WO2017043488A1 - 眼科組成物 - Google Patents

眼科組成物 Download PDF

Info

Publication number
WO2017043488A1
WO2017043488A1 PCT/JP2016/076182 JP2016076182W WO2017043488A1 WO 2017043488 A1 WO2017043488 A1 WO 2017043488A1 JP 2016076182 W JP2016076182 W JP 2016076182W WO 2017043488 A1 WO2017043488 A1 WO 2017043488A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
group
component
salts
ophthalmic composition
acid
Prior art date
Application number
PCT/JP2016/076182
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
泰子 松村
Original Assignee
ロート製薬株式会社
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ロート製薬株式会社 filed Critical ロート製薬株式会社
Priority to JP2017539173A priority Critical patent/JPWO2017043488A1/ja
Publication of WO2017043488A1 publication Critical patent/WO2017043488A1/ja

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/07—Retinol compounds, e.g. vitamin A
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/164—Amides, e.g. hydroxamic acids of a carboxylic acid with an aminoalcohol, e.g. ceramides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/28—Compounds containing heavy metals
    • A61K31/315—Zinc compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4166—1,3-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4174—Arylalkylimidazoles, e.g. oxymetazolin, naphazoline, miconazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4402—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 2, e.g. pheniramine, bisacodyl
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4415—Pyridoxine, i.e. Vitamin B6
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4535—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom, e.g. pizotifen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • A61K31/704—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7084—Compounds having two nucleosides or nucleotides, e.g. nicotinamide-adenine dinucleotide, flavine-adenine dinucleotide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7135—Compounds containing heavy metals
    • A61K31/714—Cobalamins, e.g. cyanocobalamin, i.e. vitamin B12
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/43—Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
    • A61K38/46—Hydrolases (3)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin

Definitions

  • the present invention relates to an ophthalmic composition.
  • Chlorpheniramine and its salts are known to have antiallergic effects based on histamine H1 receptor antagonism, and are incorporated in ophthalmic compositions such as eye drops (see, for example, Patent Documents 1 to 3). ).
  • Known containers for storing ophthalmic pharmaceutical preparations include polyethylene terephthalate, polyethylene naphthalate, polypropylene, polyarylate, polybutylene terephthalate, polycarbonate, and glass containers (for example, Patent Document 4). .
  • JP 2005-162747 A Japanese Patent Laying-Open No. 2005-330276 JP 2006-39529 A JP 2014-214085 A
  • the inventors of the present invention provide an ophthalmic composition containing (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, and (B) a surfactant component to a resin containing polybutylene terephthalate.
  • A one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof
  • B a surfactant component to a resin containing polybutylene terephthalate.
  • An object of the present invention is to provide an ophthalmic composition in which wetting with respect to a resin containing polybutylene terephthalate is suppressed.
  • the present inventors further (C) an antiallergic component, an anti-inflammatory component, and a preservative.
  • Ophthalmic composition comprising at least one selected from the group consisting of a polysaccharide, a vinyl compound, a vitamin, an amino acid, a refreshing agent, an antioxidant, a decongestant, an oil, an inorganic salt, and a ciliary muscle function improving component.
  • the antiallergic component is at least one selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, cromoglycic acid and salts thereof;
  • the anti-inflammatory component is at least one selected from the group consisting of pranoprofen, glycyrrhizic acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate,
  • the preservative is at least one selected from the group consisting of biguanide compounds, sorbic acid, alkylpolyaminoethylglycine, sulfamethoxazole, and salts thereof;
  • the polysaccharide is at least one selected from the group consisting of acidic polysaccharides, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose and salts thereof;
  • the vinyl compound
  • the ophthalmic composition according to any one of [1] to [3], further comprising one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.
  • An ophthalmic composition comprising (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, (B) a surfactant component, (C) an antiallergic component, an anti-inflammatory component, an antiseptic, a polysaccharide One or more selected from the group consisting of vinyl compounds, vitamins, amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle function improving components. And a method of imparting a wetting inhibiting action to a resin containing polybutylene terephthalate to the ophthalmic composition.
  • the present invention also provides the following inventions. [2-1] (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and salts thereof, (B) a surfactant component, (C) an antiallergic component, an anti-inflammatory component, an antiseptic, a polysaccharide, a vinyl compound, a vitamin One or more selected from the group consisting of amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts and ciliary muscle function improving components, An ophthalmic composition in which a part or all of the portion in contact with the ophthalmic composition is contained in a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate (excluding an ophthalmic composition containing pranoprofen or a salt thereof) ).
  • the antiallergic component is at least one selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglycic acid and salts thereof;
  • the anti-inflammatory component is at least one selected from the group consisting of glycyrrhizic acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate,
  • the preservative is at least one selected from the group consisting of biguanide compounds, parabens, sorbic acid, alkylpolyaminoethylglycine, sulfamethoxazole, and salts thereof;
  • the polysaccharide is one or more selected from the group consisting of dextran, cyclodextrin, acidic polysaccharide, xanthan gum, gellan
  • the present invention further provides the following inventions.
  • [3-1] (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof; (B-1) One or more selected from the group consisting of POE hydrogenated castor oil, POE castor oil, POE / POP block copolymer, POE sorbitan fatty acid ester, polyethylene glycol monostearate, aliphatic polyhydric alcohol and salts thereof
  • a surface active component of (C-1) Antiallergic components, anti-inflammatory components, antiseptics, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts and ciliary muscle function improvement
  • An ophthalmic composition comprising one or more selected from the group consisting of components,
  • the antiallergic component is at least one selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine and salts thereof;
  • the anti-inflammatory component is at least one selected from the group consist
  • the polysaccharide is one or more selected from the group consisting of dextran, cyclodextrin, hyaluronic acid, alginic acid, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methylcellulose, methylcellulose, carboxymethylcellulose, and salts thereof
  • the vinyl compound is at least one selected from the group consisting of polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone, carboxyvinyl polymer and salts thereof;
  • the vitamin is at least one selected from the group consisting of cyanocobalamin, flavin adenine dinucleotide, panthenol, retinol and salts thereof;
  • the amino acids are at least one selected from the group consisting of glutamic acid, glycine and salts thereof;
  • the refreshing agent is at least one selected from the group consisting of menton, eucalyptus oil and bergamot oil,
  • the antioxidant is at least one selected from
  • the present invention further provides the following inventions.
  • [4-1] (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, (B-2) one or more selected from the group consisting of polyhydric alcohols, and (C) an antiallergic component, anti-inflammatory One or more selected from the group consisting of ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, cooling agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts and ciliary muscle function improving components And an ophthalmic composition comprising a part or all of a portion in contact with the ophthalmic composition that is housed in a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate.
  • the polyhydric alcohol is one or more selected from the group consisting of glycerin, propylene glycol, polyethylene glycol, glucose, sorbitol, mannitol, xylitol, trehalose, and salts thereof.
  • B-2 The polyhydric alcohol is one or more selected from the group consisting of glycerin, propylene glycol, polyethylene glycol, glucose, sorbitol, mannitol, xylitol, trehalose, and salts thereof.
  • the antiallergic component is at least one selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglycic acid and salts thereof;
  • the anti-inflammatory component is at least one selected from the group consisting of pranoprofen, glycyrrhizic acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate,
  • the preservative is at least one selected from the group consisting of biguanide compounds, parabens, sorbic acid, alkylpolyaminoethylglycine, chlorobutanol, sulfamethoxazole and salts thereof;
  • the polysaccharide is at least one selected from the group consisting of dextran, acidic polysaccharide, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, carboxymethyl cellulose,
  • the present invention also provides the following inventions.
  • [5-1] (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and salts thereof, (B-2) two or more selected from the group consisting of surfactants, (C) anti-allergic components, anti-inflammatory One or more selected from the group consisting of ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, cooling agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts and ciliary muscle function improving components
  • an ophthalmic composition comprising a part or all of a portion in contact with the ophthalmic composition that is housed in a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate.
  • the antiallergic component is at least one selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglycic acid and salts thereof;
  • the anti-inflammatory component is at least one selected from the group consisting of pranoprofen, glycyrrhizic acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate,
  • the preservative is at least one selected from the group consisting of biguanide compounds, parabens, sorbic acid, alkylpolyaminoethylglycine, chlorobutanol, sulfamethoxazole and salts thereof;
  • the polysaccharide is at least one selected from the group consisting of dextran, acidic polysaccharide,
  • the present invention also provides the following inventions.
  • [6-1] (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, and (B-3) one or more selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil and a salt thereof, and (C -2) an ophthalmic composition comprising one or more selected from the group consisting of an anti-inflammatory component, an antiseptic, a polysaccharide, a vitamin, a refreshing agent, and a ciliary muscle function improving component, An ophthalmic composition comprising a part or all of a part in contact with the composition housed in a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate.
  • the anti-inflammatory component is at least one selected from the group consisting of azulenesulfonic acid, epsilon-aminocaproic acid and salts thereof;
  • the preservative is at least one selected from the group consisting of chlorobutanol, benzalkonium and salts thereof;
  • the polysaccharide is at least one selected from the group consisting of hydroxypropylmethylcellulose and salts thereof;
  • the vitamin is at least one selected from the group consisting of tocopherol acetate, retinol palmitate and salts thereof;
  • the refreshing agent is at least one selected from the group consisting of menthol, camphor, borneol, geraniol and salts thereof;
  • the ophthalmic composition according to [6-1] wherein the ciliary muscle function improving component is at least one selected from the group consisting of neostigmine and a salt thereof.
  • the present invention also provides the following inventions.
  • [7-1] (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salt, (B-4) one or more selected from the group consisting of polysorbate 80 and its salt, and (C-3) anti-inflammatory
  • An ophthalmic composition comprising one or more selected from the group consisting of ingredients, preservatives, vitamins and amino acids, and (C-4) one or more selected from the group consisting of cromoglycic acid and salts thereof.
  • An ophthalmic composition comprising a part or all of a portion in contact with the ophthalmic composition housed in a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate.
  • the anti-inflammatory component is at least one selected from the group consisting of epsilon-aminocaproic acid and salts thereof;
  • the preservative is at least one selected from the group consisting of polyhexamethylene biguanide and salts thereof;
  • the vitamin is one or more selected from the group consisting of pyridoxine and salts thereof;
  • the ophthalmic composition according to [7-1], wherein the amino acids are one or more selected from the group consisting of aspartic acid and salts thereof.
  • the present invention also provides the following inventions.
  • [8-1] (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, (B) a surfactant component, (C-5) an inorganic salt and a preservative (provided that polyhexamethylene biguanide and a salt thereof) And (D-1) one or more selected from the group consisting of benzalkonium and its salt, and (C-6) polyhexamethylene biguanide or its salt.
  • An ophthalmic composition comprising a part or all of a portion in contact with the ophthalmic composition contained in a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate.
  • the inorganic salt is at least one selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride and zinc sulfate;
  • the preservative (excluding polyhexamethylene biguanide and its salt) is at least one selected from the group consisting of sorbic acid, chlorhexidine, alkylpolyaminoethylglycine, paraben, acetic acid and salts thereof, [ 8-1] or [8-2] ophthalmic composition.
  • the present invention also provides the following inventions.
  • One or more selected from the group consisting of amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts and ciliary muscle function improving components Based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of chlorpheniramine or a salt thereof is 0.02 w / v% or more, An ophthalmic composition comprising a part or all of a portion in contact with the ophthalmic composition contained in a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate.
  • the antiallergic component is at least one selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, cromoglycic acid and salts thereof;
  • the anti-inflammatory component is at least one selected from the group consisting of pranoprofen, glycyrrhizic acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate,
  • the preservative is at least one selected from the group consisting of biguanide compounds, sorbic acid, alkylpolyaminoethylglycine, sulfamethoxazole, and salts thereof;
  • the polysaccharide is at least one selected from the group consisting of acidic polysaccharides, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose and salts thereof;
  • the vinyl compound is at least one selected from the group consisting of polyvinylpyrrolidone and salts thereof;
  • the vitamin is
  • the present invention also provides the following inventions.
  • [10-1] (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and salts thereof, and (B-3) one or more selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil and salts thereof, (D ) An ophthalmic composition containing edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and a salt thereof, wherein a part or all of the portion in contact with the ophthalmic composition An ophthalmic composition comprising a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate. [10-2] (B-4) The ophthalmic composition according to [10-1], further comprising at least one selected from the group consisting of polysorbate 80 and salts thereof.
  • the ophthalmic composition of the present invention contains a combination of the component (A), the component (B) and the component (C), it is compared with the ophthalmic composition containing the combination of the component (A) and the component (B). And the dynamic contact angle with respect to resin containing polybutylene terephthalate becomes large (wetting is suppressed). Thereby, even when part or all of the surface in contact with the ophthalmic composition is accommodated in a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate, the remaining liquid is suppressed, and the effect of improving the liquid drainage is achieved. Thereby, the fall of the quality of an ophthalmic composition and the fall of use performance can be suppressed.
  • the unit of content “%” means “w / v%” and is synonymous with “g / 100 mL”.
  • the abbreviation “POE” means polyoxyethylene
  • the abbreviation “POP” means polyoxypropylene.
  • the ophthalmic composition comprises (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof (also simply referred to as “(A) component”), and (B) a surfactant component. (Also simply referred to as “(B) component”) and (C) antiallergic component, anti-inflammatory component, antiseptic, polysaccharide, vinyl compound, vitamin, amino acids, cooling agent, antioxidant, decongestant 1 or more selected from the group consisting of an agent, an oil, an inorganic salt, and a ciliary muscle function improving component (also simply referred to as “component (C)”).
  • Chlorpheniramine is a known compound, also called 3- (4-chlorophenyl) -N, N-dimethyl-3-pyridin-2-yl-propylamine, and may be synthesized by a known method. It is also possible to obtain it as a commercial product.
  • the salt of chlorpheniramine is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable. Specific examples of such salts include organic acid salts such as maleate and fumarate, inorganic acid salts such as hydrochloride and sulfate, and metal salts. Chlorpheniramine and a salt thereof may be in the form of a solvate (for example, a hydrate), and may be any of d-form, l-form, and dl-form.
  • chlorpheniramine and a salt thereof chlorpheniramine and an organic acid salt thereof are preferable, chlorpheniramine and chlorpheniramine maleate are more preferable, and chlorpheniramine maleate is more preferable.
  • Chlorpheniramine or a salt thereof may be used alone or in combination of two or more.
  • Content of (A) component in the ophthalmic composition which concerns on this embodiment is not specifically limited, According to the kind of (A) component, the kind and content of another compounding component, the use, formulation form, etc. of an ophthalmic composition Is set as appropriate.
  • the content of the component (A) is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of the component (A) is 0.00005 to 0.8 w.
  • / V% is preferable, 0.0001 to 0.4 w / v% is more preferable, 0.0001 to 0.1 w / v% is still more preferable, and 0.0005 to 0.05 w Particularly preferred is / v%.
  • the surfactant component includes a nonionic surfactant component (including a nonionic surfactant and a polyhydric alcohol) and an ionic surfactant component (anionic surfactant, cationic surfactant, and amphoteric). (Excluding those classified as (D) component benzalkonium and its salts, and (C) preservatives).
  • the (B) surfactant component is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable, and can be appropriately selected from known surfactant components. .
  • nonionic surfactant examples include, for example, monolauric acid POE (20) sorbitan (polysorbate 20), monopalmitic acid POE (20) sorbitan (polysorbate 40), and monostearic acid POE (20) sorbitan (polysorbate 60).
  • POE sorbitan fatty acid esters such as POE (20) sorbitan tristearate (polysorbate 65), POE (20) sorbitan monooleate (polysorbate 80); POE (40) hydrogenated castor oil (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 40), POE castor oil derivatives such as POE hydrogenated castor oil such as POE (60) hydrogenated castor oil (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60), POE (100) hydrogenated castor oil (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 100); POE (3) Castor oil ( Reoxyethylene castor oil 3), POE (10) castor oil (polyoxyethylene castor oil 10), POE (35) castor oil (polyoxyethylene castor oil 35), POE (70) castor oil (polyoxyethylene castor oil) POE castor oil such as 70); POE alkyl ethers such as POE (9) lauryl ether; POE alkyl phenyl ethers such as tyloxapol; POE (20)
  • polyhydric alcohol examples include alcohols having two or more hydroxyl groups in the molecule and salts thereof.
  • specific examples of the polyhydric alcohol include aliphatic polyhydric alcohols such as glycerin, propylene glycol, ethylene glycol, diethylene glycol, and polyethylene glycol (macrogol) (300, 400, 4000, 6000) (with a hydroxyl group in the molecule).
  • Aliphatic alcohols having two or more) sugar alcohols such as glucose, lactose, maltose, fructose, sorbitol, maltitol, mannitol, xylitol, and trehalose, and salts thereof.
  • the ionic surfactant component include alkyl sulfates, polyoxyethylene alkyl ether sulfates, N-acyl amino acid salts, polyoxyethylene alkyl ether acetates, alkyl sulfocarboxylates, ⁇ -olefin sulfonates and Anionic surfactants such as polyoxyethylene alkyl ether phosphate, cationic surfactants such as laurylamine and stearylamine, and amphoteric surfactants such as alkyldimethylaminoacetic acid betaine and fatty acid amidopropyldimethylaminoacetic acid betaine Can be mentioned.
  • Anionic surfactants such as polyoxyethylene alkyl ether phosphate, cationic surfactants such as laurylamine and stearylamine, and amphoteric surfactants such as alkyldimethylaminoacetic acid betaine and fatty acid amidopropyldimethylaminoacetic acid betaine
  • the surfactant component is preferably a nonionic surfactant component, more preferably a nonionic surfactant and a polyhydric alcohol.
  • POE sorbitan fatty acid ester, POE hydrogenated castor oil, POE castor oil, POE / POP block copolymer, monostearin Polyethylene glycol and aliphatic polyhydric alcohol are more preferable, polysorbate 80, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60, polyoxyethylene castor oil 35, polyoxyethylene castor oil 10, poloxamer 407, poloxamer 188, polyoxyl 40 stearate, macro Goal 6000, macrogol 4000, macrogol 400, propylene glycol, glycerin, glucose, sorbitol, mannitol, xylitol and trehalose are particularly preferred.
  • a surface active component may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • Content of (B) component in the ophthalmic composition which concerns on this embodiment is not specifically limited, According to the kind of (B) component, the kind and content of another compounding component, the use, formulation form, etc. of ophthalmic composition Is set as appropriate.
  • the content of the component (B) is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of the component (B) is 0.00001 to 10 w / v. %, More preferably 0.00005 to 8 w / v%, still more preferably 0.0001 to 7 w / v%, and particularly preferably 0.0001 to 6 w / v%. preferable.
  • the content ratio of the component (B) to the component (A) is not particularly limited, the types of the components (A) and (B), the types and contents of other compounding components, It is appropriately set according to the use and formulation form of the ophthalmic composition.
  • the content ratio of the component (B) relative to the component (A) is, for example, from the viewpoint of further enhancing the effect of the present invention, for example, 1 part by mass of the total content of the component (A) contained in the ophthalmic composition according to the present embodiment.
  • the total content of component (B) is preferably 0.001 to 5000 parts by mass, more preferably 0.01 to 2000 parts by mass, and 0.1 to 1500 parts by mass. More preferred is 1 to 1000 parts by mass.
  • (C) component is an antiallergic component, an anti-inflammatory component, an antiseptic, a polysaccharide, a vinyl compound, a vitamin, an amino acid, a refreshing agent, an antioxidant, a decongestant, an oil, an inorganic salt, and a ciliary muscle function. It is 1 or more types selected from the group which consists of an improvement component.
  • the component (C) is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • the antiallergic component (C) is a compound having an antiallergic action and a salt thereof (excluding chlorpheniramine and a salt thereof (A)).
  • the antiallergic component can be appropriately selected from known antiallergic components such as chemical mediator release inhibitors and histamine receptor antagonists.
  • antiallergic components include tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglycic acid, pemirolast, amlexanox, ibudilast, acitazanolast, levocabastine and salts thereof.
  • tranilast As the antiallergic component, tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglycic acid and salts thereof are preferable, and tranilast, ketotifen fumarate, diphenhydramine hydrochloride and cromoglycate sodium are more preferable.
  • Antiallergic ingredients can also be used.
  • One type of antiallergic component may be used alone, or two or more types may be used in combination.
  • the anti-inflammatory component as the component (C) is a compound having an anti-inflammatory action or an anti-inflammatory action, and salts thereof (except for those classified as (C) inorganic salts).
  • the anti-inflammatory component can be appropriately selected from known anti-inflammatory components.
  • anti-inflammatory component examples include, for example, berberine, azulenes (azulene, azulene sulfonic acid, kamaazulene, guaiazulene, etc.), allantoin, zinc lactate, lysozyme, epsilon-aminocaproic acid, glycyrrhizic acid, celecoxib, rofecoxib, indomethacin, diclofenac , Bromfenac, piroxicam, meloxicam, methyl salicylate, ibuprofen, ibuprofen piconol, bufexamac, butyl flufenamate, bendazac, ketoprofen, pranoprofen, felbinac, and salts thereof.
  • berberine azulenes (azulene, azulene sulfonic acid, kamaazulene, guaiazulene, etc.)
  • allantoin zinc
  • pranoprofen As the anti-inflammatory component, pranoprofen, glycyrrhizic acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme, epsilon-aminocaproic acid and salts thereof, and zinc lactate are preferable.
  • Sodium, berberine chloride hydrate, allantoin, lysozyme, epsilon-aminocaproic acid and zinc lactate are more preferred.
  • the commercially available anti-inflammatory component can also be used.
  • An anti-inflammatory component may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the preservative as the component (C) is a compound having a bactericidal action or a bacteriostatic action, and a salt thereof (excluding benzalkonium and a salt thereof as the component (D)).
  • the preservative can be appropriately selected from known antiseptics or antibacterial agents.
  • preservative examples include, for example, alkylpolyaminoethylglycine, benzoic acid, benzethonium, sorbic acid, dehydroacetic acid, acetic acid, parabens (for example, methyl paraoxybenzoate, ethyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate, and paraoxybenzoic acid).
  • Paraoxybenzoates such as butyl), oxyquinoline, phenylethyl alcohol, benzyl alcohol, biguanide compounds (for example, biguanide, chlorhexidine, polyhexanide and polyhexamethylene biguanide), polyquaterniums, glowul (trade name, manufactured by Rhodia), chloro Examples include butanol, sulfisoxazole, sulfamethoxazole, monoethanolamine, ethanol, and salts thereof.
  • preservative salt examples include, for example, alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, sodium benzoate, benzethonium chloride, chlorhexidine gluconate, potassium sorbate, sodium dehydroacetate, sodium acetate, oxyquinoline sulfate, polyhexanide hydrochloride, and sulfa And methoxazole sodium.
  • Preservatives include biguanide compounds, sorbic acid, acetic acid, alkylpolyaminoethylglycine, parabens (particularly paraoxybenzoic acid ester), chlorobutanol, sulfamethoxazole, phenylethyl alcohol, monoethanolamine, ethanol and their salts More preferred are chlorhexidine gluconate, potassium sorbate, alkyldiaminoethyl glycine hydrochloride, paraben (particularly propyl paraoxybenzoate or methyl paraoxybenzoate), polyhexamethylene biguanide, chlorobutanol and sodium sulfamethoxazole, Potassium sorbate, sodium acetate, polyhexamethylene biguanide, chlorhexidine gluconate, alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, paraben (paraoxy Ikikosan propyl or methyl parahydroxybenzoate), chlor
  • preservative a commercially available product can be used.
  • a preservative may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the polysaccharide as the component includes dextran, acidic polysaccharide, cellulose polymer compound and salts thereof.
  • the polysaccharide can be appropriately selected from known polysaccharides.
  • dextran examples include dextran 40 and dextran 70.
  • An acidic polysaccharide is a polysaccharide having an acidic group.
  • Specific examples of acidic polysaccharides include acidic mucopolysaccharides such as hyaluronic acid, chondroitin sulfate, chitosan, heparin, heparan, alginic acid, and derivatives thereof (for example, acetylated products), xanthan gum and gellan gum.
  • cellulose polymer compound cellulose and a polymer compound in which the hydroxyl group of cellulose is substituted with another functional group can be used.
  • the functional group that substitutes the hydroxyl group of cellulose include a methoxy group, an ethoxy group, a hydroxymethoxy group, a hydroxyethoxy group, a hydroxypropoxy group, a carboxymethoxy group, and a carboxyethoxy group.
  • cellulose-based polymer compound examples include, for example, methyl cellulose, ethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose (hypromellose), carboxymethyl cellulose, and carboxyethyl cellulose.
  • dextran, cyclodextrin, acidic polysaccharide, cellulose polymer compound and salts thereof are preferable, and dextran, cyclodextrin, acidic polysaccharide, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, carboxymethylcellulose and salts thereof are more preferable.
  • dextran, cyclodextrin, acidic mucopolysaccharide, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, carboxymethylcellulose and salts thereof are more preferred, dextran, cyclodextrin, chondroitin sulfate, hyaluronic acid, alginic acid, xanthan gum, gellan gum, Hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, carboxyme Le cellulose and even more preferably salts thereof, dextran, cyclodextrin, sodium chondroitin sulfate, sodium hyaluronate, alginate, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose and carboxymethyl cellulose sodium is particularly preferred.
  • Saccharides may be used alone or in combination of two or more.
  • the vinyl compound as component (C) includes vinyl polymer compounds and salts thereof.
  • the vinyl compound can be appropriately selected from known vinyl compounds.
  • vinyl compound examples include vinyl alcohol polymers such as polyvinyl alcohol (completely or partially saponified products), vinyl pyrrolidone polymers such as polyvinyl pyrrolidone, carboxyvinyl polymers, and salts thereof.
  • polyvinyl alcohol, polyvinyl pyrrolidone, carboxyvinyl polymer and salts thereof are preferable, polyvinyl alcohol (partially saponified product), polyvinyl pyrrolidone, carboxyvinyl polymer and salt thereof are more preferable, polyvinyl alcohol (partially saponified product), Polyvinyl pyrrolidone K17, polyvinyl pyrrolidone K25, polyvinyl pyrrolidone K30, polyvinyl pyrrolidone K90, carboxyvinyl polymer and salts thereof are more preferable, and polyvinyl pyrrolidone K25, polyvinyl pyrrolidone K30, polyvinyl pyrrolidone K90, carboxyvinyl polymer and salts thereof are particularly preferable.
  • a commercially available vinyl compound can also be used.
  • a vinyl compound may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the vitamin (C) component can be appropriately selected from known vitamins.
  • vitamins include, for example, vitamin E (d- ⁇ -tocopherol, dl- ⁇ -tocopherol, ⁇ -tocopherol, ⁇ -tocopherol, ⁇ -tocopherol, etc.), vitamin A (retinal, retinol, retinoic acid, Carotene, dehydroretinal, lycopene, etc.) and their derivatives, and fat-soluble vitamins such as salts thereof, and vitamin B1, vitamin B2 (flavin adenine dinucleotide), niacin (nicotinic acid and nicotinamide), pantothenic acid, bread Water-soluble vitamins such as tenol, vitamin B6 (pyridoxine, pyridoxal and pyridoxamine), biotin, folic acid and vitamin B12 (cyanocobalamin, hydroxocobalamin, methylcobalamin and adenosylcobalamin) and their salts I can get lost.
  • vitamin E d- ⁇ -
  • vitamin salts include flavin adenine dinucleotide sodium, pyridoxine hydrochloride, calcium pantothenate, sodium pantothenate and the like.
  • vitamin derivatives include, for example, tocopherol acetate, retinol acetate, and retinol palmitate.
  • Preferred vitamins include cyanocobalamin, flavin adenine dinucleotide, panthenol, pyridoxine, retinol, tocopherol and their derivatives, and salts thereof, cyanocobalamin, flavin adenine dinucleotide sodium, panthenol, pyridoxine hydrochloride, retinol palmitate and acetic acid Tocopherol is more preferred.
  • Vitamin can also be used commercially.
  • a vitamin may be used individually by 1 type or may be used in combination of 2 or more type.
  • the (C) component amino acids are compounds having an amino group and a carboxyl group in the molecule, and derivatives thereof, and salts thereof (provided that (D) component taurine (aminoethylsulfonic acid) and its Excluding salt). Amino acids can be appropriately selected from known amino acids and used.
  • amino acids examples include amino acids and salts thereof.
  • Specific examples of amino acids and salts thereof include, for example, monoamino monocarboxylic acids such as glycine, alanine, aminobutyric acid and aminovaleric acid, monoaminodicarboxylic acids such as aspartic acid and glutamic acid, diaminomonomers such as arginine and lysine.
  • Carboxylic acids as well as their salts are mentioned.
  • Amino acids may be any of D-form, L-form, and DL-form.
  • amino acids monoaminodicarboxylic acids and salts thereof are preferable, aspartic acid and salts thereof are more preferable, and potassium aspartate and magnesium aspartate are still more preferable.
  • amino acids can also be used. Amino acids may be used alone or in combination of two or more.
  • the (C) component refreshing agent is a compound having a function of imparting a refreshing feeling or cooling sensation to the eye and a salt thereof (excluding menthol and its salt which are the component (D)).
  • a known refreshing agent can be appropriately selected and used.
  • Examples of the refreshing agent include terpenoids and essential oils containing terpenoids.
  • Examples of terpenoids include menthone, camphor, cineol, citronellol, carvone, anethole, eugenol, limonene, linalool and linalyl acetate.
  • Examples of essential oils containing terpenoids include eucalyptus oil, bergamot oil, fennel oil, rose oil, cinnamon oil, spearmint oil, and camphor oil.
  • the terpenoid may be any of d-form, l-form and dl-form, and examples thereof include dl-camphor and d-camphor. However, some terpenoids such as cineol may not have optical isomers.
  • camphor, borneol, geraniol, menton, eucalyptus oil and bergamot oil are preferable, and camphor, mentone, eucalyptus oil and bergamot oil are more preferable.
  • a commercially available cooling agent can also be used.
  • a refreshing agent may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the antioxidant (C) component is a compound that suppresses harmful reactions involving oxygen in vivo and salts thereof.
  • a known antioxidant can be appropriately selected and used.
  • antioxidants include, for example, cibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, ascorbic acid and salts thereof.
  • antioxidant cibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole and salts thereof are preferable, and butylhydroxyanisole and salts thereof are more preferable.
  • a commercially available antioxidant can also be used.
  • An antioxidant may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the decongestant as component (C) is a compound having an action of suppressing hyperemia and a salt thereof.
  • a known decongestant such as an imidazoline-based decongestant can be appropriately selected and used.
  • decongestant examples include tetrahydrozoline, naphazoline, oxymetazoline, xylometazoline, and salts thereof.
  • tetrahydrozoline As the decongestant, tetrahydrozoline, naphazoline and salts thereof are preferable, and naphazoline hydrochloride and tetrahydrozoline hydrochloride are more preferable.
  • a commercially available decongestant can also be used.
  • One type of decongestant may be used alone, or two or more types may be used in combination.
  • the oil component (C) includes plant-derived vegetable oil, animal-derived animal oil, and natural or synthetic mineral oil.
  • oil a known oil can be appropriately selected and used.
  • oil component examples include, for example, soybean oil, rice oil, rapeseed oil, cottonseed oil, sesame oil, safflower oil, almond oil, castor oil, olive oil, cacao oil, coconut oil, sunflower oil, palm oil, flax oil, perilla oil, Shea oil, coconut oil, jojoba oil, grape seed oil, vegetable oils such as medium chain fatty acid triglyceride and avocado oil, lanolin (refined lanolin etc.), orange raffie oil, squalane and horse oil and other animal oils, and petrolatum (white petrolatum and yellow Mineral oil such as petroleum jelly and liquid paraffin.
  • soybean oil rice oil, rapeseed oil, cottonseed oil, sesame oil, safflower oil, almond oil, castor oil, olive oil, cacao oil, coconut oil, sunflower oil, palm oil, flax oil, perilla oil, Shea oil, coconut oil, jojoba oil, grape seed oil
  • vegetable oils such as medium chain fatty acid triglyceride and
  • the medium chain fatty acid triglyceride means a glycerin triester of a fatty acid having 5 to 12 carbon atoms (medium chain fatty acid).
  • Specific examples of the medium chain fatty acid include valeric acid, caproic acid, enanthic acid, caprylic acid, pelargonic acid, capric acid and lauric acid.
  • sesame oil, castor oil, medium chain fatty acid triglyceride, lanolin, petrolatum and liquid paraffin are more preferable, sesame oil, castor oil, medium chain fatty acid triglyceride, purified lanolin, white petrolatum and fluid More preferred is paraffin.
  • oil component Commercial oil can be used as the oil component.
  • the oil component may be used alone or in combination of two or more.
  • the inorganic salt as the component is an ionic bond between an anion derived from an inorganic acid and a cation derived from an inorganic base.
  • the inorganic salt can be appropriately selected from known inorganic salts.
  • inorganic salts include calcium chloride, magnesium chloride, sodium chloride, potassium chloride, ammonium chloride, zinc chloride, and other metal chlorides, calcium sulfate, magnesium sulfate, sodium sulfate, potassium sulfate, ammonium sulfate, and zinc sulfate.
  • Metal sulfates, metal sulfites such as sodium hydrogen sulfite and sodium sulfite
  • metal carbonates such as sodium hydrogen carbonate and sodium carbonate
  • disodium hydrogen phosphate sodium dihydrogen phosphate and potassium dihydrogen phosphate, etc.
  • metal phosphates metal phosphates.
  • metal chlorides and metal sulfates are preferable, sodium chloride, potassium chloride, calcium chloride, zinc chloride, zinc sulfate and magnesium sulfate are more preferable, and sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride and zinc sulfate. And magnesium sulfate is more preferred.
  • An inorganic salt may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the (C) component ciliary muscle function improving component is a compound having an action of improving the function of the ciliary muscle and a salt thereof.
  • a known ciliary muscle function improving component such as a focus adjusting function improving component can be appropriately selected and used.
  • ciliary muscle function improving component examples include neostigmine and a salt thereof.
  • neostigmine and its salt are preferable, and neostigmine methyl sulfate is more preferable.
  • ciliary muscle function improving component As the ciliary muscle function improving component, a commercially available product can be used.
  • a ciliary muscle function improving component may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the “salt” in the component (C) is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • Specific examples include basic salts such as salts with inorganic bases such as alkali metal salts and alkaline earth metal salts, and salts with organic bases, such as sodium, potassium, calcium, magnesium, ammonium, or diethanolamine, ethylenediamine, etc. And the salt.
  • Ammonia methylamine, dimethylamine, trimethylamine, dicyclohexylamine, tris (hydroxymethyl) aminomethane, N, N-bis (hydroxyethyl) piperazine, 2-amino-2-methyl-1-propanol, ethanolamine, N
  • a salt of an amine such as methylglucamine or L-glucamine; a salt with a basic amino acid such as lysine, ⁇ -hydroxylysine or arginine;
  • salts with inorganic acids such as hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, nitric acid, phosphoric acid; methanesulfonic acid, benzenesulfonic acid, paratoluenesulfonic acid, acetic acid, propionic acid, tartaric acid, fumaric acid, maleic acid, apple Salts with organic acids such as acid, oxalic acid, succinic acid, citric acid, benzoic acid, mandelic acid, cinna
  • Content of (C) component in the ophthalmic composition which concerns on this embodiment is not specifically limited, According to the kind of (C) component, the kind and content of another compounding component, the use, formulation form, etc. of ophthalmic composition Is set as appropriate.
  • the content of the component (C) is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of the component (C) is 0.00001 to 10 w / v. %, More preferably 0.00005 to 8 w / v%, still more preferably 0.0001 to 7 w / v%, and particularly preferably 0.0001 to 6 w / v%. preferable.
  • the total content of the (C) anti-allergic component in the ophthalmic composition according to this embodiment is 0.00001 to 6 w / v% based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention. It is preferably 0.0005 to 4 w / v%, more preferably 0.0005 to 2 w / v%, and particularly preferably 0.005 to 2 w / v%. .
  • the total content of the (C) anti-inflammatory component in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 3 w / v% based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention. It is preferably 0.00005 to 1.5 w / v%, more preferably 0.0001 to 1.0 w / v%, and 0.0001 to 0.6 w / v%. It is particularly preferred that
  • the total content of the preservative (C) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 6 w / v% based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention.
  • it is 0.00005 to 6 w / v%, more preferably 0.00005 to 5 w / v%, and particularly preferably 0.0001 to 5 w / v%.
  • the content of polyhexamethylene biguanide or a salt thereof exhibits the effect of the present invention more remarkably.
  • the total content of polyhexamethylene biguanide or a salt thereof is preferably 0.0000001 to 0.001 w / v%, more preferably 0.000001 to 0.0005 w / v%. 0.00001 to 0.0005 w / v% is more preferable, and 0.00001 to 0.0002 w / v% is particularly preferable.
  • the total content of (C) polysaccharide in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.0001 to 6 w / v% based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention.
  • it is 0.0005 to 5 w / v%, more preferably 0.001 to 4 w / v%, and particularly preferably 0.001 to 3 w / v%.
  • the total content of the (C) vinyl compound in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.0005 to 10 w / v% based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention.
  • it is 0.0005 to 5 w / v%, more preferably 0.001 to 5 w / v%, and particularly preferably 0.001 to 3 w / v%.
  • the total content of (C) vitamins in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 1.6 w / v% on the basis of the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention. It is preferably 0.0005 to 0.8 w / v%, more preferably 0.0005 to 0.4 w / v%, and 0.0005 to 0.3 w / v%. It is particularly preferred that
  • the content of retinol or a derivative thereof, or a salt thereof for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, retinol or a derivative thereof, Or the total content of these salts is 1 to 500,000 I.D. U. / 100 mL, preferably 500 to 300,000 I.D. U. / 100 mL is more preferable, and 100 to 300,000 I.D. U. / 100 mL, more preferably 500 to 200,000 I.D. U. Particularly preferred is / 100 mL. I.I. U. Means the international unit required by the method described in the 16th revision Japanese Pharmacopoeia Vitamin A Determination Method and the like.
  • the total content of (C) amino acids in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.0001 to 5 w / v% based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention.
  • it is 0.0005 to 3 w / v%, more preferably 0.001 to 3 w / v%, and particularly preferably 0.001 to 2 w / v%.
  • the total content of the (C) refreshing agent in the ophthalmic composition according to this embodiment is 0.00001 to 0.8 w / w on the basis of the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention. It is preferably v%, more preferably 0.00005 to 0.7 w / v%, still more preferably 0.0001 to 0.6 w / v%, and 0.0001 to 0.5 w / v. It is particularly preferable that it is v%.
  • the total content of the antioxidant (C) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 0.01 w / w on the basis of the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention. It is preferably v%, more preferably 0.00005 to 0.005 w / v%, still more preferably 0.00005 to 0.001 w / v%, and 0.0001 to 0.001 w / v. It is particularly preferable that it is v%.
  • the total content of the (C) decongestant in the ophthalmic composition according to this embodiment is 0.0001 to 0.1 w / w based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention. It is preferably v%, more preferably 0.0001 to 0.08 w / v%, still more preferably 0.0005 to 0.08 w / v%, and 0.0005 to 0.05 w / v. It is particularly preferable that it is v%.
  • the total content of the oil component (C) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 6 w / v% on the basis of the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention. It is preferably 0.00005 to 3 w / v%, more preferably 0.0001 to 1 w / v%, particularly preferably 0.0001 to 0.5 w / v%. .
  • the total content of (C) inorganic salt in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 5 w / v% based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention. It is preferably 0.00005 to 3 w / v%, more preferably 0.0001 to 3 w / v%, and particularly preferably 0.0001 to 2 w / v%.
  • the total content of the (C) ciliary muscle function improving component in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00005 to a reference amount based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention. It is preferably 0.1 w / v%, more preferably 0.0001 to 0.05 w / v%, still more preferably 0.0005 to 0.01 w / v%, and 0.001 to Particularly preferred is 0.005 w / v%.
  • the content ratio of the component (C) to the component (A) is not particularly limited, the types of the components (A) and (C), the types and contents of other compounding components, It is appropriately set according to the use and formulation form of the ophthalmic composition.
  • the content ratio of the component (C) relative to the component (A) is, for example, from the viewpoint of further enhancing the effect of the present invention, for example, 1 part by mass of the total content of the component (A) contained in the ophthalmic composition according to the present embodiment.
  • the total content of component (C) is preferably 0.0001 to 2000 parts by mass, more preferably 0.001 to 1000 parts by mass, and 0.01 to 400 parts by mass. More preferred is 0.1 to 200 parts by mass.
  • the ophthalmic composition according to this embodiment is further described as (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof (simply referred to as “component (D)”). ) May be contained.
  • component (D) the wetting suppression effect on the polybutylene terephthalate-containing resin is more remarkably exhibited.
  • the “salt” in the component (D) is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • Specific examples include basic salts such as salts with inorganic bases such as alkali metal salts and alkaline earth metal salts, and salts with organic bases, such as sodium, potassium, calcium, magnesium, ammonium, or diethanolamine, ethylenediamine, etc. And the salt.
  • Ammonia methylamine, dimethylamine, trimethylamine, dicyclohexylamine, tris (hydroxymethyl) aminomethane, N, N-bis (hydroxyethyl) piperazine, 2-amino-2-methyl-1-propanol, ethanolamine, N
  • a salt of an amine such as methylglucamine or L-glucamine; a salt with a basic amino acid such as lysine, ⁇ -hydroxylysine or arginine;
  • salts with inorganic acids such as hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, nitric acid, phosphoric acid; methanesulfonic acid, benzenesulfonic acid, paratoluenesulfonic acid, acetic acid, propionic acid, tartaric acid, fumaric acid, maleic acid, apple Salts with organic acids such as acid, oxalic acid, succinic acid, citric acid, benzoic acid, mandelic acid, cinna
  • component (D) examples include edetic acid, sodium edetate and hydrates thereof, benzalkonium, benzalkonium chloride, taurine, and menthol.
  • edetic acid sodium edetate and hydrates thereof
  • benzalkonium benzalkonium chloride
  • taurine taurine
  • menthol a compound that is preferable for edetic acid
  • sodium edetate hydrate, benzalkonium chloride, taurine and menthol are preferable.
  • Content of (D) component in the ophthalmic composition which concerns on this embodiment is not specifically limited, According to the kind of (D) component, the kind and content of another compounding component, the use, formulation form, etc. of ophthalmic composition Is set as appropriate.
  • the content of the component (D) is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of the component (D) is 0.00001 to 9 w / v. %, More preferably 0.00005 to 8 w / v%, still more preferably 0.0001 to 7 w / v%, and particularly preferably 0.0001 to 6 w / v%. preferable.
  • the total content of (D) edetic acid or a salt thereof in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 1 w / w based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention. It is preferably v%, more preferably 0.0005 to 0.6 w / v%, still more preferably 0.001 to 0.6 w / v%, and 0.001 to 0.5 w / v. It is particularly preferable that it is v%.
  • the total content of (D) benzalkonium or a salt thereof in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 1 w on the basis of the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention.
  • / V% is preferable, 0.00005 to 0.5 w / v% is more preferable, 0.00005 to 0.1 w / v% is still more preferable, and 0.0001 to 0.02 w Particularly preferred is / v%.
  • the total content of (D) taurine or a salt thereof in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.0001 to 5 w / v on the basis of the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention.
  • % More preferably 0.0005 to 3 w / v%, still more preferably 0.0005 to 2 w / v%, and further preferably 0.001 to 1 w / v%. And more preferably 0.25 to 1 w / v%.
  • the total content of (D) menthol or a salt thereof in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.0001 to 0.8 w on the basis of the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention.
  • / V% is preferable, 0.0005 to 0.7 w / v% is more preferable, 0.001 to 0.6 w / v% is still more preferable, and 0.001 to 0.5 w Particularly preferred is / v%.
  • the content ratio of the (D) component to the (A) component is not particularly limited, and is appropriately set according to the types of the (A) component and the (D) component.
  • the content ratio of the component (D) relative to the component (A) is, for example, from the viewpoint of further enhancing the effects of the present invention, for example, 1 part by mass of the total content of the component (A) contained in the ophthalmic composition according to the present embodiment.
  • the total content of component (D) is preferably 0.001 to 3000 parts by mass, more preferably 0.001 to 2000 parts by mass, and 0.01 to 1000 parts by mass. More preferred is 0.01 to 500 parts by mass.
  • the pH of the ophthalmic composition according to this embodiment is not particularly limited as long as it is within a range that is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically), or physiologically acceptable.
  • the pH of the ophthalmic composition according to this embodiment may be, for example, 4.0 to 9.5, preferably 4.0 to 9.0, and preferably 4.5 to 9.0. Is more preferably 4.5 to 8.5, and even more preferably 5.0 to 8.5.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment can be adjusted to an osmotic pressure ratio within a range that is acceptable for a living body, if necessary.
  • An appropriate osmotic pressure ratio can be appropriately set according to the use, formulation form, method of use, etc. of the ophthalmic composition, and can be set to 0.4 to 5.0, for example, 0.6 to 3.0. Preferably, it is 0.8 to 2.2, more preferably 0.8 to 2.0.
  • the osmotic pressure ratio is the ratio of the osmotic pressure of the sample to 286 mOsm (0.9 w / v% sodium chloride aqueous solution) based on the 16th revised Japanese Pharmacopoeia. Measure with reference to (freezing point depression method).
  • the standard solution for osmotic pressure ratio measurement (0.9 w / v% sodium chloride aqueous solution) was prepared by drying sodium chloride (Japanese Pharmacopoeia standard reagent) at 500 to 650 ° C. for 40 to 50 minutes, and then in a desiccator (silica gel). The solution is allowed to cool and 0.900 g is accurately weighed and dissolved in purified water to prepare exactly 100 mL, or a commercially available standard solution for osmotic pressure ratio measurement (0.9 w / v% sodium chloride aqueous solution) can be used.
  • the viscosity of the ophthalmic composition according to this embodiment is not particularly limited as long as it is within a range that is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically), or physiologically acceptable.
  • a viscosity at 20 ° C. measured by a rotational viscometer (RE550 viscometer, manufactured by Toyo Sangyo Co., Ltd., rotor: 1 ° 34 ′ ⁇ R24) is 0.01 to It is preferably 10,000 mPa ⁇ s, more preferably 0.05 to 8000 mPa ⁇ s, and still more preferably 0.1 to 1000 mPa ⁇ s.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment contains an appropriate amount of a combination of components selected from various pharmacologically active components and physiologically active components in addition to the above components, as long as the effects of the present invention are not impaired. Also good.
  • the said component is not specifically limited, For example, the active ingredient in the ophthalmic medicine described in the over-the-counter medicine manufacture sale approval standard 2012 version (general corporate judicial person Regulatory Science Society supervision) can be illustrated.
  • Specific examples of components used in ophthalmic drugs include the following components.
  • Steroid agents For example, fluticasone propionate, fluticasone furancarboxylate, mometasone furancarboxylate, beclomethasone propionate, flunisolide and the like.
  • Local anesthetics for example, lidocaine, procaine, etc.
  • Other For example, ofloxacin, norfloxacin, levofloxacin, lomefloxacin and salts thereof.
  • additives are appropriately selected according to conventional methods according to the use and the form of the formulation, as long as the effects of the present invention are not impaired. May be used in an appropriate amount.
  • additives include various additives described in Pharmaceutical Additives Encyclopedia 2007 (edited by Japan Pharmaceutical Additives Association).
  • Typical additives include the following additives.
  • Carrier An aqueous solvent such as water or hydrous ethanol.
  • Chelating agent for example, ethylenediaminediacetic acid (EDDA), ethylenediaminetriacetic acid, N- (2-hydroxyethyl) ethylenediaminetriacetic acid (HEDTA), diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA) and the like.
  • Base for example, octyldodecanol, titanium oxide, potassium bromide, plastibase and the like.
  • pH adjuster hydrochloric acid, acetic acid, sodium hydroxide, potassium hydroxide, calcium hydroxide, magnesium hydroxide, triethanolamine, diisopropanolamine and the like.
  • Stabilizer sodium formaldehyde sulfoxylate (Longalite), sodium bisulfite, sodium pyrosulfite, aluminum monostearate, glyceryl monostearate, etc.
  • the water used in the ophthalmic composition according to the present embodiment may be any pharmaceutical, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • examples of such water include distilled water, normal water, purified water, sterilized purified water, water for injection, and distilled water for injection. These definitions are based on the 16th revised Japanese Pharmacopoeia.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment is prepared by adding and mixing desired amounts of the component (A), the component (B), the component (C), and other components as required to obtain a desired concentration. can do.
  • these components can be dissolved or dispersed with purified water, adjusted to a predetermined pH and osmotic pressure, and sterilized by filtration sterilization or the like.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment can take various preparation forms depending on the purpose.
  • the dosage form include solutions, gels, semi-solid agents (such as ointments) and the like.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment includes, for example, eye drops (also referred to as eye drops or eye drops. Eye drops include eye drops that can be applied while wearing contact lenses), artificial tears, and eye wash. (It is also called eyewash or eyewash. In addition, eyewash includes eyewash that can be washed while wearing contact lenses.)
  • Contact lens composition [Contact lens mounting liquid, contact lens care composition (contact lens) Disinfectant, contact lens preservative, contact lens cleaning agent, contact lens cleaning preservative) and the like.
  • the “contact lens” includes hard contact lenses and soft contact lenses (including both ionic and non-ionic, including both silicone hydrogel contact lenses and non-silicone hydrogel contact lenses).
  • the ophthalmic composition according to this embodiment contains chlorpheniramine or a salt thereof, it is effective in preventing redness of the eyes, itching of the eyes, blurring of the eyes, eye fatigue, and the like.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment is an ophthalmic solution
  • its usage / dose is not particularly limited as long as it is effective and has few side effects.
  • adults (15 years old and over) and 7 years old
  • a method of instilling 1 to 2 drops once and 4 times a day a method of instilling 2 to 3 drops once and 5 to 6 times a day can be exemplified.
  • the ophthalmic composition according to this embodiment is housed in a container (also referred to as a “PBT-containing resin container”) in which a part or all of the portion in contact with the ophthalmic composition is formed of a resin containing polybutylene terephthalate. Preferably it is.
  • the PBT-containing resin may contain only a polymer obtained by polycondensation of terephthalic acid and 1,4-butanediol, and polycondensation of an ester-forming derivative of terephthalic acid and 1,4-butanediol. It may contain a polymer. Examples of the ester-forming derivative of terephthalic acid include dimethyl terephthalate.
  • the polymer obtained by polycondensation of terephthalic acid or its ester-forming derivative and 1,4-butanediol may contain other monomers as a constituent component of the polymer.
  • PBT-containing resin examples include polycarbonate, (meth) acrylic acid polymer, polystyrene (PS), polyethylene naphthalate (PEN), polyethylene terephthalate (PET), polyethylene (PE), polyarylate and polypropylene (PP And other polymers may be included.
  • PS polystyrene
  • PEN polyethylene naphthalate
  • PET polyethylene terephthalate
  • PE polyethylene
  • PE polyarylate and polypropylene
  • PP polypropylene
  • the content of a polymer obtained by polycondensation of terephthalic acid or an ester-forming derivative thereof and 1,4-butanediol is 50% based on the total amount of the polymer contained in the PBT-containing resin. It is preferably at least mass%, more preferably at least 60 mass%, and even more preferably at least 70 mass%.
  • the PBT-containing resin may contain an additive such as a stabilizer.
  • the PBT-containing resin may be reinforced with a reinforcing agent such as glass fiber.
  • a commercially available PBT-containing resin can be used without particular limitation.
  • Examples of commercially available products include Novaduran (registered trademark) 5010R5 (manufactured by Mitsubishi Engineering Plastics), Baroques (registered trademark) 315 (SABIC Japan GK), and Barocks (registered trademark) 195 (SABIC Japan GK). .
  • Containers for storing ophthalmic compositions include, for example, eye drops containers, eyewash containers, contact lens mounting liquid containers, contact lens care liquid containers (contact lens cleaning liquid containers, contact lens storage liquid containers, contact lens disinfection containers) Liquid container, contact lens multipurpose solution container, etc.).
  • Examples of the portion that comes into contact with the ophthalmic composition in the container that contains the ophthalmic composition include an inner stopper, a holed inner stopper, and an inner surface of the container (in the case where the container has a structure composed of a plurality of layers, the innermost layer).
  • part or all of the portion in contact with the ophthalmic composition is formed of the PBT-containing resin.
  • the PBT-containing resin container is a container having a holed stopper (nozzle)
  • only the holed stopper may be formed of PBT-containing resin
  • the storage part other than the holed stopper is PBT-containing. It may be formed of resin, and the entire container may be formed of PBT-containing resin.
  • the PBT-containing resin container only needs to be partly formed of the PBT-containing resin in contact with the ophthalmic composition, but from the viewpoint that the effects of the present invention are more remarkably exhibited, the entire portion in contact with the ophthalmic composition Is preferably formed of a PBT-containing resin.
  • the type of resin forming the other part is not particularly limited.
  • PET polyethylene terephthalate
  • PS polystyrene
  • ABS acrylonitrile butadiene styrene
  • PE polyethylene terephthalate
  • PS polystyrene
  • ABS acrylonitrile butadiene styrene
  • PE polyethylene terephthalate
  • PE polystyrene
  • PP polypropylene
  • ethylene vinyl acetate copolymer ethylene vinyl alcohol copolymer
  • the shape and capacity of the PBT-containing resin container are not particularly limited, and may be set as appropriate according to the application.
  • the capacity may be 0.1 mL or more and 50 mL or less, and preferably 2 mL or more and 40 mL or less, and 4 mL or more and 25 mL. The following is more preferable.
  • capacitance may be 40 mL or more and 600 mL or less, for example.
  • the type of PBT-containing resin container may be a container that is generally used in the ophthalmic field. Specifically, for example, an eye drop container, an eyewash container, a contact lens mounting liquid container, and a contact lens care container It may be a liquid container (including a contact lens cleaning liquid container, a contact lens storage liquid container, a contact lens disinfectant container, a contact lens multipurpose solution container, and the like).
  • the type of the PBT-containing resin container is preferably an eye drop container, a contact lens mounting liquid storage container, or a contact lens care liquid storage container.
  • the “contact lens” includes hard contact lenses and soft contact lenses (including both ionic and non-ionic, including both silicone hydrogel contact lenses and non-silicone hydrogel contact lenses).
  • the PBT-containing resin container may be a multi-dose type that accommodates a plurality of usage amounts or a unit dose type that accommodates a single usage amount.
  • the ophthalmic composition according to this embodiment can also be provided as an ophthalmic composition containing a PBT-containing resin container.
  • the present invention can also be regarded as ophthalmic products (eye drops, eyewashes, contact lens-related products, etc.) in which the ophthalmic composition of the present invention is contained in a PBT-containing resin container.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment may be an ophthalmic composition in which the various components described above are arbitrarily combined.
  • a particularly preferable combination of components blended in the ophthalmic composition according to the present embodiment will be exemplified. Note that the above-described embodiments can be applied to matters not specifically mentioned below.
  • An ophthalmic composition according to one embodiment includes (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, and (B) an interface. Active ingredients and (C) antiallergic ingredients, anti-inflammatory ingredients, antiseptics, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, cooling agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts and ciliary muscles
  • the (B) surfactant component is preferably a nonionic surfactant component.
  • the antiallergic component is at least one selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglycic acid, and salts thereof
  • the antiinflammatory component is glycyrrhizic acid, azulenesulfone One or more selected from the group consisting of acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate
  • the preservative is a biguanide compound, paraben, sorbic acid, alkylpolyaminoethylglycine, sulfamethoxa Sol and one or more selected from the group consisting of these salts
  • the polysaccharide is dextran, cyclodextrin, acidic polysaccharide, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methylcellulose, methylcellulose, One or more selected from the group consisting of ruboxymethylcellulose
  • the refreshing agent is at least one selected from the group consisting of camphor, eucalyptus oil and bergamot oil
  • the antioxidant is cibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole and salts thereof
  • One or more selected from the group consisting of The decongestant is at least one selected from the group consisting of tetrahydrozoline, naphazoline and salts thereof
  • the oil is at least one selected from the group consisting of vegetable oil, animal oil and mineral oil.
  • the inorganic salt is at least one selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride, zinc sulfate and magnesium sulfate, and the ciliary muscle function improving component is composed of neostigmine and a salt thereof. It is preferable that it is 1 or more types selected from a group.
  • the first ophthalmic composition preferably further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.
  • An ophthalmic composition according to one embodiment includes (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, and (B-1 ) One or more surfactant components selected from the group consisting of POE hydrogenated castor oil, POE castor oil, POE / POP block copolymer, POE sorbitan fatty acid ester, polyethylene glycol monostearate, aliphatic polyhydric alcohol and salts thereof (C-1) antiallergic ingredients, anti-inflammatory ingredients, antiseptics, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, cooling agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts and ciliary muscles
  • An ophthalmic composition comprising at least one selected from the group consisting of function-improving components, wherein the antiallergic component is tranilast, ketotifen, difenhi One or more selected from the group consisting of lamin and salts thereof, and the
  • the decongestant is tetra One or more selected from the group consisting of hydrozoline, naphazoline and salts thereof
  • the oil is one or more selected from the group consisting of vegetable oil, animal oil and mineral oil
  • the inorganic salt is sodium chloride
  • the ciliary muscle function improving component is one or more selected from the group consisting of neostigmine and salts thereof
  • an ophthalmic composition comprising a part or all of the portion in contact with the ophthalmic composition housed in a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate.
  • the second ophthalmic composition preferably further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.
  • the oil component is preferably at least one selected from the group consisting of sesame oil, castor oil, medium chain fatty acid triglyceride, petrolatum, paraffin and lanolin.
  • the ophthalmic composition according to one embodiment includes (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, and (B-2 ) One or more selected from the group consisting of polyhydric alcohols, and (C) anti-allergic ingredients, anti-inflammatory ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, cooling agents, antioxidants, hyperemia One or more selected from the group consisting of a removing agent, an oil, an inorganic salt, and a ciliary muscle function improving component, and a part or all of a part in contact with the ophthalmic composition It is an ophthalmic composition that is housed in a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate.
  • the polyhydric alcohol is one or more selected from the group consisting of glycerin, propylene glycol, polyethylene glycol, glucose, sorbitol, mannitol, xylitol, trehalose, and salts thereof. Preferably there is.
  • the antiallergic component is at least one selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglycic acid, and salts thereof, and the antiinflammatory component is pranoprofen, glycyrrhizin.
  • the preservative is a biguanide compound, paraben, sorbic acid, alkylpolyaminoethylglycine, One or more selected from the group consisting of chlorobutanol, sulfamethoxazole and salts thereof, and the polysaccharide is dextran, acidic polysaccharide, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, One or more selected from the group consisting of boxymethylcellulose and salts thereof, and the vinyl compound is one or more selected from the group consisting of polyvinylpyrrolidone, carboxyvinyl polymer and salts thereof, and the vitamin Is one or more selected from the group consisting of cyanocobalamin, flavin adenine dinucleot
  • the refreshing agent is at least one selected from the group consisting of camphor, eucalyptus oil and bergamot oil, and the antioxidant is cibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole and these One or more selected from the group consisting of salts
  • the decongestant is one or more selected from the group consisting of tetrahydrozoline, naphazoline and salts thereof, and the oil is one or more selected from the group consisting of vegetable oil and mineral oil
  • the inorganic salt is at least one selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride, zinc sulfate and magnesium sulfate, and the ciliary muscle function improving component is from the group consisting of neostigmine and a salt thereof. It is preferable that it is 1 or more types selected.
  • the third ophthalmic composition preferably further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.
  • the third ophthalmic composition preferably contains two or more selected from the group consisting of polyhydric alcohols.
  • the third ophthalmic composition preferably further contains one or more selected from the group consisting of nonionic surfactants.
  • An ophthalmic composition according to one embodiment includes (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, and (B-2 ) 2 or more types selected from the group consisting of surface active ingredients, and (C) anti-allergic ingredients, anti-inflammatory ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, cooling agents, antioxidants, hyperemia One or more selected from the group consisting of a removing agent, an oil, an inorganic salt, and a ciliary muscle function improving component, and a part or all of a part in contact with the ophthalmic composition It is an ophthalmic composition that is housed in a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate.
  • the (B-2) surfactant component is preferably a nonionic surfactant component.
  • the antiallergic component is at least one selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglycic acid and salts thereof, and the antiinflammatory component is pranoprofen, glycyrrhizin.
  • the preservative is a biguanide compound, paraben, sorbic acid, alkylpolyaminoethylglycine, One or more selected from the group consisting of chlorobutanol, sulfamethoxazole and salts thereof, and the polysaccharide is dextran, acidic polysaccharide, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, One or more selected from the group consisting of boxymethylcellulose and salts thereof, and the vinyl compound is one or more selected from the group consisting of polyvinylpyrrolidone, carboxyvinyl polymer and salts thereof, and the vitamin Is one or more selected from the group consisting of cyanocobalamin, flavin adenine dinucleot
  • the inorganic salt is one or more selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride, zinc sulfate and magnesium sulfate, and the ciliary muscle function improving component is neostigmine and these It is preferably at least one selected from the group consisting of salts.
  • the fourth ophthalmic composition preferably further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.
  • the ophthalmic composition according to one embodiment includes (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, and (B-3 1) one or more selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil and salts thereof, and (C-2) anti-inflammatory components, preservatives, polysaccharides, vitamins, cooling agents, and improvement of ciliary muscle function
  • An ophthalmic composition containing at least one selected from the group consisting of components, wherein a part or all of the portion in contact with the ophthalmic composition is contained in a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate An ophthalmic composition.
  • the anti-inflammatory component is one or more selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, epsilon-aminocaproic acid and salts thereof, and the preservative is chlorobutanol, benzalkonium And one or more selected from the group consisting of these salts, the polysaccharide is one or more selected from the group consisting of hydroxypropylmethylcellulose and salts thereof, and the vitamin is tocopherol acetate, palmitic acid One or more selected from the group consisting of retinol and salts thereof, and the refreshing agent is one or more selected from the group consisting of menthol, camphor, borneol, geraniol and salts thereof, and the hair 1 or more types selected from the group consisting of neostigmine and a salt thereof There it is preferable.
  • the fifth ophthalmic composition preferably further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.
  • the fifth ophthalmic composition preferably contains at least polyhexamethylene biguanide or a salt thereof.
  • the ophthalmic composition according to one embodiment is (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, and (B-4 ) One or more selected from the group consisting of polysorbate 80 and its salts; and (C-3) one or more selected from the group consisting of anti-inflammatory ingredients, preservatives, vitamins and amino acids, and (C-4 )
  • the ophthalmic composition is housed in a sealed container.
  • the anti-inflammatory component is one or more selected from the group consisting of epsilon-aminocaproic acid and a salt thereof
  • the preservative is selected from the group consisting of polyhexamethylene biguanide and a salt thereof.
  • the sixth ophthalmic composition preferably further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.
  • the ophthalmic composition according to one embodiment includes (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, and (B) an interface. Active ingredient, (C-5) inorganic salt and preservative (except polyhexamethylene biguanide and its salt), and (D-1) one selected from the group consisting of benzalkonium and its salt And (C-6) a polyhexamethylene biguanide or a salt thereof, wherein a part or all of the portion in contact with the ophthalmic composition is formed of a resin containing polybutylene terephthalate.
  • the ophthalmic composition is contained in a container.
  • the surfactant component is preferably a nonionic surfactant component.
  • the inorganic salt is at least one selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride and zinc sulfate, and the preservative (however, polyhexamethylene biguanide and salts thereof) Is preferably at least one selected from the group consisting of sorbic acid, chlorhexidine, alkylpolyaminoethylglycine, paraben, acetic acid and salts thereof.
  • the ophthalmic composition according to one embodiment includes (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, and (B) an interface. Active ingredients and (C) antiallergic ingredients, anti-inflammatory ingredients, antiseptics, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, cooling agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts and ciliary muscles
  • the (B) surfactant component is preferably a nonionic surfactant component.
  • the surfactant component contains polysorbate 80.
  • the antiallergic component is one or more selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, cromoglycic acid and salts thereof
  • the anti-inflammatory component is pranoprofen, glycyrrhizic acid, One or more selected from the group consisting of azulenesulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate
  • the preservative is a biguanide compound, sorbic acid, alkylpolyaminoethylglycine, sulfamethoxa
  • the polysaccharide is one or more selected from the group consisting of acidic polysaccharides, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose and salts thereof
  • the vinyl compound is polyvinylpyrrolidone and its One or more selected from the group consisting of, and the vitamin is
  • the eighth ophthalmic composition preferably further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.
  • the content of one or more selected from the group consisting of (A) chlorpheniramine and a salt thereof in the eighth ophthalmic composition is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention.
  • the total content of component (A) is preferably 0.02 to 0.8 w / v%, more preferably 0.02 to 0.4 w / v%, and It is more preferably from 02 to 0.1 w / v%, even more preferably from 0.02 to 0.05 w / v%, particularly preferably from 0.02 to 0.03 w / v%.
  • the ophthalmic composition according to one embodiment includes (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, and (B-3 1) one or more selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil and salts thereof, and (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol and salts thereof And a part or all of the part in contact with the ophthalmic composition is housed in a container formed of a resin containing polybutylene terephthalate.
  • the ninth ophthalmic composition preferably further contains (B-4) one or more selected from the group consisting of polysorbate 80 and salts thereof.
  • the ninth ophthalmic composition preferably further contains one or more selected from the group consisting of (B-2) polyhydric alcohols.
  • the polyhydric alcohol contains at least one selected from the group consisting of glucose, glycerin and salts thereof.
  • the ophthalmic composition comprises (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof, (B) a surfactant component, and (C) an antiallergic component.
  • a PBT-containing resin product name: PBT Natural, manufactured by Aram Co., Ltd.
  • a plate a square prism with a side of 50 mm and a thickness of about 2 mm
  • the test solution is dispensed.
  • Set. At room temperature, 1 ⁇ L of a test liquid droplet was dropped on a PBT-containing resin plate to form a hemisphere.
  • the tip of the liquid discharge part of the dispenser was immediately applied to the upper part of the hemisphere.
  • the test solution was continuously discharged at a discharge speed of 6 ⁇ L / second, and the shape of the droplet was photographed 15 times from the side surface every 0.1 second.
  • the test solutions to be paired when calculating the rate of change of the dynamic contact angle were continuously measured using the same PBT-containing resin plate under the same temperature conditions (room temperature).
  • the left and right contact angles were determined for each image using the same contact angle meter analysis software FAMAS.
  • the contact angle includes the test solution among the angles formed by the surface of the PBT-containing resin plate, the tangent line drawn from the contact point P of the test solution and air to the test solution, and the tangent line drawn on the surface of the PBT-containing resin plate. It means the corner on the side.
  • the standard deviation of the five average values is first 2.
  • the first average value (the average value of the left and right contact angles in the image captured first among the five average values) when the angle was 5 ° or less was taken as the measurement value of the dynamic contact angle in the same measurement. For all the test solutions, no standard deviation greater than 2.5 ° was observed after the standard deviation first reached 2.5 ° or less. Even when the contact angle did not change during the process of expanding the droplet, the measured value of the dynamic contact angle was obtained according to the above criteria.
  • the above operation was repeated three times for each test solution, and the average value of the three measured values obtained was taken as the dynamic contact angle of the test solution.
  • the standard deviation of the three measurements was 2.0 ° or less for all test solutions.
  • Test Example 1 Evaluation of dynamic contact angle (advance angle) of a composition containing only component (A)]
  • Each formulation ((A) component liquid and (B) component liquid) shown in Table 1 was prepared by a conventional method, and used as a test solution.
  • the unit of content in Table 1 is w / v%.
  • the (A) component liquid in each test is the prescription which contains (A) component shown in Table 1 by content shown in Table 1, and adjusted to pH shown in Table 1 by hydrochloric acid and sodium hydroxide appropriate amount ( The balance is purified water).
  • the component liquid (B) is a prescription containing the component (B) shown in Table 1 at the content shown in Table 1 and adjusted to the pH shown in Table 1 with appropriate amounts of hydrochloric acid and sodium hydroxide (the remainder is purified water).
  • Test No. 3 no. 6 and no. No. 12 was subjected to a heat treatment after both the component liquid (A) and the component liquid (B) were subjected to dynamic contact angle measurement.
  • the heat treatment means that after preparing the test solution, each 10 mL capacity glass headspace vial is filled with 5 mL, sealed, and allowed to stand at 60 ° C. for 12 days, and corresponds to the case where it is stored at room temperature for about 5 years. Other test solutions were prepared and tested immediately.
  • test no. 15, no. 18 and no. No. 24 was subjected to the measurement of the dynamic contact angle after heat-treating both the test solution and the corresponding component (B) component solution.
  • the heat treatment means that after preparing the test solution, each 10 mL capacity glass headspace vial is filled with 5 mL, sealed, and allowed to stand at 60 ° C. for 12 days, and corresponds to the case where it is stored at room temperature for about 5 years. Other test solutions were prepared and tested immediately.
  • the dynamic contact angle of the liquid containing the component (A) and the component (B) is smaller than that of the liquid containing only the component (B) in any test under different conditions. I understand. Moreover, the rate of change of the dynamic contact angle of the liquid containing the component (A) and the component (B) is compared with the rate of change of the dynamic contact angle of the liquid containing only the component (A) shown in Table 1. It can be seen that it is further reduced. That is, the composition containing (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and a salt thereof and (B) a surfactant component has a dynamic contact angle with respect to a resin containing polybutylene terephthalate. It became clear that there was a new problem of synergistically becoming smaller and synergistically wettable.
  • the component (A) and component (B) -containing solutions corresponding to the test solution of Example 1-1 were (A) chlorpheniramine maleate 0.03 w / v% and (B) polysorbate 80 was 0.0.
  • Example 1-3, Example 2-2, Example 3-3, and Example 4-2 were subjected to dynamic contact after heat treatment together with the corresponding component (A) and component (B). It used for the measurement of an angle.
  • the heat treatment means that after preparing the test solution, each 10 mL capacity glass headspace vial is filled with 5 mL, sealed, and allowed to stand at 60 ° C. for 12 days, and corresponds to the case where it is stored at room temperature for about 5 years. Other test solutions were prepared and tested immediately.
  • the addition of the component (C) in addition to the components (A) and (B) increases the dynamic contact angle and suppresses the wetting of the polybutylene terephthalate-containing resin. . Furthermore, the ophthalmic composition subjected to heat treatment has a large dynamic contact angle, and even when stored for a long period of time, wetting of the polybutylene terephthalate-containing resin can be suppressed.
  • the corresponding test solution is a prescription adjusted to the same pH with hydrochloric acid and sodium hydroxide in appropriate amounts except for the components other than the components (A) and (B) from the prescription of each test solution (the balance is purified water).
  • Examples 1 to 3 and 24 to 25 are test solutions corresponding to Test Solution 2, and other examples are test solutions corresponding to Test Solution 1. Each test solution was prepared and immediately tested.
  • the product has a large dynamic contact angle and can suppress wetting of the polybutylene terephthalate-containing resin.
  • Test Example 5 Evaluation of dynamic contact angle (advance angle)]
  • Each ophthalmic composition shown in Tables 11 to 16 was prepared by a conventional method and used as a test solution.
  • the unit of each component in Tables 11 to 16 is w / v%.
  • the method for measuring the dynamic contact angle is the same as in Test Example 4. For all the test solutions, no standard deviation greater than 2.0 ° was observed after the standard deviation first became 2.0 ° or less.
  • the corresponding test solution is a prescription adjusted to the same pH with hydrochloric acid and sodium hydroxide in appropriate amounts except for the components other than the components (A) and (B) from the prescription of each test solution (the balance is purified water).
  • Examples 46 to 47 are test solutions 3
  • Examples 48 to 53 and Examples 77 to 92 are test solutions 4 (Tables 11, 15 and 16)
  • Examples 54 to 56 are test solutions.
  • Example 5 is test solution 6
  • Example 58 to 60 is test solution 7 (Table 12)
  • Examples 61 to 63 are test solution 8
  • Examples 64- 65 is the test solution 9
  • Examples 66 to 67 are the test solution 10 (Table 13)
  • Each test solution was prepared and immediately tested.
  • various (C) components and / or (D) components are further contained in the test solution containing various components (B) (polyhydric alcohol) in combination with component (A).
  • the ophthalmic composition has a large dynamic contact angle and can suppress wetting of the polybutylene terephthalate-containing resin.
  • test solutions are those in which Examples 93 to 96 were adjusted to the same pH with hydrochloric acid and sodium hydroxide in appropriate amounts except for the components other than the components (B) and (C) from the formulations of each test solution.
  • the balance is purified water
  • test solution 13 Examples 97 to 114 are formulations in which the components other than the components (A) and (B) are excluded from the formulations of each test solution, and adjusted to the same pH with appropriate amounts of hydrochloric acid and sodium hydroxide (the balance is purified water).
  • Test solution 14 Each test solution was prepared and immediately tested.
  • an ophthalmic composition containing a combination of the component (A) and the component (B) in combination with various components (C) as compared to the test solution containing only the component (A) and the component (B).
  • the product has a large dynamic contact angle and can suppress wetting of the polybutylene terephthalate-containing resin.
  • the ophthalmic composition containing 0.02 w / v% or more of chlorpheniramine maleate, which is the component (A) has a larger dynamic contact angle and further wets the polybutylene terephthalate-containing resin. Can be suppressed.
  • Test Example 7 Evaluation of dynamic contact angle (advance angle)]
  • Each ophthalmic composition shown in Tables 19 to 21 was prepared by a conventional method and used as a test solution.
  • the unit of each component is w / v%.
  • the method for measuring the dynamic contact angle is the same as in Test Example 4. For all the test solutions, no standard deviation greater than 2.0 ° was observed after the standard deviation first became 2.0 ° or less.
  • test solutions are the test solution 15 in Examples 115 to 117 (Table 19), the test solution 16 in Examples 118 to 120, and the test solution 17 in Examples 121 to 123. Yes, Examples 124 to 125 are the test solution 18 (Table 20), Example 126 is the test solution 19, Examples 127 to 128 are the test solution 20, and Examples 129 to 130 are The test solution 21 and Examples 131 to 134 are the test solution 22 (Table 21). Each test solution was prepared and immediately tested.
  • an ophthalmic composition containing a combination of the component (A) and the component (B) in combination with various components (C) as compared to the test solution containing only the component (A) and the component (B).
  • the product has a large dynamic contact angle and can suppress wetting of the polybutylene terephthalate-containing resin.
  • the dynamic contact angle becomes still larger and the wetting with respect to polybutylene terephthalate containing resin can be suppressed further (Table 20 and Table 21).
  • the ophthalmic composition containing a combination of the component (D) further has a larger dynamic contact angle, and polybutylene terephthalate. The wetting with respect to the contained resin can be further suppressed (Example 121).
  • Test Example 8 Evaluation of dynamic contact angle (advance angle)]
  • Each ophthalmic composition shown in Tables 22 to 35 was prepared by a conventional method and used as a test solution.
  • the unit of each component in Tables 22 to 35 is w / v%.
  • the method for measuring the dynamic contact angle is the same as in Test Example 4. For all the test solutions, no standard deviation greater than 2.0 ° was observed after the standard deviation first became 2.0 ° or less.
  • test solution 23 in Examples 135 to 141, test solution 24 in Examples 142 to 143 (Table 22), and Examples 144 to 146 and 149 to 154 are Test solution 25, Examples 147 to 148 are test solutions 26 (Table 23), Examples 155 to 156, 159 and 162 are test solutions 28, and Examples 157 to 158 and 163 to 164 are Test solution 27, Examples 160 to 161 are test solutions 29 (Tables 24 and 25), Examples 165 to 168 are test solutions 30, and Examples 169 and 172 to 174 are test solutions.
  • Examples 31 to 171 are test solutions 32 (Table 25), Examples 175, 177 to 179 and 182 to 185 are test solutions 33, and Examples 176 and 180 to 181 are Trial The liquid 34 (Table 26), Examples 186 to 192 are the test liquid 35, Example 193 is the test liquid 36, Examples 194 to 195 are the test liquid 37, and Example 196 is The test solution 38 (Table 27), Examples 197 to 198 are the test solution 39, Examples 199 to 204 are the test solution 40 (Table 28), Examples 205, 207 and 210 to 213 Is the test solution 41, Examples 206 and 208 to 209 are the test solution 42, Example 214 is the test solution 43 (Table 29), and Examples 215, 217 and 220 to 224 are the test solutions.
  • Example 216 and Examples 218 to 219 are the test solution 45, and Examples 225 to 228 are the test solution 46 (however, Example 228 is a solution in which the pH of the test solution 46 is 5).
  • Table 30 Example 22 232 is the test solution 47, Example 233 is the test solution 48, Examples 234 to 237 are the test solution 49, and Example 238 is the test solution 50 (Table 31).
  • Examples 239 and 241 to 243 are the test solution 51
  • Example 240 is the test solution 52
  • Examples 244 to 245 are the test solution 53, and Examples 246 to 249 are the test solution 54.
  • Examples 250 to 252 are test liquids 55, Examples 253 and 259 to 274 are test liquids 56, and Examples 254 to 258 are test liquids 57 (Tables 33 to Tables). 35). Each test solution was prepared and immediately tested.
  • the product has a large dynamic contact angle and can suppress wetting of the polybutylene terephthalate-containing resin.
  • the dynamic contact angle is still larger and the wetting with respect to polybutylene terephthalate containing resin can be suppressed further.
  • the ophthalmic composition containing a combination of the component (D) further has a larger dynamic contact angle, and polybutylene terephthalate. Wetting to the contained resin can be further suppressed.
  • Test Example 9 Evaluation of dynamic contact angle (advance angle)]
  • Each ophthalmic composition shown in Tables 36 to 42 was prepared by a conventional method and used as a test solution.
  • the unit of each component in Tables 36 to 42 is w / v%.
  • the method for measuring the dynamic contact angle is the same as in Test Example 4. For all the test solutions, no standard deviation greater than 2.0 ° was observed after the standard deviation first became 2.0 ° or less.
  • test solutions are Examples 259a to 264a, 267a to 272a and 281 to 297, which are the test solutions 58, and Examples 265a to 266a are the test solutions 59 (Tables 36 to 37 and Tables). 39 to Table 40), Examples 273a to 274a and 275 to 280 are test solutions 60 (Table 38), Example 298 is test solution 61, and Examples 299 to 301 are test solution 62. (Table 41) and Examples 302 to 313 are test solutions 63 (Table 42). Each test solution was prepared and immediately tested.
  • the product has a large dynamic contact angle and can suppress wetting of the polybutylene terephthalate-containing resin.
  • the dynamic contact angle is still larger and the wetting with respect to polybutylene terephthalate containing resin can be suppressed further.
  • the ophthalmic composition containing a combination of the component (D) further has a larger dynamic contact angle, and polybutylene terephthalate. Wetting to the contained resin can be further suppressed.
  • Test Example 10 Evaluation of dynamic contact angle (advance angle)]
  • Each ophthalmic composition shown in Table 43 was prepared by a conventional method and used as a test solution.
  • the unit of each component in Table 43 is w / v%.
  • the method for measuring the dynamic contact angle is the same as in Test Example 4. For all the test solutions, no standard deviation greater than 2.0 ° was observed after the standard deviation first became 2.0 ° or less.
  • test solution 64 in Examples 314 to 316 and 319 to 322, and the test solution 65 in Examples 317 to 318 (Table 43). Each test solution was prepared and immediately tested.
  • the ophthalmic composition containing a combination of C) preservative or (D) benzalkonium chloride has a larger dynamic contact angle and can further suppress wetting of the polybutylene terephthalate-containing resin.
  • Instillation was performed 4 times a day, and the amount of instillation was one drop per eye. Evaluation of the effective feeling after instillation regarding each symptom was performed by Visual Anal Scale method (VAS method) 1 hour after the fourth instillation. More specifically, the left end of the horizontal straight line is 0% (a state in which no symptom is felt) and the right end is 100% (the strongest state experienced in the past), indicating the strength of the symptom felt by each subject. The percentage (VAS score) was evaluated by measuring the length from the left end to the point. The ease of dripping, which is the evaluation item shown in Table 44, is 0% when it is felt that the operation of dripping the test liquid from the eye drop container into the eye can be easily performed, and 100% when the operation is felt difficult.
  • VAS method Visual Anal Scale method
  • Difficult to operate means that, for example, it may take a long time to drop the test solution from the container, it may take a long time to drop on the eye, or it may require excessive grip strength, or it may be intraocular For example, failing to dripping.
  • VAS value change rate (%) ⁇ (VAS score of each test solution ⁇ VAS score of corresponding test solution) / VAS score of corresponding test solution ⁇ ⁇ 100
  • the corresponding test solution is a test solution indicated by a lower case alphabet.
  • the test liquid corresponding to the test liquid A is the test liquid a.
  • the ophthalmic composition containing each component in combination with the component (A) has a large VAS value change rate and an improvement in each symptom was observed as compared with the corresponding test solution. Moreover, it was recognized that it was easy to dripping from an eye drop container.
  • Test Example 12 Evaluation of dynamic contact angle (advance angle)]
  • Each ophthalmic composition shown in Tables 45 to 48 was prepared by a conventional method and used as a test solution.
  • the units of each component in Tables 45 to 48 are w / v%.
  • the method for measuring the dynamic contact angle is the same as in Test Example 4. For all the test solutions, no standard deviation greater than 2.0 ° was observed after the standard deviation first became 2.0 ° or less.
  • the osmotic pressure ratio of each test solution was determined as the ratio of the osmotic pressure of the test solution to 286 mOsm (0.9 w / v% sodium chloride aqueous solution) based on the 16th revised Japanese Pharmacopoeia. Specifically, it was measured based on the osmotic pressure measurement method (freezing point depression method) described in the Japanese Pharmacopoeia.
  • the standard solution for osmotic pressure ratio measurement (0.9 w / v% sodium chloride aqueous solution)
  • a commercially available standard solution for osmotic pressure ratio measurement was used.
  • the ophthalmic composition of the present invention has a significantly larger dynamic contact angle when the osmotic pressure ratio is in the range of 0.8 to 2.2. Wetting with respect to the terephthalate-containing resin can be further suppressed.

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本発明は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物に関する。

Description

眼科組成物
　本発明は、眼科組成物に関する。
　クロルフェニラミン及びその塩には、ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用に基づく抗アレルギー効果があることが知られており、点眼剤等の眼科組成物に配合されている（例えば、特許文献１～３参照）。
　眼科用医薬製剤を収容する容器として、ポリエチレンテレフタレート製、ポリエチレンナフタレート製、ポリプロピレン製、ポリアリレート製、ポリブチレンテレフタレート製、ポリカーボネート製及びガラス製の容器が知られている（例えば、特許文献４）。
特開２００５－１６２７４７号公報 特開２００５－３３０２７６号公報 特開２００６－３９５２９号公報 特開２０１４－２１４０８５号公報
　本発明者らは、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分とを含有する眼科組成物は、ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する動的接触角が小さく、濡れやすいという新規の課題を見出した。ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対して濡れやすいと、液残りが生じたり、液切れが悪くなったりすることから、眼科組成物の品質の低下、及び使用性能の低下が惹起されるおそれがある。
　本発明は、ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する濡れが抑制された眼科組成物を提供することを目的とする。
　本発明者らは、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上、及び（Ｂ）界面活性成分に加え、更に（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上を眼科組成物に含有させることで、上述の新規な課題を解決できることを見出した。本発明は、この知見に基づくものであり、以下の各発明を提供するものである。
［１］
　（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［２］
　（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、［１］に記載の眼科組成物。
［３］
　上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
　上記防腐剤が、ビグアニド化合物、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記多糖類が、酸性多糖類、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記清涼化剤が、カンフル及びユーカリ油からなる群より選択される１種以上であり、
　上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、
　上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
　上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［１］又は［２］に記載の眼科組成物。
［４］
　（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［１］～［３］のいずれかに記載の眼科組成物。
［５］
　眼科組成物に、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を配合することを含む、該眼科組成物にポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する濡れ抑制作用を付与する方法。
　本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［２－１］
　（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物（但し、プラノプロフェン又はその塩を含有する眼科組成物を除く）。
［２－２］
　（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、［２－１］に記載の眼科組成物。
［２－３］
　上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記抗炎症成分が、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
　上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記多糖類が、デキストラン、シクロデキストリン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマー及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記清涼化剤が、カンフル、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、
　上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記油分が、植物油、動物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、
　上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、
　上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［２－１］又は［２－２］に記載の眼科組成物。
［２－４］
　（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［２－１］～［２－３］のいずれかに記載の眼科組成物。
　本発明は更に、以下の各発明を提供する。
［３－１］
　（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、
　（Ｂ－１）ＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ・ＰＯＰブロックコポリマー、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、脂肪族多価アルコール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上の界面活性成分と、
　（Ｃ－１）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、
　上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
　上記防腐剤が、クロルヘキシジン、パラベン、ソルビン酸、酢酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール、ベンゼトニウム、フェニルエチルアルコール、モノエタノールアミン、エタノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記多糖類が、デキストラン、シクロデキストリン、ヒアルロン酸、アルギン酸、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビニル化合物が、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記アミノ酸類が、グルタミン酸、グリシン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記清涼化剤が、メントン、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、
　上記抗酸化剤が、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記油分が、植物油、動物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、
　上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、
　上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［３－２］
　（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［３－１］に記載の眼科組成物。
［３－３］
　上記油分が、ゴマ油、ヒマシ油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ワセリン、パラフィン及びラノリンからなる群より選択される１種以上である、［３－１］又は［３－２］に記載の眼科組成物。
　本発明は更に、以下の各発明を提供する。
［４－１］
　（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－２）多価アルコールからなる群より選択される１種以上と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［４－２］
　（Ｂ－２）多価アルコールが、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、グルコース、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、トレハロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［４－１］に記載の眼科組成物。
［４－３］
　上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
　上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、クロロブタノール、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記多糖類が、デキストラン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、トコフェロール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記清涼化剤が、カンフル、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、
　上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、
　上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、
　上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［４－１］又は［４－２］に記載の眼科組成物。
［４－４］
　（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［４－１］～［４－３］のいずれかに記載の眼科組成物。
［４－５］
　（Ｂ－２）多価アルコールからなる群より選択される２種以上を含有する、［４－１］～［４－４］のいずれかに記載の眼科組成物。
［４－６］
　更に非イオン界面活性剤からなる群より選択される１種以上を含有する、［４－１］～［４－５］のいずれかに記載の眼科組成物。
　本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［５－１］
　（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－２）界面活性成分からなる群より選択される２種以上と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［５－２］
　（Ｂ－２）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、［５－１］に記載の眼科組成物。
［５－３］
　上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
　上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、クロロブタノール、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記多糖類が、デキストラン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、トコフェロール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記清涼化剤が、カンフル、ボルネオール、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、
　上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、
　上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、
　上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［５－１］又は［５－２］に記載の眼科組成物。
［５－４］
　（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［５－１］～［５－３］のいずれかに記載の眼科組成物。
　本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［６－１］
　（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－３）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－２）抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビタミン、清涼化剤及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［６－２］
　上記抗炎症成分が、アズレンスルホン酸、イプシロン－アミノカプロン酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記防腐剤が、クロロブタノール、ベンザルコニウム及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記多糖類が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビタミンが、酢酸トコフェロール、パルミチン酸レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記清涼化剤が、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［６－１］に記載の眼科組成物。
［６－３］
　（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［６－１］又は［６－２］に記載の眼科組成物。
［６－４］
　ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩を少なくとも含む、［６－１］～［６－３］のいずれかに記載の眼科組成物。
　本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［７－１］
　（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－４）ポリソルベート８０及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－３）抗炎症成分、防腐剤、ビタミン及びアミノ酸類からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－４）クロモグリク酸及びその塩からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［７－２］
　上記抗炎症成分が、イプシロン－アミノカプロン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記防腐剤が、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビタミンが、ピリドキシン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上である、［７－１］に記載の眼科組成物。
［７－３］
　（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［７－１］又は［７－２］に記載の眼科組成物。
　本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［８－１］
　（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ－５）無機塩及び防腐剤（但し、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩を除く。）、並びに（Ｄ－１）ベンザルコニウム及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－６）ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［８－２］
　（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、［８－１］に記載の眼科組成物。
［８－３］
　上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
　上記防腐剤（但し、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩を除く。）が、ソルビン酸、クロルヘキシジン、アルキルポリアミノエチルグリシン、パラベン、酢酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［８－１］又は［８－２］に記載の眼科組成物。
　本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［９－１］
　（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、
　眼科組成物の総量を基準として、クロルフェニラミン又はその塩の総含有量が０．０２ｗ／ｖ％以上であり、
　該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［９－２］
　（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、［９－１］に記載の眼科組成物。
［９－３］
　（Ｂ）界面活性成分が、ポリソルベート８０を含む、［９－１］又は［９－２］に記載の眼科組成物。
［９－４］
　上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
　上記防腐剤が、ビグアニド化合物、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記多糖類が、酸性多糖類、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記ビタミンが、トコフェロール、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記清涼化剤が、カンフル及びユーカリ油からなる群より選択される１種以上であり、
　上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
　上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、
　上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
　上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［９－１］～［９－３］のいずれかに記載の眼科組成物。
［９－５］
　（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［９－１］～［９－４］のいずれかに記載の眼科組成物。
　本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［１０－１］
　（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－３）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［１０－２］
　（Ｂ－４）ポリソルベート８０及びその塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［１０－１］に記載の眼科組成物。
［１０－３］
　（Ｂ－２）多価アルコールからなる群より選択される１種以上を更に含有する、［１０－１］又は［１０－２］に記載の眼科組成物。
［１０－４］
　（Ｂ－２）多価アルコールが、グルコース、グリセリン及びこれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種を含む、［１０－１］～［１０－３］のいずれかに記載の眼科組成物。
　本発明の眼科組成物は、（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分を組み合わせて含有しているため、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物と比較して、ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する動的接触角が大きくなる（濡れが抑制される）という効果を奏する。これにより、眼科組成物と接する面の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容した場合でも、液残りが抑制され、液切れが向上するという効果を奏する。またこれにより、眼科組成物の品質の低下、及び使用性能の低下を抑制することができる。
　以下、本発明を実施するための形態について詳細に説明する。ただし、本発明は以下の実施形態に限定されるものではない。
　本明細書において、特に記載のない限り、含有量の単位「％」は「ｗ／ｖ％」を意味し、「ｇ／１００ｍＬ」と同義である。本明細書において、特に記載のない限り、略号「ＰＯＥ」はポリオキシエチレンを意味し、略号「ＰＯＰ」はポリオキシプロピレンを意味する。
〔１．眼科組成物〕
　本実施形態に係る眼科組成物は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上（単に「（Ａ）成分」とも表記する。）と、（Ｂ）界面活性成分（単に「（Ｂ）成分」とも表記する。）と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上（単に「（Ｃ）成分」とも表記する。）と、を含有する。
＜（Ａ）成分＞
　クロルフェニラミンは、３－（４－クロロフェニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－３－ピリジン－２－イル－プロピルアミンとも称される公知の化合物であり、公知の方法により合成したものを用いてもよく、市販品として入手することも可能である。
　クロルフェニラミンの塩は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。このような塩として、具体的には、例えば、マレイン酸塩及びフマル酸塩等の有機酸塩、塩酸塩及び硫酸塩等の無機酸塩、並びに金属塩等が挙げられる。クロルフェニラミン及びその塩は、溶媒和物（例えば、水和物）の形態であってもよく、更にｄ体、ｌ体、ｄｌ体のいずれであってもよい。
　クロルフェニラミン及びその塩としては、クロルフェニラミン及びその有機酸塩が好ましく、クロルフェニラミン及びマレイン酸クロルフェニラミンがより好ましく、マレイン酸クロルフェニラミンが更に好ましい。
　クロルフェニラミン又はその塩は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ａ）成分の含有量は特に限定されず、（Ａ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ａ）成分の総含有量が、０．００００５～０．８ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００１～０．４ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～０．１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００５～０．０５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
＜（Ｂ）成分＞
　（Ｂ）界面活性成分は、非イオン性界面活性成分（非イオン界面活性剤、及び多価アルコールを含む。）及びイオン性界面活性成分（陰イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤、及び両性界面活性剤を含む。）である（但し、（Ｄ）成分であるベンザルコニウム及びその塩、並びに（Ｃ）防腐剤に分類されるものは除く。）。（Ｂ）界面活性成分は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されず、公知の界面活性成分から適宜選択して用いることができる。
　非イオン界面活性剤の具体例としては、例えば、モノラウリン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート２０）、モノパルミチン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート４０）、モノステアリン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート６０）、トリステアリン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート６５）、モノオレイン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート８０）等のＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル；ＰＯＥ（４０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０）、ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０）、ＰＯＥ（１００）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１００）等のＰＯＥ硬化ヒマシ油等のＰＯＥヒマシ油誘導体；ＰＯＥ（３）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油３）、ＰＯＥ（１０）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油１０）、ＰＯＥ（３５）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油３５）、ＰＯＥ（７０）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油７０）等のＰＯＥヒマシ油；ＰＯＥ（９）ラウリルエーテル等のＰＯＥアルキルエーテル；チロキサポール等のＰＯＥアルキルフェニルエーテル；ＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（４）セチルエーテル等のＰＯＥ－ＰＯＰアルキルエーテル；ＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（２０）グリコール（プルロニックＬ４４）、ＰＯＥ（５４）ＰＯＰ（３９）グリコール（プルロニックＰ８５）、ＰＯＥ（１２０）ＰＯＰ（４０）グリコール（プルロニックＦ８７）、ＰＯＥ（１６０）ＰＯＰ（３０）グリコール（ポロクサマー１８８、プルロニックＦ６８）、ＰＯＥ（１９６）ＰＯＰ（６７）グリコール（ポロクサマー４０７、プルロニックＦ１２７）、ＰＯＥ（２００）ＰＯＰ（７０）グリコール（Ｌｕｔｒｏｌ　Ｆ１２７）等のＰＯＥ・ＰＯＰブロックコポリマー；ステアリン酸ポリオキシル１０、ステアリン酸ポリオキシル４０等のモノステアリン酸ポリエチレングリコール等が挙げられる。なお、上記で例示する化合物において、括弧内の数字は付加モル数を示す。
　多価アルコールとしては、分子内に水酸基を２個以上有するアルコール、及びその塩が挙げられる。多価アルコールの具体例としては、例えば、グリセリン、プロピレングリコール、エチレングリコール、ジエチレングリコール、及びポリエチレングリコール（マクロゴール）（３００、４００、４０００、６０００）等の脂肪族多価アルコール（分子内に水酸基を２個以上有する脂肪族アルコール）、グルコース、ラクトース、マルトース、フルクトース、ソルビトール、マルチトール、マンニトール、キシリトール、及びトレハロース等の糖アルコール、並びにこれらの塩が挙げられる。
　イオン性界面活性成分の具体例としては、アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、Ｎ―アシルアミノ酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酢酸塩、アルキルスルホカルボン酸塩、α―オレフィンスルホン酸塩及びポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩等の陰イオン界面活性剤、ラウリルアミン及びステアリルアミン等の陽イオン界面活性剤、並びにアルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン及び脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の両性界面活性剤が挙げられる。
　界面活性成分としては、非イオン性界面活性成分が好ましく、非イオン界面活性剤及び多価アルコールがより好ましく、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、ＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ・ＰＯＰブロックコポリマー、モノステアリン酸ポリエチレングリコール及び脂肪族多価アルコールが更に好ましく、ポリソルベート８０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシエチレンヒマシ油３５、ポリオキシエチレンヒマシ油１０、ポロクサマー４０７、ポロクサマー１８８、ステアリン酸ポリオキシル４０、マクロゴール６０００、マクロゴール４０００、マクロゴール４００、プロピレングリコール、グリセリン、グルコース、ソルビトール、マンニトール、キシリトール及びトレハロースが特に好ましい。
　界面活性成分は、市販のものを用いることもできる。界面活性成分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ）成分の総含有量が、０．００００１～１０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～８ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～７ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～６ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ）成分の総含有量が、０．００１～５０００質量部であることが好ましく、０．０１～２０００質量部であることがより好ましく、０．１～１５００質量部であることが更に好ましく、１～１０００質量部であることが特に好ましい。
＜（Ｃ）成分＞
　（Ｃ）成分は、抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上である。（Ｃ）成分は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
　（Ｃ）成分である抗アレルギー成分は、抗アレルギー作用を有する化合物、及びその塩である（但し、（Ａ）成分であるクロルフェニラミン及びその塩を除く。）。抗アレルギー成分は、例えば、ケミカルメディエーター遊離抑制薬及びヒスタミン受容体拮抗薬等の公知の抗アレルギー成分から適宜選択して用いることができる。
　抗アレルギー成分の具体例としては、例えば、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸、ペミロラスト、アンレキサノクス、イブジラスト、アシタザノラスト、レボカバスチン及びこれらの塩が挙げられる。
　抗アレルギー成分としては、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩が好ましく、トラニラスト、フマル酸ケトチフェン、塩酸ジフェンヒドラミン及びクロモグリク酸ナトリウムがより好ましい。
　抗アレルギー成分は、市販のものを用いることもできる。抗アレルギー成分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分である抗炎症成分は、抗炎症作用又は消炎作用を有する化合物、及びその塩である（但し、（Ｃ）無機塩に分類されるものは除く。）。抗炎症成分は、公知の抗炎症成分から適宜選択して用いることができる。
　抗炎症成分の具体例としては、例えば、ベルベリン、アズレン類（アズレン、アズレンスルホン酸、カマアズレン、グアイアズレン等）、アラントイン、乳酸亜鉛、リゾチーム、イプシロン－アミノカプロン酸、グリチルリチン酸、セレコキシブ、ロフェコキシブ、インドメタシン、ジクロフェナク、ブロムフェナク、ピロキシカム、メロキシカム、サリチル酸メチル、イブプロフェン、イブプロフェンピコノール、ブフェキサマク、フルフェナム酸ブチル、ベンダザック、ケトプロフェン、プラノプロフェン、フェルビナク、及びこれらの塩が挙げられる。
　抗炎症成分としては、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム、イプシロン－アミノカプロン酸及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛が好ましく、プラノプロフェン、グリチルリチン酸二カリウム、アズレンスルホン酸ナトリウム、塩化ベルベリン水和物、アラントイン、リゾチーム、イプシロン－アミノカプロン酸及び乳酸亜鉛がより好ましい。
　抗炎症成分は、市販のものを用いることもできる。抗炎症成分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分である防腐剤は、殺菌作用又は静菌作用を有する化合物、及びその塩である（但し、（Ｄ）成分であるベンザルコニウム及びその塩を除く。）。防腐剤は、公知の防腐剤又は抗菌剤から適宜選択して用いることができる。
　防腐剤の具体例としては、例えば、アルキルポリアミノエチルグリシン、安息香酸、ベンゼトニウム、ソルビン酸、デヒドロ酢酸、酢酸、パラベン（例えば、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル及びパラオキシ安息香酸ブチル等のパラオキシ安息香酸エステル）、オキシキノリン、フェニルエチルアルコール、ベンジルアルコール、ビグアニド化合物（例えば、ビグアニド、クロルヘキシジン、ポリヘキサニド及びポリヘキサメチレンビグアニド）、ポリクオタニウム類、グローキル（ローディア社製、商品名）、クロロブタノール、スルフイソキサゾール、スルファメトキサゾール、モノエタノールアミン、エタノール、並びにこれらの塩が挙げられる。防腐剤の塩の具体例としては、例えば、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、硫酸オキシキノリン、塩酸ポリヘキサニド、及びスルファメトキサゾールナトリウムが挙げられる。
　防腐剤としては、ビグアニド化合物、ソルビン酸、酢酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、パラベン（特に、パラオキシ安息香酸エステル）、クロロブタノール、スルファメトキサゾール、フェニルエチルアルコール、モノエタノールアミン、エタノール及びこれらの塩が好ましく、グルコン酸クロルヘキシジン、ソルビン酸カリウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、パラベン（特に、パラオキシ安息香酸プロピル又はパラオキシ安息香酸メチル）、ポリヘキサメチレンビグアニド、クロロブタノール及びスルファメトキサゾールナトリウムがより好ましく、ソルビン酸カリウム、酢酸ナトリウム、ポリヘキサメチレンビグアニド、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、パラベン（パラオキシ安息香酸プロピル又はパラオキシ安息香酸メチル）、クロロブタノール、スルファメトキサゾールナトリウム、フェニルエチルアルコール、モノエタノールアミン及びエタノールが更に好ましい。
　防腐剤は、市販のものを用いることもできる。防腐剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分である多糖類は、デキストラン、酸性多糖類、セルロース系高分子化合物及びこれらの塩を含む。多糖類は、公知の多糖類から適宜選択して用いることができる。
　デキストランの具体例としては、例えば、デキストラン４０及びデキストラン７０が挙げられる。
　酸性多糖類は、酸性基を有する多糖類である。酸性多糖類の具体例としては、例えば、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、キトサン、ヘパリン、ヘパラン、アルギン酸、及びこれらの誘導体（例えば、アセチル化体）等の酸性ムコ多糖類、キサンタンガム並びにジェランガムが挙げられる。
　セルロース系高分子化合物としては、セルロース、及びセルロースのヒドロキシル基が他の官能基で置換された高分子化合物を用いることができる。セルロースのヒドロキシル基を置換する官能基としては、例えば、メトキシ基、エトキシ基、ヒドロキシメトキシ基、ヒドロキシエトキシ基、ヒドロキシプロポキシ基、カルボキシメトキシ基及びカルボキシエトキシ基が挙げられる。セルロース系高分子化合物の具体例としては、例えば、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ヒプロメロース）、カルボキシメチルセルロース、及びカルボキシエチルセルロースが挙げられる。
　多糖類としては、デキストラン、シクロデキストリン、酸性多糖類、セルロース系高分子化合物及びこれらの塩が好ましく、デキストラン、シクロデキストリン、酸性多糖類、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩がより好ましく、デキストラン、シクロデキストリン、酸性ムコ多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩が更に好ましく、デキストラン、シクロデキストリン、コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、アルギン酸、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩が更により好ましく、デキストラン、シクロデキストリン、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アルギン酸、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びカルボキシメチルセルロースナトリウムが特に好ましい。
　多糖類は、市販のものを用いることもできる。糖類は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分であるビニル化合物は、ビニル系高分子化合物及びこれらの塩を含む。ビニル化合物は、公知のビニル化合物から適宜選択して用いることができる。
　ビニル化合物の具体例としては、例えば、ポリビニルアルコール（完全又は部分ケン化物）等のビニルアルコール系高分子、ポリビニルピロリドン等のビニルピロリドン系高分子及びカルボキシビニルポリマー、並びにこれらの塩が挙げられる。
　ビニル化合物としては、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩が好ましく、ポリビニルアルコール（部分ケン化物）、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びその塩がより好ましく、ポリビニルアルコール（部分ケン化物）、ポリビニルピロリドンＫ１７、ポリビニルピロリドンＫ２５、ポリビニルピロリドンＫ３０、ポリビニルピロリドンＫ９０、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩が更に好ましく、ポリビニルピロリドンＫ２５、ポリビニルピロリドンＫ３０、ポリビニルピロリドンＫ９０、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩が特に好ましい。
　ビニル化合物は、市販のものを用いることもできる。ビニル化合物は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分であるビタミンは、公知のビタミンから適宜選択して用いることができる。
　ビタミンの具体例としては、例えば、ビタミンＥ類（ｄ－α－トコフェロール、ｄｌ－α－トコフェロール、β－トコフェロール、γ－トコフェロール、δ－トコフェロール等）、ビタミンＡ類（レチナール、レチノール、レチノイン酸、カロチン、デヒドロレチナール、リコピン等）及びこれらの誘導体、及びこれらの塩等の脂溶性ビタミン、並びにビタミンＢ１、ビタミンＢ２（フラビンアデニンジヌクレオチド）、ナイアシン（ニコチン酸及びニコチン酸アミド）、パントテン酸、パンテノール、ビタミンＢ６（ピリドキシン、ピリドキサール及びピリドキサミン）、ビオチン、葉酸及びビタミンＢ１２（シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン及びアデノシルコバラミン）及びこれらの塩等の水溶性ビタミンが挙げられる。ビタミンの塩の具体例としては、例えば、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、塩酸ピリドキシン、パントテン酸カルシウム及びパントテン酸ナトリウム等が挙げられる。ビタミンの誘導体の具体例としては、例えば、酢酸トコフェロール、酢酸レチノール及びパルミチン酸レチノールが挙げられる。
　ビタミンとしては、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール、トコフェロール及びこれらの誘導体、並びにこれらの塩が好ましく、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、パンテノール、塩酸ピリドキシン、パルミチン酸レチノール及び酢酸トコフェロールがより好ましい。
　ビタミンは、市販のものを用いることもできる。ビタミンは、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分であるアミノ酸類は、分子内にアミノ基とカルボキシル基を有する化合物、及びその誘導体、並びにこれらの塩である（但し、（Ｄ）成分であるタウリン（アミノエチルスルホン酸）及びその塩を除く。）。アミノ酸類は、公知のアミノ酸類から適宜選択して用いることができる。
　アミノ酸類としては、例えば、アミノ酸及びその塩が挙げられる。アミノ酸及びその塩の具体例としては、例えば、グリシン、アラニン、アミノ酪酸及びアミノ吉草酸等のモノアミノモノカルボン酸、アスパラギン酸、及びグルタミン酸等のモノアミノジカルボン酸、アルギニン、及びリジン等のジアミノモノカルボン酸、並びにこれらの塩が挙げられる。アミノ酸類は、Ｄ体、Ｌ体、ＤＬ体のいずれでもよい。
　アミノ酸類としては、モノアミノジカルボン酸、及びこれらの塩が好ましく、アスパラギン酸及びその塩がより好ましく、アスパラギン酸カリウム及びアスパラギン酸マグネシウムが更に好ましい。
　アミノ酸類は、市販のものを用いることもできる。アミノ酸類は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分である清涼化剤は、眼に清涼感又は冷感を与える作用を有する化合物、及びその塩である（但し、（Ｄ）成分であるメントール及びその塩を除く。）。清涼化剤は、公知の清涼化剤を適宜選択して用いることができる。
　清涼化剤としては、例えば、テルペノイド、及びテルペノイドを含有する精油が挙げられる。テルペノイドとしては、例えば、メントン、カンフル、シネオール、シトロネロール、カルボン、アネトール、オイゲノール、リモネン、リナロール及び酢酸リナリルが挙げられる。テルペノイドを含有する精油としては、例えば、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、ローズ油、ケイヒ油、スペアミント油及び樟脳油が挙げられる。テルペノイドはｄ体、ｌ体及びｄｌ体のいずれであってもよく、ｄｌ－カンフル、ｄ－カンフルが例示される。ただし、シネオール等のようにテルペノイドによっては光学異性体が存在しない場合もある。
　清涼化剤としては、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、メントン、ユーカリ油及びベルガモット油が好ましく、カンフル、メントン、ユーカリ油及びベルガモット油がより好ましい。
　清涼化剤は、市販のものを用いることもできる。清涼化剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分である抗酸化剤は、生体内で酸素が関与する有害な反応を抑制する化合物、及びその塩である。抗酸化剤は、公知の抗酸化剤を適宜選択して用いることができる。
　抗酸化剤の具体例としては、例えば、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、アスコルビン酸及びこれらの塩が挙げられる。
　抗酸化剤としては、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩が好ましく、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩がより好ましい。
　抗酸化剤は、市販のものを用いることもできる。抗酸化剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分である充血除去剤は、充血を抑制する作用を有する化合物、及びその塩である。充血除去剤は、例えば、イミダゾリン系充血除去薬等の公知の充血除去剤を適宜選択して用いることができる。
　充血除去剤の具体例としては、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン、オキシメタゾリン、キシロメタゾリン、及びこれらの塩が挙げられる。
　充血除去剤としては、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩が好ましく、塩酸ナファゾリン及び塩酸テトラヒドロゾリンがより好ましい。
　充血除去剤は、市販のものを用いることもできる。充血除去剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分である油分は、植物由来の植物油、動物由来の動物油、及び天然又は合成の鉱物油を含む。油分は、公知の油分を適宜選択して用いることができる。
　油分の具体例としては、例えば、大豆油、米油、菜種油、綿実油、ゴマ油、サフラワー油、アーモンド油、ヒマシ油、オリーブ油、カカオ油、椿油、ヒマワリ油、パーム油、アマ油、シソ油、シア油、ヤシ油、ホホバ油、グレープシード油、中鎖脂肪酸トリグリセリド及びアボガド油等の植物油、ラノリン（精製ラノリン等）、オレンジラフィー油、スクワラン及び馬油等の動物油、並びにワセリン（白色ワセリン及び黄色ワセリン等）及び流動パラフィン等の鉱物油が挙げられる。中鎖脂肪酸トリグリセリドは、炭素数が５～１２の脂肪酸（中鎖脂肪酸）のグリセリントリエステルを意味する。中鎖脂肪酸の具体例としては、例えば、吉草酸、カプロン酸、エナント酸、カプリル酸、ペラルゴン酸、カプリン酸及びラウリン酸が挙げられる。
　油分としては、植物油、動物油及び鉱物油が好ましく、ゴマ油、ヒマシ油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ラノリン、ワセリン及び流動パラフィンがより好ましく、ゴマ油、ヒマシ油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、精製ラノリン、白色ワセリン及び流動パラフィンが更に好ましい。
　油分は、市販のものを用いることもできる。油分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分である無機塩は、無機酸由来の陰イオンと無機塩基由来の陽イオンがイオン結合したものである。無機塩は、公知の無機塩から適宜選択して用いることができる。
　無機塩の具体例としては、塩化カルシウム、塩化マグネシウム、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化アンモニウム及び塩化亜鉛等の金属の塩化物、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、硫酸ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸アンモニウム及び硫酸亜鉛等の金属の硫酸塩、亜硫酸水素ナトリウム及び亜硫酸ナトリウム等の金属の亜硫酸塩、炭酸水素ナトリウム及び炭酸ナトリウム等の金属の炭酸塩、並びにリン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム及びリン酸二水素カリウム等の金属のリン酸塩が挙げられる。
　無機塩としては、金属の塩化物、及び金属の硫酸塩が好ましく、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムがより好ましく、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムが更に好ましい。
　無機塩は、市販のものを用いることもできる。無機塩は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分である毛様体筋機能改善成分は、毛様体筋の働きを改善する作用を有する化合物、及びその塩である。毛様体筋機能改善成分は、例えば、ピント調節機能改善成分等の公知の毛様体筋機能改善成分を適宜選択して用いることができる。
　毛様体筋機能改善成分の具体例としては、例えば、ネオスチグミン及びその塩が挙げられる。
　毛様体筋機能改善成分としては、ネオスチグミン及びその塩が好ましく、メチル硫酸ネオスチグミンがより好ましい。
　毛様体筋機能改善成分は、市販のものを用いることもできる。毛様体筋機能改善成分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分における「塩」としては、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。具体的には、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等の無機塩基との塩、有機塩基との塩等の塩基性塩があり、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、又はジエタノールアミン、エチレンジアミン等との塩が挙げられる。また、アンモニア、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、Ｎ，Ｎ－ビス（ヒドロキシエチル）ピペラジン、２－アミノ－２－メチル－１－プロパノール、エタノールアミン、Ｎ－メチルグルカミン、Ｌ－グルカミン等のアミンの塩；リジン、δ－ヒドロキシリジン、アルギニン等の塩基性アミノ酸との塩等であってもよい。さらに、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等の無機酸との塩；メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パラトルエンスルホン酸、酢酸、プロピオン酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、シュウ酸、コハク酸、クエン酸、安息香酸、マンデル酸、ケイ皮酸、乳酸、グリコール酸、グルクロン酸、アスコルビン酸、ニコチン酸、サリチル酸、グルコン酸、パルミチン酸等の有機酸との塩；アスパラギン酸、グルタミン酸等の酸性アミノ酸との塩であってもよい。（Ｃ）成分における「塩」には、塩の溶媒和物及び水和物が含まれる。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）成分の含有量は特に限定されず、（Ｃ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｃ）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｃ）成分の総含有量が、０．００００１～１０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～８ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～７ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～６ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）抗アレルギー成分の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～６ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～４ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００５～２ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００５～２ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）抗炎症成分の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～３ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～１.５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～１．０ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～０．６ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）防腐剤の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～６ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～６ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００００５～５ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　（Ｃ）成分としてポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩を使用する場合、ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩の含有量としては、本発明による効果をより一層顕著に発揮することから、例えば、眼科組成物の総量を基準として、ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩の総含有量が、０．００００００１～０．００１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００００１～０．０００５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００００１～０．０００５ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００００１～０．０００２ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）多糖類の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．０００１～６ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００１～４ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～３ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）ビニル化合物の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．０００５～１０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００１～５ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～３ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）ビタミンの総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～１．６ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～０．８ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００５～０．４ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００５～０．３ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　（Ｃ）成分としてレチノール若しくはその誘導体、又はこれらの塩を使用する場合、レチノール若しくはその誘導体、又はこれらの塩の含有量としては、例えば、眼科組成物の総量を基準として、レチノール若しくはその誘導体、又はこれらの塩の総含有量が、１～５０万Ｉ．Ｕ．／１００ｍＬであることが好ましく、５０～３０万Ｉ．Ｕ．／１００ｍＬであることがより好ましく、１００～３０万Ｉ．Ｕ．／１００ｍＬであることが更に好ましく、５００～２０万Ｉ．Ｕ．／１００ｍＬであることが特に好ましい。なお、Ｉ．Ｕ．とは、第十六改正日本薬局方ビタミンＡ定量法等に記載の手法により求められる国際単位を意味する。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）アミノ酸類の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．０００１～５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～３ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００１～３ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～２ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）清涼化剤の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～０．８ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～０．７ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～０．６ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～０．５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）抗酸化剤の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～０．０１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～０．００５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００００５～０．００１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～０．００１ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）充血除去剤の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．０００１～０．１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００１～０．０８ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００５～０．０８ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００５～０．０５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）油分の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～６ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～３ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～０．５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）無機塩の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～３ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～３ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～２ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）毛様体筋機能改善成分の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００５～０．１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００１～０．０５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００５～０．０１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～０．００５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｃ）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｃ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｃ）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｃ）成分の総含有量が、０．０００１～２０００質量部であることが好ましく、０．００１～１０００質量部であることがより好ましく、０．０１～４００質量部であることが更に好ましく、０．１～２００質量部であることが特に好ましい。
＜（Ｄ）成分＞
　本実施形態に係る眼科組成物は、更に（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上（単に「（Ｄ）成分」とも表記する。）を含有してもよい。眼科組成物が（Ｄ）成分を更に含有することで、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れ抑制効果がより顕著に奏される。
　（Ｄ）成分における「塩」としては、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。具体的には、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等の無機塩基との塩、有機塩基との塩等の塩基性塩があり、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、又はジエタノールアミン、エチレンジアミン等との塩が挙げられる。また、アンモニア、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、Ｎ，Ｎ－ビス（ヒドロキシエチル）ピペラジン、２－アミノ－２－メチル－１－プロパノール、エタノールアミン、Ｎ－メチルグルカミン、Ｌ－グルカミン等のアミンの塩；リジン、δ－ヒドロキシリジン、アルギニン等の塩基性アミノ酸との塩等であってもよい。さらに、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等の無機酸との塩；メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パラトルエンスルホン酸、酢酸、プロピオン酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、シュウ酸、コハク酸、クエン酸、安息香酸、マンデル酸、ケイ皮酸、乳酸、グリコール酸、グルクロン酸、アスコルビン酸、ニコチン酸、サリチル酸、グルコン酸、パルミチン酸等の有機酸との塩；アスパラギン酸、グルタミン酸等の酸性アミノ酸との塩であってもよい。（Ｄ）成分における「塩」には、塩の溶媒和物及び水和物が含まれる。
　（Ｄ）成分の具体例としては、エデト酸、エデト酸ナトリウム及びその水和物、ベンザルコニウム、塩化ベンザルコニウム、タウリン、メントールが挙げられる。これらの中でも、エデト酸ナトリウム水和物、塩化ベンザルコニウム、タウリン及びメントールが好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｄ）成分の含有量は特に限定されず、（Ｄ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｄ）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｄ）成分の総含有量が、０．００００１～９ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～８ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～７ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～６ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｄ）エデト酸又はその塩の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～０．６ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００１～０．６ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～０．５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｄ）ベンザルコニウム又はその塩の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～０．５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００００５～０．１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～０．０２ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｄ）タウリン又はその塩の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．０００１～５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～３ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００５～２ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～１ｗ／ｖ％であることが更により好ましく、０．２５～１ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｄ）メントール又はその塩の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．０００１～０．８ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～０．７ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００１～０．６ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～０．５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｄ）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｄ）成分の種類等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｄ）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｄ）成分の総含有量が、０．００１～３０００質量部であることが好ましく、０．００１～２０００質量部であることがより好ましく、０．０１～１０００質量部であることが更に好ましく、０．０１～５００質量部であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物のｐＨは、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容される範囲内であれば特に限定されるものではない。本実施形態に係る眼科組成物のｐＨとしては、例えば、４．０～９．５であってよく、４．０～９．０であることが好ましく、４．５～９．０であることがより好ましく、４．５～８．５であることが更に好ましく、５．０～８．５であることが更により好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物は、必要に応じて、生体に許容される範囲内の浸透圧比に調節することができる。適切な浸透圧比は、眼科組成物の用途、製剤形態、使用方法等に応じて適宜設定され得るが、例えば、０．４～５．０とすることができ、０．６～３．０とすることが好ましく、０．８～２．２とすることがより好ましく、０．８～２．０とすることが更に好ましい。浸透圧比は、第十六改正日本薬局方に基づき、２８６ｍＯｓｍ（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液の浸透圧）に対する試料の浸透圧の比とし、浸透圧は日本薬局方記載の浸透圧測定法（凝固点降下法）を参考にして測定する。なお、浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）は、塩化ナトリウム（日本薬局方標準試薬）を５００～６５０℃で４０～５０分間乾燥した後、デシケーター（シリカゲル）中で放冷し、その０．９００ｇを正確に量り、精製水に溶かし正確に１００ｍＬとして調製するか、市販の浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）を用いることができる。
　本実施形態に係る眼科組成物の粘度は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容される範囲内であれば、特に限定されるものではない。本実施形態に係る眼科組成物の粘度としては、例えば、回転粘度計（ＲＥ５５０型粘度計、東産業社製、ローター；１°３４‘×Ｒ２４）で測定した２０℃における粘度が０．０１～１００００ｍＰａ・ｓであることが好ましく、０．０５～８０００ｍＰａ・ｓであることがより好ましく、０．１～１０００ｍＰａ・ｓであることが更に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物は、本発明の効果を損なわない範囲であれば、上記成分の他に種々の薬理活性成分及び生理活性成分から選択される成分を組み合わせて適当量含有していてもよい。当該成分は特に制限されず、例えば、一般用医薬品製造販売承認基準２０１２年版（一般社団法人　レギュラトリーサイエンス学会　監修）に記載された眼科用薬における有効成分が例示できる。眼科用薬において用いられる成分として、具体的には、例えば、次のような成分が挙げられる。
　ステロイド剤：例えば、プロピオン酸フルチカゾン、フランカルボン酸フルチカゾン、フランカルボン酸モメタゾン、プロピオン酸ベクロメタゾン、フルニソリド等。
　局所麻酔剤：例えば、リドカイン、プロカイン等。
　その他：例えば、オフロキサシン、ノルフロキサシン、レボフロキサシン、ロメフロキサシン及びこれらの塩等。
　本実施形態に係る眼科組成物には、本発明の効果を損なわない範囲であれば、その用途及び製剤形態に応じて、常法に従い、様々な添加物を適宜選択し、１種又はそれ以上を併用して適当量含有させてもよい。このような添加物として、例えば、医薬品添加物事典２００７（日本医薬品添加剤協会編集）に記載された各種添加物が例示できる。代表的な成分として次の添加物が挙げられる。
　担体：例えば、水、含水エタノール等の水性溶媒。
　キレート剤：例えば、エチレンジアミン二酢酸（ＥＤＤＡ）、エチレンジアミン三酢酸、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）エチレンジアミン三酢酸（ＨＥＤＴＡ）、ジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）等。
　基剤：例えば、オクチルドデカノール、酸化チタン、臭化カリウム、プラスチベース等。
　ｐＨ調節剤：塩酸、酢酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン等。
　安定化剤：ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート（ロンガリット）、亜硫酸水素ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン等。
　本実施形態に係る眼科組成物に用いられる水は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであればよい。このような水として、例えば、蒸留水、常水、精製水、滅菌精製水、注射用水及び注射用蒸留水等を挙げることができる。これらの定義は第十六改正日本薬局方に基づく。
　本実施形態に係る眼科組成物は、所望量の（Ａ）成分、（Ｂ）成分、（Ｃ）成分及び必要に応じて他の成分を所望の濃度となるように添加及び混和することにより調製することができる。例えば、精製水でこれらの成分を溶解又は分散させ、所定のｐＨ及び浸透圧に調整し、濾過滅菌等により滅菌処理することで調製できる。
　本実施形態に係る眼科組成物は、目的に応じて種々の製剤形態をとることができる。製剤形態として、例えば、液剤、ゲル剤、半固形剤（軟膏等）等が挙げられる。
　本実施形態に係る眼科組成物は、例えば、点眼剤（点眼液又は点眼薬ともいう。また、点眼剤にはコンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤を含む。）、人工涙液、洗眼剤（洗眼液又は洗眼薬ともいう。また、洗眼剤にはコンタクトレンズ装用中に洗眼可能な洗眼剤を含む。）、コンタクトレンズ用組成物［コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズケア用組成物（コンタクトレンズ消毒剤、コンタクトレンズ用保存剤、コンタクトレンズ用洗浄剤、コンタクトレンズ用洗浄保存剤）等］として用いることができる。なお、「コンタクトレンズ」は、ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズ（イオン性及び非イオン性の双方を包含し、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ及び非シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズの双方を包含する）を含む。
　本実施形態に係る眼科組成物は、クロルフェニラミン又はその塩を含有するため、目の充血、目のかゆみ、目のかすみ、目の疲れ等の予防に有効である。
　本実施形態に係る眼科組成物が点眼剤である場合、その用法・用量としては、効果を奏し、副作用の少ない用法・用量であれば特に限定されないが、例えば成人（１５歳以上）及び７歳以上の小児の場合、１回１～２滴、１日４回点眼して用いる方法、１回２～３滴、１日５～６回点眼して用いる方法を例示できる。
＜容器＞
　本実施形態に係る眼科組成物は、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器（「ＰＢＴ含有樹脂容器」ともいう。）に収容されていることが好ましい。
　ＰＢＴ含有樹脂は、テレフタル酸と１，４－ブタンジオールを重縮合させたポリマーのみを含有するものであってもよく、テレフタル酸のエステル形成性誘導体と１，４－ブタンジオールを重縮合させたポリマーを含有していてもよい。テレフタル酸のエステル形成性誘導体としては、例えば、テレフタル酸ジメチルが挙げられる。テレフタル酸又はそのエステル形成性誘導体と１，４－ブタンジオールとを重縮合させたポリマーには、当該ポリマーの構成成分として他のモノマーが含まれていてもよい。
　また、ＰＢＴ含有樹脂には、例えば、ポリカーボネート、（メタ）アクリル酸系重合体、ポリスチレン（ＰＳ）、ポリエチレンナフタレート（ＰＥＮ）、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリエチレン（ＰＥ）、ポリアリレート及びポリプロピレン（ＰＰ）等の他のポリマーが含まれていてもよい。
　本実施形態に係るＰＢＴ含有樹脂は、テレフタル酸又はそのエステル形成性誘導体と１，４－ブタンジオールとを重縮合させたポリマーの含有量が、ＰＢＴ含有樹脂に含まれるポリマー全量を基準として、５０質量％以上であることが好ましく、６０質量％以上であることがより好ましく、７０質量％以上であることが更に好ましい。
　ＰＢＴ含有樹脂は、安定化剤等の添加剤を含んでいてもよい。また、ＰＢＴ含有樹脂は、ガラス繊維などの補強剤を含んで強化したものであってもよい。
　ＰＢＴ含有樹脂は、市販されているものを特に制限なく用いることができる。市販品としては、例えば、ノバデュラン（登録商標）５０１０Ｒ５（三菱エンジニアリングプラスチック株式会社製）、バロックス（登録商標）３１５（ＳＡＢＩＣジャパン合同会社）及びバロックス（登録商標）１９５（ＳＡＢＩＣジャパン合同会社）が挙げられる。
　眼科組成物を収容する容器としては、例えば、点眼容器、洗眼液容器、コンタクトレンズ装着液収容容器、コンタクトレンズケア用液収容容器（コンタクトレンズ洗浄液収容容器、コンタクトレンズ保存液収容容器、コンタクトレンズ消毒液収容容器、コンタクトレンズマルチパーパスソリューション収容容器等が含まれる）等がある。眼科組成物を収容する容器のうち眼科組成物と接する部分は、例えば、中栓、穴あき中栓、容器内面（容器が複数の層からなる構造の場合、最も内側の層）が挙げられる。
　本実施形態に係るＰＢＴ含有樹脂容器は、眼科組成物と接する部分の一部又は全部がＰＢＴ含有樹脂で形成されている。例えば、ＰＢＴ含有樹脂容器が穴あき中栓（ノズル）を有する容器の場合、穴あき中栓部分のみがＰＢＴ含有樹脂で形成されていてもよく、穴あき中栓以外の収容部分等がＰＢＴ含有樹脂で形成されていてもよく、また、容器全体がＰＢＴ含有樹脂で形成されていてもよい。
　ＰＢＴ含有樹脂容器は、眼科組成物と接する部分の一部がＰＢＴ含有樹脂で形成されていればよいが、本発明による効果をより一層顕著に奏するという観点から、眼科組成物と接する部分の全部がＰＢＴ含有樹脂で形成されていることが好ましい。容器の一部がＰＢＴ含有樹脂で形成されている場合、他の部分を形成する樹脂の種類については特に制限されないが、例えば、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリスチレン（ＰＳ）、アクリロニトリルブタジエンスチレン（ＡＢＳ）、ポリカーボネート、ポリエチレン（ＰＥ）、ポリプロピレン（ＰＰ）、ポリメタクリル酸メチル、エチレン酢酸ビニル共重合体及びエチレンビニルアルコール共重合体よりなる群から選択される１種以上のポリマーが構成成分として含まれていてもよい。
　ＰＢＴ含有樹脂容器の形状及び容量は特に限定されず、用途に応じて適宜設定すればよい。例えば、ＰＢＴ含有樹脂容器が、点眼剤又はコンタクトレンズ装着液を収容する容器の場合、例えば、容量が０．１ｍＬ以上５０ｍＬ以下であってよく、２ｍＬ以上４０ｍＬ以下であることが好ましく、４ｍＬ以上２５ｍＬ以下であることがより好ましい。またＰＢＴ含有樹脂容器が、洗眼剤又はコンタクトレンズケア用液を収容する容器であれば、例えば、容量が４０ｍＬ以上６００ｍＬ以下であってよい。
　ＰＢＴ含有樹脂容器の種類としては、眼科分野で一般的に使用されている容器であってよく、具体的には、例えば、点眼容器、洗眼液容器、コンタクトレンズ装着液収容容器、コンタクトレンズケア用液収容容器（コンタクトレンズ洗浄液収容容器、コンタクトレンズ保存液収容容器、コンタクトレンズ消毒液収容容器、コンタクトレンズマルチパーパスソリューション収容容器等が含まれる）であってよい。ＰＢＴ含有樹脂容器の種類は、点眼容器、コンタクトレンズ装着液収容容器、コンタクトレンズケア用液収容容器であることが好ましい。なお、「コンタクトレンズ」は、ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズ（イオン性及び非イオン性の双方を包含し、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ及び非シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズの双方を包含する）を含む。
　ＰＢＴ含有樹脂容器は、複数回の使用量が収容されるマルチドーズ型であってもよく、単回の使用量が収容されるユニットドーズ型であってもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物は、ＰＢＴ含有樹脂容器入り眼科組成物としても提供され得る。本発明はまた、ＰＢＴ含有樹脂容器に本発明の眼科組成物が収容された眼科用製品（点眼剤、洗眼剤、コンタクトレンズ関連製品等）と捉えることもできる。
　本実施形態に係る眼科組成物は、上述の各種成分等を任意に組み合わせた眼科組成物であってよい。以下、本実施形態に係る眼科組成物に配合される成分の特に好ましい組み合わせを例示する。なお、以下に特記しない事項については、上述した各実施形態を適用できる。
　一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第１の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物（但し、プラノプロフェン又はその塩を含有する眼科組成物を除く）である。
　第１の眼科組成物において、（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分であることが好ましい。
　第１の眼科組成物において、上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記抗炎症成分が、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記多糖類が、デキストラン、シクロデキストリン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマー及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記清涼化剤が、カンフル、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記油分が、植物油、動物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。
　第１の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。
　一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第２の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－１）ＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ・ＰＯＰブロックコポリマー、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、脂肪族多価アルコール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上の界面活性成分と、（Ｃ－１）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、クロルヘキシジン、パラベン、ソルビン酸、酢酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール、ベンゼトニウム、フェニルエチルアルコール、モノエタノールアミン、エタノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記多糖類が、デキストラン、シクロデキストリン、ヒアルロン酸、アルギン酸、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビニル化合物が、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記アミノ酸類が、グルタミン酸、グリシン、タウリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記清涼化剤が、メントン、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、上記抗酸化剤が、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記油分が、植物油、動物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。
　第２の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。
　第２の眼科組成物は、上記油分が、ゴマ油、ヒマシ油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ワセリン、パラフィン及びラノリンからなる群より選択される１種以上であることが好ましい。
　一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第３の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－２）多価アルコールからなる群より選択される１種以上と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。
　第３の眼科組成物において、（Ｂ－２）多価アルコールが、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、グルコース、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、トレハロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。
　第３の眼科組成物において、上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、クロロブタノール、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記多糖類が、デキストラン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、トコフェロール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記清涼化剤が、カンフル、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。
　第３の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。
　第３の眼科組成物は、多価アルコールからなる群より選択される２種以上を含有することが好ましい。
　第３の眼科組成物は、更に非イオン界面活性剤からなる群より選択される１種以上を含有することが好ましい。
　一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第４の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－２）界面活性成分からなる群より選択される２種以上と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。
　第４の眼科組成物において、（Ｂ－２）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分であることが好ましい。
　第４の眼科組成物において、上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、クロロブタノール、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記多糖類が、デキストラン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、トコフェロール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記清涼化剤が、カンフル、ボルネオール、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。
　第４の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。
　一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第５の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－３）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－２）抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビタミン、清涼化剤及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。
　第５の眼科組成物において、上記抗炎症成分が、アズレンスルホン酸、イプシロン－アミノカプロン酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、クロロブタノール、ベンザルコニウム及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記多糖類が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、酢酸トコフェロール、パルミチン酸レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記清涼化剤が、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。
　第５の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。
　第５の眼科組成物は、ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩を少なくとも含むことが好ましい。
　一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第６の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－４）ポリソルベート８０及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－３）抗炎症成分、防腐剤、ビタミン及びアミノ酸類からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－４）クロモグリク酸及びその塩からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。
　第６の眼科組成物において、上記抗炎症成分が、イプシロン－アミノカプロン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、ピリドキシン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。
　第６の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。
　一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第７の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ－５）無機塩及び防腐剤（但し、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩を除く。）、並びに（Ｄ－１）ベンザルコニウム及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－６）ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。
　第７の眼科組成物において、（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分であることが好ましい。
　第７の眼科組成物において、上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤（但し、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩を除く。）が、ソルビン酸、クロルヘキシジン、アルキルポリアミノエチルグリシン、パラベン、酢酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。
　一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第８の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、眼科組成物の総量を基準として、クロルフェニラミン又はその塩の総含有量が０．０２ｗ／ｖ％以上であり、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。
　第８の眼科組成物において、（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分であることが好ましい。
　第８の眼科組成物は、（Ｂ）界面活性成分が、ポリソルベート８０を含むことが好ましい。
　第８の眼科組成物は、上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、ビグアニド化合物、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記多糖類が、酸性多糖類、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、トコフェロール、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記清涼化剤が、カンフル及びユーカリ油からなる群より選択される１種以上であり、上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。
　第８の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。
　第８の眼科組成物における（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ａ）成分の総含有量が、０．０２～０．８ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０２～０．４ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０２～０．１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０２～０．０５ｗ／ｖ％であることが更により好ましく、０．０２～０．０３ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第９の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－３）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。
　第９の眼科組成物は、（Ｂ－４）ポリソルベート８０及びその塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。
　第９の眼科組成物は、（Ｂ－２）多価アルコールからなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。
　第９の眼科組成物において、（Ｂ－２）多価アルコールが、グルコース、グリセリン及びこれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種を含むことが好ましい。
〔２．ＰＢＴ含有樹脂に対する濡れの抑制〕
　本実施形態に係る眼科組成物は、ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する濡れが抑制されている。したがって、本発明の一実施形態として、眼科組成物に、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を配合することを含む、該眼科組成物にポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する濡れ抑制作用を付与する方法が提供される。
　なお、本実施形態における、（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分の種類及び含有量等、その他の成分の種類及び含有量等、眼科組成物の製剤形態及び用途等については、〔１．眼科組成物〕で説明したとおりである。
　以下、試験例に基づいて本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
〔試験方法：動的接触角（前進角）の測定方法〕
　接触角計ＤＭ－５０１（協和界面科学株式会社製）を用いて、同接触角計の拡張／収縮法の測定手順に従い、各試験液の動的接触角（前進角）を測定した。動的接触角（前進角）は、固体と液体の界面が運動する際の接触角である。
　具体的には、板状（１辺５０ｍｍで厚さ約２ｍｍの正四角柱）のＰＢＴ含有樹脂（製品名：ＰＢＴナチュラル、アラム社製）を接触角計のステージの上に置き、試験液をディスペンサにセットした。室温下で試験液の液滴１μＬをＰＢＴ含有樹脂板上に滴下して半球状に着滴させた。次に、速やかに、半球上部にディスペンサの液吐出部の先端を着液させた。その状態で、試験液を吐出速度６μＬ／秒で連続的に吐出し、液滴の形状を側面から０．１秒毎に１５回撮影した。測定条件を合せるため、動的接触角の変化率を算出する際に対にする試験液は、同一のＰＢＴ含有樹脂板を使用して同一の温度条件下（室温下）で続けて測定した。
　次に、同接触角計の解析ソフトＦＡＭＡＳを用いて、各画像ごとに左右の接触角を求めた。ここで接触角は、ＰＢＴ含有樹脂板の表面、試験液及び空気の接触点Ｐから試験液に引いた接線と、ＰＢＴ含有樹脂板の表面に引いた接線のなす角のうち、試験液を含む側の角を意味する。接触点Ｐは、各液滴について左右の２点存在する。試験液の吐出に従い液滴が拡張するにつれて、接触角は変化し、次いでほぼ一定になる挙動を示した。そこで、各画像ごとに左右の接触角の平均値を算出し、画像を撮影した順番に当該平均値を並べて連続した５つを選択したとき、当該５つの平均値の標準偏差が最初に２．５°以下になったときの最初の平均値（５つの平均値のうち最も先に撮影した画像における左右の接触角の平均値）を、同測定における動的接触角の測定値とした。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．５°以下となった以降に、２．５°より大きい標準偏差は認められなかった。液滴が拡張する過程で接触角が変化しなかった場合も、上記基準に従い動的接触角の測定値を得た。
　各試験液について、上記操作を３回繰り返し行い、得られた３つの測定値の平均値をその試験液の動的接触角とした。３つの測定値の標準偏差は、全ての試験液で２．０°以下であった。
〔試験例１：（Ａ）成分のみを含有する組成物の動的接触角（前進角）の評価〕
　表１に示す各処方（（Ａ）成分液及び（Ｂ）成分液）を常法により調製し、試験液とした。表１における含有量の単位はｗ／ｖ％である。なお、各試験における（Ａ）成分液は、表１に示す（Ａ）成分を表１に示す含有量で含有し、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により表１に示すｐＨに調整した処方である（残部は精製水）。同様に、（Ｂ）成分液は、表１に示す（Ｂ）成分を表１に示す含有量で含有し、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により表１に示すｐＨに調整した処方である（残部は精製水）。
　上記の試験方法に示した手順に従い、各試験液の動的接触角を求めた（３つの測定値の平均値）。次いで、下記［式１］により、（Ｂ）成分液に対する（Ａ）成分液の動的接触角の変化率を算出した。算出した結果は、表１に示す。
　［式１］動的接触角の変化率（％）＝｛（各（Ａ）成分液の動的接触角／対応する（Ｂ）成分液の動的接触角）－１｝×１００
　なお、対応する（Ｂ）成分液とは、表１の同一の試験Ｎｏ．欄に記載された（Ｂ）成分液である。
　また、試験Ｎｏ．３、Ｎｏ．６及びＮｏ．１２は、（Ａ）成分液及び（Ｂ）成分液共に熱処理を行った後、動的接触角の測定に供した。熱処理は、試験液を調製後に１０ｍＬ容量ガラス製ヘッドスペースバイアルに５ｍＬずつ充填後、密封し、６０℃で１２日間静置することを意味し、室温で約５年間保管した場合に相当する。他の試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
　表１に示すとおり、条件が異なるいずれの試験においても（Ａ）成分液の動的接触角は（Ｂ）成分液よりも小さくなっていることが分かる。すなわち、（Ａ）クロルフェニラミン又はその塩を含有する組成物は、ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する動的接触角が小さく、濡れやすいことが明らかとなった。
〔試験例２：（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を含有する組成物の動的接触角（前進角）の評価〕
　表２に示す（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を含有する各処方（（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液）を常法により調製し、試験液とした。表２における含有量の単位はｗ／ｖ％である。なお、各試験における（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液は、表２に示す（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を表２に示す含有量でそれぞれ含有し、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により表２に示すｐＨに調整した処方である（残部は精製水）。
　上記の試験方法に示した手順に従い、各試験液の動的接触角を求めた（３つの測定値の平均値）。次いで、下記［式２］により、対応する（Ｂ）成分液に対する各試験液（（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液）の動的接触角の変化率を算出した。算出した結果は、表２に示す。
　［式２］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する（Ｂ）成分液の動的接触角）－１｝×１００
　なお、対応する（Ｂ）成分液とは、各試験液（（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液）の処方から（Ｂ）成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量によりｐＨを調整した処方である（残部は精製水）。例えば、試験Ｎｏ．１３の試験液に対応する（Ｂ）成分液は、ポリソルベート８０を０．５ｗ／ｖ％含有するｐＨ７の処方である。
　また、試験Ｎｏ．１５、Ｎｏ．１８及びＮｏ．２４は、試験液及び対応する（Ｂ）成分液共に熱処理を行った後、動的接触角の測定に供した。熱処理は、試験液を調製後に１０ｍＬ容量ガラス製ヘッドスペースバイアルに５ｍＬずつ充填後、密封し、６０℃で１２日間静置することを意味し、室温で約５年間保管した場合に相当する。他の試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
　表２に示すとおり、条件が異なるいずれの試験においても（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を含有する液の動的接触角は、（Ｂ）成分のみを含有する液よりも小さくなっていることが分かる。また、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を含有する液の動的接触角の変化率は、表１に示す（Ａ）成分のみを含有する液の動的接触角の変化率と比べて、更に減じていることが分かる。すなわち、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分とを含有する組成物は、ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する動的接触角が相乗的に小さくなり、相乗的に濡れやすいという新規な課題があることが明らかとなった。
〔試験例３：動的接触角（前進角）の評価〕
　表３～６に示す各眼科組成物、及び各眼科組成物に対応する（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液を常法により調製し、試験液とした。表３～６における各成分の単位はｗ／ｖ％である。なお、対応する（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液とは、各試験液の処方から（Ａ）成分及び（Ｂ）成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量によりｐＨを調整した処方である（残部は精製水）。例えば、実施例１－１の試験液に対応する（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液は、（Ａ）マレイン酸クロルフェニラミンを０．０３ｗ／ｖ％及び（Ｂ）ポリソルベート８０を０．５ｗ／ｖ％含有するｐＨ７の処方である。
　上記の試験方法に示した手順に従い、各試験液の動的接触角を求めた（３つの測定値の平均値）。次いで、下記［式３］により、対応する（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
　［式３］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液の動的接触角）－１｝×１００
　また、実施例１－３、実施例２－２、実施例３－３及び実施例４－２は、対応する（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液と共に熱処理を行った後、動的接触角の測定に供した。熱処理は、試験液を調製後に１０ｍＬ容量ガラス製ヘッドスペースバイアルに５ｍＬずつ充填後、密封し、６０℃で１２日間静置することを意味し、室温で約５年間保管した場合に相当する。他の試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000004
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000005
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000006
　表３～６に示すとおり、（Ａ）成分と（Ｂ）成分に加えて更に（Ｃ）成分を含有することで、動的接触角が大きくなり、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れが抑制される。さらに、熱処理を行った眼科組成物でも動的接触角が大きくなっており、長期に亘り保管した場合でも、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。
〔試験例４：動的接触角（前進角）の評価〕
　表７～１０に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表７～１０における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、各画像ごとに左右の接触角の平均値を算出し、画像を撮影した順番に当該平均値を並べて連続した５つを選択したとき、当該５つの平均値の標準偏差が最初に２．０°以下になったときの最初の平均値（５つの平均値のうち最も先に撮影した画像における左右の接触角の平均値）を、同測定における動的接触角の測定値としたこと以外は、上記の試験方法に示した手順に従った。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。
　得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式４］により、対応する試験液（表７中の試験液１又は試験液２）に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
　［式４］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／試験液１又は試験液２の動的接触角）－１｝×１００
　なお、対応する試験液とは、各試験液の処方から（Ａ）成分及び（Ｂ）成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により同ｐＨに調整した処方であり（残部は精製水）、表７～１０中、実施例１～３及び２４～２５は、試験液２が対応する試験液であり、その他の実施例は、試験液１が対応する試験液である。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000007
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000008
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000009
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000010
　表７～１０に示すとおり、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分のみを含有する試験液と比べて、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分に種々の（Ｃ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角が大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。
〔試験例５：動的接触角（前進角）の評価〕
　表１１～１６に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表１１～１６における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。
　得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式５］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
　［式５］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００
　なお、対応する試験液とは、各試験液の処方から（Ａ）成分及び（Ｂ）成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により同ｐＨに調整した処方であり（残部は精製水）、実施例４６～４７は、試験液３であり、実施例４８～５３及び実施例７７～９２は、試験液４であり（表１１、１５及び１６）、実施例５４～５６は、試験液５であり、実施例５７は、試験液６であり、実施例５８～６０は、試験液７であり（表１２）、実施例６１～６３は、試験液８であり、実施例６４～６５は、試験液９であり、実施例６６～６７は、試験液１０であり（表１３）、実施例６８～７４は、試験液１１であり、実施例７５～７６は、試験液１２である（表１４）。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000011
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000012
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000013
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000014
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000015
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000016
　表１１～１６に示すとおり、（Ａ）成分に種々の（Ｂ）成分（多価アルコール）を組み合わせて含有する試験液に対し、種々の（Ｃ）成分及び／又は（Ｄ）成分を更に含有する眼科組成物は、動的接触角が大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。
〔試験例６：動的接触角（前進角）の評価〕
　表１７～１８に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表１７～１８における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。
　得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式６］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
　［式６］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００
　なお、対応する試験液とは、実施例９３～９６は、各試験液の処方から（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により同ｐＨに調整した処方であり（残部は精製水）、試験液１３である。実施例９７～１１４は、各試験液の処方から（Ａ）成分及び（Ｂ）成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により同ｐＨに調整した処方であり（残部は精製水）、試験液１４である。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000017
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000018
　表１７～１８に示すとおり、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分のみを含有する試験液と比べて、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分に種々の（Ｃ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角が大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。また、（Ａ）成分であるマレイン酸クロルフェニラミンを０．０２ｗ／ｖ％以上含有する眼科組成物は、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。
〔試験例７：動的接触角（前進角）の評価〕
　表１９～２１に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表１９～２１における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。
　得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式７］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
　［式７］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００
　なお、対応する試験液とは、実施例１１５～１１７は、試験液１５であり（表１９）、実施例１１８～１２０は、試験液１６であり、実施例１２１～１２３は、試験液１７であり、実施例１２４～１２５は、試験液１８であり（表２０）、実施例１２６は、試験液１９であり、実施例１２７～１２８は、試験液２０であり、実施例１２９～１３０は、試験液２１であり、実施例１３１～１３４は、試験液２２である（表２１）。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000019
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000020
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000021
　表１９～２１に示すとおり、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分のみを含有する試験液と比べて、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分に種々の（Ｃ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角が大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。また、（Ｂ）成分を２種以上含有する眼科組成物では、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる（表２０及び表２１）。さらに、（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分に加えて、更に（Ｄ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる（実施例１２１）。
〔試験例８：動的接触角（前進角）の評価〕
　表２２～３５に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表２２～３５における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。
　得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式８］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
　［式８］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００
　なお、対応する試験液とは、実施例１３５～１４１は、試験液２３であり、実施例１４２～１４３は、試験液２４であり（表２２）、実施例１４４～１４６及び１４９～１５４は、試験液２５であり、実施例１４７～１４８は、試験液２６であり（表２３）、実施例１５５～１５６、１５９及び１６２は、試験液２８であり、実施例１５７～１５８及び１６３～１６４は、試験液２７であり、実施例１６０～１６１は、試験液２９であり（表２４及び表２５）、実施例１６５～１６８は、試験液３０であり、実施例１６９及び１７２～１７４は、試験液３１であり、実施例１７０～１７１は、試験液３２であり（表２５）、実施例１７５、１７７～１７９及び１８２～１８５は、試験液３３であり、実施例１７６及び１８０～１８１は、試験液３４であり（表２６）、実施例１８６～１９２は、試験液３５であり、実施例１９３は、試験液３６であり、実施例１９４～１９５は、試験液３７であり、実施例１９６は、試験液３８であり（表２７）、実施例１９７～１９８は、試験液３９であり、実施例１９９～２０４は、試験液４０であり（表２８）、実施例２０５、２０７及び２１０～２１３は、試験液４１であり、実施例２０６及び２０８～２０９は、試験液４２であり、実施例２１４は、試験液４３であり（表２９）、実施例２１５、２１７及び２２０～２２４は、試験液４４であり、実施例２１６及び２１８～２１９は、試験液４５であり、実施例２２５～２２８は、試験液４６であり（但し、実施例２２８は、試験液４６のｐＨを５にしたもの。表３０）、実施例２２９～２３２は、試験液４７であり、実施例２３３は、試験液４８であり、実施例２３４～２３７は、試験液４９であり、実施例２３８は、試験液５０であり（表３１）、実施例２３９及び２４１～２４３は、試験液５１であり、実施例２４０は、試験液５２であり、実施例２４４～２４５は、試験液５３であり、実施例２４６～２４９は、試験液５４であり（表３２）、実施例２５０～２５２は、試験液５５であり、実施例２５３及び２５９～２７４は、試験液５６であり、実施例２５４～２５８は、試験液５７である（表３３～表３５）。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000022
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000023
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000024
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000025
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000026
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000027
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000028
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000029
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000030
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000031
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000032
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000033
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000034
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000035
　表２２～３５に示すとおり、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分のみを含有する試験液と比べて、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分に種々の（Ｃ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角が大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。また、（Ｂ）成分を２種以上含有する眼科組成物では、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。さらに、（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分に加えて、更に（Ｄ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。
〔試験例９：動的接触角（前進角）の評価〕
　表３６～４２に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表３６～４２における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。
　得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式９］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
　［式９］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００
　なお、対応する試験液とは、実施例２５９ａ～２６４ａ、２６７ａ～２７２ａ及び２８１～２９７は、試験液５８であり、実施例２６５ａ～２６６ａは、試験液５９であり（表３６～表３７及び表３９～表４０）、実施例２７３ａ～２７４ａ及び２７５～２８０は、試験液６０であり（表３８）、実施例２９８は、試験液６１であり、実施例２９９～３０１は、試験液６２であり（表４１）、実施例３０２～３１３は、試験液６３である（表４２）。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000036
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000037
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000038
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000039
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000040
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000041
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000042
　表３６～４２に示すとおり、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分のみを含有する試験液と比べて、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分に種々の（Ｃ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角が大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。また、（Ｂ）成分を２種以上含有する眼科組成物では、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。さらに、（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分に加えて、更に（Ｄ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。
〔試験例１０：動的接触角（前進角）の評価〕
　表４３に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表４３における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。
　得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式１０］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
　［式１０］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００
　なお、対応する試験液とは、実施例３１４～３１６及び３１９～３２２は、試験液６４であり、実施例３１７～３１８は、試験液６５である（表４３）。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000043
　表４３に示すとおり、（Ａ）マレイン酸クロルフェニラミン、（Ｂ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０及び（Ｃ）ポリヘキサメチレンビグアニド（防腐剤）を含有する試験液と比べて、更に種々の（Ｃ）防腐剤又は（Ｄ）塩化ベンザルコニウムを組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。
〔試験例１１：点眼試験〕
　表４４に示す各処方を常法により調製し、内容積１４．２ｍＬのポリエチレンテレフタレート製点眼容器に１３ｍＬ充填した（表４４における各成分の単位はｗ／ｖ％である。）。充填後、点眼容器にポリブチレンテレフタレート製ノズルを装着した。各試験液は調製した後、直ちに点眼試験を行なった。表４４に示す症状をもつ被験者４名の裸眼に対して、対応する点眼剤の片方を右眼に、もう片方の点眼剤を左眼にそれぞれ点眼するか、対応する点眼剤の片方を右眼に、もう片方の点眼剤を左眼にそれぞれ点眼することで、各症状の評価を行った。点眼は、１日４回実施し、点眼量は片眼につき１回１滴とした。各症状に関する点眼後の実効感の評価は、４回目の点眼から１時間後に、Ｖｉｓｕａｌ　Ａｎａｌｏｇ　Ｓｃａｌｅ法（ＶＡＳ法）で行った。より詳細には、横直線の左端を０％（症状を全く感じない状態）、右端を１００％（過去に経験した症状で最も強い状態）とし、各被験者が感じた症状の強さを示す点を直線状に記してもらい、左端からその点までの長さを測定することで、パーセンテージ（ＶＡＳスコア）を評価した。表４４に示す評価項目である滴下しやすさは、試験液を点眼容器から眼へ滴下させる操作を容易に行えたと感じた場合に０％とし、操作が困難であったと感じた場合に１００％とした。操作が困難であるとは、例えば、試験液の容器からの液切れが悪いため、眼へ滴下するまで時間が長くかかると感じたり、過度に握力が必要であると感じたり、又は、眼内への滴下に失敗すること等である。
　表４４中のＶＡＳ値変化率は、以下の式によって算出した。
　ＶＡＳ値変化率（％）＝｛（各試験液のＶＡＳスコア－対応する試験液のＶＡＳスコア）／対応する試験液のＶＡＳスコア｝×１００
　対応する試験液は、小文字のアルファベットで示された試験液である。例えば、試験液Ａの対応する試験液は、試験液ａである。
　表４４に示すとおり、対応する試験液に比べて、（Ａ）成分に各成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、ＶＡＳ値変化率が大きく、各症状の改善が認められた。また、点眼容器から滴下しやすいことも認められた。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000044
〔試験例１２：動的接触角（前進角）の評価〕
　表４５～４８に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表４５～４８における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。
　得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式１１］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
　［式１１］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００
　なお、対応する試験液とは、同一の表中に記載された「対応する試験例」である。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。
　また、各試験液の浸透圧比は、第十六改正日本薬局方に基づき、２８６ｍＯｓｍ（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液の浸透圧）に対する試験液の浸透圧の比として求めた。具体的には、日本薬局方記載の浸透圧測定法（凝固点降下法）に基づいて測定した。浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）は、市販の浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）を用いた。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000045
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000046
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000047
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000048
　表４５～４８に示すように、本発明の眼科組成物は、浸透圧比が０．８～２．２の範囲にあるときに、動的接触角がより一層顕著に大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。

Claims (5)

  1. 　（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
  2. 　（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、請求項１に記載の眼科組成物。
  3. 　前記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
    　前記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
    　前記防腐剤が、ビグアニド化合物、ソルビン酸、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
    　前記多糖類が、酸性多糖類、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
    　前記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
    　前記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
    　前記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
    　前記清涼化剤が、カンフル及びユーカリ油からなる群より選択される１種以上であり、
    　前記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
    　前記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
    　前記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、
    　前記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
    　前記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びその塩からなる群より選択される１種以上である、請求項１又は２に記載の眼科組成物。
  4. 　（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、請求項１～３のいずれか一項に記載の眼科組成物。
  5. 　眼科組成物に、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を配合することを含む、該眼科組成物にポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する濡れ抑制作用を付与する方法。
PCT/JP2016/076182 2015-09-08 2016-09-06 眼科組成物 WO2017043488A1 (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2017539173A JPWO2017043488A1 (ja) 2015-09-08 2016-09-06 眼科組成物

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2015-176426 2015-09-08
JP2015176426 2015-09-08
JP2015240585 2015-12-09
JP2015-240585 2015-12-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2017043488A1 true WO2017043488A1 (ja) 2017-03-16

Family

ID=58240720

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/JP2016/076182 WO2017043488A1 (ja) 2015-09-08 2016-09-06 眼科組成物

Country Status (3)

Country Link
JP (3) JPWO2017043488A1 (ja)
TW (1) TW201722425A (ja)
WO (1) WO2017043488A1 (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2019065002A (ja) * 2017-09-29 2019-04-25 参天製薬株式会社 フェネチルアルコールと界面活性剤を含有するソフトコンタクトレンズ用の点眼又は洗眼液

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013099861A1 (ja) * 2011-12-27 2013-07-04 千寿製薬株式会社 ジブチルヒドロキシトルエン含有製剤及びジブチルヒドロキシトルエンの安定化方法
JP2014214085A (ja) * 2013-04-22 2014-11-17 ロート製薬株式会社 オロパタジン含有水性組成物
WO2014192737A1 (ja) * 2013-05-30 2014-12-04 千寿製薬株式会社 クロルフェニラミン又はその塩の安定化方法
WO2015137326A1 (ja) * 2014-03-10 2015-09-17 千寿製薬株式会社 ジブチルヒドロキシトルエンの安定化方法
WO2015137327A1 (ja) * 2014-03-10 2015-09-17 千寿製薬株式会社 ジブチルヒドロキシトルエンの安定化方法

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003055224A (ja) * 2001-08-16 2003-02-26 Rohto Pharmaceut Co Ltd 安定化された組成物
JP4694773B2 (ja) * 2003-06-06 2011-06-08 ロート製薬株式会社 粘膜適用液状組成物

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013099861A1 (ja) * 2011-12-27 2013-07-04 千寿製薬株式会社 ジブチルヒドロキシトルエン含有製剤及びジブチルヒドロキシトルエンの安定化方法
JP2014214085A (ja) * 2013-04-22 2014-11-17 ロート製薬株式会社 オロパタジン含有水性組成物
WO2014192737A1 (ja) * 2013-05-30 2014-12-04 千寿製薬株式会社 クロルフェニラミン又はその塩の安定化方法
WO2015137326A1 (ja) * 2014-03-10 2015-09-17 千寿製薬株式会社 ジブチルヒドロキシトルエンの安定化方法
WO2015137327A1 (ja) * 2014-03-10 2015-09-17 千寿製薬株式会社 ジブチルヒドロキシトルエンの安定化方法

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2019065002A (ja) * 2017-09-29 2019-04-25 参天製薬株式会社 フェネチルアルコールと界面活性剤を含有するソフトコンタクトレンズ用の点眼又は洗眼液

Also Published As

Publication number Publication date
TW201722425A (zh) 2017-07-01
JPWO2017043488A1 (ja) 2018-06-28
JP2021098756A (ja) 2021-07-01
JP2023126908A (ja) 2023-09-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7133048B2 (ja) 眼科組成物
JP7139500B2 (ja) 眼科組成物
JP2023052927A (ja) 水性眼科組成物
JP2023002627A (ja) 眼科組成物
JP2023126908A (ja) 眼科組成物
JP2022082779A (ja) 眼科組成物
WO2019216381A1 (ja) 眼科組成物
JP2023033557A (ja) 複合目症状改善用眼科組成物
JP2022166168A (ja) 眼科組成物
JP2016027025A (ja) 局所粘膜適用水性組成物
JP2021167328A (ja) 眼科組成物
JP7159501B1 (ja) 眼科組成物
JP7191515B2 (ja) 眼科組成物
WO2017183714A1 (ja) 眼科組成物
JP2022176963A (ja) 眼科組成物
JP2024059971A (ja) 洗眼剤組成物
JP2023112106A (ja) 水性眼科組成物
JP2017197526A (ja) 眼科組成物
JP2011093891A (ja) 眼科用組成物

Legal Events

Date Code Title Description
121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application

Ref document number: 16844349

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1

ENP Entry into the national phase

Ref document number: 2017539173

Country of ref document: JP

Kind code of ref document: A

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE

122 Ep: pct application non-entry in european phase

Ref document number: 16844349

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1