JP6923447B2 - タペンタドールの非経口投与のための安定な製剤 - Google Patents
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Description
−没食子酸のプロピル、オクチルおよびドデシルエステル、
−ブチル化ヒドロキシアニソール(BHA)、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、
−アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、
−モノチオグリセロール、
−メタ重亜硫酸カリウムもしくはナトリウム、
−プロピオン酸、
−没食子酸プロピル、
−重亜硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、および
−トコフェロール類またはビタミンE。
(a)タペンタドールまたはその生理学的に許容可能な塩、水およびバッファーを含む混合物を用意すること。
−注射剤用の水を提供し、不活性ガスでパージするサブステップ(a1);
−バッファー、好ましくはクエン酸ナトリウム二水和物を添加し、溶解し、不活性ガスでパージするサブステップ(a2);
−タペンタドール、好ましくはタペンタドール塩酸塩を添加し、溶解し、不活性ガスでパージするサブステップ(a3);
−等張化剤、塩化ナトリウムを添加し、溶解し、不活性ガスでパージするサブステップ(a4);
−酸、好ましくは塩酸を添加し、混合し、不活性ガスでパージするサブステップ(a5);および
−注射剤用のさらなる水を添加し、混合し、不活性ガスでパージするサブステップ(a6)。
(b)上記混合物を不活性ガスでパージすること;および/または
(c)上記混合物をフィルター、好ましくは1.0μm以下、より好ましくは0.5μm以下、より一層好ましくは0.2μm以下の平均孔径のフィルターを通してろ過すること;および/または
(d)適切な容器、好ましくはガラスアンプルに上記混合物を充填すること;および/または
(e)上昇させた温度および上昇させた圧力、好ましくは121℃および2barで少なくとも20分間、上記混合物をオートクレーブにかけること。
1.タペンタドールまたはその生理学的に許容可能な塩を含む、非経口投与のための水性医薬組成物であって、タペンタドールの濃度が、タペンタドール遊離塩基の重量を基準としかつ組成物の全体積を基準として、0.10〜8.00mg/mLの範囲内であり、上記組成物のpH値が緩衝されておりかつ4.0〜6.0の範囲内である、医薬組成物。
2.保管時に安定である、上記1に記載の組成物。
3.40℃および75%相対湿度で少なくとも3ヶ月間、加速保管条件下での保管時に安定である、上記2に記載の組成物。
4.保管後の組成物のpH値が、保管前の組成物の最初のpH値から相対的に0.4pH単位を超えて異ならない、上記3に記載の組成物。
5.保管前および保管の間/後に、特に3ヶ月を超える、好ましくは6ヶ月を超える、より好ましくは12ヶ月を超える、最も好ましくは少なくとも24ヶ月間の保管時間の間/後に、無色である、上記3または4に記載の組成物。
6.保管前の組成物に元々含まれていたタペンタドールの全含有量に対してかつタペンタドール遊離塩基の重量を基準として、保管後のタペンタドールの分解生成物含有量が1.0重量%以下である、上記3〜5のいずれか1つに記載の組成物。
7.オートクレーブ時に安定であり、好ましくはオートクレーブ時に不変のpH値を示す、上記1〜6のいずれか1つに記載の組成物。
8.121℃および2barで20分間のオートクレーブ時に安定であり、好ましくはこれらの条件下でのオートクレーブ時に不変のpH値を示す、上記7に記載の組成物。
9.オートクレーブ前の組成物に元々含まれていたタペンタドールの全含有量に対してかつタペンタドール遊離塩基の重量を基準として、オートクレーブ後のタペンタドールの分解生成物含有量が0.05重量%以下である、上記8に記載の組成物。
10.組成物における分子状酸素の含有量が、組成物の全体積を基準として、9.0mg/L以下である、上記1〜9のいずれか1つに記載の組成物。
11.組成物における分子状酸素の含有量が、組成物の全体積を基準として、0.2mg/L以下である、上記10に記載の組成物。
12.−3.0mlの内容量を有し、純窒素ガスを含有する閉じたガラスアンプルに、充填されたアンプルが液相としての組成物と液相の上のヘッドスペースにおける気相とを含むように2.0mlの上記組成物を充填し、液相に溶解した気体と気相における気体で平衡させた場合に−上記気相の分子状酸素含有量が2.5%Vbar以下である、上記1〜11のいずれか1つに記載の組成物。
13.pH値が、特にオートクレーブの前および後で、4.5〜5.5の範囲内である、上記1〜12のいずれか1つに記載の組成物。
14.クエン酸塩、クエン酸水素塩、クエン酸二水素塩およびクエン酸からなる群から選択される1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸を含むバッファーを含む、上記1〜13のいずれか1つに記載の組成物。
15.1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸を含み、1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸の全重量を基準としかつ組成物の全重量を基準として少なくとも0.015重量%の濃度を有するバッファーを含む、上記1〜14のいずれか1つに記載の組成物。
16.1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸を含み、1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸の全重量を基準としかつ組成物の全重量を基準として0.055重量%以下の濃度を有するバッファーを含む、上記1〜15のいずれか1つに記載の組成物。
17.1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸を含み、1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸の全重量を基準としかつ組成物の全重量を基準として0.015〜0.055重量%の範囲内の濃度を有するバッファーを含む、上記1〜16のいずれか1つに記載の組成物。
18.1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸を含み、1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸の全含有量を基準としかつ組成物の全体積を基準として少なくとも0.5mmol/Lの濃度を有するバッファーを含む、上記1〜17のいずれか1つに記載の組成物。
19.1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸を含み、1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸の全含有量を基準としかつ組成物の全体積を基準として1.5mmol/L以下の濃度を有するバッファーを含む、上記1〜18のいずれか1つに記載の組成物。
20.1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸を含み、1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸の全含有量を基準としかつ組成物の全体積を基準として0.5〜1.5mmol/Lの範囲内の濃度を有するバッファーを含む、上記1〜19のいずれか1つに記載の組成物。
21.タペンタドールがタペンタドール塩酸塩として存在する、上記1〜20のいずれか一つに記載の組成物。
22.タペンタドールが、CuKα線を用いて測定した場合に、粉末回折パターンにおいて、15.1±0.2、16.0±0.2、18.9±0.2、20.4±0.2、22.5±0.2、27.3±0.2、29.3±0.2および30.4±0.2を含むリストから選択される少なくとも1つまたは複数のX線の線(2θ値)を示すことを特徴とする可溶化タペンタドール塩酸塩形態Aとして存在する、上記1〜21のいずれか一つに記載の組成物。
23.タペンタドールの濃度が、タペンタドール遊離塩基の重量を基準としかつ上記組成物の全体積を基準として1.0±0.5mg/mLの範囲内である、上記1〜22のいずれか一つに記載の組成物。
24.等張化剤を含む、上記1〜23のいずれか一つに記載の組成物。
25.等張化剤が塩化ナトリウムである、上記1〜24のいずれか一つに記載の組成物。
26.少なくとも0.20osmol/Lの容量オスモル濃度を有する、上記1〜25のいずれか一つに記載の組成物。
27.0.36osmol/L以下の容量オスモル濃度を有する、上記1〜26のいずれか一つに記載の組成物。
28.0.28±0.08osmol/Lの範囲内の容量オスモル濃度を有する、上記1〜27のいずれか一つに記載の組成物。
29.1.8mmol/L以下の滴定酸度を有する、上記1〜28のいずれか一つに記載の組成物。
30.1.0〜1.8mmol/Lの範囲内の滴定酸度を有する、上記1〜29のいずれか一つに記載の組成物。
31.酸化防止剤および/またはキレート剤を含まない、上記1〜30のいずれか一つに記載の組成物。
32.保存剤を含まない、上記1〜31のいずれか一つに記載の組成物。
33.1.0〜3.0mLの範囲内の体積を有する、上記1〜32のいずれか一つに記載の組成物。
34.タペンタドール遊離塩基の重量を基準として、1.00mg〜3.00mgの範囲内の量でタペンタドールを含む、上記1〜33のいずれか一つに記載の組成物。
35.疼痛の治療において使用するための、上記1〜34のいずれか一つに記載の組成物。
36.疼痛が哺乳動物において治療される、上記35に記載の使用のための組成物。
37.哺乳動物がヒトである、上記36に記載の使用のための組成物。
38.ヒトが小児患者である、上記37に記載の使用のための組成物。
39.小児患者が新生児である、上記38に記載の使用のための組成物。
40.小児患者が早産児である、上記39に記載の使用のための組成物。
41.疼痛が急性疼痛である、上記35〜40のいずれか1つに記載の使用のための組成物。
42.組成物が注射または注入により投与される、上記35〜41のいずれか1つに記載の使用のための組成物。
43.組成物が静脈内に投与される、上記35〜42のいずれか1つに記載の使用のための組成物。
44.上記1〜43のいずれか一つに記載の医薬組成物を含む容器。
45.ガラスアンプルである、上記44に記載の容器。
46.ガラスが欧州薬局方に従うガラスタイプIである、上記45に記載の容器。
47.1.0〜3.0mLの上記組成物を含む、上記44〜46のいずれか一つに記載の容器。
48.液相としての上記組成物と液相の上のヘッドスペースにおける気相とを含み、上記気相の分子状酸素含有量が2.5%Vbar以下である、上記44〜47のいずれか一つに記載の容器。
49.タペンタドール遊離塩基の重量を基準として、1.00mg〜3.00mgの範囲内の量でタペンタドールを含む、上記44〜48のいずれか一つに記載の容器。
50.以下のステップ:
(a)タペンタドールまたはその生理学的に許容可能な塩、水およびバッファーを含む混合物を用意すること、
を含む、上記1〜43のいずれか1つに記載の医薬組成物の、または上記44〜49のいずれか1つに記載の容器の製造方法。
51.タペンタドールが、CuKα線を用いて測定した場合に、粉末回折パターンにおいて、15.1±0.2、16.0±0.2、18.9±0.2、20.4±0.2、22.5±0.2、27.3±0.2、29.3±0.2および30.4±0.2を含むリストから選択される少なくとも1つまたは複数のX線の線(2θ値)を示すことを特徴とするタペンタドール塩酸塩多形形態Aとして使用される、上記50に記載の方法。
52.以下からなる群から選択される1つまたは複数の追加的ステップを含む、上記50または51に記載の方法:
(b)上記混合物を不活性ガスでパージすること;
(c)上記混合物をフィルターを通してろ過すること;
(d)適切な容器に上記混合物を充填すること;および
(e)上昇した温度および上昇した圧力で上記混合物をオートクレーブにかけること。
53.上記50〜52のいずれか1つに記載の方法により得ることができる、医薬組成物または容器。
54.上記1〜43のいずれか1つに記載の医薬組成物の、または上記44〜49のいずれか1つに記載の容器の製造のための、タペンタドールまたはその生理学的に許容可能な塩の使用。
55.タペンタドールがタペンタドール塩酸塩多形形態Aとして使用される、上記54に記載の使用。
56.上記44〜49のいずれか1つに記載の容器と包装とを含むキットであって、上記容器が上記包装によって包装されているキット。
57.上記包装が可視光に対して不透明な材料から作られる、上記56に記載のキット。
58.上記包装がボール紙を含む、上記56または55に記載のキット。
59.上記容器に含まれ、上記包装によって包装されている組成物が光安定性である、上記56〜58のいずれか1つに記載のキット。
60.キットを540Wh/m 2 でのUV照射線および1320kLxhの照度に24時間付した後の組成物におけるタペンタドールの分解生成物の含有量が、キットをUV照射線に付す前の組成物に元々含まれていたタペンタドールの全含有量に対してかつタペンタドール遊離塩基の重量を基準として、0.05重量%以下である、上記59に記載のキット。
以下の例は、さらに本発明を説明するが、その範囲を制限するものと解釈すべきではない。
以下の医薬組成物(50L)を製造し、続いてガラスアンプルに充填した(2.00mL):
本発明の医薬組成物および比較組成物を例1に従って製造した。上記2つの組成物に関する関連情報を以下にまとめる:
2mlの透明ガラスアンプル(ガラスtypeI)(一次包装)における例1の本発明組成物を、色、透明性および分解を調べるICH Q1Bに従う光安定試験に付した(250W/m2での照度)。照射を、540Wh/m2および1320kLxhに対応する24時間まで行った(ICH Q1B要件:200Wh/m2以上および1200kLxh以上)。平行して、上記一次包装を、二次包装としてのボール箱内に置いた。
Claims (14)
- タペンタドールまたはその生理学的に許容可能な塩を含む、非経口投与のための水性医薬組成物であって、タペンタドールの濃度が、タペンタドール遊離塩基の重量を基準としかつ組成物の全体積を基準として、0.10〜8.00mg/mLの範囲内であり、
上記組成物のpH値が緩衝されておりかつオートクレーブの前および後で、4.5〜5.5の範囲内であり、
上記組成物が、注射剤溶液、注射剤懸濁液、注入溶液、注入懸濁液およびデポ製剤からなる群から選択され、さらに
バッファーが、(i)有機酸として、酢酸、プロピオン酸、マレイン酸、フマル酸、乳酸、マロン酸、リンゴ酸、マンデル酸、クエン酸、酒石酸またはコハク酸;あるいは(ii)無機酸として、リン酸に由来する、上記医薬組成物。 - 組成物における分子状酸素の含有量が、組成物の全体積を基準として、9.0mg/L以下である、請求項1に記載の組成物。
- 組成物における分子状酸素の含有量が、組成物の全体積を基準として、0.2mg/L以下である、請求項2に記載の組成物。
- 3.0mlの内容量を有し、純窒素ガスを含有する閉じたガラスアンプルに、充填されたアンプルが液相としての組成物と液相の上のヘッドスペースにおける気相とを含むように2.0mlの上記組成物を充填し、液相に溶解した気体と気相における気体で平衡させた場合に、上記気相の分子状酸素含有量が2.5%Vbar以下である、請求項1〜3のいずれか1つに記載の組成物。
- クエン酸塩、クエン酸水素塩、クエン酸二水素塩およびクエン酸からなる群から選択される1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸を含むバッファーを含む、請求項1〜4のいずれか1つに記載の組成物。
- 1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸を含み、1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸の全重量を基準としかつ組成物の全重量を基準として0.015〜0.055重量%の範囲内の濃度を有するバッファーを含む、請求項1〜5のいずれか1つに記載の組成物。
- 1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸を含み、1つまたは複数の共役塩基および1つまたは複数の共役酸の全含有量を基準としかつ組成物の全体積を基準として0.5〜1.5mmol/Lの範囲内の濃度を有するバッファーを含む、請求項1〜6のいずれか1つに記載の組成物。
- タペンタドールの濃度が、タペンタドール遊離塩基の重量を基準としかつ上記組成物の全体積を基準として1.0±0.5mg/mLの範囲内である、請求項1〜7のいずれか一つに記載の組成物。
- 1.0〜1.8mmol/Lの範囲内の滴定酸度を有する、請求項1〜8のいずれか一つに記載の組成物。
- 酸化防止剤および/またはキレート剤を含まない、請求項1〜9のいずれか一つに記載の組成物。
- 保存剤を含まない、請求項1〜10のいずれか一つに記載の組成物。
- 疼痛の治療において使用するための、請求項1〜11のいずれか一つに記載の組成物。
- 疼痛が小児ヒト患者において治療される、請求項12に記載の使用のための組成物。
- 小児ヒト患者が新生児または早産児である、請求項13に記載の使用のための組成物。
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