JP2021098756A - 眼科組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上と、(B)界面活性成分と、(C)抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される1種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
[2]
(B)界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、[1]に記載の眼科組成物。
[3]
上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される1種以上であり、
上記防腐剤が、ビグアニド化合物、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記多糖類が、酸性多糖類、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記清涼化剤が、カンフル及びユーカリ油からなる群より選択される1種以上であり、
上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される1種以上であり、
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される1種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上である、[1]又は[2]に記載の眼科組成物。
[4]
(D)エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上を更に含有する、[1]〜[3]のいずれかに記載の眼科組成物。
[5]
眼科組成物に、(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上と、(B)界面活性成分と、(C)抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される1種以上と、を配合することを含む、該眼科組成物にポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する濡れ抑制作用を付与する方法。
[2−1]
(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上と、(B)界面活性成分と、(C)抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される1種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物(但し、プラノプロフェン又はその塩を含有する眼科組成物を除く)。
[2−2]
(B)界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、[2−1]に記載の眼科組成物。
[2−3]
上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記抗炎症成分が、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される1種以上であり、
上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記多糖類が、デキストラン、シクロデキストリン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマー及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記清涼化剤が、カンフル、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される1種以上であり、
上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記油分が、植物油、動物油及び鉱物油からなる群より選択される1種以上であり、
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される1種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上である、[2−1]又は[2−2]に記載の眼科組成物。
[2−4]
(D)エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上を更に含有する、[2−1]〜[2−3]のいずれかに記載の眼科組成物。
[3−1]
(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上と、
(B−1)POE硬化ヒマシ油、POEヒマシ油、POE・POPブロックコポリマー、POEソルビタン脂肪酸エステル、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、脂肪族多価アルコール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上の界面活性成分と、
(C−1)抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される1種以上と、を含有する眼科組成物であって、
上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される1種以上であり、
上記防腐剤が、クロルヘキシジン、パラベン、ソルビン酸、酢酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール、ベンゼトニウム、フェニルエチルアルコール、モノエタノールアミン、エタノール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記多糖類が、デキストラン、シクロデキストリン、ヒアルロン酸、アルギン酸、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビニル化合物が、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記アミノ酸類が、グルタミン酸、グリシン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記清涼化剤が、メントン、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される1種以上であり、
上記抗酸化剤が、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記油分が、植物油、動物油及び鉱物油からなる群より選択される1種以上であり、
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される1種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
[3−2]
(D)エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上を更に含有する、[3−1]に記載の眼科組成物。
[3−3]
上記油分が、ゴマ油、ヒマシ油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ワセリン、パラフィン及びラノリンからなる群より選択される1種以上である、[3−1]又は[3−2]に記載の眼科組成物。
[4−1]
(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上と、(B−2)多価アルコールからなる群より選択される1種以上と、(C)抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される1種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
[4−2]
(B−2)多価アルコールが、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、グルコース、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、トレハロース及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上である、[4−1]に記載の眼科組成物。
[4−3]
上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される1種以上であり、
上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、クロロブタノール、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記多糖類が、デキストラン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、トコフェロール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記清涼化剤が、カンフル、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される1種以上であり、
上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される1種以上であり、
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される1種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上である、[4−1]又は[4−2]に記載の眼科組成物。
[4−4]
(D)エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上を更に含有する、[4−1]〜[4−3]のいずれかに記載の眼科組成物。
[4−5]
(B−2)多価アルコールからなる群より選択される2種以上を含有する、[4−1]〜[4−4]のいずれかに記載の眼科組成物。
[4−6]
更に非イオン界面活性剤からなる群より選択される1種以上を含有する、[4−1]〜[4−5]のいずれかに記載の眼科組成物。
[5−1]
(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上と、(B−2)界面活性成分からなる群より選択される2種以上と、(C)抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される1種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
[5−2]
(B−2)界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、[5−1]に記載の眼科組成物。
[5−3]
上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される1種以上であり、
上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、クロロブタノール、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記多糖類が、デキストラン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、トコフェロール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記清涼化剤が、カンフル、ボルネオール、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される1種以上であり、
上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される1種以上であり、
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される1種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上である、[5−1]又は[5−2]に記載の眼科組成物。
[5−4]
(D)エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上を更に含有する、[5−1]〜[5−3]のいずれかに記載の眼科組成物。
[6−1]
(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上と、(B−3)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上と、(C−2)抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビタミン、清涼化剤及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される1種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
[6−2]
上記抗炎症成分が、アズレンスルホン酸、イプシロン−アミノカプロン酸及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記防腐剤が、クロロブタノール、ベンザルコニウム及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記多糖類が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビタミンが、酢酸トコフェロール、パルミチン酸レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記清涼化剤が、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上である、[6−1]に記載の眼科組成物。
[6−3]
(D)エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上を更に含有する、[6−1]又は[6−2]に記載の眼科組成物。
[6−4]
ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩を少なくとも含む、[6−1]〜[6−3]のいずれかに記載の眼科組成物。
[7−1]
(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上と、(B−4)ポリソルベート80及びその塩からなる群より選択される1種以上と、(C−3)抗炎症成分、防腐剤、ビタミン及びアミノ酸類からなる群より選択される1種以上と、(C−4)クロモグリク酸及びその塩からなる群より選択される1種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
[7−2]
上記抗炎症成分が、イプシロン−アミノカプロン酸及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記防腐剤が、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビタミンが、ピリドキシン及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される1種以上である、[7−1]に記載の眼科組成物。
[7−3]
(D)エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上を更に含有する、[7−1]又は[7−2]に記載の眼科組成物。
[8−1]
(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上と、(B)界面活性成分と、(C−5)無機塩及び防腐剤(但し、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩を除く。)、並びに(D−1)ベンザルコニウム及びその塩からなる群より選択される1種以上と、(C−6)ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
[8−2]
(B)界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、[8−1]に記載の眼科組成物。
[8−3]
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される1種以上であり、
上記防腐剤(但し、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩を除く。)が、ソルビン酸、クロルヘキシジン、アルキルポリアミノエチルグリシン、パラベン、酢酸及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上である、[8−1]又は[8−2]に記載の眼科組成物。
[9−1]
(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上と、(B)界面活性成分と、(C)抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される1種以上と、を含有する眼科組成物であって、
眼科組成物の総量を基準として、クロルフェニラミン又はその塩の総含有量が0.02w/v%以上であり、
該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
[9−2]
(B)界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、[9−1]に記載の眼科組成物。
[9−3]
(B)界面活性成分が、ポリソルベート80を含む、[9−1]又は[9−2]に記載の眼科組成物。
[9−4]
上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される1種以上であり、
上記防腐剤が、ビグアニド化合物、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記多糖類が、酸性多糖類、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記ビタミンが、トコフェロール、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記清涼化剤が、カンフル及びユーカリ油からなる群より選択される1種以上であり、
上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン及びその塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上であり、
上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される1種以上であり、
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される1種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上である、[9−1]〜[9−3]のいずれかに記載の眼科組成物。
[9−5]
(D)エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上を更に含有する、[9−1]〜[9−4]のいずれかに記載の眼科組成物。
[10−1]
(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上と、(B−3)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上と、(D)エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
[10−2]
(B−4)ポリソルベート80及びその塩からなる群より選択される1種以上を更に含有する、[10−1]に記載の眼科組成物。
[10−3]
(B−2)多価アルコールからなる群より選択される1種以上を更に含有する、[10−1]又は[10−2]に記載の眼科組成物。
[10−4]
(B−2)多価アルコールが、グルコース、グリセリン及びこれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種を含む、[10−1]〜[10−3]のいずれかに記載の眼科組成物。
本実施形態に係る眼科組成物は、(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上(単に「(A)成分」とも表記する。)と、(B)界面活性成分(単に「(B)成分」とも表記する。)と、(C)抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される1種以上(単に「(C)成分」とも表記する。)と、を含有する。
クロルフェニラミンは、3−(4−クロロフェニル)−N,N−ジメチル−3−ピリジン−2−イル−プロピルアミンとも称される公知の化合物であり、公知の方法により合成したものを用いてもよく、市販品として入手することも可能である。
(B)界面活性成分は、非イオン性界面活性成分(非イオン界面活性剤、及び多価アルコールを含む。)及びイオン性界面活性成分(陰イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤、及び両性界面活性剤を含む。)である(但し、(D)成分であるベンザルコニウム及びその塩、並びに(C)防腐剤に分類されるものは除く。)。(B)界面活性成分は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されず、公知の界面活性成分から適宜選択して用いることができる。
(C)成分は、抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される1種以上である。(C)成分は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
本実施形態に係る眼科組成物は、更に(D)エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される1種以上(単に「(D)成分」とも表記する。)を含有してもよい。眼科組成物が(D)成分を更に含有することで、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れ抑制効果がより顕著に奏される。
局所麻酔剤:例えば、リドカイン、プロカイン等。
その他:例えば、オフロキサシン、ノルフロキサシン、レボフロキサシン、ロメフロキサシン及びこれらの塩等。
キレート剤:例えば、エチレンジアミン二酢酸(EDDA)、エチレンジアミン三酢酸、N−(2−ヒドロキシエチル)エチレンジアミン三酢酸(HEDTA)、ジエチレントリアミン五酢酸(DTPA)等。
基剤:例えば、オクチルドデカノール、酸化チタン、臭化カリウム、プラスチベース等。
pH調節剤:塩酸、酢酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン等。
安定化剤:ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート(ロンガリット)、亜硫酸水素ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン等。
本実施形態に係る眼科組成物は、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器(「PBT含有樹脂容器」ともいう。)に収容されていることが好ましい。
本実施形態に係る眼科組成物は、ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する濡れが抑制されている。したがって、本発明の一実施形態として、眼科組成物に、(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上と、(B)界面活性成分と、(C)抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される1種以上と、を配合することを含む、該眼科組成物にポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する濡れ抑制作用を付与する方法が提供される。
接触角計DM−501(協和界面科学株式会社製)を用いて、同接触角計の拡張/収縮法の測定手順に従い、各試験液の動的接触角(前進角)を測定した。動的接触角(前進角)は、固体と液体の界面が運動する際の接触角である。
表1に示す各処方((A)成分液及び(B)成分液)を常法により調製し、試験液とした。表1における含有量の単位はw/v%である。なお、各試験における(A)成分液は、表1に示す(A)成分を表1に示す含有量で含有し、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により表1に示すpHに調整した処方である(残部は精製水)。同様に、(B)成分液は、表1に示す(B)成分を表1に示す含有量で含有し、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により表1に示すpHに調整した処方である(残部は精製水)。
[式1]動的接触角の変化率(%)={(各(A)成分液の動的接触角/対応する(B)成分液の動的接触角)−1}×100
なお、対応する(B)成分液とは、表1の同一の試験No.欄に記載された(B)成分液である。
表2に示す(A)成分及び(B)成分を含有する各処方((A)成分及び(B)成分含有液)を常法により調製し、試験液とした。表2における含有量の単位はw/v%である。なお、各試験における(A)成分及び(B)成分含有液は、表2に示す(A)成分及び(B)成分を表2に示す含有量でそれぞれ含有し、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により表2に示すpHに調整した処方である(残部は精製水)。
[式2]動的接触角の変化率(%)={(各試験液の動的接触角/対応する(B)成分液の動的接触角)−1}×100
なお、対応する(B)成分液とは、各試験液((A)成分及び(B)成分含有液)の処方から(B)成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量によりpHを調整した処方である(残部は精製水)。例えば、試験No.13の試験液に対応する(B)成分液は、ポリソルベート80を0.5w/v%含有するpH7の処方である。
表3〜6に示す各眼科組成物、及び各眼科組成物に対応する(A)成分及び(B)成分含有液を常法により調製し、試験液とした。表3〜6における各成分の単位はw/v%である。なお、対応する(A)成分及び(B)成分含有液とは、各試験液の処方から(A)成分及び(B)成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量によりpHを調整した処方である(残部は精製水)。例えば、実施例1−1の試験液に対応する(A)成分及び(B)成分含有液は、(A)マレイン酸クロルフェニラミンを0.03w/v%及び(B)ポリソルベート80を0.5w/v%含有するpH7の処方である。
[式3]動的接触角の変化率(%)={(各試験液の動的接触角/対応する(A)成分及び(B)成分含有液の動的接触角)−1}×100
表7〜10に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表7〜10における各成分の単位はw/v%である。動的接触角の測定方法は、各画像ごとに左右の接触角の平均値を算出し、画像を撮影した順番に当該平均値を並べて連続した5つを選択したとき、当該5つの平均値の標準偏差が最初に2.0°以下になったときの最初の平均値(5つの平均値のうち最も先に撮影した画像における左右の接触角の平均値)を、同測定における動的接触角の測定値としたこと以外は、上記の試験方法に示した手順に従った。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に2.0°以下となった以降に、2.0°より大きい標準偏差は認められなかった。
[式4]動的接触角の変化率(%)={(各試験液の動的接触角/試験液1又は試験液2の動的接触角)−1}×100
表11〜16に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表11〜16における各成分の単位はw/v%である。動的接触角の測定方法は、試験例4と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に2.0°以下となった以降に、2.0°より大きい標準偏差は認められなかった。
[式5]動的接触角の変化率(%)={(各試験液の動的接触角/対応する試験液の動的接触角)−1}×100
表17〜18に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表17〜18における各成分の単位はw/v%である。動的接触角の測定方法は、試験例4と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に2.0°以下となった以降に、2.0°より大きい標準偏差は認められなかった。
[式6]動的接触角の変化率(%)={(各試験液の動的接触角/対応する試験液の動的接触角)−1}×100
表19〜21に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表19〜21における各成分の単位はw/v%である。動的接触角の測定方法は、試験例4と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に2.0°以下となった以降に、2.0°より大きい標準偏差は認められなかった。
[式7]動的接触角の変化率(%)={(各試験液の動的接触角/対応する試験液の動的接触角)−1}×100
表22〜35に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表22〜35における各成分の単位はw/v%である。動的接触角の測定方法は、試験例4と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に2.0°以下となった以降に、2.0°より大きい標準偏差は認められなかった。
[式8]動的接触角の変化率(%)={(各試験液の動的接触角/対応する試験液の動的接触角)−1}×100
表36〜42に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表36〜42における各成分の単位はw/v%である。動的接触角の測定方法は、試験例4と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に2.0°以下となった以降に、2.0°より大きい標準偏差は認められなかった。
[式9]動的接触角の変化率(%)={(各試験液の動的接触角/対応する試験液の動的接触角)−1}×100
表43に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表43における各成分の単位はw/v%である。動的接触角の測定方法は、試験例4と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に2.0°以下となった以降に、2.0°より大きい標準偏差は認められなかった。
[式10]動的接触角の変化率(%)={(各試験液の動的接触角/対応する試験液の動的接触角)−1}×100
表44に示す各処方を常法により調製し、内容積14.2mLのポリエチレンテレフタレート製点眼容器に13mL充填した(表44における各成分の単位はw/v%である。)。充填後、点眼容器にポリブチレンテレフタレート製ノズルを装着した。各試験液は調製した後、直ちに点眼試験を行なった。表44に示す症状をもつ被験者4名の裸眼に対して、対応する点眼剤の片方を右眼に、もう片方の点眼剤を左眼にそれぞれ点眼するか、対応する点眼剤の片方を右眼に、もう片方の点眼剤を左眼にそれぞれ点眼することで、各症状の評価を行った。点眼は、1日4回実施し、点眼量は片眼につき1回1滴とした。各症状に関する点眼後の実効感の評価は、4回目の点眼から1時間後に、Visual Analog Scale法(VAS法)で行った。より詳細には、横直線の左端を0%(症状を全く感じない状態)、右端を100%(過去に経験した症状で最も強い状態)とし、各被験者が感じた症状の強さを示す点を直線状に記してもらい、左端からその点までの長さを測定することで、パーセンテージ(VASスコア)を評価した。表44に示す評価項目である滴下しやすさは、試験液を点眼容器から眼へ滴下させる操作を容易に行えたと感じた場合に0%とし、操作が困難であったと感じた場合に100%とした。操作が困難であるとは、例えば、試験液の容器からの液切れが悪いため、眼へ滴下するまで時間が長くかかると感じたり、過度に握力が必要であると感じたり、又は、眼内への滴下に失敗すること等である。
VAS値変化率(%)={(各試験液のVASスコア−対応する試験液のVASスコア)/対応する試験液のVASスコア}×100
対応する試験液は、小文字のアルファベットで示された試験液である。例えば、試験液Aの対応する試験液は、試験液aである。
表45〜48に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表45〜48における各成分の単位はw/v%である。動的接触角の測定方法は、試験例4と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に2.0°以下となった以降に、2.0°より大きい標準偏差は認められなかった。
[式11]動的接触角の変化率(%)={(各試験液の動的接触角/対応する試験液の動的接触角)−1}×100
なお、対応する試験液とは、同一の表中に記載された「対応する試験例」である。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。
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