JP6172718B2 - ピレスロイド配合物 - Google Patents

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Description

ピレスロイド化合物は、農業分野における昆虫有害生物の防除、ならびに、市街地における構造物有害生物の防除に広く用いられる。この種の有害生物防除剤は、非浸透性であると共に接触作用および胃作用を有する。ほとんどのピレスロイドは昆虫の神経系に作用して、ナトリウムチャネルと相互作用することによりニューロンの機能を乱す。ピレスロイドはきわめて非極性であり、水溶解度が低く、揮発度が低く、オクタノール−水分配係数が大きく、ならびに、土壌および堆積粒状物質に対する親和性が高い。その結果、ピレスロイドは自然水系における堆積物に容易に吸着され、土壌易動性が低いものである。水溶液中のピレスロイドは酸性および中性ｐＨで安定である傾向にあるが、アルカリ性条件下においては次第に加水分解されやすくなる。ピレスロイドの太陽光に対する感受性は様々である可能性がある（例えば、Ｒｅｖ．Ｅｎｖｉｒｏｎ．Ｃｏｎｔａｍ．Ｔｏｘｉｃｏｌ．２００２；１７４：４９−１７０を参照のこと）。
ピレスロイドは現在、水溶解度が低いために、アニオン性およびノニオン性乳化剤、安定化剤と共に、石油系溶剤もしくは非石油系溶剤を用いる乳化性濃縮物（ＥＣ）、液体濃縮物（ＳＬ）および懸濁液濃縮物（ＳＣ）などの種々の使用可能な形態に配合される。ピレスロイドはまた、有機キャリアまたは無機キャリアを用いる水分散性粉末または顆粒（ＷＰまたはＷＧ）および可溶性粉末（ＳＰ）としても配合されている。これらの配合物は、活性処方成分を様々な量（多いまたは少ない）で含有する固体または液体配合物として入手可能であり、そのまま、もしくは、水で希釈されて用いられることが可能である。以下に記載のとおり、これらの配合物によってピレスロイドに関連するいくつかの特有の課題が解決されているが、本技術分野においては、向上したピレスロイド配合物に対する必要性が未だ存在している。
本開示は、ピレスロイド化合物会合ポリマーのナノ粒子を種々の配合剤と共に含むピレスロイド化合物の配合物を提供する。本開示はまた、これらの配合物の製造方法および使用方法を提供する。
種々の態様において、本開示は、約１ｎｍ〜約５００ｎｍの平均直径を有するピレスロイド化合物会合ポリマーを含むナノ粒子（このポリマーは、高分子電解質である）と、分散剤または湿潤剤とを含む配合物を提供する。
いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、約１ｎｍ〜約１００ｎｍの直径を有する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は約１ｎｍ〜約２０ｎｍの直径を有する。
いくつかの実施形態において、配合物は複数のナノ粒子を含み、ここで、ナノ粒子は凝集体であり、この凝集体は約１０ｎｍ〜約５０００ｎｍの直径を有する。いくつかの実施形態において、配合物は複数のナノ粒子を含み、ここで、ナノ粒子は凝集体であり、凝集体は約１００ｎｍ〜約２５００ｎｍの直径を有する。いくつかの実施形態において、配合物は複数のナノ粒子を含み、ここで、ナノ粒子は凝集体であり、凝集体は約１００ｎｍ〜約１０００ｎｍの直径を有する。いくつかの実施形態において、配合物は複数のナノ粒子を含み、ここで、ナノ粒子は凝集体であり、凝集体は約１００ｎｍ〜約３００ｎｍの直径を有する。
いくつかの実施形態において、ナノ粒子中のピレスロイド化合物対ポリマーの比はｗ／ｗで約１０：１〜約１：１０である。いくつかの実施形態において、ナノ粒子中のピレスロイド化合物対ポリマーの比は約５：１〜約１：５である。いくつかの実施形態において、ナノ粒子中のピレスロイド化合物対ポリマーの比は約２：１〜約１：２である。いくつかの実施形態において、ナノ粒子中のピレスロイド化合物対ポリマーの比は約１：１である。いくつかの実施形態において、ナノ粒子中のピレスロイド化合物対ポリマーの比は約５：１である。いくつかの実施形態において、ナノ粒子中のピレスロイド化合物対ポリマーの比は約４：１である。
いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物はシハロトリンである。いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物はλ−シハロトリンである。いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物はシペルメトリンである。いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物はビフェントリンである。
いくつかの実施形態において、配合物中のポリマーは、ポリ（メタクリル酸コ−エチルアクリレート）；ポリ（メタクリル酸−コ−スチレン）；ポリ（メタクリル酸−コ−ブチルメタクリレート）；ポリ（エチレングリコール）メチルエーテルメタクリレート；ポリ（ｎ−ブチルメタクリルケート（ｂｕｔｙｌｍｅｔｈａｃｒｙｌｃａｔｅ）−コ−メタクリル酸）からなる群から選択される。いくつかの実施形態において、ポリマーはホモポリマーである。いくつかの実施形態において、ポリマーはコポリマーである。いくつかの実施形態において、ポリマーはランダムコポリマーである。
いくつかの配合物の実施形態において、分散剤および／または湿潤剤は、リグノスルホネート、有機シリコーン、メチル化またはエチル化種子油、エトキシレート、スルホン酸塩、硫酸塩およびこれらの組み合わせからなる群から選択される。いくつかの実施形態において、分散剤および／または湿潤剤はリグノスルホン酸ナトリウムである。いくつかの実施形態において、分散剤および／または湿潤剤はスルホン酸ナトリウムである。いくつかの実施形態において、分散剤および／または湿潤剤はドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムである。いくつかの実施形態において、湿潤剤および分散剤は同一の化合物である。いくつかの実施形態において、湿潤剤および分散剤は異なる化合物である。いくつかの実施形態において、配合物は湿潤剤を含まない。いくつかの実施形態において、配合物は分散剤を含まない。
いくつかの実施形態において、湿潤剤は配合物の約３０重量％未満である。いくつかの実施形態において、湿潤剤は配合物の約５重量％未満である。いくつかの実施形態において、分散剤は配合物の約３０重量％未満である。いくつかの実施形態において、分散剤は配合物の約５重量％未満である。
いくつかの実施形態において、配合物は高固形分液体懸濁液の形態である。
いくつかの実施形態において、配合物は、約０．０５重量％〜約５重量％の増粘剤を含む。いくつかの実施形態において、増粘剤は配合物の約１重量％未満である。いくつかの実施形態において、増粘剤は、配合物の約０．５重量％未満である。いくつかの実施形態において、増粘剤は配合物の約０．１重量％未満である。いくつかの実施形態において、増粘剤は、グアーガム；ローカストビーンガム；キサンタンガム；カラゲーナン；アルギン酸塩；メチルセルロース；カルボキシメチルセルロースナトリウム；ヒドロキシエチルセルロース；改質デンプン；多糖および他の改質デンプン多糖；ポリビニルアルコール；グリセロールアルキド、ヒュームドシリカ、ならびに、これらの組み合わせからなる群から選択される。
いくつかの実施形態において、配合物は、約０．０１重量％〜約０．２重量％の防腐剤を含む。いくつかの実施形態において、防腐剤は配合物の約０．１重量％未満である。いくつかの実施形態において、防腐剤は配合物の約０．０５重量％未満である。いくつかの実施形態において、防腐剤は、トコフェロール、アスコルビン酸パルミテート、没食子酸プロピル、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、プロピオン酸およびそのナトリウム塩；ソルビン酸およびそのナトリウムもしくはカリウム塩；安息香酸およびそのナトリウム塩；ｐ−ヒドロキシ安息香酸ナトリウム塩；メチルｐ−ヒドロキシ安息香酸塩；１，２−ベンズイソチアザリン−３−オン、ならびに、これらの組み合わせからなる群から選択される。
いくつかの実施形態において、配合物は、約０．０５重量％〜約１０重量％の凍結防止剤を含む。いくつかの実施形態において、凍結防止剤は配合物の約５重量％未満である。いくつかの実施形態において、凍結防止剤は配合物の約１重量％未満である。いくつかの実施形態において、凍結防止剤は、エチレングリコール；プロピレングリコール；尿素およびこれらの組み合わせからなる群から選択される。
いくつかの実施形態において、配合物は水を含む。いくつかの実施形態において、水は配合物の約５０重量％未満である。いくつかの実施形態において、水は配合物の約２５重量％未満である。いくつかの実施形態において、水は配合物の約１０重量％未満である。
いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物会合ポリマーのナノ粒子は、配合物の約２０重量％〜約８０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物会合ポリマーのナノ粒子は、配合物の約２０重量％〜約６０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物会合ポリマーのナノ粒子は、配合物の約２０重量％〜約５０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物会合ポリマーのナノ粒子は、配合物の約２５重量％〜約５０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物会合ポリマーのナノ粒子は、配合物の約３０重量％〜約４０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物会合ポリマーは、配合物の約５重量％〜約４０重量％である。いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物会合ポリマーは、配合物の約５重量％〜約２５重量％である。いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物会合ポリマーは、配合物の約１０重量％〜約２５重量％である。いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物会合ポリマーは、配合物の約１５重量％〜約２５重量％である。
いくつかの態様において、配合物は、約１ｎｍ〜約５００ｎｍの平均直径を有するピレスロイド化合物会合ポリマーを含むナノ粒子（ここで、ポリマーは高分子電解質である）、分散剤または湿潤剤、増粘剤、防腐剤、凍結防止剤および水を含む。
いくつかの態様において、配合物は、約１ｎｍ〜約５００ｎｍの平均直径を有するピレスロイド化合物会合ポリマーを含むナノ粒子（ここで、ポリマーは高分子電解質である）、約１重量％〜約３０重量％の分散剤または湿潤剤、約０．０５重量％〜約５重量％の増粘剤、約０．０１重量％〜約０．２重量％の防腐剤、約０．０５重量％〜約１０重量％の凍結防止剤および水を含む。
いくつかの実施形態において、配合物は湿潤性顆粒である。いくつかの実施形態において、配合物は不活性充填材を含む。いくつかの実施形態において、不活性充填材は配合物の約９０重量％未満を構成する。いくつかの実施形態において、不活性充填材は配合物の約４０重量％未満を構成する。いくつかの実施形態において、不活性充填材は配合物の約５重量％未満を構成する。いくつかの実施形態において、不活性充填材は、サッカライド、セルロース、デンプン、炭水化物、植物油、タンパク質不活性充填材、ポリマーおよびこれらの組み合わせからなる群から選択される。
いくつかの実施形態において、湿潤性顆粒配合物は水を含む。いくつかの実施形態において、水は配合物の約５０重量％未満である。いくつかの実施形態において、水は配合物の約２５重量％未満である。いくつかの実施形態において、水は配合物の約１０重量％未満である。
いくつかの実施形態において、配合物は、約１重量％〜約２０重量％の崩壊剤を含む。いくつかの実施形態において、崩壊剤は、ポリビニルピロリドン、改質デンプンセルロースガム、アルファ化デンプン、コーンスターチ、改質デンプンコーンデンプン、カルボキシメチルデンプンナトリウム、微結晶性セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルメロース、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、カルメロースカルシウム、カルボキシメチルデンプンナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、大豆多糖、アルキルセルロース、ヒドロキシアルキルセルロース、アルギン酸塩、デキストランおよびポリ（アルキレンオキシド）、クエン酸または重炭酸塩の組み合わせ、アスコルビン酸および重炭酸塩の組み合わせ、ラクトース、無水第二リン酸カルシウム、第二リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ハイドロタルサイト、無水ケイ酸、合成ケイ酸アルミニウム、ならびに、これらの組み合わせからなる群から選択される。
いくつかの実施形態において、配合物はＵＶ−遮断剤を含まない。
いくつかの実施形態において、配合物は増粘剤を含まない。
いくつかの実施形態において、配合物は、約１重量％〜約２０重量％のノニオン性界面活性剤を含む。いくつかの実施形態において、ノニオン性界面活性剤は配合物の約１重量％未満である。いくつかの実施形態において、ノニオン性界面活性剤は配合物の約０．５重量％未満である。いくつかの実施形態において、ノニオン性界面活性剤は、アルキルフェノールエトキシレート、脂肪族アルコールエトキシレート、脂肪族アルキルアミンエトキシレート、ソルビタンエステルおよびこれらのエトキシレート、ヒマシ油エトキシレート、エチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマー、高分子界面活性剤、ならびに、これらの組み合わせからなる群から選択される。
いくつかの実施形態において、配合物は、約０．１重量％〜約９０重量％の溶剤を含む。いくつかの実施形態において、溶剤は配合物の約２０重量％未満である。いくつかの実施形態において、溶剤は配合物の約１０重量％未満である。いくつかの実施形態において、溶剤は、アルコール、アルケン、アルカン、アルキン、フェノール、炭化水素、塩素化炭化水素、ケトン、水、エーテルおよびこれらの組み合わせからなる群から選択される。
いくつかの実施形態において、配合物は、約０．０５重量％〜約５重量％の消泡剤を含む。いくつかの実施形態において、消泡剤は配合物の約１重量％未満である。いくつかの実施形態において、消泡剤は、リン酸ナトリウムまたはアンモニウム、炭酸または重炭酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、メタケイ酸ナトリウム、硫酸マグネシウムまたは亜鉛、水酸化マグネシウム、既述のいずれかのものの水和物、アルキルスルホコハク酸ナトリウム、ケイ質化合物、マグネシウム化合物、Ｃ１０〜Ｃ２２脂肪酸、多価金属塩化合物およびこれらの組み合わせからなる群から選択される。
いくつかの実施形態において、配合物は、約０．０５重量％〜約３重量％の凝結防止剤を含む。いくつかの実施形態において、凝結防止剤は配合物の約１重量％未満である。いくつかの実施形態において、凝結防止剤は、アタパルジャイトクレイ、キースラガー、シリカエアロゲル、シリカキセロゲル、パーライト、タルク、バーミキュライト、アルミノケイ酸ナトリウム、オキシ塩化ジルコニウム、デンプン、フタル酸ナトリウムまたはカリウム、ケイ酸カルシウム、リン酸カルシウム、窒化カルシウム、窒化アルミニウム、酸化銅、炭酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、窒化マグネシウム、燐酸マグネシウム、酸化マグネシウム、硝酸マグネシウム、硫酸マグネシウム、塩化マグネシウム、ならびに、Ｃ１０〜Ｃ２２脂肪酸のマグネシウムおよびアルミニウム塩、精製カオリンクレイ、アモルファス沈降二酸化シリカ、精製クレイ、ヒュームドシリカ、ならびに、これらの組み合わせからなる群から選択される。
いくつかの実施形態において、配合物は、ピレスロイド化合物会合ポリマーの濃度が、約０．１〜約１０００ｐｐｍであるよう希釈される。いくつかの実施形態において、配合物は、ピレスロイド化合物会合ポリマーの濃度が、約１０〜約１０００ｐｐｍであるよう希釈される。いくつかの実施形態において、配合物は、ピレスロイド化合物会合ポリマーの濃度が、約１０〜約５００ｐｐｍであるよう希釈される。いくつかの実施形態において、配合物は、ピレスロイド化合物会合ポリマーの濃度が、約１０〜約１００ｐｐｍであるよう希釈される。
いくつかの実施形態において、配合物は水性分散体である。いくつかの実施形態において、分散体中のピレスロイドの濃度はピレスロイドの水中における溶解限度未満である。いくつかの実施形態において、ピレスロイドは、分散体においてポリマーと会合している。いくつかの実施形態において、分散体の形成に用いられる水は、約０〜約８０００ｐｐｍカルシウム＋２当量のイオン強度を有する。いくつかの実施形態において、分散体の形成に用いられる水は、約１００〜約２０００ｐｐｍカルシウム＋２当量のイオン強度を有する。いくつかの実施形態において、分散体の形成に用いられる水は、約１００〜約４００ｐｐｍカルシウム＋２当量のイオン強度を有する。いくつかの実施形態において、分散体の形成に用いられる水は、約５０〜約４００ｐｐｍカルシウム＋２当量のイオン強度を有する。いくつかの実施形態において、分散体の形成に用いられる水は、約１０００〜約４０００ｐｐｍカルシウム＋２当量のイオン強度を有する。
いくつかの実施形態において、水性分散体は除草剤をさらに含有する。いくつかの実施形態において、除草剤はグリホサートである。いくつかの実施形態において、配合物は肥料をさらに含む。いくつかの実施形態において、肥料は液体肥料である。いくつかの実施形態において、肥料は、以下の：ホウ素、銅、マンガン、鉄、塩素、モリブデン、亜鉛、硫黄、窒素、リン及びカリウムからなる群から選択される要素の少なくとも１つを含む。
いくつかの実施形態において、配合物は、約１重量％〜約２０重量％のノニオン性界面活性剤を含む。いくつかの実施形態において、ノニオン性界面活性剤は配合物の約１重量％未満である。いくつかの実施形態において、ノニオン性界面活性剤は配合物の約０．５重量％未満である。いくつかの実施形態において、ノニオン性界面活性剤は、アルキルフェノールエトキシレート、脂肪族アルコールエトキシレート、脂肪族アルキルアミンエトキシレート、ソルビタンエステルおよびこれらのエトキシレート、ヒマシ油エトキシレート、エチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマー、高分子界面活性剤およびこれらの組み合わせからなる群から選択される。
いくつかの実施形態において、配合物は、適用７日後に示される死亡率の低下が、適用日と比して約１０％未満である。いくつかの実施形態において、配合物は、適用１４日後に示される死亡率の低下が、適用日と比して約２５％未満である。いくつかの実施形態において、死亡率の低下は、適用後７日〜１４日の間に１５％未満である。
種々の態様において、本開示は、配合物を植物の根群域に適用することによる、上記の配合物の使用方法を提供する。
種々の態様において、本開示は、配合物を植物の一部分に適用し、ピレスロイドが植物の未適用部分に移行する、上記の配合物の使用方法を提供する。いくつかの実施形態において、植物の未適用部分は、適用後における植物の新たな成長部を含む。
種々の態様において、本開示は、上記のいずれかの配合物を植物の根に適用することによる、有害生物に対してピレスロイドを植物に接種する方法を提供する。種々の態様において、本開示は、上記のいずれかの配合物を植物の根に適用することによる、植物の有害生物耐性を高める方法を提供する。いくつかの実施形態において、有害生物は土壌感染性有害生物である。
いくつかの実施形態において、ポリマー−封入ピレスロイド化合物の濃度は約０．１〜約１０００ｐｐｍである。いくつかの実施形態において、ポリマー−封入ピレスロイド化合物の濃度は約１０〜約１０００ｐｐｍである。いくつかの実施形態において、ポリマー−封入ピレスロイド化合物の濃度は約１０〜約５００ｐｐｍである。いくつかの実施形態において、ポリマー−封入ピレスロイド化合物の濃度は約１０〜約１００ｐｐｍである。
いくつかの実施形態において、植物は、マメ科、アブラナ科、バラ科、ナス科、ヒルガオ科、イネ科、ヒユ科、シソ科およびセリ科から選択される。いくつかの実施形態において、植物は、油作物、穀類、牧草、芝生、観賞用植物、果実、マメ科の野菜、鱗茎野菜、アブラナ属の作物、タバコ、ダイズ、綿、スイートコーン、飼料用トウモロコシ、ジャガイモおよび温室作物から選択される。
いくつかの実施形態において、有害生物は、鱗翅目、双翅目、ノミ目、マダニ科、ゴキブリ類、等翅目、膜翅目、半翅目、鞘翅目およびこれらの組み合わせの分類から選択される。
種々の態様において、本開示は、配合物を高木、潅木または低木に適用するステップによる、上記の配合物のいずれかの使用方法を提供する。
種々の態様において、本開示は有害生物を標的とする上記の配合物のいずれかの使用方法を提供し、配合物は、約４〜約３７グラムのビフェントリン／ヘクタールの濃度でダイズ植物に適用され、有害生物は、アルファルファキャタピラ（Ａｌｆａｌｆａ Ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）、アブラムシ、フタテンヨコバイ、ビーンリーフビートル（Ｂｅａｎ ｌｅａｆ ｂｅｅｔｌｅ）、シロイチモジヨトウ、クローバーワーム（Ｃｌｏｖｅｒｗｏｒｍ）、オオタバコガ（Ｃｏｒｎ Ｅａｒｗｏｒｍ）、コーンルートワーム（Ｃｏｒｎ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ）（成体）、ウリハムシ、ヨトウムシ、アワノメイガ、ツマジロクサヨトウ、ノミハムシ、バッタ、モンシロチョウ、マメコガネ（成体）、リーフホッパー（Ｌｅａｆｈｏｐｐｅｒ）、葉もぐり虫、ルーパー、インゲンテントウ（成体）、アカアシチビコフキゾウムシ、インゲンマメゾウムシ、カスミカメムシ、ソルトマーシュキャタピラ（Ｓａｌｔｍａｒｓｈ Ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）、サップビートル（Ｓａｐ Ｂｅｅｔｌｅ）、サウザンアーミーワーム（Ｓｏｕｔｈｅｒｎ ａｒｍｙｗｏｒｍ）、カメムシ、ミドリヘリカメムシ、アザミウマ、ニセアメリカタバコガ、ウェブワーム（Ｗｅｂｗｏｒｍ）、ウェスターンビーンカットワーム（Ｗｅｓｔｅｒｎ Ｂｅａｎ Ｃｕｔｗｏｒｍ）、コナジラミおよびイエローストライプドアーミーワーム（Ｙｅｌｌｏｗｓｔｒｉｐｅｄ ａｒｍｙｗｏｒｍ）からなる群から選択される。
種々の態様において、本開示は有害生物を標的とする上記の配合物のいずれかの使用方法を提供し、配合物は、約９〜約９０グラムのビフェントリン／ヘクタールの濃度でダイズ植物に適用され、有害生物は、メクラカメムシ種、コナジラミおよびナミハダニからなる群から選択される。
種々の態様において、本開示は有害生物を標的とする上記の配合物のいずれかの使用方法を提供し、配合物は、約４〜約３７グラムのビフェントリン／ヘクタールの濃度でコーン植物に適用され、有害生物は、アブラムシ、アーミーカットワーム（Ａｒｍｙ Ｃｕｔｗｏｒｍ）、シロイチモジヨトウ、クビアカクビボソハムシ、ナガカメムシ、コモンストークボーラー（Ｃｏｍｍｏｎ Ｓｔａｌｋ Ｂｏｒｅｒ）、オオタバコガ（Ｃｏｒｎ Ｅａｒｗｏｒｍ）、コーンルートワーム（Ｃｏｒｎ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ）（成体）、ウリハムシ（成体）、ヨトウムシ種、アワノメイガ、ツマジロクサヨトウ、ノミハムシ、バッタ、ムギミドリアブラムシ、マメコガネ（成体）、サップビートル（Ｓａｐ Ｂｅｅｔｌｅ）、サウザンアーミーワーム（Ｓｏｕｔｈｅｒｎ ａｒｍｙｗｏｒｍ）、サウザンコーンリーフビートル（Ｓｏｕｔｈｅｒｎ ｃｏｒｎ ｌｅａｆ ｂｅｅｔｌｅ）、サウスウェスターンコーンボーラー（Ｓｏｕｔｈｗｅｓｔｅｒｎ Ｃｏｒｎ Ｂｏｒｅｒ）、カメムシ、ミドリヘリカメムシ、トゥルーアーミーワーム（Ｔｒｕｅ Ａｒｍｙｗｏｒｍ）またはアーミーワーム（Ａｒｍｙｗｏｒｍ）種、ウェブワーム（Ｗｅｂｗｏｒｍ）、ウェスターンビーンカットワーム（Ｗｅｓｔｅｒｎ Ｂｅａｎ Ｃｕｔｗｏｒｍ）およびイエローストライプドアーミーワーム（Ｙｅｌｌｏｗｓｔｒｉｐｅｄ ａｒｍｙｗｏｒｍ）からなる群から選択される。
種々の態様において、本開示は有害生物を標的とする上記の配合物のいずれかの使用方法を提供し、配合物は、約２〜約１７グラムのλ−シハロトリン／ヘクタールの濃度でダイズ植物に適用され、有害生物は、ビーンリーフビートル（Ｂｅａｎ ｌｅａｆ ｂｅｅｔｌｅ）、イラクサキンウワバ、オオタバコガ（Ｃｏｒｎ Ｅａｒｗｏｒｍ）、ヨトウムシの一種、グリーンクローバーワーム（Ｇｒｅｅｎ Ｃｌｏｖｅｒｗｏｒｍ）、インゲンテントウ、メキシカンコーンルートワームビートル（Ｍｅｘｉｃａｎ Ｃｏｒｎ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ Ｂｅｅｔｌｅ）（成体）、ノーザンコーンルートワームビートル（Ｎｏｒｔｈｅｒｎ Ｃｏｒｎ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ Ｂｅｅｔｌｅ）（成体）、ヒメアカタテハ（アザミ）の幼虫、ジャガイモヒゲヨコバイ、ソルトマーシュキャタピラ（Ｓａｌｔｍａｒｓｈ Ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）、サザンコーンルートワームビートル（Ｓｏｕｔｈｅｒｎ Ｃｏｒｎ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ Ｂｅｅｔｌｅ）（成体）、ダイズアブラムシ、スリーコーナードアルファルファホッパー（Ｔｈｒｅｅ−ｃｏｒｎｅｒｅｄ Ａｌｆａｌｆａ Ｈｏｐｐｅｒ）、アザミウマ、ベルベットビーンキャタピラー（Ｖｅｌｖｅｔｂｅａｎ ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）、ウェスタンコーンルートワームビートル（Ｗｅｓｔｅｒｎ Ｃｏｒｎ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ Ｂｅｅｔｌｅ）（成体）およびウーリーベアキャタピラ（Ｗｏｏｌｌｙｂｅａｒ Ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）からなる群から選択される。
種々の態様において、本開示は有害生物を標的とする上記の配合物のいずれかの使用方法を提供し、配合物は、約３〜約２９グラムのλ−シハロトリン／ヘクタールの濃度でダイズ植物に適用され、有害生物は、アーミーワーム（Ａｒｍｙｗｏｒｍ）、ツチハンミョウ科の一種（Ｂｌｉｓｔｅｒ Ｂｅｅｔｌｅ ｓｐｐ．）、アワノメイガ、ツマジロクサヨトウ、バッタ種、マメコガネ（成体）、カスミカメムシ種、ホソバセセリ、カメムシ種、ニセアメリカタバコガおよびウェブワーム（Ｗｅｂｗｏｒｍ）種からなる群から選択される。
種々の態様において、本開示は有害生物を標的とする上記の配合物のいずれかの使用方法を提供し、配合物は、約２〜約１７グラムのλ−シハロトリン／ヘクタールの濃度でコーン植物に適用され、有害生物は、オオタバコガ（Ｃｏｒｎ Ｅａｒｗｏｒｍ）、ヨトウムシ種、グリーンクローバーワーム（Ｇｒｅｅｎ Ｃｌｏｖｅｒｗｏｒｍ）、ホソアワフキおよびウェスターンビーンカットワーム（Ｗｅｓｔｅｒｎ Ｂｅａｎ Ｃｕｔｗｏｒｍ）からなる群から選択される。
種々の態様において、本開示は有害生物を標的とする上記の配合物のいずれかの使用方法を提供し、配合物は、約２〜約２３グラムのλ−シハロトリン／ヘクタールの濃度でコーン植物に適用され、有害生物は、アーミーワーム（Ａｒｍｙｗｏｒｍ）、ビーンリーフビートル（Ｂｅａｎ ｌｅａｆ ｂｅｅｔｌｅ）、ムギクビレアブラムシ、クビアカクビボソハムシ、トウモロコシアブラムシ、ムギヒゲナガアブラムシ、アワノメイガ、ノミハムシ種およびバッタ種からなる群から選択される。
種々の態様において、本開示は有害生物を標的とする上記の配合物のいずれかの使用方法を提供し、配合物は、約１〜約８グラムのシフルトリン／ヘクタールの濃度でコーン植物に適用され、有害生物は、ヨトウムシ、タマナヤガ、グラニュレートカットワーム（Ｇｒａｎｕｌａｔｅ Ｃｕｔｗｏｒｍ）、サンドヒルカットワーム（Ｓａｎｄ Ｈｉｌｌ Ｃｕｔｗｏｒｍ）；および、ノミハムシからなる群から選択される。
種々の態様において、本開示は有害生物を標的とする上記の配合物のいずれかの使用方法を提供し、配合物は、約１〜約１５グラムのシフルトリン／ヘクタールの濃度でコーンまたはコーン植物に適用され、有害生物は、アーミーワーム（Ａｒｍｙｗｏｒｍ）、ビーンリーフビートル（Ｂｅａｎ ｌｅａｆ ｂｅｅｔｌｅ）、クビアカクビボソハムシ、ナガカメムシ、コメツキムシ（Ｃｌｉｃｋ ｂｅｅｔｌｅ）、オオタバコガ（Ｃｏｒｎ Ｅａｒｗｏｒｍ）、ハムシモドキ、アワノメイガ、グレープコラスピス（Ｇｒａｐｅ ｃｏｌａｓｐｉｓ）、マメコガネ、コフキコガネ、リーフホッパー（Ｌｅａｆｈｏｐｐｅｒ）、スジコガネモドキ（Ｍａｓｋｅｄ ｃｈａｆｅｒ）、サウザンアーミーワーム（Ｓｏｕｔｈｅｒｎ ａｒｍｙｗｏｒｍ）、サウザンコーンリーフビートル（Ｓｏｕｔｈｅｒｎ ｃｏｒｎ ｌｅａｆ ｂｅｅｔｌｅ）、サウスウェスターンコーンボーラー（Ｓｏｕｔｈｗｅｓｔｅｒｎ Ｃｏｒｎ Ｂｏｒｅｒ）、ストークボーラー（Ｓｔａｌｋ Ｂｏｒｅｒ）、カメムシ、ウェブワーム（Ｗｅｂｗｏｒｍ）、ウェスターンビーンカットワーム（Ｗｅｓｔｅｒｎ ｂｅａｎ ｃｕｔｗｏｒｍ）およびイエローストライプドアーミーワーム（Ｙｅｌｌｏｗｓｔｒｉｐｅｄ ａｒｍｙｗｏｒｍ）からなる群から選択される。
種々の態様において、本開示は有害生物を標的とする上記の配合物のいずれかの使用方法を提供し、配合物は、約１〜約８グラムのシフルトリン／ヘクタールの濃度でダイズ植物に適用され、有害生物は、ビーンリーフビートル（Ｂｅａｎ ｌｅａｆ ｂｅｅｔｌｅ）、ヨトウムシ、ジャガイモヒゲヨコバイ、アザミウマおよびグリーンクローバーワーム（Ｇｒｅｅｎ ｃｌｏｖｅｒｗｏｒｍ）からなる群から選択される。
種々の態様において、本開示は有害生物を標的とする上記の配合物のいずれかの使用方法を提供し、配合物は、約１〜約１５グラムのシフルトリン／ヘクタールの濃度でダイズ植物に適用され、有害生物は、アーミーワーム（Ａｒｍｙｗｏｒｍ）、ビーンリーフビートル（Ｂｅａｎ ｌｅａｆ ｂｅｅｔｌｅ）、ヒメキバネサルハムシ（Ｂｅａｎ ｌｅａｆ ｗｅｂｂｅｒ）、シロイチモジヨトウ、ツチハンミョウ（Ｂｌｉｓｔｅｒ ｂｅｅｔｌｅ）、イラクサキンウワバ、コメツキムシ（Ｃｌｉｃｋ ｂｅｅｔｌｅ）、オオタバコガ（Ｃｏｒｎ Ｅａｒｗｏｒｍ）、ハムシモドキ、ウリハムシ、アワノメイガ、ツマジロクサヨトウ、グレープコラスピス（Ｇｒａｐｅ ｃｏｌａｓｐｉｓ）、マメコガネ、コフキコガネ、リグスバグ（Ｌｙｇｕｓ ｂｕｇ）、スジコガネモドキ（Ｍａｓｋｅｄ ｃｈａｆｅｒ）、インゲンテントウ、ソルトマーシュキャタピラ（Ｓａｌｔｍａｒｓｈ ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）、ホソバセセリ、サウザンアーミーワーム（Ｓｏｕｔｈｅｒｎ ａｒｍｙｗｏｒｍ）、カメムシ、ミドリヘリカメムシ、スリーコーナードアルファルファホッパー（Ｔｈｒｅｅｃｏｒｎｅｒｅｄ Ａｌｆａｌｆａ Ｈｏｐｐｅｒ）、ニセアメリカタバコガ、ベルベットビーンキャタピラー（Ｖｅｌｖｅｔｂｅａｎ ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）、ウェブワーム（Ｗｅｂｗｏｒｍ）、ウーリーベアキャタピラ（Ｗｏｏｌｌｙｂｅａｒ ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）およびイエローストライプドアーミーワーム（Ｙｅｌｌｏｗｓｔｒｉｐｅｄ ａｒｍｙｗｏｒｍ）からなる群から選択される。
種々の態様において、本開示は、ピレスロイド化合物会合ポリマーのナノ粒子を、分散剤および／または湿潤剤；ならびに、水と共に粉砕するステップを含む高固形分液体懸濁配合物を形成する方法を提供する。
種々の態様において、本開示は、高分子電解質ナノ粒子を、ピレスロイド化合物、分散剤および／または湿潤剤；ならびに、水と共に粉砕するステップを含む高固形分液体懸濁配合物を形成する方法を提供する。
種々の態様において、本開示は、乾燥したピレスロイド化合物会合ポリマーのナノ粒子を水と混合するステップ、オリフィスを通して混合物を押出すステップ；および前記押出した材料を顆粒に分けるステップを含む湿潤性顆粒配合物を形成する方法を提供する。
いくつかの実施形態において、上記の形成方法において用いられるピレスロイド化合物は１００℃未満の融点を有する。いくつかの実施形態において、上記の形成方法において用いられるピレスロイド化合物は８０℃未満の融点を有する。
いくつかの実施形態において、上記の形成方法において用いられるピレスロイド化合物は、以下のビフェントリン、γ−シハロトリン、λ−シハロトリン、シペルメトリン、ζ−シペルメトリン、β−シペルメトリン、エスフェンバレレート、フェンバレレート、ペルメトリン、レスメスリン、アクリナトリンおよびこれらの組み合わせからなる群から選択される。
いくつかの実施形態において、上記の形成方法において用いられるピレスロイド化合物は配合物の約５重量％〜約２５重量％である。いくつかの実施形態において、上記の形成方法において用いられるピレスロイド化合物は配合物の約１０重量％〜約２５重量％である。いくつかの実施形態において、上記の形成方法において用いられるピレスロイド化合物は配合物の約１５重量％〜約２５重量％である。
いくつかの実施形態において、上記の形成方法において用いられるポリマーナノ粒子およびピレスロイド化合物は、合計で配合物の約２０重量％〜約８０重量％である。いくつかの実施形態において、上記の形成方法において用いられるポリマーナノ粒子およびピレスロイド化合物は、合計で配合物の約２０重量％〜約６０重量％である。いくつかの実施形態において、上記の形成方法において用いられるポリマーナノ粒子およびピレスロイド化合物は、合計で配合物の約２０重量％〜約５０重量％である。いくつかの実施形態において、上記の形成方法において用いられるポリマーナノ粒子およびピレスロイド化合物は合計で配合物の約３０重量％〜約５０重量％である。
いくつかの実施形態において、上記の形成方法において用いられるナノ粒子中のピレスロイド化合物対ポリマーの比は、約５：１〜約１：５である。
いくつかの実施形態において、上記の形成方法は、以下の配合剤：凍結防止剤、消泡剤、増粘剤、防腐剤の１種以上をさらに含む。
図１は、純粋なλシハロトリンおよび実施例６に基づいて調製したλシハロトリンの固体配合物の示差走査熱量測定（ＤＳＣ）分析の結果を示す。
定義
本明細書において用いられるところ、「接種」という用語は、本開示の配合物を植物または有害生物の標的領域に与薬または適用するために用いられる方法を指す。接種方法は、特に限定されないが、エアロゾルスプレー、加圧噴霧、直接の灌水および浸漬であることが可能である。植物の標的領域としては、これらに限定されないが、葉、根、茎、蕾、花、果実および種子を挙げることが可能である。有害生物（例えば昆虫）の標的領域としては、これらに限定されないが、頭部、眼、上顎、下顎、触覚、胸部、脚部、翅部および腹部を挙げることが可能である。接種は、植物を一部の領域（例えば、根群域または群葉）において処理すると、その植物の他の領域が保護されることとなる（例えば、根群域に適用した場合に群葉が保護され、または、群葉に適用した場合に新たな成長部が保護される）方法を含むことが可能である。
本明細書において用いられるところ、本明細書において「ＷＧ」、「水分散性顆粒」および「分散性顆粒」と称される「湿潤性顆粒」という用語はまた、造粒プロセスによって調製されると共に、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子またはその凝集体、湿潤剤および／または分散剤、ならびに、任意により不活性充填材を含有する固体顆粒状配合物を指す。湿潤性顆粒は配合物として保管可能であり、さらなる処理を必要とすることなく市場および／またはエンドユーザーに提供されることが可能である。いくつかの実施形態において、これらは、エンドユーザーによる使用を容易とするために水溶性の袋に入れられることが可能である。実際の用途において、湿潤性顆粒はエンドユーザーによる用途のために調製される。湿潤性顆粒は、エンドユーザーの噴霧タンク中において水と混合されて特定の用途のために適切に希釈される。希釈率は、いくつかの要因のうち、作物、有害生物、一年のうちの時期、地勢、地域的な規制および外寄生の程度により様々であることが可能である。一旦適当に希釈されてから、噴霧による溶液の適用が可能である。
本明細書において用いられるところ、本明細書において「ＷＰ」、「水分散性粉末」および「分散性粉末」と称される「水和剤」という用語はまた、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子またはその凝集体、ならびに、任意により、分散剤、湿潤剤および不活性充填材の１種以上を含有する固体粉末化配合物を指す。水和剤は配合物として保管可能であり、さらなる処理を必要とすることなく市場および／またはエンドユーザーに提供されることが可能である。いくつかの実施形態において、これらは、エンドユーザーによる使用を容易とするために水溶性の袋に入れられることが可能である。実際の用途において、水和剤はエンドユーザーによる用途のために調製される。水和剤は、エンドユーザーの噴霧タンク中において水と混合されて特定の用途のために適切に希釈される。希釈率は、いくつかの要因のうち、作物、有害生物、一年のうちの時期、地勢、地域的な規制および外寄生の程度により様々であることが可能である。一旦適当に希釈されてから、噴霧による溶液の適用が可能である。
本明細書において用いられるところ、本明細書において「ＨＳＬＳ」と称される「高固形分液体懸濁液」という用語はまた、活性処方成分が会合したポリマーナノ粒子のナノ粒子またはその凝集体、湿潤剤および／または分散剤、凍結防止剤、任意により、沈降防止剤または増粘剤、任意により防腐剤および水を含有する液体配合物を指す。高固形分液体懸濁液は配合物として保管可能であり、さらなる処理を必要とすることなく市場および／またはエンドユーザーに提供されることが可能である。実際の用途において、高固形分液体懸濁液はエンドユーザーによる用途のために調製される。高固形分液体懸濁液は、エンドユーザーの噴霧タンク中において水と混合されて特定の用途のために適切に希釈される。希釈率は、いくつかの要因のうち、作物、有害生物、一年のうちの時期、地勢、地域的な規制および外寄生の程度により様々であることが可能である。一旦適当に希釈されてから、噴霧による溶液の適用が可能である。
本明細書において用いられるところ、「有害生物の防除」等とは、検出不能なレベルへの有害生物の低減、または、技術分野における当業者（例えば作物栽培者）による判定で許容可能なレベルへの有害生物の低減もしくは抑制を指す。有害生物の低減に係る許容可能なレベルの判定は、作物、有害生物、有害生物の深刻度、使用に係る制限、経済的許容限界および当業者に公知である他のものを含む多数の要因に基づく。
ピレスロイドは世界的にきわめて重要な種類の有害生物防除剤である。これらは、作物および非作物植物の保護用途、ならびに、ヒトの健康および動物の健康に関わる用途において用いられる。分類としてピレスロイドは、キク属（ｃｈｒｙｓａｎｔｈｅｍｕｍ）の花由来の植物性物質であるジョチュウギクに由来するものである。ジョチュウギクは古くから用いられてきているが、太陽光の下では非常に急速に効力を失ってしまう。従って、合成ピレスロイドが開発されている。しかしながら、天然のものであっても合成のものであってもピレスロイドは数々の重大な問題を抱えており、これにより、有害生物防除剤としての使用が困難である。特に、ＵＶに感受性であることに追加して、ピレスロイドは、水にきわめて難溶性であり、アルカリ性条件下で加水分解され、土壌易動性が低く、植物において浸透的に作用しない。従って、これらの欠点を解消する試みとして、異なる配合技術が開発されている。理想的な配合物は、活性処方成分を十分に含んでおり、無臭性であり、非凝結性であり、非発泡性であり、長期間にわたって極限条件下で安定であり、噴霧タンクに加えた際の分散が容易であり、噴霧タンクに加えられる一連の二次添加剤および他の農業用製品（肥料、殺菌・殺カビ剤、除草剤および他の配合物）と適合性であり、流しかけることが可能であるか、または、流動性であり、粉塵を伴わず（固体配合物に関して）、ならびに、適用後における十分な／優れた耐雨特性を有するものであろう。
ＵＶ安定性
本ピレスロイドは、表１に示すとおり、太陽光に対する感受性が様々であり、広い範囲の半減期を示す。
Figure 0006172718
太陽光の下で分解するピレスロイドの傾向のために、ほとんどのピレスロイド配合物が、二酸化チタンまたは１，２−ジヒドロキシベンゾフェノンなどのＵＶ−遮断剤を含む。ＵＶ−遮断剤は生成物が配合されるマトリックス中に可溶性または分散性である必要があるために、配合物へのＵＶ−遮断剤の添加により配合が複雑化してしまう可能性がある。従って、ＵＶ−遮断剤を必要としない配合物を提供することが望ましいであろう。
溶解度
ピレスロイドは典型的には水にきわめて難溶性であり、通常、溶解度は十億分率（ｐｐｂ）以下のレベルである。アセトン、メタノールまたはアセトニトリルなどの極性有機溶剤におけるピレスロイドの溶解度はより高い。典型的なピレスロイドおよび異なる一般的な溶剤におけるその溶解度のリストについては表２を参照のこと（ｔｈｅ ｅ−ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ ｍａｎｕａｌ，Ｖｅｒ．５．Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ；Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｔｅｌｅｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ Ｎｅｔｗｏｒｋ Ｇｅｎｅｒａｌ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ Ｆａｃｔ Ｓｈｅｅｔｓから引用）。
Figure 0006172718
Figure 0006172718
ピレスロイドの水溶解度がこのように低いために、ピレスロイドは、植物または有害生物に適用可能とするためには、水中に分散させて配合される必要がある。これを達成するために現在用いられている最も一般的な２つの液体配合技術においては、対象となるピレスロイドの乳化性濃縮物または懸濁液濃縮物の調製が含まれる。
乳化性濃縮物（ＥＣ）は、活性処方成分が界面活性剤の存在下で好適な有機溶剤中に溶解された配合物である。ＥＣを噴霧タンク中で分散させて撹拌させると、界面活性剤により有機溶剤が水中で乳化され、活性処方成分は有機溶剤相の中で植物または有害生物に送達される。
懸濁液濃縮物（ＳＣ）は水中における高固形分濃縮物である。活性処方成分は１〜１０ミクロンの粒子に粉砕される（Ａｌａｎ Ｋｎｏｗｌｅｓ，Ａｇｒｏｗ Ｒｅｐｏｒｔｓ：Ｎｅｗ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓ ｉｎ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｐｒｏｄｕｃｔ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ．Ｌｏｎｄｏｎ：Ａｇｒｏｗ Ｒｅｐｏｒｔｓ Ｍａｙ ２００５）。次いで、これらの固体粒子が、界面活性剤を用いて高濃度で水中に分散される。ＳＣを噴霧タンクに追加した後、界面活性剤により安定化された粒子が水中に分散して（固体粒子のままで）植物または有害生物に適用される。
現在用いられている固体配合技術では湿潤性顆粒または粉末が利用されており、ここでは、活性処方成分は、乾燥した状態でエンドユーザーに提供される分散性キャリアに吸収される。噴霧タンクに混合されると、活性処方成分を担持したままキャリアが水中に分散する。これらのキャリアに係る粒径は１〜１０ミクロンの範囲内であることが可能である（Ａｌａｎ Ｋｎｏｗｌｅｓ，Ａｇｒｏｗ Ｒｅｐｏｒｔｓ：Ｎｅｗ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓ ｉｎ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｐｒｏｄｕｃｔ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ．Ｌｏｎｄｏｎ：Ａｇｒｏｗ Ｒｅｐｏｒｔｓ Ｍａｙ ２００５）。以下においてより詳細に検討されているとおり、ピレスロイドを水中に分散させるために使用可能である代替的な配合物に対する必要性が未だ存在している。
加水分解
ピレスロイドは、典型的に、酸性および中性ｐＨで水中に分散された場合にはかなり安定であるが、アルカリ性条件下では次第に加水分解されやすくなってしまう。いく種かのピレスロイドに係る安定性データが表３に提供されている（Ｔｈｅ ｅ−ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ ｍａｎｕａｌ，Ｖｅｒ．５．Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌから引用）。
Figure 0006172718
土壌易動性
ピレスロイドは土壌および堆積粒状物質に対して高い親和性を有する。いずれかの理論に束縛されることは望まないが、これは、主にきわめて非極性の性質と水溶解度の欠如とに起因すると考えられる。ピレスロイドが水中に分散される場合、ピレスロイドは、従って、土壌中において見出される天然の有機物と会合する傾向にあり、土壌中における易動性は低い。特定のピレスロイド固体の残留性および易動性に係る一般的な情報は、ｔｈｅ Ｇｅｎｅｒａｌ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ Ｆａｃｔ Ｓｈｅｅｔｓ，ｔｈｅ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｔｅｌｅｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ Ｎｅｔｗｏｒｋ；ｔｈｅ ｅ−ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ ｍａｎｕａｌ，Ｖｅｒ．５．Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ；および、Ｌａｓｋｏｗｓｋｉ ＤＡ，“Ｐｈｙｓｉｃａｌ ａｎｄ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ ｏｆ Ｐｙｒｅｔｈｒｏｉｄｓ”，Ｒｅｖ．Ｅｎｖｉｒｏｎ．Ｃｏｎｔａｍ．Ｔｏｘｉｃｏｌ．２００２；１７４：４９−１７０に見出されることが可能である。この土壌易動性の欠如によってピレスロイドによって標的とされることが可能である有害生物が限定されてしまう。特に、地虫などの土壌伝播性有害生物は、通常、ピレスロイドの標的とはされない。落ち葉または圃場に残された作物廃棄物などの土壌表面上の生物学的バリアにピレスロイドが浸透する必要性がある場合にも同様の問題が生じる。従って、高い土壌易動性を有するピレスロイド配合物を提供することが望ましいであろう。
浸透効果の欠如
ピレスロイドは非浸透性である。これは、ピレスロイドが、適用後に葉のクチクラに浸透せず、植物組織中に取り込まれないことを意味する。ピレスロイドはまた、根吸収から非浸透性であり；すなわち、ピレスロイドは、根から取り込まれて植物組織全体に分配されない。これは、保護される必要がある植物組織が適用プロセスによって効率的にカバーされている必要性があることを意味するため、問題となる可能性がある。空中噴霧または葉面散布は度々不均一であり、植物の外面を完全にカバーしない（例えば、Ｈｅｎｒｉｅｔ ａｎｄ Ｂａｕｒ，Ｂａｙｅｒ ＣｒｏｐＳｃｉｅｎｃｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ６２（２）：２４３，２００９を参照のこと）。加えて、植物は成長するに伴って、ピレスロイドにより処理されておらず、従って、次の適用まで昆虫による脅威から保護されていないこととなる新たな葉組織を伸ばす。それ故、近年のピレスロイド配合物の概要において、ＨｏｕｓｓｅｔおよびＤｉｃｋｍａｎｎは、「活性処方成分は直接標的昆虫に効率的に送達されなければならないために、ピレスロイドの非浸透性性質により課題が呈されている（ｔｈｅ ｎｏｎ−ｓｙｓｔｅｍｉｃ ｎａｔｕｒｅ ｏｆ ｐｙｒｅｔｈｒｏｉｄｓ ｐｒｅｓｅｎｔｓ ａ ｃｈａｌｌｅｎｇｅ ｆｏｒ ｕｓｅ ａｓ ｔｈｅ ａｃｔｉｖｅ ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ ｍｕｓｔ ｂｅ ｅｆｆｉｃｉｅｎｔｌｙ ｄｅｌｉｖｅｒｅｄ ｄｉｒｅｃｔｌｙ ｔｏ ｔｈｅ ｔａｒｇｅｔ ｉｎｓｅｃｔ）」（Ｂａｙｅｒ ＣｒｏｐＳｃｉｅｎｃｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ６２（２）：１３８，２００９を参照のこと）と記載している。換言すると、効率的であるために、殺虫剤は、昆虫と直接的に接触することとなる植物の外表面上になければならない。現在、浸透活性を有するピレスロイドの配合物は市販されていない。配合における改良を通してピレスロイド殺虫剤に浸透性を備えさせることが可能であれば、個々の植物にわたって全体を通したカバーの度合いの向上、ならびに、新たな成長部の保護により、作物に対する使用可能性が劇的に改善されることとなる。
「吸汁昆虫」に対する効力
ピレスロイド化合物は、農業および構造物における有害生物の防除用途において、汎用の殺虫剤およびダニ駆除剤として広く用いられている。しかしながら、ビフェントリンなどのピレスロイド化合物の配合物は、いく種かの重要な吸汁有害生物に対して効果的ではないという限定があるという欠点を有する。多くのピレスロイドは吸汁有害生物を防除するための使用には推奨されないか、または、推奨されるとしても、一般に、他の有害生物（例えば、鱗翅目）の防除に用いられる量と比して使用量が多くなってしまう。本明細書において用いられるところ、「吸汁有害生物」または「吸収有害生物」とは、穿孔または咀嚼口器を用いて植物に穴をあけて師管液、道管液および細胞液などの植物汁液に達してこれらを摂食する昆虫を指す。例示的な吸汁有害生物としては、これらに限定されないが、半翅目の構成員（例えば、アブラムシ、リーフホッパー（Ｌｅａｆｈｏｐｐｅｒ）、カメムシ、コナジラミ、カイガラムシ、イボタムシ、メクラカメムシ科の構成員）、総翅目の構成員（例えば、アザミウマ）が挙げられる。
多くの吸汁昆虫およびダニは作物に多様な損害をもたらす。作物の活力および収穫量に負の影響を及ぼす植物組織の機械的な損傷および汁液の欠乏を介して、これらの有害生物によるによる摂食の最中に、病害を生じさせるウイルス、バクテリアおよび真菌が作物に伝染または導入可能となる。植物の成長の発育阻止、さらには植物の枯死を含む多様な弊害を生じさせることが可能であるトキシンは、様々な種類のこれらの昆虫によって作物に注入される。加えて、いく種かの吸汁昆虫は、粘着性の糖質を多量に含有する液体である甘露を摂食する植物に分泌する。そしてこの甘露によって作物における真菌の増殖が誘引されると共に可能となり、被害を受けた作物および果実はすすけたような外観となってしまう。このような汚染は、家畜に対する作物の嗜好性の低減、作物の価値の低減、被害を受けた作物の選抜除去および他の望ましくない結果をもたらす可能性がある。
ダニに対する効力
様々の種のダニが、多くの重要な農作物を含む植物に係る有害生物である。ダニは、ダニ亜綱の構成員であるクモ類である。ピレスロイドは一般にダニの防除には推奨されず、アベルメクチンおよびカルバメートなどの殺ダニ剤がとりわけ好まれる。ダニの防除にピレスロイドが用いられる場合には、推奨される用量は、他の有害生物（例えば鱗翅目）に対して推奨される用量よりも一般的に多い。表４に、典型的な市販されているビフェントリン乳化物濃縮物（２５．１％ビフェントリン）であるＢｒｉｇａｄｅ（登録商標）２ＥＣによる、タマチシャにおける種々の有害生物の防除に係る施用量の代表的な例が挙げられている。表記されたダニ有害生物の防除について列挙された最低用量は主な表記された昆虫有害生物に係る最低用量よりも多いことに注目すべきである。例示的なダニ有害生物としては、これらに限定されないが、ケダニ亜目の構成員およびリゾグリフス属（Ｒｈｉｚｏｇｌｙｐｈｕｓ）の構成員が挙げられる。
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皮膚刺激作用
いく種かのピレスロイドは、エンドユーザーの皮膚に接触すると皮膚刺激作用（例えばそう痒または感作）を生じさせる。エンドユーザーをこの作用から保護するために、エンドユーザーと配合物との間の相互作用が最低限となる、例えばマイクロカプセル化といった配合物が開発されている。
一般的な配合物
１つの分類としてのピレスロイドの前述の限定により、これらが（ａ）現在、どのようにして植物に適用されているか、および、（ｂ）どのようにして製造業者によって配合されているかが明らかである。一例として、ピレスロイドはＵＶ分解され易いために、エンドユーザー（例えば、農業従事者またはゴルフ場の維持管理人）は、より持続性である場合よりもピレスロイドを頻繁に適用する必要がある。他の例として、ピレスロイドは浸透活性（これは、作物の新たな成長部を保護することとなる）を欠くため、エンドユーザーは、成長の速い作物または果実ができる作物を保護するために、ピレスロイドを継続的に再適用する必要がある。同様に、ピレスロイドはまた、いく種かのピレスロイド配合物は耐雨性ではなく、適用後直ぐに大量の降雨があると群葉から容易に洗い流されてしまう可能性があるため、一定の事例においては再適用する必要性があるであろう。これらの限定は、有害生物防除剤の使用の削減を求める規制および消費者からのプレッシャーの増大に対面するエンドユーザーに対して現実的な問題を呈する。製造の観点においては、ピレスロイド配合物においては、ピレスロイドのＵＶ不安定性、不水溶性、非浸透性の性質および低土壌易動性に対処するために多様な複雑な配合技術および／または配合剤の使用が必要とされる。例えば、既述のとおり、多くの配合物においてピレスロイドの保護のためにＵＶ−遮断剤が用いられており、一般的なピレスロイドの多様な合成変異体が、ＵＶに対して安定なピレスロイドを提供する試みにおいて開発されてきている。
これらの課題を解決するために、本発明者らは新規のピレスロイド配合物を開発した。実施例において実証されていると共に以下において考察されているとおり、いくつかの実施形態において、これらの新規ピレスロイド配合物は、水溶性、ＵＶ安定性（すなわち、持続性）、耐雨性、土壌中で易動性および／または浸透性である。いくつかの実施形態において、これらの新規ピレスロイド配合物は、他の農業用製品（界面活性剤、葉浸潤剤、肥料等）と適合性であると共に、高塩、極度のｐＨ、硬水、高温等などの非理想的な溶液条件において安定である。通常、これらの新規ピレスロイド配合物はピレスロイド会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を種々の配合剤と共に含む。これらのナノ粒子および配合剤の化学的特徴および物理的特徴の詳細な種々の実施形態の考察に先だち、本発明者によるピレスロイド配合物に関するいくつかの一般的な考慮点を示す。
第１に、ピレスロイドの前述の用途の多くについて、エンドユーザーはピレスロイドを含有する乾燥粉末または粒状生成物の入手を好むことに本発明者らは注目する。固体生成物は安価であって、保管および輸送が容易であることのみならず、一般に、液体配合物と比して取り扱いおよび環境リスク（例えば、汚染）が軽減されている。乾燥生成物は噴霧タンク中で水に加えられ、撹拌されて、植物または有害生物に適用される。乾燥生成物が噴霧タンク中で迅速に分散し、非分散性の画分（これは、堆積物またはケークを形成する可能性があり、噴霧器具で問題を生じさせる可能性がある）が可能な限り少ないかもしくは全く存在しないことが有用である。顆粒配合物は技術分野において一般的であるが、個々の配合物は、ある活性成分から他のものに必ずしも転用可能ではないことに注目することが重要である。各活性成分および適用は、とりわけ、標的有害生物、適用されるべき作物、適用に係る地勢、適用可能な規制構造に応じて様々であることが可能である異なる配合物を必要とし得る。配合物の開発は、周知の活性成分についてさえ、複雑でおよび経験に基づいたプロセスである。
第２に、ピレスロイドおよび活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子を用いる配合物（例えば、顆粒配合物）の開発は自明ではない。特に、従来の造粒プロセスはピレスロイドおよび活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子に対しては特に好適ではない。例えば、不水溶性活性処方成分の従来の造粒では、通常、先ず、活性処方成分を水分散性または水溶性キャリアに吸収させるステップ、その後、他の顆粒処方成分を添加するステップ、および、造粒ステップが行われる。本発明者らによる配合物においては、本発明者らは従来のキャリアを使用しない。加えて、融点が低い活性処方成分は、押出し成形中に加えられるか発生する熱によって活性処方成分が溶融し、造粒の最中に分離を生じさせる傾向があるために、造粒が困難である。表２に示されているとおり、多くのピレスロイドは融点が低く、従って、この問題に直面することとなる。他の方法では、低温造粒器具（活性成分の溶融を防止するため）を必要とすることなく活性処方成分を造粒することが困難であったピレスロイドの造粒は、ピレスロイド化合物会合ポリマーのナノ粒子を用いることで促進されることが見出された。また、半固体、または、液体活性処方成分でさえも造粒が促進されることも見出された。それ故、実施例に記載されているとおり、本発明者らは、シペルメトリン（シロップ状の液体で入手される）およびλシハロトリン（低溶融点の固体）の顆粒の調製に成功した。驚くべきことに、造粒の最中に、これらの活性処方成分の相分離または明らかな溶融は生じなかった。実際には、顆粒を活性処方成分の融点を超えて加熱した場合においても、活性処方成分の相分離または明らかな溶融は生じなかった。理論に束縛されることは望まないが、ポリマーナノ粒子が存在していることにより、液体活性処方成分に対する安定な環境がもたらされて相分離が防止されると考えられる。
第３に、いくつかの実施形態においては、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子との水分散性顆粒化配合物を形成するためには、分散剤および湿潤剤を添加する必要があった。分散剤および湿潤剤などの配合剤は技術分野において公知のものであるが、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子に係る特定の化合物および量の選択は非明示的である。例えば、いくつかの分散剤は本発明者らによる配合物において悪影響を及ぼすことが見出されており、例えば、標準的な顆粒化配合物において粒径の低減を補助することで知られるＳｏｐｒｏｐｈｏｒ ＢＳＵのような分散剤は、本発明者らによる配合物においては、予想外に、より大型の凝集体をもたらした。
第４に、本発明者らは、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子を用いて活性処方成分含有量が多い（例えば、３０〜８０重量％）固体配合物を製造することに成功した。これは、一般的に、特に活性処方成分の融点が低いか、または、室温で固体ではない場合には、従来の固体配合技術を用いて達成することはかなり困難である。従来においては、水中での急速な分散性、分散時の十分な安定性、長期保管安定性等などの許容可能な品質を有する、このような高活性成分含有量配合物を得るためには、懸濁液濃縮物が必要とされる。懸濁液濃縮物配合物はしかしながら、活性処方成分の加水分解、短い保管寿命、および、温度感応性にわたる数々の問題を有する。いく種かの活性処方成分は、活性処方成分の低い融点のために、懸濁液濃縮物として製造することができない。低融点活性処方成分は、保管時における長期安定性の問題を有する傾向にある。また、中程度または高い水溶解度を有する活性処方成分は、経時的に再結晶および熟成して安定性問題を生じさせる傾向を有するために、懸濁液濃縮物として配合することが困難である。固体配合物は、水をほとんど含んでいないために加水分解の問題を有さない。実施例に示されているとおり、本発明者らによる固体配合物は温度サイクルに対して安定であり、反復的な温度サイクル後においてさえ、活性処方成分の再結晶または相分離を全く示さない。これらの結果から、本発明者らによる固体配合物は長い保管寿命を有することが予期される。
第５に、前述の固体配合物の代替として、本発明者らはまた、高濃度液体懸濁液（ＨＣＬＳ）を調製した。これらの高濃度液体懸濁液は、ポリマーナノ粒子と会合した顕著な量の活性処方成分を含有すると共に、噴霧タンク中の水に添加され、撹拌され、および、植物または有害生物に適用される。これらの配合物は、上記において考察されており、多くの製造業者から入手可能である従来の懸濁液濃縮物と同様に見受けられる。しかしながら、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子のために、この配合物は、以下に記載されているとおり、従来の方法と比して異なる方法で調製される。従来の懸濁液濃縮物は、硬質の固体結晶性粒子の界面活性剤により安定化された配合物を粉砕したものである。本発明者らによる事例においては、ポリマーは圧縮性の溶剤−膨潤性固体であるために、従来の方法は機能しないであろう。代わりに、典型的には、本発明者らは先ず、ポリマーナノ粒子を製造し、活性処方成分を加え、および、添加したポリマーナノ粒子（必要に応じて配合剤と共に）を乾燥させ、所望の濃度で再懸濁させることにより高濃度液体懸濁液を形成する。あるいは、本発明者らによるポリマーナノ粒子を含む高濃度液体懸濁液は、添加プロセス中において水を溶剤として用い、添加したポリマーナノ粒子が所望の濃度となるまで水を除去することにより形成することが可能である。従来の懸濁液濃縮物ではまた、キサンタンガムなどの沈降防止剤または増粘剤が必要とされる。このガムは、活性処方成分のミクロンサイズの粒子の安定化、ならびに、沈降および合体の防止を助けるポリマーネットワークをもたらす。これは、本発明者らによる配合物においては、本発明者らによる粒径はより小さく（ナノサイズ対マイクロサイズ）、従って、沈降および合体の問題は重要ではないために不要である。加えて、いずれかの理論に限定されることは望まないが、水中に高濃度で分散された場合には、これらのポリマーナノ粒子自体が配合物の安定化を助けることが可能であると考えられている。
第６に、本発明者らによる配合物は活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子に基づいているため、本発明者らは、上記のいく種かのピレスロイドに係る皮膚感作または刺激作用問題の改善を補助することが可能である。実際のところ、本発明者らは、皮膚への接触が生じた場合であっても、ＥＣ配合物などの従来の配合物よりも効果的に洗い落とすことが可能であることを見出した。
第７に、本発明者らによる配合物は活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子に基づいているため、ある程度の高塩条件に対して安定である。高塩条件における安定性は、配合物が、濃縮肥料混合物などの他の副次的な農業用製品と混合される場合、高塩条件に露出される場合（例えば、硬水中でもしくは硬水と共に用いられる場合）、他の配合物（他の有害生物防除剤、殺菌・殺カビ剤および除草剤）と混合される場合、または、他のタンク混合補助剤と混合される場合に特に必要とされる。本発明者らによる配合物を他の生成物と混合することが可能であることで、一回の適用で複数の農業用製品を同時に適用することが可能であるため、エンドユーザーにとって有益であることが可能である。
第８に、本発明者らによる配合物は特に耐雨性である。理論に束縛されることは望まないが、活性処方成分会合ポリマーは、植物（および有害生物）の標的領域に対して高い親和性を有する。配合物が植物／有害生物に適用され、次いで、雨に曝された場合でも、高い親和性によって雨により洗い流されることを防止することが可能である。
配合物−テストおよび特性
顆粒化、粉末化および高濃度液体懸濁配合物を製造した後、本発明者らは、一連の生物学的活性を評価することを決定した。実施例によって、実施された実験の詳細な説明がなされている。ここで、本発明者らは概要を提供している。
一例において、本発明者らは、λシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子の顆粒化配合物を根吸収についてテストした。この実験においては、先ず、配合物を水に分散し、次いで、噴霧または潅漑によって植物の根群域に適用した。このようにして植物に接種した後、未処理の群葉を採取し、殺虫活性について評価した。一般的に、可溶性または分子形態にあるピレスロイド殺虫剤（ＥＣ配合物の事例においてそうであるように）は、上記のような理由のために、このような評価において顕著な殺虫活性を示すことはない（すなわち、ピレスロイドの低土壌易動性、不水溶性、および、非浸透性の性質）。本発明者らは、本発明者らによる配合物を市販のマイクロカプセル配合物に対してテストした。本発明者らは、本発明者らによる配合物と市販のマイクロカプセル配合物との両方について葉活性を確認したが、本発明者らによる配合物に係る葉活性は顕著に高かった。いずれの配合物も植物に取り込まれることとなったことは意外であったが、本発明者らによる配合物に係る吸収レベルがより高かった。
他の例において、本発明者らは、成長中の組織に対する葉吸収および転流について、ポリマーナノ粒子−会合λシハロトリンの顆粒化配合物をテストした。この実験においては、先ず配合物を水中に分散させ、新しく成長している葉を噴霧から覆いながら、葉面に噴霧により適用した。次に覆いを取り外し、新しい葉を成長させた。一定の間隔の後、葉を採取し、殺虫活性についてアッセイした。一般的に、可溶性または分子形態にあるピレスロイド殺虫剤（例えばＥＣ配合物の事例においてそうであるように）は、このような評価において顕著な殺虫活性を示すことはない。再度、本発明者らは、市販のマイクロカプセル配合物に対して本発明者らによる配合物をテストした。本発明者らは、両方の配合物について新しく成長している葉における殺虫活性を確認したが、本発明者らによるポリマーナノ粒子−会合λシハロトリンの配合物に係る活性は顕著に向上していた。いずれの配合物もこのように植物に取り込まれることは意外であった。これが生じるためには、活性処方成分はこの種の輸送を妨げるワックス状のクチクラに浸透する必要性がある。
他の実験において、本発明者らは、効力についてシペルメトリン会合ポリマーの顆粒状および粉末化配合物をテストした。この実験においては、先ず、配合物を水中に分散させ、次いで、キャベツまたはチリメンキャベツの葉片を配合物に浸漬した。次いで、これらを乾燥させ、鱗翅目昆虫を葉片に露出させ、時間に基づいた死亡率を計測した。本発明者らは、本発明者らによる配合物をＥＣ配合物であった市販のシペルメトリンの配合物と比較した。本発明者らによる配合物のいくつかについて、本発明者らは、特に低使用量でこの配合物による劇的に向上した死亡率を確認した。
さらに他の実験において、本発明者らは、ＵＶ照射に露出された場合の安定性の向上について、λシハロトリン会合ポリマーの顆粒状配合物をテストした。この実験においては、先ず、配合物を水中に分散させ、次いで、ガラス基材上に塗布した。これらの基材を太陽光シミュレータに露出させ、活性処方成分の分解を薄層クロマトグラフィ（「ＴＬＣ」）により計測した。ＵＶ−遮断剤を含有していなかった本発明者らによる配合物は、ＵＶ−遮断剤を含有する市販の配合物よりも分解に時間がかかった。本発明者らによるポリマーナノ粒子は、市販のＵＶ−遮断剤によって吸収された総ＵＶ放射線量の１５％しか吸収していなかったため、これは意外であった。ＵＶ安定性の向上が圃場における生物学的活性に影響を与えたかを確認するために、本発明者らは、残存活性における向上に対して同一の配合物をテストした。この実験では、水における配合物の分散、次いで、圃場におけるこの配合物の作物への適用を行った。一定期間の後、葉を採取し、殺虫活性についてアッセイした。本発明者らによる配合物は、優れた残存活性を有するとして販売されている市販のマイクロカプセル生成物と比して、さらに長い持続活性を有していた。
配合物−成分
種々の態様において、本開示は、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を種々の配合剤と共に含む配合物を提供する。
活性処方成分
本明細書において用いられるところ、「活性処方成分」（「ＡＩ」、「ａｉ」）という用語は、ピレスロイド化合物（すなわち、ピレスロイド）を指す。ピレスロイドは、ジョチュウギクの花により産生される天然のピレトリンと同様の有害生物防除特性を有する天然または合成化学化合物である。いくつかの実施形態において、ピレスロイドはピレトリンから誘導される合成エステルであり、より安定した有害生物防除特性を有する。一般的なピレトリン構造は以下の通りである。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、ピレスロイドは、化合物のアルコール部分における異形を伴うシクロプロパンカルボン酸から構成される共通の化学構造を有する。ピレスロイド化合物の非限定的な例は：アクリナトリン、（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（Ｚ）−（１Ｒ，３Ｓ）−２，２−ジメチル−３−［２−（２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチルエトキシカルボニル）ビニル］シクロプロパンカルボキシレート；アレトリン、ＲＳ）−３−アリル−２−メチル−４−オキソシクロペンタ−２−エニル（＋）−シス−トランス−クリサンテメート；（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートおよび（Ｒ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｓ，３Ｓ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートを含むラセミ化合物であるα−シペルメトリン；２つのエナンチオマ対：（Ｓ）−α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートおよび（Ｒ）−α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１Ｓ，３Ｓ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート（ＩＩ）と（Ｓ）−α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートおよび（Ｒ）−α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート（ＩＶ）とを比ｃ．１：２で含む反応混合物であるβ−シフルトリン；エナンチオマ対（Ｒ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｓ，３Ｓ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートおよび（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートとエナンチオマ対（Ｒ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートおよび（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートとを比ｃ．２：３で含む反応混合物であるβ−シペルメトリン；ビフェントリン、２−メチルビフェニル−３−イルメチル（Ｚ）−（１ＲＳ，３ＲＳ）−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロプ−１−エニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート；ビオアレトリン、（ＲＳ）−３−アリル−２−メチル−４−オキソシクロペンタ−２−エニル（＋）−トランス−クリサンテメート；エスデパレトリン、（Ｓ）−３−アリル−２−メチル−４−オキソシクロペンタ−２−エニル（＋）−トランス−クリサンテメート；ビオレスメトリン、５−ベンジル−３−フリルメチル（＋）−トランス−クリサンテメート；シクロプロトリン、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（ＲＳ）−２，２−ジクロロ−１−（４−エトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート；シフルトリン、（ＲＳ）−α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＳＲ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート；シハロトリン、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（Ｚ）−（１ＲＳ，３ＲＳ）−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロプ−１−エニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート；シペルメトリン、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＳＲ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート；シフェノトリン、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＳＲ）−２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロプ−１−エニル）シクロプロパンカルボキシレート；デルタメトリン、（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２，２−ジブロモビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート；エムペントリン、（Ｅ）−（ＲＳ）−１−エチニル−２−メチルペンタ−２−エニル（１Ｒ，３ＲＳ；１Ｒ，３ＳＲ）−２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロプ−１−エニル）シクロプロパンカルボキシレート；エスフェンバレレート、（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブチレート；エトフェンプロックス、２−（４−エトキシフェニル）−２−メチルプロピル３−フェノキシベンジルエーテル；フェンプロパトリン、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキシレート；フェンバレレート、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（ＲＳ）−２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブチレート；フルシトリネート、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（Ｓ）−２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−メチルブチレート；フルメトリン、α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル３−（β，４−ジクロロスチリル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート；γ−シハロトリン、（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（Ｚ）−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロプ−１−エニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート；ハルフェンプロクス、２−（４−ブロモジフルオロメトキシフェニル）−２−メチルプロピル３−フェノキシベンジルエーテル；２０％の２，５−ジオキソ−３−プロプ−２−イニルイミダゾリジン−１−イルメチル（１Ｒ，３Ｓ）−２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロプ−１−エニル）シクロプロパンカルボキシレートおよび８０％の２，５−ジオキソ−３−プロプ−２−イニルイミダゾリジン−１−イルメチル（１Ｒ，３Ｒ）−２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロプ−１−エニル）シクロプロパンカルボキシレートを含有する混合物であるイミプロトリン；（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（Ｚ）−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロプ−１−エニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートおよび（Ｒ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（Ｚ）−（１Ｓ，３Ｓ）−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロプ−１−エニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートを等しい量で含む反応生成物であるλ−シハロトリン；メトトリン、４−（メトキシメチル）ベンジル（１ＲＳ）−シス、トランス−２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロプ−１−エニル）シクロプロパンカルボキシレート；メトフルトリン、２，３，５，６−テトラフルオロ−４−（メトキシメチル）ベンジル（ＥＺ）−（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＳＲ）−２，２−ジメチル−３−プロプ−１−エニルシクロプロパンカルボキシレート；ペルメトリン、３−フェノキシベンジル（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＳＲ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート；フェノトリン、３−フェノキシベンジル（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＳＲ）−２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロプ−１−エニル）シクロプロパンカルボキシレート；プラレトリン、（ＲＳ）−２−メチル−４−オキソ−３−プロプ−２−イニルシクロペンタ−２−エニル（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＳＲ）−２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロプ−１−エニル）シクロプロパンカルボキシレート；レスメスリン、５−ベンジル−３−フリルメチル（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＳＲ）−２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロプ−１−エニル）シクロプロパンカルボキシレート；ＲＵ１５５２５、５−ベンジル−３−フリルメチル（Ｅ）−（１Ｒ，３Ｓ）−２，２−ジメチル−３−（２−オキソチオラン−３−イリデンメチル）シクロプロパンカルボキシレート；シラフルオフェン、（４−エトキシフェニル）［３−（４−フルオロ−３−フェノキシフェニル）プロピル］（ジメチル）シラン；τ−フルバリネート、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジルＮ−（２−クロロ−α，α，α−トリフルオロ−ｐ−トリル）−Ｄ−バリネート；テフルトリン、２，３，５，６−テトラフルオロ−４−メチルベンジル（Ｚ）−（１ＲＳ，３ＲＳ）−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロプ−１−エニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート；テトラメトリン、シクロヘキサ−１−エン−１，２−ジカルボキシミドメチル（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＳＲ）−２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロプ−１−エニル）シクロプロパンカルボキシレート；テトラメトリン［（１Ｒ）−異性体］、シクロヘキサ−１−エン−１，２−ジカルボキシミドメチル（１Ｒ，３Ｒ；１Ｒ，３Ｓ）−２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロプ−１−エニル）シクロプロパンカルボキシレート；エナンチオマー（Ｒ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートおよび（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートの比１：１での混合物であるθ−シペルメトリン；トラロメトリン、（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ，３Ｓ）−２，２−ジメチル−３−［（ＲＳ）−１，２，２，２−テトラブロモエチル］シクロプロパンカルボキシレート；トランスフルトリン、２，３，５，６−テトラフルオロベンジル（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート；立体異性体（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＳＲ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートの混合物であるζ−シペルメトリン（ここで、（Ｓ）；（１ＲＳ，３ＲＳ）異性体対（Ｓ）；（１ＲＳ，３ＳＲ）異性体対の比は４５〜５５対５５〜４５の範囲内にある）；ＺＸＩ８９０１、３−（４−ブロモフェノキシ）−α−シアノベンジル２−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチルブタノエート、および、上記に明記されていない他の異性体混合物である。いくつかの実施形態において、ピレスロイド化合物は、Ｉｎｓｅｃｔｉｃｉｄｅ Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ Ａｃｔｉｏｎ Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ Ｍｏｄｅ ｏｆ Ａｃｔｉｏｎ Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ Ｃｌａｓｓ ３Ａ（ナトリウムチャネルモジュレータ；ピレスロイド、ピレトリン）に属する化合物であることが可能である。
活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子
本明細書において用いられるところ、「活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子」、「ピレスロイド化合物会合ポリマーのナノ粒子」または「活性処方成分が会合したポリマーナノ粒子」という用語は、活性処方成分と会合する１種以上の解離したポリマーを含むナノ粒子を指す。いくつかの実施形態において、解離したポリマーは架橋されている。以下に示されているとおり、いくつかの実施形態において、本発明者らによる配合物はナノ粒子の凝集体を含んでいてもよい。例示的なポリマー、および、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の調製方法が、以下により詳細に記載されている。
いくつかの実施形態において、活性処方成分は、予め形成されたポリマーナノ粒子に会合されている。会合ステップは、ポリマーナノ粒子を第１の溶剤中に分散させるステップ、次いで、活性処方成分を第１の溶剤と混和性もしくは部分的に混和性である第２の溶剤中に分散させるステップ、２つの分散体を混合するステップ、次いで、第２もしくは第１の溶剤のいずれかを最終混合物から除去するステップを含み得る。いくつかの実施形態においては、すべての溶剤が真空蒸発、凍結乾燥または噴霧乾燥によって除去される。会合ステップはまた、ポリマーナノ粒子および活性処方成分の両方を一般的な溶剤中に分散させるステップ、および、一般的な溶剤のすべてまたは一部を最終混合物から除去するステップを含み得る。
いくつかの実施形態において、会合ステップは、活性処方成分を予め形成したナノ粒子の存在下で粉砕するステップを含み得る。活性処方成分を単独でこれらの条件下で粉砕した場合、得られる粒径は、予め形成されたポリマーナノ粒子の存在下で粉砕する場合よりも顕著に大きいことは意外である。一般的に、粉砕などの小径化プロセスでは、本開示のナノ粒子の存在下における粉砕により得られる粒径は達成可能ではない。いずれかの理論に束縛されることは望まないが、粉砕プロセスの最中における活性処方成分とナノ粒子との間の相互作用が、ナノ粒子の不在下での粉砕により形成されるであろうものよりも小径の粒子の製造を促進させると考えられる。
会合ステップに用いられ得る粉砕方法の非限定的な例は米国特許第６，６０４６，９８号明細書に見出すことが可能であり、これは、ボールミル、ビーズミル、ジェットミル、媒体ミルおよび均質化、ならびに、当業者に公知である他の粉砕方法を含む。会合ステップ用に可能であるミルの非限定的な例としては、アトライタミル、ボールミル、コロイドミル、高圧ホモジナイザ、水平ミル、ジェットミル、スイングミルおよび振動ミルが挙げられる。いくつかの実施形態において、会合ステップは、予め形成されたポリマーナノ粒子および水性相の存在下における活性処方成分の粉砕ステップを含み得る。いくつかの実施形態において、会合ステップは、予め形成したナノ粒子の存在下における活性処方成分の湿式または乾式粉砕ステップを含み得る。いくつかの実施形態において、会合ステップは、１種以上の配合剤の存在下における活性処方成分および予め形成されたポリマーナノ粒子の粉砕ステップを含み得る。
一般的に、活性処方成分は、活性処方成分との化学的または物理的相互作用を誘導するポリマーナノ粒子の領域と会合し得る。化学的相互作用としては、疎水性相互作用、親和性対相互作用、Ｈ結合およびファンデルワールス力を挙げることが可能である。物理的相互作用としては、ポリマー鎖における交錯またはポリマーナノ粒子構造内への封入を挙げることが可能である。活性処方成分は、ポリマーナノ粒子の内部で、ポリマーナノ粒子の表面上で、または、ポリマーナノ粒子の表面および内部で会合することが可能である。しかも、活性処方成分とポリマーナノ粒子との間の会合相互作用の種類は、ＮＭＲ、ＩＲ、ＵＶ−ｖｉｓおよび発光分光法などの分光技術を用いて調べることが可能である。例えば、ポリマーナノ粒子と会合していない場合にピレスロイド活性処方成分が通常結晶性である事例において、ピレスロイド化合物会合ポリマーのナノ粒子は、典型的には、示差熱分析（ＤＴＡ）または示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）計測において見られる純粋な結晶性活性処方成分の溶融ピークを示さないか、または、小さい吸熱溶融ピークしか示さない。
活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子は、例えば約１ｎｍ〜約５００ｎｍといった一連の平均直径で調製されることが可能である。ナノ粒子の大きさは、ナノ粒子に含まれるポリマーの大きさおよび数を一部変更することにより調整することが可能である。いくつかの実施形態において、平均直径は、約１ｎｍ〜約１０ｎｍ、約１ｎｍ〜約２０ｎｍ、約１ｎｍ〜約３０ｎｍ、約１ｎｍ〜約５０ｎｍ、約１０ｎｍ〜約５０ｎｍ、約１０ｎｍ〜約１００ｎｍ、約２０ｎｍ〜約１００ｎｍ、約２０ｎｍ〜約１００ｎｍ、約５０ｎｍ〜約２００ｎｍ、約５０ｎｍ〜約２５０ｎｍ、約５０ｎｍ〜約３００ｎｍ、約１００ｎｍ〜約２５０ｎｍ、約１００ｎｍ〜約３００ｎｍ、約２００ｎｍ〜約３００ｎｍ、約２００ｎｍ〜約５００ｎｍ、約２５０ｎｍ〜約５００ｎｍおよび約３００ｎｍ〜約５００ｎｍの範囲である。本明細書に記載のこれらおよび他の平均直径は、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｚｅｔａｓｉｚｅｒ ＺＳで、ＣＩＰＡＣ Ｄ水（０．１Ｍ ＮａＣｌ）または脱イオン水中の２００ｐｐｍの活性成分濃度である溶液において動的光散乱により形成した体積平均粒径に基づく。原子間力顕微法（ＡＦＭ）、透過型電子顕微鏡（ＴＥＭ）、走査電子顕微鏡検査（ＳＥＭ）および光学顕微鏡法などの種々の形態の顕微鏡を用いてもナノ粒子の大きさを視認化することが可能である。
上記のとおり、いくつかの実施形態において、配合物は、活性処方成分会合ポリマーを含むナノ粒子の凝集体を含んでいてもよい。いくつかの実施形態において、これらの凝集体は、激しい混合、超音波処理、希釈等により単離されたナノ粒子に分離されることが可能であるゆるい凝集体であることが可能である。いくつかの実施形態において、これらの凝集体は、単純な物理的技術を用いては分離させることができない硬質の凝集体である。いくつかの実施形態において、凝集体は、ナノ粒子の表面に露出された活性処方成分間の相互作用により凝集される。いくつかの実施形態において、凝集体は、好適な条件下で水中に分散された場合、約１０ｎｍ〜約５，０００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約１０ｎｍ〜約１，０００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約１０ｎｍ〜約５００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約１０ｎｍ〜約３００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約１０ｎｍ〜約２００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約５０ｎｍ〜約５，０００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約５０ｎｍ〜約１，０００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約５０ｎｍ〜約５００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約５０ｎｍ〜約３００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約５０ｎｍ〜約２００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約１００ｎｍ〜約５，０００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約１００ｎｍ〜約１，０００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約１００ｎｍ〜約５００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約１００ｎｍ〜約３００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約１００ｎｍ〜約２００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約５００ｎｍ〜約５０００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約５００ｎｍ〜約１０００ｎｍの平均粒径を有する。いくつかの実施形態において、凝集体は、約１０００ｎｍ〜約５０００ｎｍの平均粒径を有する。粒径は上記の技術によって計測可能である。
実施例において詳細に記載されているとおり、いくつかの実施形態において、ナノ粒子を生成するために活性処方成分と会合された予め形成されたポリマーナノ粒子、または、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の凝集体（会合ナノ粒子）は、活性処方成分の抽出後に回収することが可能である。いくつかの実施形態において、活性処方成分は、ナノ粒子、または、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の凝集体から、活性処方成分を溶解させるが、未会合の予め形成したナノ粒子をほとんどもしくはまったく分散させないことが知られている溶剤中に会合ナノ粒子を分散させることにより抽出することが可能である。いくつかの実施形態においては、抽出および分離した後、回収される不溶性ナノ粒子は、ＤＬＳによる計測で、ナノ粒子または活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の凝集体よりも小さな大きさを有する。いくつかの実施形態においては、抽出および分離の後、回収される不溶性ナノ粒子は、ＤＬＳによる計測で、元の予め形成されたポリマーナノ粒子（会合前のもの）の大きさと同様か、もしくは、実質的に同一の大きさを有する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子はポリ（メタクリル酸−コ−エチルアクリレート）から調製される。いくつかの実施形態において、活性処方成分はビフェントリンである。いくつかの実施形態において、抽出溶剤はアセトニトリルである。
活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子を生成するための会合ステップは、必ずしも、サンプル中の活性処方成分の全画分と予め形成されたポリマーナノ粒子との会合をもたらす必要はない（会合ステップ後に、サンプル中の活性処方成分のすべての分子がポリマーナノ粒子と会合していなければならないわけではない）ことが理解されるべきである。同様に、会合ステップは、必ずしも、サンプル中の予め形成したナノ粒子の全画分と活性処方成分との会合をもたらす必要はない（会合ステップ後に、サンプル中のすべてのナノ粒子分子が活性処方成分と会合していなければならないわけではない）。
同様に、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子を含む配合物において、配合物中の活性処方成分の全画分が予め形成されたポリマーナノ粒子と会合されている必要はない（サンプル中の活性処方成分のすべての分子が配合物中のポリマーナノ粒子と会合していなければならないわけではない）。同様に、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子を含む配合物において、配合物中の予め形成されたポリマーナノ粒子の全画分が活性処方成分と会合している必要はない（サンプル中のすべてのナノ粒子分子が配合物中の活性処方成分と会合していなければならないわけではない）。
いくつかの実施形態において、ナノ粒子は高分子電解質であるポリマーを用いて調製される。高分子電解質は、イオン化されているか、イオン化可能な官能基のモノマー単位を含有するポリマーであり、これらは、直鎖、分岐、多分岐もしくは樹状であることが可能であり、および、これらは合成もしくは天然であることが可能である。可イオン化官能基は、溶液条件を調節することにより荷電されることが可能である官能基であり、一方で、イオン化された官能基とは、溶液条件に関わらず荷電された化学的官能基を指す。イオン化されたまたは可イオン化官能基はカチオン性またはアニオン性であることが可能であり、また、全ポリマー鎖に沿って連続的であることが可能であり（例えば、ホモポリマーにおいては）、または、コポリマー（例えば、ランダムコポリマー）の事例のとおり、ポリマー鎖に沿って分布された異なる官能基を有することが可能である。いくつかの実施形態において、ポリマーは、アニオン性、カチオン性、アニオン性およびカチオン性の両方である官能基を含有するモノマー単位から形成されていることが可能であり、また、特定の望ましい特性をポリマーに付与する他のモノマー単位をも含んでいることが可能である。
いくつかの実施形態において、高分子電解質はホモポリマーである。ホモポリマー高分子電解質の非限定的な例は：ポリ（アクリル酸）、ポリ（メタクリル酸）、ポリ（スチレンスルホネート）、ポリ（エチレンイミン）、キトサン、ポリ（塩化ジメチルアンモニウム）、ポリ（アリルアミンヒドロクロリド）およびカルボキシメチルセルロースである。
いくつかの実施形態において、高分子電解質はコポリマーである。いくつかの実施形態において、高分子電解質コポリマーは、ポリ（メタクリル酸−コ−エチルアクリレート）；ポリ（メタクリル酸−コ−スチレン）；ポリ（メタクリル酸−コ−ブチルメタクリレート）；ポリ［アクリル酸−コ−ポリ（エチレングリコール）メチルエーテルメタクリレート］；または、ポリ（ｎ−ブチルメタクリルケート−コ−メタクリル酸）である。
いくつかの実施形態において、高分子電解質は：アクリル酸、メタクリル酸、イタコン酸およびマレイン酸を含むカルボン酸；ポリオキシエチレンまたはポリエチレンオキシド；および、不飽和エチレン性モノもしくはジカルボン酸；乳酸；アミノ酸；塩化ジメチルアンモニウム、塩酸アリルアミンを含むアミンの；のホモポリマー、コポリマーまたはグラフトコポリマーを形成するよう、メタクリル酸；エチレンイミン；エチレン；エチレングリコール；メチルアクリレート、エチルアクリレート、プロピルアクリレート、ｎ−ブチルアクリレート（「ＢＡ」）、イソブチルアクリレート、２−エチルアクリレートおよびｔ−ブチルアクリレートを含むエチレンオキシドアクリレート；エチルメタクリレート、ｎ−ブチルメタクリレートおよびイソブチルメタクリレートを含むメタクリレート；アクリロニトリル；メタクリロニトリル；酢酸ビニルおよび部分加水分解ポリ酢酸ビニル、ビニルベルサテート、ビニルプロピオネート、ビニルホルムアミド、ビニルアセタミド、ビニルピリジンおよびビニルイミダゾールを含むビニル；ビニルナフタレン、ビニルナフタレンスルホネート、ビニルピロリドン、ビニルアルコール；アミノアルキルアクリレート、アミノアルキルスメタクリレートおよびアミノアルキル（メタ）アクリルアミドを含むアミノアルキル；スチレンスルホネート、２−アクリルアミド−２−メチルプロパンスルホン酸を含むスチレン；ｄ−グルコサミン；グルクロン酸−Ｎ−アセチルグルコースアミン；Ｎ−イソプロピルアクリルアミド；ビニルアミンなどを含む他のモノマーと共に、１種以上のモノマー単位から形成されることが可能である。いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーは、デキストラン、ガム、セルロース、またはカルボキシメチルセルロースなどの多糖から誘導された基を含んでいることが可能である。
いくつかの実施形態において、ポリ（メタクリル酸コ−エチルアクリレート）ポリマー中のメタクリル酸対エチルアクリレートの質量比は約５０：５０〜約９５：５である。いくつかの実施形態において、ポリ（メタクリル酸コ−エチルアクリレート）ポリマー中のメタクリル酸対エチルアクリレートの質量比は約７０：３０〜約９５：５である。いくつかの実施形態において、ポリ（メタクリル酸コ−エチルアクリレート）ポリマー中のメタクリル酸対エチルアクリレートの質量比は約８０：２０〜約９５：５である。いくつかの実施形態において、ポリ（メタクリル酸コ−エチルアクリレート）ポリマー中のメタクリル酸対エチルアクリレートの質量比は約８５：１５〜約９５：５である。
いくつかの実施形態において、ポリ（メタクリル酸−コ−スチレン）ポリマー中のメタクリル酸対スチレンの質量比は約５０：５０〜約９５：５である。いくつかの実施形態において、ポリ（メタクリル酸−コ−スチレン）ポリマー中のメタクリル酸対スチレンの質量比は約７０：３０〜約９５：５である。いくつかの実施形態において、ポリ（メタクリル酸−コ−スチレン）ポリマー中のメタクリル酸対スチレンの質量比は約８０：２０〜約９５：５である。いくつかの実施形態において、ポリ（メタクリル酸−コ−スチレン）ポリマー中のメタクリル酸対スチレンの質量比は約８５：１５〜約９５：５である。
いくつかの実施形態において、ポリ（メタクリル酸コ−ブチルメタクリレート）ポリマー中のメタクリル酸対ブチルメタクリレートの質量比は約５０：５０〜約９５：５である。いくつかの実施形態において、ポリ（メタクリル酸コ−ブチルメタクリレート）ポリマー中のメタクリル酸対ブチルメタクリレートの質量比は約７０：３０〜約９５：５である。いくつかの実施形態において、ポリ（メタクリル酸コ−ブチルメタクリレート）ポリマー中のメタクリル酸対ブチルメタクリレートの質量比は約８０：２０〜約９５：５である。いくつかの実施形態において、ポリ（メタクリル酸コ−ブチルメタクリレート）ポリマー中のメタクリル酸対ブチルメタクリレートの質量比は約８５：１５〜約９５：５である。
いくつかの実施形態において、ホモまたはコポリマーはｐＨ７で水溶性である。いくつかの実施形態において、ポリマーは、水中において、約１重量％超の溶解度を有する。いくつかの実施形態において、ポリマーは、水中において、約２重量％超の溶解度を有する。いくつかの実施形態において、ポリマーは、水中において、約３重量％超の溶解度を有する。いくつかの実施形態において、ポリマーは、水中において、約４重量％超の溶解度を有する。いくつかの実施形態において、ポリマーは、水中において、約５重量％超の溶解度を有する。いくつかの実施形態において、ポリマーは、水中において、約１０重量％超の溶解度を有する。いくつかの実施形態において、ポリマーは、水中において、約２０重量％超の溶解度を有する。いくつかの実施形態において、ポリマーは、水中において、約３０重量％超の溶解度を有する。いくつかの実施形態において、ポリマーは、水中において、約１〜約３０重量％の溶解度を有する。いくつかの実施形態において、ポリマーは、水中において、約１〜約１０重量％の溶解度を有する。いくつかの実施形態において、ポリマーは、水中において、約５〜約１０重量％の溶解度を有する。いくつかの実施形態において、ポリマーは、水中において、約１０〜約３０重量％の溶解度を有する。いくつかの実施形態において、水中におけるポリマーの溶解度はまた、水に係るｐＨまたは他の溶液条件を調節することにより調節されることが可能である。
いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーは、約１００，０００〜約４，０００，０００ダルトンの重量平均（Ｍｗ）分子量を有する。いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーは、約１００，０００〜約２，０００，０００ダルトンの重量平均分子量を有する。いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーは、約１００，０００〜約１，０００，０００ダルトンの重量平均分子量を有する。いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーは、約１００，０００〜約７５０，０００ダルトンの重量平均分子量を有する。いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーは、約１００，０００〜約５００，０００ダルトンの重量平均分子量を有する。いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーは、約１００，０００〜約２００，０００ダルトンの重量平均分子量を有する。いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーは、約２００，０００〜約２，０００，０００ダルトンの重量平均分子量を有する。いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーは、約２００，０００〜約１，０００，０００ダルトンの重量平均分子量を有する。いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーは、約２００，０００〜約５００，０００ダルトンの重量平均分子量を有する。いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーは、約３００，０００〜約２，０００，０００ダルトンの重量平均分子量を有する。いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーは、約３００，０００〜約１，０００，０００ダルトンの重量平均分子量を有する。いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーは、約３００，０００〜約５００，０００ダルトンの重量平均分子量を有する。
いくつかの実施形態において、高分子電解質ポリマーのみかけの分子量（例えば、サイズ排除クロマトグラフィまたはＤＬＳなどの一定の分析的計測を介して測定された分子量）は、ポリマー中の架橋によりポリマーの実際の分子量よりも小さい。いくつかの実施形態において、本開示の架橋高分子電解質ポリマーは、実験的に測定されたみかけの分子量よりも大きい実際の分子量を有し得る。いくつかの実施形態において、本開示の架橋高分子電解質ポリマーは、小さいみかけの分子量を有するにも関わらず高分子量ポリマーであってもよい。
活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子および／またはこれらのナノ粒子の凝集体は、異なる量で配合物の一部であることが可能である。最終的な量は、配合物のタイプ（例えば、液体であるか固体であるか、顆粒であるか粉末であるか、濃縮されているかいないか等）を含む多くの要因に応じることとなる。いくつかの事例において、ナノ粒子（ポリマーおよび活性処方成分の両方を含む）は、配合物合計の約１〜約９８重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約１〜約９０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約１〜約７５重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約１〜約５０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約１〜約３０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約１〜約２５重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約１〜約１０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約１０〜約２５重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約１０〜約３０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約１０〜約５０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約１０〜約７５重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約１０〜約９０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約１０〜約９８重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約２５〜約５０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約２５〜約７５重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約２５〜約９０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約３０〜約９８重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約５０〜約９０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約５０〜約９８重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約７５〜約９０重量％を構成する。いくつかの実施形態において、ナノ粒子は、配合物合計の約７５〜約９８重量％を構成する。
いくつかの実施形態において、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子は、その内容すべてが参照により本明細書において援用されている米国特許出願第２０１００２１０４６５号明細書に開示されている方法に従って調製される。いくつかの実施形態において、活性処方成分を含まないポリマーナノ粒子は、解離剤による高分子電解質の解離、次いで、粒子内架橋による解離された配座の固定により形成される。次いで、活性処方成分はこの予め形成されたポリマーナノ粒子と会合される。いくつかの実施形態において、配合物は同量（重量基準）の活性処方成分およびポリマーを含有するが、一方で、他の実施形態においては、活性処方成分対ポリマーの比（重量基準）は、約１：１０〜約１０：１、約１：１０〜約１：５、約１：５〜約１：４、約１：４〜約１：３、約１：３〜約１：２、約１：２〜約１：１、約１：５〜約１：１、約５：１〜約１：１、約２：１〜約１：１、約３：１〜約２：１、約４：１〜約３：１、約５：１〜約４：１、約１０：１〜約５：１、約１：３〜約３：１、約５：１〜約１：１、約１：５〜約５：１または約１：２〜約２：１であることが可能である。
上記のとおり、いくつかの実施形態において、会合ステップは、ポリマーナノ粒子を第１の溶剤中に係る分散させるステップ、活性処方成分を第１の溶剤と混和性もしくは部分的に混和性である第２の溶剤中に分散させるステップ、これらの２種の分散体を混合するステップ、次いで、第２もしくは第１の溶剤のいずれかを最終混合物から除去するステップを含み得る。あるいは、いくつかの実施形態において、会合ステップは、ポリマーナノ粒子および活性処方成分の両方を一般的な溶剤中に分散させるステップ、および、一般的な溶剤のすべてまたは一部を最終混合物から除去するステップを含み得る。活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の最終形態は、一般的な溶剤中の分散体または乾燥した固体のいずれかであることが可能である。一般的な溶剤は、典型的には、ポリマーナノ粒子を膨潤させ、ならびに、例えば少なくとも約２０ｍｇ／ｍＬといった少なくとも約１０ｍｇ／ｍＬの濃度で活性処方成分を溶解させることが可能であるものである。ポリマーナノ粒子は、典型的には、一般的な溶剤中に例えば少なくとも約２０ｍｇ／ｍＬといった少なくとも約１０ｍｇ／ｍＬの濃度で分散させられる。いくつかの実施形態において、一般的な溶剤は、好ましくはメタノールまたはエタノールであるアルコール（長鎖または短鎖）である。いくつかの実施形態において、一般的な溶剤は、アルケン、アルカン、アルキン、フェノール、炭化水素、塩素化炭化水素、ケトン、水およびエーテルから選択される。いくつかの実施形態において、一般的な溶剤は、相互に混和性または部分的に混和性である２種以上の異なる溶剤の混合物である。一般的な溶剤のいく種かまたはすべてが、ポリマーナノ粒子および活性処方成分の分散体から直接的な蒸発または減圧下での蒸発により除去される。分散体は、活性処方成分が会合したポリマーのナノ粒子を得るための凍結乾燥（ｌｙｏｐｈｉｌｉｚａｔｉｏｎ）（凍結乾燥（ｆｒｅｅｚｅ−ｄｒｙｉｎｇ））、噴霧乾燥、トレー乾燥、蒸発、ジェット乾燥または他の方法などの技術分野の専門家に公知である一連のプロセスによって乾燥されることが可能である。一般的に、上記の分散体から除去される溶剤の量は所望される最終的な配合物タイプに応じることとなる。これは、実施例および特定の配合物の概要においてさらに例示する。
いくつかの事例において、配合物の固形分含有量（ポリマーおよび活性処方成分の両方、ならびに、他の固体形態配合剤を含む）は、配合物合計の約１〜約９８重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約１〜約９０重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約１〜約７５重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約１〜約５０重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約１〜約３０重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約１〜約２５重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約１〜約１０重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約１０〜約２５重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約１０〜約３０重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約１０〜約５０重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約１０〜約７５重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約１０〜約９０重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約１０〜約９８重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約２５〜約５０重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約２５〜約７５重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約２５〜約９０重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約３０〜約９８重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約５０〜約９０重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約５０〜約９８重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約７５〜約９０重量％である。いくつかの実施形態において、配合物の固形分含有量は、配合物合計の約７５〜約９８重量％である。
配合剤
本明細書において用いられるところ、「配合剤」という用語は、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子以外の配合物において用いられる他の材料を指す。配合剤としては、これらに限定されないが、分散剤または湿潤剤、不活性充填材、溶剤、界面活性剤、凍結防止剤、沈降防止剤または増粘剤、崩壊剤、および、防腐剤として作用することが可能である化合物をあげることが可能である。
いくつかの実施形態において、配合物は、分散剤もしくは湿潤剤またはその両方を含んでいてもよい。いくつかの実施形態においては、同一の化合物が分散剤および湿潤剤の両方として作用してもよい。分散剤は、水中におけるナノ粒子の分散を助ける化合物である。いずれかの理論に束縛されることは望まないが、分散剤は、ナノ粒子の表面への吸収、これによる再凝集の制限によりこの結果を達成していると考えられている。湿潤剤は、水などの液体の粉末または顆粒状配合物への拡散または浸透力を高める。いずれかの理論に束縛されることは望まないが、湿潤剤は、液体と基材表面との間の界面張力を低減させることによりこの結果を達成していると考えられている。
同様に、いく種かの配合剤は複数の機能を示し得る。以下の特定の薬剤の分類および列挙は相互に排他的ではない。例えば、増粘剤／沈降防止剤および凝結防止剤の段落において以下に記載されているヒュームドシリカは、典型的には、これらの機能のために使用される。しかしながら、いくつかの実施形態において、ヒュームドシリカは湿潤剤および／または分散剤の機能を示す。以下に列挙されている特定の配合剤は主たる機能に基づいて分類されているが、しかしながら、特定の配合剤は複数の機能を示し得ることが理解されるべきである。一定の配合成分は、他の配合剤との相乗作用および複数の機能を示し、また、特定の配合物において優れた特性を示すが、他の配合物においてはそうではない場合がある。
いくつかの実施形態において、分散剤もしくは湿潤剤は、ポリアルキレンオキシド改質デンプンポリジメチルシロキサン（Ｕｎｉｏｎ Ｃａｒｂｉｄｅ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＳＩＬＷＥＴ Ｌ７６０７）を含む有機シリコーン（例えば、Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＳＹＬＧＡＲＤ ３０９またはＵｎｉｏｎ Ｃａｒｂｉｄｅ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＳＩＬＷＥＴ Ｌ７７）；メチル化種子油およびエチル化種子油（例えば、Ａｇｓｃｏ製のＳＣＯＩＬまたはＷｉｌｆａｒｍ製のＨＡＳＴＥＮ）；アルキルポリオキシエチレンエーテル（例えば、ＡＣＴＩＶＡＴＯＲ ９０）；アルキルアリールアロレート（例えば、ＡＰＳＡ２０）；アルキルフェノールエトキシレートおよびアルコールアルコキシレート界面活性剤（例えば、Ｈｕｎｔｓｍａｎにより販売されている製品）；脂肪酸；脂肪族エステルおよび脂肪族アミンエトキシレート（例えば、Ｈｕｎｔｓｍａｎにより販売されている製品）；ソルビタンおよびエトキシル化ソルビタンエステルなどのＣｏｇｎｉｓにより販売されている製品；エトキシル化植物油；アルキル；グリコールおよびグリセロールエステルおよびグリコールエーテル；トリスチリルフェノールエトキシレート；スルホコハク酸塩、スルホン酸アルキルアリール、スルホン酸アルキルナフタレン（例えば、Ａｄｊｕｖａｎｔｓ Ｕｎｌｉｍｉｔｅｄにより販売されている製品）、スルホン酸カルシウムアルキルベンゼンなどのスルホン酸塩などのアニオン性界面活性剤；ならびに、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、マグネシウム、トリエタノールアミン（ＴＥＡ）の塩としてのリン酸エステル（例えば、Ｈｕｎｔｓｍａｎ ＣｈｅｍｉｃａｌまたはＢＡＳＦにより販売されている製品）等から選択される。上記の硫酸塩の他の特定の例としては、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸マグネシウム、２−エチル−ヘキシル硫酸ナトリウム、アセチル硫酸ナトリウム、オレイル硫酸ナトリウム、トリデシル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、アンモニウム直鎖アルコール、硫酸エーテル、ノニルフェノールエーテル硫酸アンモニウムおよびモノキシノール−４−硫酸アンモニウムが挙げられる。分散剤および湿潤剤の他の例としては、スルホコハク酸、Ｎ−オクタデシルスルホ−コハク酸二ナトリウム；Ｎ−（１，２−ジカルボキシエチル）−Ｎ−オクタデシルスルホ−コハク酸四ナトリウム；ナトリウムスルホコハク酸のジアミルエステル；スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル；および、スルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステル；スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル；および、スルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステル；ヒマシ油、および、そのナトリウム、カリウム、マグネシウムまたはアンモニウム塩を含む脂肪族アミンエトキシレートが挙げられる。分散剤および湿潤剤としてはまた、レシチン、脂肪酸（そのナトリウム、カリウムまたはアンモニウム塩を含む）、ならびに、ココナツジエタノールアミドおよびココナツモノおよびジグリセリドなどの脂肪酸のエタノールアミドおよびグリセリドなどの天然乳化剤が挙げられる。分散剤および湿潤剤としてはまた、ポリカルボン酸ナトリウム（Ｇｅｒｏｐｏｎ ＴＡ／７２として市販されている）；ナフタレンスルホン酸縮合物のナトリウム塩（Ｍｏｒｗｅｔ（Ｄ４２５、Ｄ８０９、Ｄ３９０、ＥＦＷ）として市販されている）；ナフタレンスルホン酸カルシウム（ＤＡＸＡＤ １９ＬＣＡＤとして市販されている）；リグノスルホン酸ナトリウムおよび改質デンプンリグノスルホン酸ナトリウム；脂肪族アルコールエトキシレート；エトキシル化トリデシルアルコール（Ｒｈｏｄａｓｕｒｆ（ＢＣ４２０、ＢＣ６１０、ＢＣ７２０、ＢＣ８４０）として市販されている）；エトキシル化トリスチリルフェノール（Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ ＢＳＵ）として市販されている）；メチルオレイルタウリンナトリウム（Ｇｅｒｏｐｏｎ Ｔ７７として市販されている）；トリスチリルフェノールエトキシレートおよびエステル；エチレンオキシド−プロピレンオキシドブロックコポリマー；ノニオン性ブロックコポリマー（Ａｔｌｏｘ（４９１２）として市販されている）が挙げられる。分散剤および湿潤剤の例としては、これらに限定されないが、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム；Ｎ−オレイルＮ−メチルタウリン；１，４−ジオクトキシ−１，４−ジオキソ−ブタン−２−スルホン酸；ラウリル硫酸ナトリウム；ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム；脂肪族アルコールエトキシレート；ノニルフェノールエトキシレートが挙げられる。分散剤および湿潤剤としてはまた、タウリンナトリウム；および、無水マレイン酸コポリマーのナトリウムもしくはアンモニウム塩、リグノスルホン酸配合物もしくは縮合スルホン酸ナトリウム、カリウム、マグネシウムもしくはアンモニウム塩、ポリビニルピロリドン（Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ ＰｒｏｄｕｃｔｓからＰＯＬＹＰＬＡＳＤＯＮＥ ＸＬ−１０として、または、ＢＡＳＦ ＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎからＫＯＬＬＩＤＯＮ Ｃ１ Ｍ−１０として商業的に入手可能である）、ポリビニルアルコール、改質もしくは未改質デンプン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルもしくはヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルメチルセルロース、または、リグノスルホン酸配合物もしくは縮合スルホン酸ナトリウム、カリウム、マグネシウムもしくはアンモニウム塩とポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）との混合物などの組み合わせが挙げられる。
いくつかの実施形態において、分散剤および湿潤剤は、組み合わされて、配合物の約１〜約３０重量％を構成していることが可能である。例えば、分散剤および湿潤剤は、配合物の約１〜約２０重量％、約１および約１０重量％、約１〜約５重量％、約１〜約３重量％、約２〜約３０重量％、約２〜約２０重量％、約２〜約１０重量％、約３〜約３０重量％、約３〜約２０重量％、約３〜約１０重量％、約３〜約５重量％、約５〜約３０重量％、約５〜約２０重量％、約５〜約１０重量％を構成していることが可能である。いくつかの実施形態において、分散剤または湿潤剤は、配合物の約０．１〜１重量％を構成していることが可能である。いくつかの実施形態において、配合物は、不活性充填材を含んでいてもよい。例えば、不活性充填材は、湿潤性顆粒配合物の形成において粘着性をもたらすか増大させるために含まれていてもよい。不活性充填材はまた、一定の活性成分の充填量、密度または他の同様の物理特性を配合物にもたらすために含まれていてもよい。配合物において用いられ得る不活性充填材の非限定的な例としては、ベントナイトクレイ、炭水化物、タンパク質、脂質合成ポリマー、糖脂質、糖タンパク質、リポタンパク質、リグニン、リグニン誘導体およびこれらの組み合わせが挙げられる。好ましい実施形態において、不活性充填材はリグニン誘導体であると共に、任意により、リグノスルホン酸カルシウムである。いくつかの実施形態において、不活性充填材は：単糖、二糖、オリゴ糖、多糖およびこれらの組み合わせからなる群から選択される。特定の炭水化物不活性充填材としては、例示的に、グルコース、マンノース、フルクトース、ガラクトース、スクロース、ラクトース、マルトース、キシロース、アラビノース、トレハロース、および、コーンシロップなどのこれらの混合物；ソルビトール、キシリトール、リビトール、マンニトール、ガラクチトール、フシトール、イジトール、イノシトール、ボレミトール、イソマルト、マルチトール、ラクチトール、ポリグリシトールを含む糖質アルコール；カルボキシメチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシ−メチルエチルセルロース、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロースなどのセルロース；アミロース、シーゲル（ｓｅａｇｅｌ）、酢酸デンプン、ヒドロキシエチルエーテルデンプン、イオン性デンプン、長鎖アルキルデンプン、デキストリン、アミンデンプン、リン酸デンプンおよびジアルデヒドデンプンなどのデンプン；コーンデンプンおよびジャガイモデンプンなどの植物性デンプン；ペクチン、アミロペクチン、キシラン、グリコーゲン、寒天、アルギン酸、藻膠質、キチン、アラビアゴム、グアーガム、ガムカラヤ、トラガカントゴムおよびローカストビーンガムなどの他の炭水化物；コーン、ダイズ、ピーナッツ、カノーラ、オリーヴおよび綿種子などの植物性油；リグニンおよびニトロリグニンなどの複雑な有機物質；リグノスルホン酸カルシウムおよびリグノスルホン酸ナトリウムを例示的に含むリグノスルホネート塩などのリグニンの誘導体、ならびに、糖蜜などの有機および無機成分を含有する複雑な炭水化物系配合物が挙げられる。好適なタンパク質不活性充填材としては、例示的に、ダイズ抽出物、ゼイン、プロタミン、コラーゲンおよびカゼインが挙げられる。本明細書において効果を有する不活性充填材としてはまた、粒子成分の粘着性をもたらすか増大させることが可能である合成有機ポリマーが挙げられ、および、このような不活性充填材としては、例示的に、エチレンオキシドポリマー、ポリアクリルアミド、ポリアクリレート、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、ポリビニルメチルエーテル、ポリビニルアクリレート、ポリ乳酸およびラテックスが挙げられる。
いくつかの実施形態において、配合物は、例えば、約１〜約８０重量％、約１〜約６０重量％、約１〜約４０重量％、約１〜約２５重量％、約１〜約１０重量％、約１０〜約９０重量％、約１０〜約８０重量％、約１０〜約６０重量％、約１０〜約４０重量％、約１０〜約２５重量％、約２５〜約９０重量％、約２５〜約８０重量％、約２５〜約６０重量％、約２５〜約４０重量％、約４０〜約９０重量％、約４０〜約８０重量％または約６０〜約９０重量％といった、約１〜約９０重量％の不活性充填材を含有する。
いくつかの実施形態において、配合物は、活性処方成分自体、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子または配合物の他の成分の溶解度の制御を補助するために用いられることが可能である溶剤または溶剤の混合物を含んでいてもよい。例えば、溶剤は、水、アルコール、アルケン、アルカン、アルキン、フェノール、炭化水素、塩素化炭化水素、ケトン、水、エーテルおよびこれらの混合物から選択されることが可能である。いくつかの実施形態において、配合物は、配合物の約０．１〜約９０重量％を構成する溶剤または溶剤の混合物を含有する。いくつかの実施形態において、配合物は、例えば、約１〜約８０重量％、約１〜約６０重量％、約１〜約４０重量％、約１〜約２５重量％、約１〜約１０重量％、約１０〜約９０重量％、約１０〜約８０重量％、約１０〜約６０重量％、約１０〜約４０重量％、約１０〜約２５重量％、約２５〜約９０重量％、約２５〜約８０重量％、約２５〜約６０重量％、約２５〜約４０重量％、約４０〜約９０重量％、約４０〜約８０重量％、または、約６０〜約９０重量％、約０．１〜約１０重量％、約０．１〜約５重量％、約０．１〜約３重量％、約０．１〜約１重量％、約０．５〜約２０重量％、約０．５〜約１０重量％、約０．５〜約５重量％、約０．５〜約３重量％、約０．５〜約１重量％、約１〜約２０重量％、約１〜約１０重量％、約１〜約５重量％、約１〜約３重量％、約５〜約２０重量％、約５〜約１０重量％および約１０〜約２０重量％といった、約０．１〜約９０重量％の溶剤を含有する。
いくつかの実施形態において、配合物は界面活性剤を含んでいてもよい。配合物に含まれている場合、界面活性剤は、湿潤剤、分散剤、乳化剤、可溶化剤および生体増進剤（ｂｉｏｅｎｈａｎｃｉｎｇ ａｇｅｎｔ）として機能することが可能である。特に限定されないが、特定の界面活性剤は、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤、両性界面活性剤、シリコーン界面活性剤（例えば、Ｓｉｌｗｅｔ Ｌ−７７）およびフッ素系界面活性剤であり得る。例示的なアニオン性界面活性剤としては、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルキルスルホン酸塩およびエトキシレート、スルホコハク酸塩、リン酸エステル、タウリン、アルキルナフタレンスルホン酸塩およびポリマーリグノスルホネートが挙げられる。例示的なノニオン性界面活性剤としては、アルキルフェノールエトキシレート、脂肪族アルコールエトキシレート、脂肪族アルキルアミンエトキシレート、アミンアルコキシレート、ソルビタンエステルおよびこれらのエトキシレート、ヒマシ油エトキシレート、エチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマーおよび高分子界面活性剤が挙げられる。いくつかの実施形態において、界面活性剤は、例えば、約１〜約１５重量％、約１〜約１０重量％、約１〜約８重量％、約１〜約６重量％、約１〜約４重量％、約３〜約２０重量％、約３〜約１５重量％、約３〜約１０重量％、約３〜約８重量％、約３〜約６重量％、約５〜約１５重量％、約５〜約１０重量％、約５〜約８重量％または約１０〜約１５重量％といった、配合物の約１〜約２０重量％を構成することが可能である。いくつかの実施形態において、界面活性剤（例えば、ノニオン性界面活性剤）は、エンドユーザーによって、例えば、噴霧タンク中で配合物に添加され得る。実際には、配合物が噴霧タンクに添加される場合、配合物は希釈され、いくつかの実施形態においては、ナノ粒子を分散形態に維持するために追加の界面活性剤を添加することが有利な場合がある。
いくつかの実施形態において、配合物は、液体配合物に対する安定性の付与、または、配合物のレオロジーの変性を補助することが可能である沈降防止剤もしくは増粘剤を含み得る。沈降防止剤または増粘剤の例としては、これらに限定されないが、グアーガム；ローカストビーンガム；キサンタンガム；カラゲーナン；アルギン酸塩；メチルセルロース；カルボキシメチルセルロースナトリウム；ヒドロキシエチルセルロース；改質デンプン；多糖および他の変性多糖；ポリビニルアルコール；Ｒｏｈｍ ＆ Ｈａａｓ Ｃｏ．製のＬａｔｒｏｎ Ｂ−１９５６、乳化剤を伴う植物油系材料（ココジタルミド（ｃｏｃｏｄｉｔｈａｌｙｍｉｄｅ））などのグリセロールアルキド樹脂；高分子テルペン；微結晶性セルロース；メタクリレート；ポリ（ビニルピロリドン）、シロップ、および、ポリエチレンオキシドおよびヒュームドシリカ（例えばＡｅｒｏｓｉｌ ３８０）が挙げられる。いくつかの実施形態において、沈降防止剤または増粘剤は、例えば、約０．０５〜約５重量％、約０．０５〜約３重量％、約０．０５〜約１重量％、約０．０５〜約０．５重量％、約０．０５〜約０．１重量％、約０．１〜約５重量％、約０．１〜約３重量％、約０．１〜約１重量％、約０．１〜約０．５重量％、約０．５〜約５重量％、約０．５〜約３重量％、約０．５〜約１重量％、約１〜約１０重量％、約１〜約５重量％または約１〜約３重量％といった、配合物の約０．０５〜約１０重量％を構成することが可能である。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、沈降防止剤または増粘剤として作用することが主な機能である化合物を含まないことが明示的に予期される。いくつかの実施形態において、配合物に含まれる化合物は他の主な機能に追加していくらかの沈降防止または増粘機能を有していてもよく、従って、沈降防止または増粘機能は除外に係る必須条件ではないが、しかしながら、主に沈降防止剤もしくは増粘剤として、または、これらのためだけに用いられる配合剤は明白に本配合物から除外され得る。
いくつかの実施形態において、配合物は、保管の最中における生成物の微生物性または真菌性分解を防止する１種以上の防腐剤を含んでいてもよい。防腐剤の例としては、これらに限定されないが、トコフェロール、アスコルビン酸パルミテート、没食子酸プロピル、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、プロピオン酸およびそのナトリウム塩；ソルビン酸およびそのナトリウムもしくはカリウム塩；安息香酸およびそのナトリウム塩；ｐ−ヒドロキシ安息香酸ナトリウム塩；メチルｐ−ヒドロキシ安息香酸塩；１，２−ベンズイソチアザリン−３−オン、ならびに、これらの組み合わせが挙げられる。いくつかの実施形態において、防腐剤は、例えば、約０．０１〜約０．１重量％、約０．０１〜約０．０５重量％、約０．０１〜約０．０２重量％、約０．０２〜約０．２重量％、約０．０２〜約０．１重量％、約０．０２〜約０．０５重量％、約０．０５〜約０．２重量％、約０．０５〜約０．１重量％または約０．１〜約０．２重量％といった、配合物の約０．０１〜約０．２重量％を構成することが可能である。
いくつかの実施形態において、配合物は、保管の最中の凍結、使用中の発泡、または、保管の最中の凝結に対する配合物の安定化を補助する、凍結防止剤、消泡剤および／または凝結防止剤を含んでいてもよい。凍結防止剤の例としては、これらに限定されないが、エチレングリコール、プロピレングリコールおよび尿素が挙げられる。特定の実施形態において、配合物は、例えば、約０．５〜約５重量％、約０．５〜約３重量％、約０．５〜約２重量％、約０．５〜約１重量％、約１〜約１０重量％、約１〜約５重量％、約１〜約３重量％、約１〜約２重量％、約２〜約１０重量％、約３〜約１０重量％または約５〜約１０重量％といった、約０．５〜約１０重量％の凍結防止剤を含んでいてもよい。
消泡剤の例としては、これらに限定されないが、シリコーン系消泡剤（ジメチルポリシロキサンＤｏｗ（登録商標） Ｃｏｒｎｉｎｇ製のＦＧ−１０、Ｔｒａｎｓ−Ｃｈｅｍｏ，Ｉｎｃ．製のＴｒａｎｓ １０Ａの水性乳化物）、ならびに、オクタノール、ノナノールおよびシリカなどの非シリコーン系消泡剤が挙げられる。いくつかの実施形態において配合物は、例えば、約０．０５〜約０．５重量％、約０．０５〜約１重量％、約０．０５〜約０．２重量％、約０．１〜約０．２重量％、約０．１〜約０．５重量％、約０．１〜約１重量％または約０．２〜約１重量％といった約０．０５〜約５重量％の消泡剤を含んでいてもよい。
凝結防止剤の例としては、リン酸ナトリウムまたはアンモニウム、炭酸または重炭酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、メタケイ酸ナトリウム、硫酸マグネシウムまたは亜鉛、水酸化マグネシウム（すべて任意により水和物として）、アルキルスルホコハク酸ナトリウム、ケイ質化合物、マグネシウム化合物、Ｃ１０〜Ｃ２２脂肪酸多価金属塩化合物等が挙げられる。凝結防止処方成分の例示は、アタパルジャイトクレイ、キースラガー、シリカエアロゲル、シリカキセロゲル、パーライト、タルク、バーミキュライト、アルミノケイ酸ナトリウム、オキシ塩化ジルコニウム、デンプン、フタル酸ナトリウムまたはカリウム、ケイ酸カルシウム、リン酸カルシウム、窒化カルシウム、窒化アルミニウム、酸化銅、炭酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、窒化マグネシウム、燐酸マグネシウム、酸化マグネシウム、硝酸マグネシウム、硫酸マグネシウム、塩化マグネシウム、ならびに、パルミチン酸、ステアリン酸およびオレイン酸などのＣ１０〜Ｃ２２脂肪酸のマグネシウムおよびアルミニウム塩である。凝結防止としてはまた、精製カオリンクレイ、ＰＰＧ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ製のＨＩ ＳＩＬ ２３３などのアモルファス沈降二酸化シリカ、Ｈｕｂｅｒ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙから入手可能であるＨＵＢＥＲＳＩＬなどの精製クレイ、または、ヒュームドシリカ（例えば、Ａｅｒｏｓｉｌ ３８０）が挙げられる。いくつかの実施形態において、配合物は、例えば、約０．０５〜約５重量％、約０．０５〜約３重量％、約０．０５〜約２重量％、約０．０５〜約１重量％、約０．０５〜約０．５重量％、約０．０５〜約０．１重量％、約０．１〜約５重量％、約０．１〜約３重量％、約０．１〜約２重量％、約０．１〜約１重量％、約０．１〜約０．５重量％、約０．５〜約５重量％、約０．５〜約３重量％、約０．５〜約２重量％、約０．５〜約１重量％、約１〜３重量％、約１〜１０重量％、約１〜約５重量％といった、約０．０５〜約１０重量％の凝結防止剤を含んでいてもよい。
いくつかの実施形態において、配合物は、活性処方成分のＵＶ照射による分解からの保護を補助することが可能であるＵＶ−遮断化合物を含んでいてもよい。ＵＶ−遮断化合物の例としては、ベンゾフェノン、ベンゾトリアゾール、ホモサレート、アルキルシンナメート、オクチルサリチレートなどのサリチレート、ジベンゾイルメタン、アントラニレート、メチルベンジリデン、オクチルトリアゾン、２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸、オクトクリレン、トリアジン、シンナメート、シアノアクリレート、ジシアノエチレン、エトクリレン、ドロメトリゾールトリシロキサン、ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジン、ドロメトリゾール、ジオクチルブタミドトリアゾン、テレフタリリデンジカンファースルホン酸およびパラ−アミノベンゾエート、ならびに、これらのエステル誘導体、二酸化チタン、酸化亜鉛および酸化セリウムなどのＵＶ−吸収性金属酸化物、および、ニッケルビス（オクチルフェノール）スルフィドなどのニッケル有機化合物等などの日焼け止め剤中に通例見出される成分が挙げられる。これらの分類のＵＶ−遮断剤の各々の追加の例は、Ｋｉｒｋ−Ｏｔｈｍｅｒ，Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙに見出され得る。いくつかの実施形態において、配合物は、例えば、約０．０１〜約１重量％、約０．０１〜約０．５重量％、約０．０１〜約０．２重量％、約０．０１〜約０．１重量％、約０．０１〜約０．０５重量％、約０．０５重量％〜約１重量％、約０．０５〜約０．５重量％、約０．０５〜約０．２重量％、約０．０５〜約０．１重量％、約０．１〜約１重量％、約０．１〜約０．５重量％、約０．１〜約０．２重量％、約０．２〜約１重量％、約０．２〜約０．５重量％または約０．５〜約１重量％といった、約０．０１〜約２重量％のＵＶ−遮断剤を含んでいてもよい。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、ＵＶ−遮断剤として作用することが主な機能である化合物を含まないことが明示的に予期される。いくつかの実施形態において、配合物中に含まれる化合物は、他の主な機能に追加していくらかのＵＶ−遮断機能を有していてもよく、従って、ＵＶ−遮断性は除外に係る必須条件ではないが、しかしながら、主にＵＶ−遮断剤として、または、ＵＶ−遮断剤のためだけに用いられる配合剤は明白に本配合物から除外され得る。
いくつかの実施形態において、配合物は、水に添加された場合に固体配合物の崩壊を補助することが可能である崩壊剤を含んでいてもよい。好適な崩壊剤の例としては、架橋されたポリビニルピロリドン、変性セルロースガム、アルファ化デンプン、コーンスターチ、改質コーンデンプン（例えば、ＳＴＡＲＣＨ １５００）およびカルボキシメチルデンプンナトリウム（例えば、ＥＸＰＬＯＴＡＢまたはＰＲＩＭＯＪＥＬ）、微結晶性セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルメロース、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、カルメロースカルシウム、カルボキシメチルデンプンナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、大豆多糖（例えば、ＥＭＣＯＳＯＹ）、アルキルセルロース、ヒドロキシアルキルセルロース、アルギン酸塩（例えば、ＳＡＴＩＡＬＧＩＮＥ）、デキストランおよびポリ（アルキレンオキシド）および発泡性の組み合わせ（クエン酸またはアスコルビン酸＋重炭酸塩）、ラクトース、無水第二リン酸カルシウム、第二リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ハイドロタルサイト、ケイ酸無水物および合成ケイ酸アルミニウムが挙げられる。いくつかの実施形態において、崩壊剤は、例えば、約１〜約１５重量％、約１〜約１０重量％、約１〜約８重量％、約１〜約６重量％、約１〜約４重量％、約３〜約２０重量％、約３〜約１５重量％、約３〜約１０重量％、約３〜約８重量％、約３〜約６重量％、約５〜約１５重量％、約５〜約１０重量％、約５〜約８重量％または約１０〜約１５重量％といった、配合物の約１〜約２０重量％を構成することが可能である。
上記のとおり、いくつかの実施形態において、配合物は、ヒュームドシリカ（例えばＡｅｒｏｓｉｌ ３８０）を含んでいてもよい。上記においては増粘剤および凝結防止剤として列挙されているが、ヒュームドシリカは本開示の配合物において分散剤および湿潤剤特性をも有すると考えられている。いくつかの実施形態において、シリカは本懸濁液濃縮物配合物の従来の成分ではないため、ヒュームドシリカが組み込まれているＨＳＬＳ配合物の分散および湿潤特性が増強されたことは意外である。
例えば、ヒュームドシリカは、従来においては沈降防止剤および凝結防止剤として用いられているが、しかしながら、本発明者らによる配合物においては、この成分は分散剤および湿潤剤特性をも示していると思われる。
配合物
上記のとおり、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子は、異なる用途のために異なるタイプの配合物に配合されることが可能である。例えば、配合物のタイプは、湿潤性顆粒、水和剤および高固体液体懸濁液を含むことが可能である。しかも、上記において検討されているとおり、配合剤は、これらに限定されないが、分散剤、湿潤剤、界面活性剤、沈降防止剤または増粘剤、防腐剤、凍結防止剤、消泡剤、凝結防止剤、不活性充填材およびＵＶ−遮断剤を含んでいることが可能である。
いくつかの実施形態において、一般的な溶剤中のポリマーナノ粒子および活性処方成分の分散体は乾燥（例えば噴霧乾燥）されて、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含有する固体が形成される。次いで、噴霧乾燥された固体はそのまま用いられるか、または、湿潤性顆粒（ＷＧ）、水和剤（ＷＰ）もしくは高固形分液体懸濁液（ＨＳＬＳ）を形成するために他の配合剤を含有する配合物に組み込まれることが可能である。
いくつかの実施形態において、活性処方成分は予め形成されたポリマーナノ粒子の存在下で粉砕されて、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含有する固体が形成される。次いで、この固体はそのまま用いられるか、または、湿潤性顆粒（ＷＧ）、水和剤（ＷＰ）もしくは高固形分液体懸濁液（ＨＳＬＳ）を形成するために他の配合剤を含有する配合物に組み込まれることが可能である。いくつかの実施形態において、粉砕ステップは１種以上の配合剤の存在下で行われ得る。いくつかの実施形態において、粉砕ステップはヒュームドシリカの存在下で行われる。いくつかの実施形態において、粉砕ステップは水性相の存在下で行われ得る。
湿潤性顆粒（ＷＧ）
いくつかの実施形態において、乾燥した固体は、他の配合剤を添加することにより、および、配合物を押出して顆粒を形成することにより、湿潤性顆粒（ＷＧ）である配合物に形成することが可能である。いくつかの実施形態において、ＷＧ配合物は、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（または、その凝集体）を含む乾燥させた（例えば、噴霧乾燥、凍結乾燥等）または粉砕した固体、湿潤剤（例えば、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどの界面活性剤）および／または分散剤（例えば、Ｒｅａｘ ８８Ｂ等などのリグノスルホネート）、ならびに、不活性充填材（例えばラクトース）を一緒に混合することにより形成され得る。いくつかの実施形態において、ＷＧは、湿潤剤（例えば、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどの界面活性剤）および分散剤（例えば、Ｒｅａｘ ８８Ｂ等などのリグノスルホネート）を用いて形成することが可能である。
いくつかの例示的な実施形態において、ＷＧ配合物の成分はすべて容器中で混合され、約３０〜約５０％当量質量の水で湿らされ、得られた半固体が押出されて顆粒が形成される。いくつかの実施形態において、最終的なＷＧの配合物は（重量基準で）：０〜５％分散剤、０〜５％湿潤剤、５〜８０％活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）、および、１００％までの不活性充填材であることが可能である。いくつかの実施形態において、最終的なＷＧの配合物は（重量基準で）：０．５〜５％分散剤、０．５％〜５％湿潤剤、５〜８０％活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）、および、１００％までの不活性充填材であることが可能である。配合剤および活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の段落において上記されているとおり、広く多様な配合剤および種々の濃度のナノ粒子（凝集体を含む）、湿潤剤、分散剤、充填材、ならびに、他の配合剤を用いて例えば湿潤性顆粒といった例示的な配合物を調製することが可能である。
いくつかの実施形態において、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含むＷＧ配合物は、好ましくはメタノールである一般的な溶剤中のポリマーナノ粒子および活性処方成分の分散体を用いることにより形成され得る。いくつかの実施形態において、ＷＧ配合物は、一般的な溶剤中の分散体を湿潤剤（例えば、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどの界面活性剤）および／または分散剤（例えば、Ｒｅａｘ ８８Ｂ等などのリグノスルホネート）および不活性充填材（例えば、ラクトース）を含有する水溶液に加え、得られる混合物を乾燥（凍結乾燥、噴霧乾燥等）させて固体を形成し、次いで、固体を造粒して活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含むＷＧ配合物を得ることにより形成可能である。いくつかの実施形態において、ＷＧは、湿潤剤（例えばドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどの界面活性剤）および分散剤（例えば、Ｒｅａｘ ８８Ｂ等などのリグノスルホネート）を用いることにより形成可能である。配合剤の段落において上記されているとおり、広く多様な配合剤および種々の濃度の湿潤剤、分散剤、充填材および他の配合剤を用いて例えば湿潤性顆粒といった例示的な配合物を調製することが可能である。
上記の種々のポリマーナノ粒子に追加して、例示的なポリマーナノ粒子は、９０：１０質量比のメチルメタクリル酸とエチルアクリレートとのコポリマーから形成される。いくつかの実施形態において、ポリマーナノ粒子は、９０：１０質量比のメチルメタクリル酸とスチレンとのコポリマーから形成される。いくつかの実施形態において、ポリマーナノ粒子は、７５：２５質量比のメチルメタクリル酸とブチルメタクリレートとのコポリマーから形成される。いくつかの実施形態において、ポリマーナノ粒子は、いくつかの場合においては２０ｍｇ／ｍＬ以上の濃度で一般的な溶剤中に分散される。活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の段落において上記されているとおり、コポリマー構成成分は多くの比で用いることが可能である。
いくつかの例示的な実施形態において、活性処方成分は、λシハロトリン、シペルメトリン、デルタメトリンおよびビフェントリンから選択される。いくつかの実施形態において、活性処方成分対ポリマーナノ粒子の比は、１：１、２：１、３：１、４：１または５：１、これらの値間の範囲または上記に列挙されている他の範囲である。活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の段落において上記されているとおり、ピレスロイド対ポリマーの多くの比を用いることが可能である。
いくつかの実施形態において、一般的な溶剤中のポリマーナノ粒子および活性処方成分の分散体は、好ましくは水である第２の溶剤を含有する容器にゆっくりと加えられる。いくつかの実施形態において、第２の溶剤は、ポリマーナノ粒子および活性処方成分を含有する一般的な溶剤よりも体積が少なくとも２０倍である。いくつかの実施形態において、第２の溶剤は、特にこれらに限定されないが、Ｒｅａｘ ８８Ｂなどのリグノスルホネートであることが好ましい分散剤、および／または、特にこれらに限定されないが、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどの界面活性剤であることが好ましい湿潤剤、ならびに、特にこれらに限定されないが、ラクトースであることが好ましい不活性充填材を含有する。
いくつかの実施形態において、一般的な溶剤中の分散体が第２の溶剤と共に混合された後、溶剤が乾燥により除去される。いくつかの実施形態において、溶剤は凍結乾燥により除去される。いくつかの実施形態において、溶剤は噴霧乾燥により除去される。次いで、得られる固体配合物は約３０〜約５０％当量質量の水で湿らされ、次いで、押出されて顆粒が形成される。いくつかの例示的な実施形態において、顆粒は、皮下注射押出し成形により形成される。いくつかの実施形態において、顆粒は、押出し成形造粒、パン造粒、流動床造粒、噴霧乾燥造粒または高せん断造粒を介して形成される。
いくつかの実施形態において、顆粒は、３０秒以内に溶液中に分散する。いくつかの事例において、ＷＧ配合物は脆砕性が低い。いくつかの実施形態において、ＷＧ配合物は粉塵性が低い。いくつかの実施形態において、ＷＧ配合物が水中に分散されると、分散は、約１００〜約２００ｎｍ、または、いくつかの場合において、約１００〜約１５０ｎｍ内の平均サイズを有する粒子をもたらす。いくつかの実施形態において、水中でのＷＧ配合物の分散では泡の発生は最低限である。いくつかの実施形態において、λシハロトリンを含有するＷＧ配合物は、皮膚刺激効果が最低限である。いくつかの実施形態において、ＷＧ配合物は、連続的な−５℃〜４５℃の温度サイクルで１〜２ヶ月経た後も安定である。
いくつかの実施形態において、本開示は、顆粒の押出し成形を介して低融点活性成分を含むＷＧの製造方法を提供する。いくつかの実施形態において、活性成分は、約１００℃未満、約９０℃未満、約８０℃未満、約７０℃未満、約６０℃未満、約５０℃未満または約４０℃未満の融点を有する。低融点活性成分の湿潤性顆粒を顆粒の押出し成形を介して調製可能であることは意外である。上記のとおり、一般的には、押出し成形の最中に発生する熱によって、活性処方成分の分離など複雑性が増してしまう。いくつかの実施形態において、本開示の湿潤性顆粒の活性処方成分は、ビフェントリン、シハロトリン（すべての異性体組成物および比を含む）、γ−シハロトリン、λ−シハロトリン、シペルメトリン（すべての異性体組成物および比を含む）、α−シペルメトリン、β−シペルメトリン、θ−シペルメトリン、ζ−シペルメトリン、デルタメトリン、エスフェンバレレート、フェンバレレートペルメトリン、および、アクリナトリンまたはレスメスリンである。
水和剤（ＷＰ）
いくつかの実施形態において、乾燥された固体は、水和剤（ＷＰ）である配合物に形成可能である。いくつかの実施形態において、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含むＷＰ配合物は、乾燥（例えば、噴霧乾燥、凍結乾燥等）したポリマーナノ粒子および活性処方成分の分散体から形成可能である。いくつかの実施形態において、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含むＷＰ配合物は、活性処方成分のポリマーナノ粒子の粉砕された固体から形成可能である。いくつかの実施形態において、ＷＰは、乾燥または粉砕された固体を分散剤および湿潤剤と混合することにより形成される。いくつかの実施形態において、ＷＰは、乾燥された固体を分散剤および湿潤剤と混合することにより形成される。いくつかの実施形態において、最終的なＷＰの配合は（重量基準で）：約９８％以下の活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態である、活性処方成分およびポリマーの両方を含む）であることが可能である。いくつかの実施形態において、ＷＰ配合物は（重量基準で）：０〜５％分散剤、０〜５％湿潤剤、５〜９８％活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）、および、１００％までの不活性充填材を含む。いくつかの実施形態において、最終的なＷＰの配合は（重量基準で）：０．５〜５％分散剤、０．５％〜５％湿潤剤、５〜９８％活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）であることが可能である。配合剤および活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の段落において上記されているとおり、広く多様な配合剤および種々の濃度のナノ粒子（凝集体を含む）、湿潤剤、分散剤、充填材、ならびに、他の配合剤を用いて、例えば水和剤といった例示的な配合物を調製することが可能である。
いくつかの実施形態において、最終的なＷＰの配合は（重量基準で）：０．５〜５％分散剤、０．５％〜５％湿潤剤、０．１〜１０％増粘剤（例えば、上記のとおり複数の機能を発揮し得るヒュームドシリカ、および／または、キサンタンガム）、５〜９８％活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）であることが可能である。配合剤の段落において上記されているとおり、広く多様な配合剤および種々の濃度の湿潤剤、分散剤、充填材および他の配合剤を用いて、例えば水和剤といった例示的な配合物を調製することが可能である。
いくつかの実施形態において、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含むＷＰ配合物は、好ましくはメタノールである一般的な溶剤中のポリマーナノ粒子および活性処方成分の分散体から形成され得る。いくつかの実施形態において、ＷＰ配合物は、一般的な溶剤中の分散体を湿潤剤（例えばドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどの界面活性剤）および／または分散剤（例えば、Ｒｅａｘ ８８Ｂ等などのリグノスルホネート）、ならびに、任意により不活性充填材（例えば、ラクトース）を含む水溶液に添加し、次いで、得られる混合物を乾燥（例えば、凍結乾燥、噴霧乾燥等）して固体粉末を形成することにより形成可能である。いくつかの実施形態において、ＷＰは、湿潤剤（例えばドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどの界面活性剤）および分散剤（例えば、Ｒｅａｘ ８８Ｂ等などのリグノスルホネート）を用いて形成可能である。
以下においてより詳細に記載されているいくつかの例示的な実施形態において、ポリマーナノ粒子は、約９０：１０質量比のメタクリル酸とエチルアクリレートとのコポリマーから形成される。いくつかの実施形態において、ポリマーナノ粒子は、好ましくは２０ｍｇ／ｍＬの濃度で、一般的な溶剤中に分散される。いくつかの実施形態において、ポリマーナノ粒子は、約７５：２５の質量比のメタクリル酸とスチレンとのコポリマーから形成される。いくつかの実施形態において、ポリマーナノ粒子は、約７５：２５質量比のアクリル酸とスチレンとのコポリマーから形成される。いくつかの実施形態において、ポリマーナノ粒子は、約９０：１０質量比のアクリル酸とスチレンとのコポリマーから形成される。活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の段落において上記されているとおり、コポリマー構成成分は多くの比で用いることが可能である。
いくつかの例示的な実施形態において、活性処方成分はシペルメトリンである。いくつかの例示的な実施形態において、活性処方成分はデルタメトリンである。いくつかの例示的な実施形態において、活性処方成分はビフェントリンである。いくつかの例示的な実施形態において、活性処方成分対ポリマーナノ粒子の比は、１：１、２：１、３：１、４：１または５：１、これらの値間の範囲または上記のとおり他の範囲である。活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の段落において上記されているとおり、ピレスロイド対ポリマーの多くの比を用いることが可能である。
いくつかの実施形態においては、ポリマーナノ粒子および活性処方成分の分散体が、次いで、好ましくは水である第２の溶剤を含有する容器にゆっくりと加えられる。いくつかの実施形態において、第２の溶剤は、ポリマーナノ粒子および活性処方成分を含有する一般的な溶剤よりも体積が少なくとも２０倍である。いくつかの実施形態において、第２の溶剤は、Ｒｅａｘ ８８Ｂなどのリグノスルホネートであることが好ましい分散剤、および／または、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどの界面活性剤であることが好ましい湿潤剤を含有する。いくつかの実施形態において、ＷＰは、湿潤剤（例えばドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどの界面活性剤）および分散剤（例えば、Ｒｅａｘ ８８Ｂ等などのリグノスルホネート）を用いて調製可能である。
いくつかの実施形態においては、一般的な溶剤中のポリマーナノ粒子および活性処方成分の分散体が分散剤および／または湿潤剤を含有する第２の溶剤と混合された後、最終混合物は乾燥（例えば、凍結乾燥）されて、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含有する固体粉末化配合物が得られる。
高固形分液体懸濁液（ＨＳＬＳ）
本開示に従って利用可能である一タイプの配合物は高固形分液体懸濁液である。既述のとおり、このような配合物は、活性処方成分が会合したポリマーナノ粒子の少なくともナノ粒子（潜在的に同じものの凝集体を含む）を含有する液体配合物であることにより一般に特徴付けられる。
いくつかの実施形態において、ＨＳＬＳの配合は（重量基準で）：約５〜約８０％活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態である、活性処方成分およびポリマーの両方を含む）、０．５〜約５％湿潤剤および／または分散剤、約１〜約１０％凍結防止剤、約０．２〜約１０％沈降防止剤または増粘剤、約０．１〜約１０％消泡剤、約０．０１〜約０．１％防腐剤および１００％までの水であることが可能である。配合剤および活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の段落において上記されているとおり、広く多様な配合剤および種々の濃度のナノ粒子（凝集体を含む）、湿潤剤、分散剤、充填材、ならびに、他の配合剤を用いて、例えばＨＳＬＳといった例示的な配合物を調製することが可能である。
いくつかの例示的な実施形態において、ポリマーナノ粒子は、９０：１０質量比のメチルメタクリル酸とエチルアクリレートとのコポリマーから形成される。いくつかの実施形態において、ポリマーナノ粒子は、好ましくは２０ｍｇ／ｍＬの濃度で一般的な溶剤中に分散される。いくつかの実施形態において、活性処方成分は、λシハロトリン、シペルメトリンまたはビフェントリンのいずれかであり、２０ｍｇ／ｍＬの濃度でナノ粒子分散体に混合される。活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の段落において上記されているとおり、コポリマー構成成分は多くの比で用いることが可能である。活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の段落において上記されているとおり、コポリマー構成成分は多くの比で用いることが可能である。
いくつかの例示的な実施形態において、一般的な溶剤中のポリマーナノ粒子および活性処方成分の分散体は、好ましくは水である第２の溶剤を含有する容器にゆっくりと加えられる。いくつかの実施形態において、第２の溶剤は、ポリマーナノ粒子および活性処方成分を含有する一般的な溶剤よりも体積が少なくとも２０倍である。いくつかの実施形態において、第２の溶剤は、Ｒｅａｘ ８８Ｂなどのリグノスルホネートであることが好ましい分散剤、および／または、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどの界面活性剤であることが好ましい湿潤剤を含有する。いくつかの実施形態において、ＨＳＬＳは、湿潤剤（例えばドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどの界面活性剤）および分散剤（例えば、Ｒｅａｘ ８８Ｂ等などのリグノスルホネート）を用いて形成可能である。
いくつかの実施形態において、本開示のＨＳＬＳ配合物は、例えば、約５〜約４０％、約５〜約３５％、約５〜約３０％、約５〜約２５％、約５〜約２０％、約５〜約１５％、約５〜約１０％、約１０〜約４０％、約１０〜約３５％、約１０〜約３０％、約１０〜約２５％、約１０〜約２０％、約１０〜約１５％、約１５〜約４０％、約１５〜約３５％、約１５〜約３０％、約１５〜約２５％、約１５〜約２０％、約２０〜約４０％、約２０〜約３５％、約２０〜約３０％、約２０〜約２５％、約２５〜約４０％、約２５〜約３５％、約２５〜約３０％、約３０〜約４０％または約３５〜約４０％といった、約５〜約４０重量％の活性処方成分含有量を有する。活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の段落において上記されているとおり、ピレスロイド対ポリマーの多くの比を用いることが可能である。
いくつかの実施形態において、本開示のＨＳＬＳ配合物は、約５％、約１０％、約１５％、約２０％、約２５％、約３０％、約３５％または約４０重量％の活性処方成分含有量を有する。
一般的なＨＳＬＳの形成方法
いくつかの実施形態において、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含むＨＳＬＳは、一般的な溶剤中のポリマーナノ粒子および活性処方成分の分散体から、または、乾燥形態の分散体（例えば、噴霧乾燥されたもの）から形成可能である。いくつかの実施形態において、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含むＨＳＬＳ配合物は、活性処方成分のポリマーナノ粒子を含む粉砕された固体から形成可能である。
ＨＳＬＳ形成方法−粉砕法
いくつかの実施形態において、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含むＨＳＬＳ配合物は、粉砕を介して調製可能である。数々の例示的な方法および得られるＨＳＬＳ配合物が、以下および実施例中に記載されている。いくつかの実施形態において、本開示に記載のとおり調製された（例えば、粉砕、噴霧乾燥等を介して）活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）の固体配合物は、１種以上の配合剤および水の存在下でさらに粉砕されてもよい。いくつかの実施形態において、ＨＳＬＳは、固体配合物活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子を、水、および、１種以上の凍結防止剤、（任意により２種以上の）浸潤剤および／または分散剤、消泡剤、防腐剤、ならびに、増粘剤の存在下で粉砕することにより形成可能である。さらに、いくつかの実施形態において、活性処方成分およびポリマーナノ粒子は、配合物のこれらの２種の成分だけで、または、１種以上の追加の配合剤と共に粉砕されて、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子を含むものが得られ、次いで、これが、以下に記載のプロセスに従ってさらに粉砕され得る。
いくつかの実施形態において、粉砕プロセスは、別々のフェーズ（すなわち時間）で、粉砕フェーズの各々の間で任意により１種以上の配合剤を添加して行われる。技術分野における当業者は、各フェーズの長さを特定の事例について適切に調節することが可能である。いくつかの実施形態においては、粉砕容器の内容物が１つ以上の粉砕フェーズ間で冷却される（例えば、粉砕ジャーを氷浴中に置くことにより）。技術分野における当業者は、冷却時間の長さを特定の事例について適切に調節することが可能である。
いくつかの実施形態において、ＨＳＬＳは、先ず、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の固体配合物を、水、浸潤剤および／または分散剤、凍結防止剤、消泡剤、防腐剤、増粘剤、ならびに、および／または凝結防止剤の１つ以上の存在下で粉砕することにより形成可能である。いくつかの実施形態においては、これらの成分を一緒に粉砕した後に、配合物に増粘剤が添加される。いくつかの実施形態においては、増粘剤の添加後に、粉砕プロセスが継続される。
いくつかの実施形態において、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含むＨＳＬＳ配合物は、予め形成されたポリマーナノ粒子および活性処方成分を粉砕容器（例えば粉砕ジャー）中で粉砕することにより調製可能である。いくつかの実施形態においては、予め形成したナノ粒子および活性処方成分が粉砕された後に、水、凍結防止剤、（任意により２種以上の）浸潤剤および／または分散剤、消泡剤、防腐剤、（任意により２種以上の）増粘剤、ならびに、凝結防止剤が粉砕容器に加えられ、粉砕プロセスが継続される。いくつかの実施形態においては、これらの成分を一緒に粉砕した後に、配合物に増粘剤が添加される。いくつかの実施形態においては、増粘剤の添加後に、粉砕プロセスが継続される。
いくつかの実施形態において、ＨＳＬＳは、先ず、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の固体配合物を、（任意により２種以上の）浸潤剤および／または分散剤の存在下で、１つの粉砕容器の中で一定の時間の間（例えば、約３０分間〜約１日）粉砕し、次いで、この混合物を水、および、任意により１種以上の凍結防止剤、追加の浸潤剤および／または分散剤、凍結防止剤、消泡剤、防腐剤、増粘剤を含有する他の粉砕容器に移し、成分を一緒に粉砕することにより形成可能である。薬剤の配合の段落において上記されているとおり、広く多様な追加の配合剤、ならびに、種々の濃度の湿潤剤、分散剤、充填材および他の配合剤を例示的な配合物の調製において用いることが可能である。
いくつかの実施形態において、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含むＨＳＬＳ配合物は、予め形成されたポリマーナノ粒子および活性処方成分を、１種以上の配合剤および水の存在下で粉砕することにより調製可能である。いくつかの実施形態において、ＨＳＬＳは、予め形成されたポリマーナノ粒子および活性処方成分を、水および任意により１種以上の凍結防止剤、追加の浸潤剤および／または分散剤、凍結防止剤、消泡剤、防腐剤、ならびに、増粘剤の存在下で粉砕することにより形成可能である。繰り返すが、薬剤の配合の段落において上記されているとおり、広く多様な追加の配合剤、ならびに、種々の濃度の湿潤剤、分散剤、充填材および他の配合剤を、例示的な配合物の調製において用いることが可能である。
また、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子が二粉砕容器法で粉砕される上記の実施形態のとおり、このような手法を、予め形成されたポリマーナノ粒子からのＨＳＬＳの調製に用いることが可能である。いくつかの実施形態において、このようなＨＳＬＳは先ず、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の固体配合物を、一の粉砕容器中において、（任意により２種以上の）浸潤剤および／または分散剤の存在下で一定の時間（例えば、約３０分間〜約１日）粉砕し、粉砕した成分を、水、および、任意により１種以上の凍結防止剤、追加の浸潤剤および／または分散剤、凍結防止剤、消泡剤、防腐剤、ならびに、増粘剤を含有する他の粉砕容器に移すことにより形成可能である。
上記のＨＳＬＳ配合物を製造する粉砕法は、以下の実施例を含む本明細書におけるいずれかの他の部分において参照されているもののいずれかを含み得る。本明細書におけるいずれかの部分において記載されているいずれかのタイプのミルもまた、粉砕によるＨＳＬＳ配合物の調製に用いられ得る。
ＨＳＬＳ形成方法−混合＆乾燥法
いくつかの実施形態において、ＨＳＬＳ配合物は、粉砕を伴わないが、代わりに、配合物の成分を混合することにより調製される。これらの方法はまた、ＨＳＬＳとして好適であるよう、配合物を乾燥させて配合物の固形分含有量を高めるステップを含み得る。これらの方法のすべては以下においてより詳細に記載されており、例示的な方法が実施例中に示されている。
いくつかの実施形態において、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）を含むＨＳＬＳ配合物は、一般的な溶剤（例えば、メタノール）中のポリマーナノ粒子および活性処方成分の分散体から形成可能である。いくつかの実施形態において、分散体は、湿潤剤および分散剤、凍結防止剤（ならびに、任意により沈降防止剤もしくは増粘剤および防腐剤）を含有する水溶液に添加される。次いで、混合物は、例えば乾燥させることによって、所望の高固形分配合物が達成されるまで溶剤を除去することにより濃縮される。
いくつかの実施形態においては、一般的な溶剤中のポリマーナノ粒子および活性処方成分の分散体が湿潤剤および／または分散剤、ならびに、凍結防止剤（任意により、沈降防止剤または増粘剤および防腐剤と共に）を含有する第２の溶剤と混合された後に、最終混合物が、標的とする固形分含有量（例えば、少なくとも６０％固形分）を有する最終配合物が得られるまで一般的な溶剤および第２の溶剤のほとんどを除去することにより濃縮される。いくつかの実施形態において、溶液の濃縮に用いられる方法は真空蒸発である。いくつかの実施形態において、湿潤剤および／または分散剤、ならびに、凍結防止剤（任意により、沈降防止剤または増粘剤および防腐剤と共に）を含有する第２の溶剤は、混合物がすでに濃縮された後に添加される。
いくつかの実施形態において、ＨＳＬＳは、乾燥された分散体（例えば、噴霧乾燥）を、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどの界面活性剤であることが好ましい湿潤剤、特にこれらに限定されないが、水であることが好ましい溶剤、および／または、特にこれらに限定されないが、Ｒｅａｘ ８８Ｂなどのリグノスルホネートであることが好ましい分散剤、ならびに、特にこれらに限定されないが、エチレングリコールであることが好ましい凍結防止剤と、安定したＨＳＬＳが得られるまで高せん断ミキサ中で混合することにより形成される。いくつかの実施形態においては、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどの界面活性剤であることが好ましい湿潤剤、特にこれらに限定されないが、水であることが好ましい溶剤、および、特にこれらに限定されないが、Ｒｅａｘ ８８Ｂなどのリグノスルホネートであることが好ましい分散剤が含まれる。いくつかの実施形態において、プロピオン酸であることが好ましい防腐剤および沈降防止剤、または、特にこれらに限定されないが、ヒュームドシリカおよび／もしくはキサンタンガムのような水分散性薬剤であることが好ましい増粘剤もまた含まれる。
いくつかの実施形態において、ＨＳＬＳは、水中の活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の乾燥された分散体（例えば、凍結乾燥）を再構成して標的とされる固形分含有量（例えば、少なくとも６０％固形分）を有する配合物を得、次いで、凍結防止剤（および、任意により増粘剤および防腐剤）を最終混合物に添加することにより形成される。いくつかの実施形態において、ＨＳＬＳは、水中の活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の粉砕された（上記のとおり）固体を再構成して標的とされる固形分含有量（例えば、少なくとも６０％固形分）を有する配合物を得、次いで、凍結防止剤（および、任意により少なくとも１種の増粘剤（例えば、ヒュームドシリカおよび／またはキサンタンガム）、消泡剤および防腐剤）を最終混合物に添加することにより形成される。いくつかの実施形態において、ＨＳＬＳは、すべての成分を一緒に均質化することにより形成される。
いくつかの実施形態においては、一般的な溶剤中のポリマーナノ粒子および活性処方成分の分散体が第２の溶剤に添加されて、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子（任意により凝集体形態で）の溶液が形成される。第２の溶剤は、典型的には、一般的な溶剤と混和性であり、通常は水であるが、いくつかの実施形態において、第２の溶剤はまた、水と、通常は、メタノールまたはエタノールであることが好ましいアルコールである第３の溶剤との混合物であることが可能である。いくつかの実施形態において、第２の溶剤、または、溶剤の混合物は、一般的な溶剤と部分的にしか混和性ではない。いくつかの実施形態において、第２の溶剤、または、溶剤の混合物は一般的な溶剤と混和性ではない。
ＨＳＬＳ配合物における低融点活性成分の使用
いくつかの実施形態において、本開示は、低融点活性成分を含むＨＳＬＳ配合物の製造方法を提供する。いくつかの実施形態において、活性成分は、約１００℃未満、約９０℃未満、約８０℃未満、約７０℃未満、約６０℃未満、約５０℃未満または約４０℃未満の融点を有する。低融点活性成分の従来の懸濁液濃縮物の調製は自明なプロセスではない。既述のとおり、典型的な懸濁液濃縮物の配合は、活性処方成分を粉砕して約１〜約１０ミクロンの粒子を生成するステップ、これに続く、界面活性剤の存在下における水性相中へのこれらの粒子の分散を含む。標準的な粉砕器具を使用すると低融点活性成分が溶融してしまい、小径化プロセスを複雑化するか、または、妨げてしまう。それ故、低融点活性成分のＨＳＬＳ配合物が本開示に従って調製され得ることは有用である。いくつかの実施形態において、ＨＳＬＳ配合物が、予め形成されたポリマーナノ粒子の存在下における活性処方成分の粉砕により、本開示に従って調製可能であることも意外である。いくつかの実施形態において、本開示のＨＳＬＳ配合物の活性処方成分は、ビフェントリン、シハロトリン（すべての異性体組成物および比を含む）、γ−シハロトリン、λ−シハロトリン、シペルメトリン（すべての異性体組成物および比を含む）、α−シペルメトリン、β−シペルメトリン、θ−シペルメトリン、ζ−シペルメトリン、デルタメトリン、エスフェンバレレート、フェンバレレートペルメトリン、アクリナトリンおよびレスメスリンである。
効力および用途
一般的な用途および効力
上記において詳述されている本開示の配合物は、広く多様な用途（例えば、他の農業用化学物質との組み合わせによる、特定の植物、特定のペットへの適用）に適用可能であり、多数の意外な特性を示す。例えば、他の機能のうち、本明細書に開示の配合物のいく種かは高イオン強度の溶液中における著しい安定性を示し、いく種かの配合物は、植物中で移行可能であることを意外にも示しており、これは、浸透効果およびより高い残存活性をもたらす。これらの特定の機構は、一般に、市販されている同一の有効化合物の配合物に匹敵するものである。それ故、本開示の配合物の意外な機能により、技術分野における現状と比して必要とされる活性処方成分の用量は少ない。以下の段落には、本開示の配合物に適用されるいくつかの基本的な適用原理、得られた意外な結果、および、いくつかの特定の用途の詳細が記載されている。
以下の考察において、本開示の配合物による標的生物への接種とは、いくつかの実施形態において、本明細書のいずれかの箇所に記載されている本開示の配合物から調製された分散体（例えば、任意により界面活性剤等などの他の成分を含む水または水性媒体中の）による植物または昆虫への接種を指し得る。配合物という用語はまた、既述の用途のための分散体を包含し得ると理解されるべきである。本明細書における他の箇所において用いられるところ、本開示の配合物による標的生物への接種とは、いくつかの実施形態において、既述のとおり本開示の配合物から調製された分散体（例えば、任意により補助剤、界面活性剤等などの他の添加剤をさらに含む水または水性媒体中の）による植物への接種を指し得る。
また、例えば「標的生物または植物への接種に対する本開示の配合物の使用」、「有害生物を防除するための本開示の配合物の使用」等といった本開示のピレスロイド配合物の使用を記載する方法には、本開示の配合物からの水または水性媒体（任意により界面活性剤等などの他の成分を含む）中の活性処方成分の分散体の調製および使用、ならびに、意図される用途（例えば、標的または有害生物防除用途の接種）における分散体の使用が包含されると理解されるべきである。
いくつかの実施形態において、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子および他の配合剤を含む配合物は、水（例えば、噴霧タンク中で）に添加されて、活性処方成分中で約１０〜約２，０００ｐｐｍである分散体が形成される。いくつかの実施形態において、分散体は、約１０〜約１，０００ｐｐｍ、約１０〜約５００ｐｐｍ、約１０〜約３００ｐｐｍ、約１０〜約２００ｐｐｍ、約１０〜約１００ｐｐｍ、約１０〜約５０ｐｐｍ、約１０〜約２０ｐｐｍ、約２０〜約２，０００ｐｐｍ、約２０〜約１，０００ｐｐｍ、約２０〜約５００ｐｐｍ、約２０〜約３００ｐｐｍ、約２０〜約２００ｐｐｍ、約２０〜約１００ｐｐｍ、約２０〜約５０ｐｐｍ、約５０〜約２，０００ｐｐｍ、約５０〜約１，０００ｐｐｍ、約５０〜約５００ｐｐｍ、約５０〜約３００ｐｐｍ、約５０〜約２００ｐｐｍ、約５０〜約１００ｐｐｍ、約１００〜約２，０００ｐｐｍ、約１００〜約１，０００ｐｐｍ、約１００〜約５００ｐｐｍ、約１００〜約３００ｐｐｍ、約１００〜約２００ｐｐｍ、約２００〜約２，０００ｐｐｍ、約２００〜約１，０００ｐｐｍ、約２００〜約５００ｐｐｍ、約２００〜約３００ｐｐｍ、約３００〜約２，０００ｐｐｍ、約３００〜約１，０００ｐｐｍ、約３００〜約５００ｐｐｍ、約５００〜約２，０００ｐｐｍ、約５００〜約１，０００ｐｐｍ、約１０００〜約２，０００ｐｐｍである。
一般的に、異なるピレスロイドは、典型的には、ピレスロイドの効力（例えば、活性成分の絶対的な作用強度および作用場所での保留性）、ならびに、処理される作物に関連する条件、葉タイプ、環境条件、作物に外寄生する種、外寄生レベル、および、他の要因に応じて、１０〜４００ｇ／ヘクタールの異なる有効量で適用される。高いＵＶ安定性、作用場所での物理的保留性、残存活性、および、浸透性吸収などの本開示に係る配合物における改良により、ユーザーによる使用量を低減させることが可能である。本開示のいくつかの実施形態では、典型的な市販の配合物を超える改良が実証されており、従って、使用量が少ない有効な適用を利用可能であることが示唆されている。いくつかの実施形態において、本開示に係る濃度は、０．１〜４００ｇ／ヘクタール、好ましくは０．１〜２００ｇ／ヘクタール、より好ましくは０．１〜１００ｇ／ヘクタール、より好ましくは０．１〜１０ｇ／ヘクタール、または、より好ましくは０．１〜１ｇ／ヘクタールの範囲であり得る。いくつかの実施形態において、本開示に係る使用量は、１ｇ〜４００ｇ／ヘクタール、好ましくは１〜２００ｇ／ヘクタール、より好ましくは１〜１００ｇ／ヘクタール、または、より好ましくは１〜１０ｇ／ヘクタールの範囲であり得る。いくつかの実施形態において、本開示に係る使用量は、本明細書の他の箇所のいずれかに記載されている量または量の範囲のいずれかであり得る。
一般的な用途および現在市販されている配合物に対する比較
いくつかの実施形態において、本開示は、例えば、同一の活性処方成分を含む乳化物濃縮物（ＥＣ）配合物（例えば、λシハロトリンの場合ＭＡＴＡＤＯＲ １２０ＥＣ）と比して葉損傷が低減されたピレスロイド化合物の配合物を提供する。いくつかの実施形態においては、浸漬または噴霧により活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子を含有する配合物が接種されたアブラナ属の作物（例えばキャベツ）の葉に対する葉損傷が低減している。いくつかの例示的な実施形態においては、０．１〜０．５ｐｐｍの範囲内のピレスロイド濃度で浸漬または噴霧により活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子を含有する配合物が接種されたアブラナ属の作物（例えばキャベツ）の葉に対する葉損傷が低減している。
いくつかの実施形態において、本開示は、例えば、そのままのピレスロイドを単独でまたはＵＶ−遮断剤（例えば、λシハロトリンの場合ＭＡＴＡＤＯＲ １２０ＥＣ）を含む配合物と比して、光分解に対してより安定なピレスロイド化合物の配合物を提供する。以下の実施例においてより詳細に記載されているいくつかの例示的な実施形態において、基材上にキャストし、一定の時間（例えば、４時間）ソーラーシミュレータに露出させたピレスロイド化合物の配合物の薄膜は、そのままのピレスロイド単独と比して光分解に対してかなり耐性（例えば、２８倍より耐性）であった。他の例示的な実施形態において、基材上にキャストし、一定の時間（例えば、４時間）ソーラーシミュレータに露出させたＵＶ−遮断剤を含まないピレスロイド化合物の配合物の薄膜は、ＵＶ−遮断剤を含有する市販の配合物よりもかなり光分解に対して耐性であった。
市販されているピレスロイド生成物のラベルは、度々、一定の用途における有害生物の防除（例えば、ダイズの一定の有害生物の防除）のための一連の活性処方成分の使用量を提供する。いくつかの実施形態において、本開示のピレスロイド配合物は、市販されているピレスロイド生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で有害生物を防除するために使用される。いくつかの実施形態において、本開示のピレスロイド配合物は、市販されている生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられる。
いくつかの実施形態において、分散体は本開示に従って製造されて、現在入手可能なピレスロイド生成物のラベルに列挙されている使用量より少ない使用量の活性処方成分で、植物に接種される。いくつかの実施形態において、分散体は製造されて、同一の活性処方成分の現在入手可能なピレスロイド生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満の使用量の活性処方成分で植物に接種される。いくつかの実施形態において、分散体は製造されて、同一の活性処方成分の現在入手可能なピレスロイド生成物のラベルに列挙されている使用量の約５０％未満の使用量の活性処方成分で植物に接種される。いくつかの実施形態において、分散体は製造されて、同一の活性処方成分の現在入手可能なピレスロイド生成物のラベルに列挙されている使用量の約４０％未満の使用量の活性処方成分で植物に接種される。いくつかの実施形態において、分散体は製造されて、同一の活性処方成分の現在入手可能なピレスロイド生成物のラベルに列挙されている使用量の約３０％未満の使用量の活性処方成分で植物に接種される。いくつかの実施形態において、分散体は製造されて、同一の活性処方成分の現在入手可能なピレスロイド生成物のラベルに列挙されている使用量の約２５％未満の使用量の活性処方成分で植物に接種される。いくつかの実施形態において、分散体は製造されて、同一の活性処方成分の現在入手可能なピレスロイド生成物のラベルに列挙されている使用量の約２０％未満の使用量の活性処方成分で植物に接種される。いくつかの実施形態において、分散体は製造されて、同一の活性処方成分の現在入手可能なピレスロイド生成物のラベルに列挙されている使用量の約１０％未満の使用量の活性処方成分で植物に接種される。
有害生物防除剤ラベルは、製造業者のウェブサイト、または、Ｇｒｅｅｎｂｏｏｋ（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｇｒｅｅｎｂｏｏｋ．ｎｅｔ／）もしくはＣｒｏｐ Ｄａｔａ Ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ Ｓｙｓｔｅｍｓのウェブサイト（ｗｗｗ．ｃｄｍｓ．ｎｅｔ）などの集中型インターネットデータベースから容易にアクセス可能である。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、同一の活性処方成分の市販されている生成物のラベルに列挙されている一連の用量割合の上方および下方用量割合の約７５％、約６０％、約５０％、約４０％、約３０％、約２０％または約１０％がその上方および下方値である一連の活性処方成分用量割合で有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示の配合物の上方および下方用量割合は共に、同一の割合で、市販の生成物の上方および下方用量割合より低い。
いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、同一の活性処方成分の市販されているピレスロイド生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、市販されている生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である活性処方成分使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、本明細書のいずれかの箇所における値のいずれかの開示された範囲内に属するいずれかの値（範囲の端点に対応する値を含む）に対応する活性処方成分使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、本明細書のいずれかの箇所における値のいずれかの開示された範囲（上限値または下限値が開示された範囲の端点に対応する一連の値を含む）内に属する一連の値に対応する活性処方成分使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示の配合物によって有害生物の防除が可能である植物（例えば作物）は、他の可変要素のうち、活性処方成分、配合物中への他の成分の包含、および、特定の用途に依存し得る。一般的な市販の配合物は、度々、他の農業用製品の親和性、タンク混合指示、標識有害生物、特定の用途および使用に係る指示および制限、ならびに、他の情報が記載されたラベルおよび説明書を含む。本開示の配合物およびその適用に関連するこのようなラベルおよび説明書もまた本開示の一部として予期される。ラベルは、製造業者のウェブサイト、または、Ｇｒｅｅｎｂｏｏｋ（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｇｒｅｅｎｂｏｏｋ．ｎｅｔ／）もしくはＣｒｏｐ Ｄａｔａ Ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ Ｓｙｓｔｅｍｓのウェブサイト（ｗｗｗ．ｃｄｍｓ．ｎｅｔ）などの集中型インターネットデータベースから容易にアクセス可能である。
配合物の向上した効力
既述のとおり、および、実施例に記載されているとおり、いくつかの実施形態において、本開示は、向上した昆虫死亡率を有するピレスロイド化合物の配合物を提供する。いくつかの実施形態においては、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子を含有する配合物が浸漬または噴霧を介して接種されたアブラナ属の作物（例えばキャベツ）の葉に露出された鱗翅目の種（例えば、イラクサキンウワバ）における死亡率が高くなっている。以下の実施例においてより詳述されているいくつかの例示的な実施形態において、死亡率の増大は、例えば同一の活性処方成分を含む乳化物濃縮物（ＥＣ）配合物（例えば、λシハロトリンの場合ＭＡＴＡＤＯＲ １２０ＥＣおよびビフェントリンの場合Ｂｒｉｇａｄｅ（登録商標）２ＥＣ）と比して、１．２５倍〜５倍の配合物のＬＣ５０の低減に対応する。いくつかの実施形態において、死亡率の増大は、１．５倍〜５倍の配合物のＬＣ５０の低減に対応する。いくつかの実施形態において、死亡率の増大は、２．５倍〜５倍の配合物のＬＣ５０の低減に対応する。いくつかの実施形態において、死亡率の増大は、３倍〜５倍の配合物のＬＣ５０の低減に対応する。いくつかの実施形態において、死亡率の増大は、５倍を超えて配合物のＬＣ５０の低減に対応する。いくつかの実施形態において、死亡率の増大は、２倍〜３倍の配合物のＬＣ５０の低減に対応する。
いくつかの実施形態においては、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子を含有する配合物が、約０．１ｐｐｍもの低濃度のピレスロイド濃度で浸漬または噴霧により接種されたアブラナ属の作物（例えばキャベツ）の葉に露出された鱗翅目（例えば、イラクサキンウワバ）において死亡率の増大が見られる。いくつかの実施形態においては、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子を含有する配合物が、約０．１〜約１．０ｐｐｍの範囲内のピレスロイド濃度で浸漬または噴霧により接種されたアブラナ属の作物（例えばキャベツ）の葉に露出された鱗翅目（例えば、イラクサキンウワバ）において死亡率の増大が見られる。いくつかの実施形態において、そのピレスロイドはλ−シハロトリンである。いくつかの実施形態において、そのピレスロイドはビフェントリンである。
高い残存および浸透活性ならびに耐雨性適用
いくつかの実施形態において、本開示は、例えば同一の活性処方成分を含む乳化物濃縮物（ＥＣ）配合物（例えば、λシハロトリンの場合ＭＡＴＡＤＯＲ １２０ＥＣおよびビフェントリンの場合ＴＡＬＳＴＡＲ）と比して、残存活性および耐雨性が増大したピレスロイド化合物の配合物を提供する。以下の実施例において実証されているとおり、本開示の配合物は、市販の配合物と比して同じ量で適用された場合、高い活性を示した（例えば、ノックダウンレート、ならびに、残存および浸透活性）。
以下は、実施例の段落において以下に詳述されている実験のまとめである。いくつかの例示的な実施形態において、１８ｇ／ヘクタール（３６ｇ／ヘクタールの、１部の活性成分／１部のポリマーナノ粒子の配合で配合されたピレスロイド会合ナノ粒子）での圃場におけるアブラナ属の作物（キャベツ）への本開示に係るピレスロイドの配合物の散布適用では、ラボバイオアッセイにおいて鱗翅目（イラクサキンウワバ）に対する残存活性の増大が見られた。また、１８ｇの活性成分／ヘクタールでの圃場におけるアブラナ属の作物（キャベツ）へのピレスロイド化合物の配合物の散布適用では、ノックダウンレートの増大が見られた。さらに、１８ｇの活性成分／ヘクタールでの圃場における葉菜作物（レタス）へのピレスロイド化合物の配合物の散布適用では、ピレスロイドの浸透活性の増大が見られた。
また、葉浸漬アッセイによるアブラナ属の作物（キャベツ）への本開示に係るビフェントリンの配合物の適用では、市販のＥＣ配合物に匹敵する優れた耐雨特性が見られた。比較テストの詳細は以下の実施例において説明されているが、一般に、例示的な手法は以下のとおりである：アブラナ属の植物の葉（キャベツ）の４ｃｍのディスク状の切片に、特定の使用量（例えば１ｐｐｍピレスロイド）の市販のピレスロイド配合物または本開示に係るピレスロイド配合物を０．５重量％ノニオン性界面活性剤（Ｉｎｄｕｃｅ）と共に含有する溶液にディスクを５秒間浸漬することによりピレスロイドを接種し、これを２時間かけて空気乾燥させた。接種した葉片（以下に記載のとおり）を脱イオン水中に５秒間浸漬し、葉を２時間かけて空気乾燥させることにより、耐雨性を評価した。これに続いて、４匹の２齢〜３齢イラクサキンウワバ幼虫を各ディスク上に置いた。いくつかの例示的な実施形態においては、鱗翅目幼虫死亡率を４８時間後に評価した。いくつかの例示的な実施形態において、本開示に係るピレスロイドの配合物を接種した葉片は、市販の配合物を接種した葉と比して向上した耐雨特性を示す。いくつかの実施形態において、本開示に従って配合したピレスロイドはビフェントリンである。いくつかの実施形態において、配合物は水和剤の形態である。
活性成分の向上した転流
いくつかの実施形態において、本開示は、例えば、同一の活性処方成分を含む乳化物濃縮物（ＥＣ）配合物（例えば、λシハロトリンの場合ＭＡＴＡＤＯＲ １２０ＥＣ）と比して、根吸収が増大したピレスロイド化合物の配合物を提供する。いくつかの例示的な実施形態においては、アブラナ属の作物（例えばキャベツ）の根群域に配合物が接種された後（例えば、４８時間後）のピレスロイド化合物の吸収が増大する。
いくつかの実施形態において、本開示は、例えば、同一の活性処方成分を含む乳化物濃縮物（ＥＣ）配合物（例えば、λシハロトリンの場合ＭＡＴＡＤＯＲ １２０ＥＣ）と比して、葉易動性または転流が増大したピレスロイド化合物の配合物を提供する。上記に詳述されているとおり、ピレスロイドは通常葉易動性ではなく、通常は移行しない。驚くべきことに、いくつかの例示的な実施形態においては、他の葉面に接種した後（例えば、１０日間後）に、葉菜作物（例えばレタス）の未接種の領域に向かうピレスロイド化合物の葉易動性が増大する。いくつかの例示的な実施形態においては、１５ＧＰＡ噴霧体積および１８ｇ／ｈａの量で３ノズルサラウンドブームスプレーにより活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子を含有する配合物が接種した葉物作物（例えばレタス）におけるピレスロイドの葉易動性または転流が増大する。
硬水／肥料適用
以下に記載のとおり、従来の配合物のほとんどが、高塩、硬水または肥料溶液と混合されると固体粒子（フロック）または沈殿物を形成してしまう。驚くべきことに、本開示のピレスロイド（例えば、ビフェントリン）の分散固体配合物は、濃縮／高塩溶液（例えば硬水、緩衝剤、濃縮肥料配合物）と混合された場合でも、少なくとも３時間は、安定（例えば成分、ビフェントリンおよび塩は溶解したままであり、すなわち、視認できる沈殿物またはフロックは形成されない）であった。これは、８０００ｐｐｍ Ｍｇ２＋（ａ．ｋ．ａ．ＣＩＰＡＣ 「Ｇ」硬水）もの高さのイオン強度を有する水についてさえ当てはまっていた。比較のために、市販されている固体配合物もまた同一の様式で再分散させたが、高塩溶液と混合されると、１０分間以内にフロックを形成し始めた。このような混合物がエンドユーザーにとって有用であるためには、混合物は、混合物を植物に適用するために必要な時間である少なくとも約３０〜４０分間以内は、安定なまま（すなわち、堆積物および／またはフロックが形成されない）であるべきことに注目することが重要である。本開示の配合物がこのような高塩条件において安定であることは意外である。本開示のナノ粒子において用いられているポリマーが負に荷電されているため、技術分野の専門家は、このような大量の二価塩と混合されると本開示の配合物は凝結すると予想していた。理論に制限されることはないが、本開示の配合物の高い安定性は送達系としてナノ微粒子状ポリマーを使用していることに起因しており、標準的な非ナノ粒子ポリマーが用いられた場合は凝結が生じてしまうと考えられている。
従来の固体または液体配合物は、高イオン（すなわち、高塩溶液）強度条件下では不安定である。高イオン強度源としては、例えば、配合物が分散されている水の中に存在する無機イオンを挙げることが可能である。例えば、多くの事例において、農業従事者が利用可能である水は、井戸または帯水層などの高塩（「硬水」）源から採取されている。養殖者が用いる水は様々な硬度であることが可能であり、通常、Ｃａ２＋当量として計測される。水の塩分の範囲は、約０ｐｐｍ Ｃａ２＋当量（脱イオン水）〜８０００ｐｐｍＣａ２＋もしくはそれ以上であることが可能である。
他の高イオン強度源としては、例えば、有害生物防除剤配合物が添加される前もしくはその後に噴霧タンク水に分散される他の化学物質または材料を挙げることが可能である。この例としては、微量元素（これは、例えばＢ、Ｃｕ、Ｍｎ、Ｆｅ、Ｃｌ、Ｍｏ、Ｚｎ、Ｓを含んでいることが可能である）などの無機添加剤、または、窒素、リンもしくはカリウム源がイオン形態である従来のＮ−Ｐ−Ｋ肥料、ならびに、他の農業用化学物質（例えば、有害生物防除剤、除草剤等）が挙げられる。いくつかの実施形態において、肥料は、１０−３４−０（Ｎ−Ｐ−Ｋ）であることが可能であり、任意により、硫黄、ホウ素および他の微量元素の１種以上を含んでいることが可能である。いくつかの場合において、窒素源は尿素または農学的に許容可能な尿素塩の形態である。肥料は、例えばリン酸アンモニウムまたはチオ硫酸アンモニウムを含んでいることが可能である。
いくつかの場合において、本開示の配合物は、微量元素溶液もしくは肥料などの高塩溶液もしくは懸濁液、有害生物防除剤、殺菌・殺カビ剤、または、除草剤溶液もしくは懸濁液（例えば畝間適用において）と同時に適用されることが可能である。作物圃場を往復しなければならない回数および適用のための物資の消費が低減されるため、ピレスロイドが液体肥料などの他の農業用処方成分と混合および適用可能であることは養殖者にとってきわめて有用である。いくつかの場合において、本開示の配合物は、高イオン強度の液体肥料と混合されてもよい。いくつかの場合において、肥料は、任意により硫黄、ホウ素および他の微量元素の１種以上を含む１０−３４−０肥料である。いくつかの場合において、窒素源は尿素または農学的に許容可能な尿素塩の形態である。いくつかの実施形態において、液体肥料は、グリホサート、または、グリホサートの農学的に許容可能な塩（例えば、アンモニウム、イソプロピルアミン、ジメチルアミンまたはカリウム塩）を含む。いくつかの実施形態において、液体肥料は、溶液または懸濁液の形態であり得る。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、増大されたまたは高イオン強度（例えば、以下に記載されるイオン強度のいずれかで）の液体肥料と混合された場合に安定である。いくつかの実施形態において、液体肥料と混合された場合に、本開示の配合物は堆積または凝結の徴候を示さない。
噴霧タンクに添加され得、荷電されており、および、農芸化学配合物の安定性を損なわせる可能性がある他の潜在的な添加剤としては、荷電界面活性剤もしくはポリマー；尿素、または、他の同様の処方成分などの不活性処方成分が挙げられる。
いくつかの実施形態において、本開示は、高イオン強度の溶液中に再分散可能である活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の配合物の組成物を提供する。いくつかの実施形態において、本開示はまた、高塩溶液または固体塩が次いで添加される水中に再分散された後でも安定性が維持される活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の配合物を提供する。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、分散されるか、または、水中に分散され、次いで、約０〜約１ｐｐｍ、約０〜約１０ｐｐｍ、約０〜約１００ｐｐｍ、約０〜約３４２ｐｐｍ、約０〜約５００ｐｐｍ、約０〜約１０００ｐｐｍ、約０〜約５０００ｐｐｍ、約０〜約８０００ｐｐｍ、約０〜約１００００ｐｐｍ、約１〜約１０ｐｐｍ、約１〜約１００ｐｐｍ、約１〜約３４２ｐｐｍ、約１〜約５００ｐｐｍ、約１〜約１０００ｐｐｍ、約１〜約５０００ｐｐｍ、約１〜約８０００ｐｐｍ、約１〜約１００００ｐｐｍ、約１０〜約１００ｐｐｍ、約１０〜約３４２ｐｐｍ、約１０〜約５００ｐｐｍ、約１０〜約１０００ｐｐｍ、約１０〜約５０００ｐｐｍ、約１０〜約８０００ｐｐｍ、約１０〜約１００００ｐｐｍ、約１００〜約３４２ｐｐｍ、約１００〜約５００ｐｐｍ、約１００〜約１０００ｐｐｍ、約１００〜約５０００ｐｐｍ、約１００〜約８０００ｐｐｍ、約１００〜約１００００ｐｐｍ、約３４２〜約５００ｐｐｍ、約３４２〜約１０００ｐｐｍ、約３４２〜約５０００ｐｐｍ、約３４２〜約８０００ｐｐｍ、約３４２〜約１００００ｐｐｍ、約５００〜約１０００ｐｐｍ、約５００〜約５０００ｐｐｍ、約５００〜約８０００ｐｐｍ、約５００〜約１００００ｐｐｍ、約１０００〜約５０００ｐｐｍ、約１０００〜約８０００ｐｐｍ、約１０００〜約１００００ｐｐｍ、約５０００〜約８０００ｐｐｍ、約５０００〜約１００００ｐｐｍ、約８０００〜約１００００ｐｐｍのＣａ２＋当量に相当するイオン強度の溶液と混合された場合でも安定である。
植物の健康に係る適用
いくつかの実施形態において、本開示の配合物の適用（例えば、本明細書に記載のとおり、作物植物への接種または土壌への適用）は、収量の増加（例えば、作物収量の増加）をもたらす。いくつかの実施形態において、未処理の植物（例えば、未処理の作物）と比して収量の増加が見られる。いくつかの実施形態においては、同一の活性処方成分の市販の配合物で処理された植物と比して増加が見られる。いくつかの実施形態において、約２〜約１００％、例えば２〜３％、２〜５％、２〜１０％、２〜３０％、２〜５０％、２〜１００％、５〜７％、５〜１０％、５〜２０％、５〜３０％、５〜４０％、５〜５０％、５〜６０％、５〜７０％、５〜８０％、５〜９０％、５〜１００％、１０〜２０％、１０〜３０％、１０〜４０％、１０〜５０％、１０〜６０％、１０〜７０％、１０〜８０％、１０〜９０％、２０〜４０％、２０〜６０％、２０〜８０％、２０〜１００％、３０〜５０％、３０〜６０％、３０〜８０％、３０〜１００％、４０〜６０％、４０〜８０％、４０〜１００％、５０〜８０％、５０〜１００％、６０〜８０％、６０〜１００％、７０〜９０％、７０〜１００％または８０〜１００％の収量の増加が見られる。いくつかの実施形態において、本ピレスロイド配合物の使用は、約２％超、約３％超、約４％超、約５％超、約６％超、約７％超、約１０％超、約２０％超、約３０％超、約４０％超、約５０％超、約６０％超、約７０％超、約８０％超、約９０％超または約１００％超の収量の増加をもたらす。
いくつかの実施形態において、本開示の配合物の植物への接種は、収量の増加（例えば、作物収量の増加）を、同一の活性処方成分の市販されているピレスロイド生成物のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量でもたらす。いくつかの実施形態において、収量の増加は、上記の値または値の範囲のいずれかに相当することが可能である。いくつかの実施形態において、収量の増加は、同一の活性処方成分の市販されている生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である活性処方成分使用量で得られる。いくつかの実施形態において、収量の増加は、一連の使用量の最低同一の活性処方成分の市販されている生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である活性処方成分使用量で達成される。
直接的な土壌および種子適用
いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、土壌への適用（土壌への接種）により植物の有害生物の防除に用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、植栽に先だって植物が植えられることとなる土壌への適用（すなわち、栽培前取込適用として）を介する有害生物の防除に用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、種子を植える際の種子および土壌の接種により（例えば、畝間適用またはＴ−バンド適用により）有害生物の防除に用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、播種後であるが植物の出芽前に土壌に適用され得る（すなわち、出芽前適用として）。いくつかの実施形態において、土壌は、エアロゾルスプレーまたは流しかけにより本開示の配合物が接種される。いくつかの実施形態において、本開示のピレスロイド配合物は、前述の適用において、同一の活性処方成分の市販されている配合物のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分使用量で有害生物の防除に用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、同一の活性処方成分の市場で入手可能なピレスロイド生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である活性処方成分使用量で有害生物の防除に用いられる。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、同一の活性処方成分の市場で入手可能なピレスロイド生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である活性処方成分使用量で有害生物の防除に用いられる。
いくつかの実施形態において、本開示のピレスロイド配合物は、種子に適用された場合に有害生物の防除に用いられることが可能である。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、同一の活性処方成分の市販されている配合物の使用量未満である活性処方成分の使用量で種子に適用された場合に有害生物の防除に用いられることが可能である。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、同一の活性処方成分の現在入手可能な市販のピレスロイド生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である活性処方成分使用量で種子に適用された場合に有害生物の防除に用いられることが可能である。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、一連の使用量の最低同一の活性処方成分の現在入手可能な市販のピレスロイド生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である活性処方成分使用量で種子に適用された場合に有害生物の防除に用いられることが可能である。
再適用間隔の拡張
増大された効力および残存活性のために、いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、同一の活性処方成分の現在入手可能な配合物よりも長い時間間隔（すなわち、別個の接種間の時間）で適用されて有害生物の防除に用いられることが可能である。接種間隔（反復適用の間隔、再処理間隔等としても称される）は、現在入手可能な市販の配合物のラベルに見出すことが可能であり、アクセスおよび入手が容易である。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、同一の活性処方成分の市販の配合物よりも１日間、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間または１５日間長い間隔で適用される。いくつかの場合において、市販の配合物は、一連の間隔（例えば、７〜１４日間）に相当する間隔で適用される。このような事例においては、本開示の配合物は、最短の終点、最長の終点、または、最短の終点および最長の終点の両方が現在入手可能な市販の配合物の対応する終点よりも上記の値のいずれかだけ長い一連の間隔で適用されることが可能であると予期される。いくつかの実施形態において、本開示のピレスロイド配合物は、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、１５日間、１６日間、１７日間、１８日間、１９日間、２０日間、２１日間、２２日間、２３日間、２４日間、２５日間、２６日間、２７日間、２８日間、２９日間、３０日間、３１日間、３２日間、３３日間、３４日間、３５日間、３６日間、３７日間、３８日間、３９日間または４０日間の間隔で適用されることが可能である。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、最短および最長の間隔（終点）が前述の値のいずれかからとられた範囲で適用されることが可能である。
特定の適用（植物および有害生物）
上記のとおり、本開示は、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の配合物の使用方法を提供し、これは、特定の植物および／または有害生物への適用に関連している。配合物は、植物または昆虫の標的領域への接種に用いられ得る。いくつかの実施形態において、配合物は、例えば、葉、茎、根、花、樹皮、蕾、枝および／または新芽といった植物の一部または複数の部分への接種に用いられる。いくつかの実施形態において、配合物は、例えば、頭部、眼、上顎、下顎、触覚、胸部、脚部、翅部および／または腹部といった昆虫の一部または複数の部分への接種に用いられる。
一般に、いずれかの適用方法は、植物に隣接するか、または、適用領域内の土壌への浸漬、噴霧（地上または空から）適用で用いられ得る。適用方法は、本開示の配合物の潅漑水への追加、次いで、植物への適用が含まれ得る。いくつかの実施形態において、標的生物（植物または昆虫）は、標的生物または生物の一部を配合物を含有する分散体中に浸漬することにより本開示の配合物が接種される。いくつかの実施形態において、標的生物は、エアロゾルスプレーにより接種される。いくつかの実施形態において、標的植物は、植物の葉、茎、蕾、苗条または花に分散体を直接噴霧することにより接種される。いくつかの実施形態において、標的生物は、植物の根群域に分散体を直接流しかけることにより接種される。
ピレスロイドは広域殺虫剤であるため、本ピレスロイド生成物が防除に用いられる他の昆虫（市販されているピレスロイド配合物のラベルに列挙されているものなど）に追加して、本開示の配合物は、鱗翅目（イラクサキンウワバおよびアーミーワーム（Ａｒｍｙｗｏｒｍ）などのチョウおよびガ）、双翅目（蚊およびノサシバエなどのハエ）、ノミ目（ノミ）、マダニ科（マダニ）、ゴキブリ類（ゴキブリ）、等翅目（シロアリ）、膜翅目（ハチ、大型のハチ（ｗａｓｐ）、アリ）、半翅目（アブラムシ、カイガラムシ、コナカイガラムシなどのカメムシ）、または鞘翅目（コロラドハムシまたはワタミゾウムシなどの甲虫）などの有害生物の防除に用いられることが可能である。しかも、本開示の配合物は、いずれかのライフステージ（例えば、卵、胚、幼虫、さなぎ、成虫、若虫、成体等）における上記の列挙された有害生物のいずれかの防除に用いられ得る。本開示の配合物により標的とされることが可能である有害生物の特定のライフステージは、他の事がらのうち、活性処方成分および有害生物の性質に応じる。一定の有害生物の特定のライフステージへの標的に関する指示を、市販されているピレスロイド生成物のラベルにおいて度々見出すことが可能である。
いくつかの実施形態において、本開示に従って調製されたピレスロイドの配合物によって標的とされる吸収昆虫有害生物はアザミウマである（総翅目からの昆虫、例えば、ミカンキイロアザミウマ（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌｉｓ）（ミカンキイロアザミウマ）、クロトンアザミウマ（Ｈｅｌｉｏｔｈｒｉｐｓ ｈａｅｍｏｒｒｈｏｉｄａｌｉｓ）（クロトンアザミウマ）、スリプスイマギニス（Ｔｈｒｉｐｓ ｉｍａｇｉｎｉｓ）（プレイグスリプス））。
以下の実施例において詳述されているとおり、本開示の配合物は、吸汁昆虫（例えば、メクラカメムシ属の一種（Ｌｙｇｕｓ ｓｐｐ．））に対して（「そのまま」適用された市販されている配合物またはピレスロイドと比して）高い効力を示す。いくつかの実施形態において、本開示は、例えば市販されている配合物と比して、吸汁昆虫に対する向上した昆虫死亡率を有するピレスロイド化合物の配合物（例えばビフェントリン）を提供する。いくつかの実施形態において、吸汁昆虫は半翅目科のものである。いくつかの実施形態において、吸汁昆虫は、リグス属（Ｌｙｇｕｓ）のものである。いくつかの実施形態においては、配合物が接種された基材（例えばｆｌｏｒａｌ ｆｏａｍ）によって、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の配合物に露出された半翅目（例えば、リグス（Ｌｙｇｕｓ）種）において死亡率の増大が見られる。
上記に概説した向上した効力と同様に、本開示の配合物はまた、吸汁昆虫（例えば、リグス（Ｌｙｇｕｓ）種、半翅目種）に対する効力の増大を示す。いくつかの実施形態において、死亡率は、２４、４８または７２時間後に評価される。いくつかの実施形態において、死亡率は、例えば、商業的に入手可能である同一の活性処方成分の乳化物濃縮配合物と比して、１．２５倍〜５倍の配合物のＬＣ５０の低減に対応する。いくつかの実施形態において、死亡率の増大は、１．５倍〜５倍の配合物のＬＣ５０の低減に対応する。いくつかの実施形態において、死亡率の増大は、２．５倍〜５倍の配合物のＬＣ５０の低減に対応する。いくつかの実施形態において、死亡率の増大は、３倍〜５倍の配合物のＬＣ５０の低減に対応する。いくつかの実施形態において、死亡率の増大は、５倍を超えて配合物のＬＣ５０の低減に対応する。いくつかの実施形態において、死亡率の増大は、２倍〜３倍の配合物のＬＣ５０の低減に対応する。
いくつかの実施形態において、本開示は、例えばそのままのピレスロイド単独または市販の配合物（例えばビフェントリンの場合Ｂｒｉｇａｄｅ（登録商標）２ＥＣ）と比して、半翅目種（例えば、メクラカメムシ種）に対する高い効力を有する固体粉末配合物を提供する。いくつかの実施形態において、本開示は、例えばそのままのピレスロイド単独または市販の配合物と比して、半翅目種（例えば、メクラカメムシ種）に対して高い効力を有するＨＳＬＳ配合物を提供する。
いくつかの実施形態において、本開示に従って調製されたピレスロイドの配合物によって標的とされる有害生物は、ダニ亜綱の構成員である。いくつかの実施形態において、本開示に従って調製されたピレスロイドの配合物によって標的とされる有害生物は、例えば、ニセクローバビラハダニ（Ｂｒｙｏｂｉａ ｒｕｂｒｉｏｃｕｌｕｓ）（ニセクローバービラハダニ）、チャノホコリダニ（Ｐｏｌｙｐｈａｇｏｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｌａｔｕｓ）（チャノホコリダニ）、ブドウヒメハダニ（Ｂｒｅｖｉｐａｌｐｕｓ ｌｅｗｉｓｉ）（カンキツヒメハダニ）、コウノシロハダニ（Ｅｏｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｅｘｍａｃｕｌａｔｕｓ）（コウノシロハダニ）、ムギダニ（Ｐｅｎｔｈａｌｅｕｓ ｍａｊｏｒ）（ムギダニ）、ホモノハダニ（Ｐｅｔｒｏｂｉａ ｌａｔｅｎｓ）（ホモノハダニ）、シクラメンホコリダニ（Ｐｈｙｔｏｎｅｍｕｓ ｐａｌｌｉｄｕｓ）（シクラメンダニ）、オウトウハダニ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｐａｃｉｆｉｃｕｓ）（パシフィックスパイダーマイト（Ｐａｃｉｆｉｃ ｓｐｉｄｅｒ ｍｉｔｅ））、テトラニクスツルケスタニ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｔｕｒｋｅｓｔａｎｉ）（ストロベリースパイダーマイト（Ｓｔｒａｗｂｅｒｒｙ ｓｐｉｄｅｒ ｍｉｔｅ））およびネダニ属（Ｒｈｉｚｏｇｌｙｐｈｕｓ）に属するものといった、ケダニ亜目に属するものなどのダニである。
いくつかの実施形態において、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の配合物が浸漬、噴霧または滴下によって接種された植物の一部分（例えばインゲンマメの葉）に露出されたダニ種（例えばナミハダニ）において死亡率の増大が見られる。
いくつかの実施形態において、本開示は、例えばそのままのピレスロイド単独または市販の配合物（例えばビフェントリンの場合Ｂｒｉｇａｄｅ（登録商標）２ＥＣ）と比して、ダニ種（例えばナミハダニ）に対して高い効力を有する固体粉末配合物を提供する。いくつかの実施形態において、本開示は、例えばそのままのピレスロイド単独または市販の配合物と比して、ダニ種（例えばナミハダニ）に対して高い効力を有するＨＳＬＳ配合物を提供する。
本開示の配合物を適用可能である植物に関して、配合物は、一般に、ピレスロイドが現在適用されている植物のいずれに対しても適用可能である。これは、農業植物および非農業植物を含み得る。いくつかの農業実施形態において、植物は、マメ科、アブラナ科、バラ科、ナス科、ヒルガオ科、イネ科、ヒユ科、シソ科およびセリ科から選択される。
いくつかの実施形態において、植物は、芝生用に栽培される植物、切芝、種子用に栽培される芝草、牧草または観賞用植物から選択される。いくつかの実施形態において、植物は、特にこれらに限定されないが、穀類（例えばコムギ、トウモロコシ（特にこれらに限定されないが、飼料用トウモロコシスイートコーン、ポップコーン等を含む）イネ、オオムギ、カラスムギ等）、ダイズ、アブラナ属の作物、タバコ、油作物、綿、果実（例えば、特にこれらに限定されないが、リンゴおよびセイヨウナシなどの仁果）、つる作物（例えばウリ科植物）、マメ科の野菜、鱗茎野菜、ナタネ、ジャガイモ、温室作物、および、ピレスロイドによる昆虫の防除が公知であるすべての他の作物を含む作物である。いくつかの実施形態において、植物は、種子用に栽培される（例えば、種子用に栽培されるコーン）。真菌性病害が特定の市販されているピレスロイド配合物によって防除される植物のリストはこれらのラベルに見出すことが可能であり、上記のとおり、数多くのソースを介してアクセスおよび入手が容易である。配合物はまた、造林または園芸における高木の保護に用いられることが可能である。市販されているピレスロイド配合物により防除される有害生物の例は本明細書の他の段落中に提供されている。
いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、農作物ならびに非農業植物の保護に用いられることが可能である。例えば、有害生物は、上記のもの、牧草、芝生、観賞用植物、および、現在のピレスロイド生成物を用いて有害生物が防除される他の植物などの作物において防除可能である。
いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、芝生、観賞用作物および非作物用途（使用）において有害生物の防除に用いられる。これらの適用の例は、本明細書の他の部分において参照されているラベルなどの現在入手可能なピレスロイド配合物のラベルに見出すことが可能である。本開示の配合物を用いることが可能である牧草、芝生、観賞用作物および非作物用途の非限定的な例としては、建築物および構造物（屋内、周囲、構造および地下有害生物防除を含む）および航空機における有害生物の防除が挙げられる。他の例としては、居住地域、運動場、公園、および、ゴルフ場などのレクリエーションエリアにおける芝生（例えば芝および切芝）の有害生物の防除が挙げられる。本開示の配合物はまた、前述の領域のいずれか、ならびに、温室（例えば観賞用植物の栽培に用いられるもの）の中もしくはその周囲における観賞用植物を含む観賞用植物（例えば、低木、観賞用高木、群葉植物等）の有害生物の防除に用いられ得る。芝生、観賞用作物および非作物用途において防除されることが可能である有害生物の例としては、本明細書の他の箇所のいずれかにおける芝生、観賞用作物および非作物用途において有害生物として列挙されたもの、または、芝生、観賞用作物および非作物用途（本明細書の他の部分において参照されているものなど）における有害生物の防除に用いられる現在入手可能なピレスロイド生成物のラベルのいずれかにおいて有害生物として列挙されたものが挙げられる。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、ノミ、マダニおよび蚊などの公衆衛生有害生物の防除に用いられ得る。
特定の商業的用途（作物、活性成分、用量、適用および配合物）
本明細書において用いられるところ、市販されている生成物のラベルに列挙された「一連の使用量」とは、一定の用途（例えば作物への）における有害生物の防除に係る列挙された量範囲を指す。例えば、Ｔａｌｓｔａｒ（登録商標）１００ ＥＣによる綿におけるスポドプテラフルギペルダ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｆｒｕｇｉｐｅｒｄａ）の防除に係るラベル上の使用量は、５０〜６０ｇ／ｈａの「量の範囲」である。
ビフェントリン
種々の実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
市販されているビフェントリン生成物のラベルは度々、有害生物を防除するための一連の活性処方成分の使用量を提供する。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で有害生物を防除するために使用され得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されている生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられる。
ビフェントリン−ダイズ
Ｂｒｉｇａｄｅ（登録商標）２ＥＣおよびＴａｌｓｔａｒ（登録商標）１００ＥＣ（２種の市販されているビフェントリン乳化物濃縮物）によるダイズの種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表５に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約２８〜約８４ｇ／ｈａ、約２２〜約６７ｇ／ｈａ、約１８〜約５６ｇ／ｈａ、約１５〜約４５ｇ／ｈａ、約１１〜約３４ｇ／ｈａ、約７〜約２２ｇ／ｈａまたは約４〜約１１ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約２８ｇ／ｈａ未満、約２２ｇ／ｈａ未満、約１８ｇ／ｈａ未満、約１５ｇ／ｈａ未満、約１１ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満または約４ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約６７〜約８４ｇ／ｈａ、約５４〜約６７ｇ／ｈａ、約４５〜約５６ｇ／ｈａ、約３６〜約４５ｇ／ｈａ、約２７〜約３４ｇ／ｈａ、約１８〜約２２ｇ／ｈａまたは約９〜約１１ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約６７ｇ／ｈａ未満、約５４ｇ／ｈａ未満、約４５ｇ／ｈａ未満、約３６ｇ／ｈａ未満、約２７ｇ／ｈａ未満、約１８ｇ／ｈａ未満または約９ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約１．５〜約３．８ｇ／ｈａ、約１．２〜約３．０ｇ／ｈａ、約１．０〜約２．５ｇ／ｈａ、約０．８〜約２．０ｇ／ｈａ、約０．６〜約１．５ｇ／ｈａ、約０．４〜約１．０ｇ／ｈａまたは約０．２〜約０．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約１．５ｇ／ｈａ未満、約１．２ｇ／ｈａ未満、約１．０ｇ／ｈａ未満、約０．８ｇ／ｈａ未満、約０．６ｇ／ｈａ未満、約０．４ｇ／ｈａ未満または約０．２ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約７．５〜約１２ｇ／ｈａ、約６〜約９．６ｇ／ｈａ、約５〜約８ｇ／ｈａ、約４〜約６．４ｇ／ｈａ、約３〜約４．８ｇ／ｈａ、約２〜約３．２ｇ／ｈａまたは約１〜約１．６ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約７．５ｇ／ｈａ未満、約６ｇ／ｈａ未満、約５ｇ／ｈａ未満、約４ｇ／ｈａ未満、約３ｇ／ｈａ未満、約２ｇ／ｈａ未満または約１ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のビフェントリン配合物で防除され得るダイズの有害生物の非限定的な例としては、上記の表５に列挙されているもの、および、現在入手可能なビフェントリン生成物のラベルに列挙されているダイズの有害生物が挙げられる。
ビフェントリン−綿
Ｂｒｉｇａｄｅ（登録商標）２ＥＣおよびＴａｌｓｔａｒ（登録商標）１００ＥＣ（２種の市販されているビフェントリン乳化物濃縮物）による綿の種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表６に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約１７〜約８４ｇ／ｈａ、約１３〜約６７ｇ／ｈａ、約１１〜約５６ｇ／ｈａ、約９〜約４５ｇ／ｈａ、約７〜約３４ｇ／ｈａ、約４．５〜約２２ｇ／ｈａまたは約２〜約１１ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約１７ｇ／ｈａ未満、約１３ｇ／ｈａ未満、約１１ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満、約４．５ｇ／ｈａ未満または約２ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約３４〜約８４ｇ／ｈａ、約２７〜約６７ｇ／ｈａ、約２２〜約５６ｇ／ｈａ、約１８〜約４５ｇ／ｈａ、約１３．５〜約３４ｇ／ｈａ、約９〜約２２ｇ／ｈａまたは約４．５〜約１１ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約３４ｇ／ｈａ未満、約２７ｇ／ｈａ未満、約２２ｇ／ｈａ未満、約１８ｇ／ｈａ未満、約１３．５ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満または約４．５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約５０〜約８４ｇ／ｈａ、約４０〜約６７ｇ／ｈａ、約３４〜約５６ｇ／ｈａ、約２７〜約４５ｇ／ｈａ、約２０〜約３４ｇ／ｈａ、約１３〜約２２ｇ／ｈａまたは約７〜約１１ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約５０ｇ／ｈａ未満、約４０ｇ／ｈａ未満、約３４ｇ／ｈａ未満、約２７ｇ／ｈａ未満、約２０ｇ／ｈａ未満、約１３ｇ／ｈａ未満または約７ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約３７．５〜約７５ｇ／ｈａ、約３０〜約６０ｇ／ｈａ、約２５〜約５０ｇ／ｈａ、約２０〜約４０ｇ／ｈａ、約１５〜約３０ｇ／ｈａ、約１０〜約２０ｇ／ｈａまたは約５〜約１０ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約３７．５ｇ／ｈａ未満、約３０ｇ／ｈａ未満、約２５ｇ／ｈａ未満、約２０ｇ／ｈａ未満、約１５ｇ／ｈａ未満、約１０ｇ／ｈａ未満または約５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約３７．５〜約４５ｇ／ｈａ、約３０〜約３６ｇ／ｈａ、約２５〜約３０ｇ／ｈａ、約２０〜約２４ｇ／ｈａ、約１５〜約１８ｇ／ｈａ、約１０〜約１２ｇ／ｈａまたは約５〜約６ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約３７．５ｇ／ｈａ未満、約３０ｇ／ｈａ未満、約２５ｇ／ｈａ未満、約２０ｇ／ｈａ未満、約１５ｇ／ｈａ未満、約１０ｇ／ｈａ未満または約５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約４１〜約４５ｇ／ｈａ、約３３〜約３６ｇ／ｈａ、約２７．５〜約３０ｇ／ｈａ、約２２〜約２４ｇ／ｈａ、約１６．５〜約１８ｇ／ｈａ、約１１〜約１２ｇ／ｈａまたは約５．５〜約６ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約４１ｇ／ｈａ未満、約３３ｇ／ｈａ未満、約２７．５ｇ／ｈａ未満、約２２ｇ／ｈａ未満、約１６．５ｇ／ｈａ未満、約１１ｇ／ｈａ未満または約５．５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約２２．５ｇ／ｈａ未満、約１８ｇ／ｈａ未満、約１５ｇ／ｈａ未満、約１２ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約６ｇ／ｈａ未満または約３ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約３７．５ｇ／ｈａ未満、約３０ｇ／ｈａ未満、約２５ｇ／ｈａ未満、約２０ｇ／ｈａ未満、約１５ｇ／ｈａ未満、約１０ｇ／ｈａ未満または約５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のビフェントリン配合物で防除可能な綿の有害生物の非限定的な例としては、上記の表６に列挙されているもの、および、現在入手可能なビフェントリン生成物のラベルに列挙されている綿の有害生物が挙げられる。
ビフェントリン−芝生、観賞用作物および非作物用途
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途に用いられ得る。このような用途の例としては、Ｔａｌｓｔａｒ（登録商標）Ｐ Ｐｒｏｆｅｓｓｉｏｎａｌ Ｉｎｓｅｃｔｉｃｉｄｅ（市販されているビフェントリン生成物）のラベルに見出され、これらに限定されないが、芝生（例えば芝）、観賞用植物（低木、観賞用高木、群葉植物等）、建築物（屋内および周囲の有害生物防除）、公園および運動場の有害生物の防除が挙げられる。本開示のビフェントリン配合物が用いられ得る芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途の他の例としては、他の市販されているビフェントリン生成物のラベルに見出されるもの、ならびに、本明細書のいずれかの箇所に記載されている用途が挙げられる。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
ビフェントリン−芝生、観賞用作物および非作物用途−芝生の手入れ
Ｔａｌｓｔａｒ（登録商標）Ｐ Ｐｒｏｆｅｓｓｉｏｎａｌ Ｉｎｓｅｃｔｉｃｉｄｅ（市販されているビフェントリン懸濁液濃縮物）による芝の種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が以下に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で芝有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で芝有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で芝有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約３４〜約４８ｇ／ｈａ、約２７〜約３８ｇ／ｈａ、約２２〜約３２ｇ／ｈａ、約１８〜約２５ｇ／ｈａ、約１４〜約１９ｇ／ｈａ、約９〜約１２ｇ／ｈａまたは約４〜約６ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で芝有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約３４ｇ／ｈａ未満、約２７ｇ／ｈａ未満、約２２ｇ／ｈａ未満、約１８ｇ／ｈａ未満、約１４ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満または約４ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で芝有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約４７〜約９５ｇ／ｈａ、約３８〜約７６ｇ／ｈａ、約３２〜約６４ｇ／ｈａ、約２５〜約５１ｇ／ｈａ、約１９〜約３８ｇ／ｈａ、約１２〜約２５ｇ／ｈａまたは約６〜約１３ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で芝有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約４７ｇ／ｈａ未満、約３８ｇ／ｈａ未満、約３２ｇ／ｈａ未満、約２５５１ｇ／ｈａ未満、約１９ｇ／ｈａ未満、約１２ｇ／ｈａ未満または約６ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で芝有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約９５〜約１９０ｇ／ｈａ、約７６〜約１５３ｇ／ｈａ、約６４〜約１２７ｇ／ｈａ、約５１〜約１０２ｇ／ｈａ、約３８〜約７６ｇ／ｈａ、約２５〜約５１ｇ／ｈａまたは約１３〜約２５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で芝有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約９５ｇ／ｈａ未満、約７６ｇ／ｈａ未満、約６４ｇ／ｈａ未満、約５１ｇ／ｈａ未満、約３８ｇ／ｈａ未満、約２５ｇ／ｈａ未満または約１３ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で芝有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のビフェントリン配合物で防除可能な芝の有害生物の非限定的な例としては、上記の表７に列挙されているもの、および、他の現在入手可能なビフェントリン生成物のラベルに列挙されている芝の有害生物が挙げられる。
前述の量は、より小さい領域（例えばｇ ａｉ／１００ｍ２、ｇ ａｉ／１０００ｍ２等）への適用に好適な代わりの単位に、標準的な換算因数により変換することが可能である。
ビフェントリン−芝生および観賞用作物および非作物用途−観賞用植物および温室
Ｔａｌｓｔａｒ（登録商標）Ｐ Ｐｒｏｆｅｓｓｉｏｎａｌ Ｉｎｓｅｃｔｉｃｉｄｅ（市販されているビフェントリン懸濁液濃縮物）による観賞用植物および温室の種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が以下に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で観賞用植物および温室の芝有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で観賞用植物および温室の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で観賞用植物および温室の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約２４〜約４８ｇ／ｈａ、約１９〜約３８ｇ／ｈａ、約１６〜約３２ｇ／ｈａ、約１２〜約２５ｇ／ｈａ、約１０〜約１９ｇ／ｈａ、約６〜約１２ｇ／ｈａまたは約３〜約６ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で観賞用植物および温室有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約２４ｇ／ｈａ未満、約１９ｇ／ｈａ未満、約１６ｇ／ｈａ未満、約１２ｇ／ｈａ未満、約１０ｇ／ｈａ未満、約６ｇ／ｈａ未満または約３ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で観賞用植物および温室有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約４８〜約９５ｇ／ｈａ、約３８〜約７６ｇ／ｈａ、約３２〜約６４ｇ／ｈａ、約２５〜約５１ｇ／ｈａ、約１９〜約３８ｇ／ｈａ、約１３〜約２５ｇ／ｈａまたは約６〜約１３ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で観賞用植物および温室有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約４８ｇ／ｈａ未満、約３８ｇ／ｈａ未満、約３２ｇ／ｈａ未満、約２５ｇ／ｈａ未満、約１９ｇ／ｈａ未満、約１３ｇ／ｈａ未満または約６ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で観賞用植物および温室有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約９５〜約１９１ｇ／ｈａ、約７６〜約１５３ｇ／ｈａ、約６４〜約１２７ｇ／ｈａ、約５１〜約１０２ｇ／ｈａ、約３８〜約７６ｇ／ｈａ、約２５〜約５１ｇ／ｈａまたは約１３〜約２５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で観賞用植物および温室有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約９５ｇ／ｈａ未満、約７６ｇ／ｈａ未満、約６４ｇ／ｈａ未満、約５１ｇ／ｈａ未満、約３８ｇ／ｈａ未満、約２５ｇ／ｈａ未満または約１３ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で観賞用植物および温室有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約６３〜約１９１ｇ／ｈａ、約５０〜約１５３ｇ／ｈａ、約４２〜約１２７ｇ／ｈａ、約３４〜約１０２ｇ／ｈａ、約２５〜約７６ｇ／ｈａ、約１６〜約５１ｇ／ｈａまたは約８〜約２５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で観賞用植物および温室有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約６３ｇ／ｈａ未満、約５０ｇ／ｈａ未満、約４２ｇ／ｈａ未満、約３４ｇ／ｈａ、約２５ｇ／ｈａ未満、約１６ｇ／ｈａ未満または約８ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で観賞用植物および温室有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のビフェントリン配合物で防除可能である観賞用植物および温室有害生物の非限定的な例としては、上記の表８に列挙されているもの、および、他の現在入手可能なビフェントリン生成物のラベルに列挙されている観賞用植物および温室の有害生物が挙げられる。
前述の量は、より小さい領域（例えばｇ ａｉ／１００ｍ２、ｇ ａｉ／１０００ｍ２等）への適用に好適な代わりの単位に、標準的な換算因数により変換することが可能である。
ビフェントリン−果実および野菜
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で果実および野菜の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で果実および野菜の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で果実および野菜の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のビフェントリン配合物によって有害生物を防除することが可能である果実および野菜の例は、市販されているビフェントリン生成物のラベル（例えばＢｒｉｇａｄｅ（登録商標）２ＥＣ、Ｔａｌｓｔａｒ（登録商標）１００ＥＣ）に見出すことが可能である。本開示の配合物によって有害生物を防除し得る果実および野菜としては、これらに限定されないが、アブラナ属の作物（アブラナ属（Ｂｒａｓｓｉｃａｓ））、ウリ科植物、エンドウマメおよびインゲンマメ、レタス、液果類、セイヨウナシ、ジャガイモ、ブドウ、ならびに、他のものが挙げられる。特定のタイプの果実または野菜で防除され得る有害生物の例としては、市販されているビフェントリン配合物によって特定のタイプの果実または野菜で防除される有害生物が挙げられる。このような情報はまた、市販されているビフェントリン配合物のラベル（例えばＢｒｉｇａｄｅ（登録商標）２ＥＣ、Ｔａｌｓｔａｒ（登録商標）１００ＥＣ）に見出されることが可能である。
ビフェントリン−コーン
Ｂｒｉｇａｄｅ（登録商標）２ＥＣ（市販されているビフェントリン乳化物濃縮物）による葉面処理を介した飼料用トウモロコシおよびポップコーンの種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表９に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約２８〜約８４ｇ／ｈａ、約２２〜約６７ｇ／ｈａ、約１８〜約５６ｇ／ｈａ、約１４〜約４５ｇ／ｈａ、約１１〜約３４ｇ／ｈａ、約７〜約２２ｇ／ｈａまたは約４〜約１１ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約６７〜約８４ｇ／ｈａ、約５３〜約６７ｇ／ｈａ、約４５〜約５６ｇ／ｈａ、約３６〜約４５ｇ／ｈａ、約２７〜約３４ｇ／ｈａ、約１８〜約２２ｇ／ｈａまたは約９〜約１１ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約２８ｇ／ｈａ未満、約２２ｇ／ｈａ未満、約１８ｇ／ｈａ未満、約１４ｇ／ｈａ未満、約１１ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満または約４ １１ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のビフェントリン配合物は、約６７ｇ／ｈａ未満、約５３ｇ／ｈａ未満、約４５ｇ／ｈａ未満、約３６ｇ／ｈａ未満、約２７ｇ／ｈａ未満、約１８ｇ／ｈａ未満または約９ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のビフェントリン配合物で防除可能なダイズの有害生物の非限定的な例としては、上記の表９に列挙されているもの、および、現在入手可能なビフェントリン生成物のラベルに列挙されているコーンの有害生物が挙げられる。
λ−シハロトリン
種々の実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルは度々、有害生物を防除するための一連の活性処方成分の使用量を提供する。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で有害生物を防除するために使用され得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されている生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられる。
λ−シハロトリン−ダイズ
Ｋａｒａｔｅ（登録商標） ｗｉｔｈ Ｚｅｏｎ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ（商標）およびＫａｒａｔｅ Ｚｅｏｎ（登録商標）２５０ ＣＳ（２種の市販されているλ−シハロトリンカプセル懸濁液）によるダイズの種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表１０に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１３〜約２２ｇ／ｈａ、約１０．５〜約１７ｇ／ｈａ、約９〜約１５ｇ／ｈａ、約７〜約１２ｇ／ｈａ、約５〜約９ｇ／ｈａ、約３．５〜約６ｇ／ｈａまたは約２〜約３ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約２２〜約２６ｇ／ｈａ、約１７〜約２１ｇ／ｈａ、約１５〜約１７ｇ／ｈａ、約１２〜約１４ｇ／ｈａ、約９〜約１０．５ｇ／ｈａ、約６〜約７ｇ／ｈａ、または約３〜約３．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１３ｇ／ｈａ未満、約１０．５ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満、約５ｇ／ｈａ未満、約３．５ｇ／ｈａ未満または約２ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約２２ｇ／ｈａ未満、約１７ｇ／ｈａ未満、約１５ｇ／ｈａ未満、約１２ｇ／ｈａ未満、約９．５ｇ／ｈａ未満、約６ｇ／ｈａ未満または約３ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約２６ｇ／ｈａ未満、約２１ｇ／ｈａ未満、約１７ｇ／ｈａ未満、約１４ｇ／ｈａ未満、約１０．５ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満または約３．５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のλ−シハロトリン配合物で防除可能なダイズの有害生物の非限定的な例としては、上記の表１０に列挙されているもの、および、現在入手可能なλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されているダイズの他の有害生物が挙げられる。
λ−シハロトリン−穀類
Ｋａｒａｔｅ（登録商標） ｗｉｔｈ Ｚｅｏｎ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ（商標）（市販されているλ−シハロトリンカプセル懸濁液）による種々の穀類の種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表１１に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１３〜約２２ｇ／ｈａ、約１０．５〜約１７ｇ／ｈａ、約９〜約１５ｇ／ｈａ、約７〜約１２ｇ／ｈａ、約５〜約９ｇ／ｈａ、約３．５〜約６ｇ／ｈａまたは約２〜約３ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１７〜約２６ｇ／ｈａ、約１４〜約２１ｇ／ｈａ、約１２〜約１７ｇ／ｈａ、約９〜約１４ｇ／ｈａ、約７〜約１０．５ｇ／ｈａ、約５〜約７ｇ／ｈａまたは約２〜約３．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約２２〜約２６ｇ／ｈａ、約１７〜約２１ｇ／ｈａ、約１５〜約１７ｇ／ｈａ、約１２〜約１４ｇ／ｈａ、約９〜約１０．５ｇ／ｈａ、約６〜約７ｇ／ｈａまたは約３〜約３．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１３ｇ／ｈａ未満、約１０．５ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満、約５ｇ／ｈａ未満、約３．５ｇ／ｈａ未満または約２ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１７ｇ／ｈａ未満、約１４ｇ／ｈａ未満、約１２ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満、約５ｇ／ｈａ未満または約２ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約２２ｇ／ｈａ未満、約１７ｇ／ｈａ未満、約１５ｇ／ｈａ未満、約１２ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約６ｇ／ｈａ未満または約３ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約２６ｇ／ｈａ未満、約２１ｇ／ｈａ未満、約１７ｇ／ｈａ、約１４ｇ／ｈａ未満、約１０．５ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満または約３．５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のλ−シハロトリン配合物で防除可能な穀類の有害生物の非限定的な例としては、上記の表１１に列挙されているもの、および、現在入手可能なλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている穀類の他の有害生物が挙げられる。
λ−シハロトリン−穀類−コーン
Ｋａｒａｔｅ（登録商標）ｗｉｔｈ Ｚｅｏｎ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ（商標）およびＫａｒａｔｅ Ｚｅｏｎ（登録商標）２５０ ＣＳ（２種の市販されているλ−シハロトリンカプセル懸濁液）によるコーンの種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表１２に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている使用量より少ない活性処方成分使用量でコーンの有害生物の防除に使用され得る。いくつかの実施形態において、本開示の配合物が用いられて有害生物が防除され得るコーンは、飼料用トウモロコシ、スイートコーンおよびポップコーン（種子のために栽培されるコーンを含む）から選択される。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、種子の播種に先だつ、コーンが植えられることとなる土壌への適用（すなわち、栽培前取込適用として）を介してコーンを保護するために用いられる。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、種子を植える際の適用を介して（例えば畝間またはＴ−バンド適用を介して）、または、播種後であるがコーン植物の出芽前の適用（すなわち出芽前適用）を介して、コーンを保護するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１３〜約２２ｇ／ｈａ、約１０．５〜約１７ｇ／ｈａ、約９〜約１５ｇ／ｈａ、約７〜約１２ｇ／ｈａ、約５〜約９ｇ／ｈａ、約３．５〜約６ｇ／ｈａまたは約２〜約３ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１３ｇ／ｈａ未満、約１０．５ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満、約５ｇ／ｈａ未満、約３．５ｇ／ｈａ未満または約２ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１７〜約２６ｇ／ｈａ、約１４〜約２１ｇ／ｈａ、約１２〜約１７ｇ／ｈａ、約９〜約１４ｇ／ｈａ、約７〜約１０．５ｇ／ｈａ、約５〜約７ｇ／ｈａまたは約２〜約３．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１７ｇ／ｈａ未満、約１４ｇ／ｈａ未満、約１２ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満、約５ｇ／ｈａ未満または約２ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約２６ｇ／ｈａ未満、約２１ｇ／ｈａ未満、約１０．５ｇ／ｈａ未満、または約３．５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のλ−シハロトリン配合物で防除可能なコーンの有害生物の非限定的な例としては、上記の表１２に列挙されているもの、および、現在入手可能なλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されているコーンの他の有害生物が挙げられる。
λ−シハロトリン−カノーラ
Ｋａｒａｔｅ（登録商標）ｗｉｔｈ Ｚｅｏｎ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ（商標）（市販されているλ−シハロトリンカプセル懸濁液）によるカノーラの種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表１３に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量でカノーラの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量でカノーラの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量でカノーラの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１３〜約２６ｇ／ｈａ、約１０．５〜約２１ｇ／ｈａ、約９〜約１７．５ｇ／ｈａ、約７〜約１４ｇ／ｈａ、約５〜約１０．５ｇ／ｈａ、約３．５〜約７ｇ／ｈａまたは約２〜約３．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でカノーラの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１３ｇ／ｈａ未満、約１０ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満、約５ｇ／ｈａ未満、約３．５ｇ／ｈａ未満または約２ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でカノーラの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約２６ｇ／ｈａ未満、約２１ｇ／ｈａ未満、約１７．５ｇ／ｈａ未満、約１４ｇ／ｈａ未満、約１０．５ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満または約３．５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でカノーラの有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のλ−シハロトリン配合物で防除可能なカノーラの有害生物の非限定的な例としては、上記の表１３に列挙されているもの、および、現在入手可能なλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されているカノーラの他の有害生物が挙げられる。
λ−シハロトリン−ジャガイモ
Ｋａｒａｔｅ（登録商標）ｗｉｔｈ Ｚｅｏｎ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ（商標）（市販されているλ−シハロトリンカプセル懸濁液）によるジャガイモの種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が以下に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量でジャガイモの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量でジャガイモの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量でジャガイモの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１３〜約２６ｇ／ｈａ、約１０．５〜約２１ｇ／ｈａ、約９〜約１７．５ｇ／ｈａ、約７〜約１４ｇ／ｈａ、約５〜約１０．５ｇ／ｈａ、約３．５〜約７ｇ／ｈａまたは約２〜約３．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でジャガイモの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１７．５〜約２６ｇ／ｈａ、約１４〜約２１ｇ／ｈａ、約１２〜約１７．５ｇ／ｈａ、約９〜約１４ｇ／ｈａ、約７〜約１０．５ｇ／ｈａ、約５〜約７ｇ／ｈａまたは約２〜約３．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でジャガイモの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１３ｇ／ｈａ未満、約１０．５ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満、約５ｇ／ｈａ未満、約３．５ｇ／ｈａ未満または約２ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でジャガイモの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約１７．５ｇ／ｈａ未満、約１４ｇ／ｈａ未満、約１２ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、または約２ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でジャガイモの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約２６ｇ／ｈａ未満、約２１ｇ／ｈａ未満、または約１０．５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でジャガイモの有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のλ−シハロトリン配合物で防除可能なジャガイモの有害生物の非限定的な例としては、上記の表１４に列挙されているもの、および、現在入手可能なλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されているジャガイモの他の有害生物が挙げられる。
λ−シハロトリン−芝生、観賞用作物および非作物用途
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途に用いられ得る。このような用途の例としては、本明細書のいずれかの箇所に記載されているもの、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに見出されるもの、ならびに、有害生物の防除に現在のλ−シハロトリン生成物が用いられるすべての他の芝生、観賞用作物および非作物用途が挙げられる。Ｄｅｍａｎｄ（登録商標）ＣＳ殺虫剤などの市販されているλ−シハロトリン生成物が用いられる芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途の例としては、これらに限定されないが、芝生（例えば、芝、切芝）、観賞用植物（低木、観賞用高木、群葉植物等）、建築物（屋内および周囲の有害生物防除）、ならびに、公園および運動場などのレクリエーションエリアの有害生物の防除が挙げられる。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
λ−シハロトリン−芝生、観賞用作物および非作物用途−芝生および芝草
Ｄｅｍａｎｄ（登録商標）ＣＳ殺虫剤（市販されているλ−シハロトリンカプセル懸濁液）による芝および芝草の種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表１５に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で芝および芝草の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で芝および芝草の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で芝および芝草の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、市販されているλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約２２〜約４３ｇ／ｈａ、約１７〜約３５ｇ／ｈａ、約１４〜約２９ｇ／ｈａ、約１２〜約２３ｇ／ｈａ、約９〜約１７ｇ／ｈａ、約６〜約１２ｇ／ｈａまたは約３〜約６ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で芝および芝草の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のλ−シハロトリン配合物は、約４３ｇ／ｈａ未満、約３５ｇ／ｈａ未満、約２９ｇ／ｈａ未満、約２３ｇ／ｈａ未満、約２２ｇ／ｈａ未満、約１７ｇ／ｈａ未満、約１４ｇ／ｈａ未満、約１２ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約６ｇ／ｈａ未満または約３ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で芝および芝草の有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のλ−シハロトリン配合物で防除可能な芝および芝草の有害生物の非限定的な例としては、上記の表１５に列挙されているもの、および、現在入手可能なλ−シハロトリン生成物のラベルに列挙されている芝および芝草の他の有害生物が挙げられる。
シペルメトリン
種々の実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
市販されているシペルメトリン生成物のラベルは度々、有害生物を防除するための一連の活性処方成分の使用量を提供する。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で有害生物を防除するために使用され得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されている生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられる。
シペルメトリン−ダイズ
Ｃｉｐｅｒｍｅｔｒｉｎａ Ｎｏｒｔｏｘ ２５０ ＥＣ（市販されているシペルメトリン乳化物濃縮物）によるダイズの種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表１６に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約３７．５ｇ／ｈａ未満、約３０ｇ／ｈａ未満、約２５ｇ／ｈａ未満、約２０ｇ／ｈａ未満、約１５ｇ／ｈａ未満、約１０ｇ／ｈａ未満または約５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のシペルメトリン配合物で防除可能な綿の有害生物の非限定的な例としては、上記の表１６に列挙されているもの、および、現在入手可能なシペルメトリン生成物のラベルに列挙されているダイズの他の有害生物が挙げられる。
シペルメトリン−綿
Ｃｉｐｅｒｍｅｔｒｉｎａ Ｎｏｒｔｏｘ ２５０ ＥＣおよびＡｍｍｏ（登録商標）２．５ ＥＣ（２種の市販されているシペルメトリン乳化物濃縮物）による綿の種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表１７に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、種子の播種に先だつ、綿が植えられることとなる土壌への適用（すなわち、栽培前取込適用として）を介して綿を保護するために用いられる。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、種子を植える際の適用を介して（例えば畝間またはＴ−バンド適用を介して）、または、播種後であるが綿植物の出芽前（すなわち出芽前適用）の適用を介して、綿を保護するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約３７．５〜約４９ｇ／ｈａ、約３０〜約３７．５ｇ／ｈａ、約２５〜約３１ｇ／ｈａ、約２０〜約２５ｇ／ｈａ、約１５〜約１９ｇ／ｈａ、約１０〜約１２．５ｇ／ｈａまたは約５〜約６ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約７．５〜約９．４ｇ／ｈａ、約６〜約７．５ｇ／ｈａ、約５〜約６．３ｇ／ｈａ、約４〜約５ｇ／ｈａ、約３〜約３．８ｇ／ｈａ、約２〜約２．５ｇ／ｈａまたは約１〜約１．３ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約４２〜約４７ｇ／ｈａ、約３４〜約３７．５ｇ／ｈａ、約２８〜約３１ｇ／ｈａ、約２２．５〜約２５ｇ／ｈａ、約１７〜約１９ｇ／ｈａ、約１１〜約１２．５ｇ／ｈａまたは約５．６〜約６．３ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約２１〜約８４ｇ／ｈａ、約１７〜約６７ｇ／ｈａ、約１４〜約５６ｇ／ｈａ、約１１〜約４５ｇ／ｈａ、約８〜約３４ｇ／ｈａ、約６〜約２２ｇ／ｈａまたは約３〜約１１ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約５０〜約８４ｇ／ｈａ、約４０〜約６７ｇ／ｈａ、約３４〜約５６ｇ／ｈａ、約２７〜約４５ｇ／ｈａ、約２０〜約３４ｇ／ｈａ、約１３〜約２２ｇ／ｈａまたは約７〜約１１ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約３４〜約８４ｇ／ｈａ、約２７〜約６７ｇ／ｈａ、約２２〜約５６ｇ／ｈａ、約１８〜約４５ｇ／ｈａ、約１３〜約３４ｇ／ｈａ、約９〜約２２ｇ／ｈａまたは約４〜約１１ｇ／ｈａの活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約３７．５ｇ／ｈａ未満、約３０ｇ／ｈａ未満、約２５ｇ／ｈａ未満、約２０ｇ／ｈａ未満、約１５ｇ／ｈａ未満、約１０ｇ／ｈａ未満または約５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約７．５ｇ／ｈａ未満、約６ｇ／ｈａ未満、約４ｇ／ｈａ未満、約３ ８ｇ／ｈａ未満、約２ｇ／ｈａ未満または約１ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約４２ｇ／ｈａ未満、約３４ｇ／ｈａ未満、約２８ｇ／ｈａ未満、約２２．５ｇ／ｈａ未満、約１７ｇ／ｈａ未満、約１１ｇ／ｈａ未満または約５．６ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約２１ｇ／ｈａ未満、約１４ｇ／ｈａ未満、約８ｇ／ｈａ未満、約６ｇ／ｈａ未満または約３ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約３４ｇ／ｈａ未満、約２７ｇ／ｈａ未満、約２２ｇ／ｈａ未満、約１８ｇ／ｈａ未満、約１３ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満または約４ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のシペルメトリン配合物で防除可能な綿の有害生物の非限定的な例としては、上記の表１７に列挙されているもの、および、現在入手可能なシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている綿の他の有害生物が挙げられる。
シペルメトリン−イネ
Ｃｉｐｅｒｍｅｔｒｉｎａ Ｎｏｒｔｏｘ ２５０ ＥＣ（市販されているシペルメトリン乳化物濃縮物）によるイネの種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表１８に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量でイネの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量でイネの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量でイネの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約１１ｇ／ｈａ、約９ｇ／ｈａ、約７．５ｇ／ｈａ、約６ｇ／ｈａ、約４．５ｇ／ｈａ、約３ｇ／ｈａまたは約１．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でイネの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約１１ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約７．５ｇ／ｈａ未満、約６ｇ／ｈａ未満、約４．５ｇ／ｈａ未満、約３ｇ／ｈａ未満または約１．５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でイネの有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のシペルメトリン配合物で防除可能なイネの有害生物の非限定的な例としては、上記の表１８に列挙されているもの、および、現在入手可能なシペルメトリン生成物のラベルに列挙されているイネの他の有害生物が挙げられる。
シペルメトリン−コーン
Ｃｉｐｅｒｍｅｔｒｉｎａ Ｎｏｒｔｏｘ ２５０ ＥＣ（市販されているシペルメトリン乳化物濃縮物）によるコーンの種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表１９に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約７．５〜約１２ｇ／ｈａ、約６〜約１０ｇ／ｈａ、約５〜約８ｇ／ｈａ、約４〜約６．５ｇ／ｈａ、約３〜約５ｇ／ｈａ、約２〜約３．３ｇ／ｈａまたは約１〜約１．６ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約７．５ｇ／ｈａ未満、約６ｇ／ｈａ未満、約５ｇ／ｈａ未満、約４ｇ／ｈａ未満、約３ｇ／ｈａ未満、約２ｇ／ｈａ未満または約１ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のシペルメトリン配合物で防除可能なコーンの有害生物の非限定的な例としては、上記の表１９に列挙されているもの、および、現在入手可能なシペルメトリン生成物のラベルに列挙されているコーンの他の有害生物が挙げられる。
シペルメトリン−芝生、観賞用作物および非作物用途
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途に用いられ得る。芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途の例としては、市販されているピレスロイド生成物のラベルに見出されるもの、ならびに、本明細書の効力および用途の段落またはいずれかの他の箇所において記載されている他の芝生、観賞用作物および非作物用途のすべてが挙げられる。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物であるＣｙｎｏｆｆ（登録商標）ＥＣ殺虫剤のラベルに列挙されている適用における有害生物防除に用いられる。Ｃｙｎｏｆｆ（登録商標）ＥＣ殺虫剤のラベルに列挙されている使用はすべて、本開示の目的のための芝生、観賞用作物および非作物用途の例であると考えられる。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、市販されているシペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
α−シペルメトリン
種々の実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
市販されているα−シペルメトリン生成物のラベルは度々、有害生物を防除するための一連の活性処方成分の使用量を提供する。いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で有害生物を防除するために使用され得る。いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されている生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられる。
α−シペルメトリン−穀類
いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
α−シペルメトリン−コーン
Ｆａｓｔａｃ（登録商標）１００ ＳＣ（市販のα−シペルメトリン懸濁液濃縮物）によるコーンの種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表２０に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシペルメトリン配合物は、約３．８ｇ／ｈａ未満、約３ｇ／ｈａ未満、約２．５ｇ／ｈａ未満、約２ｇ／ｈａ未満、約１．５ｇ／ｈａ未満、約１ｇ／ｈａ未満または約０．５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のシペルメトリン配合物で防除可能なコーンの有害生物の非限定的な例としては、上記の表２０に列挙されているもの、および、現在入手可能なシペルメトリン生成物のラベルに列挙されているコーンの他の有害生物が挙げられる。
α−シペルメトリン−芝生、観賞用作物および非作物用途
いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途に用いられ得る。芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途の例としては、市販されているピレスロイド生成物のラベルに見出されるもの、および、効力および用途の段落または本明細書の他の箇所のいずれかに記載されているすべての他の芝生、観賞用作物および非作物用途が挙げられる。
いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のα−シペルメトリン配合物は、市販されているα−シペルメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
テフルトリン
種々の実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、市販されているテフルトリン生成物のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、市販されているテフルトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
市販されているテフルトリン生成物のラベルは度々、有害生物を防除するための一連の活性処方成分の使用量を提供する。いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、市販されているテフルトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で有害生物を防除するために使用され得る。いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、市販されている生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられる。
テフルトリン−コーン
いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、市販されているビフェントリン生成物のラベルに列挙されている使用量より少ない活性処方成分使用量でコーンの有害生物の防除に使用され得る。いくつかの実施形態において、本開示の配合物が用いられて有害生物が防除され得るコーンは、飼料用トウモロコシ、スイートコーンおよびポップコーン（種子のために栽培されるコーンを含む）から選択される。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、種子の播種に先だつ、コーンが植えられることとなる土壌への適用（すなわち、栽培前取込適用として）を介してコーンを保護するために用いられる。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、種子を植える際の適用（例えば、畝間適用またはＴ−バンド適用により）、または、播種後であるがコーン植物の出芽前の適用（すなわち出芽前適用として）を介してコーンを保護するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、市販されているテフルトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、市販されているテフルトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、市販されているテフルトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
Ｆｏｒｃｅ（登録商標）ＣＳ（市販のテフルトリン濃縮物）による植えつけの際のコーンの種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表２１に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、市販されているテフルトリン生成物のラベルに列挙されている使用量より少ない活性処方成分使用量でコーンの有害生物の防除に使用され得る。いくつかの実施形態において、本開示の配合物は、市販されているテフルトリン生成物に列挙されている使用量の約７５％、約６０％、約５０％、約４０％、約３０％、約２０％または約１０％である使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、約８．４〜約１０．４ｇ／１０００ｍのコーン作物、約６．７〜約８．３ｇ／１０００ｍ、約５．６〜約７．０ｇ／１０００ｍ、約４．５〜約５．６ｇ／１０００ｍ、約３．４〜約４．２ｇ／１０００ｍ、約２．２〜約２．８ｇ／１０００ｍまたは約１．１〜約１．４ｇ／１０００ｍの活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、約８．４ｇ／１０００ｍ未満のコーン作物、約６．７ｇ／１０００ｍ未満、約５．６ｇ／１０００ｍ未満、約５．６ｇ／１０００ｍ未満、約３．４ｇ／１０００ｍ未満、約２．２ｇ／１０００ｍ未満または約１．１ｇ／１０００ｍ未満の活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のテフルトリン配合物で防除可能なコーンの有害生物の非限定的な例としては、上記の表２１に列挙されているもの、および、現在入手可能なテフルトリン生成物のラベルに列挙されているコーンの他の有害生物が挙げられる。
テフルトリン−芝生、観賞用作物および非作物用途
いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途に用いられ得る。芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途の例としては、市販されているピレスロイド生成物のラベルに見出されるもの、および、効力および用途の段落または本明細書の他の箇所のいずれかに記載されているすべての他の芝生、観賞用作物および非作物用途が挙げられる。
いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、市販されているテフルトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、市販されているテフルトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、市販されているテフルトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のテフルトリン配合物は、市販されているテフルトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
シフルトリン−（他に定めがある場合を除き、異性体のすべての異性体および混合物を含む）
種々の実施形態において、本開示のシフルトリン（異性体のすべての異性体および混合物を含む）配合物は、市販されているシフルトリン生成物のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシフルトリン配合物は、市販されているシフルトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
市販されているシフルトリン生成物のラベルは度々、有害生物を防除するための一連の活性処方成分の使用量を提供する。いくつかの実施形態において、本開示のシフルトリン配合物は、市販されているシフルトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で有害生物を防除するために使用され得る。いくつかの実施形態において、本開示のシフルトリン配合物は、市販されている生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられる。
シフルトリン−コーン（β−シフルトリン）
Ｂａｙｔｈｒｏｉｄ（登録商標）ＸＬ（市販されているβ−シフルトリン濃縮物）の葉面処理によるコーン（飼料用トウモロコシ、ポップコーン、種子コーンおよびブタモロコシ）の種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表２２に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、市販されているβ−シフルトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、市販されているβ−シフルトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、市販されているβ−シフルトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、市販されているβ−シフルトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、約６〜約１１ｇ／ｈａ、約５〜約９ｇ／ｈａ、約４〜約７ｇ／ｈａ、約３〜約６ｇ／ｈａ、約２〜約４ｇ／ｈａ、約１．６〜約２．９ｇ／ｈａまたは約０．８〜約１．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、約１１〜約１８ｇ／ｈａ、約９〜約１５ｇ／ｈａ、約７〜約１２ｇ／ｈａ、約６〜約１０ｇ／ｈａ、約４〜約７ｇ／ｈａ、約３〜約５ｇ／ｈａまたは約１．５〜約２．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、約６ｇ／ｈａ未満、約５ｇ／ｈａ未満、約４ｇ／ｈａ未満、約３ｇ／ｈａ未満、約２ｇ／ｈａ未満、約１．６ｇ／ｈａ未満または約０．８ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、約１１ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満、約６ｇ／ｈａ未満、約４ｇ／ｈａ未満、約３ｇ／ｈａ未満または約１．５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、約１４ｇ／ｈａ未満、約８ｇ／ｈａ未満、約５．７ｇ／ｈａ未満、約３．８ｇ／ｈａ未満または約１．９ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、約１８ｇ／ｈａ未満、約１５ｇ／ｈａ未満、約１２ｇ／ｈａ未満、約１０ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満、約５ｇ／ｈａ未満または約２．５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でコーンの有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のβ−シフルトリン配合物で防除可能なコーンの有害生物の非限定的な例としては、上記の表２２に列挙されているもの、および、現在入手可能なβ−シフルトリン生成物のラベルに列挙されているコーンの他の有害生物が挙げられる。
シフルトリン−ダイズ（β−シフルトリン）
Ｂａｙｔｈｒｏｉｄ（登録商標）ＸＬ（市販されているβ−シフルトリン濃縮物）によるダイズの種々の有害生物の防除に係るラベルに記載された使用量が表２３に記載されている。
Figure 0006172718
いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、市販されているβ−シフルトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、市販されているβ−シフルトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、市販されているβ−シフルトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、市販されているβ−シフルトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、約６〜約１１ｇ／ｈａ、約５〜約９ｇ／ｈａ、約４〜約７ｇ／ｈａ、約３〜約６ｇ／ｈａ、約２〜約４ｇ／ｈａ、約１．６〜約２．９ｇ／ｈａまたは約０．８〜約１．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、約１１〜約１８ｇ／ｈａ、約９〜約１５ｇ／ｈａ、約７〜約１２ｇ／ｈａ、約６〜約１０ｇ／ｈａ、約４〜約７ｇ／ｈａ、約３〜約５ｇ／ｈａまたは約１．５〜約２．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、約１３〜約１８ｇ／ｈａ、約１１〜約１５ｇ／ｈａ、約９〜約１２ｇ／ｈａ、約７〜約１０ｇ／ｈａ、約５〜約７ｇ／ｈａ、約３．６〜約４．９ｇ／ｈａまたは約１．８〜約２．５ｇ／ｈａの活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、約６ｇ／ｈａ未満、約５ｇ／ｈａ未満、約４ｇ／ｈａ未満、約３ｇ／ｈａ未満、約２ｇ／ｈａ未満、約１．６ｇ／ｈａ未満または約０．８ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、約１１ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約７ｇ／ｈａ未満、約６ｇ／ｈａ未満、約４ｇ／ｈａ未満、約３ｇ／ｈａ未満または約１．５ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のβ−シフルトリン配合物は、約１３ｇ／ｈａ未満、約１１ｇ／ｈａ未満、約９ｇ／ｈａ未満、約７ １０ｇ／ｈａ未満、約５ｇ／ｈａ未満、約３．６ｇ／ｈａ未満または約１．８ｇ／ｈａ未満の活性処方成分使用量でダイズの有害生物を防除するために用いられ得る。
本開示のβ−シフルトリン配合物で防除可能なダイズの有害生物の非限定的な例としては、上記の表２３に列挙されているもの、および、現在入手可能なβ−シフルトリン生成物のラベルに列挙されているダイズの他の有害生物が挙げられる。
シフルトリン−芝生、観賞用作物および非作物用途
いくつかの実施形態において、本開示のシフルトリン配合物は、芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途に用いられ得る。芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途の例としては、市販されているピレスロイド生成物のラベルに見出されるもの、ならびに、本明細書の効力および用途の段落またはいずれかの他の箇所において記載されている他の芝生、観賞用作物および非作物用途のすべてが挙げられる。
いくつかの実施形態において、本開示のシフルトリン配合物は、市販されているβ−シフルトリン生成物であるＴｅｍｐｏ（登録商標）ＳＣ Ｕｌｔｒａのラベルに列挙されている適用における有害生物防除に用いられる。Ｔｅｍｐｏ（登録商標）ＳＣ Ｕｌｔｒａのラベルに列挙されている使用はすべて、本開示の目的のための芝生、観賞用作物および非作物用途の例であると考えられる。
いくつかの実施形態において、本開示のシフルトリン配合物は、市販されているシフルトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシフルトリン配合物は、市販されているシフルトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のシフルトリン配合物は、市販されているシフルトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のシフルトリン配合物は、市販されているシフルトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
デルタメトリン
種々の実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
市販されているデルタメトリン生成物のラベルは度々、有害生物を防除するための一連の活性処方成分の使用量を提供する。いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で有害生物を防除するために使用され得る。いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されている生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられる。
デルタメトリン−穀類
いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で穀類の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
デルタメトリン−綿
いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で綿の有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
デルタメトリン−芝生、観賞用作物および非作物用途
いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途に用いられ得る。芝生、観賞用作物および非作物有害生物の防除用途の例としては、市販されているピレスロイド生成物のラベルに見出されるもの、ならびに、本明細書の効力および用途の段落またはいずれかの他の箇所において記載されているすべての他の芝生、観賞用作物および非作物用途が挙げられる。
いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販のデルタメトリン生成物であるＳｕｓｐｅｎｄ（登録商標）ＳＣのラベルに列挙されている適用における有害生物防除に用いられる。Ｓｕｓｐｅｎｄ（登録商標）ＳＣ Ｕｌｔｒａのラベルに列挙されている使用はすべて、本開示の目的のための芝生、観賞用作物および非作物用途の例であると考えられる。
いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン有害生物防除剤のラベルに列挙されている使用量よりも少ない活性処方成分の使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン生成物のラベルに列挙されている使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。
いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量よりも少ない活性処方成分使用量で芝生、観賞用作物および非作物用途における有害生物を防除するために用いられ得る。いくつかの実施形態において、本開示のデルタメトリン配合物は、市販されているデルタメトリン生成物のラベルに列挙されている一連の使用量の最低使用量の約７５％未満、約６０％未満、約５０％未満、約４０％未満、約３０％未満、約２０％未満または約１０％未満である使用量で有害生物を防除するために用いられ得る。
Ｉ：活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子の調製および固体形成
実施例１：ポリ（メタクリル酸−コ−エチルアクリレート）（Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ））からの１ｇのポリマーナノ粒子の調製。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の１ｇのポリマーナノ粒子を以下のとおり形成した。簡潔には、１ｇの固体Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）（ＭＡＡ：ＥＡ＝９０：１０または８０：２０、ＭＷ４５０Ｋ−８００Ｋ）を、３Ｌビーカ中の５００ｍＬの脱イオン水にオーバーヘッド攪拌機を用いて溶解させ、１Ｍ ＮａＯＨでｐＨを約７に維持した。この溶液を、一晩撹拌して固体を完全に溶解させた。次の日に、５００ｍＬの３Ｍ ＮａＣｌを激しく攪拌しながら溶液に添加した。添加の後、溶液を５００ｒｐｍでさらに１時間撹拌させた。この時点で、溶液の粘度は低下しており、解離したポリマーの形成が示されていた。次いで、この溶液を磁気攪拌棒を備えた３Ｌの再結晶化皿に移した。この溶液を、一定の攪拌下で２時間、４〜２５４ｎｍのＵＶ殺菌灯（Ｇ２５Ｔ８）に露出させた。２時間後、溶液をＵＶ源から取り出し、ダイアフィルトレーションを用いてイオンを除去した。次いで、得られた濃縮水を凍結乾燥してポリマーナノ粒子の粉末を得た。あるいは、濃縮水を噴霧乾燥させてポリマーナノ粒子の粉末を得ることも可能であった。２０〜５０ｎｍの粒径を、０．１Ｍ ＮａＣｌ溶液中に再分散させ、ｐＨを約６．８に調節し、一晩撹拌した、回収した凍結乾燥した固体または噴霧乾燥した固体のいずれかの溶液の動的光散乱により計測した。
ナノ粒子の微環境の極性を、Ｐｈｏｔｏｃｈｅｍ．Ｐｈｏｔｏｂｉｏｌ．１９８２，３５：１７に概説されている方法に従って調べた。簡潔には、ＣＨ２Ｃｌ２中のピレンの０．１ｍｇ／ｍＬ溶液１０μＬを２０ｍｌシンチレーションバイアルに入れ、液体を旋回させてバイアルの底をコートした。溶剤をドラフト下で蒸発させた。脱イオン水（ｐＨを約４．５に調節した）中のポリマーナノ粒子の１０ｍｌの１ｍｇ／ｍＬ分散体を乾燥させたピレン溶液を含むバイアルに加え、暗中で４８時間撹拌した。次いで、放出スペクトルを、３４０ｎｍの励起波長を用い、２．５ｎｍの励起および放出の両方のスリット幅を有するＰｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ ＬＳ ５５ Ｌｕｍｉｎｅｓｃｅｎｃｅ Ｓｐｅｃｔｒｏｍｅｔｅｒで計測した。第１（Ｉ１，約３７３ｎｍ）および第３（Ｉ３，約３８４ｎｍ）の振電帯の放出強度を記録し、比（Ｉ１／Ｉ３）を算出したところ約１．１８の比が得られ、これは、実施例１に従って調製したポリマーナノ粒子はメタノールの極性／疎水性と同様の微環境を有することを示すものである（Ｉ１／Ｉ３の比の完全な集計および対応する微環境極性については、Ｐｈｏｔｏｃｈｅｍ．Ｐｈｏｔｏｂｉｏｌ．１９８２，３５：１７中の表を参照のこと）。
同一の手法を用いて、異なる高分子電解質コポリマーおよび高分子電解質ホモポリマーからポリマーナノ粒子を形成した。他の高分子電解質コポリマーの例：ポリ（メタクリル酸（ＭＡＡ）−コ−スチレン（Ｓ））（ＭＡＡ：Ｓ＝９０：１０、ＭＷ４５０Ｋ−８００Ｋ）、ポリ（メタクリル酸（ＭＡＡ）−コ−ブチルメタクリレート（ＢＵＭＡ））（ＭＡＡ：ＢＵＭＡ＝７５：２５、ＭＷ４５０Ｋ−８００Ｋ）。
実施例２：一般的な溶剤からの直接的な噴霧乾燥によるλシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の５ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。５ｇのポリマー粉末を、５００ｍＬのガラスビーカ中の２５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。５ｇの工業銘柄のλシハロトリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、この溶液を、入口温度を１７０℃、アスピレータガス流量をおよそ３５ｍ３／ｈ、供給量をおよそ７ｍＬ／分、および、空気流を６０１Ｌ／ｈｒに設定したＢｕｃｈｉ ｍｉｎｉ Ｓｐｒａｙ ｄｒｙｅｒ Ｂ２９０で噴霧乾燥した。固体を噴霧乾燥機のコレクタレセプタクルから回収した。約３００ｎｍの体積平均動的光散乱（ＤＬＳ）粒径が、脱イオン水またはＣＩＰＡＣ Ｄ硬水のいずれかに４００ｐｐｍ（固形分）で再分散させた固体について計測された。ＤＬＳ粒径は、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｚｅｔａｓｉｚｅｒ ＺＳを用いて計測した。
実施例３：一般的な溶剤からの直接的な噴霧乾燥によるシペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の５ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。５ｇのポリマー粉末を、５００ｍＬのガラスビーカ中の２５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。５ｇの工業銘柄のシペルメトリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、この溶液を、入口温度を１７０℃、アスピレータガス流量をおよそ３５ｍ３／ｈ、供給量をおよそ７ｍＬ／分、および、空気流を６０１Ｌ／ｈｒに設定したＢｕｃｈｉ ｍｉｎｉ Ｓｐｒａｙ ｄｒｙｅｒ Ｂ２９０で噴霧乾燥した。固体を噴霧乾燥機のコレクタレセプタクルから回収した。約４００ｎｍの体積平均ＤＬＳ粒子サイズが、脱イオン水またはＣＩＰＡＣ Ｄ硬水のいずれかに４００ｐｐｍ（固形分）で再分散させた固体について計測された。ＤＬＳ粒径は、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｚｅｔａｓｉｚｅｒ ＺＳを用いて計測した。
実施例４：一般的な溶剤からの直接的な噴霧乾燥によるビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の５ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。５ｇのポリマー粉末を、５００ｍＬのガラスビーカ中の２５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。５ｇの工業銘柄のビフェントリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、この溶液を、入口温度を１７０℃、アスピレータガス流量をおよそ３５ｍ３／ｈ、供給量をおよそ７ｍＬ／分、および、空気流を６０１Ｌ／ｈｒに設定したＢｕｃｈｉ ｍｉｎｉ Ｓｐｒａｙ ｄｒｙｅｒ Ｂ２９０で噴霧乾燥した。固体を噴霧乾燥機のコレクタレセプタクルから回収した。約５００ｎｍの体積平均ＤＬＳ粒子サイズが、脱イオン水に４００ｐｐｍ（固形分）で再分散された固体について計測された。ＤＬＳ粒径は、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｚｅｔａｓｉｚｅｒ ＺＳを用いて計測した。
実施例５：一般的な溶剤からの直接的な噴霧乾燥によるビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物の形成（第２の実施例）
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）［質量基準でＭＡＡ：ＥＡ＝９０：１０］由来の１４．０ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説されている手法に従って形成した。１４．０ｇのポリマー粉末を、攪拌棒を備えたフラスコ中の約１００ｍＬの工業銘柄のメタノールに分散させた。攪拌した後、分散体を、３０００ｒｐｍで３０分間遠心分離し、上澄みを傾瀉して不溶性画分をすべて取り除いた。別のフラスコで、１４．６ｇのビフェントリンを６００ｍＬの工業銘柄のメタノールに溶解させた。液体を組み合わせ、室温で暗中に一晩撹拌した。次いで、この溶液を、入口温度を２２０℃、アスピレータガス流量をおよそ３５ｍ３／ｈ、供給量をおよそ７ｍＬ／分、および、空気流を６０１Ｌ／ｈｒに設定したＢｕｃｈｉ ｍｉｎｉ Ｓｐｒａｙ ｄｒｙｅｒ Ｂ２９０で噴霧乾燥した。
実施例６：一般的な溶剤からの直接的な噴霧乾燥による２０％ポリマーナノ粒子含有量を有するシペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の２ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。２ｇのポリマー粉末を、５００ｍＬのガラスビーカ中の２５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。８ｇの工業銘柄のシペルメトリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、この溶液を、入口温度を１７０℃、アスピレータガス流量をおよそ３５ｍ３／ｈ、供給量をおよそ７ｍＬ／分、および、空気流を６０１Ｌ／ｈｒに設定したＢｕｃｈｉ ｍｉｎｉ Ｓｐｒａｙ ｄｒｙｅｒ Ｂ２９０で噴霧乾燥した。固体を噴霧乾燥機のコレクタレセプタクルから回収した。約６００ｎｍの体積平均ＤＬＳ粒子サイズが、脱イオン水に２５０ｐｐｍ（固形分）で再分散された固体について計測された。ＤＬＳ粒径は、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｚｅｔａｓｉｚｅｒ ＺＳを用いて計測した。
実施例７：水性分散体からのλシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の１ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、２５０ｍＬのガラスビーカ中の５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。１ｇの工業銘柄のλシハロトリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）を、次いでろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、２Ｌの脱イオン水を３Ｌガラスビーカに入れ、オーバーヘッドミキサを用いて５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、ナノ粒子およびλシハロトリンを含有するメタノール溶液をぜん動ポンプを用いて約１〜２ｍＬ／分の流量で撹拌した水にゆっくりと滴下した。すべてのメタノールを添加した後、得られた乳白色の溶液を次いでさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて水／溶剤を除去することにより最初の体積の約半分に濃縮した。次いで、濃縮溶液を凍結乾燥させて、λシハロトリンの固体配合物を得た。この固体は、約２００ｐｐｍ活性処方成分の濃度で水中に再分散可能であった。約３００ｎｍの体積平均ＤＬＳ粒子サイズが、計測した分散体中で４００ｐｐｍの総固形分で脱イオン水中に再分散させた固体について計測された。ＤＬＳ粒径は、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｚｅｔａｓｉｚｅｒ ＺＳを用いて計測した。
実施例８：水性分散体からのシペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の１ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、２５０ｍＬのガラスビーカ中の５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。次いで、１ｇの工業銘柄のシペルメトリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、２Ｌの脱イオン水を３Ｌガラスビーカに入れ、オーバーヘッドミキサを用いて５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、ナノ粒子およびシペルメトリンを含有するメタノール溶液をぜん動ポンプを用いて約１〜２ｍＬ／分の流量で撹拌した水にゆっくりと滴下した。すべてのメタノールを添加した後、得られた乳白色の溶液を次いでさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて水／溶剤を除去することにより最初の体積の約半分に濃縮した。次いで、濃縮溶液を凍結乾燥させて、シペルメトリンの固体配合物を得た。この固体は、約２００ｐｐｍ活性処方成分の濃度で水中に完全に再分散可能であった。約５００ｎｍの体積平均ＤＬＳ粒子サイズが、計測した分散体中で４００ｐｐｍの総固形分で脱イオン水中に再分散させた固体について計測された。ＤＬＳ粒径は、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｚｅｔａｓｉｚｅｒ ＺＳを用いて計測した。
実施例９：水性分散体からのビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の１ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、２５０ｍＬのガラスビーカ中の５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。次いで、１ｇの工業銘柄のビフェントリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、２Ｌの脱イオン水を３Ｌガラスビーカに入れ、オーバーヘッドミキサを用いて５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、ナノ粒子およびビフェントリンを含有するメタノール溶液をぜん動ポンプを用いて約１〜２ｍＬ／分の流量で撹拌した水にゆっくりと滴下した。すべてのメタノールを添加した後、得られた乳白色の溶液を次いでさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて水／溶剤を除去することにより最初の体積の約半分に濃縮した。次いで、濃縮溶液を凍結乾燥させて、ビフェントリンの固体配合物を得た。この固体は、約２００ｐｐｍ活性処方成分の濃度で水中に再分散可能であった。約５００ｎｍの体積平均ＤＬＳ粒子サイズが、計測した分散体中で４００ｐｐｍの総固形分で脱イオン水中に再分散させた固体について計測された。ＤＬＳ粒径は、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｚｅｔａｓｉｚｅｒ ＺＳを用いて計測した。
実施例１０：λシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物の示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）分析。
熱分析（ＤＳＣ）を、Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ Ｄｉａｍｏｎｄ Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ Ｓｃａｎｎｉｎｇ Ｃａｌｏｒｉｍｅｔｅｒを用いてＮ２雰囲気下で行った。６．０５ｍｇのλシハロトリンの熱挙動を、５℃／分の昇温速度で２５℃〜１００℃で、アルミニウムサンプルパンの中で分析した。同様に、実施例７に従って調製した５．３ｍｇの固体配合物の熱挙動を、５℃／分の昇温速度で２５℃〜１００℃で、アルミニウムパンの中で分析した。両サンプルの熱流（ｍＷ／℃）が以下の図１に示されている。５１℃に吸熱（溶融）ピークを有する純粋な未配合のλシハロトリンと比して、実施例７に従って調製したλシハロトリンの固体配合物では融点は観察されていない。
ＩＩ：配合物
実施例１１：水に添加した一般的な溶剤における、λ−シハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはナノ粒子の凝集体からのλ−シハロトリンの高固形分液体懸濁液（ＨＳＬＳ）配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の１ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、２５０ｍＬのガラスビーカ中の５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。次いで、１ｇの工業銘柄のλシハロトリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、１Ｌの脱イオン水を３Ｌガラスビーカに入れ、オーバーヘッドミキサを用いて５００ｒｐｍで撹拌した。これに、１６５ｍｇのＲｅａｘ８８Ｂ分散剤を添加し、３３ｍｇのドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを添加した。次いで、ナノ粒子およびλシハロトリンを含有するメタノール溶液をぜん動ポンプを用いて約１〜２ｍＬ／分の流量で水にゆっくりと滴下した。すべてのメタノールを添加した後、得られた乳白色の溶液を次いでさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて溶剤（水およびメタノールの両方）を除去することにより、約２５〜３０％の固形分溶液がフラスコに残るまで濃縮した（約７〜８ｍＬの液体が残った）。混合物を２０ｍＬガラスバイアルに移した。これに、１６５ｍｇのグリセロール、３ｍｇのキサンタンガム（水中の０．１重量％溶液から）および１．９ｍｇ１，２−ベンズイソチアザリン−３−オン防腐剤（Ｐｒｏｘｅｌ ＧＸＬ，Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．）を添加した。混合物を攪拌棒で十分に混合した。ＨＳＬＳ配合物は５５℃で２週間の期間にわたって安定であり、視認可能な結晶または凝結の形成は示さなかった。沈降が生じた場合には、溶液を撹拌して最初の粘度に戻した。
実施例１２：水に添加した一般的な溶剤における、シペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはナノ粒子の凝集体からのシペルメトリンのＨＳＬＳ配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の１ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、２５０ｍＬのガラスビーカ中の５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。次いで、１ｇの工業銘柄のシペルメトリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、１Ｌの脱イオン水を３Ｌガラスビーカに入れ、オーバーヘッドミキサを用いて５００ｒｐｍで撹拌した。これに、１６５ｍｇのＲｅａｘ８８Ｂ分散剤を添加し、３３ｍｇドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを添加した。次いで、ナノ粒子およびシペルメトリンを含有するメタノール溶液をぜん動ポンプを用いて約１〜２ｍＬ／分の流量で水にゆっくりと滴下した。すべてのメタノールを添加した後、得られた乳白色の溶液を次いでさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて溶剤（水およびメタノールの両方）を除去することにより、約３０〜４０％の固形分溶液がフラスコに残るまで濃縮した（約７ｍＬ液体が残った）。混合物を２０ｍＬガラスバイアルに移した。これに、１６５ｍｇのグリセロール、３ｍｇのキサンタンガム（水中の０．１重量％溶液から）および１．９ｍｇ１，２−ベンズイソチアザリン−３−オン防腐剤（Ｐｒｏｘｅｌ ＧＸＬ，Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．）を添加した。混合物を攪拌棒で十分に混合した。ＨＳＬＳ配合物は５５℃で２週間の期間にわたって安定であり、視認可能な結晶または凝結の形成は示さなかった。沈降が生じた場合には、溶液を撹拌して最初の粘度に戻した。
実施例１３：水に添加した一般的な溶剤における、ビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはナノ粒子の凝集体からのビフェントリンのＨＳＬＳ配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の１ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、２５０ｍＬのガラスビーカ中の５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。１ｇの工業銘柄のビフェントリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）を、次いでろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、１Ｌの脱イオン水を３Ｌガラスビーカに入れ、オーバーヘッドミキサを用いて５００ｒｐｍで撹拌した。これに、１６５ｍｇのＲｅａｘ８８Ｂ分散剤および３３ｍｇドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを添加した。次いで、ナノ粒子およびビフェントリンを含有するメタノール溶液をぜん動ポンプを用いて約１〜２ｍＬ／分の流量で水にゆっくりと滴下した。すべてのメタノールを添加した後、得られた乳白色の溶液を次いでさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて溶剤（水およびメタノールの両方）を除去することにより、約３０〜４０％の固形分溶液がフラスコに残るまで濃縮した（約７ｍＬ液体が残った）。混合物を２０ｍＬガラスバイアルに移した。これに、１６５ｍｇのグリセロール、３ｍｇのキサンタンガム（水中の０．１重量％溶液から）および１．９ｍｇ１，２−ベンズイソチアザリン−３−オン防腐剤（Ｐｒｏｘｅｌ ＧＸＬ，Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．）を添加した。混合物を攪拌棒で十分に混合した。ＨＳＬＳ配合物は５５℃で２週間の期間にわたって安定であり、視認可能な結晶または凝結の形成は示さなかった。沈降が生じた場合には、溶液を撹拌して最初の粘度に戻した。
実施例１４：λシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物からのλシハロトリンのＨＳＬＳ配合物の形成。
２ｇのλシハロトリンの固体配合物を実施例２に概説されている手法に従って調製した。２０ｍＬバイアルにおいて、次いで、この固体を：１６５ｍｇのＲｅａｘ８８Ｂ分散剤；３３ｍｇドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム；１６５ｍｇのグリセロール、３ｍｇのキサンタンガム（水中の０．１重量％溶液から）および１．９ｍｇ１，２−ベンズイソチアザリン−３−オン防腐剤（Ｐｒｏｘｅｌ ＧＸＬ，Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．）を含有する７ｍＬの水に分散させた。この溶液を、攪拌棒で十分に混合した。ＨＳＬＳ配合物は５５℃で２週間の期間にわたって安定であり、視認可能な結晶または凝結の形成は示さなかった。沈降が生じた場合には、溶液を撹拌して最初の粘度に戻した。
実施例１５：シペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物からのシペルメトリンのＨＳＬＳ配合物の形成。
２ｇのシペルメトリンの固体配合物を実施例３に概説されている手法に従って調製した。２０ｍＬバイアルにおいて、次いで、この固体を、：１６５ｍｇのＲｅａｘ８８Ｂ分散剤；３３ｍｇドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム；１６５ｍｇのグリセロール、３ｍｇのキサンタンガム（水中の０．１重量％溶液から）および１．９ｍｇ１，２−ベンズイソチアザリン−３−オン防腐剤（Ｐｒｏｘｅｌ ＧＸＬ，Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．）を含有する７ｍＬの水に分散させた。この溶液を、攪拌棒で十分に混合した。ＨＳＬＳ配合物は５５℃で２週間の期間にわたって安定であり、視認可能な結晶または凝結の形成は示さなかった。沈降が生じた場合には、溶液を撹拌して最初の粘度に戻した。
実施例１６：ビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物からのビフェントリンのＨＳＬＳ配合物の形成（第１の実施例）
３．２ｇのビフェントリンの固体配合物を実施例５に概説されている手法に従って調製し、２０ｍＬテストチューブに移した。６ｍＬの水、０．１６ｍｇのＧｅｒａｐｏｎ Ｔ−７７（浸潤剤）および０．１６ｇのＧｅｒａｐｏｎ ＴＡ／７２（分散剤）をチューブに添加し、懸濁液を室温で一晩静置した。次いで、０．６４ｇのプロピレングリコール（不凍剤）、０．６４ｇ消泡剤ＦＧ−１０（脱泡剤、Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．）、０．４ｇのＰｒｏｘｅｌ ＢＤ−２０（殺生剤）および３．７５ｍＬの水をチューブに添加した結合。次いで、懸濁液をオーバーヘッド攪拌機で２００ｒｐｍでおよそ３．５時間混合し、次いで、５００ｒｐｍでおよそ３時間、次いで、２２００ｒｐｍで合計４時間混合した。
実施例１７：ビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物からのビフェントリンのＨＳＬＳ配合物の形成（第２の実施例）。
２ｇのビフェントリンの固体配合物を実施例４に概説されている手法に従って調製した。２０ｍＬバイアルにおいて、次いで、この固体を：１６５ｍｇのＲｅａｘ８８Ｂ分散剤；３３ｍｇドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム；１６５ｍｇのグリセロール、３ｍｇのキサンタンガム（水中の０．１重量％溶液から）および１．９ｍｇ１，２−ベンズイソチアザリン−３−オン防腐剤（Ｐｒｏｘｅｌ ＧＸＬ，Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．）を含有する７ｍＬの水に分散させた。この溶液を、攪拌棒で十分に混合した。ＨＳＬＳ配合物は５５℃で２週間の期間にわたって安定であり、視認可能な結晶または凝結の形成は示さなかった。沈降が生じた場合には、溶液を撹拌して最初の粘度に戻した。
実施例１８：λ−シハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物からの湿潤性顆粒（ＷＧ）配合物の形成。
２０ｇのλ−シハロトリンの固体配合物を実施例２に概説されている手法に従って調製した。ビーカ中で、１７．６ｇのラクトース、２ｇのＲｅａｘ８８Ｂおよび４００ｍｇのドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを１０〜１２ｇの水と一緒に添加した。混合物を十分に撹拌し、わずかに加熱（約６０℃）して、すべての固形分を完全に分散させた。一旦固形分が分散したら、得られた溶液を室温に冷却させた。次いで、λシハロトリンの固体配合物を、充填材、分散剤および浸潤剤を含有する冷却した水溶液に直ぐに添加した。得られたスラリーを、混合物が生地様の粘度を有するまでスパチュラで十分に混合した。次いで、生地様混合物を、５ｍＬ使い捨ての皮下注射のオリフィスを通して１５ｃｍのストリップに押出した。これらのストリップを１時間乾燥させ、次いで、小さい２〜５ｍｍ顆粒に切断した。ＷＧ配合物は粉塵性が最低限であり、複数回の凍解サイクルに対して安定であり（−５℃〜３０℃）、および、２００ｐｐｍ活性成分濃度で３００ｎｍの分散粒径を有していた。２５℃〜５４℃の複数回の温度サイクル後においても、活性処方成分は相分離を生じていなかった。
実施例１９：シペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物からの湿潤性顆粒（ＷＧ）配合物の形成。
２０ｇのシペルメトリンの固体配合物を実施例３に概説されている手法に従って調製した。ビーカ中で、１７．６ｇのラクトース、２ｇのＲｅａｘ８８Ｂおよび４００ｍｇのドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを１０〜１２ｇの水と一緒に添加した。混合物を十分に撹拌し、わずかに加熱（約６０℃）して、すべての固形分を完全に分散させた。一旦固形分が分散したら、得られた溶液を室温に冷却させた。次いで、シペルメトリンの固体配合物を、充填材、分散剤および浸潤剤を含有する冷却した水溶液に直ぐに添加した。得られたスラリーを、混合物が生地様の粘度を有するまでスパチュラで十分に混合した。次いで、生地様混合物を、５ｍＬ使い捨ての皮下注射のオリフィスを通して１５ｃｍのストリップに押出した。これらのストリップを１時間乾燥させ、次いで、小さい２〜５ｍｍ顆粒に切断した。ＷＧ配合物は粉塵性が最低限であり、複数回の凍解サイクルに対して安定であり（−５℃〜３０℃）、および、２００ｐｐｍ活性成分濃度で３００ｎｍの分散粒径を有していた。２５℃〜５４℃の複数回の温度サイクル後においても、活性処方成分は相分離を生じていなかった。
実施例２０：ビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物からの湿潤性顆粒（ＷＧ）配合物の形成。
２０ｇのビフェントリンの固体配合物を実施例４に概説されている手法に従って調製した。ビーカ中で、１７．６ｇのラクトース、２ｇのＲｅａｘ８８Ｂおよび４００ｍｇのドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを１０〜１２ｇの水と一緒に添加した。混合物を十分に撹拌し、わずかに加熱（約６０℃）して、すべての固形分を完全に分散させた。一旦固形分が分散したら、得られた溶液を室温に冷却させた。次いで、ビフェントリンの固体配合物を、充填材、分散剤および浸潤剤を含有する冷却した水溶液に直ぐに添加した。得られたスラリーを、混合物が生地様の粘度を有するまでスパチュラで十分に混合した。次いで、生地様混合物を、５ｍＬ使い捨ての皮下注射のオリフィスを通して１５ｃｍのストリップに押出した。これらのストリップを１時間乾燥させ、次いで、小さい２〜５ｍｍ顆粒に切断した。ＷＧ配合物は粉塵性が最低限であり、複数回の凍解サイクルに対して安定であり（−５℃〜３０℃）、および、２００ｐｐｍ活性成分濃度で３００ｎｍの分散粒径を有していた。２５℃〜５４℃の複数回の温度サイクル後においても、活性処方成分は相分離を生じていなかった。
実施例２１：λ−シハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはナノ粒子の凝集体の液体分散体からのＷＧ配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の１０ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、５００ｍＬのガラスビーカ中の２５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。次いで、１０ｇの工業銘柄のλ−シハロトリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、２Ｌの脱イオン水を３Ｌガラスビーカに入れ、５００ｒｐｍでオーバーヘッドミキサを用いて撹拌し、これに、１７．６ｇのラクトース、２ｇのＲｅａｘ８８Ｂおよび４００ｍｇのドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを添加した。次いで、ポリマーナノ粒子およびλ−シハロトリンを含有するメタノール溶液を、ぜん動ポンプを用いて約５〜１０ｍＬ／分の流量で水にゆっくりと滴下した。すべてのメタノール溶液を添加した後、得られた乳白色の溶液をさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて、元の体積の約３０〜４０％が残されるまで、溶剤（水およびメタノールの両方）を除去することにより濃縮した。濃縮混合物を凍結乾燥させて乾燥粉末を得た。次いで、４０ｇの凍結乾燥した粉末をビーカに入れた。この固体に、約１０〜１２ｇの水を、得られた混合物が生地様の粘度を有するまで、一定に混合しながらゆっくりと添加した。次いで、生地様混合物を、５ｍＬ使い捨ての皮下注射のオリフィスを通して１５ｃｍのストリップに押出した。押出したストリップを１時間乾燥させ、次いで、２〜５ｍｍ顆粒に切断した。ＷＧ配合物は粉塵性が最低限であり、複数回の凍解サイクルに対して安定であり（−５℃〜３０℃）、および、２００ｐｐｍ活性成分濃度で３００ｎｍの分散粒径を有していた。２５℃〜５４℃の複数回の温度サイクル後においても、活性処方成分は相分離を生じていなかった。
実施例２２：シペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはナノ粒子の凝集体の液体分散体からのＷＧ配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の１０ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、５００ｍＬのガラスビーカ中の２５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。次いで、１０ｇの工業銘柄のシペルメトリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、２Ｌの脱イオン水を３Ｌガラスビーカに入れ、オーバーヘッドミキサを用いて５００ｒｐｍで撹拌した。これに、１７．６ｇのラクトース、２ｇのＲｅａｘ８８Ｂおよび４００ｍｇのドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを添加した。次いで、ポリマーナノ粒子およびシペルメトリンを含有するメタノール溶液を、ぜん動ポンプを用いて約５〜１０ｍＬ／分の流量で水にゆっくりと滴下した。すべてのメタノール溶液を添加した後、得られた乳白色の溶液を次いでさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて、元の体積の約３０〜４０％が残されるまで、溶剤（水およびメタノールの両方）を除去することにより濃縮した。濃縮混合物を凍結乾燥させて乾燥粉末を得た。次いで、４０ｇの凍結乾燥した粉末をビーカに入れた。この固体に、約１０〜１２ｇの水を、得られた混合物が生地様の粘度を有するまで、一定に混合しながらゆっくりと添加した。次いで、生地様混合物を、５ｍＬ使い捨ての皮下注射のオリフィスを通して１５ｃｍのストリップに押出した。押出したストリップを１時間乾燥させ、次いで、２〜５ｍｍ顆粒に切断した。ＷＧ配合物は粉塵性が最低限であり、複数回の凍解サイクルに対して安定であり（−５℃〜３０℃）、および、２００ｐｐｍ活性成分濃度で３００ｎｍの分散粒径を有していた。２５℃〜５４℃の複数回の温度サイクル後においても、活性処方成分は相分離を生じていなかった。
実施例２３：ビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはナノ粒子の凝集体の液体分散体からのＷＧ配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の１０ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、５００ｍＬのガラスビーカ中の２５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。次いで、１０ｇの工業銘柄のビフェントリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、２Ｌの脱イオン水を３Ｌガラスビーカに入れ、オーバーヘッドミキサを用いて５００ｒｐｍで撹拌した。これに、１７．６ｇのラクトース、２ｇのＲｅａｘ８８Ｂおよび４００ｍｇのドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを添加した。次いで、ポリマーナノ粒子およびビフェントリンを含有するメタノール溶液を、ぜん動ポンプを用いて約５〜１０ｍＬ／分の流量で水にゆっくりと滴下した。すべてのメタノール溶液を添加した後、得られた乳白色の溶液を次いでさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて、元の体積の約３０〜４０％が残されるまで、溶剤（水およびメタノールの両方）を除去することにより濃縮した。濃縮混合物を凍結乾燥させて乾燥粉末を得た。次いで、４０ｇの凍結乾燥した粉末をビーカに入れた。この固体に、約１０〜１２ｇの水を、得られた混合物が生地様の粘度を有するまで、一定に混合しながらゆっくりと添加した。次いで、生地様混合物を、５ｍＬ使い捨ての皮下注射のオリフィスを通して１５ｃｍのストリップに押出した。押出したストリップを１時間乾燥させ、次いで、２〜５ｍｍ顆粒に切断した。ＷＧ配合物は粉塵性が最低限であり、複数回の凍解サイクルに対して安定であり（−５℃〜３０℃）、および、２００ｐｐｍ活性成分濃度で３００ｎｍの分散粒径を有していた。２５℃〜５４℃の複数回の温度サイクル後においても、活性処方成分は相分離を生じていなかった。
実施例２４：低ポリマー含有量のシペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはナノ粒子の凝集体の水性分散体からのＷＧ配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の５ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、５００ｍＬのガラスビーカ中の２５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。次いで、１５ｇの工業銘柄のシペルメトリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、２Ｌの脱イオン水を３Ｌガラスビーカに入れ、オーバーヘッドミキサを用いて５００ｒｐｍで撹拌した。これに、１７．６ｇのラクトース、２ｇのＲｅａｘ８８Ｂおよび４００ｍｇのドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを添加した。次いで、ポリマーナノ粒子およびシペルメトリンを含有するメタノール溶液を、ぜん動ポンプを用いて約５〜１０ｍＬ／分の流量で水にゆっくりと滴下した。すべてのメタノール溶液を添加した後、得られた乳白色の溶液を次いでさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて、元の体積の約３０〜４０％が残されるまで、溶剤（水およびメタノールの両方）を除去することにより濃縮した。濃縮混合物を凍結乾燥させて乾燥粉末を得た。次いで、４０ｇの凍結乾燥した粉末をビーカに入れた。この固体に、約１０〜１２ｇの水を、得られた混合物が生地様の粘度を有するまで、一定に混合しながらゆっくりと添加した。次いで、生地様混合物を、５ｍＬ使い捨ての皮下注射のオリフィスを通して１５ｃｍのストリップに押出した。押出したストリップを１時間乾燥させ、次いで、２〜５ｍｍ顆粒に切断した。ＷＧ配合物は粉塵性が最低限であり、複数回の凍解サイクルに対して安定であり（−５℃〜３０℃）、および、２００ｐｐｍ活性成分濃度で３００ｎｍの分散粒径を有していた。２５℃〜５４℃の複数回の温度サイクル後においても、活性処方成分は相分離を生じていなかった。
実施例２５：細孔形成剤として炭酸アンモニウムを用いる、シペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはナノ粒子の凝集体の水性分散体からの速溶性ＷＧ配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の１０ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、５００ｍＬのガラスビーカ中の２５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。次いで、１０ｇの工業銘柄のシペルメトリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、２Ｌの脱イオン水を３Ｌガラスビーカに入れ、オーバーヘッドミキサを用いて５００ｒｐｍで撹拌した。これに、１７．６ｇのラクトース、２ｇのＲｅａｘ８８Ｂおよび４００ｍｇのドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを添加した。次いで、ポリマーナノ粒子およびシペルメトリンを含有するメタノール溶液を、ぜん動ポンプを用いて約５〜１０ｍＬ／分の流量で水にゆっくりと滴下した。すべてのメタノール溶液を添加した後、得られた乳白色の溶液を次いでさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて、元の体積の約３０〜４０％が残されるまで、溶剤（水およびメタノールの両方）を除去することにより濃縮した。濃縮混合物を凍結乾燥させて乾燥粉末を得た。次いで、４０ｇの凍結乾燥した粉末をビーカに入れた。別のビーカにおいて、４ｇの（ＮＨ４）２ＣＯ３を１０ｍＬの脱イオン水と混合した。次いで、この溶液を、一定に混合しながら、得られた混合物が生地様の粘度となるまで、凍結乾燥させた粉末にゆっくりと添加した。次いで、生地様混合物を、５ｍＬ使い捨ての皮下注射のオリフィスを通して１５ｃｍのストリップに押出した。押出したストリップを１０分間乾燥させ、次いで、２〜５ｍｍの顆粒に切断した。切断した顆粒をＴｅｆｌｏｎパンで約１００℃に加熱して、（ＮＨ４）２ＣＯ３を脱配合させた。顆粒のサイズがおおよそ二倍になったら加熱を停止した。冷却した配合物は粉塵性が最低限であり、複数回の凍解サイクルに対して安定であり（−５℃〜３０℃）、および、元の溶液ｐＨが８．０で、２００ｐｐｍ活性成分濃度で３００ｎｍの分散粒径を有していた。顆粒は、溶液中に４０秒間未満で分散した。２５℃〜５４℃の複数回の温度サイクルに供された後においても、顆粒において活性処方成分の相分離は生じていなかった。
実施例２６：細孔形成剤をアンモニウムオキサレートおよびアンモニウム水素カーボネートとして用いる、シペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはナノ粒子の凝集体の水性分散体からの速溶性ＷＧ配合物の形成。
Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の１０ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、５００ｍＬのガラスビーカ中の２５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。次いで、１０ｇの工業銘柄のシペルメトリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、２Ｌの脱イオン水を３Ｌガラスビーカに入れ、オーバーヘッドミキサを用いて５００ｒｐｍで撹拌した。これに、１７．６ｇのラクトース、２ｇのＲｅａｘ８８Ｂおよび４００ｍｇのドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを添加した。次いで、ポリマーナノ粒子およびシペルメトリンを含有するメタノール溶液を、ぜん動ポンプを用いて約５〜１０ｍＬ／分の流量で水にゆっくりと滴下した。すべてのメタノール溶液を添加した後、得られた乳白色の溶液を次いでさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて、元の体積の約３０〜４０％が残されるまで、溶剤（水およびメタノールの両方）を除去することにより濃縮した。濃縮混合物を凍結乾燥させて乾燥粉末を得た。次いで、４０ｇの凍結乾燥した粉末をビーカに入れた。別のビーカにおいて、０．６８９ｇの（ＮＨ４）ＨＣＯ３および０．６８０ｇの（ＮＨ４）２Ｃ２Ｏ４を１０ｍＬの脱イオン水と混合した。次いで、この溶液を一定に混合しながら、得られた混合物が生地様の粘度となるまで、凍結乾燥させた粉末にゆっくりと添加した。次いで、生地様混合物を、５ｍＬ使い捨ての皮下注射のオリフィスを通して１５ｃｍのストリップに押出した。押出したストリップを１０分間乾燥させ、次いで、２〜５ｍｍの顆粒に切断した。切断した顆粒をＴｅｆｌｏｎパンで約１３０℃に加熱して、（ＮＨ４）２ＣＯ３および（ＮＨ４）２Ｃ２Ｏ４を脱配合させた。顆粒のサイズがおおよそ二倍になったら加熱を停止した（約２０分間）。冷却した配合物は粉塵性が最低限であり、複数回の凍解サイクルに対して安定であり（−５℃〜３０℃）、および、元の溶液ｐＨが５．６で、２００ｐｐｍ活性成分濃度で３００ｎｍの分散粒径を有していた。顆粒は、溶液中に３０秒間未満で分散した。２５℃〜５４℃の複数回の温度サイクルに供された後においても、顆粒において活性処方成分の相分離は生じていなかった。
実施例２７：λ−シハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物からのλ−シハロトリンのＷＰ配合物の形成［Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のナノ粒子；１：１比のλ−シハロトリン：ナノ粒子］
１．７０ｇのλ−シハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物を実施例２に従って噴霧乾燥を介して調製した（ポリ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のナノ粒子、ＭＡＡ：ＥＡ＝９０：１０）。１００ｍｇのＧｅｒｏｐｏｎ ＴＡ−７２および１００ｍｇのＧｅｒｏｐｏｎ Ｔ−７７をバイアルに添加し、一緒に粉砕した。次いで、これらの成分のすべてを、３００ｍｇのＡｅｒｏｓｉｌ ３８０（ヒュームドシリカ）と一緒にバイアルに添加し、これをシールし、ボルテックスに固定し、およそ２０〜３０分間振盪した。ボルテックスに供したサンプルをＮｏ．１８メッシュ（１ｍｍ）の開口を通してフルイにかけ、残存する凝集塊を優しく乳鉢および乳棒で砕いた。ＷＰは、２週間の４５℃での保管、および、温度サイクル（−１０℃〜４５℃）に安定であり、これらの両方のテストの後に水中に再分散性であった。
実施例２８：水溶性の袋に入れたシペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物からの速溶性水和剤（ＷＰ）配合物の形成。
シペルメトリンの固体配合物を以下の方法により調製した。Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来の１０ｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、５００ｍＬのガラスビーカ中の２５０ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。次いで、１０ｇの工業銘柄のシペルメトリン（Ｐａｃｉｆｉｃ Ａｇｒｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）をろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、２Ｌの脱イオン水を３Ｌガラスビーカに入れ、オーバーヘッドミキサを用いて５００ｒｐｍで撹拌した。これに、１７．６ｇのラクトース、２ｇのＲｅａｘ８８Ｂおよび４００ｍｇのドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを添加した。次いで、ポリマーナノ粒子およびシペルメトリンを含有するメタノール溶液を、ぜん動ポンプを用いて約５〜１０ｍＬ／分の流量で水にゆっくりと滴下した。すべてのメタノール溶液を添加した後、得られた乳白色の溶液を次いでさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて、元の体積の約３０〜４０％が残されるまで、溶剤（水およびメタノールの両方）を除去することにより濃縮した。濃縮混合物を凍結乾燥させて乾燥粉末を得た。約２５ｍｇの粉末を、Ｍｏｎｏｓｏｌ製のＰＶＡシート（ビニルアルコール／酢酸ビニルのコポリマー、８８％加水分解）を用いて形成した１インチ×１インチポリビニルアルコール（ＰＶＡ）ポーチ（約１２５ｍｇ）の中に入れた。ポーチを中温に設定したアイロンでシールした。ポーチを、攪拌棒を用いて２５ｍＬの水道水中に分散させて、シペルメトリンの配合物の分散体を１分間以内に得た。
実施例２９：配合剤との粉砕の前に、予め形成したナノ粒子および活性処方成分ナノ粒子をボールミルに供することによる、α−シペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＨＳＬＳ配合物の形成［Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のナノ粒子；４：１比のα−シペルメトリン：ナノ粒子］
質量基準で２０％α−シペルメトリンを含有するＨＳＬＳ配合物を、以下の手法に従って調製した。８０ｍＬステンレス鋼粉砕ジャー（ＥＱ−ＭＪ−３−８０ＳＳ，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）に、１００ｇのステンレス鋼ボール（２ｍｍ直径）、５．４ｇの工業銘柄のα−シペルメトリンおよび１．３ｇのポリ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のポリマーナノ粒子［質量基準でＭＡＡ：ＥＡ＝７５：２５、実施例１に従って調製］を添加した。ジャーをシールし、卓上高速振動ボールミル（ＭＳＫ−ＳＦＭ−３，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）で５分間粉砕し、次いで、氷浴中で５分間冷却した。次いで、０．７５０ｇのＭｏｒｗｅｔ Ｄ−４２５（浸潤剤、ナフタレンスルホン酸縮合物のナトリウム塩）、０．２５０ｇのＲｈｏｄａｓｕｒｆ ＢＣ７２０（分散剤、エトキシル化トリデシルアルコール）、０．２５０ｇのＡｅｒｏｓｉｌ（登録商標）３８０（ヒュームドシリカ）、１．５６５ｇのプロピレングリコール（凍結防止剤）、０．２５０ｇのＴｒａｎｓ１０−Ａ（Ｔｒａｎｓ−Ｃｈｅｍｏ，Ｉｎｃ．、消泡剤、１０％シリコーン消泡剤；水性；Ａｇ−グレード）、０．０６５８ｇのＰｒｏｘｅｌ ＢＤ−２０（殺生剤、Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｓｔａｔ、１９．３％活性殺生剤処方成分、Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｉｎｃ．）および１４．４７ｍＬのＲＯ水（逆浸透による脱イオン化）をジャーに添加した。ジャーをシールし、５分間粉砕し、次いで、氷浴中で５分間冷却した。３回目の粉砕の前に、ジャーを開けて、０．５００ｇのキサンタンガム溶液（Ｋｅｌｚａｎ（登録商標）Ｍ，ＣＰ Ｋｅｌｃｏ Ｕ．Ｓ．，Ｉｎｃ．から調製した５％水性キサンタンガム）および０．２５０ｇのＴｒａｎｓ１０−Ａ（Ｔｒａｎｓ−Ｃｈｅｍｏ，Ｉｎｃ．、消泡剤、１０％シリコーン消泡剤；水性；Ａｇ−グレード）を添加した。ジャーを再度シールし、次いで、さらに５分間粉砕した。粉砕した後、ジャーを氷浴中で５分間冷却し、次いで、周囲温度とさせた。
実施例３０：配合剤の存在下でのボールミルによる、ビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＨＳＬＳ配合物の形成［Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のナノ粒子；５：１比のビフェントリン：ナノ粒子］
質量基準で約２５％ビフェントリンを含有するＨＳＬＳ配合物を、以下の手法に従って調製した。以下のものを８０ｍＬステンレス鋼粉砕ジャー（ＥＱ−ＭＪ−３−８０ＳＳ，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）に仕込んだ：１００ｇのステンレス鋼ボール（２ｍｍ直径）、６．４ｇの工業銘柄のビフェントリン、１．２７ｇのポリ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のポリマーナノ粒子［質量基準でＭＡＡ：ＥＡ＝７５：２５、実施例１に従って調製］、１．０ｇのＭｏｒｗｅｔ Ｄ−４２５（浸潤剤、ナフタレンスルホン酸縮合物のナトリウム塩）、０．２５ｇのＲｈｏｄａｓｕｒｆ ＢＣ７２０（分散剤、エトキシル化トリデシルアルコール）、０．２５０ｇのＡｅｒｏｓｉｌ ３８０（ヒュームドシリカ）、１．４３９ｇのプロピレングリコール（凍結防止剤）、０．２５０ｇのＴｒａｎｓ１０−Ａ（Ｔｒａｎｓ−Ｃｈｅｍｏ，Ｉｎｃ．、消泡剤、１０％シリコーン消泡剤；水性；Ａｇ−グレード）、０．０６５８ｇのＰｒｏｘｅｌ ＢＤ−２０（殺生剤、Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｓｔａｔ、１９．３％活性殺生剤処方成分、Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｉｎｃ．）、０．２５ｇのキサンタンガム溶液（Ｋｅｌｚａｎ（登録商標）Ｍ、ＣＰ Ｋｅｌｃｏ Ｕ．Ｓ．，Ｉｎｃ．から調製した５％水性キサンタンガム）および１３．３５ｍＬのＲＯ（逆浸透精製）水。次いで、ジャーをシールし、卓上高速振動ボールミル（ＭＳＫ−ＳＦＭ−３，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）で５分間粉砕した。次いで、ジャーを氷浴中で５分間冷却し、さらに５分間粉砕し、次いで、氷浴中でさらに５分間冷却した。３回目の粉砕の前に、ジャーを開けて、０．２５ｇのキサンタンガム溶液（上記のとおり調製した５％水性キサンタンガム）および０．２５０ｇのＴｒａｎｓ１０−Ａ（上記の消泡剤）を添加した。次いで、ジャーを再度シールし、さらに５分間粉砕した。粉砕した後、ジャーを氷浴中で５分間冷却し、次いで、周囲温度とさせた。１週間の期間にわたって、水性相および懸濁相の分離は観察されなかった。
実施例３１：配合剤の存在下でのボールミルによる、ビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＨＳＬＳ配合物の形成［Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のナノ粒子；５：１比のビフェントリン：ナノ粒子］
質量基準で約２０％ビフェントリンを含有するＨＳＬＳ配合物を、以下の手法に従って調製した。８０ｍＬステンレス鋼粉砕ジャー（ＥＱ−ＭＪ−３−８０ＳＳ，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）に、４４ｇのステンレス鋼ボール（１／２インチ〜１／４インチ直径）、６．２６ｇの工業銘柄のビフェントリン、１．２ｇのポリ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のポリマーナノ粒子［質量基準でＭＡＡ：ＥＡ＝９０：１０、実施例１に従って調製］、０．９ｇのＧｅｒｏｐｏｎ Ｔ−７７、１．５ｇのＧｅｒｏｐｏｎ ＴＡ／７２、０．１５０ｇのＡｅｒｏｓｉｌ ３８０（ヒュームドシリカ）、２．０３ｇのプロピレングリコール（凍結防止剤）、３．００ｇのＴｒａｎｓ１０−Ａ（Ｔｒａｎｓ−Ｃｈｅｍｏ，Ｉｎｃ．、消泡剤、１０％シリコーン消泡剤；水性；Ａｇ−グレード）、０．０７８９ｇのＰｒｏｘｅｌ ＢＤ−２０（殺生剤、Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｓｔａｔ、１９．３％活性殺生剤処方成分、Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｉｎｃ．）、１．２ｇのキサンタンガム溶液（Ｋｅｌｚａｎ（登録商標）Ｍ、ＣＰ Ｋｅｌｃｏ Ｕ．Ｓ．，Ｉｎｃ．から調製した５％水性キサンタンガム）および１３．６８ｇのＲＯ（逆浸透精製）水を添加した。次いで、ジャーをシールし、卓上高速振動ボールミル（ＭＳＫ−ＳＦＭ−３，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）で６分間粉砕し、氷浴でおよそ１０分間冷却した。記載されている粉砕および冷却サイクルをさらに３回、合計で４サイクル実施した。単離したＨＳＬＳは５０ｃｐｓの粘度、および、ＣＩＰＡＣ Ｄ水中の２００ｐｐｍ活性成分濃度で約５００ｎｍのＤＬＳ粒径を有していた。ＨＳＬＳは安定であり、温度サイクル（−１０℃〜４５℃）に供された後においても分離または凝結を示さなかった。
実施例３２：配合剤の存在下でのボールミルによる、ビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＨＳＬＳ配合物の形成［Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のナノ粒子；５：１比のビフェントリン：ナノ粒子］
質量基準で約２０％ビフェントリンを含有するＨＳＬＳ配合物を、以下の手法に従って調製した。８０ｍＬステンレス鋼粉砕ジャー（ＥＱ−ＭＪ−３−８０ＳＳ，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）に、４４ｇのステンレス鋼ボール（１／２インチ〜１／４インチ直径）、６．２６ｇの工業銘柄のビフェントリン、１．２ｇのポリ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のポリマーナノ粒子［質量基準でＭＡＡ：ＥＡ＝７５：２５、実施例１に従って調製］、０．９ｇのＧｅｒｏｐｏｎ Ｔ−７７、１．５ｇのＧｅｒｏｐｏｎ ＴＡ／７２、０．１５０ｇのＡｅｒｏｓｉｌ ３８０（ヒュームドシリカ）、２．０３ｇのプロピレングリコール（凍結防止剤）、３．００ｇのＴｒａｎｓ１０−Ａ（Ｔｒａｎｓ−Ｃｈｅｍｏ，Ｉｎｃ．、消泡剤、１０％シリコーン消泡剤；水性；Ａｇ−グレード）、０．０７８９ｇのＰｒｏｘｅｌ ＢＤ−２０（殺生剤、Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｓｔａｔ、１９．３％活性殺生剤処方成分、Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｉｎｃ．）、０．６６ｇのキサンタンガム溶液（Ｋｅｌｚａｎ（登録商標）Ｍ、ＣＰ Ｋｅｌｃｏ Ｕ．Ｓ．，Ｉｎｃ．から調製した５％水性キサンタンガム）および１４．２７７ｇのＲＯ（逆浸透精製）水を添加した。次いで、ジャーをシールし、卓上高速振動ボールミル（ＭＳＫ−ＳＦＭ−３，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）で６分間粉砕し、次いで、氷浴でおよそ１０分間冷却した。記載されている粉砕／冷却サイクルをさらに３回実施した（合計で４サイクル）。単離したＨＳＬＳは５０ｃｐｓの粘度、および、ＣＩＰＡＣ Ｄ水中の２００ｐｐｍ活性成分濃度で約５００ｎｍのＤＬＳ粒径を有していた。ＨＳＬＳは安定であり、温度サイクル（−１０℃〜４５℃）に供された後においても分離または凝結を示さなかった。
実施例３３：配合剤の存在下でのボールミルによる、ビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＨＳＬＳ配合物の形成［Ｐ（ＭＡＡ−コ−Ｓ）由来のナノ粒子；３．５：１比のビフェントリン：ナノ粒子］
質量基準で１８％ビフェントリンを含有するＨＳＬＳ配合物を以下の手法に従って調製した。氷水浴中に浸漬した１００ｍＬガラスビーカに、８．３５ｇの工業銘柄のビフェントリン、２．４１ｇのポリ（ＭＡＡ−コ−Ｓ）由来のポリマーナノ粒子（質量基準でＭＡＡ：Ｓ＝７５：２５、実施例１に従って調製した）、０．４４ｇのＧｅｒｏｐｏｎ Ｔ７７（浸潤剤）、２．２ｇのＧｅｒｏｐｏｎ ＴＡ／７２（分散剤）、２．９５ｇのプロピレングリコール（凍結防止剤）、０．１８ｇのＴｒａｎｓ１０−Ａ（Ｔｒａｎｓ−Ｃｈｅｍｏ，Ｉｎｃ．、消泡剤、１０％シリコーン消泡剤；水性；Ａｇ−グレード）、０．１２ｇのＰｒｏｘｅｌ ＢＤ−２０（殺生剤、Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｓｔａｔ、１９．３％活性殺生剤処方成分、Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｉｎｃ．）、および２７．９８ｇのＲＯ（逆浸透精製）水を添加した。混合物を３時間撹拌（氷水浴中）した。攪拌した後、混合物を、５４ｇのステンレス鋼ボール（１／２インチ〜１／４インチ直径）と一緒にステンレス鋼粉砕ジャー（ＥＱ−ＭＪ−３−８０ＳＳ，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）に入れた。次いで、ジャーをシールし、氷浴で１０分間冷却し、次いで、卓上高速振動ボールミル（ＭＳＫ−ＳＦＭ−３，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）で６分間粉砕した。粉砕した後、ジャーを氷浴中で５分間冷却し、さらに６分間粉砕した。３回目の冷却／粉砕サイクルを繰り返した。最終（３回目の）粉砕ステップの後、ジャーを氷浴中で５分間冷却し、次いで、周囲温度とさせた。単離したＨＳＬＳは５０ｃｐｓの粘度、および、ＣＩＰＡＣ Ｄ水中の２００ｐｐｍ活性処方成分濃度で約３８０ｎｍのＤＬＳ粒径を有していた。ＨＳＬＳは安定であり、温度サイクル（−１０℃〜４５℃）に供された後においても、および、５４℃および４５℃での２週間の保管後においても分離または凝結を示さなかった。
実施例３４：配合剤の存在下でのボールミルによる、ビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＨＳＬＳ配合物の形成［Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＢＵＭＡ）由来のナノ粒子；３：１比のビフェントリン：ナノ粒子］
質量基準で約２１％ビフェントリンを含有するＨＳＬＳ配合物を以下の手法に従って調製した。氷水浴中に浸漬した１００ｍＬガラスビーカに、６．５ｇの工業銘柄のビフェントリン；２．２１ｇのポリ（ＭＡＡ−コ−ＢＵＭＡ）由来のポリマーナノ粒子（質量基準でＭＡＡ：ＢＵＭＡ＝７５：２５、実施例１に従って調製した）、０．９ｇのＧｅｒｏｐｏｎ Ｔ７７（浸潤剤）；０．９ｇのＧｅｒｏｐｏｎ ＴＡ／７２（分散剤）、２．０１ｇのプロピレングリコール（凍結防止剤、１０％溶液）、０．１２ｇのＴｒａｎｓ１０−Ａ（Ｔｒａｎｓ−Ｃｈｅｍｏ，Ｉｎｃ．、消泡剤、１０％シリコーン消泡剤；水性；Ａｇ−グレード）、０．０７８ｇのＰｒｏｘｅｌ ＢＤ−２０（殺生剤、Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｓｔａｔ、１９．３％活性殺生剤処方成分、Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｉｎｃ．）、０．６ｍＬ（約０．６ｇ）のキサンタンガム溶液（Ｋｅｌｚａｎ（登録商標）Ｍ、ＣＰ Ｋｅｌｃｏ Ｕ．Ｓ．，Ｉｎｃ．から調製した５％水性キサンタンガム）および１５．７４ｇのＲＯ（逆浸透精製）水を添加した。混合物を３時間撹拌（氷水浴中）した。攪拌した後、混合物を、５４ｇのステンレス鋼ボール（１／２インチ〜１／４インチ直径）と一緒にステンレス鋼粉砕ジャー（ＥＱ−ＭＪ−３−８０ＳＳ，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）に入れた。次いで、ジャーをシールし、氷浴で１０分間冷却し、次いで、卓上高速振動ボールミル（ＭＳＫ−ＳＦＭ−３，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）で６分間粉砕した。粉砕した後、ジャーを氷浴中で５分間冷却し、さらに６分間粉砕した。３回目の冷却／粉砕サイクルを繰り返した。最終（３回目の）粉砕ステップの後、ジャーを氷浴中で５分間冷却し、次いで、周囲温度とさせた。単離したＨＳＬＳは５０ｃｐｓの粘度、および、ＣＩＰＡＣ Ｄ水中の２００ｐｐｍ活性処方成分濃度で約３８０ｎｍのＤＬＳ粒径を有していた。ＨＳＬＳは安定であり、温度サイクル（−１０℃〜４５℃）に供された後においても、および、５４℃および４５℃での２週間の保管後においても分離または凝結を示さなかった。
実施例３５：配合剤の存在下におけるＰ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のナノ粒子；５：１比のα−シペルメトリン：ナノ粒子のボールミルによる、α−シペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＨＳＬＳ配合物の形成
質量基準で約２５％α−シペルメトリンを含有するＨＳＬＳ配合物を、以下の手法に従って調製した。８０ｍＬステンレス鋼粉砕ジャー（ＥＱ−ＭＪ−３−８０ＳＳ，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）に、１００ｇのステンレス鋼ボール（２ｍｍ直径）、６．７２ｇの工業銘柄のα−シペルメトリン、１．２７ｇのポリ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のポリマーナノ粒子［質量基準でＭＡＡ：ＥＡ＝７５：２５、実施例１に従って調製］、１．０ｇのＭｏｒｗｅｔ Ｄ−４２５（浸潤剤、ナフタレンスルホン酸縮合物のナトリウム塩）、０．２５ｇのＲｈｏｄａｓｕｒｆ ＢＣ７２０（分散剤、エトキシル化トリデシルアルコール）、０．２５０ｇのＡｅｒｏｓｉｌ（登録商標）３８０（ヒュームドシリカ）、１．４４ｇのプロピレングリコール（凍結防止剤）、０．２５０ｇのＴｒａｎｓ１０−Ａ（Ｔｒａｎｓ−Ｃｈｅｍｏ，Ｉｎｃ．、消泡剤、１０％シリコーン消泡剤；水性；Ａｇ−グレード）、０．０６５８ｇのＰｒｏｘｅｌ ＢＤ−２０（殺生剤、Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｓｔａｔ、１９．３％活性殺生剤処方成分、Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｉｎｃ．）、および１３．０１ｍＬのＲＯ水を添加した。次いで、ジャーをシールし、卓上高速振動ボールミル（ＭＳＫ−ＳＦＭ−３，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）で５分間粉砕した。次いで、ジャーを氷浴中で５分間冷却し、さらに５分間粉砕し、次いで、氷浴中でさらに５分間冷却した。３回目の粉砕の前に、ジャーを開けて、０．５００ｇのキサンタンガム（Ｋｅｌｚａｎ（登録商標）Ｍ，ＣＰ Ｋｅｌｃｏ Ｕ．Ｓ．，Ｉｎｃ．から調製した５％水性キサンタンガム）および０．２５０ｇのＴｒａｎｓ１０−Ａを添加した。次いで、ジャーを再度シールし、さらに５分間粉砕した。粉砕した後、ジャーを氷浴中で５分間冷却し、次いで、周囲温度とさせた。単離したＨＳＬＳは５１ｃｐｓの粘度、および、ＣＩＰＡＣ Ｄ水中の２００ｐｐｍ活性成分濃度で約７１９ｎｍのＤＬＳ Ｚ−平均粒径を有している。ＨＳＬＳは安定であり、温度サイクル（−１０℃〜４５℃）に供された後においても分離または凝結を示さなかった。室温で１週間の期間にわたって、水性相および懸濁相の分離は観察されなかった。
実施例３６：ボールミルによるα−シペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＨＳＬＳ配合物の調製。［Ｐ（ＭＡＡ−コ−Ｓ）由来のナノ粒子；４：１比のα−シペルメトリン：ナノ粒子］
質量基準で約２０％α−シペルメトリンを含有するＨＳＬＳ配合物を、以下の手法に従って調製した。８０ｍＬのステンレス鋼製粉砕ジャー（ＥＱ−ＭＪ−３−８０ＳＳ，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）に、ステンレス鋼ボール（２ｍｍ）を充填した。７．９９３ｇの工業銘柄のα−シペルメトリンおよび２．０３６ｇのポリ（ＭＡＡ−コ−Ｓ）由来のポリマーナノ粒子［質量基準でＭＡＡ：Ｓ＝７５：２５、実施例１に従って調製］をジャーに加えた。ジャーをシールし、卓上高速振動ボールミル（ＭＳＫ−ＳＦＭ−３，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）で２０分間粉砕し、次いで、氷浴で１０分間冷却した。ジャーを開け、１．００ｇのＭｏｒｗｅｔ Ｄ−４２５（界面活性剤／浸潤剤、ナフタレンスルホン酸縮合物のナトリウム塩）、１．０ｇのＰｒｏｘｅｌ ＢＤ−２０（殺生剤、Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｓｔａｔ、１９．３％活性殺生剤処方成分、Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｉｎｃ．）、０．８０ｇのＴｒａｎｓ１０−Ａ（Ｔｒａｎｓ−Ｃｈｅｍｏ，Ｉｎｃ．、消泡剤、１０％シリコーン消泡剤；水性；Ａｇ−グレード）、０．４０６ｇのＡｅｒｏｓｉｌ ３８０（ヒュームドシリカ）、２．３９８ｇのプロピレングリコール（不凍剤）および２０．００ｇのＲＯ（逆浸透精製）水を添加した。ジャーをシールし、ローラ上で１時間回転（粉砕ではなく）させた。回転させた後にジャーを開け、０．４００４ｇのＲｈｏｄａｓｕｒｆ ＢＣ４２０（浸潤剤）を添加した。ジャーをシールし、ローラ上で１時間回転させ、１０分間粉砕し、次いで、氷浴中で１０分間冷却した。次いで、４．０ｇのキサンタンガム溶液（Ｋｅｌｚａｎ（登録商標）Ｍ、ＣＰ Ｋｅｌｃｏ Ｕ．Ｓ．，Ｉｎｃ．から調製した１％水性キサンタンガム）を粉砕ジャーに加えて、ローラ上でジャーを１時間回転させることにより混合物に取込んで、最終的な濃縮物を得た。ＣＩＰＡＣ Ｄ中に２００ｐｐｍα−シペルメトリンで分散した配合物のＤＬＳ Ｚ−平均粒径は８６４ｎｍであった。
実施例３７：ボールミルによるα−シペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＨＳＬＳ配合物の調製。［Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＢＵＭＡ）由来のナノ粒子；４：１比のα−シペルメトリン：ナノ粒子］
質量基準で２０％α−シペルメトリンを含有するＨＳＬＳ配合物を、以下の手法に従って調製した。８０ｍＬのステンレス鋼製粉砕ジャー（ＥＱ−ＭＪ−３−８０ＳＳ，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）にステンレス鋼ボール（２ｍｍ）を充填した。８．００ｇの工業銘柄のα−シペルメトリンおよび２．０１ｇのポリ（ＭＡＡ−コ−ＢＵＭＡ）由来のポリマーナノ粒子［質量基準でＭＡＡ：ＢＵＭＡ＝７５：２５、実施例１に従って調製］をジャーに加えた。ジャーをシールし、卓上高速振動ボールミル（ＭＳＫ−ＳＦＭ−３，ＭＴＩ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ ＣＡ，ＵＳＡ）で２０分間粉砕し、次いで、氷浴で５分間冷却した。ジャーを開け、１．００ｇのＭｏｒｗｅｔ Ｄ−４２５（界面活性剤／浸潤剤、ナフタレンスルホン酸縮合物のナトリウム塩）、１．０Ｐｒｏｘｅｌ ＢＤ−２０（殺生剤、Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｓｔａｔ、１９．３％活性殺生剤処方成分、Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｉｎｃ．）、０．７９６ｇのＴｒａｎｓ１０−Ａ（Ｔｒａｎｓ−Ｃｈｅｍｏ，Ｉｎｃ．、消泡剤、１０％シリコーン消泡剤；水性；Ａｇ−グレード）、０．４０６ｇのＡｅｒｏｓｉｌ ３８０（ヒュームドシリカ）、２．４０ｇのプロピレングリコール（不凍剤）および２０．００ｇのＲＯ（逆浸透精製）水を添加した。ジャーをシールし、ローラ上で１時間回転（粉砕ではなく）させた。回転させた後にジャーを開け、０．４００４ｇのＲｈｏｄａｓｕｒｆ ＢＣ４２０（浸潤剤）を添加した。ジャーをシールし、ローラ上で１時間回転させ、１０分間粉砕し、次いで、氷浴中で１０分間冷却した。次いで、４．０ｇのキサンタンガム溶液（Ｋｅｌｚａｎ（登録商標）Ｍ、ＣＰ Ｋｅｌｃｏ Ｕ．Ｓ．，Ｉｎｃ．から調製した１％水性キサンタンガム）を粉砕ジャーに加えて、ローラ上でジャーを１時間回転させることにより混合物に取込んで、最終的な濃縮物を得た。ＣＩＰＡＣ Ｄ中に２００ｐｐｍα−シペルメトリンで分散した配合物のＤＬＳ Ｚ−平均粒径は６５６ｎｍであった。
ＩＩＩ：配合物テスト
実施例３８：実施例７に従って調製したλシハロトリンの配合物の経口毒性バイオアッセイ。
実施例７に従って調製したλシハロトリンの配合物の毒性を市販されているλシハロトリン乳化物濃縮物（ＥＣ）配合物（ＭＡＴＡＤＯＲ １２０ＥＣ）と比較した。簡潔には、有機栽培したキャベツ植物の葉から４ｃｍの葉片を切り取り、実施例７に従って調製した様々な濃度で配合物を含有する溶液を接種した。接種溶液を、先ず、既知の量の配合物を（活性処方成分の０．５〜１０００ｐｐｍ溶液を形成するため）必要な量の半分の水の中に分散させることにより調製した。一旦配合物が完全に分散したら、溶液を、１％ノニオン性界面活性剤（ＮＩＳ）溶液（Ｔｗｅｅｎ ２０，Ｓｉｇｍａ）で最終的な体積に希釈した。接種溶液中の最終的なＮＩＳ濃度は０．５重量％であった。各葉片を接種溶液中におよそ２０秒間浸漬し、Ｐａｌｌ ４５ｍｍ×９ｍｍのフタがしっかりとしまるペトリ皿に入れた。０．１ｍｌの蒸留水で湿らせた４０ｍｍの円形のろ紙を植物組織の保存を助けるために各反復試験の底に敷いた。１０匹のイラクサキンウワバ（２齢）を各ディッシュに入れたが、２つのディッシュが１回の反復試験に相当する。反復試験をリサーチ実験室に置いた。環境条件は平均で６９Ｆ〜７５Ｆであり、１日１２時間を明るくした。死亡したイラクサキンウワバについて、外寄生から４８時間後に評価を行った（％死亡率として報告）。以下の表４に、イラクサキンウワバに対するλシハロトリンの配合物の効果がまとめられている。実施例７に従って調製したλシハロトリンの配合物は、分散剤、浸潤剤、充填材等などの配合剤がいずれも添加されていないにも関わらず、λシハロトリンの使用量（１００〜２００ｐｐｍ）で市販の配合物に匹敵する性能を示したが、使用量が少ない（＜１ｐｐｍ）場合には性能は低かった。
Figure 0006172718
実施例３９：本開示に従って調製したビフェントリンの配合物の経口毒性バイオアッセイ（ビフェントリン配合物の４８時間死亡率アッセイ）。
本開示に従って調製したビフェントリン配合物の効力を、４８時間ルーパー死亡率アッセイにおいて市販の配合物と比較した。各配合物を、０．１、０．５または１ｐｐｍ活性処方成分の濃度で、０．５重量％ＮＩＳ（Ｉｎｄｕｃｅ）において示された濃度に調製した。アッセイを実施例３８に概説されている手法に従って行い、結果が以下の表６に記載されている。示されているとおり、本開示のビフェントリン配合物は、市販の配合物に匹敵するか、または、市販の配合物と比して高い性能を示した。
Figure 0006172718
実施例４０：λシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＷＧ配合物の残存活性を評価するための圃場−ラボ法。
λシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＷＧ配合物の残存活性を市販の配合物（ＫＡＲＡＴＥ ＷＩＴＨ ＺＥＯＮ）に対して比較した。圃場試験区を、土壌を４〜６インチの深さに耕耘することにより用意した。地元の苗畑から購入した高さ４インチのレタスプラグを３０インチ間隔で完全乱塊法で配置された試験区に移植した。反復試験当たり２つの植物からなる３つの反復試験（各反復試験はブロックの異なる領域に位置されている）に、実施例２１に記載のλシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子のＷＧ配合物またはそのナノ粒子の凝集体を接種した。接種溶液を調製するために、先ず、既知の量のＷＧ（１８ｇのλシハロトリン／ヘクタールが得られるよう計量した）を、少なくとも４分間混合することにより必要な量の半分の水に完全に分散させ、次いで、１％ノニオン性界面活性剤（ＮＩＳ）溶液（Ｉｎｄｕｃｅ，Ｈｅｌｅｎａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）で最終的に所望される濃度に希釈した。溶液中のＮＩＳの最終的な濃度は０．５％であった。各反復試験の各々を、直ぐに、抗ウイルス昆虫スクリーンで覆われた３０インチの高さ、１２インチの直径のワイヤトマトケージの中に入れた。接種溶液を、１５ＧＰＡ噴霧体積で３−ノズルサラウンドブームを用いることにより適用した。ＷＧ配合物を含有する噴霧が農業従事者に接触してしまった場合においても、配合物は、如何なる皮膚刺激作用の徴候も示すことなく容易に洗い流すことが可能であった。すべての植物を接種前の７日間の間気候順応させた。同様に、３つの反復試験において、ＷＧについて用いたものと同一の活性処方成分濃度およびＮＩＳを用いて市販のλシハロトリン配合物を接種した。３つの反復試験を接種を行わず、対照として用いた。
接種から７および１４日後、２枚の４ｃｍの葉片を、ＷＧ配合物、市販の配合物および対照に露出させた葉から切り取った。１枚のディスクを反復試験における各植物から採った。各葉片をＰａｌｌ ４５ｍｍ×９ｍｍのフタがしっかりとしまるペトリ皿に入れた。０．１ｍｌの蒸留水で湿らせた４０ｍｍの円形のろ紙を植物組織の保存を助けるために各反復試験の底に敷いた。１０匹のイラクサキンウワバ（２齢）を各ディッシュに入れたが、２つのディッシュが１回の反復試験に相当する。反復試験をリサーチ実験室に置いた。環境条件は平均で高温７５Ｆ〜低温６９Ｆであり、１日１２時間を明るくした。生存、ノックダウンおよび死亡しているイラクサキンウワバについて、外寄生から４８時間後に評価を行った。
以下の表２６に、圃場−ラボ残存活性に係る結果の概要を記載した。
Figure 0006172718
実施例４１：λシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＷＧ配合物の上方への葉易動性を評価するための圃場−ラボ法。
λシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＷＧ配合物の葉上昇易動活性を市販の配合物（Ｋａｒａｔｅ ｗ／Ｚｅｏｎ）に対して比較した。圃場試験区を、土壌を４〜６インチの深さに耕耘することにより用意した。地元の苗畑から購入した高さ４インチのレタスプラグを３０インチ間隔で完全乱塊法で配置された試験区に移植した。反復試験当たり２つの植物からなる３つの反復試験（各反復試験はブロックの異なる領域に位置されている）に、実施例２１に記載のλシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子のＷＧ配合物またはそのナノ粒子の凝集体を接種した。接種の最中、各植物の成長点を、高さ４ｃｍ×直径３．５ｃｍのプラスチックカップで噴霧から保護した。接種溶液を調製するために、先ず、既知の量のＷＧ（１８ｇのλシハロトリン／ヘクタールが得られるよう計量した）を、少なくとも４分間混合することにより必要な量の半分の水に完全に分散させ、次いで、１％ノニオン性界面活性剤（ＮＩＳ）溶液（Ｉｎｄｕｃｅ，Ｈｅｌｅｎａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）で最終的に所望される濃度に希釈した。溶液中のＮＩＳの最終的な濃度は０．５％であった。各反復試験の各々を、直ぐに、抗ウイルス昆虫スクリーンで覆われた３０インチの高さ、１２インチの直径のワイヤトマトケージの中に入れた。接種溶液を、１５ＧＰＡ噴霧体積で３−ノズルサラウンドブームを用いることにより適用した。ＷＧ配合物を含有する噴霧が農業従事者に接触してしまった場合においても、配合物は、如何なる皮膚刺激作用の徴候も示すことなく容易に洗い流すことが可能であった。すべての植物を接種前の６日間の間気候順応させた。同様に、３つの反復試験において、ＷＧについて用いたものと同一の活性処方成分濃度およびＮＩＳを用いて市販のλシハロトリン配合物を接種した。３つの反復試験を接種を行わず、対照として用いた。
接種から１０日後、２枚の４ｃｍの葉片を、ＷＧ配合物、市販の配合物および対照に露出させた反復試験の新しく伸びて保護された群葉から切り取った。１枚のディスクを反復試験における各植物から採った。各葉片をＰａｌｌ ４５ｍｍ×９ｍｍのフタがしっかりとしまるペトリ皿に入れた。０．１ｍｌの蒸留水で湿らせた４０ｍｍの円形のろ紙を植物組織の保存を助けるために各反復試験の底に敷いた。１０匹のイラクサキンウワバ（２齢）を各ディッシュに入れたが、２つのディッシュが１回の反復試験に相当する。反復試験をリサーチ実験室に置いた。環境条件は平均で６９Ｆ〜７５Ｆであり、１日１２時間を明るくした。生存、ノックダウンおよび死亡しているイラクサキンウワバについて、外寄生から４８時間後に評価を行った。
表２７に、ＷＧ配合物の葉易動性の概要が示されている。
Figure 0006172718
実施例４２：λシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の配合物の凝集体のＵＶ安定性。
λシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＷＧ配合物の安定性をＵＶ−遮断剤を含有する市販の配合物（ＭＡＴＡＤＯＲ １２０ ＥＣ）と比較した。λシハロトリンのＷＧ配合物は実施例２１に従って調製した。顆粒を水に分散させてλシハロトリンが２ｍｇ／ｍＬである溶液を生成した。同様に、市販の配合物を水で希釈してλシハロトリンが２ｍｇ／ｍＬである溶液を得た。界面活性剤および工業銘柄のλシハロトリンを含有する溶液もまた同一の活性処方成分濃度（２ｍｇ／ｍＬ）で調製した。次いで、各溶液の薄膜を顕微鏡スライド上にキャストし、これを、ソーラーシミュレータ（Ｆａｄｅ Ｔｅｓｔ ＵＶシミュレータ、モデル１６Ｓ−３００−００３；Ｓｏｌａｒ Ｌｉｇｈｔ Ｃｏ，Ｇｌｅｎｓｉｄｅ，ＰＡ ＵＳＡ）に、異なる時間（５分間〜２４０分間）露出させた。光分解されていないλシハロトリンの量を、露出後に薄膜から活性成分を抽出し、次いで、薄層クロマトグラフィ（ＴＬＣ）を用いて光分解の程度を判定することによりアッセイを行った。
表２８には、これらのλシハロトリン配合物のＵＶ安定性がまとめられている。
Figure 0006172718
以下の２種の配合物（実施例４３および実施例４４）を実施例４５のＵＶ−安定性テストのために調製した。
実施例４３：ＵＶ安定性テストのためのλ−シハロトリン会合ポリマーおよびベンゾフェノンのナノ粒子またはナノ粒子の凝集体の固体配合物からのλ−シハロトリンおよびベンゾフェノンのＨＳＬＳ配合物の形成［Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のナノ粒子；１：１および１：２比のλ−シハロトリン：ナノ粒子］
λ−シハロトリンおよびベンゾフェノンのＨＳＬＳ配合物をλ−シハロトリンおよび固体配合物ベンゾフェノン（実施例２に概説されている噴霧乾燥手法に従って調製した）の２種の固体配合物から調製した。先ず、固体「１：１固体」を、３ｇの工業銘柄のλ−シハロトリンおよび３ｇポリマーナノ粒子（ポリ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来、ＭＡＡ：ＥＡ＝９０：１０、実施例１に従って調製した）と２００ｍＬ ＭｅＯＨとを混合し、続いて噴霧乾燥することにより調製した。第２の固体「１：２固体」を、１．５ｇの工業銘柄のλ−シハロトリンおよび３ｇのポリマーナノ粒子（１：１固体と同じ粒子）と２００ｍＬ ＭｅＯＨとを混合し、続いて噴霧乾燥することにより調製した。同様に、ベンゾフェノンの固体配合物である「ベンゾフェノン−ポリマーナノ粒子固体」を、１６０ｍｇのベンゾフェノンおよび１ｇのポリマーナノ粒子（上記の１：１固体と同じ粒子）と２００ｍＬ ＭｅＯＨとを混合し、噴霧乾燥することにより調製した。ＨＳＬＳ配合物を：１．２ｇの「１：１固体」；１．８ｇの「１：２固体」、１００ｍｇのＧｅｒｏｐｏｎ Ｔ−７７（浸潤剤）、２００ｍｇのＧｅｒｏｐｏｎ ＴＡ１７２（分散剤）、５００ｍｇのプロピレングリコール（凍結防止剤）、４００ｍｇ Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ ＦＧ−１０（消泡剤）、２５０ｍｇのＰｒｏｘｅｌ ＢＤ−２０（殺生剤、Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｓｔａｔ、１９．３％活性殺生剤処方成分、Ａｒｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｉｎｃ．）、４２ｍｇベンゾフェノン−ポリマーナノ粒子固体および５．４１ｇのＲＯ（逆浸透精製）水を、音叉攪拌機と共に２０ｍＬシンチレーションバイアルに添加することにより調製した。混合物を１５００ｒｐｍで一晩撹拌した。ＨＳＬＳはサイクル（−１０℃〜４５℃）下で安定であり、ＣＩＰＡＣ Ｄ水中の２００ｐｐｍ活性成分濃度で１０００ｎｍのＤＬＳ粒径をもたらした。
実施例４４：ＵＶ安定性テストのための、λ−シハロトリン会合ポリマーおよびベンゾフェノンのナノ粒子またはナノ粒子の凝集体の固体配合物からのλ−シハロトリンおよびベンゾフェノンのＷＰ配合物の形成［Ｐ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来のナノ粒子；１：２比のλ−シハロトリン：ナノ粒子］
λ−シハロトリンおよびベンゾフェノンのＷＰ配合物をλ−シハロトリンの固体配合物およびベンゾフェノンの固体配合物（実施例２に概説されている噴霧乾燥手法に従って調製した）から調製した。λ−シハロトリンの固体配合物を、５ｇの工業銘柄のλ−シハロトリンおよび１０ｇのポリマーナノ粒子（ポリ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来、ＭＡＡ：ＥＡ＝９０：１０、実施例１に従って調製した）と２００ｍＬ ＭｅＯＨとを混合し、続いて噴霧乾燥することにより調製した。同様に、ベンゾフェノンの固体配合物である「ベンゾフェノン−ポリマーナノ粒子固体」を、１６０ｍｇのベンゾフェノンおよび１ｇのポリマーナノ粒子（上記のλ−シハロトリン固体のものと同じ粒子）と２００ｍＬ ＭｅＯＨとを混合し、噴霧乾燥することにより調製した。ＷＰを形成するために、乳鉢および乳棒を用いて以下を一緒に混合した：７．５ｇ１：２固体；１．９ｇのポリマーナノ粒子（ポリ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）由来、ＭＡＡ：ＥＡ＝９０：１０、実施例１に従って調製した）、０．０２２５ｇベンゾフェノン−ポリマーナノ粒子固体；０．１ｇナトリウムドデシルベンジルスルホネート；０．５ｇのＲｅａｘ８８Ｂ。得られた固体混合物は、サイクル（−１０℃〜４５℃）下で安定であり、ＣＩＰＡＣ Ｄ水中の２００ｐｐｍ活性成分濃度で１０００ｎｍのＤＬＳ粒径をもたらした。
実施例４５：本開示のＨＳＬＳおよびＷＰλ−シハロトリン配合物、ならびに、入手可能な市販のλ−シハロトリン配合物の比較ＵＶ安定性
本開示のλシハロトリン配合物のＨＳＬＳおよびＷＰ配合物のＵＶ安定性（それぞれ、実施例４３および実施例４４に従って調製した）を市販の生成物Ｍａｔａｄｏｒ（登録商標）およびＷａｒｒｉｏｒ（登録商標）と比較した。
上記のＷＰおよびＨＳＬＳλ−シハロトリン配合物を、２種の市販の配合物（ＭａｔａｄｏｒおよびＷａｒｒｉｏｒ ＩＩ）と共に、フェードテストＵＶシミュレータ（モデル１６Ｓ−３００−００３、Ｓｏｌａｒ Ｌｉｇｈｔ Ｃｏ．，Ｉｎｃ，Ｇｌｅｎｓｉｄｅ，ＰＡ，ＵＳＡ）を１．８ｃｍのスポットサイズおよび光源から１６ｃｍのサンプル距離で用いて、ＵＶ安定性についてテストした。光強度（ＵＶＡおよびＵＶＢ）は１００ｍＷ／ｃｍ２であった。簡潔には、各サンプルを、２００ｐｐｍ活性成分濃度でＲＯ（逆浸透精製）水中に分散させた。１．５ｃｍ×３ｃｍのガラスストリップを顕微鏡カバーガラス（ＶＷＲ）から切り取り、これをＵＶ露出テストのための基材として用いた。テストした各サンプルおよび露出時間点について、５０μＬスポットのテスト溶液をスライドの一端に置き、乾燥させた。サンプルを乾燥させた後、さらに５０μＬのテスト溶液を乾燥させたスポットの上に置いた。これをさらに２回繰り返して合計で２００μＬのテスト溶液をスポットの上に堆積させた。次いで、スポットを関心のある時間（例えば１時間または２時間）の間ＵＶシミュレータに露出させた。露出後、スポットを乗せたスライドガラスを、アセトニトリルのバイアル中で超音波処理して残った活性成分を抽出した。アセトニトリル洗浄分を、ＨＰＬＣを用いて活性成分含有量について分析した。次いで、分解された活性成分の割合を算出した。ＵＶ安定性テストのすべてを二重で行った。ＵＶ安定性テストの結果は以下の表にまとめられている。示されているとおり、本開示の配合物は、市販の配合物に匹敵するか、または、市販の配合物と比して高い安定性を示した。
Figure 0006172718
実施例４６：実施例２４に従って形成したシペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子のナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＷＧ配合物の効力を実証するラボスケール試験。
鱗翅目に対する実施例２４に従って調製したシペルメトリンのＷＧ配合物の効果を市販のシペルメトリン配合物（ＡＭＭＯ）と比較した。有機栽培したキャベツ植物の葉から４ｃｍの葉片を切り取り、様々な濃度でＷＧ配合物を含有する溶液を接種した。接種溶液を、先ず、既知の量のＷＧ配合物を（活性処方成分の０．５および０．１ｐｐｍ溶液を形成するため）必要な量の半分の水の中に分散させることにより調製した。一旦ＷＧ配合物が完全に分散したら、溶液を、１％ノニオン性界面活性剤（ＮＩＳ）溶液（Ｉｎｄｕｃｅ，Ｈｅｌｅｎａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）で最終的な体積に希釈した。接種溶液中の最終的なＮＩＳ濃度は０．５重量％であった。各葉片を接種溶液中におよそ２０秒間浸漬し、Ｐａｌｌ ４５ｍｍ×９ｍｍのフタがしっかりとしまるペトリ皿に入れた。０．１ｍｌの蒸留水で湿らせた４０ｍｍの円形のろ紙を植物組織の保存を助けるために各反復試験の底に敷いた。１０匹のイラクサキンウワバ（２齢）を各ディッシュに入れたが、２つのディッシュが１回の反復試験に相当する。反復試験をリサーチ実験室に置いた。環境条件は平均で６９Ｆ〜７５Ｆであり、１日１２時間を明るくした。死亡したイラクサキンウワバについて、外寄生から４８時間後に評価を行った（％死亡率として報告）。圃場において、ＷＧ配合物の効力をキャベツ植物でテストしたところ、同様の結果がもたらされた。
表３０には、イラクサキンウワバに対するこれらのシペルメトリン配合物の効果がまとめられている。
Figure 0006172718
実施例４７：実施例２２に従って形成したシペルメトリン会合ポリマーのナノ粒子のナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＷＧ配合物の効力を実証するラボスケール試験。
鱗翅目に対する実施例２２に従って調製したシペルメトリンのＷＧ配合物の効果を市販のシペルメトリン配合物（ＡＭＭＯ）と比較した。有機栽培したキャベツ植物の葉から４ｃｍの葉片を切り取り、様々な濃度でＷＧ配合物を含有する溶液を接種した。接種溶液を、先ず、既知の量のＷＧ配合物を（活性処方成分の１、０．５および０．１ｐｐｍ溶液を形成するため）必要な量の半分の水の中に分散させることにより調製した。一旦ＷＧ配合物が完全に分散したら、溶液を、１％ノニオン性界面活性剤（ＮＩＳ）溶液（Ｉｎｄｕｃｅ，Ｈｅｌｅｎａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）で最終的な体積に希釈した。接種溶液中の最終的なＮＩＳ濃度は０．５重量％であった。各葉片を接種溶液中におよそ２０秒間浸漬し、Ｐａｌｌ ４５ｍｍ×９ｍｍのフタがしっかりとしまるペトリ皿に入れた。０．１ｍｌの蒸留水で湿らせた４０ｍｍの円形のろ紙を植物組織の保存を助けるために各反復試験の底に敷いた。１０匹のイラクサキンウワバ（２齢）を各ディッシュに入れたが、２つのディッシュが１回の反復試験に相当する。反復試験をリサーチ実験室に置いた。環境条件は平均で６９Ｆ〜７５Ｆであり、１日１２時間を明るくした。死亡したイラクサキンウワバについて、外寄生から４８時間後に評価を行った（％死亡率として報告）。
表３１には、イラクサキンウワバに対するこれらのシペルメトリン配合物の効果がまとめられている。
Figure 0006172718
実施例４８：実施例２１に従って形成したλシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体のＷＧ配合物の根吸収の圃場−ラボ測定。
実施例２１に従って調製したλシハロトリンのＷＧ配合物の根吸収を市販の配合物（ＫＡＲＡＴＥ ＷＩＴＨ ＺＥＯＮ）と比較した。キャベツ植物は地元の苗畑から入手し、シルトローム土壌を詰めた４−インチの容器に移植した。１つの植物が１つの反復試験に相当する。反復試験植物を、ワイヤ−メッシュの高くしたベンチ上の、完全乱塊法で配置されたリサーチ温室のゾーン３に置いた。リサーチ温室を、Ｐｒｏｃｏｍ，Ｍｉｃｒｏ Ｇｒｏｗ Ｇｒｅｅｎｈｏｕｓｅ Ｓｙｓｔｅｍ温度制御システムにより監視した。試験日の最中、環境条件は平均で高温８７Ｆ〜低温７２Ｆであった。平均湿度レベルは、４０％〜７５％の範囲であった。反復試験は、試験の期間中自然照明を受けていた。水は接種前１週間監視し；植物には毎日５０ｍｌの水を与えた。接種の前に、各植物に２０ｍｌの水を与えて土壌を湿らせた。
接種溶液を量の仕様に応じてタンク混合した：簡潔には、先ず、既知の量のＷＧ配合物（１８ｇの活性処方成分／ヘクタールを得るため）を必要な体積の半分の水に完全に分散させ、次いで、１％ノニオン性界面活性剤（ＮＩＳ）溶液（Ｉｎｄｕｃｅ，Ｈｅｌｅｎａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）で最終的な体積に希釈した。この接種溶液の２０ｍｌを土壌表面に分散させた。適用後の溶液の浸出はなかった。市販の配合物を含有する溶液もまた同じ使用量およびＮＩＳで調製した。適用の４８時間後に、各々４７ｍｍの２枚の葉片を植物の上部の最初の本葉から切り取った。１枚の葉片を、反復試験の副次試料の識別でラベルを付した９×５０ｍｍのペトリ皿に入れた。各ペトリ皿は、葉組織の保存のために０．１２５ｍｌの水で湿らせた４７ｍｍのろ紙を含んでいた。グローブを交換し、穿孔機を副次試料の各々を切断する毎に洗浄して交差汚染を防止した。１０匹のイラクサキンウワバ（２齢）を各ペトリ皿に入れた。２つのペトリ皿が１回の反復試験に相当する。評価を外寄生から４８時間後に行った。各副次試料における生存、ノックダウンおよび死亡しているイラクサキンウワバで格付けを行った。
表３２には、これらのλシハロトリン配合物の根吸収がまとめられている。
Figure 0006172718
実施例４９：実施例４に従って調製したビフェントリン配合物の耐雨性をテストするための葉浸漬バイオアッセイ。
実施例４に従って調製したビフェントリンのＷＧ配合物の雨性を市販のビフェントリン配合物（ＴＡＬＳＴＡＲ）と比較した。有機栽培したキャベツ植物の葉から４ｃｍの葉片を切り取り、様々な濃度でＷＧ配合物を含有する溶液を接種した。接種溶液を、先ず、既知の量のＷＧ配合物を（活性処方成分の１、０．５および０．１ｐｐｍ溶液を形成するため）必要な量の半分の水の中に分散させることにより調製した。一旦ＷＧ配合物が完全に分散したら、溶液を、１％ノニオン性界面活性剤（ＮＩＳ）溶液（Ｉｎｄｕｃｅ，Ｈｅｌｅｎａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）で最終的な体積に希釈した。接種溶液中の最終的なＮＩＳ濃度は０．５重量％であった。各葉片を接種溶液におよそ５秒間浸漬し、２時間かけて空気乾燥させた（非降雨）。耐雨性のテストのために、接種した葉のいくつかを、次いで、脱イオン水に５秒間浸漬し、さらに２時間かけて空気乾燥させた（降雨）。次いで、接種した葉の各々（降雨および非降雨）をＰａｌｌ ４５ｍｍ×９ｍｍのフタがしっかりとしまるペトリ皿に入れた。０．１ｍｌの蒸留水で湿らせた４０ｍｍの円形のろ紙を植物組織の保存を助けるために各反復試験の底に敷いた。４匹のイラクサキンウワバ（２齢）を各ディッシュに入れたが、２つのディッシュが１回の反復試験に相当する。反復試験をリサーチ実験室に置いた。環境条件は平均で６９Ｆ〜７５Ｆであり、１日１２時間を明るくした。死亡したイラクサキンウワバについて、外寄生から４８時間後に評価を行った（％死亡率として報告）。
表３３は、これらのビフェントリン配合物の耐雨性を示す。
Figure 0006172718
実施例５０：実施例４に従って調製したビフェントリン配合物の高塩安定性／親和性。
実施例４に従って調製したビフェントリンの固体配合物１４０ｍｇを、１４０ｍＬの水道水に分散させた。これに、５０ｍＬの高塩濃縮肥料（（組成（１１．７ｌｂ／ｇａｌで１０−３４−０肥料（ｓｐ．ｇｒ．１．４０３ｇ／Ｌ））を添加した。混合直後に乳白色の溶液が形成され、３時間の間にはフロックの沈降は観察されなかった。市販されているＷＰビフェントリン配合物（Ｂｒｉｇａｄｅ）を同様に処理し、同一の高塩濃縮肥料組成物と混合した。乳白色の溶液が形成され、１０分間以内にフロックの沈降が観察された。高塩条件下での本開示のビフェントリンのＨＳＬＳ配合物の安定性もまたテストした。高塩濃縮肥料を含むＨＳＬＳから調製した分散体の混合では、上記のとおり、３時間の間にはフロックの沈降は観察されなかった。
実施例５１：リン酸緩衝塩水（ＰＢＳ）を含有する水性分散体からのλシハロトリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物の形成。
ポリ（メタクリル酸（ＭＡＡ）−コ−エチルアクリレート（ＥＡ））（ＭＡＡ：ＥＡ＝９０：１０）由来の３００ｍｇのポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って形成した。この固体を、５０ｍＬのガラスビーカ中の１５ｍＬの工業銘柄のメタノール中に、清透な溶液が形成されるまで分散させ、次いで、粗目のろ紙でろ過してすべての未分散の固形分を除去した。次いで、３００ｍｇの工業銘柄のλ−シハロトリンをろ過した分散体に添加した。得られた溶液は清透であり、磁気攪拌棒を用いて、攪拌機ホットプレート上で１時間５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、１ＬのＰＢＳ緩衝剤（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ，１×、ｐＨ７．４で以下を含有する：１３７ｍＭ ＮａＣｌ；２．７ｍＭ ＫＣｌ；１０ｍＭ Ｎａ２ＨＰＯ−４；２ｍＭ ＫＨ２ＰＯ４）を２Ｌガラスビーカに入れ、オーバーヘッドミキサを用いて５００ｒｐｍで撹拌した。次いで、ナノ粒子およびλシハロトリンを含有するメタノール溶液を、撹拌した緩衝剤にぜん動ポンプを用いて約１〜２ｍＬ／分の流量でゆっくりと供給した。添加プロセスの全体を通して供給チューブは緩衝剤の中に沈めた。すべてのメタノールを添加した後、得られた乳白色の溶液を次いでさらに２０分間混合させた。次いで、この溶液を、ロータリーエバポレータを用いて水／溶剤を除去することにより最初の体積の約半分に濃縮した。次いで、濃縮溶液を凍結乾燥させて、λシハロトリンの固体配合物を得た。この固体は、約２００ｐｐｍ活性処方成分の濃度で水中に再分散可能であった。約３００ｎｍの体積平均ＤＬＳ粒子サイズが、計測した分散体中で４００ｐｐｍの総固形分で脱イオン水中に再分散させた固体について計測された。
実施例５２：実施例２に従って調製したλシハロトリン配合物の高塩安定性／親和性。
実施例２に従って調製したλシハロトリン配合物の親和性／分散性を、ＣＩＰＡＣ（Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ Ａｎａｌｙｔｉｃａｌ Ｃｏｕｎｃｉｌ）標準水Ｇ（８０００ｐｐｍ硬度、ｐＨ７．０〜７．０、Ｍｇ２＋のみ）中でテストした。ＣＩＰＡＣ標準水Ｇは、ＣＩＰＡＣ ｈａｎｄｂｏｏｋ Ｆ、第５９ページのＭＴ１８に従って調製した。２００ｐｐｍλシハロトリン溶液を調製するために、８〜１０ｍｇの実施例２に従って調製した固体配合物を２０ｍＬシンチレーションバイアルに入れた。これに、２０ｍＬのＣＩＰＡＣ標準水Ｇを添加した。液体を添加した後、固体配合物を数分間かけて湿らせ、次いで、バイアルを覆い、２０回はじいて配合物を完全に分散させた。混合直後に乳白色の溶液が形成され、３時間の間にはフロックの沈降は観察されなかった。
実施例５３：予想外に非適合性の配合物成分の実証
ビフェントリンのＨＳＬＳを、１ｇのＭｏｒｗｅｔ Ｄ−４２５（浸潤剤、ナフタレンスルホン酸縮合物のナトリウム塩）を添加する代わりに、１ｇのＲｅａｘ８８Ｂ（浸潤剤、リグノスルホン酸ナトリウム）を用いたこと以外は実施例３０に概説されている手法に従って調製した。粉砕した後、上記のとおり、ＨＳＬＳのはっきりとした分離が観察された。変更した成分は浸潤剤のみであり、両方の成分が同様の官能基（スルホン酸塩）を有しているため、ＨＳＬＳの分離は予想外であった。
実施例５４：活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子またはナノ粒子の凝集体から予め形成されたポリマーナノ粒子の回収を実証する試験
以下の実験を実施して、活性処方成分会合ポリマーのナノ粒子またはナノ粒子の凝集体を生成するために活性処方成分と会合されている、予め形成されたポリマーナノ粒子を活性処方成分の抽出後に回収することが可能であることを実証した。以下の実施例の目的のために、ＤＬＳ結果は、計測サイズとこれに続く（括弧内の％体積）として報告されている。ＤＬＳ粒径は、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｚｅｔａｓｉｚｅｒ ＺＳを用いて計測した。
ポリ（ＭＡＡ−コ−ＥＡ）（質量基準でＭＡＡ：ＥＡ＝９０：１０）由来のポリマーナノ粒子を実施例１に概説した手法に従って調製した。これらのポリマーナノ粒子の分散体（ＣＩＰＡＣ Ｄ水中に１ｍｇ／ｍＬ固形分）の計測したＤＬＳ体積粒径は、５ｎｍ（９９．７％）であると見出された。乾燥粉末配合物を、１４ｇの乾燥させたポリマーナノ粒子および５００ｍＬの工業銘柄のメタノール中の１４ｇの工業銘柄のビフェントリンを混合することにより調製した。次いで、混合物を５００ｒｐｍで２４時間撹拌し、次いで、Ｂｕｃｈｉ Ｍｉｎｉ Ｓｐｒａｙ Ｄｒｙｅｒ Ｂ２９０（２２０℃の入口温度、およそ３５ｍ３／ｈのアスピレータガス流量、およそ７ｍＬ／分の供給量、空気流６０１Ｌ／ｈｒ）で噴霧乾燥させて、ビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の固体配合物を得た。この固体配合物はＣＩＰＡＣ Ｄ水に分散性であり、９０ｎｍ（７０％）および５００ｎｍ（３０％）のＤＬＳ体積粒径分布をもたらした。
予め形成されたポリマーナノ粒子が最初の特徴（例えばサイズ）を保持しているかを判定するために、活性処方成分と会合された後に、活性処方成分をアセトニトリルで抽出した（ポリマーナノ粒子自体はアセトニトリルに不溶性であるが、ビフェントリンは高度に可溶性である）。１００ｍｇの乾燥配合物を２０ｍｌバイアルに加え、１５ｍＬの工業銘柄のアセトニトリルと混合した。曇った混合物を４日間撹拌した。不溶性画分を１４．５（×１０００）ｒｐｍの遠心分離で分離した。次いで、ペレット（残渣）をアセトニトリルでさらに２回洗浄して、すべてのビフェントリンを確実に除去した。次いで、洗浄した残渣を１８時間空気乾燥し、次いで、１ｍｇ／ｍＬの濃度でＣＩＰＡＣ Ｄ水中に再分散させた。４ｎｍ（９９．９％）のＤＬＳ体積粒径分布をこの分散サンプルについて計測した。この結果は、ポリマーナノ粒子では、小さい粒径、また、乾燥配合物に取り込まれた後の水分散性が保持されていることを実証している。
実施例５５：リグスバグ（Ｌｙｇｕｓ ｂｕｇ）に対する本開示に従って調製したビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の配合物の効力を実証するためのラボスケール試験
実施例５（固体粉末）および実施例１６（ＨＳＬＳ配合物）に従って調製したビフェントリンの配合物の毒性を市販されているビフェントリン乳化物濃縮物（ＥＣ）配合物と比較する。簡潔には、先ず、接種溶液を、既知の量の配合物（０．１、１、１０、５０、１００、２００、３００および５００ｐｐｍで活性処方成分の最終接種溶液を形成するため）を必要な体積の半分の水（体積基準で２０％のＢｉｌｌｙ Ｂｅｅ蜂蜜を含む）に分散することにより調製する。一旦配合物を完全に分散させたら、溶液を、ノニオン性界面活性剤（ＮＩＳ）溶液（Ｔｗｅｅｎ ２０，Ｓｉｇｍａ）を含有する水溶液で最終的な体積に希釈する。接種溶液中の最終的なＮＩＳ濃度は体積基準で０．５％であり、蜂蜜の最終的な濃度は体積基準で１０％である。
各試験について、０．５ｍＬの接種溶液をｆｌｏｒａｌ ｆｏａｍ基材に加え、基材に吸収させた。フォームをバイアルに置き、続いて、１匹のリグスリネオラリス（Ｌｙｇｕｓ ｌｉｎｅｏｌａｒｉｓ）検体を入れ、バイアルに綿でフタをする。各配合物の５〜１０回の反復が用いられ、各々は、バイアル当たり１匹のバグを有している。次いで、バイアルを、１８：６時間の昼：夜サイクルで室温（約２１±２℃）で維持した。死亡したＬ．リネオラリス（Ｌ．ｌｉｎｅｏｌａｒｉｓ）の評価を、バグをフォームに導入してから２４、４８および７２時間後に行う（％死亡率として報告）。本開示に従って調製したビフェントリンの配合物は、市販のビフェントリン配合物に匹敵するか、または、市販のビフェントリン配合物と比して高い性能を示す。
実施例５６：ダニに対する本開示に従って調製したビフェントリン会合ポリマーのナノ粒子またはそのナノ粒子の凝集体の配合物の効力を実証するラボスケール試験
実施例５（固体粉末）および実施例１６（ＨＳＬＳ配合物）に従って調製したビフェントリンの配合物の毒性を市販されているビフェントリン乳化物濃縮物（ＥＣ）配合物と比較する。簡潔には、接種溶液は、先ず、既知の量の配合物（０．１、１、１０、５０、１００、２００、３００および５００ｐｐｍで活性処方成分の最終接種溶液を形成するため）を必要な体積の半分の水に分散させることにより調製される。一旦配合物を完全に分散させたら、接種溶液を、ノニオン性界面活性剤（ＮＩＳ）溶液（Ｔｗｅｅｎ ２０，Ｓｉｇｍａ）を含有する水溶液で最終的な体積に希釈する。接種溶液中の最終的なＮＩＳ濃度は体積基準で０．５％である。
各処理について、新しく切り取ったインゲンマメ（インゲンマメ（Ｐｈａｓｅｏｌｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ））の葉の５ｃｍの円板を各溶液に５秒間浸す（１枚の葉が１回の反復試験に相当する；１〜３回の反復試験が用いられる）。次いで、葉を乾燥棚で完全に乾燥させる。デリコンテナ（１２５ｍＬ）を用い、「ダニの島」を作ることによりダニを収容する。高さがおよそ１．５インチ、直径が５〜６ｃｍの円形のスポンジをデリコンテナの底に接着する。次いで、逆浸透処理した水を水面がおよそ１インチの高さになるまでディッシュに加え、これにより、スポンジに含浸させる。一旦葉片が乾燥したら、これらを裏側を上向きにして湿ったスポンジに移す。１枚の葉をデリコンテナの各々に入れる。解剖顕微鏡およびプローブを用いて、１０匹の成体ナミハダニ（ナミハダニ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｕｒｔｉｃａｅ））をコロニーから取り出して、処理した葉片に加える。コンテナ（フタ無し）を、２５±１℃に維持し、１８：６時間の昼：夜サイクルとしたインキュベータに入れる。
死亡したナミハダニ（Ｔ．ｕｒｔｉｃｈａｅ）の評価を葉片への導入から４８時間後に行う（％死亡率として報告）。本開示に従って調製したビフェントリンの配合物は、市販のビフェントリン配合物と匹敵するか、または、市販のビフェントリン配合物と比して高い性能を示す。
実施例５７：本開示に従って調製したＨＳＬＳ配合物を用いる、活性処方成分の土壌易動性特徴の向上のラボスケール実証
以下の静的土壌結合実験を行って、本開示に従って調製した配合物の土壌易動性特徴を市販されている配合物のものと比較して調べた。土壌易動性は土壌結合性および吸着に関連しており、ならびに、土壌に対する活性処方成分の結合性または吸着を低減または妨げる配合物は、活性成分に対して高い土壌易動性特性を与えることが可能であることに留意すべきである。
約１８％ビフェントリン配合物を含有するＨＳＬＳを実施例３３に従って調製したが、２：１のポリマーナノ粒子対ビフェントリン比を用いた。この配合物を市販のビフェントリン配合物（Ｂｒｉｇａｄｅ（登録商標）２ＥＣ）に対してテストして、その土壌吸着特徴を測定した。簡潔には、２ｇの空気乾燥した土壌（シルトロームテクスチャ、合計炭素２．４５％）を４５．０ｍＬの０．０１Ｍ ＣａＣｌ２溶液で１２時間かけて平衡化させた。これは、土壌および溶液を１００ｍＬのＮａｌｇｅｎｅボトル中に入れ、これをオービタルシェーカーで１２時間かけて撹拌することにより行った。平衡化の後、５ｍＬの２００ｐｐｍ活性成分溶液（配合物を０．０１Ｍ ＣａＣｌ２に分散させることにより形成した）を添加し、得られた混合物をオービタルシェーカーでさらに２４時間撹拌した。次いで、混合物を５０ｍＬの遠心分離チューブに移し、９００ｒｐｍで３分間回転させた。次いで、２ｍＬの上澄みを、ビフェントリンをヘキサンで抽出することにより活性成分含有量を分析した。抽出した活性成分の量をＨＰＬＣ分析により測定した。土壌に露出された後に失われた％活性処方成分を示す結果の一覧表が以下の表に示されている。
Figure 0006172718

Claims (25)

  1. 約１ｎｍ〜約５００ｎｍの平均直径を有するポリマー及びピレスロイド化合物を含むナノ粒子であって；前記ポリマーが高分子電解質のコポリマーであり、当該コポリマーが、約５０重量パーセント乃至約９５重量パーセントのメタクリル酸モノマー及び約５０重量パーセント乃至約５重量パーセントのエチルアクリレート又はスチレンモノマーから成るコポリマーであるナノ粒子；
    約０．５重量パーセント〜約５重量パーセントのナフタレンスルホン酸縮合物分散剤；
    約０．５重量パーセント〜約５重量パーセントのドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム湿潤剤；
    約０．１重量パーセント〜約１重量パーセントの消泡剤；
    約０．０１重量パーセント〜約０．１重量パーセントの防腐剤；および
    水；
    を含む配合物であって、
    前記ナノ粒子が前記配合物の約１重量パーセント〜約５０重量パーセントを構成する配合物。
  2. 前記ピレスロイド化合物が前記配合物の約５重量パーセント〜約３０重量パーセントを構成する、請求項１に記載の配合物。
  3. ピレスロイド化合物の重量パーセント対前記ポリマーの重量パーセントの比が約１：１〜６：１である、請求項１に記載の配合物。
  4. 前記ピレスロイド化合物が８０℃未満の融点を有する、請求項１に記載の配合物。
  5. 前記ピレスロイド化合物が、ビフェントリン、γ−シハロトリン、λ−シハロトリン、シペルメトリン、ζ−シペルメトリン、β−シペルメトリン、エスフェンバレレート、フェンバレレート、ペルメトリン、レスメスリン、アクリナトリンおよびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１に記載の配合物。
  6. 増粘剤をさらに含む、請求項１に記載の配合物。
  7. 凍結防止剤をさらに含む、請求項１に記載の配合物。
  8. 追加の有害生物防除化合物をさらに含む、請求項１に記載の配合物。
  9. 前記追加の有害生物防除化合物が殺菌・殺カビ剤である、請求項８に記載の配合物。
  10. 前記殺菌・殺カビ剤がストロビルリンである、請求項９に記載の配合物。
  11. 前記高分子電解質コポリマーがポリ（メタクリル酸−コ−エチルアクリレート）コポリマーである、請求項１に記載の配合物。
  12. 前記増粘剤が、前記配合物の約０．０５重量パーセント〜約２重量パーセントを構成する、請求項６に記載の配合物。
  13. 前記凍結防止剤が、前記配合物の約１重量パーセント〜約１０重量パーセントを構成する、請求項７に記載の配合物。
  14. 前記追加の有害生物防除化合物が、前記配合物の約５重量パーセント〜約３０重量パーセントを構成する、請求項８に記載の配合物。
  15. 前記ピレスロイド化合物が１００℃未満の融点を有する、請求項１に記載の配合物。
  16. 前記配合物がＵＶ−遮断剤を含まない、請求項１に記載の配合物。
  17. 液体肥料をさらに含む、請求項１に記載の配合物。
  18. 前記液体肥料が、以下の：ホウ素、銅、マンガン、鉄、塩素、モリブデン、亜鉛 硫黄、窒素、リンおよびカリウムからなる群から選択される要素の少なくとも１つを含む、請求項１７に記載の配合物。
  19. 請求項１に記載の配合物を、植物、植物の近傍、種子が植えられているか、または、植えられることとなる土壌に適用するステップを含む昆虫の防除方法。
  20. 請求項１に記載の配合物が、前記適用ステップに先だって、前記ピレスロイド化合物会合ポリマーの濃度が、約０．１〜約１０００ｐｐｍ、約１０〜約１０００ｐｐｍ、約１０〜約５００ｐｐｍまたは約１０〜約１００ｐｐｍであるよう希釈される、請求項１９に記載の方法。
  21. 前記昆虫が、鱗翅目、双翅目、ノミ目、マダニ科、ゴキブリ類、等翅目、膜翅目、半翅目、甲虫類、総翅目およびこれらの組み合わせから選択される目の構成員である、請求項１９に記載の方法。
  22. 前記昆虫がダニである、請求項１９に記載の方法。
  23. 前記植物または種子がダイズまたはコーン植物もしくは種子であり、前記ピレスロイド化合物がビフェントリンであって、約４〜約３７グラムのビフェントリン／ヘクタールの量で適用され、ならびに、前記昆虫が、アルファルファキャタピラ（Ａｌｆａｌｆａ Ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）、アブラムシ、フタテンヨコバイ、ビーンリーフビートル（Ｂｅａｎ ｌｅａｆ ｂｅｅｔｌｅ）、シロイチモジヨトウ、クローバーワーム（Ｃｌｏｖｅｒｗｏｒｍ）、オオタバコガ（Ｃｏｒｎ Ｅａｒｗｏｒｍ）、コーンルートワーム（Ｃｏｒｎ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ）（成体）、ウリハムシ、ヨトウムシ、アワノメイガ、ツマジロクサヨトウ、ノミハムシ、バッタ、モンシロチョウ、マメコガネ（成体）、リーフホッパー（Ｌｅａｆｈｏｐｐｅｒ）、葉もぐり虫、ルーパー、インゲンテントウ（成体）、アカアシチビコフキゾウムシ、インゲンマメゾウムシ、カスミカメムシ、ソルトマーシュキャタピラ（Ｓａｌｔｍａｒｓｈ Ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）、サップビートル（Ｓａｐ Ｂｅｅｔｌｅ）、サウザンアーミーワーム（Ｓｏｕｔｈｅｒｎ ａｒｍｙｗｏｒｍ）、カメムシ、ミドリヘリカメムシ、アザミウマ、ニセアメリカタバコガ、ウェブワーム（Ｗｅｂｗｏｒｍ）、ウェスターンビーンカットワーム（Ｗｅｓｔｅｒｎ Ｂｅａｎ Ｃｕｔｗｏｒｍ）、コナジラミおよびイエローストライプドアーミーワーム（Ｙｅｌｌｏｗｓｔｒｉｐｅｄ ａｒｍｙｗｏｒｍ）からなる群から選択される、請求項１９に記載の方法。
  24. 前記植物または種子がダイズまたはコーン植物もしくは種子であり、前記ピレスロイド化合物がλ−シハロトリンであって、約２〜約１７グラムのλ−シハロトリン／ヘクタールの量で適用され、ならびに、前記昆虫が、ビーンリーフビートル（Ｂｅａｎ ｌｅａｆ ｂｅｅｔｌｅ）、イラクサキンウワバ、オオタバコガ（Ｃｏｒｎ Ｅａｒｗｏｒｍ）、ヨトウムシの一種、グリーンクローバーワーム（Ｇｒｅｅｎ Ｃｌｏｖｅｒｗｏｒｍ）、インゲンテントウ、メキシカンコーンルートワームビートル（Ｍｅｘｉｃａｎ Ｃｏｒｎ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ Ｂｅｅｔｌｅ）（成体）、ノーザンコーンルートワームビートル（Ｎｏｒｔｈｅｒｎ Ｃｏｒｎ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ Ｂｅｅｔｌｅ）（成体）、ヒメアカタテハ（アザミ）の幼虫、ジャガイモヒゲヨコバイ、ソルトマーシュキャタピラ（Ｓａｌｔｍａｒｓｈ Ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）、サザンコーンルートワームビートル（Ｓｏｕｔｈｅｒｎ Ｃｏｒｎ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ Ｂｅｅｔｌｅ）（成体）、ダイズアブラムシ、スリーコーナードアルファルファホッパー（Ｔｈｒｅｅ−ｃｏｒｎｅｒｅｄ Ａｌｆａｌｆａ Ｈｏｐｐｅｒ）、アザミウマ、ベルベットビーンキャタピラー（Ｖｅｌｖｅｔｂｅａｎ ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）、ウェスタンコーンルートワームビートル（Ｗｅｓｔｅｒｎ Ｃｏｒｎ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ Ｂｅｅｔｌｅ）（成体）およびウーリーベアキャタピラ（Ｗｏｏｌｌｙｂｅａｒ Ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）からなる群から選択される、請求項１９に記載の方法。
  25. 前記高分子電解質のコポリマーが架橋されている、請求項１に記載の方法。
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