JP7066955B2 - リン酸アスコルビル、ナイアシンアミドおよびアラントインを含む化粧料組成物 - Google Patents

リン酸アスコルビル、ナイアシンアミドおよびアラントインを含む化粧料組成物 Download PDF

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Description

発明の詳細な説明
本発明は、化粧料組成物中のアラントインの結晶化を抑制するためのリン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの使用に関する。さらに、本発明は、リン酸アスコルビル、ナイアシンアミド、アラントインおよび化粧料的に許容されるキャリアを含む化粧料組成物に関する。
アラントインは、効果的な皮膚保護剤活性成分として認められている。しかしながら、アラントインは、水、グリセリンプロピレングリコールなどの極性溶媒にあまり溶けず、鉱油などの無極性溶媒にほとんど溶けない。室温(約20℃)で0.4wt.-%超の濃度におけるその水溶性は、製造メーカーにとって問題となる。なぜなら、アラントインを可溶化するには、その濃度を超える水溶液を少なくとも50℃に加熱しなければならず、その後、冷却時にアラントインが再結晶するためである。再結晶は、活性の喪失のみならず、それぞれの製品の審美的に好ましくない外観をもたらすため、アラントインは、一般に、0.5wt.-%未満の量またはより高濃度で使用される場合、分散形態で使用されるが、これは活性が低くなる。
従って、再結晶を抑制し、従ってより多くの量の可溶化されたアラントインを化粧料組成物に含ませることを可能にする薬剤が現在求められている。
驚くべきことに、リン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの組み合わせは、可溶化されたアラントインの水における再結晶を顕著に抑え、結果として、より可溶化されかつ従って活性なアラントインの化粧料組成物への導入を可能にすることが見出された。
従って、一態様では、本発明は、化粧料的に許容されるキャリアの存在下でリン酸アスコルビル、ナイアシンアミドおよびアラントインを含む化粧料組成物に関する。
別の態様では、本発明は、化粧料組成物であって、
(a)0.1~5wt.%、好ましくは0.3~4wt.%、最も好ましくは0.5~3wt.-%のリン酸アスコルビル、
(b)0.5~15wt.-%、好ましくは1~10wt.-%、最も好ましくは2~5wt.-%のナイアシンアミド、
(c)0.5~1wt.-%、好ましくは0.6~1wt.-%、最も好ましくは0.7~1wt.-%のアラントイン、および
(d)化粧料的に許容されるキャリア
を含む化粧料組成物に関する。
本明細書に他に記載がない場合、示したいずれの部および百分率も重量あたりのものであり、組成物の総重量に基づく。
アラントインという用語は、本明細書で使用する場合、式(1)
Figure 0007066955000001

の化合物を指す。
アラントインは、それぞれ2,5-ジオキソ-4-イミダゾリジニル尿素、グリオキシルジウレイド、5-ウレイド-ヒダントイン[CAS 97-59-6]とも呼ばれる。
「リン酸アスコルビル」という用語は、本明細書で使用する場合、アスコルビン酸のモノおよびポリリン酸エステルの金属塩を示し、アスコルビン酸分子のリン酸化ヒドロキシ基は、1つまたは複数のリン酸(ホスフェート)単位を特徴とし、かつ金属カチオン、例えばナトリウムイオンおよび/もしくはマグネシウムイオンまたはカルシウムイオンも存在する。「ポリ」という用語は、一般に、2~10、好ましくは2~4のホスフェート単位を示す。リン酸アスコルビルは、一般に、モノホスフェートおよびポリホスフェートの両方を含めるために「(ポリ)リン酸アスコルビル」と呼ばれることもある。本発明に使用される典型的なリン酸アスコルビルは、リン酸L-アスコルビン酸エステル塩、例えばリン酸アスコルビルナトリウム、リン酸アスコルビルカリウム、リン酸アスコルビルマグネシウム、リン酸アスコルビルカルシウムおよびL-アスコルビル-2-モノリン酸ナトリウムマグネシウムである。リン酸アスコルビルは、本質的に水和物または二水和物の形態で存在する。市販されているリン酸アスコルビルは、DSMニュートリショナル・プロダクツAG(DSM Nutritional Products AG)(4303カイザーアウークシュト(Kaiseraugst)、スイス(Switzerland))からSTAY-C(登録商標)50として入手可能なL-アスコルビル-2-モノリン酸三ナトリウムおよびリン酸L-アスコルビルマグネシウム(昭和電工(Showa Denko)から入手可能)およびL-アスコルビル-2-モノリン酸ナトリウムマグネシウムを含む。本発明のすべての目的において好ましいリン酸アスコルビルは、リン酸アスコルビルナトリウム、またはリン酸アスコルビルナトリウムマグネシウム、またはリン酸アスコルビルナトリウムカルシウムおよびそれらの混合物である。本発明のすべての実施形態において最も好ましいのは、L-アスコルビル-2-モノリン酸三ナトリウム二水和物の使用である。
ナイアシンアミド[CAS-Nr.98-92-0]は、例えば、DSMニュートリショナル・プロダクツAG(4303カイザーアウークシュト、スイス)からナイアシンアミドPCまたはナイアシンアミドとして入手可能な水溶性ビタミンB群の1つである。ナイアシンアミドは、ニコチンアミドまたはピリジン-3-カルボキサミドとも呼ばれ、ナイアシン(ビタミンB)のアミドである。
「化粧料組成物」という用語は、本明細書で使用する場合、皮膚および/または頭皮を処置するか、ケアするか、またはその外観を改善するのに使用される組成物を指す。本発明による特定の有利な化粧料組成物は、スキンケア調製物である。
「化粧料的に許容されるキャリア」(本明細書ではキャリアとも称される)という用語は、化粧料組成物に従来から使用される、すなわちケラチン組織への局所適用に好適であり、優れた美容特性を有し、組成物中に存在する活性物質との相性がよく、さらに不合理な安全性または毒性懸念を何ら引き起こさないすべてのビヒクル/キャリアを指す。そうしたキャリアは、当業者によく知られている。
キャリアの正確な量は、活性物質(a)~(c)および当業者がキャリアと異なるものと分類すると考えられる他の何らかの任意選択的な成分(例えば、他の活性成分)の実際のレベルによって異なる。
有利な実施形態では、本発明による化粧料組成物は、化粧料組成物の総重量に基づいて約50%~約99%、好ましくは約60%~約98%、より好ましくは約70%~約98%、例えば特に約80%~約95%のキャリアを含む。
特定の有利な実施形態では、キャリアは、少なくとも40wt.-%、より好ましくは少なくとも50wt.-%、最も好ましくは少なくとも55wt.-%の水、例えば特に約55~約90wt.-%の水からさらになる。
さらなる実施形態では、本発明は、アラントイン水を可溶化するためのリン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの使用に関する。
なお別の実施形態では、本発明は、化粧料組成物中のアラントインの(再)結晶化を抑制するための、ナイアシンアミドと組み合わせたリン酸アスコルビルの使用に関する。
本発明による組成物は、当該技術分野における従来の方法により調製することができる。しかしながら、好ましい実施形態では、アラントインは、残りの成分と混合する前に水、ナイアシンアミドおよびリン酸アスコルビルの混合物に可溶化される。
従って、本発明は、化粧料組成物の調製ための方法(I)であって、
(a)可溶化されたアラントイン溶液を形成するために、0.5~1wt.-%、好ましくは0.6~1wt.-%、最も好ましくは0.7~1wt.-%のアラントインを0.1~5wt.%、好ましくは0.3~4wt.%、最も好ましくは0.5~3wt.-%のリン酸アスコルビルおよび0.5~15wt.-%、好ましくは1~10wt.-%、最も好ましくは2~5wt.-%のナイアシンアミドの水溶液に可溶化するステップ、続いて、
(b)前記可溶化されたアラントイン溶液を化粧料キャリアおよび任意選択的にさらなる成分と混合するステップ
を含む方法(I)にもさらに関する。
好ましくは、方法(I)のステップ(a)の温度は、30~85℃の範囲、例えば好ましくは40~60℃の範囲で選択され、最も好ましくは約40℃でる。
代替の実施形態では、本発明は、化粧料組成物の調製のための方法(II)であって、
(a)可溶化されたアラントイン溶液を高い温度で形成するために、0.5~1wt.-%、好ましくは0.6~1wt.-%、最も好ましくは0.7~1wt.-%のアラントインを0.5~15wt.-%、好ましくは1~10wt.-%、最も好ましくは2~5wt.-%のナイアシンアミドの水溶液に可溶化するステップ、続いて、
(b)30~50℃、好ましくは40℃に冷却後、前記可溶化されたアラントイン溶液を0.1~5wt.%、好ましくは0.3~4wt.%、最も好ましくは0.5~3wt.-%のリン酸アスコルビルの水溶液と混合するステップ、続いて、
(c)こうして得られた溶液を化粧料キャリアおよび任意選択的にさらなる成分と混合するステップ
を含む方法(II)にも関する。
好ましくは、方法(II)のステップ(a)の高い温度は、少なくとも50℃である。より好ましくは、温度は、60~85℃の範囲、例えば最も好ましくは70~80℃の範囲で選択される。
特定の好ましい実施形態では、ステップ(a)で調製された水溶液のpHは、少なくとも8.0であり、より好ましくは、pHは、8.0~8.5の範囲、最も好ましくは8.0~8.2の範囲で選択される。必要に応じて、pHは、化粧料的に許容される塩基、例えば水酸化物水溶液または化粧料的に許容される酸、例えばクエン酸を用いて、当該技術分野においてよく知られた方法により調整され得る。
本発明のすべての実施形態では、好ましくは、リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、アラントインの量より多い。有利には、リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、互いに独立して、使用されるアラントインの量の少なくとも1.5倍、より好ましくは少なくとも3倍である。本発明のすべての実施形態では、ナイアシンアミドの量は、リン酸アスコルビルの量と等しいかまたはそれより多いことがさらに好ましい。特に、リン酸アスコルビルに対するナイアシンアミドの比率は、約1:1~25:1の範囲、より有利には約1:1~15:1の範囲、最も有利には約1:1~10:1の範囲、例えば約1:1~5:1の範囲で選択される。
本発明の実施形態に使用されるリン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの総量は、少なくとも3wt.-%であることがさらに好ましい。好ましくは、リン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの総量は、5~30wt.-%の範囲、より好ましくは5~20-wt.%の範囲、最も好ましくは5~15wt.-%の範囲で選択される。
本発明の組成物(キャリアを含む)は、従来の補助剤および添加剤、例えば防腐剤/酸化防止剤、脂肪物質/オイル、有機溶媒、シリコーン、増粘剤、柔軟剤、乳化剤、消泡剤、フレグランスなどの美容要素、界面活性剤、充填剤、アニオン性、カチオン性、非イオン性もしくは両性ポリマーまたはその混合物、噴霧剤、酸性化もしくは塩基性化剤、染料、着色剤/色素、研磨剤、吸収剤、キレート化剤および/もしくは金属イオン封鎖剤、精油、皮膚感覚剤、収斂薬、顔料またはこうした組成物として通常製剤化される他の任意の成分を含み得る。
本発明によれば、本発明による組成物は、化粧料組成物に従来から使用されるさらなる化粧料的に活性な成分をさらに含み得る。例示的な活性成分は、皮膚美白剤;UV吸収剤、色素沈着過剰の処置のための薬剤;炎症の予防もしくは抑制のための薬剤;引き締め剤、保湿剤、鎮静剤および/または活性化剤ならびに弾性および皮膚バリアを改善する薬剤を包含する。
本発明の化粧料組成物に使用するのに好適な化粧料賦形剤、希釈剤、補助剤、添加剤およびスキンケア業界で通常使用される活性成分の例は、例えば、オンラインINFO BASE(http://online.personalcarecouncil.org/jsp/Home.jsp)でアクセス可能である、米国パーソナルケア製品評議会(Personal Care Product Council)(http://www.personalcarecouncil.org/)によるInternational Cosmetic Ingredient Dictionary&Handbookに記載されているが、これに限定されるものではない。
活性成分および賦形剤、希釈剤、補助剤、添加剤等の必要量は、所望の製品形態および用途に基づいて当業者により容易に決定され得る。これらの追加の成分は、適切と見なされる場合、油相に加えられるか、水相に加えられるか、または別々に加えられ得る。
本明細書に有用な化粧料的に活性な成分は、場合により、2つ以上の効果があり得るか、または2つ以上の作用機序で作用し得る。
当然のことながら、当業者は、上記の任意選択的な追加の成分、補助剤、希釈剤および添加剤ならびに/またはそれぞれの量を、本発明による組み合わせと本質的に関連する有利な特性が、想定された追加物により有害な影響を受けないかまたは実質的に有害な影響を受けないように注意して選択する。
本発明による化粧料組成物は、多様な形態をとり得る。非限定的な例として、単純溶液(例えば、水性有機溶媒または油性溶媒)、エマルションまたはマイクロエマルション(特に水中油型(O/W)もしくは油中水型(W/O)、水中シリコーン型(Si/W)もしくはシリコーン中水型(W/Si)、PITによるエマルション、多重エマルション(例えば、油中水中油型(O/W/O)もしくは水中油中水型(W/O/W)またはピッカリングエマルション)および固体形態(例えば、ヒドロゲル、アルコールゲル、リポゲル、スティック、流動性固体または非晶質材料)が挙げられる。
これらの製品形態は、以下に限定されるものではないが、ハンドローションおよびボディローション、顔用モイスチャライザー、老化防止剤、ファンデーションを含むメイクアップ料ならびに同種のものを含む多くの用途に使用され得る。そうした製品を製剤化するのに必要とされる任意の追加の要素は、製品タイプによって異なり、当業者により常法に従って選択され得る。
本組成物が特にO/W、W/O、Si/W、W/Si、O/W/O、W/O/Wエマルションまたはピッカリングエマルションなどのエマルションである場合、そうした化粧料エマルション中に存在する油相の量は、好ましくは、組成物の総重量に基づいて少なくとも10wt.-%であり、例えば10~60wt.-%の範囲、好ましくは15~50wt.-%の範囲、最も好ましくは15~40wt.-%の範囲である。
一実施形態では、本発明による組成物は、有利には、O/W乳化剤の存在下で水相に分散された油相を含む水中油(O/W)エマルションの形態である。そうしたO/Wエマルションの調製は、当業者によく知られている。
本発明による組成物がO/Wエマルションである場合、本発明による化粧料組成物は、有利には、クエン酸ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリルSE(自己乳化型)、ステアリン酸、ステアリン酸の塩、ポリグリセリル-3-メチルグリコースジステアレートのリストから選択される少なくとも1種のO/WまたはSi/W乳化剤を含む。さらなる好適な乳化剤として、リン酸エステルおよびその塩、例えばリン酸セチル(例えば、DSMニュートリショナル・プロダクツ社のAmphisol(登録商標)Aとして)、セチルリン酸ジエタノールアミン(例えば、DSMニュートリショナル・プロダクツ社のAmphisol(登録商標)DEAとして)、セチルリン酸カリウム(例えば、DSMニュートリショナル・プロダクツ社のAmphisol(登録商標)Kとして)、セテアリル硫酸ナトリウム、ナトリウムグリセリルオレエートホスフェート、水素添加植物リン酸グリセリドおよびそれらの混合物がある。さらなる好適な乳化剤として、ポリアルキレングリコールエーテル、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、ソルビタントリオレエート、セテアリルグルコシド、ラウリルグルコシド、デシルグルコシド、ステアロイルグルタミン酸ナトリウム、ポリステアリン酸スクロースおよび水和ポリイソブテンがある。さらに、乳化剤として1種または複数の合成ポリマーを使用し得る。例えば、PVPエイコセンコポリマー、アクリレーツ/C10-30アクリル酸アルキルクロスポリマーおよびそれらの混合物である。
少なくとも1種のO/W乳化剤またはSi/W乳化剤は、好ましくは、組成物の総重量に基づいて0.5~10wt.%の量において、特に0.5~6wt.-%の範囲、例えばより具体的には0.5~5wt.-%の範囲、例えば最も具体的には1~4wt.-%の範囲で使用される。
本発明による組成物に使用される特定の好適なO/W乳化剤は、リン酸エステル乳化剤、例えば有利には8-10アルキルエチルホスフェート、C9-15アルキルホスフェート、セテアレス-2リン酸、セテアレス-5リン酸、セテス-8リン酸、セテス-10リン酸、リン酸セチル、C6-10パレス-4リン酸、C12-15パレス-2リン酸、C12-15パレス-3リン酸、セテアレス-2リン酸DEA、リン酸セチルDEA、オレス-3リン酸DEA、セチルリン酸カリウム、デセス-4リン酸、デセス-6リン酸およびトリラウレス-4リン酸ならびにポリアルキレングリコールエーテル、例えば特にステアレス-2およびステアレス21などのポリエチレンステアリルエーテルを包含する。
本発明による組成物に使用される特定の好適なクラスのO/W乳化剤として、ポリアルキレングリコールエーテルがある。本発明のすべての実施形態において特に好ましいO/W乳化剤は、ポリエチレングリコールのステアリルエーテル、例えば最も好ましくはステアレス-2(ポリオキシエチレン(2)ステアリルエーテル)またはステアレス-21(ポリオキシエチレン(21)ステアリルエーテル)ならびにそれらの混合物である。こうしたポリアルキレングリコールエーテル乳化剤は、例えば、クローダ(Croda)においてBrijという商標で市販されている。
特定の一実施形態では、本発明は、少なくとも1種のO/W乳化剤の存在下で水相に分散された油相を含むO/Wエマルションの形態における、本明細書に示したすべての定義および優先度を有する組成物であって、少なくとも1種のO/W乳化剤は、ポリアルキレングリコールエーテル、例えば好ましくはステアレス-2および/またはステアレス-21である、組成物に関する。そうしたO/Wエマルションに使用される水の量は、好ましくは、少なくとも30wt.-%であり、より好ましくは、水の量は、30~80wt.-%の範囲、最も好ましくは40~70wt.-%の範囲、例えば50~60wt.-%の範囲で選択される。
別の特定の有利な実施形態では、本発明による化粧料組成物は、クリアセラムである。そうしたクリアセラムは、好ましくは、アラントイン、ナイアシンアミド、リン酸アスコルビル、水、増粘剤および防腐剤から本質的になる。さらに増粘剤は、キサンタンガムであることが特に好ましい。
本発明による化粧料組成物は、有利には、防腐剤を含む。本発明のすべての実施形態における特定の好適な防腐剤は、フェノキシエタノールおよびエチルヘキシルグリセリンならびにそれらの混合物である。防腐剤は、存在する場合、好ましくは組成物の総重量に基づいて0.1~2wt.-%の量、より好ましくは0.5~1.5wt.-%の量で使用される。
本発明による組成物は、一般に、3~10の範囲のpH、好ましくは4~8の範囲のpH、最も好ましくは5~8の範囲のpHを有する。pHは、当該技術分野における標準的な方法に従い、好適な酸、例えばクエン酸または塩基、例えば水酸化ナトリウム(例えば、水溶液として)、トリエタノールアミン(TEA Care)、トロメタミン(Trizma Base)およびアミノメチルプロパノール(AMP-Ultra PC 2000)で必要に応じて容易に調整することができる。
以下の例は、本発明の組成物および効果をさらに説明するために提供される。これらの例は、単なる例示であり、決して本発明の範囲を限定することを意図するものではない。
[実施例1:アラントインの溶解性]
様々な濃度のナイアシンアミド(ナイアシンアミドPC、DSMニュートリショナル・プロダクツ)/リン酸アスコルビルナトリウム(STAY-C(登録商標)50、DSMニュートリショナル・プロダクツ)水溶液において、アラントインの溶解性を評価した。その後、それらの溶液をRTで3日間保存し、次いで結晶形成について1日目および3日目に目視で評価した。
表1に示したようにナイアシンアミドPCおよびSTAY-C(登録商標)50のそれぞれの量を水(総量100g)に添加した後、それぞれの混合物をマグネチックスターラーで40℃においてSTAY-C(登録商標)50およびナイアシンアミドPCが完全に溶解するまで撹拌した。次いで、それぞれの量のアラントインを同様に完全に溶解するまで加えた(各サンプルの総量は、100gであった)。次いで、サンプルをRTまで冷却し、保存した。サンプルを結晶形成について1日後および3日後に目視で評価した。結果を表1に示す。
Figure 0007066955000002
表1に示した結果からから分かるように、アラントインの水への溶解性は、STAY-C(登録商標)50およびナイアシンアミドPCにより顕著に高めることができる。
[実施例2:クリアセラムの調製]
手順:最大40℃で相Aを混ぜる
ほとんど透明な溶液を得たら、RTに冷却させる。必要に応じてpHをBでpH約7.95に調整する。
Figure 0007066955000003
[実施例3:エマルション]
手順:相Aを混ぜ、それを撹拌下において75℃まで加熱することにより溶融する
相B:スクレロチウムガムおよびキサンタンガムをグリセリンに前分散させ、防腐剤、次いで撹拌下でゆっくりと水および他の成分を加え、75℃まで加熱する
撹拌下でAをBに注ぎ、13,000rpmで1.5分ホモジナイズし、撹拌下でRTまで冷却させる
Cを撹拌下においてRTで混ぜ、それを40℃未満で撹拌下においてABに加え、11,000rpmで1分再びホモジナイズする
必要に応じてpHをpH約8に調整する。
Figure 0007066955000004

Claims (15)

  1. 化粧料組成物であって、
    (a)0.1~5wt.%のリン酸アスコルビル、
    (b)0.5~15wt.%のナイアシンアミド、
    (c)0.5~1wt.%のアラントイン、および
    (d)化粧料的に許容されるキャリア
    を含む化粧料組成物。
  2. 前記リン酸アスコルビルは、L-アスコルビル-2-モノリン酸三ナトリウム、リン酸L-アスコルビルマグネシウムおよびL-アスコルビル-2-モノリン酸ナトリウムマグネシウムならびにそれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載の化粧料組成物。
  3. 前記リン酸アスコルビルは、L-アスコルビル-2-モノリン酸三ナトリウムである、請求項1に記載の化粧料組成物。
  4. 前記キャリアは、前記組成物の総重量に基づいて少なくとも40wt.%の水からなる、請求項1~3のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
  5. リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、アラントインの量の少なくとも1.5倍である、請求項1~4のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
  6. 前記リン酸アスコルビルに対するナイアシンアミドの比率は、1:1~25:1の範囲で選択される、請求項1~5のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
  7. 前記リン酸アスコルビルおよび前記ナイアシンアミドの総量は、前記組成物の総重量に基づいて少なくとも3wt.%である、請求項1~6のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
  8. 少なくとも1種のポリアルキレングリコールエーテル乳化剤の存在下で水相に分散された油相を含むO/Wエマルションの形態である、請求項1~7のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
  9. クリアセラムである、請求項1~8のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
  10. アラントインを水に可溶化するためのリン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの使用。
  11. 化粧料組成物中のアラントインの結晶化を抑制するためのリン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの使用。
  12. 前記リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、アラントインの量の少なくとも1.5倍である、請求項10または11に記載の使用。
  13. 化粧料組成物の調製のための方法であって、
    (a)可溶化されたアラントイン溶液を形成するために、0.5~1wt.%のアラントインを0.1~5wt.%のリン酸アスコルビルおよび0.5~15wt.%のナイアシンアミドの水溶液に可溶化するステップ、続いて、
    (b)前記可溶化されたアラントイン溶液を化粧料キャリアと混合するステップ
    を含む方法。
  14. ステップ(a)の温度は、30~85℃の範囲である、請求項13に記載の方法。
  15. ステップ(a)で調製された前記水溶液のpHは、少なくとも8.0である、請求項13または14に記載の方法。
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