタリン酸等。
香料又は清涼化剤:メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、シネオール、シトロネロール、カルボン、アネトール、オイゲノール、シネオール、リモネン、酢酸リナリル、リュウノウ、メントン等。これらは、d体、l体又はdl体のいずれでもよく、また精油(ハッカ油、クールミント油、スペアミント油、ペパーミント油、ウイキョウ油、ケイヒ油、ローズ油等)として配合してもよい。
クロルヘキシジン、ソルビン酸、およびそれらの塩を除く防腐剤:ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、エタノール、チロキサポール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化亜鉛、クロロブタノール、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、ビグアニド化合物(具体的には、塩酸ポリヘキサニド(ポリヘキサメチレンビグアニド)等)、塩化ポリドロニウム、クロルクレゾール、パラクロルメタキシレノール、グローキル(ローディア社製商品名)等。
(実施例1)
(A)成分として、ヒアルロン酸ナトリウム(重量平均分子量85万~160万)、(B)成分として、ホウ酸、及びホウ砂を、約70℃にて精製水に溶解させそれぞれ表2に示す濃度になるように、眼科用水性組成物を調製した。そのpHは、HORIBA pHメーターで室温で測定した。
実施例1と同様にして、表2に示す実施例2及び3の眼科用水性組成物を調製した。
実施例1と同様にして、表2に示す比較例1~3の眼科用水性組成物を調製した。
実施例1~3及び比較例1~3の試験液を、10mL容量透明ガラスバイアル(セプタムキャップ)に3mLずつ充填し、さらに直径約1.0cm、重さ約205mg、厚さ約2.0mmの大きさのPBT含有樹脂(製品名:PBTナチュラル、アラム社製)片を1個ずつ浸漬させ、速やかに密封した。恒温槽にて70℃ 2週間静置する熱処理を行った後に、各樹脂の重量を測定し、式1により単位体積あたりの重量変化を算出した。この熱処理は、室温で約3年間、保管した場合に相当する。当初重量に対する重量変化で評価することもできる。PBT含有樹脂の体積は、樹脂の密度と重量から算出することもできる。
(式1)単位体積あたりの重量変化(mg/cm3)=
(熱処理後樹脂片重量-熱処理前樹脂片重量)/樹脂体積
(実施例4~10)表3~表6に示す眼科用水性組成物を調製した。そのpHは、HORIBA pHメーターで室温で測定した。
実施例4~10と同様にして、表3~表6に示す比較例4~12の眼科用水性組成物を調製した。
実施例4~10及び比較例4~12の試験液を、10mL容量透明ガラスバイアル(セプタムキャップ)に3mLずつ充填し、さらに直径約1.0cm、重さ約205mg、厚さ約2.0mmの大きさのPBT含有樹脂(製品名:PBTナチュラル、アラム社製)片を1個ずつ浸漬させ、速やかに密封した。恒温槽にて75℃ 2週間静置する熱処理を行った後に、各樹脂の重量を測定し、式1により単位体積あたりの重量変化を算出した。当初重量に対する重量変化で評価することもできる。PBT含有樹脂の体積は、樹脂の密度と重量から算出することもできる。
(式1)単位体積あたりの重量変化(mg/cm3)=
(熱処理後樹脂片重量-熱処理前樹脂片重量)/樹脂体積
(実施例11~18)
表7~表13に示す濃度になるように、眼科用水性組成物を調製した。そのpHは、HORIBA pHメーターで室温で測定した。
実施例11~18と同様にして、表7~表13に示す比較例13~22の眼科用水性組成物を調製した。
実施例及び比較例の試験液を、10mL容量透明ガラスバイアル(セプタムキャップ)に2mLずつ充填し、さらに直径約1.0cm、重さ約205mg、厚さ約2.0mmの大きさのPBT含有樹脂(製品名:PBTナチュラル、アラム社製)片を1個ずつ浸漬させ、速やかに密封した。恒温槽にて75℃ 1週間静置する熱処理を行った後に、各樹脂の重量を測定し、式1により単位体積あたりの重量変化を算出した。当初重量に対する重量変化で評価することもできる。PBT含有樹脂の体積は、樹脂の密度と重量から算出することもできる。
(式1)単位体積あたりの重量変化(mg/cm3)=
(熱処理後樹脂片重量-熱処理前樹脂片重量)/樹脂体積
(実施例19~87)
表14~32に示す眼科用水性組成物を常法により調製し、試験液とした。協和界面科学株式会社製の接触角計DM-501を用いて、同測定装置の拡張/収縮法の測定手順に従い、固体と液体の界面が運動する際の接触角である前進接触角を測定した。具体的には、1辺50mmで厚さ約2mmの正四角柱である板状のPBT含有樹脂(製品名:PBTナチュラル、アラム社製)を接触角計のステージの上に置き、試験液をディスペンサにセットした。試験液の液滴1μLをPBT含有樹脂板上に滴下して半球状に着滴させた。次に速やかに、半球上部にディスペンサの液吐出部の先端を着液させた。その状態で、試験液を吐出速度6μL/秒で連続的に吐出し、液滴の形状を側面から0.1秒毎に15回撮影した。対応する比較例と実施例の測定条件を合わせるために、同一の室温下で続けて測定し、同一の板状PBT含有樹脂を使用した。次に、同測定装置の解析ソフトFAMASを用いて、各画像ごとに左右の接触角を求めた。ここで接触角は、PBT含有樹脂板の表面、試験液、空気の接触点Pから試験液に引いた接線と、PBT含有樹脂板の表面に引いた接線のなす角のうち、試験液を含む側の角を意味する。試験液を吐出することにより液滴が拡張するにつれて、接触角は変化し、次いでほぼ一定になる挙動を示した。そこで、各画像ごとに左右の接触角の平均値を算出し、画像を撮影した順番に左右接触角の平均値を並べて連続した5つを選択したとき、連続した5つの左右接触角の平均値の標準偏差が最初に2.5°以下になった最初の接触角を、本発明の前進接触角とした。これらを各試験液について3回行って前進接触角を求め、3回の平均値をその試験液の前進接触角とした。液滴が拡張する過程で前進接触角が変化しない場合も同様に、左右接触角の平均値の連続した5つの接触角の平均値の標準偏差が最初に2.5°以下になった最初の接触角を、本発明の前進接触角とした。下記式(2)により、対応する比較例の前進接触角に対する、実施例の前進接触角の上昇率を算出した。
<式(2)>上昇率(%)={(各試験液の前進接触角/比較例の前進接触角)-1}×100比較例は、実施例に含まれる(B)成分を除いた眼科用水性組成物のことを指す。例えば表14の実施例19に対応する比較例は、コンドロイチン硫酸ナトリウム0.5w/v%を含有し、塩酸又は及び水酸化ナトリウムにより実施例19と同じpHであるpH5.1に調節した、眼科用水性組成物である。
また、ここで表に特に注記しない限り、試験液を調製した後、直ちに試験を行なった。
(実施例88~122)
表33~53に示す(A)成分、(B)成分およびその他の成分を、それぞれ表に示す濃度を含有するように、眼科用水性組成物を調製した。そのpHは、HORIBA pHメーターで室温で測定した。
実施例と同様にして、表33~53に示す比較例の眼科用水性組成物を調製した。
実施例及び比較例の試験液を、10mL容量透明ガラスバイアル(セプタムキャップ)に3mLずつ充填し、さらに直径約1.0cm、重さ約205mg、厚さ約2.0mmの大きさのPBT含有樹脂(製品名:PBTナチュラル、アラム社製)片を1個ずつ浸漬させ、速やかに密封した。恒温槽にてそれぞれの表に示す温度および日数で静置する熱処理を行った後に、各樹脂の重量を測定し、式1により単位体積あたりの重量変化を算出した。当初重量に対する重量変化で評価することもできる。PBT含有樹脂の体積は、樹脂の密度と重量から算出することもできる。
(式1)単位体積あたりの重量変化(mg/cm3)=
(熱処理後樹脂片重量-熱処理前樹脂片重量)/樹脂体積
以下の表54~57(表56および57は、それぞれ2頁にわたる)の眼科用水性組成物を調製する。製剤例2、3、6、9、10、15、18~21をPET含有樹脂製の容器本体部分に充填し、本体部分の開口部にPBT含有樹脂製穴あき中栓を取り付け、PP含有樹脂製の蓋をした。製剤例7~8をPP含有樹脂製の容器本体部分に充填し、本体部分の開口部にPBT含有樹脂製穴あき中栓を取り付け、ABS含有樹脂製の蓋をした。製剤例4、14をエチレン酢酸ビニル共重合体含有樹脂製の容器本体部分に充填し、本体部分の開口部にPBT含有樹脂製穴あき中栓を取り付け、PE含有樹脂の蓋をした。製剤例1、5、17をPBT含有樹脂製の容器本体部分に充填し、本体部分の開口部にPE含有樹脂製穴あき中栓を取り付け、PS含有樹脂の蓋をした。製剤例11、13、16をPE含有樹脂製の容器本体部分に充填し、本体部分の開口部にPBT含有樹脂製穴あき中栓を取り付け、PP含有樹脂製の蓋をした。眼科用水性組成物を収容する本体部分と開口部が同一のPBT含有樹脂である容器に製剤例12を充填し、PP含有樹脂製の蓋をした。製剤例中の数値の単位は「w/v%」である。
Claims (4)
- (A)ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、及びステアリン酸ポリオキシルからなる群より選択される1種以上の界面活性剤;
(B)ホウ酸及び/又はホウ砂;並びに
水50w/v%以上
を含有する、眼科用水性組成物であって、
ここで、該眼科用水性組成物総量に対して、該界面活性剤の総含有量は、0.001w/v%~5w/v%であり、
(C)該眼科用水性組成物と接触する面の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で成形された容器に収容してなる眼科用水性組成物(但し、プラノプロフェン及び/又はその塩と、ジブチルヒドロキシトルエンとを含有する組成物を除く)。 - 前記眼科用水性組成物のpHが、5以上8以下である、請求項1に記載の眼科用水性組成物。
- 前記眼科用水性組成物の20℃における粘度が、0.01~10000mPa・sである、請求項1又は2に記載の眼科用水性組成物。
- 前記(A)成分を少なくとも2種以上含有する、請求項1~3のいずれか1項に記載の眼科用水性組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2022139851A JP2022164892A (ja) | 2014-06-10 | 2022-09-02 | 眼科用水性組成物 |
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2014119885 | 2014-06-10 | ||
JP2014119885 | 2014-06-10 | ||
JP2015083703 | 2015-04-15 | ||
JP2015083703 | 2015-04-15 | ||
JP2016527823A JPWO2015190483A1 (ja) | 2014-06-10 | 2015-06-09 | 眼科用水性組成物 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016527823A Division JPWO2015190483A1 (ja) | 2014-06-10 | 2015-06-09 | 眼科用水性組成物 |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2022139851A Division JP2022164892A (ja) | 2014-06-10 | 2022-09-02 | 眼科用水性組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2020203944A JP2020203944A (ja) | 2020-12-24 |
JP7362582B2 true JP7362582B2 (ja) | 2023-10-17 |
Family
ID=54833573
Family Applications (3)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016527823A Pending JPWO2015190483A1 (ja) | 2014-06-10 | 2015-06-09 | 眼科用水性組成物 |
JP2020157154A Active JP7362582B2 (ja) | 2014-06-10 | 2020-09-18 | 眼科用水性組成物 |
JP2022139851A Pending JP2022164892A (ja) | 2014-06-10 | 2022-09-02 | 眼科用水性組成物 |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016527823A Pending JPWO2015190483A1 (ja) | 2014-06-10 | 2015-06-09 | 眼科用水性組成物 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2022139851A Pending JP2022164892A (ja) | 2014-06-10 | 2022-09-02 | 眼科用水性組成物 |
Country Status (4)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20170105934A1 (ja) |
JP (3) | JPWO2015190483A1 (ja) |
CN (1) | CN106456791B (ja) |
WO (1) | WO2015190483A1 (ja) |
Families Citing this family (25)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP7125250B2 (ja) * | 2016-04-22 | 2022-08-24 | ロート製薬株式会社 | 眼科組成物 |
PL3446682T3 (pl) | 2016-04-22 | 2021-12-13 | Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. | Kompozycja okulistyczna |
JP7387835B2 (ja) * | 2016-04-22 | 2023-11-28 | ロート製薬株式会社 | 眼科組成物 |
JP2017197524A (ja) * | 2016-04-22 | 2017-11-02 | ロート製薬株式会社 | 眼科組成物 |
JP7159501B1 (ja) * | 2016-04-22 | 2022-10-24 | ロート製薬株式会社 | 眼科組成物 |
JP2017197526A (ja) * | 2016-04-22 | 2017-11-02 | ロート製薬株式会社 | 眼科組成物 |
JP2018024671A (ja) * | 2016-08-09 | 2018-02-15 | ロート製薬株式会社 | 眼科用製剤 |
US11583496B2 (en) | 2016-10-12 | 2023-02-21 | PS Therapy Inc. | Drug vehicle compositions and methods of use thereof |
US11260035B2 (en) | 2016-10-12 | 2022-03-01 | Ps Therapies Ltd | Topical compositions and methods of use thereof |
CN107281557A (zh) * | 2017-06-21 | 2017-10-24 | 江苏天眼医药科技股份有限公司 | 一种隐形眼镜润滑液的生产工艺 |
EP3668920A1 (en) * | 2017-08-15 | 2020-06-24 | Sanford, L.P. | Glue slime activator and associated methods and kits |
US10738175B2 (en) * | 2017-08-15 | 2020-08-11 | Sanford, L.P. | Glue slime activator and associated methods and kits |
KR20220163519A (ko) * | 2018-02-28 | 2022-12-09 | 산텐 세이야꾸 가부시키가이샤 | 디쿠아포솔 및 양이온성 폴리머를 함유하는 안과용 조성물 |
JP6904289B2 (ja) * | 2018-03-19 | 2021-07-14 | ライオン株式会社 | 水性眼科用組成物 |
CN108309928A (zh) * | 2018-03-22 | 2018-07-24 | 兆科(广州)眼科药物有限公司 | 一种妇科术后止痛药物组合物及其制备方法 |
US11110056B1 (en) | 2018-05-03 | 2021-09-07 | Actual Natural Health & Wellness Products, Inc. | Nasal hygiene method and composition |
US10945982B1 (en) * | 2018-05-03 | 2021-03-16 | Paul A. Lobel | Nasal hygiene method and composition |
JP7139703B2 (ja) * | 2018-06-12 | 2022-09-21 | ライオン株式会社 | 水性眼科用組成物 |
JP7467911B2 (ja) | 2019-12-25 | 2024-04-16 | ライオン株式会社 | 眼科用組成物及び外観安定化方法 |
IT202000032687A1 (it) * | 2020-12-29 | 2022-06-29 | Nextera S A S Di Sacchetti Davide & C | Composizione oftalmica pediatrica |
TW202304456A (zh) * | 2021-07-16 | 2023-02-01 | 晶碩光學股份有限公司 | 用於眼科產品之液態組成物 |
US11951123B2 (en) * | 2022-01-12 | 2024-04-09 | Platform Ophthalmic Innovations, LLC | Fortified nutritional lubricating drops for dry eye disease |
CN114601798B (zh) * | 2022-03-23 | 2023-08-25 | 北京电子科技职业学院 | 含天然产物的眼用纳米脂肪乳及其制备方法和应用 |
US20230350228A1 (en) * | 2022-04-28 | 2023-11-02 | Coopervision International Limited | Contact lens |
CN116889599A (zh) * | 2023-08-31 | 2023-10-17 | 首曜(江苏)生物科技有限公司 | 一种蓝莓洗眼液及其制备方法 |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2003055258A (ja) | 2001-08-16 | 2003-02-26 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 安定化された組成物 |
JP2004359629A (ja) | 2003-06-06 | 2004-12-24 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 粘膜適用液状組成物 |
JP2005154437A (ja) | 2003-11-07 | 2005-06-16 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | トラニラスト含有医薬組成物 |
Family Cites Families (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5298389A (en) * | 1976-02-13 | 1977-08-18 | Sumitomo Chemical Co | Plastic eyewater container |
JP3852584B2 (ja) * | 2002-05-17 | 2006-11-29 | 株式会社資生堂 | 外用組成物の皮膚刺激低減化方法 |
CN101662966B (zh) * | 2006-07-10 | 2016-03-02 | 庄臣及庄臣视力保护公司 | 用于含药物眼用镜片的包装 |
JP5298389B2 (ja) * | 2009-07-06 | 2013-09-25 | 株式会社エルム | Led電球 |
JP5518608B2 (ja) * | 2010-07-09 | 2014-06-11 | ロート製薬株式会社 | 粘膜適用液状組成物 |
BR112013016897A2 (pt) * | 2010-12-28 | 2019-09-24 | Rohto Pharma | composição oftálmica aquosa |
CN104010661B (zh) * | 2011-12-27 | 2017-06-06 | 千寿制药株式会社 | 含有二丁基羟基甲苯的制剂及二丁基羟基甲苯的稳定化方法 |
CN104136017A (zh) * | 2012-02-27 | 2014-11-05 | 日本乐敦制药株式会社 | 眼科用组合物 |
TW201540292A (zh) * | 2014-03-10 | 2015-11-01 | Senju Pharma Co | 二丁基羥基甲苯的穩定化方法(二) |
JP6618262B2 (ja) * | 2014-03-10 | 2019-12-11 | 千寿製薬株式会社 | ジブチルヒドロキシトルエンの安定化方法 |
TW201540291A (zh) * | 2014-03-10 | 2015-11-01 | Senju Pharma Co | 二丁基羥基甲苯的穩定化方法(三) |
TWI644663B (zh) * | 2014-03-10 | 2018-12-21 | 日商千壽製藥股份有限公司 | 二丁基羥基甲苯的穩定化方法,及含二丁基羥基甲苯之製品(一) |
-
2015
- 2015-06-09 CN CN201580030980.2A patent/CN106456791B/zh active Active
- 2015-06-09 US US15/317,851 patent/US20170105934A1/en not_active Abandoned
- 2015-06-09 JP JP2016527823A patent/JPWO2015190483A1/ja active Pending
- 2015-06-09 WO PCT/JP2015/066606 patent/WO2015190483A1/ja active Application Filing
-
2020
- 2020-09-18 JP JP2020157154A patent/JP7362582B2/ja active Active
-
2022
- 2022-09-02 JP JP2022139851A patent/JP2022164892A/ja active Pending
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2003055258A (ja) | 2001-08-16 | 2003-02-26 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 安定化された組成物 |
JP2004359629A (ja) | 2003-06-06 | 2004-12-24 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 粘膜適用液状組成物 |
JP2005154437A (ja) | 2003-11-07 | 2005-06-16 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | トラニラスト含有医薬組成物 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2022164892A (ja) | 2022-10-27 |
US20170105934A1 (en) | 2017-04-20 |
CN106456791A (zh) | 2017-02-22 |
CN106456791B (zh) | 2021-08-10 |
JPWO2015190483A1 (ja) | 2017-04-20 |
JP2020203944A (ja) | 2020-12-24 |
WO2015190483A1 (ja) | 2015-12-17 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP7362582B2 (ja) | 眼科用水性組成物 | |
JP2023060015A (ja) | 眼科用組成物 | |
JP6359586B2 (ja) | 眼科組成物 | |
JP7355539B2 (ja) | 眼科組成物 | |
JP6081173B2 (ja) | 眼科用水性組成物 | |
JP2005154437A (ja) | トラニラスト含有医薬組成物 | |
JP2023052927A (ja) | 水性眼科組成物 | |
JP2022172313A (ja) | 眼科組成物 | |
JP2017197524A (ja) | 眼科組成物 | |
JP6161500B2 (ja) | ブロムフェナク含有組成物 | |
JP6177594B2 (ja) | 水性眼科組成物 | |
JP2005187407A (ja) | アレルギー眼疾患用眼科組成物 | |
TW201722438A (zh) | 眼科組成物 | |
JP5922505B2 (ja) | グリチルリチン酸含有水性眼科組成物 | |
JP2021098756A (ja) | 眼科組成物 | |
JP2021095422A (ja) | 複合目症状改善用眼科組成物 | |
JP5575100B2 (ja) | プラノプロフェン含有組成物 | |
JP2019189607A (ja) | 眼科組成物 | |
JP2019189606A (ja) | 眼科組成物 | |
JP2017197527A (ja) | 眼科組成物 | |
JP2005239691A (ja) | トラニラスト含有医薬組成物 | |
JP2017197525A (ja) | 水性組成物 | |
JP6091780B2 (ja) | 水性眼科組成物 | |
JP2017197526A (ja) | 眼科組成物 | |
JP2022176963A (ja) | 眼科組成物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20201016 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20211022 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20211220 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20220221 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20220603 |
|
C60 | Trial request (containing other claim documents, opposition documents) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C60 Effective date: 20220902 |
|
C60 | Trial request (containing other claim documents, opposition documents) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C60 Effective date: 20220902 |
|
C272 | Notice of ex officio correction |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C272 Effective date: 20220914 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20231004 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 7362582 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |