JP7270372B2 - 加熱溶融蒸散剤 - Google Patents
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Description
しかし、加熱溶融蒸散剤は、製造から消費者による使用までの流通過程で、高温等の比較的過酷な環境に曝されることがあり、この従来の加熱溶融蒸散剤では、流通過程で揮発性の高い有効成分が放出され、本来の芳香や活性が損なわれていたり、変形又は変色して、商品として取り扱うことができない場合があった。
[1](i)55質量%以上の重量平均分子量1800以上5000未満のポリエチレングリコールと、
(ii)非イオン界面活性剤の少なくとも1種と、
(iii)有効成分と
を含む、加熱溶融蒸散剤。
[2]前記非イオン界面活性剤として、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック共重合体、ソルビタン脂肪酸エステル及びポリエチレングリコール脂肪酸エステルの少なくとも1種を含む、[1]に記載の加熱溶融蒸散剤。
[3]さらに、多孔質担体を含む、[1]又は[2]に記載の加熱溶融蒸散剤。
[4][1]から[3]の何れか1項に記載の蒸散剤を加熱溶融し、前記有効成分を蒸散させる方法。
[5]前記蒸散剤をシリコンゴム製またはフッ素ゴム製の容器を備える加熱溶融蒸散装置で加熱溶融する、[4]記載の方法。
[6][1]から[3]の何れか1項に記載する蒸散剤を入れて、加熱溶融して蒸散するための加熱溶融蒸散装置用の容器であって、シリコンゴム製またはフッ素ゴム製である容器。
[7][1]から[3]の何れか1項に記載する蒸散剤と、これを入れるシリコンゴム製またはフッ素ゴム製の容器とを備える、加熱溶融蒸散装置。
重量平均分子量が1800未満のPEGで基材を構成すると、流通過程で高温に曝された際に、変色等の剤質の劣化やダレ等の剤形の劣化を生じ得る。また、重量平均分子量が5000以上だと蒸散剤の拡散特性が不十分と成り易い。
ここで、本願明細書で使用される「重量平均分子量」は、JIS K-1557 6.4に準じるピリジン無水フタル酸法で測定した水酸基価から計算した数値を意味し、以下では単に「分子量」という。
POEソルビタン脂肪酸エステルとしては、例えば、POE(20)ソルビタンモノステアレート、POE(20)ソルビタントリステアレートが挙げられ、POE(20)ソルビタントリステアレートが好ましい。
グリセリン脂肪酸エステルとしては、例えば、グリセリンモノオレエート、グリセリンモノステアレート、グリセリンモノパルミテートが挙げられ、グリセリンモノステアレート、グリセリンモノパルミテートが好ましい。
無機材料からなる多孔質担体としては、シリカ、ゼオライト、アルミナ等が挙げられ、有機材料からなる担体としては、シクロデキストリン等が挙げられる。中でもシリカが好ましい。
蒸散補助剤としては、例えば、ステアリン酸亜鉛、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸バリウム、ステアリン酸カルシウム、酸化亜鉛、炭酸亜鉛、炭酸カルシウム、二酸化チタン、カーボンブラック、三酸化アンチモン、デカブロモジフェニレンオキサイド、無水トリメリット酸、無水マレイン酸、ベンゾトリアゾール、4,4’-オキシビス(ベンゼンスルホニルヒドラジド)、尿素等が挙げられる。これらを併用することで、有効成分の揮散効率を調整することができる。
また、容器2の材質としては、一般的にはエラストマー、ポリプロピレンやポリエチレン等の汎用耐熱性樹脂、アルミやステンレス等の金属、陶器製などが使用できる。
このような装置を用いる場合、使用後には蒸散剤を容器から取り出すが、この際に離型が容易であれば便利である。このような観点から、容器は少なくとも100℃の温度に対して耐性で、室温で伸縮可能なエラストマー材料で形成することが好ましい。このような特性の材料としては、ニトリルゴム、シリコンゴム、フッ素ゴム等があり、前2者は比較的手頃に入手可能であるが、パラフィンワックスを基材にする蒸散剤では容器に蒸散剤の成分が浸み込み、離型の際に残渣が残る問題がある。これに対して、上述した本発明の蒸散剤ではニトリルゴム、シリコンゴム等の様々なエラストマー材料で形成した容器を用いても、蒸散剤の成分が容器に浸み込む問題がなく、綺麗に離型できる。
従って、本発明は、上述した蒸散剤を、少なくとも100℃の温度に対して耐性で、室温で伸縮可能なエラストマー材料で形成した容器を備える加熱溶融蒸散装置で使用する事で、蒸散剤の簡易な離型を可能とする方法を提供できる。また、蒸散剤の簡易な離型を達成する、少なくとも100℃の温度に対して耐性で、室温で伸縮可能なエラストマー材料で形成した容器中に上述した蒸散剤を含む固形製剤を提供する。
まず、分子量がそれぞれ1300~1600(PEG1540、日油株式会社)、1850~2150(PEG2000、日油株式会社)、3040(PEG4000、日油株式会社)、及び8311(PEG6000、日油株式会社)のPEGと、ポリオキシエチレン(45)モノメチルエーテル、ポリオキシエチレン(40)C12-15アルキルエーテル、ソルビタンモノパルミテート、ポリオキシエチレン(300)ポリオキシプロピレン(55)ブロックポリマー、及びポリオキシエチレン(50)硬化ひまし油の何れか1種又は2種の非イオン性界面活性剤とを加熱溶融し混和して混和物Aを調製した)。
また、有効成分として香料(オリエンタル系香料、高砂香料工業社製)又はトランスフルトリン(商品名:バイオスリン、住友化学株式会社製)を、ジヒドロキシトルエン(H-BHT、本州化学工業株式会社製)に加え、溶解したのを確認した後、或いはジヒドロキシトルエンに溶解すること無しに、非晶質シリカ(カープレックス#80)を加え、或いは加えずに、混和物Bを調製した。
最後に、混和物Aと混和物Bを混合して蒸散剤を得た。各実施例および比較例の各成分の組成比は以下の表に示す通りである。
2-1.試料作成
各実施例及び各比較例で得られた蒸散剤約10gをシリコン製の円筒容器(直径50mm×深さ15mm)に充填し、冷却固化して得た円柱形状の固体を試料とした。
2-2試験方法
各試料を透明ピロー(GL-PET12/LLDPE50、凸版印刷社製、80mm×80mm)内に入れ、以下の通りに剤質安定性と剤形安定性を試験した。
剤質安定性
25℃で5日、或いは40℃で3日静置し、試料の色の変化を目視にて確認した。評価基準は、以下の通り。
○:褐色変化 無
×:褐色変化 有
剤形安定性
50℃で2時間、或いは55℃で3時間静置し、製剤の形状が変化しているかを目視で確認した。形状が変化している製剤を×、形状が維持されている製剤を○とした。
非晶質シリカの有無のみで異なる実施例12及び13の蒸散剤を用いて蒸散特性を試験した。各実施例の試料10gを図1のホットプレート様熱源装置を用いて、50時間連続して約100℃で加熱した後、2.16m3の密閉空間に移し、その空間中で1.5時間加熱し、以下の評価基準で官能評価を行った。総合評価は、7名のパネラーの平均値によって評価した。
分子量の異なるPEGを含む実施例13の蒸散剤(PEG:MW3040)及び比較例8の蒸散剤(PEG:MW8311)を用いて蒸散特性を比較した。各蒸散剤10gをホットプレート様熱源装置を用いて、2.16m3の密閉空間にて通電開始から0.75時間各蒸散剤が100℃となるように加熱し、表5と同様に官能評価を行った(N=10)。
2.容器
Claims (6)
- (i)55質量%以上の重量平均分子量1800以上5000未満のポリエチレングリコールと、
(ii)ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック共重合体、ソルビタン脂肪酸エステル及びポリエチレングリコール脂肪酸エステルの少なくとも1種を含む、非イオン界面活性剤と、
(iii)有効成分と
を含む、加熱溶融蒸散剤。 - さらに、多孔質担体を含む、請求項1に記載の加熱溶融蒸散剤。
- 請求項1又は2に記載の蒸散剤を加熱溶融し、前記有効成分を蒸散させる方法。
- 前記蒸散剤を、シリコンゴム製またはフッ素ゴム製の容器を備える加熱溶融蒸散装置で加熱溶融する、請求項3に記載の方法。
- 請求項1又は2に記載する蒸散剤を入れて、加熱溶融して蒸散するための加熱溶融蒸散装置用の容器であって、シリコンゴム製またはフッ素ゴム製である容器。
- 請求項1又は2に記載する蒸散剤と、これを入れるシリコンゴム製またはフッ素ゴム製の容器とを備える、加熱溶融蒸散装置。
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