BR112019011953A2 - formulações de pulverização de piretroide e métodos de utilização do mesmo - Google Patents
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Abstract
a invenção proporciona composições pulverizáveis compreendendo um piretroide, por exemplo, permetrina. as composições compreendem, ainda, por exemplo, um agente promotor de viscosidade; um emulsificante/tensoativo; e um emoliente. a invenção proporciona ainda métodos para o tratamento de uma infestação de artrópodes compreendendo administrar topicamente uma composição de piretroide pulverizável a um indivíduo necessitado desta. a invenção proporciona ainda dispositivos de pulverização saco-em-válvula para distribuição de composições de piretroide.
Description
FORMULAÇÕES DE PULVERIZAÇÃO DE PIRETROIDE E MÉTODOS DE UTILIZAÇÃO DO MESMO
REFERÊNCIA CRUZADA AOS PEDIDOS RELACIONADOS [001] Este pedido reivindica o beneficio e a prioridade do pedido de patente norte-americana número 62/433,139, depositado em 12 de dezembro de 2016, que é aqui incorporado por referência em sua totalidade.
CAMPO DA INVENÇÃO [002] A presente descrição refere-se às composições contendo piretroides pulverizáveis, dispositivos de pulverização compreendendo as composições contendo piretroides, e métodos para tratar uma infestação de artrópodes utilizando as composições.
FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO [003] Certas flores de crisântemo produzem compostos inseticidas ativos chamados piretrinas, que podem ser extraídos da flor com solventes orgânicos. Os piretroides são substâncias químicas sintéticas que têm uma estrutura semelhante e podem ser derivadas das piretrinas. Os piretroides são, particularmente, tóxicos para invertebrados, como artrópodes, aracnídeos e miriápodes. Os piretroides são relativamente não tóxicos para os mamíferos, incluindo os humanos, e são suscetíveis à degradação da luz solar. Estas características tornam os piretroides agentes desejáveis para o tratamento de infestações por artrópodes.
[004] A permetrina é, talvez, o piretroide mais conhecido e é frequentemente utilizada como inseticida, aracida e/ou repelente. Ela funciona como uma neurotoxina que afeta a membrana do neurônio, prolongando a ativação do canal de sódio. A permetrina não é conhecida por prejudicar a maioria
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2/70 dos mamíferos ou aves. Tem uma baixa toxicidade em mamíferos e é pouco absorvida pela pele.
[005] A permetrina aplicada topicamente é utilizada para tratar a sarna (ácaros [Sarcoptes scabiei} que se ligam à pele) em adultos e crianças com idade superior a 2 meses. A permetrina, vendida sem receita, vendida sob o nome de marca Nix®, também é usada para tratar piolhos na cabeça (Pediculus humanus capitis) em adultos e crianças.
[006] A permetrina está atualmente disponível para uso tópico como um creme de prescrição sob o nome comercial Elimite®. Para tratar a sarna, os participantes aplicam uma fina camada de creme sobre todo o corpo, da cabeça às solas dos pés. Isso pode consumir um pacote inteiro de 60g de creme de permetrina (embora apenas 30 g devam ser aplicados), uma vez que o creme é espesso e pode ser difícil de espalhar com eficácia em locais de difícil acesso no corpo. Como resultado, a adesão do paciente e a eficácia resultante podem ser um problema.
[007] A Patente US No. 8,119,150 descreve espumas tópicas de 1% e 5% de permetrina para tratar piolhos da cabeça e sarna.
[008] A Patente US No. 8,486,374 descreve composições sem água compreendendo inseticidas, incluindo permetrina, que são eficazes para matar insetos.
SUMÁRIO DA INVENÇÃO [009] A presente invenção proporciona uma composição farmacêutica pulverizável, isenta de propelente, de um
| piretroide, | que | possui uma | viscosidade que | permite a |
| distribuição | da | composição | a partir de um | recipiente |
| pressurizado | de | distribuição | (por exemplo, Saco- | -em-Válvula |
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3/70 (BoV)) de tal modo que uma quantidade consistente do piretroide é liberada do recipiente para cobrir de forma fácil e uniforme o corpo de um indivíduo com uma quantidade eficaz do piretroide. Além disso, o piretroide é liberado do recipiente em partículas de pulverização com um tamanho de partícula para facilitar a cobertura uniforme do corpo de um indivíduo (por exemplo, um indivíduo humano) enquanto minimiza a inalação pelo indivíduo.
[0010] A consistência da composição farmacêutica pulverizável permite uma distribuição uniforme de uma dose desejada (por exemplo, liberando um padrão de névoa fina com partículas/gotículas uniformes de uma forma de pulverização contínua capaz de cobrir uma grande área superficial, por exemplo, a área de superfície do corpo de um indivíduo) do piretroide (por exemplo, permetrina) , que elimina a necessidade de massagear um creme espesso sobre o corpo do indivíduo, o que melhora a distribuição uniforme e consistente e a adesão do paciente.
[0011] As composições de piretroide pulverizáveis, aqui reveladas, facilitam a distribuição mais eficaz e uniforme, ao mesmo tempo que possuem uma sensação estética e elegante. Elas podem ser pulverizadas de forma rápida e uniforme sobre toda a área da superfície do corpo e podem ser massageadas na pele para uma cobertura completa e mínima e sensação oleosa. Assim, a composição pulverizável de um piretroide da presente invenção representa uma melhoria substancial no que diz respeito à adesão do paciente e eficácia relativamente a terapias atualmente disponíveis para o tratamento de condições, tais como sarna.
[0012] Por conseguinte, em um aspecto, a invenção fornece
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4/70 uma composição pulverizável que inclui um piretroide; um agente promotor de viscosidade; um emulsificante/tensoativo; e um emoliente. Em certas modalidades, a composição pulverizável compreende ainda um conservante; um antioxidante; um umidificador; um agente de ajuste de pH; e/ou um veiculo. Em certas modalidades, a composição pulverizável da presente invenção é uma composição farmacêutica.
[0013] Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide, por exemplo, permetrina, inclui um emoliente selecionado de benzoato de alquila C12-C15, adipato de diisopropila, óleo de silicone, óleo mineral, e qualquer combinação deles. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide, por exemplo, permetrina, inclui um agente promotor de viscosidade selecionado a partir de carbômero e goma xantana. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide, por exemplo, permetrina, inclui um emulsificante/tensoativo selecionado de monoestearato de glicerol, colesterol, steareth-10, steareth-20, óleo de rícino hidrogenado polietilenoglicol 40, e qualquer combinação(ões) destes. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide, por exemplo, permetrina, inclui um conservante selecionado de metilparabeno e propilparabeno. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide, por exemplo, permetrina, inclui um umectante selecionado a partir de propilenoglicol e glicerina. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide, por exemplo, permetrina, inclui hidróxido de sódio como um agente de ajuste de pH. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide, por exemplo,
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5/70 permetrina, inclui água como um veiculo. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide, por exemplo, permetrina, inclui hidroxitolueno butilado como um antioxidante.
[0014] Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide, por exemplo, permetrina, inclui emolientes adipato de di-isopropil, óleo mineral e/ou óleo de silicone; emulsificantes/tensoativos de monoestearato de glicerol, colesterol, steareth-10 e/ou óleo de rícino hidrogenado PEG40; umectante propilenoglicol; e carbômero de agente de construção e viscosidade e goma xantana. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide, por exemplo, permetrina, inclui emolientes adipato de diisopropil, óleo mineral e/ou óleo de silicone; emulsificantes/tensoativos monoestearato de glicerol e/ou óleo de rícino hidrogenado PEG40; glicerina umectante; e carbômero de agente promotor de viscosidade.
[0015] Em certas modalidades de qualquer uma das composições anteriores, a composição compreende: entre cerca de 0,1% e cerca de 0,3% em peso do agente promotor de viscosidade; entre cerca de 10% e cerca de 25% em peso do emoliente; entre cerca de 1% e cerca de 10% em peso do emulsificante/tensoativo; entre cerca de 0,5% e cerca de 20% em peso do umectante; entre cerca de 0,01% e cerca de 1,2% em peso do conservante; entre cerca de 0,01% e cerca de 0,5% em peso do antioxidante; entre cerca de 30% e cerca de 75% do veículo; e/ou entre cerca de 0,01% e cerca de 1,0% em peso do agente de ajuste de pH.
[0016] Em certas modalidades, a composição inclui entre cerca de 0,1% e cerca de 30% em peso de adipato de di
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6/70 isopropil (por exemplo, entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso de adipato de di-isopropil) , entre cerca de 0,1% e cerca de 60% em peso de óleo de silicone (por exemplo, entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso de óleo de silicone) e/ou entre cerca de 0,1% e cerca de 60% em peso de óleo mineral (por exemplo, entre cerca de 0,5% e cerca de 60% em peso de óleo mineral).
[0017] Em outro aspecto, a invenção fornece uma composição pulverizável compreendendo: um piretroide; um agente promotor de viscosidade; cerca de 0,1% a cerca de 60% em peso de óleo de silicone; cerca de 0,1 a cerca de 30% em peso de adipato de di-isopropil; e pelo menos 40% em peso de água, em que a razão de óleo de silicone para adipato de diisopropil está entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20.
[0018] Em certas modalidades de qualquer uma das composições anteriores, o emoliente é uma combinação de adipato de di-isopropil, óleo de silicone, e óleo mineral. Em certas modalidades, a razão de óleo de silicone para adipato de di-isopropil está entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20, por exemplo, entre cerca de 1:1 e cerca de 1:10, por exemplo, 1:1, 1:5 ou 1:10 [0019] Em outro aspecto, a invenção fornece uma composição pulverizável compreendendo: um piretroide; um agente promotor de viscosidade; cerca de 0,1% a cerca de 60% em peso de óleo de silicone; cerca de 0,1 a cerca de 20% em peso de benzoato de alquil C12-C15; e pelo menos 40% em peso de água, em que a razão de óleo de silicone para benzoato de alquil C12-C15 está entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20.
[0020] Em certas modalidades, a composição compreende entre cerca de 5% e cerca de 15% em peso de benzoato de
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7/70 alquil C12-C15. Em certas modalidades, a composição compreende entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso de óleo de silicone. Em certas modalidades, a composição compreende cerca de 5% em peso do piretroide; entre 0,5% e cerca de 10% em peso de óleo de silicone; e entre cerca de 5% e cerca de 10% em peso de benzoato de alquil em C12-C15. Em certas modalidades, a razão de óleo de silicone para benzoato de alquil C12-C15 está entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20, por exemplo, entre cerca de 1:1 e cerca de 1:10, por exemplo, 1:1, 1:5 ou 1:10.
[0021] Em certas modalidades de qualquer uma das composições anteriores, o óleo de silicone é um óleo de silicone volátil, por exemplo, ciclometicona.
[0022] Em certas modalidades de qualquer uma das composições anteriores, o agente ativo piretroide é selecionado a partir de aletrina, bifentrina, ciflutrina, cipermetrina, cifenotrina, deltametrina, esfenvalerato, etofenprox, fenpropatrina, fenvalerato, flucitrinato, flumetrina, imiprotrina, λ-cialotrina, metoflutrina, permetrina, praletrina, resmetrina, silafluofeno, sumitrina, τ-fluvalinato, teflutrina, tetrametrina, tralometrina e transílutrina. Em certas modalidades, o piretroide é permetrina. Por exemplo, a composição pode compreender até cerca de 7,5% em peso de agente ativo, por exemplo, permetrina, por exemplo, entre cerca de 2,5% e cerca de 7,5% em peso de agente ativo, por exemplo, permetrina, por exemplo, cerca de 5% em peso de agente ativo, por exemplo, permetrina.
[0023] Em certas modalidades de qualquer uma das composições anteriores, a composição inclui entre cerca de
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0,005% e cerca de 1%, por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,3% em peso do agente promotor de viscosidade. Em certas modalidades, a composição compreende um carbômero, goma xantana ou uma combinação destes. Em certas modalidades, a composição compreende entre cerca de 0,01% e cerca de 3,0% em peso do carbômero e/ou entre cerca de 0,005% e cerca de 3,0% em peso de goma xantana. Em certas modalidades, o agente promotor de viscosidade é um carbômero. Em certas modalidades, o agente promotor de viscosidade é uma combinação de um carbômero e goma xantana.
[0024] Em certas modalidades, a composição inclui ainda um emulsificante/tensoativo. Em certas modalidades de qualquer uma das composições anteriores, o emulsificante/tensoativo é selecionado de monoestearato de glicerol, óleo de rícino hidrogenado PEG40, éter cetílico POE20 ou qualquer combinação destes. Em certas modalidades, o emulsificante/tensoativo compreende monoestearato de glicerol, óleo de rícino hidrogenado PEG40, colesterol, steareth-10, steareth-20 ou qualquer combinação destes. Em certas modalidades, a composição compreende entre cerca de 0,5% e cerca de 10% de monoestearato de glicerol, entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de óleo de rícino hidrogenado PEG40, entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de colesterol, entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de steareth-10 e/ou entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de steareth-20. Em certas modalidades, o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol, óleo de rícino hidrogenado PEG40, colesterol e steareth-10. Em certas modalidades, o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol e óleo de rícino hidrogenado PEG40.
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9/70 [0025] Em certas modalidades de qualquer uma das composições anteriores, a composição não compreende PEG200, PEG400, miristato de isopropil, álcoois de lanolina, óleos de coco, éter cetilico POE2, formaldeido, ou combinações dos mesmos. Em certas modalidades, a composição compreende ainda piperonilbutóxido.
[0026] Em certas modalidades de qualquer uma das composições anteriores, a composição compreende ainda um conservante, por exemplo, metilparabeno, propilparabeno, ou uma combinação dos mesmos. Em certas modalidades, a composição compreende entre cerca de 0,02% e cerca de 0,3% em peso de metilparabeno e/ou entre cerca de 0,01% e cerca de 0,3% em peso de propilparabeno.
[0027] Em certas modalidades de qualquer uma das composições anteriores, a composição compreende ainda um umectante, por exemplo, propilenoglicol, glicerina, ou uma combinação dos mesmos. Em certas modalidades, a composição compreende entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso de propilenoglicol e/ou entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso de glicerina. Em certas modalidades, o umectante é propilenoglicol. Em certas modalidades, o umectante é glicerina.
[0028] Em certas modalidades de qualquer uma das composições anteriores, a composição compreende ainda um antioxidante, por exemplo, hidroxitolueno butilado. Por exemplo, em certas modalidades, a composição compreende
| entre cerca | de 0,01% | e cerca | de | 0,5% em | peso | de |
| hidroxitolueno | butilado. | |||||
| [0029] Em | certas modalidades | de | qualquer | uma | das | |
| composições anteriores, | a composição | compreende | ainda | um |
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10/70 agente de ajuste de pH, por exemplo, hidróxido de sódio. Por exemplo, em certas modalidades, a composição compreende entre cerca de 0,01% e cerca de 3,0% em peso de hidróxido de sódio. Em certas modalidades, a quantidade de hidróxido de sódio e, portanto, a quantidade final de água purificada pode variar de lote para lote, como seria entendido por um técnico no assunto. A quantidade de hidróxido de sódio pode variar dependendo do pH ajustado necessário. A quantidade de água também pode variar e pode ser adicionada para atingir uma concentração final de 100% em peso para cada composição final.
[0030] Em certas modalidades de qualquer uma das composições anteriores, a composição compreende ainda uma medicação anti-coceira.
[0031] Em certas modalidades de qualquer uma das composições anteriores, a composição tem uma viscosidade entre cerca de 1.000 cPs e cerca de 32.000 cPs, por exemplo, entre cerca de 2.000 cPs e cerca de 32.000 cPs. Em certas modalidades, a composição tem um pH entre cerca de 4,5 e cerca de 7,5.
[0032] Em certas modalidades das composições anteriores, o piretroide é permetrina; o agente promotor de viscosidade é uma combinação de um carbômero e goma xantana; o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol, óleo de rícino hidrogenado PEG40, colesterol e steareth-10; e o emoliente é uma combinação de adipato de di-isopropil, óleo de silicone e óleo mineral. Em certas modalidades das composições anteriores, o piretroide é permetrina; o agente promotor de viscosidade é uma combinação de um carbômero e goma xantana; o emulsificante/tensoativo
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11/70 é uma combinação de monoestearato de glicerol, óleo de rícino hidrogenado PEG40, colesterol e steareth-10; o emoliente é uma combinação de adipato de di-isopropil, óleo de silicone e óleo mineral; o conservante é uma combinação de metilparabeno e propilparabeno; o umectante é propilenoglicol; e o antioxidante é o hidroxitolueno butilado.
[0033] Em certas modalidades das composições anteriores, o piretroide é permetrina; o agente promotor de viscosidade é um carbômero; o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol e óleo de rícino hidrogenado PEG40; e o emoliente é uma combinação de adipato de diisopropil, óleo de silicone e óleo mineral. Em certas modalidades das composições anteriores, o piretroide é permetrina; o agente promotor de viscosidade é um carbômero; o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol e óleo de rícino hidrogenado PEG40; o emoliente é uma combinação de adipato de di-isopropil, óleo de silicone e óleo mineral; o conservante é uma combinação de metilparabeno e propilparabeno; o umectante é glicerina; e o antioxidante é o hidroxitolueno butilado.
[0034] Em certas modalidades das composições anteriores, a invenção fornece uma composição pulverizável compreendendo, em peso: cerca de 5% de permetrina; entre cerca de 0,01% e cerca de 2,0% de um carbômero; entre cerca de 0,005% e cerca de 3,0% de goma xantana; entre cerca de 0,5% e cerca de 10% de monoestearato de glicerol; entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de óleo de rícino hidrogenado PEG40; entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de colesterol; entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de steareth-10; entre cerca de 0,1% e
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12/70 cerca de 30% de adipate de di-isopropil; entre cerca de 0,1% e cerca de 60% de óleo de silicone; e entre cerca de 0,1% e cerca de 60% de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição compreende ainda: entre cerca de 0,02% e cerca de 0,3% de metilparabeno; entre cerca de 0,01% e cerca de 0,3% de propilparabeno; entre cerca de 0,5% e cerca de 10% de propilenoglicol; e/ou entre cerca de 0,01% e 0,5% de hidroxitolueno butilado.
[0035] Em certas modalidades das composições anteriores, a invenção fornece uma composição pulverizável compreendendo, em peso: cerca de 5% de permetrina; entre cerca de 0,01% e cerca de 2,0% de um carbômero; entre cerca de 0,5% e cerca de 10% de monoestearato de glicerol; entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de óleo de rícino hidrogenado PEG40; entre cerca de 0,1% e cerca de 30% de adipato de diisopropil; entre cerca de 0,1% e cerca de 60% de óleo de silicone; e entre cerca de 0,1% e cerca de 20% de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição compreende ainda: entre cerca de 0,02% e cerca de 0,3% de metilparabeno; entre cerca de 0,01% e cerca de 0,3% de propilparabeno; entre cerca de 0,5% e 10% de glicerina; e/ou entre cerca de 0,01% e cerca de 0,5% de hidroxitolueno butilado.
[0036] Em certas modalidades de qualquer uma das composições anteriores, a composição não compreende um propelente.
[0037] Noutro aspecto, a invenção proporciona uma composição compreendendo um piretroide, por exemplo, permetrina, um agente promotor de viscosidade, óleo de silicone, benzoato de alquil C12-C15 e pelo menos 40% em peso de água. Em certas modalidades, a composição compreende entre
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13/70 cerca de 0,1% e cerca de 60% em peso de óleo de silicone. Em certas modalidades, a composição compreende entre cerca de 2% e cerca de 20% em peso de benzoato de alquil em C12-C15. Em certas modalidades, a razão de óleo de silicone para benzoato de alquil C12-C15 está entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20. Em certas modalidades, o agente promotor de viscosidade é selecionado a partir de um carbômero, goma xantana e uma sua combinação. Em certas modalidades, a composição compreende cerca de 5% em peso do piretroide, por exemplo, permetrina. Em certas modalidades, o óleo de silicone é um óleo de silicone volátil, por exemplo, ciclometicona.
[0038] Noutro aspecto, a invenção proporciona uma composição compreendendo um piretroide, por exemplo, permetrina, um agente promotor de viscosidade, óleo de silicone, adipato de di-isopropil e pelo menos 40% em peso de água. Em certas modalidades, a composição compreende entre cerca de 0,1% e cerca de 60% em peso de óleo de silicone. Em certas modalidades, a composição compreende entre cerca de 2% e cerca de 20% em peso de adipato de di-isopropil. Em certas modalidades, a razão de óleo de silicone para adipato de di-isopropil está entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20. Em certas modalidades, o agente promotor de viscosidade é selecionado a partir de um carbômero, goma xantana e uma combinação desta. Em certas modalidades, a composição compreende cerca de 5% em peso do piretroide, por exemplo, permetrina. Em certas modalidades, o óleo de silicone é um óleo de silicone volátil, por exemplo, ciclometicona.
[0039] Em outro aspecto, a invenção fornece uma forma de dosagem unitária compreendendo de cerca de 25 gramas a cerca
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14/70 de 35 gramas, por exemplo, cerca de 30 gramas, de qualquer uma das composições anteriores.
[0040] Em outro aspecto, a invenção fornece um método para o tratamento de uma infestação de um artrópode em um indivíduo com necessidade do mesmo. O método compreende administrar topicamente ao indivíduo uma quantidade terapeuticamente eficaz de qualquer uma das composições anteriores. Em certas modalidades, o artrópode é Sarcoptes scabiei ou Pediculus humanus capitis. Em certas modalidades, o indivíduo é um humano. Em certas modalidades, a quantidade terapeuticamente eficaz da composição é de 30 gramas.
[0041] Em outro aspecto, a invenção fornece um sistema de aerossol Saco-em-Válvula (BoV) compreendendo uma válvula de aerossol e um saco anexo contendo qualquer uma das composições anteriores. Em certas modalidades, o saco é um saco de alumínio laminado. Em certas modalidades, o sistema compreende ainda um propelente, por exemplo, ar comprimido ou nitrogênio. Em certas modalidades, o sistema compreende ainda um atuador. Em certas modalidades, o sistema compreende ainda uma lata, placa de alumínio ou placa de estanho. Em certas modalidades, o sistema compreende ainda uma sobretampa. Em certas modalidades, a pressão no sistema, por exemplo, entre a parede interna do recipiente e a superfície externa do saco contendo composição, está entre cerca de 100 psi (689,5 kPa) e cerca de 130 psi (896,3 kPa). Em certas modalidades, a composição tem um diâmetro médio de partícula de cerca de 5 pm a cerca de 100 pm, por exemplo, cerca de 5 pm a cerca de 90 pm quando pulverizado a partir do sistema BoV. Em certas modalidades, a composição tem um diâmetro médio de partícula igual ou inferior a cerca de 90 pm quando
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15/70 pulverizado a partir do sistema BoV. Em certas modalidades, a composição tem um diâmetro médio de partícula de cerca de 5 pm, cerca de 10 pm, cerca de 20 pm, cerca de 25 pm, cerca de 30 pm, cerca de 35 pm, cerca de 40 pm, cerca de 50 pm, cerca de 60 pm pm, cerca de 80 pm, ou cerca de 90 pm, quando pulverizado a partir do sistema BoV.
[0042] Vários aspectos e modalidades da invenção são descritos em mais detalhes abaixo. Embora métodos e materiais semelhantes ou equivalentes aos aqui descritos possam ser utilizados na prática ou teste da presente invenção, métodos e materiais ilustrativos são agora descritos. Outras características, objetos e vantagens da invenção serão evidentes a partir da descrição e das reivindicações. No relatório descritivo e nas reivindicações anexas, as formas singulares incluem também o plural, a menos que o contexto indique claramente o contrário.
DESCRIÇÃO DETALHADA [0043] A presente invenção proporciona uma composição farmacêutica pulverizável, isenta de propelente, de um piretroide, que possui uma viscosidade que permite a distribuição da composição a partir de um recipiente de distribuição pressurizado (por exemplo, Saco-em-Válvula (BoV)) de tal forma que uma quantidade consistente do piretroide é liberado do recipiente para cobrir de forma fácil e uniforme o corpo de um indivíduo com uma quantidade eficaz do piretroide. Além disso, o piretroide é liberado do recipiente em partículas de pulverização tendo um tamanho de partícula para facilitar a cobertura uniforme do corpo de um indivíduo (por exemplo, um indivíduo humano) enquanto minimiza a inalação pelo indivíduo.
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16/70 [0044] A consistência da composição farmacêutica pulverizável permite uma distribuição uniforme de uma dose desejada (por exemplo, liberando um padrão de névoa fina com particulas/goticulas uniformes de uma forma de pulverização continua capaz de cobrir uma grande área superficial, por exemplo, a área superficial do corpo de um indivíduo) do piretroide (por exemplo, permetrina), que elimina a necessidade de massagear um creme espesso sobre o corpo do indivíduo, o que melhora a distribuição uniforme e consistente e a adesão do paciente.
[0045] As composições de piretroide pulverizáveis, aqui reveladas, facilitam a distribuição mais eficaz e uniforme, ao mesmo tempo que possuem uma sensação estética e elegante. Elas podem ser pulverizadas de forma rápida e uniforme sobre toda a área da superfície do corpo e podem ser massageadas na pele para uma cobertura completa e mínima e sensação oleosa. Assim, a composição pulverizável de um piretroide da presente invenção representa uma melhora substancial no que diz respeito à adesão do paciente e eficácia relativamente a terapias atualmente disponíveis para o tratamento de condições tais como sarna.
A. DEFINIÇÕES [0046] O termo piretroide significa um composto que é semelhante aos compostos, como as piretrinas, que são produzidas por flores de piretro, tais como Chrysanthemum cinerariae folium e Chyrsanthemum coccineum. O piretroide pode ser derivado do ácido crisantêmico, tal como por alteração do grupo álcool do éster do ácido. Exemplos de um piretroide incluem aletrina, bifentrina, ciflutrina, cipermetrina, cifenotrina, deltametrina, esfenvalerato,
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17/70 etofenprox, fenpropatrina, fenvalerato, flucitrinato, flumetrina, imiprotrina, λ-cialotrina, metoflutrina, permetrina, praletrina, resmetrina, silafluofeno, sumitrina, τ-fluvalinato, teflutrina, tetrametrina, tralometrina e transflutrina.
[0047] O termo tratar (e os termos correspondentes tratamento e tratar) incluem tratamento paliativo, restaurador e preventivo de um indivíduo. O termo tratamento paliativo refere-se ao tratamento que facilita ou reduz o efeito ou a intensidade de uma condição em um indivíduo sem curar a condição. O termo tratamento preventivo (e o termo correspondente tratamento profilático) refere-se ao tratamento que impede a ocorrência de uma condição em um indivíduo. O termo tratamento restaurador refere-se ao tratamento que interrompe a progressão, reduz as manifestações patológicas ou elimina completamente uma condição em um indivíduo.
[0048] O termo quantidade terapeuticamente eficaz refere-se a uma quantidade de um agente ativo que, quando administrada a um indivíduo para o tratamento de uma doença, é suficiente para efetuar o tratamento da doença. Quantidade terapeuticamente eficaz pode variar dependendo do composto, da doença e sua gravidade, da idade, do peso, etc. do indivíduo a ser tratado.
[0049] O termo dispositivo de pulverização refere-se a qualquer dispositivo que seja capaz de ejetar um volume de uma composição na forma de um pulverizador. Pode incluir um mecanismo de operação (por exemplo, um cabeçote do pulverizador ou bomba) ligado a um reservatório de fluido. O dispositivo de pulverização pode ser manual ou
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18/70 pressurizado. Numa modalidade, o dispositivo de pulverização utiliza tecnologia de saco-em-válvula.
[0050] O termo artrópode refere-se aos animais invertebrados com um exoesqueleto, um corpo segmentado e apêndices articulados que pertencem ao filo Arthopoda. O termo inclui, mas não exclui, insetos (por exemplo, mosquitos, baratas e formigas), aracnídeos (por exemplo, aranhas, ácaros e carrapato) e miriápodes (por exemplo, centopeias e milípedes) .
[0051] Como usado aqui, os termos indivíduo e paciente são utilizados de forma intercambiável e referemse a um organismo a ser tratado pelos métodos e composições da presente invenção. Tais organismos podem ser um mamífero (por exemplo, humano, camundongo, rato, cobaia, cão, gato, cavalo, vaca, porco ou primata não humano, tal como um macaco, chimpanzé, babuíno e rhesus). Em certas modalidades, o indivíduo é um humano.
[0052] Como aqui utilizado, o termo composição farmacêutica refere-se à combinação de um agente ativo com um veículo, inerte ou ativo, tornando a composição especialmente adequada para uso diagnóstico ou terapêutico in vivo ou ex vivo.
[0053] Como aqui utilizado, o termo veículo farmaceuticamente aceitável refere-se a qualquer dos veículos farmacêuticos padrões, tais como uma solução salina tamponada com fosfato, água, emulsões (por exemplo, como uma emulsão óleo/água ou água/óleo), e vários tipos de agentes de umidificação. As composições também podem incluir estabilizadores e conservantes. Para exemplos de veículos, estabilizadores e adjuvantes, ver Martin, Remington 's
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19/70
Pharmaceutical Sciences, 15th Ed., Mack Publ. Co., Easton, PA (1975).
[0054] Os métodos e composições aqui descritos podem ser utilizados sozinhos ou em combinação com outros agentes terapêuticos e/ou modalidades. O termo administrado em combinação, como aqui utilizado, é entendido como significando que dois (ou mais) tratamentos diferentes são distribuídos ao indivíduo durante o curso da aflição do indivíduo com o distúrbio, de tal modo que os efeitos dos tratamentos no paciente sobrepõem em um ponto no tempo. Em certas modalidades, a distribuição de um tratamento ainda está ocorrendo quando a distribuição do segundo começa, de modo que há sobreposição em termos de administração. Isto é por vezes referido aqui como simultâneo ou distribuição concorrente. Em outras modalidades, a distribuição de um tratamento termina antes da distribuição do outro tratamento começar. Em certas modalidades de qualquer dos casos, o tratamento é mais eficaz devido à administração combinada. Por exemplo, o segundo tratamento é mais eficaz, por exemplo, um efeito equivalente é visto com menos do segundo tratamento, ou o segundo tratamento reduz os sintomas em maior extensão, do que seria visto se o segundo tratamento fosse administrado na ausência do primeiro tratamento, ou a situação análoga é vista com o primeiro tratamento. Em certas modalidades, a distribuição é tal que a redução num sintoma, ou outro parâmetro relacionado com o distúrbio é maior do que o que seria observado com um tratamento administrado na ausência do outro. O efeito dos dois tratamentos pode ser parcialmente aditivo, totalmente aditivo ou maior do que aditivo. A distribuição pode ser tal que um efeito do
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20/70 primeiro tratamento distribuído ainda seja detectável quando o segundo é distribuído.
[0055] A menos que definido de outra forma, todos os termos técnicos e científicos aqui utilizados têm o mesmo significado que o normalmente entendido por um técnico no assunto à qual esta invenção pertence.
[0056] Ao longo da descrição, onde composições e kits são descritos como tendo, incluindo, ou compreendendo componentes específicos, ou onde processos e métodos são descritos como tendo, incluindo, ou compreendendo etapas específicas, é contemplado que, adicionalmente, há composições e kits da presente invenção que consistem essencialmente em, ou consistem nos componentes citados, e que existem processos e métodos de acordo com a presente
| invenção que | consistem | essencialmente em, | ou | consistem nas, | |
| etapas de processamento indicados. | |||||
| [0057] No | pedido, | onde um elemento | ou | componente | é |
| considerado | incluído | e/ou selecionado | de | uma lista | de |
elementos ou componentes citados, deve ser entendido que o elemento ou componente pode ser qualquer um dos elementos ou componentes citados, ou o elemento ou componente pode ser selecionado de um grupo que consiste em dois ou mais dos elementos ou componentes citados.
[0058] Além disso, deve ser entendido que os elementos e/ou características de uma composição ou método aqui descritos podem ser combinados de várias maneiras sem se afastar do espírito e escopo da presente invenção, seja explícita ou implícita aqui. Por exemplo, quando é feita referência a um composto particular, esse composto pode ser utilizado em várias modalidades das composições da presente
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21/70 invenção e/ou nos métodos da presente invenção, a menos que seja de outro modo entendido a partir do contexto. Em outras palavras, dentro deste pedido, as modalidades foram descritas e representadas de uma maneira que permite que um pedido claro e conciso seja escrito e esboçado, mas é pretendido e será reconhecido que as modalidades podem ser combinadas ou separadas sem separação da ensinamentos atuais e invenção (ões) . Por exemplo, será reconhecido que todas as características descritas e representadas aqui podem ser aplicáveis a todos os aspectos da invenção (ões) descritos e representados aqui.
[0059] Os artigos um e uma são usados nesta revelação para se referir a um ou mais de um (isto é, a pelo menos um) do objeto gramatical do artigo, a menos que o contexto seja inadequado. A título de exemplo, um elemento significa um elemento ou mais de um elemento.
[0060] O termo e/ou é usado nesta revelação para significar e ou ou, a menos que indicado de outra forma.
[0061] Deve ser entendido que a expressão pelo menos um de inclui individualmente cada um dos objetos citados após a expressão e as várias combinações de dois ou mais dos objetos citados, a menos que seja entendido de outra forma a partir do contexto e uso.
[0062] O uso do termo inclui, incluem, incluindo, têm, tem, tendo, contém, contêm ou contendo, incluindo equivalentes gramaticais dos mesmos, deve ser entendido, geralmente, como aberto e não-limitativo, por exemplo, não excluindo elementos ou etapas adicionais nãocitadas, a menos que especificamente indicado ou entendido do contexto.
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22/70 [0063] Quando o uso do termo cerca de é anterior a um valor quantitativo, a presente invenção também inclui o próprio valor quantitativo específico, a menos que especificamente indicado de outra forma. Como aqui utilizado, o termo cerca de refere-se a uma variação de ± 10% do valor nominal, salvo indicação em contrário ou inferida.
[0064] Quando um peso molecular é fornecido e não um valor absoluto, por exemplo, de um polímero, então, o peso molecular deve ser entendido como sendo um peso médio da molécula, a menos que indicado de outra forma ou entendido a partir do contexto.
[0065] Deve ser entendido que a ordem das etapas ou ordem para executar certas ações é imaterial, desde que a presente invenção permaneça operável. Além disso, duas ou mais etapas ou ações podem ser conduzidas simultaneamente.
[0066] O uso de qualquer e todos os exemplos, ou linguagem exemplificativa aqui, por exemplo, tal como ou incluindo, destina-se meramente a ilustrar melhor a presente invenção e não representa uma limitação ao escopo da invenção, a menos que reivindicado. Nenhuma linguagem no relatório deve ser interpretada como indicando qualquer elemento não reivindicado como essencial para a prática da presente invenção.
[0067] De um modo geral, as composições que especificam uma percentagem são em peso, salvo indicação em contrário. Além disso, se uma variável não é acompanhada por uma definição, então, a definição anterior da variável controla. B. COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS [0068] Em um aspecto, a invenção fornece uma composição
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23/70 pulverizável compreendendo: um piretroide; um agente promotor de viscosidade; um emulsificante/tensoativo; e um emoliente.
[0069] Por conseguinte, em um aspecto, a invenção fornece uma composição pulverizável que inclui um piretroide; um agente promotor de viscosidade; um emulsificante/tensoativo; e um emoliente. Em certas modalidades, a composição pulverizável compreende ainda: um conservante; um antioxidante; um umectante; um agente de ajuste de pH; e/ou um veiculo. Em certas modalidades, a composição pulverizável da presente invenção é uma composição farmacêutica.
[0070] Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide inclui um emoliente selecionado de benzoato de alquil C12-C15, adipato de di-isopropil, óleo de silicone, óleo mineral, e qualquer combinação deles. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide inclui um agente promotor de viscosidade selecionado a partir do carbômero, goma xantana e qualquer combinação(combinações) desta. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide inclui um emulsificante/tensoativo selecionado de monoestearato de glicerol, colesterol, steareth-10, steareth-20, óleo de rícino polietileno glicol 40 hidrogenado, e qualquer combinação(combinações) destes. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide inclui um conservante selecionado a partir de metilparabeno, propilparabeno, e qualquer combinação destes. Em certas modalidades, a composição pulverizável inclui um umectante selecionado de propilenoglicol e glicerina. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide inclui hidróxido de sódio como um agente de ajuste de pH. Em certas
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24/70 modalidades, a composição pulverizável de piretroide inclui água como veiculo. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide, por exemplo, permetrina, inclui hidroxitolueno butilado como um antioxidante.
[0071] Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide inclui emolientes como adipato de diisopropil, óleo mineral, e/ou óleo de silicone; emulsificantes/tensoativos como monoestearato de glicerol, colesterol, steareth-10 e/ou óleo de rícino PEG40 hidrogenado; umectante como propilenoglicol; e agentes promotores de viscosidade como carbômero e goma xantana. Em certas modalidades, a composição pulverizável de piretroide inclui emolientes como adipato de di-isopropil, óleo mineral e/ou óleo de silicone; emulsificantes/tensoativos como monoestearato de glicerol e/ou óleo de rícino hidrogenado PEG40; umectante como glicerina, e agente promotor de viscosidade como carbômero.
[0072] Em outro aspecto, a invenção fornece uma composição farmacêutica pulverizável que inclui um piretroide; um agente promotor de viscosidade; dois ou mais emolientes, por exemplo, óleo de silicone, benzoato de alquil C12-C15 e/ou adipato de di-isopropil, numa quantidade de cerca de 0,1% a cerca de 60% em peso de óleo de silicone, cerca de 0,1 a cerca de 30% em peso de benzoato de alquil C12-C15 e/ou adipato de di-isopropil; e pelo menos 40% em peso de água, em que a razão de óleo de silicone para benzoato de alquil C12-C15 ou adipato de di-isopropil pode estar entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20.
[0073] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui pelo menos 40% em peso de água. Por exemplo, a
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25/70 composição pode incluir pelo menos cerca de 50%, pelo menos cerca de 60%, ou pelo menos cerca de 70% em peso de água. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 68%, cerca de 69%, cerca de 70%, cerca de 71%, cerca de 72%, cerca de 73% ou cerca de 74% em peso de água. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 70% ou cerca de 74% em peso de água.
[0074] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui um ou mais agentes terapêuticos adicionais. Em certas modalidades, a composição inclui ainda piperonilbutóxido. O piperonilbutóxido é um composto orgânico sem atividade pesticida em si, mas que aumenta a potência dos piretroides (por exemplo, permetrina) e piretrinas. Em certas modalidades, a composição inclui ainda um medicamento anticoceira.
[0075] Em certas modalidades, a composição não inclui PEG200, PEG400, miristato de isopropil, álcoois de lanolina, óleos de coco, éter cetílico de POE2, formaldeído, ou combinações dos mesmos.
[0076] Em certas modalidades, a viscosidade da composição está entre cerca de 500 cPs e cerca de 32.000 cPs. Em certas modalidades, a viscosidade da composição está entre cerca de
| 5.000 | cPs | e | cerca | de | 32.000 | cPs, | por exemplo, | entre | cerca de | |
| 2.000 | cPs | e | cerca | de | 32.000 | cPs, | entre cerca | de | 2 . | 000 cPs e |
| cerca | de | 30 | .000 < | cPs, | entre | cerca de 2.000 | cPs | e | cerca de | |
| 25.000 | cPs, | entre | cerca de | 2.000 | cPs e cerca | de | 20 | .000 cPs, |
entre cerca de 2.000 cPs e cerca de 15.000 cPs, entre cerca de 2.000 cPs e cerca de 10.000 cPs, entre cerca de 2.000 cPs e cerca de 5.000 cPs, entre cerca de 2.250 cPs e cerca de 32.000 cPs, entre cerca de 2.500 cPs e cerca de 32.000 cPs,
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26/70 entre cerca de 2.750 cPs e cerca de 32.000 cPs, entre cerca de 2.000 cPs e cerca de 2.750 cPs, entre cerca de 2.250 cPs e cerca de 2.750 cPs, entre cerca de 2.500 cPs and cerca de 2.750 cPs, entre cerca de 2.000 cPs e cerca de 2.500 cPs, entre cerca de 2.250 cPs e cerca de 2.500, entre cerca de 2.000 cPs e cerca de 2.250 cPs, cerca de 2.000 cPs, cerca de 2.250 cPs, cerca de 2.500 cPs, cerca de 2.750 cPs, cerca de 3.000 cPs, cerca de 10.000 cPs, cerca de 15.000 cPs, cerca de 20.000 cPs, cerca de 25.000 cPs, cerca de 30.000 cPs, ou cerca de 32.000 cPs. Em certas modalidades, a viscosidade da composição pode ser medida com vários instrumentos conhecidos na técnica, por exemplo, um viscosímetro Brookfield.
[0077] Em certas modalidades, uma composição da invenção tem um pH entre cerca de 4,5 e cerca de 7,5, por exemplo, entre cerca de 4,5 e cerca de 7,5, entre cerca de 5,0 e cerca de 7,5, entre cerca de 5,5 e cerca de 7,5, entre cerca de 6,0 e cerca de 7,5, entre cerca de 6,5 e cerca de 7,5, entre cerca de 7,0 e cerca de 7,5, entre cerca de 4,5 e cerca de 7,0, entre cerca de 5,0 e cerca de 7,0, entre cerca de 5,5 e cerca de 7,0, entre cerca de 6,0 e cerca de 7,0, entre cerca de 6,5 e cerca de 7,0, entre cerca de 4,5 e cerca de
6.5, entre cerca de 5,0 e cerca de 6,5, entre cerca de 5,5 e cerca de 6,5, entre cerca de 6,0 e cerca de 6,5, entre cerca de 4,5 e cerca de 6,0, entre cerca de 5,0 e cerca de 6,0, entre cerca de 5,5 e cerca de 6,0, cerca de 4,5, cerca de 5,0, cerca de 5,5, cerca de 6,5, cerca de 7,0 ou cerca de
7.5. A viscosidade da composição pode ser medida com vários instrumentos conhecidos na técnica.
[0078] Em certas modalidades, uma composição da invenção
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27/70 não contém ou compreende um propelente. Como usado aqui, o propelente refere-se aos compostos orgânicos voláteis (VOC). Por exemplo, em certas modalidades, uma composição da invenção não compreende compostos orgânicos voláteis. Latas de aerossol tradicionais são projetadas para misturar o propelente (compostos orgânicos voláteis) com a composição contida na lata. Quando a composição com VOC é expelida do recipiente, o VOC evapora e a composição é depositada no local de aplicação. No entanto, no BOV, o propelente não é um VOC e não está em contato com o produto. O propelente é composto de ar comprimido/nitrogênio, preenchido no espaço entre a bolsa e a lata. O propelente, neste caso, não é expulso da lata.
Piretroide [0079] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui um piretroide. O piretroide pode ser derivado do ácido crisantêmico, ou pode não ser derivado do ácido crisantêmico. Piretroides exemplares incluem aletrina, bifentrina, ciflutrina, cipermetrina, cifenotrina, deltametrina, esfenvalerato, etofenprox, fenpropatrina, fenvalerato, flucitrinato, flumetrina, imiprotrina, λ-cialotrina, metoflutrina, permetrina, praletrina, resmetrina, silafluofeno, sumitrina, τ-fluvalinato, teflutrina, tetrametrina, tralometrina, transflutrina e suas combinações. Em certas modalidades, o piretroide é permetrina.
[0080] Em certas modalidades, o piretroide, por exemplo, permetrina, está presente na composição pulverizável em uma dose terapeuticamente eficaz. A quantidade do piretroide pode ser determinada ou controlada por um técnico no assunto.
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28/70 [0081] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui de cerca de 1% a cerca de 10% em peso do piretroide, por exemplo, permetrina. Por exemplo, uma composição pode
| incluir | de | cerca | de | 1 2-L o | a | cerca | de | 10%, | de | cerca | de | 1 2-L o | a | cerca | |
| de | 8%, | de | cerca | de | 1 2-L o | a | cerca | de | 6%, | de | cerca | de | 1% | a | cerca |
| de | 4%, | de | cerca | de | 1% | a | cerca | de | 2%, | de | cerca | de | 2% | a | cerca |
| de | 10%, | de | cerca | de | 2% | a | cerca | de | 8%, | de | cerca | de | 2% | a | cerca |
| de | 6%, | de | cerca | de | 2% | a | cerca | de | 4%, | de | cerca | de | 4% | a | cerca |
| de | 10%, | de | cerca | de | 4% | a | cerca | de | 8%, | de | cerca | de | 4% | a | cerca |
| de | 6%, | de | cerca | de | 6% | a | cerca | de | 10%, | de | cerca | de | 6% | a | cerca |
de 8%, ou de cerca de 8% a cerca de 10% em peso do piretroide, por exemplo, permetrina. Em certas modalidades, a composição inclui até cerca de 7,5% em peso do piretroide, por exemplo, permetrina, por exemplo, entre cerca de 2,5% e cerca de 7,5% em peso de permetrina, por exemplo, cerca de 5% em peso de permetrina. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 1%, cerca de 2%, cerca de 3%, cerca de 4%, cerca de 5%, cerca de 6%, cerca de 7%, cerca de 8%, cerca de 9% ou cerca de 10% em peso de permetrina. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 5% em peso de permetrina. Em certas modalidades, a permetrina é uma mistura do isômero cis e trans numa razão de 25:75.
Agente promotor de viscosidade [0082] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui um agente promotor de viscosidade. Como aqui utilizado, o termo agente promotor de viscosidade referese a um composto, ou combinação de compostos, que engrossa, ou aumenta a viscosidade de um líquido ou solução sem alterar substancialmente as suas outras propriedades. Agentes promotores de viscosidade são também conhecidos como
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29/70 espessantes. Os termos agente promotor de viscosidade e espessante são sinônimos e são aqui utilizados indistintamente. Em certas modalidades, um agente promotor de viscosidade pode melhorar a suspensão de outros ingredientes ou emulsões, ou aumentar a estabilidade de uma composição. Agentes exemplificativos de construção de viscosidade incluem um carbômero (por exemplo, homopolimero de tipo carbômero B), goma xantana, carboximetil celulose, hidroximetil celulose, hidroxietil celulose, hidroxipropil celulose, silicato de magnésio e alumínio, polaxâmero, copolímero de acrilamida/acrilodimetilaurato de sódio, polivinilpirrolidona e gomas naturais. Em certas modalidades, a inclusão de agente promotor de viscosidade irá alterar o padrão de pulverização da composição.
[0083] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui entre cerca de 0,1% e cerca de 0,3% em peso do agente promotor de viscosidade. Por exemplo, em certas modalidades, a composição compreende entre cerca de 0,1% e cerca de 0,3%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,25%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,2%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,15%, entre cerca de 0,15% e cerca de 0,3%, entre cerca de 0,15% e cerca de 0,25%, entre cerca de 0,15% e cerca de 0,2%, entre cerca de 0,2% e cerca de 0,3%, entre cerca de 0,2% e cerca de 0,25%, ou entre cerca de 0,25% e cerca de 0,3% em peso do agente promotor de viscosidade.
[0084] Em certas modalidades, o agente promotor de viscosidade é um carbômero, goma xantana, ou uma combinação dos mesmos. Em certas modalidades, a composição inclui um carbômero. Por exemplo, em certas modalidades, a composição inclui entre cerca de 0,01% e cerca de 2,0% em peso do
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30/70 carbômero, por exemplo, entre cerca de 0,01% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,05%, entre cerca de 0,05% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,1% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,5%, ou entre cerca de 0,5% e cerca de 1,0% em peso do carbômero. Por exemplo, em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,02%, cerca de 0,03%, cerca de 0,04%, cerca de 0,05%, cerca de 0,06%, cerca de 0,07%, cerca de 0,08%, cerca de 0,09%, cerca de 0,1%, cerca de 0,2%, cerca de 0,3%, cerca de 0,4%, cerca de 0,5%, cerca de 0,6%, cerca de 0,7%, cerca de 0,8%, cerca de 0,9%, ou cerca de 1,0% em peso do carbômero.
Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,5% em peso do carbômero.
[0085] Em certas modalidades, a composição inclui goma xantana. Por exemplo, em certas modalidades, a composição inclui entre cerca de 0,005% e cerca de 1,0% em peso de goma xantana, por exemplo, entre cerca de 0,005% e cerca de 3,0%, entre cerca de 0,005% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,005% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,005% e cerca de 0,05%, entre cerca de 0,005% e cerca de 0,01%, entre cerca de 0,01% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,05%, entre cerca de 0,05% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,1% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,5% ou entre cerca de 0,5% e cerca de 1,0% em peso de goma xantana. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,005%, cerca de 0,01%, cerca de 0,05%, cerca
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31/70 de 0,1%, cerca de 0,5%, ou cerca de 1% em peso de goma xantana.
[0086] Em certas modalidades, o agente promotor de viscosidade é um carbômero. Em certas modalidades, o agente promotor de viscosidade é uma combinação de um carbômero e goma xantana. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,2% em peso do carbômero. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,1% em peso de goma xantana. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,2% em peso de goma xantana e de um carbômero combinados. Emoliente [0087] Em certas modalidades, uma composição da invenção compreende um emoliente. Como aqui utilizado, o termo emoliente refere-se aos compostos que são, principalmente, utilizados para as suas propriedades de suavidade e abrandamento da pele, proporcionando uma barreira à perda de água da pele, e também pode ser usado para ajustar a consistência e aparência de uma composição. Emolientes exemplificativos incluem benzoato de alquil C12-C15, adipato de di-isopropil (também conhecido como adipato de isopropil; ácido adipico, éster di-isopropílico, ácido hexanodioico, éster bis(1-metiletílico) e DIPA), óleo de silicone, óleo mineral, octisalato, ácido isoesteárico, palmitato de isopropil, miristato de isopropil, álcool oleico, glicerideos hidrogenados de palma, dimetil isossorbida, etilhexil estearato, ciclometicona, dimeticona, lecitina, triglicerideo caprilico/cáprico, álcool lanolinico, álcool lanolinico acetilado, esqualeno, dietil sebacato, palmitato de cetil, octildodecanol, etilhexanoato de cetearil, triglicerideo caprilico/cáprico/esteárico e isosterato
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32/70 isostérico. Em certas modalidades, o emoliente inclui benzoato de alquil C12-C15, adipato de di-isopropil, óleo de silicone, óleo mineral, ou qualquer combinação destes. Em certas modalidades, o emoliente é uma combinação de adipato de di-isopropil, óleo de silicone e óleo mineral.
[0088] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui entre cerca de 1% e cerca de 60% em peso do emoliente. Por exemplo, em certas modalidades, a composição compreende
| entre | cerca de | 10% e | cerca de 25%, entre cerca de 10% e cer | ca |
| de 2 0% | , entre | cerca | de 10% e cerca de 15%, entre cerca | de |
| 15% e | cerca de | 25%, | entre cerca de 15% e cerca de 20%, | ou |
| entre | cerca de | 20% e | cerca de 25% em peso do emoliente. | Em |
| certas | modalidades, | a composição compreende cerca de 10 | 0, 0 r | |
| cerca de 15%, emoliente. | cerca | de 20%, ou cerca de 25% em peso | do | |
| [0 | 089] Em certas | modalidades, o emoliente inclui adipato |
de di-isopropil. Por exemplo, a composição pode incluir entre cerca de 0,1% e cerca de 30% em peso de adipato de diisopropil, por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 20%, entre cerca de 0,1% e cerca de 15%, entre cerca de 0,1% e cerca de 10%, entre cerca de 0,1% e cerca de 7,5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 20%, entre cerca de 0,5% e cerca de 15%, entre cerca de 0,5% e cerca de 10%, entre cerca de 0,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 1,0%, entre cerca de 1,0% e cerca de 20%, entre cerca de 1,0% e cerca de 15%, entre cerca de 1,0% e cerca de 10%, entre cerca de 1,0% e
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33/70 cerca de 7,5%, entre cerca de 1,0% e cerca de 5%, entre cerca de 1,0% e cerca de 2,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 20%, entre cerca de 2,5% e cerca de 15%, entre cerca de 2,5% e cerca de 10%, entre cerca de 2,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 5%, entre cerca de 5% e cerca de 20%, entre cerca de 5% e cerca de 15%, entre cerca de 5% e cerca de 10%, entre cerca de 5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 7,5% e cerca de 20%, entre cerca de 7,5% e cerca de 15%, entre cerca de 7,5% e cerca de 10%, entre cerca de 10% e cerca de 20%, entre cerca de 10% e cerca de 15%, ou entre
| cerca | de | 15% | e cerca de 20% | em peso | de adipato | de | di- |
| isopropil | . Em | certas modalidades, a composição pode | incluir | ||||
| cerca | de | 0,5% | , cerca de 1,0%, | cerca de | 2,5%, cerca | de | 5%, |
| cerca | de | 7,5% | , cerca de 10%, | cerca de | 15%, cerca | de | 20%, |
| cerca | de | 25% | ou cerca de 30% | em peso | de adipato | de | di- |
isopropil. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,5%, cerca de 5%, ou cerca de 10% em peso de adipato de di-isopropil. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 5% em peso de adipato de di-isopropil.
[0090] Em certas modalidades, o emoliente inclui um óleo de silicone. Exemplos de óleo de silicone incluem óleo de silicone, óleo de silicone volátil e ciclometicona. Por exemplo, em certas modalidades, a composição pode incluir um óleo de silicone, por exemplo, um óleo de silicone volátil, por exemplo, ciclometicona. Por exemplo, a composição pode incluir entre cerca de 0,1% e cerca de 20% em peso de óleo de silicone, por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 60%, entre cerca de 0,1% e cerca de 15%, entre cerca de 0,1% e cerca de 10%, entre cerca de 0,1% e cerca de 7,5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 5%, entre cerca de 0,1% e cerca de
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| 2,5%, | entre | cerca de | 0,1% e | cerca | de | l,o%, | entre | cerca | de |
| 0, 1% | e cerca | de 0,5%, | entre | cerca | de | 0,5% | e cerca | de 2 0 | O 0 r |
| entre | cerca | de 0,5% e | cerca | de 15 | O 0 r | entre | cerca de 0,5% | e | |
| cerca | de 10%, entre cerca de 0,5% e | cerca | de 7,5 | %, entre | |||||
| cerca | de 0,5: | % e cerca | de 5%, | entre | cerca de | 0,5% e | cerca | de | |
| 2,5%, | entre | cerca de | 0,5% e | cerca | de | 1,0%, | entre | cerca | de |
| 1, 0% | e cerca de 20%, | entre | cerca | de | 1,0% | e cerca | de 15 | O 0 r | |
| entre | cerca | de 1,0% e | cerca | de 10 | O 0 r | entre | cerca de 1,0% | e |
cerca de 7,5%, entre cerca de 1,0% e cerca de 5%, entre cerca de 1,0% e cerca de 2,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 20%, entre cerca de 2,5% e cerca de 15%, entre cerca de 2,5% e cerca de 10%, entre cerca de 2,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 5%, entre cerca de 5% e cerca de 20%, entre cerca de 5% e cerca de 15%, entre cerca de 5% e cerca de 10%, entre cerca de 5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 7,5% e cerca de 20%, entre cerca de 7,5% e cerca de 15%, entre cerca de 7,5% e cerca de 10%, entre cerca de 10% e cerca de 20%, entre cerca de 10% e cerca de 15%, ou entre cerca de 15% e cerca de 20% em peso de óleo de silicone. Em certas modalidades, a composição pode incluir cerca de 0,5%, cerca de 1,0%, cerca de 2,5%, cerca de 5%, cerca de 7,5%, cerca de 10%, cerca de 15% ou cerca de 20% em peso de óleo de silicone. Em certas modalidades, a composição inclui entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso de óleo de silicone. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,5%, cerca de 5%, ou cerca de 10% em peso de óleo de silicone. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 5% em peso de óleo de silicone. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 10% em peso de óleo de silicone. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 20% em peso de óleo de silicone.
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Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 30% em peso de óleo de silicone. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 40% em peso de óleo de silicone. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 50% em peso de óleo de silicone. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 60% em peso de óleo de silicone.
[0091] Em certas modalidades, o emoliente inclui óleo mineral. Por exemplo, a composição pode incluir entre cerca de 0,1% e cerca de 60% em peso de óleo mineral, por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 20%, entre cerca de 0,1% e cerca de 15%, entre cerca de 0,1% e cerca de 10%, entre cerca de 0,1% e cerca de 7,5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 20%, entre cerca de 0,5% e cerca de 15%, entre cerca de 0,5% e cerca de 10%, entre cerca de 0,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 1,0%, entre cerca de 1,0% e cerca de 20%, entre cerca de 1,0% e cerca de 15%, entre cerca de 1,0% e cerca de 10%, entre cerca de 1,0% e cerca de 7,5%, entre cerca de 1,0% e cerca de 5%, entre cerca de 1,0% e cerca de 2,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 20%, entre cerca de 2,5% e cerca de 15%, entre cerca de 2,5% e cerca de 10%, entre cerca de 2,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 5%, entre cerca de 5% e cerca de 20%, entre cerca de 5% e cerca de 15%, entre cerca de 5% e cerca de 10%, entre cerca de 5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 7,5% e cerca de 20%, entre cerca de 7,5% e cerca de 15%, entre cerca de 7,5% e cerca de 10%, entre cerca de 10% e cerca de 20%, entre cerca de 10% e cerca
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36/70 de 15%, ou entre cerca de 15% e cerca de 20% em peso de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição pode incluir cerca de 0,5%, cerca de 1,0%, cerca de 2,5%, cerca de 5%, cerca de 7,5%, cerca de 10%, cerca de 15% ou cerca de 20% em peso de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição inclui entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,5%, cerca de 5%, cerca de 7%, ou cerca de 10% em peso de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 5% em peso de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 7% em peso de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 10% em peso de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 20% em peso de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 30% em peso de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 40% em peso de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 50% em peso de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 60% em peso de óleo mineral.
[0092] Em certas modalidades, o emoliente inclui benzoato de alquil C12-C15. Por exemplo, a composição pode incluir entre cerca de 0,1% e cerca de 20% em peso de benzoato de alquil C12-C15, por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 20%, entre cerca de 0,1% e cerca de 15%, entre cerca de 0,1% e cerca de 10%, entre cerca de 0,1% e cerca de 7,5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,5% % e cerca de 20%, entre cerca de 0,5% e cerca de 15%, entre cerca de 0,5% e cerca de 10%, entre cerca de 0,5% e cerca de 7,5%, entre
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| cerca | de 0,5% e cerca | de 5%, | entre cerca de | 0,5% e cerca | de |
| 2,5%, | entre cerca de | 0,5% e | cerca de 1,0%, | entre cerca | de |
| 1, 0% | e cerca de 20%, | entre | cerca de 1,0% | e cerca de 15 | O 0 r |
| entre | cerca de 1,0% e | cerca | de 10%, entre | cerca de 1,0% | e |
| cerca | de 7,5%, entre cerca de | 1,0% e cerca de | 5%, entre cerca | ||
| de 1, | 0% e cerca de 2,5 | %, entre cerca de 2,5% | e cerca de 20 | O 0 r | |
| entre | cerca de 2,5% e | cerca | de 15%, entre | cerca de 2,5% | e |
cerca de 10%, entre cerca de 2,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 5%, entre cerca de 5% e cerca de 20%, entre cerca de 5% e cerca de 15%, entre cerca de 5% e cerca de 10%, entre cerca de 5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 7,5% e cerca de 20%, entre cerca de 7,5% e cerca de 15%, entre cerca de 7,5% e cerca de 10%, entre cerca de 10% e cerca de 20%, entre cerca de 10% e cerca de 15%, ou entre cerca de 15% e cerca de 20% em peso de benzoato de alquil C12-C15. Em certas modalidades, a composição pode incluir cerca de 0,5%, cerca de 1,0%, cerca de 2,5%, cerca de 5%, cerca de 7,5%, cerca de 10%, cerca de 15% ou cerca de 20% em peso de benzoato de alquil C12-C15. Em certas modalidades, a composição inclui entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso de benzoato de alquil em C12-C15. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,5%, cerca de 5%, cerca de 7%, ou cerca de 10% em peso de benzoato de alquil C12-C15. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 5% e cerca de 10% em peso de benzoato de alquil C12-C15.
[0093] Em certas modalidades, o emoliente inclui óleo de silicone e benzoato de alquil C12-C15, e a razão de óleo de silicone para benzoato de alquil C12-C15 está entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20. Por exemplo, a razão de óleo de silicone para benzoato de alquil C12-C15 pode estar entre cerca de 1:1
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38/70 e cerca de 1:10, 1:1, 1:5 ou 1:10.
[0094] Em certas modalidades, o emoliente inclui óleo de silicone e adipato de di-isopropil, e a razão de óleo de silicone para adipato de di-isopropil está entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20. Por exemplo, a razão de óleo de silicone para adipato de di-isopropil pode estar entre cerca de 1:1 e cerca de 1:10, 1:1, 1:5 ou 1:10.
Emulsificante/tensoativo [0095] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui um emulsificante/tensoativo. Como usado aqui, o termo emulsificante/tensoativo refere-se a uma substância que estabiliza a mistura de óleo e água. Um tensoativo e o emulsif icante são os dois termos que são aqui utilizados indistintamente para essas substâncias. Emulsificantes/tensoativos exemplificativos incluem ésteres de glicerol e ácidos graxos (por exemplo, monoestearato de glicerol, por exemplo, monoestearato de glicerol autoemulsificante), óleo de rícino PEG40 hidrogenado, colesterol, steareth-10, steareth-20, éter cetílico de polioxietileno (POE) 20, ceteareth-20, álcool cetoestearílico, álcool cetílico, monolaurato de sorbitano, mono e diglicerídeos de ácido graxo, monoestearato de sorbitano, triestearato de sorbitano, álcoois graxos (por exemplo, álcool estearílico) , estearato de gliceril de polioxietileno 5, diestearato de gliceril, poligliceril-3estearato, polioxietileno 10 estearil, álcool cetílico, ceteth-20, ácidos graxos (por exemplo, ácido esteárico), cera emulsificante, álcool cetearílico, éteres alquílicos de polioxietileno (por exemplo, Brij 30, 35, 52 e éter polioxilcetoestearílico), derivados do óleo de rícino de
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39/70 polioxietileno (por exemplo, polioxil 35, 40, 60, 100 e 200 de óleo de rícino hidrogenado), ésteres de ácido graxo de polioxietileno de sorbitano (por exemplo, polissorbato 20, 40, 60 e 80), estearatos de polioxietileno (por exemplo, polioxil 2, 4, 6, 8, 12, 20, 40 e 100 estearato) e estearato de PEG-75.
[0096] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui entre cerca de 1% e cerca de 10% em peso do emulsificante/tensoativo. Por exemplo, em certas modalidades, a composição compreende entre cerca de 1% e cerca de 10%, entre cerca de 1% e cerca de 7,5%, entre cerca de 1% e cerca de 5%, entre cerca de 1% e cerca de 2,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 10%, entre cerca de 2,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 5%, entre cerca de 5% e cerca de 10%, entre cerca de 5% e cerca de 7,5%, ou entre cerca de 7,5% e cerca de 10% em peso do emulsificante/tensoativo. Em certas modalidades, a composição compreende cerca de 1%, cerca de 2%, cerca de 3%, cerca de 4%, cerca de 5%, cerca de 6%, cerca de 7%, cerca de 8%, cerca de 9% ou cerca de 10% em peso do emulsificante/tensoativo.
[0097] Em certas modalidades, o emulsificante/tensoativo inclui monoestearato de glicerol, óleo de rícino hidrogenado PEG40, éter cetilico POE20, e qualquer combinação(combinações) do mesmo. Em certas modalidades, o emulsificante/tensoativo inclui monoestearato de glicerol, óleo de rícino hidrogenado PEG40, colesterol, steareth-10, steareth-20, ou qualquer combinação deles. Em certas modalidades, o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol, óleo de rícino hidrogenado PEG40,
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40/70 colesterol e steareth-10. Em certas modalidades, ο emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol e óleo de rícino hidrogenado PEG40.
[0098] Em certas modalidades, o emulsificante/tensoativo inclui monoestearato de glicerol. A composição pode incluir, por exemplo, entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso de monoestearato de glicerol, por exemplo, entre cerca de 0,5% e cerca de 10%, entre cerca de 0,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 1%, entre cerca de 1% e cerca de 10%, entre cerca de 1% e cerca de 7,5%, entre cerca de 1% e cerca de 5%, entre cerca de 1% e cerca de 2,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 10%, entre cerca de 2,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 5%, entre cerca de 5% e cerca de 10%, entre cerca de 5% e cerca de 7,5%, ou entre cerca de 7,5% e cerca de 10% em peso de monoestearato de glicerol. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,5%, cerca de 1%, cerca de 2%, cerca de 3%, cerca de 4%, cerca de 5%, cerca de 6%, cerca de 7%, cerca de 8%, cerca de 9%, cerca de 10% de monoestearato de glicerol. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 2% de monoestearato de glicerol. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 3% de monoestearato de glicerol.
[0099] Em certas modalidades, o emulsificante/tensoativo inclui óleo de rícino hidrogenado PEG40. A composição pode incluir, por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 5% em peso de óleo de ricino hidrogenado PEG40, por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 1%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 5%, entre
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41/70 cerca de 0,5% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 1%, entre cerca de 1% e cerca de 5%, entre cerca de 1% e cerca de 2,5%, ou entre cerca de 2,5% e cerca de 5% em peso de óleo de rícino hidrogenado PEG40. Em certas modalidades,
| a composição | inclui | cerca de 0,1%, cerca de 0,25%, cerca de | ||
| 0,5%, cerca de 0,75% | , cerca de 1%, cerca de 2%, cerca de 3%, | |||
| cerca de 4% | ou cerca de 5% em peso de óleo | de rícino | ||
| hidrogenado | PEG40. | Em certas | modalidades, a | composição |
| inclui cerca | de 1% | em peso de | óleo de rícino | hidrogenado |
| PEG40. | ||||
| [00100] Em | certas | modalidades | , o | |
| emulsificante/tensoativo inclui | colesterol. A | composição | ||
| pode incluir, | por exemplo, entre | cerca de 0,1% e | cerca de 5% |
em peso de colesterol, por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 1%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 1%, entre cerca de 1% e cerca de 5%, entre cerca de 1% e cerca de 2,5%, ou entre cerca de 2,5% e cerca de 5% em peso de colesterol. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,1%, cerca de 0,25%, cerca de 0,5%, cerca de 0,75%, cerca de 1%, cerca de 2%, cerca de 3%, cerca de 4% ou cerca de 5% em peso de colesterol. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 1% em peso de colesterol.
[00101] Em certas modalidades, o emulsificante/tensoativo inclui steareth-10. A composição pode incluir, por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 5% em peso de steareth-10, por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 2,5%, entre cerca
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42/70 de 0,1% e cerca de 1%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 1%, entre cerca de 1% e cerca de 5%, entre cerca de 1% e cerca de 2,5%, ou entre cerca de 2,5% e cerca de 5% em peso de steareth-10. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,1%, cerca de 0,25%, cerca de 0,5%, cerca de 0,75%, cerca de 1%, cerca de 2%, cerca de 3%, cerca de 4% ou cerca de 5% em peso de steareth-10. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 1% em peso de steareth-10.
[00102] Em certas modalidades, o emulsificante/tensoativo inclui steareth-20. A composição pode incluir, por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 5% em peso de steareth-20, por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 1%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 1%, entre cerca de 1% e cerca de 5%, entre cerca de 1% e cerca de 2,5%, ou entre cerca de 2,5% e cerca de 5% em peso de steareth-20. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,1%, cerca de 0,25%, cerca de 0,5%, cerca de 0,75%, cerca de 1%, cerca de 2%, cerca de 3%, cerca de 4% ou cerca de 5% em peso de steareth-20. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 1% em peso de steareth-20.
Umectante [00103] Em certas modalidades, uma composição da invenção compreende um umectante. Os umectantes exemplificativos incluem propilenoglicol, glicerina, hialuronato de sódio, alantoína, butilenoglicol, sais de ácido lático,
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43/70 propilenoglicol, glicerina e dietileno glicol. Em certas modalidades, o umectante compreende propilenoglicol, glicerina ou uma combinação destes. Em certas modalidades, o umectante é propilenoglicol. Em certas modalidades, o umectante é glicerina.
[00104] Em certas modalidades, a composição pode incluir, por exemplo, entre cerca de 0,5% e cerca de 20% em peso do umectante, por exemplo, entre cerca de 0,5% e cerca de 10%, entre cerca de 0,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 1%, entre cerca de 1% e cerca de 10%, entre cerca de 1% e cerca de 7,5%, entre cerca de 1% e cerca de 5%, entre cerca de 1% e cerca de 2,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 10%, entre cerca de 2,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 5%, entre cerca de 5% e cerca de 10%, entre cerca de 5% e cerca de 7,5%, ou entre cerca de 7,5% e cerca de 10% em peso do umectante. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,5%, cerca de 1%, cerca de 2%, cerca de 3%, cerca de 4%, cerca de 5%, cerca de 6%, cerca de 7%, cerca de 8%, cerca de 9%, ou cerca de 10% em peso do umectante.
[00105] Em certas modalidades, o umectante inclui propilenoglicol. A composição pode incluir, por exemplo, entre cerca de 0,5% e cerca de 20% em peso de propilenoglicol, por exemplo, entre cerca de 0,5% e cerca de 10%, entre cerca de 0,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 1%, entre cerca de 1% e cerca de 10%, entre cerca de 1% e cerca de 7,5%, entre cerca de 1% e cerca de 5%, entre cerca de 1% e cerca de 2,5%, entre cerca
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44/70 de 2,5% e cerca de 10%, entre cerca de 2,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 5%, entre cerca de 5% e cerca de 10%, entre cerca de 5% e cerca de 7,5%, ou entre cerca de 7,5% e cerca de 10% em peso de propilenoglicol. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,5%, cerca de 1%, cerca de 2%, cerca de 3%, cerca de 4%, cerca de 5%, cerca de 6%, cerca de 7%, cerca de 8%, cerca de 9%, ou cerca de 10% em peso de propilenoglicol. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 3% de propilenoglicol.
[00106] Em certas modalidades, o umectante inclui glicerina. A composição pode incluir, por exemplo, entre cerca de 0,5% e cerca de 20% em peso de glicerina, por exemplo, entre cerca de 0,5% e cerca de 10%, entre cerca de 0,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 2,5%, entre cerca de 0,5% e cerca de 1%, entre cerca de 1% e cerca de 10%, entre cerca de 1% e cerca de 7,5%, entre cerca de 1% e cerca de 5%, entre cerca de 1% e cerca de 2,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 10%, entre cerca de 2,5% e cerca de 7,5%, entre cerca de 2,5% e cerca de 5%, entre cerca de 5% e cerca de 10%, entre cerca de 5% e cerca de 7,5%, ou entre cerca de 7,5% e cerca de 10% em peso de glicerina. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,5%, cerca de 1%, cerca de 2%, cerca de 3%, cerca de 4%, cerca de 5%, cerca de 6%, cerca de 7%, cerca de 8%, cerca de 9%, ou cerca de 10% em peso de glicerina. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 3% de glicerina.
Ant ioxidante [00107] Em certas modalidades, uma composição da invenção compreende um antioxidante. Antioxidantes exemplificativos
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45/70 incluem hidroxitolueno butilado (BHT), DL-a-tocoferol, propilgalato, butilhidroquinona terciária (tBHQ), hidroxianisol butilado (BHA), sulfito de sódio, Nacetilcisteína, ácido ascórbico, ácido edético, edetato de sódio, L-cisteina, metabissulfito de sódio, glutationa, cisteina, captopril, N-acetil cisteina, glutationa, Naascorbato, L-cisteina, Na2-EDTA, Na2-EDTA-Ca, metimazol, quercetina, arbutina, aloesina, N-acetilglucoseamina, ferulado de α-tocoferil, MAP (fosfato de ascorbil Mg) , benzoato de sódio, L-fenilalanina, DMSA (succimero), DPA (Dpenicilamina), trientina-HCl, dimercaprol, clioquinol, tiossulfato de sódio, TETA, ΤΕΡΑ, curcumina, neocuproina, tanino, cuprizona, hidrogenossulfito de sódio, ácido lipoico, CB4, CB3, AD4, AD6, AD7, Vitamina E, di-tert-butil metil-fenóis, tert-butil-metoxifenóis, polifenóis, tocoferóis, ubiquinonas e ácido cafeico.
[00108] Em certas modalidades, a composição inclui, por
| exemplo, entre cerca de 0,01% e | cerca | de | 0,5% | em | peso | do |
| antioxidante, por exemplo, entre | cerca | de | 0,01% | e | cerca | de |
| 0,5%, entre cerca de 0,01% e cerca | de 0, | 1 2± O f | 0,01% | e | cerca | de |
0,075%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,05%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,025%, entre cerca de 0,025% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,025% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,025% e cerca de 0,075%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,05%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,075%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,05%, entre cerca de 0,075% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,075% e cerca de 0,1%, ou entre cerca de 0,1% e cerca de 0,5% em peso do antioxidante. Em certas modalidades, a composição inclui
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46/70 cerca de 0,01%, cerca de 0,025%, cerca de 0,05%, cerca de 0,075%, cerca de 0,1%, ou cerca de 0,5% em peso do antioxidante.
[00109] Em certas modalidades, o antioxidante inclui hidroxitolueno butilado (BHT) . A composição pode incluir, por exemplo, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,5% em peso de hidroxitolueno butilado (BHT), por exemplo, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,075%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,05%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,025%, entre cerca de 0,025% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,025% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,025% e cerca de 0,075%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,05%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,075%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,05%, entre cerca de 0,075% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,075% e cerca de 0,1%, ou entre cerca de 0,1% e cerca de 0,5% em peso de hidroxitolueno butilado (BHT). Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,01%, cerca de 0,025%, cerca de 0,05%, cerca de 0,075%, cerca de 0,1%, ou cerca de 0,5% em peso de hidroxitolueno butilado (BHT). Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,05% em peso de hidroxitolueno butilado (BHT).
Agente de ajuste de pH [00110] Em certas modalidades, uma composição da invenção compreende um agente de ajuste de pH. Agentes de ajuste de pH exemplificaiivos incluem hidróxido de sódio, trolamina, ácido clorídrico, hidróxido de amônio e hidróxido de potássio.
[00111] Em certas modalidades, a composição pode incluir,
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47/70 por exemplo, entre cerca de 0,01% e cerca de 1,0% em peso do agente de ajuste de pH, por exemplo, entre cerca de 0,01% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,2%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,05%, entre cerca
| de 0,01% e cerca | de 0,02%, entre cerca | de 0, | 02% e | cerca de |
| 1,0%, entre cerca de 0,02% e cerca de | 0,5%, | entre | cerca de | |
| 0,02% e cerca de | 0,2%, entre cerca de 0, | , 02% e | cerca | de 0,1%, |
| entre cerca de 0, | ,02% e cerca de 0,05%, | entre | cerca | de 0,05% |
| e cerca de 1,0%, | entre cerca de 0,05% e | cerca | de 0, | 5%, entre |
| cerca de 0,05% e | cerca de 0,2%, entre cerca de 0,05 | % e cerca | ||
| de 0,1%, entre cerca de 0,1% e cerca de | 1,0%, | entre | cerca de | |
| 0,1% e cerca de | 0,5%, entre cerca de 0 | , 1% e | cerca | de 0,2%, |
| entre | cerca de | 0,2 | % e cerca de 1, | 0%, | entre | cerca de 0,2% | e |
| cerca | de 0,5%, | ou | entre cerca de | 0, | 5% e cerca de 1,0% | em | |
| peso | do agente | de | ajuste de pH. | Em | certas | modalidades, | a |
| composição inclui | cerca de 0,01%, | ce | rca de | 0,02%, cerca | de |
0,05%, cerca de 0,1%, cerca de 0,2%, cerca de 0,5%, ou cerca de 1,0% em peso do agente de ajuste do pH.
[00112] Em certas modalidades, o agente de ajuste de pH é hidróxido de sódio. A composição pode incluir, por exemplo, entre cerca de 0,01% e cerca de 3,0% em peso de hidróxido de sódio, por exemplo, entre cerca de 0,01% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,2%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,05%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,02%, entre cerca de 0,02% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,2%, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,05%, entre cerca de 0,05% e cerca de 1,0%,
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48/70 entre cerca de 0,05% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,2%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,1% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,5%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,2%, entre cerca de 0,2% e cerca de 1,0%, entre cerca de 0,2% e 0,5%, ou entre cerca de 0,5% e cerca de 1,0% em peso de hidróxido de sódio. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,01%, cerca de 0,02%, cerca de 0,05%, cerca de 0,1%, cerca de 0,2%, cerca de 0,5%, ou cerca de 1,0% em peso de hidróxido de sódio. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,12% em peso de hidróxido de sódio. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,2% em peso de hidróxido de sódio.
Conservante [00113] Em certas modalidades, uma composição da invenção compreende um conservante. Conservantes exemplificativos incluem metilparabeno (por exemplo, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,3% em peso de metilparabeno) , propilparabeno (por exemplo, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,3% em peso de propilparabeno), butilparabeno (por exemplo, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,4% de butilparabeno), metilparabeno de sódio (por exemplo, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,3% em peso de metilparabeno de sódio), etilparabeno de sódio (por exemplo, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,3% em peso de etilparabeno de sódio), álcool benzilico (por exemplo, entre cerca de 0,2% e cerca de 2,0% em peso de álcool benzilico), fenoxietanol (por exemplo, entre cerca de 0,5% e cerca de 1% em peso de fenoxietanol) , cloroxilenol (por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,8% em peso de cloroxilenol), imidazodinil ureia, por exemplo, entre cerca de 0,03% e cerca
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49/70 de 0,5% em peso de imidazodinil ureia), ácido sórbico (por exemplo, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,2% em peso de ácido sórbico), benzoato de sódio (por exemplo, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,3% em peso de benzoato de sódio), sorbato de potássio (por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,2% em peso de sorbato de potássio), cloreto de benzalcônio (por exemplo, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,3% em peso de cloreto de benzalcônio), formaldeido (por exemplo entre cerca de 0,01% e cerca de 1,2% em peso de formaldeido) e ácido benzoico (por exemplo, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,2% em peso de ácido benzoico). Em certas modalidades, o conservante compreende metilparabeno, propilparabeno ou uma combinação destes. Em certas modalidades, o conservante é uma combinação de metilparabeno e propilparabeno.
[00114] Em certas modalidades, a composição pode incluir, por exemplo, entre cerca de 0,01% e cerca de 1,2% em peso do conservante, por exemplo, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,6%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,3%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,2%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,01% e cerca de 0,05%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,6%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,3%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,2%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,6%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,3%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,2%, entre cerca de 0,2% e cerca de 0,6%, entre cerca de 0,2% e cerca de 0,3%, ou entre cerca de 0,3% e cerca de 0,6% em peso do conservante. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,01%, cerca de 0,02%, cerca de 0,03%, cerca de 0,04%, cerca de 0,05%, cerca de 0,1%, cerca de 0,2%, cerca
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50/70 de 0,3% ou cerca de 0,6% em peso do conservante.
[00115] Em certas modalidades, o conservante é metilparabeno. A composição pode incluir, por exemplo, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,3% em peso de metilparabeno, por exemplo, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,3%, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,2%, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,02% e cerca de 0,05%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,3%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,2%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,3%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,2%, ou entre cerca de 0,2% e cerca de 0,3% em peso de metilparabeno. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,02%, cerca de 0,05%, cerca de 0,1%, cerca de 0,2%, ou cerca de 0,3% em peso de metilparabeno. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,2% em peso de metilparabeno.
[00116] Em certas modalidades, o conservante é propilparabeno. A composição pode incluir, por exemplo,
| entre | cerca de | 0,01% e | cerca | de 0,3% | em | peso | de |
| propilparabeno, por exemplo, | entre | cerca de 0 | , 01% e | cerca | de | ||
| 0,3%, | entre cerca | de 0,01% e | cerca | de 0,2%, | entre | cerca | de |
| 0, 01% | e cerca de 0 | , 1%, entre cerca de 0,01% e | cerca | de 0,0 | 5%, | ||
| entre | cerca de 0, | 05% e cerca | de 0, | 3%, entre | cerca | de 0, | 05% |
e cerca de 0,2%, entre cerca de 0,05% e cerca de 0,1%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,3%, entre cerca de 0,1% e cerca de 0,2%, ou entre cerca de 0,2% e cerca de 0,3% em peso de propilparabeno. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,01%, cerca de 0,02%, cerca de 0,03%, cerca de 0,04%, cerca de 0,05%, cerca de 0,1%, cerca de 0,2%, ou cerca de 0,3% em peso de propilparabeno. Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 0,02% em peso de propilparabeno.
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Formulações exemplares [00117] Em certas modalidades de uma composição da invenção, o piretroide é permetrina; o agente promotor de viscosidade é uma combinação de um carbômero e goma xantana; o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol, óleo de rícino hidrogenado PEG40, colesterol e steareth-10; e o emoliente é uma combinação de adipato de di-isopropil, óleo de silicone e óleo mineral. Em certas modalidades, o piretroide é permetrina; o agente promotor de viscosidade é uma combinação de carbômero e goma xantana; o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol, óleo de rícino hidrogenado PEG40, colesterol e steareth-10; o emoliente é uma combinação de adipato de diisopropil, óleo de silicone e óleo mineral; o conservante é
| uma combinação de metilparabeno | e | propilparabeno; | o | |
| umectante é | propilenoglicol; e | o | antioxidante é | o |
| hidroxitolueno | butilado. | |||
| [00118] Em | certas modalidades | de | uma composição | da |
invenção, o piretroide é permetrina; o agente promotor de viscosidade é um carbômero; o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol e óleo de rícino hidrogenado PEG40; e o emoliente é uma combinação de adipato de di-isopropil, óleo de silicone e óleo mineral. Em certas modalidades, o piretroide é permetrina; o agente promotor de viscosidade é um carbômero; o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol e óleo de rícino hidrogenado PEG40; o emoliente é uma combinação de adipato de di-isopropil, óleo de silicone e óleo mineral; o conservante é uma combinação de metilparabeno e propilparabeno; o umectante é glicerina; e o antioxidante é
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52/70 o hidroxitolueno butilado.
[00119] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui :
permetrina;
um agente promotor de viscosidade selecionado do grupo que consiste em carbômero, goma xantana e combinações destes;
cerca de 0,1% a cerca de 20% em peso de óleo de silicone;
cerca de 2% a cerca de 20% em peso de benzoato de alquil C12— Cis; Θ pelo menos 40% em peso de água, em que a razão de óleo de silicone para benzoato de alquil C12-C15 situa-se entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20.
[00120] Em certas modalidades, a composição inclui cerca de 5% em peso de permetrina.
[00121] Em certas modalidades, uma composição da invenção compreende:
cerca de 5% em peso de permetrina;
um agente promotor de viscosidade selecionado do grupo que consiste em carbômero, goma xantana e suas combinações;
cerca de 0,1 a cerca de 20% em peso de óleo de silicone;
cerca de 2 a cerca de 20% em peso de benzoato de alquil C12-C15; c pelo menos 40% em peso de água, em que a razão de óleo de silicone para benzoato de alquil C12-C15 situa-se entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20.
[00122] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui: cerca de 5% de permetrina, cerca de 5% de glicerina, cerca de 0,2% de carbômero, cerca de 0,2% de metilparabeno, cerca de 0,02% de propilparabeno, cerca de 7% de óleo mineral, cerca de 2% monoestearato de glicerol, cerca de
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0,05% de hidroxitolueno butilado, cerca de 5% de benzoato de alquil C12-C15, cerca de 1% de óleo de ricino hidrogenado PEG 40, cerca de 0,5% de óleo de silicone, hidróxido de sódio e água purificada.
[00123] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui: cerca de 5% de permetrina, cerca de 5% de glicerina, cerca de 0,2% de carbômero, cerca de 0,1% de goma xantana, cerca de 0,2% de metilparabeno, cerca de 0,02% de propilparabeno, cerca de 7% óleo mineral, cerca de 2% de monoestearato de glicerol, cerca de 0,05% de hidroxitolueno butilado, cerca de 5% de éter cetilico de POE20, cerca de 5% de benzoato de alquil C12-C15, cerca de 0,5% de óleo de silicone, hidróxido de sódio e água purificada.
[00124] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui: cerca de 5% de permetrina, cerca de 3% de glicerina, cerca de 0,2% de carbômero, cerca de 0,2% de metilparabeno, cerca de 0,02% de propilparabeno, cerca de 7% de óleo mineral, cerca de 2% monoestearato de glicerol, cerca de 0,05% de hidroxitolueno butilado, cerca de 10% de éter cetilico de POE20, cerca de 5% de benzoato de alquil C12-C15, cerca de 1% de óleo de ricino hidrogenado PEG 40, cerca de 10% de ciclometicona, hidróxido de sódio e água purificada.
[00125] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui, em peso: cerca de 5% de permetrina; entre cerca de 0,01% e cerca de 1,0% de um carbômero; entre cerca de 0,005% e cerca de 3,0% de goma xantana; entre cerca de 0,5% e cerca de 10% de monoestearato de glicerol; entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de óleo de ricino hidrogenado PEG40; entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de colesterol; entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de steareth-10; entre cerca de 0,1% e cerca de
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30% de adipato de di-isopropil; entre cerca de 0,1% e cerca de 60% de óleo de silicone; e entre cerca de 0,1% e cerca de 60% de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição inclui ainda: entre cerca de 0,05% e 1% de metilparabeno; entre cerca de 0,005% e 0,5% de propilparabeno; entre cerca de 0,5% e 10% de propilenoglicol; e/ou entre cerca de 0,01% e 0,5% de hidroxitolueno butilado.
[00126] Em certas modalidades, uma composição da invenção inclui, em peso: cerca de 5% de permetrina; entre cerca de 0,01% e cerca de 2,0% de um carbômero; entre cerca de 0,5% e cerca de 10% de monoestearato de glicerol; entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de óleo de rícino hidrogenado PEG40; entre cerca de 0,1% e cerca de 30% de adipato de di-isopropil; entre cerca de 0,1% e cerca de 60% de óleo de silicone; e entre cerca de 0,1% e cerca de 60% de óleo mineral. Em certas modalidades, a composição inclui ainda: entre cerca de 0,05% e 1% de met ilparabeno; entre cerca de 0,005% e 0,5% de propilparabeno; entre cerca de 0,5% e 10% de glicerina; e/ou entre cerca de 0,01% e 0,5% de hidroxitolueno butilado.
[00127] Em certas modalidades, uma composição da invenção é como representado nas Tabelas 1 e 2 dos Exemplos aqui. Forma de dosagem unitária [00128] Em outro aspecto, a invenção fornece uma forma de dosagem unitária compreendendo de cerca de 20 gramas a cerca de 40 gramas de uma composição da invenção. Por exemplo, em certas modalidades, a forma de dosagem unitária compreende entre cerca de 25 gramas e cerca de 35 gramas, entre cerca de 25 gramas e cerca de 32,5 gramas, entre cerca de 25 gramas e cerca de 30 gramas, entre cerca de 25 gramas e cerca de 27,5 gramas, entre cerca de 27,5 gramas e cerca
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55/70 de 35 gramas, entre cerca de 27,5 gramas e cerca de 32,5 gramas, entre cerca de 27,5 gramas e cerca de 30 gramas, entre cerca de 30 gramas e cerca de 35 gramas, entre cerca de 30 gramas e cerca de 32,5 gramas, ou entre cerca de 32,5 gramas e cerca de 35 gramas da composição. Em certas modalidades, a forma de dosagem unitária compreende cerca de 25, cerca de 26, cerca de 27, cerca de 28, cerca de 29, cerca de 30, cerca de 31, cerca de 32, cerca de 33, cerca de 34, ou cerca de 35 gramas da composição. Em certas modalidades, a forma de dosagem unitária compreende cerca de 30 gramas da composição.
C. DISPOSITIVOS DE PULVERIZAÇÃO [00129] A invenção também fornece sistemas de distribuição compreendendo uma composição de piretroide, por exemplo, permetrina. Por exemplo, a invenção proporciona um sistema de aerossol saco-em-válvula (BoV) compreendendo uma composição de piretroide, por exemplo, permetrina. Um sistema BoV compreende uma válvula de aerossol e um saco soldado, que contém a composição a ser distribuída. O saco soldado está tipicamente dentro de um recipiente, tal como uma lata, e o espaço entre o saco e o recipiente é preenchido com um propelente. A composição farmacêutica em um dispositivo BoV não entra em contato com o propelente, que pode ser ar comprimido ou nitrogênio. Isso inibe a degradação dos piretroides e garante a integridade do produto. Em algumas modalidades, o sistema de aerossol de BoV pode incluir um atuador, uma lata, uma sobretampa ou suas combinações.
[00130] Esta tecnologia permite o uso em 360° para autoaplicação em todas as áreas do corpo, incluindo áreas de
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56/70 difícil acesso, como a parte de trás entre os dedos, bem como dispensação contínua sem ação de bombeamento necessária. Os dispensadores de BoV ejetam até 99,7% do produto embalado, o que reduz o desperdício do ingrediente ativo. O dispensador é ambientalmente seguro, fácil de usar e altamente conveniente, o que melhorará a conformidade do paciente.
[00131] Por conseguinte, a invenção fornece um sistema de aerossol Saco-em-Válvula (BoV) compreendendo uma válvula de aerossol e um saco anexado contendo uma composição revelada. Em certas modalidades, o saco é um saco de alumínio laminado. Em certas modalidades, o sistema compreende ainda um propelente, por exemplo, ar comprimido ou nitrogênio. Em certas modalidades, o sistema compreende ainda um atuador. Em certas modalidades, o sistema compreende ainda um recipiente, por exemplo, lata, placa de alumínio ou placa de estanho. Em certas modalidades, o sistema compreende ainda uma sobretampa.
[00132] Em certas modalidades, a pressão no sistema, por exemplo, entre a parede interna de um recipiente e uma saco contendo composição, está entre cerca de 100 psi (689,5 kPa) e cerca de 130 psi, por exemplo, entre cerca de 100 psi (689,5 kPa) e cerca de 130 psi (896,3 kPa), entre cerca de 110 psi (758,4 kPa) e cerca de 130 psi (896,3 kPa), entre cerca de 120 psi (827,4 kPa) e cerca de 130 psi (896,3 kPa), entre cerca de 100 psi (689,5 kPa) e cerca de 120 psi (827,4 kPa), entre cerca de 110 psi (758,4 kPa) e cerca de 130 psi (896,3 kPa), ou entre cerca de 100 psi (689,5 kPa) e cerca de 110 psi (758,4 kPa). Em certas modalidades, a pressão no sistema é de cerca de 100 psi (689,5 kPa), 110 psi (758,4
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57/70 kPa), 120 psi (827,4 kPa) ou 130 psi (896,3 kPa).
[00133] Em certas modalidades, a composição tem um diâmetro médio de partícula entre cerca de 30 pm e cerca de 150 pm, por exemplo, entre cerca de 30 pm e cerca de 150 pm, por exemplo, entre cerca de 30 pm e cerca de 125 pm, por exemplo, entre cerca de 30 pm e cerca de 100 pm, por exemplo, entre cerca de 30 pm e cerca de 90 pm, por exemplo, entre cerca de 30 pm e cerca de 80 pm, por exemplo, entre cerca de 30 pm e cerca de 70 pm, por exemplo, entre cerca de 30 pm e cerca de 60 pm, por exemplo, entre cerca de 30 pm e cerca de 50 pm, por exemplo, entre cerca de 30 pm e cerca de 40 pm, por exemplo, entre cerca de 40 pm e cerca de 150 pm, entre cerca de 40 pm e cerca de 125 pm, entre cerca de 40 pm e cerca de 100 pm, entre cerca de 40 pm e cerca de 100 pm entre cerca de 40 pm e cerca de 90 pm, entre cerca de 40 pm e cerca de 80 pm, entre cerca de 40 pm e cerca de 70 pm, entre cerca de 40 pm e cerca de 60 pm, entre cerca de 40 pm e cerca de 50 pm, entre cerca de 50 pm e cerca de 150 pm, entre cerca de 50 pm e cerca de 125 pm, entre cerca de 50 pm e cerca de 100 pm, entre cerca de 50 pm e cerca de 90 pm, entre cerca de 50 pm e cerca de 80 pm, entre cerca de 50 pm e cerca de 70 pm, entre cerca de 50 pm e cerca de 60 pm, entre cerca de 60 pm e cerca de 150 pm, entre cerca de 60 pm e cerca de 125 pm, entre cerca de 60 pm e cerca de 100 pm, entre cerca de 60 pm e cerca de 90 pm, entre cerca de 60 pm e cerca de 80 pm, entre cerca de 60 pm e cerca de 70 pm, entre cerca de 70 pm e cerca de 150 pm, entre cerca de 70 pm e cerca de 125 pm 100 pm, entre cerca de 70 pm e cerca de 90 pm, entre cerca de 70 pm e cerca de 80 pm, entre cerca de 80 pm e cerca de 150 pm, entre cerca de 80 pm e cerca de 125 pm, entre cerca
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58/70 de 80 pm e cerca de 100 pm, entre cerca de 80 pm e cerca de 90 pm, entre cerca de 90 pm e cerca de 150 pm, entre cerca de 90 pm e cerca de 125 pm, entre cerca de 90 pm e cerca de 100 pm, entre cerca de 100 pm e cerca de 150 pm, entre cerca de 100 pm e cerca de 125 pm, ou entre cerca de 125 pm e cerca de 150 pm, quando pulverizada a partir do sistema de BoV. Em certas modalidades, a composição tem um diâmetro médio de partícula entre cerca de 40 pm e cerca de 1000 pm, quando pulverizado a partir do sistema BoV. Em certas modalidades, a composição tem um diâmetro médio de partícula entre cerca de 50 pm e cerca de 90 pm, quando pulverizada a partir do sistema BoV. Em certas modalidades, a composição tem um diâmetro médio de partícula de cerca de 40 pm, cerca de 50 pm, cerca de 60 pm, cerca de 70 pm, cerca de 80 pm, cerca de 90 pm ou cerca de 100 pm, quando pulverizada a partir do sistema BoV.
[00134] A invenção também fornece um método para uma distribuição de uma composição de piretroide, por exemplo, uma composição de piretroide revelada, a um indivíduo em necessidade do mesmo usando um dispositivo de pulverização, por exemplo, um sistema de aerossol Saco-em-Válvula (BoV). D. MÉTODOS DE TRATAMENTO [00135] A presente revelação também proporciona um método para o tratamento de uma infestação tópica de um artrópode num indivíduo com essa necessidade, o método incluindo a administrar topicamente, por exemplo, um indivíduo com uma quantidade terapeuticamente eficaz de uma composição da invenção, por exemplo, uma composição pulverizável compreendendo: um piretroide; um agente promotor de viscosidade; um emulsificante/tensoativo; e um emoliente. Em
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59/70 certas modalidades, o método de tratamento de uma infestação tópica de um artrópode, por exemplo, sarna, inclui administrar, por exemplo, administrar topicamente com um sistema de aerossol saco-em-válvula (BoV) da presente
| invenção, | ao | indivíduo uma | quantidade | terapeuticamente | |
| eficaz de | uma | composição de | piretroide | pulverizável | da |
| invenção, | por | exemplo, uma | composição | farmacêutica | que |
inclui um piretroide; um agente promotor de viscosidade; um emulsificante/tensoativo; e um emoliente. Em certas modalidades, o método de tratamento de uma infestação tópica de um artrópode, por exemplo, sarna, inclui administrar, por exemplo, administrar topicamente com um sistema de aerossol saco-em-válvula (BoV) da presente invenção, ao indivíduo uma
| quantidade | terapeuticamente | eficaz de uma | composição | de |
| piretroide | pulverizável da | invenção, por | exemplo, | uma |
| composição | farmacêutica | pulverizável | incluindo | um |
| piretroide, | por exemplo, permetrina; um agente promotor | de | ||
| viscosidade | ; um emulsificante/tensoativo; um | emoliente; | um | |
| conservante | ; um antioxidante | ; um umectante; | um agente | de |
| ajuste de pH; e um veículo. |
[00136] Em certas modalidades, o método de tratamento de uma infestação tópica de um artrópode, por exemplo, sarna, inclui administrar, por exemplo, topicamente administrar com um sistema de aerossol saco-em-válvula (BoV) da presente invenção, ao indivíduo uma quantidade terapeuticamente eficaz de uma composição de piretroide pulverizável da invenção, por exemplo, uma composição farmacêutica pulverizável que inclui um piretroide, por exemplo, permetrina, emolientes como adipato de di-isopropil, óleo mineral e/ou óleo de silicone; emulsificantes/tensoativos,
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60/70 como monoestearato de glicerol, colesterol, steareth-10 e/ou óleo de rícino hidrogenado PEG40; umectante, como propilenoglicol; e agentes de construção de viscosidade, como carbômero e/ou goma xantana. Em certas modalidades, o método de tratamento de uma infestação tópica de um artrópode, por exemplo, sarna, inclui administrar, por exemplo, administrar topicamente com um sistema de aerossol saco-em-válvula (BoV) da presente invenção, ao indivíduo uma quantidade terapeuticamente eficaz de uma composição piretroide da invenção, por exemplo, uma composição farmacêutica que inclui um piretroide, por exemplo, permetrina, emolientes, como adipato de di-isopropil, óleo mineral e/ou óleo de silicone; emulsificantes/tensoativos, como monoestearato de glicerol e/ou óleo de rícino hidrogenado PEG40; umectante, como glicerina; e agente promotor de viscosidade, como carbômero.
[00137] Em certas modalidades, o método de tratamento de uma infestação tópica de um artrópode, por exemplo, sarna, inclui administrar, por exemplo, topicamente administrar com um sistema de aerosol saco-em-válvula (BoV) da presente invenção, ao indivíduo uma quantidade terapeuticamente eficaz de uma composição de piretroide pulverizável da invenção, por exemplo, uma composição farmacêutica pulverizável que inclui um piretroide selecionado a partir de aletrina, bifentrina, ciflutrina, cipermetrina, cifenotrina, deltametrina, esfenvalerato, etofenprox, fenpropatrina, fenvalerato, flucitrinato, flumetrina, imiprotrina, λ-cialotrina, metoflutrina, permetrina, praletrina, resmetrina, silafluofeno, sumitrina, τfluvalinato, teflutrina, tetrametrina, tralometrina, e
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61/70 transflutrina .
[00138] Em certas modalidades, o indivíduo sofre de uma infestação por um artrópode, aracnídeo, ou miriápode incluindo, mas não se limitando a, Sarcoptes scabiei (coceira por ácaro); Pediculus humanus capitis (piolho da cabeça); Anopheles spp. e Aedes spp. (mosquito); Periplaneta americana (barata americana); Blatella spp. (incluindo a barata alemã); Supella longipalpa (barata de cauda marrom); Ctenocephalides spp., Pulex spp., Dasypsyllus spp., Nosopsyllus spp. E Xenopsylla spp. (pulgas); Cimex lectularius (percevejos); formigas da família Formicidae; Aranhas da ordem Araneae; Attagenus unicolor (Besouro preto), moscas da ordem Diptera; centopeias e milípedes; carrapatos da superfamília Ixodoidea; vespas e vespões da família Vespidae; lacrainhas da ordem Dermaptera; cupins; grilos da família Gryllidae; e Lepisma saccharina (traça). Em certas modalidades, o artrópode é S. scabiei. Em certas modalidades, o artrópode é P. humanus capitis. Em certas modalidades, o artrópode é S. scabiei e o piretroide é permetrina.
[00139] As composições farmacêuticas da invenção podem ser apresentadas numa forma de dosagem unitária e podem ser preparadas por qualquer método adequado. Uma composição farmacêutica deve ser formulada para ser compatível com a via de administração pretendida. Exemplos de vias de administração são administração intravenosa (IV), intradérmica, inalação, transdérmica, tópica, transmucosa, intratecal e retal. Uma via preferida de administração é tópica. Por exemplo, em certas modalidades, a composição da invenção é formulada para ser compatível com a administração
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62/70 tópica, tal como na forma de uma pulverização, espuma, creme, gel, pomada, emulsão ou loção. Em certas modalidades, a composição é distribuída por um dispositivo de pulverização. Formulações úteis podem ser preparadas por métodos conhecidos na técnica farmacêutica. Por exemplo, consulte Remington's Pharmaceutical Sciences, 18th ed. (Mack Publishing Company, 1990).
[00140] Geralmente, uma quantidade terapeuticamente eficaz de uma composição da invenção está na faixa de cerca de 400 a cerca de 900 mg por kg de peso corporal por dia, de preferência, cerca de 425 a cerca de 850 mg/kg/dia, em doses únicas ou divididas. Dependendo da idade, espécie e condição a ser tratada, os níveis de dosagem abaixo do limite inferior desta faixa podem ser adequados. Em outros casos, doses ainda maiores podem ser usadas sem efeitos colaterais prejudiciais. Doses maiores também podem ser divididas em várias doses menores, para administração ao longo do dia. Em certas modalidades, uma quantidade terapeuticamente eficaz compreende uma dose única de 30 gramas da composição. Em certas modalidades, uma quantidade terapeuticamente eficaz compreende duas doses de 30 gramas da composição. Em certas modalidades, uma quantidade terapeuticamente eficaz compreende três ou mais doses de 30 gramas da composição. A quantidade administrada dependerá de variáveis, tais como o tipo e extensão da doença ou indicação a ser tratada, a saúde geral do paciente, a potência in vivo do anticorpo, a formulação farmacêutica e a via de administração.
[00141] Em certas modalidades, o método de tratamento de uma infestação tópica de um artrópode, por exemplo, sarna, inclui administrar, por exemplo, administrar topicamente com
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63/70 um sistema de aerossol saco-em-válvula (BoV), uma composição piretroide da presente invenção colocada dentro do saco do BoV, que é dispensado por um propelente (ar comprimido/nitrogênio), preenchido no espaço entre o saco e a lata do BoV, apertando o saco quando um botão de pulverização é pressionado. Durante a administração, a composição que é pressionada para fora do BoV gera um padrão de pulverização continua/controlada. Em certas modalidades, o padrão ótimo de pulverização da composição é obtido a uma pressão entre cerca de 100 psi (689, 5 kPa) e cerca de 130 psi (896,3 kPa) . Em certas modalidades, o padrão ótimo de pulverização é obtido a cerca de 100 psi (689,5 kPa), 105
| psi | (723, | 9 | kPa) , | cerca | de | 110 | psi | (758,4 | kPa), cerca | de | 115 |
| psi | (792, | 9 | kPa) , | cerca | de | 120 | psi | (827,4 | kPa), cerca | de | 125 |
| psi | (861, | 8 | kPa) , | ou cerca | de | 130 | psi (896 | ,3 kPa). |
EXEMPLOS [00142] A revelação é ainda ilustrada pelos exemplos a seguir, que não devem ser interpretados como limitando esta revelação no escopo ou espirito para os procedimentos específicos descritos aqui. É para ser entendido que os exemplos são fornecidos para ilustrar certas modalidades e que nenhuma limitação ao escopo da revelação é por pretendida isso.
EXEMPLO 1: Formulações de pulverização tópica compreendendo permetrina [00143] A presente revelação pode ser entendida como uma composição compreendendo um piretroide, tal como a permetrina. Abaixo estão exemplos representativos da composição pulverizável da presente revelação. Esses exemplos não pretendem ser limitantes de nenhuma maneira.
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Tabela 1
| Ingrediente (% em peso) | Ex. 1 | Ex. 2 | Ex. 3 | Ex. Comp. 1 | Ex. Comp. 2 |
| Permetrina | 5 | 5 | 5 | 0 | 0 |
| Glicerina | 5 | 5 | 3 | 3 | 3 |
| Carbômero | 0,2 | 0,2 | 0,2 | 0,2 | 0,2 |
| Goma Xantana | 0 | 0,1 | 0 | 0 | 0 |
| Metilparabeno | 0,2 | 0,2 | 0,2 | 0,2 | 0,2 |
| Propilparabeno | 0, 02 | 0,02 | 0,02 | 0,02 | 0,02 |
| Óleo Mineral | 7 | 7 | 0 | 5 | 0 |
| Monoestearato de glicerol | 2 | 2 | 2 | 2 | 2 |
| Hidroxitolueno de Butilado | 0,05 | 0,05 | 0,05 | 0,05 | 0,05 |
| Éter Cetilico POE2 0 | 0 | 5 | 0 | 0 | 0 |
| Benzoato de alquil C12-C15 | 5 | 5 | 10 | 10 | 10 |
| Óleo de ricino hidrogenado PEG40 | 1 | 0 | 1 | 1 | 1 |
| Óleo de Silicone | 0,5 | 0,5 | 0 | 0 | 0 |
| Ciclometicona | 0 | 0 | 10 | 2 | 2 |
| Hidróxido de sódio | q.s.* | q.s. | q.s. | q.s. | q.s. |
| Água | q.s. | q.s. | q.s. | q.s. | q.s. |
* q.s .: Quantum satis (abreviatura q.s. ou Q.S.) é um termo em latim que significa a quantidade que é suficiente.
[00144] A formulação de pulverização tópica pode ser fornecida usando tecnologia Saco-em-Válvula (BOV). As formulações na Tabela 1 foram preparadas essencialmente como descrito no Exemplo 2. A quantidade de hidróxido de sódio variou dependendo do pH ajustado requerido. A quantidade de água também variou e foi adicionada para atingir uma concentração final de 100% em peso para cada formulação final.
EXEMPLO 2: Formulações de pulverização tópica compreendendo permetrina [00145] Este exemplo descreve a composição e fabricação de composições de permetrina pulverizáveis exemplares.
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65/70 [00146] As composições exemplares de permetrina pulverizáveis estão representadas na Tabela 2.
Tabela 2
| Ingrediente | Composição | Função | Nome Comercial | |||||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | |||
| Concentração (% em peso) | ||||||||
| Permetrina | 5, 0 | 5, 0 | 5, 0 | 5, 0 | 5, 0 | 5, 0 | Ativo | NA |
| Monoestearato de glicerol | 3, 0 | 3, 0 | 3, 0 | 2, 0 | 3, 0 | 2, 0 | Emu1s i f icante | Imwitor |
| Adipato de di-isopropil | 5, 0 | 5, 0 | Emoliente | Crodamol DA | ||||
| Hidroxitolueno Butilado | 0,05 | 0, 05 | 0,05 | 0, 05 | 0, 05 | 0, 05 | Ant ioxidante | Hidroxitolueno Butilado |
| Benzoato de alquil C12-C15 | 5, 0 | 5, 0 | 10, 0 | 5, 0 | Emoliente | Crodamol AB | ||
| Oleo Mineral | 5, 0 | 5, 0 | 7, 0 | 5, 0 | 5, 0 | Emoliente | Daedol | |
| Colesterol | 1, o | 1, o | 1, o | 1, o | Emu1s i f icante | Colesterol | ||
| Steareth-10 | 1, o | 1, o | 1, o | Emu1s i f icante | Brij S10 | |||
| Steareth-20 | 1, o | Emu1s i f icante | Brij S20 | |||||
| Oleo de ricino hidrogenado PEG 4 0 | 0, 5 | 1, o | 1, o | 1, o | 1, o | 1, o | Emu1s i f icante | Kolliphor RH 40 |
| Oleo de Silicone | 5, 0 | 5, 0 | 5, 0 | 10 | 5, 0 | 10, 0 | Emoliente | Dow Corning® ST - Ciclomet i- cona |
| Metilparabeno | 0,2 | 0,2 | 0, 2 | 0,2 | 0,2 | 0, 2 | Conser- vante | Metilparabeno, NE |
| Propilparabe- no | 0, 02 | 0, 02 | 0, 02 | 0, 02 | 0, 02 | 0, 02 | Conser- vante | Propilparabeno, NE |
| Propilenoglicol | 3, 0 | 3, 0 | 3, 0 | 3, 0 | Umectante | Propilenoglicol | ||
| Glicerina | 3, 0 | 3, 0 | Umectante | Glicerina 99, 7% | ||||
| Carbomer | 0,05 | 0, 15 | 0,15 | 0, 15 | 0, 15 | 0, 15 | Agente promotor de viscosidade | Carbômero Homopolimero do Tipo B |
| Hidróxido de Sódio | 0, 12 | 0, 20 | 0,20 | 0, 20 | 0, 20 | 0, 20 | Agente de ajuste de pH | Hidróxido de Sódio, NE |
| Goma Xantana | 0, 1 | 0, 01 | 0,01 | 0, 1 | Agente promotor de viscosidade | Xantural |
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| Ingrediente | Composição | Função | Nome Comercial | |||||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | |||
| Concentração (% em peso) | ||||||||
| Agua Purificada | 70, 1 | 70, 4 | 68, 4 | 68, 4 | 70,3 | 68, 4 | Veiculo | N/A |
[00147] As composições de pulverização de permetrina descritas nas Tabelas 1 e 2 foram fabricadas como se segue. Num recipiente adequado, permetrina, monoestearato de glicerol, adipato de di-isopropil, hidroxitolueno butilado, benzoato de alquil C12-C15, óleo mineral, colesterol, steareth-10, steareth-20 e óleo de rícino hidrogenado PEG 40, quando presentes, foram misturados utilizando um misturador Lightnin equipado com eixo e hélice adequados, enquanto aquecidos a 70-75°C para gerar uma primeira mistura.
[00148] Em um segundo recipiente, propilenoglicol, glicerina e água, quando presente, foram misturados usando um misturador Lightnin equipado com eixo adequado e hélice. A mistura foi aquecida a 70-75°C. Metil e propilparabeno foram adicionados e dissolvidos na mistura. A goma xantana, quando presente, foi dispersa na mistura e a mistura foi misturada até ficar uniforme para gerar uma segunda mistura.
[00149] Em um recipiente separado, o carbômero foi disperso em água e a mistura foi aquecida a 70-75°C para gerar uma terceira mistura.
[00150] A primeira e a segunda misturas foram combinadas em conjunto. A terceira mistura foi, então, adicionada. A mistura resultante foi misturada e homogeneizada utilizando um misturador Silverson L5MA a 2.000-8.000 rpm durante 2 a 15 minutos para conseguir uma emulsão uniforme. Deixou-se a mistura resfriar a 45-50°C. Adicionou-se óleo de silicone para criar a mistura final. Deixou-se resfriar a mistura até
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25-28°C e hidróxido de sódio foi adicionado, conforme necessário para atingir o pH desejado, o qual pode variar de lote para lote de uma determinada formulação. Além disso, a quantidade de água pode variar de lote para lote de uma dada formulação e é adicionada para atingir uma concentração final de 100% em peso para cada formulação final. As composições resultantes tinham uma viscosidade na faixa de 2.000 a 32.000 centipoise (cPs) e um pH na faixa de 4,5 a 7,5.
EXEMPLO 3: Sistemas de aerossol de Saco-em-válvula (BoV) incluindo formulações de pulverização tópica compreendendo permetrina [00151] Este exemplo descreve o carregamento e teste de sistemas de aerossol exemplares Saco-em-Válvula (BoV), incluindo composições pulverizáveis de permetrina.
[00152] As composições de permetrina pulverizáveis exemplificativas, como descrito no Exemplo 2, foram embaladas em sistemas de aerossol Saco-em-Válvula (BoV) de 30 mL. O sistema BoV incluía uma válvula de aerossol com um saco laminado soldado com uma válvula macho-fêmea de 1 (2,54 cm) na parte superior da lata. A composição foi colocada dentro do saco enquanto o propelente (ar comprimido/nitrogênio) foi carregado no espaço entre o saco e a lata (pressão pré-gás). Quando o carregamento da composição estava completo, o atuador era colocado no topo. A composição pode ser dispensada pelo propelente que comprime o saco quando o atuador do botão de pulverização é pressionado. O produto é pressionado do saco pelo propelente, o que cria um padrão de pulverização contínuo e controlado.
[00153] A pressão final na lata pode ser importante para alcançar um padrão de pulverização consistente. A pressão
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68/70 final é uma combinação de uma pressão de pré-gás e póspressão após a composição ter sido carregada. A pressão final pode ser verificada através da haste da válvula usando um medidor portátil. Para testar o impacto da pressão final na expulsão da composição, várias latas a diferentes pressões que variavam entre 40 e 70 psi (275, 8 e 482, 6 kPa) foram carregadas e, então, a composição foi adicionada, o que aumentou a pressão envolvendo o saco contendo a composição. O atuador foi colocado no cânister e o botão de pulverização foi pressionado para observar o padrão de pulverização. Pressão abaixo de 100 psi (689,5 kPa) mostrou uma capacidade de pulverização fraca, no entanto, a pressão entre 100-130 psi (689,5-896,3 kPa) mostrou alcançar o melhor padrão de pulverização desejável.
[00154] O padrão de pulverização dos sistemas BOV foi testado usando 3 tipos diferentes de atuadores de diferentes fontes. Os atuadores testados são referidos como Al (número de peça V04.1808 da Coster USA), A2 (número da peça BOV-A330-PP12-GA30-AL-GOGO-GK05 da Aptar) e A3 (número de peça V04.1806 de Coster USA). Os três atuadores diferem, principalmente, no diâmetro dos orifícios e profundidade dos canais na inserção. Al e A2 criaram um padrão de névoa fina com partículas/gotículas uniformes de uma forma contínua de pulverização. Este padrão de pulverização é preferido para cobrir a área da superfície mais ampla, tal como a área da superfície do corpo. A3 criou um padrão de corrente de jato que era mais localizado e partículas/gotículas muito grandes eram observadas.
[00155] O desempenho da bomba BOV foi testado da seguinte forma. Os pesos iniciais de 10 cânisters foram registrados
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69/70 e, em seguida, a bomba foi continuamente pressionada para esvaziar o produto em um béquer. O peso final do recipiente vazio foi registrado para calcular a composição descarregada. Verificou-se que o sistema BOV evacuou completamente a composição do cânister e conseguiu uma distribuição de dose consistente.
[00156] As composições foram empacotadas em sistemas BOV e colocadas numa câmara de estabilidade sob diferentes condições. Com base nos resultados, verificou-se que a composição deve ser física e quimicamente estável por até dez meses.
EXEMPLO 4: Tratamento da sarna [00157] Neste método, os indivíduos que sofrem de uma infestação de sarna (S. scabiei) e precisam de tratamento são identificados através de observação de um prestador de cuidados de saúde e/ou um teste de laboratório. As composições compreendendo permetrina são administradas através de um produto de pulverização de saco em válvula em toda a pele, desde o pescoço até aos dedos, incluindo todas as dobras da pele, tais como entre dedos do pé e dedos da mão, ou à volta da cintura e nádegas. A formulação de permetrina permanecerá na pele por cerca de 8-14 horas antes de ser lavada. Uma aplicação repetida pode ser aplicada, se apropriado. Está contemplado que a formulação de permetrina irá tratar eficazmente uma infestação de sarna.
EXEMPLO 5: Tratamento de piolhos [00158] Neste método, os indivíduos que sofrem de infestação de piolhos (F. humanus capitis) e na necessidade de tratamento são identificados através da observação de um prestador de cuidados de saúde e/ou um teste de laboratório.
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Composições compreendendo permetrina são administradas através de um produto de pulverização de saco em válvula para as áreas afetadas. A formulação de permetrina permanecerá no cabelo durante cerca de 5-15 minutos, ou cerca de 10 minutos antes de ser lavada. Uma aplicação repetida pode ser aplicada, se apropriado. Está contemplado que a formulação de permetrina irá tratar eficazmente uma infestação de piolhos da cabeça.
INCORPORAÇÃO POR REFERÊNCIA [00159] Toda a revelação de cada uma das patentes e documentos científicos aqui referidos é incorporada por referência para todos os efeitos.
EQUIVALENTES [00160] A invenção pode ser incorporada em outras formas específicas sem se afastar do escopo ou características essenciais da mesma. As modalidades anteriores devem, portanto, ser consideradas em todos os aspectos ilustrativas, em vez de limitar a invenção aqui descrita. O escopo da invenção é, assim, indicado pelas reivindicações anexas em vez da descrição precedente, e todas as alteraçõess que estejam dentro do significado e faixa de equivalência das reivindicações destinam-se a ser aqui abrangidas.
Claims (17)
- REIVINDICAÇÕES1. Composição pulverizável caracterizada por compreender:um piretroide;um agente promotor de viscosidade;um emulsificante/tensoativo; e um emoliente.
- 2. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 1% e cerca de 60% do emoliente.
- 3. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o emoliente compreende benzoato de alquil C12-C15, adipato de di-isopropil, óleo de silicone, óleo mineral, ou qualquer combinação destes.
- 4. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,1% e cerca de 30% em peso do adipato de di-isopropil.
5. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 3 ou 4 , caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0 , 5% e cerca de 10% em peso do adipato de di-isopropil.6. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 5, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,1% e cerca de 60% em peso do óleo de silicone.7. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 6, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,1% e cerca de 60% emPetição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 17/34 peso do óleo mineral.8. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso do óleo mineral.9. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 8, caracterizada pelo fato de que o emoliente é adipato de di-isopropil, óleo de silicone e óleo mineral.10. Composição pulverizável caracterizada por compreender:um piretroide;um agente promotor de viscosidade;entre cerca de 0,1% e cerca de 20% em peso de óleo de silicone;entre cerca de 0,1 e cerca de 20% em peso de adipato de di-isopropil; e pelo menos 40% em peso de água, em que a razão de óleo de silicone para adipato de diisopropil está entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20.11. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 10, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 5% e cerca de 15% em peso do adipato de di-isopropil.12. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 10, caracterizada pelo fato de que a composição compreende:cerca de 5% em peso do piretroide;entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso do óleo de silicone; ePetição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 18/343/17 entre cerca de 5% e cerca de 10% em peso do adipato de di-isopropil.13. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 10, caracterizada pelo fato de que a razão de óleo de silicone para adipato de di-isopropil está entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20.14. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 13, caracterizada pelo fato de que a razão entre o óleo de silicone e o adipato de di-isopropil está entre cerca de 1:1 e cerca de 1:10.15. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 14, caracterizada pelo fato de que a razão entre o óleo de silicone e o adipato de di-isopropil é de 1:1, 1:5 ou 1:10.16. Composição pulverizável caracterizada por compreender:um piretroide;um agente promotor de viscosidade;cerca de 0,1% a cerca de 20% em peso de óleo de silicone;cerca de 0,1 a cerca de 20% em peso de benzoato de alquil C12-C15; e pelo menos 40% em peso de água, em que a razão de óleo de silicone para benzoato de alquil C12-C15 está entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20.17. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 10 ou 16, caracterizada por compreender ainda um emulsificante/tensoativo.18. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 8 ou 16 e 17, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 5% e cerca dePetição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 19/344/1715% em peso do benzoato de alquil C12-C15.19. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 8, ou 16 a 18, caracterizada pelo fato de que a composição compreende:cerca de 5% em peso do piretroide; entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso do óleo de silicone; e entre cerca de 5% e ce rca de 10% do benzoato de alquil C12— C15 ·20. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3, 6 a 8, ou 16 a 19, caracterizada pelo fato de que a razão de óleo de silicone para benzoato de alquil C12-C15 está entre cerca de 1:1 e cerca de 1:10.21. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 20, caracterizada pelo fato de que a razão entre o óleo de silicone e o benzoato de alquil C12-C15 é de 1:1, 1:5 ou 1:10.22. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 3 a 21, caracterizada pelo fato de que o óleo de silicone é um óleo de silicone volátil.23. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 22, caracterizada pelo fato de que o óleo de silicone volátil é ciclometicona.24. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 3 a 23, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso do óleo de silicone.25. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 24, caracterizada pelo fato de que o piretroide é selecionado de aletrina, bifentrina,Petição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 20/34 - 5/17 ciflutrina, cipermetrina, cifenotrina, deltametrina, esfenvalerato, etofenprox, fenpropatrina, fenvalerato, flucitrinato, flumetrina, imiprotrina, λ-cialotrina, metoflutrina, permetrina, praletrina, resmetrina, silafluofeno, sumitrina, τ-fluvalinato, teflutrina, tetrametrina, tralometrina e transflutrina.26. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 25, caracterizada pelo fato de que o piretroide é permetrina.27. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 26, caracterizada pelo fato de que a composição compreende até cerca de 7,5% em peso de permetrina.28. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 27, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 2,5% e cerca de 7,5% em peso de permetrina.29. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 28, caracterizada pelo fato de que a composição compreende cerca de 5% em peso de permetrina.30. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 29, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,005% e cerca de 1,5% em peso do agente promotor da viscosidade.31. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 30, caracterizada pelo fato de que o agente promotor da viscosidade compreende um carbômero, goma xantana ou uma combinação dos mesmos.32. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 31, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,01% e cerca de 2,0% em peso doPetição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 21/34
- 6/17 carbômero.33. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 31 ou 32, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,005% e cerca de 3,0% em peso da goma xantana.34. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 31 ou 32, caracterizada pelo fato de que o agente promotor de viscosidade é um carbômero.35. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 31, 32 ou 33, caracterizada pelo fato de que o agente promotor da viscosidade é uma combinação de um carbômero e goma xantana.36. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 35, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 1% e cerca de 10% em peso do emulsificante/tensoativo.37. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, 11 a 15, ou 17 a 36, caracterizada pelo fato de que o emulsificante/tensoativo é selecionado de glicerilmonoestearato, óleo de rícino hidrogenado PEG40, éter cetílico POE20, ou qualquer combinação destes.38. Composição pulverizável de qualquer uma das reivindicações 1 a 9, 11 a 15, ou 17 a 36, caracterizada pelo fato de que o emulsificante/tensoativo compreende monoestearato de glicerol, óleo de rícino hidrogenado PEG40, colesterol, steareth-10, steareth-20, ou qualquer combinação destes.39. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 38, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,5% e cerca de 10% doPetição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 22/34
- 7/17 monoestearato de glicerol.
40. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 38 ou 39, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0 , 1% e cerca de 5% do óleo de rícino hidrogenado PEG40.41. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 38 a 40, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,1% e cerca de 5% do colesterol.42. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 38 a 41, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,1% e cerca de 5% do steareth-10.43. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 38 a 42, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de steareth-20.44. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 38 a 42, caracterizada pelo fato de que o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol, óleo de rícino hidrogenado PEG40, colesterol e steareth-10.45. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 38 a 40, caracterizada pelo fato de que o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol e óleo de rícino hidrogenado PEG40.46. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 45, caracterizada pelo fato de que a composição não compreende PEG200, PEG400, isopropilmiristato, álcoois de lanolina, óleos de coco, éterPetição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 23/34 - 8/17 cetílico de POE2, formaldeído, ou combinações dos mesmos.47. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 46, caracterizada por ainda compreender piperonilbutóxido.48. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 47, caracterizada por compreender ainda um conservante, um umectante, um antioxidante e/ou um agente de ajuste de pH.49. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 48, caracterizada pelo fato de que a composição compreende um conservante.50. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 49, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,01% e cerca de 1,2% em peso do conservante.51. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 48 ou 49, caracterizada pelo fato de que o conservante compreende metilparabeno, propilparabeno ou uma combinação destes.52. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 51, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,02% e cerca de 0,3% em peso do metilparabeno.53. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 51 ou 52, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,01% e cerca de 0,3% em peso do propilparabeno.54. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 51 a 53, caracterizada pelo fato de que o conservante é uma combinação de metilparabeno ePetição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 24/34
- 9/17 propilparabeno.55. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 48 a 54, caracterizada pelo fato de que a composição compreende um umectante.56. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 55, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,5% e cerca de 20% em peso do umectante.57. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 55 ou 56, caracterizada pelo fato de que o umectante compreende propilenoglicol, glicerina ou uma combinação destes.58. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 57, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso do propilenoglicol.59. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 57, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,5% e cerca de 10% em peso da glicerina.60. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 57 ou 58, caracterizada pelo fato de que o umectante é propilenoglicol.61. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 57 ou 59, caracterizada pelo fato de que o umectante é glicerina.62. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 48 a 61, caracterizada pelo fato de que a composição compreende um antioxidante.63. Composição pulverizável, de acordo com aPetição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 25/34
- 10/17 reivindicação 62, caracterizada pelo fato de que o antioxidante é o hidroxitolueno butilado.64. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 63, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,01% e cerca de 0,5% em peso do hidroxitolueno butilado.65. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 48 a 64, caracterizada pelo fato de que a composição compreende um agente de ajuste de pH.66. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 65, caracterizada pelo fato de que o agente de ajuste de pH é o hidróxido de sódio.67. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 66, caracterizada pelo fato de que a composição compreende entre cerca de 0,01% e cerca de 3,0% em peso do hidróxido de sódio.68. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 67, caracterizada por compreender adicionalmente uma medicação anti-coceira.69. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 68, caracterizada pelo fato de que a composição tem uma viscosidade entre cerca de 5.000 cPs e cerca de 32.000 cPs.70. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 69, caracterizada pelo fato de que a composição possui uma viscosidade entre cerca de 2.000 cPs e cerca de 32.000 cPs.71. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 70, caracterizada pelo fato de que a composição tem um pH entre cerca de 4,5 e cerca de 7,5.Petição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 26/34
- 11/1772. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 15, 17, 22 a 33, 35, 36, 38 a 44, 46 a 58, 60, ou 62 a 71, caracterizada pelo fato de que:o piretroide é permetrina;o agente promotor de viscosidade é uma combinação de um carbômero e goma xantana;o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol, óleo de rícino hidrogenado PEG40, colesterol e steareth-10; e o emoliente é uma combinação de adipato de di-isopropil, óleo de silicone e óleo mineral.73. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 72, caracterizada pelo fato de que a composição compreende, em peso:cerca de 5% de permetrina;entre cerca de 0,01% e cerca de 1,0% de um carbômero;entre cerca de 0,005% e cerca de 1,0% de goma xantana;entre cerca de 0,5% e cerca de 10% de monoestearato de glicerol;entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de óleo de rícino hidrogenado PEG40;entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de colesterol;entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de steareth-10;entre cerca de 0,1% e cerca de 20% de adipato de diisopropil ;entre cerca de 0,1% e cerca de 20% de óleo de silicone;e entre cerca de 0,1% e cerca de 20% de óleo mineral.74. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 72 ou 73, caracterizada pelo fato de que aPetição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 27/34
- 12/17 composição compreende ainda um conservante, um umectante e um antioxidante, e:o conservante é uma combinação de metilparabeno e propilparabeno;o umectante é propilenoglicol; e o antioxidante é o hidroxitolueno butilado.75. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 74, caracterizada pelo fato de que a composição compreende, em peso:
entre cerca de 0,02% e cerca de 0,3% de metilparabeno; entre cerca de 0,01% e cerca de 0,3% de propilparabeno; entre cerca de 0,5% e cerca de 10% de propilenoglicol; e/ou entre cerca de 0,01% e cerca de 0,5% de hidroxitolueno butilado. 76. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 15, 17, 22 ! a 32, 34, 36, 38 a 40, 45 a 57, 59, ou 61 a 71, caracterizada pelo fato de que:o piretroide é permetrina;o agente promotor de viscosidade é um carbômero;o emulsificante/tensoativo é uma combinação de monoestearato de glicerol e óleo de rícino hidrogenado PEG40; e o emoliente é uma combinação de adipato de di-isopropil, óleo de silicone e óleo mineral.77. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 76, caracterizada pelo fato de que a composição compreende, em peso:cerca de 5% de permetrina;entre cerca de 0,01% e cerca de 1,0% de um carbômero;Petição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 28/34 - 13/17 entre cerca de 0,5% e cerca de 10% de monoestearato de glicerol;entre cerca de 0,1% e cerca de 5% de óleo de rícino hidrogenado PEG40;entre cerca de 0,1% e cerca de 20% de adipato de diisopropil;entre cerca de 0,1% e cerca de 20% de óleo de silicone; e entre cerca de 0,1% e cerca de 20% de óleo mineral.78. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 76 ou 77, caracterizada pelo fato de que a composição compreende ainda um conservante, um umectante e um antioxidante, e:o conservante é metilparabeno e propilparabeno;o umectante é glicerina; e o antioxidante é o hidroxitolueno butilado.79. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 78, caracterizada pelo fato de que a composição compreende, em peso:
entre cerca de 0,02% e cerca de 0, 3% de metilparabeno; entre cerca de 0,01% e cerca de 0, 3% de propilparabeno; entre cerca de 0,5% e cerca de 1 0% de glicerina; e/ou entre cerca de 0,01% e cerca de 0 , 5% de hidroxitolueno butilado.80. Composição pulverizável, caracterizada por compreender:permetrina;um agente promotor de viscosidade selecionado de carbômero, goma xantana e uma combinação destes;cerca de 0,1% a cerca de 20% em peso de óleo de silicone;Petição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 29/34 - 14/17 cerca de 2% a cerca de 20% em peso de benzoato de alquil C12— Cis; Θ pelo menos 40% em peso de água, em que a razão de óleo de silicone para benzoato de alquil C12-C15 está entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20.81. Composição pulverizável, caracterizada por compreender:permetrina;um agente promotor de viscosidade selecionado de carbômero, goma xantana e uma combinação destes;cerca de 0,1% a cerca de 20% em peso de óleo de silicone;cerca de 2% a cerca de 20% em peso de adipato de diisopropil; e pelo menos 40% em peso de água, em que a razão de óleo de silicone para adipato de diisopropil está entre cerca de 10:1 e cerca de 1:20.82. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 80 ou 81, caracterizada pelo fato de que a composição compreende cerca de 5% em peso da permetrina.83. Composição pulverizável, de acordo com qualquer uma das reivindicações 80 a 82, caracterizada pelo fato de que o óleo de silicone é um óleo de silicone volátil.84. Composição pulverizável, de acordo com a reivindicação 83, caracterizada pelo fato de que o óleo de silicone é ciclometicona.85. Composição pulverizável, de qualquer uma das reivindicações 1 a 84, caracterizada pelo fato de que a composição não compreende um propelente.86. Forma de dosagem unitária da composição pulverizável conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 85,Petição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 30/34
- 15/17 caracterizada pelo fato de que a forma de dosagem unitária compreende entre cerca de 25 e cerca de 35 gramas da composição.87. Forma de dosagem unitária, de acordo com a reivindicação 86, caracterizada pelo fato de que a forma de dosagem unitária compreende cerca de 30 gramas da composição.88. Método para o tratamento de uma infestação de um artrópode num indivíduo em necessidade de tal tratamento, o método caracterizado por compreender:administrar topicamente ao indivíduo uma quantidade terapeuticamente eficaz da composição pulverizável, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 85, ou a forma de dosagem unitária conforme definida em qualquer uma das reivindicações 86 ou 87.89. Método, de acordo com a reivindicação 88, caracterizado pelo fato de que o piretroide é permetrina.90. Método, de acordo com a reivindicação 88 ou 89, caracterizado pelo fato de que o artrópode é Sarcoptes scabiei.91. Método, de acordo com a reivindicação 88 ou 89, caracterizado pelo fato de que o artrópode é Pediculus humanus capitis.92. Método, de acordo com88 a 91, caracterizado pelo humano.93. Método, de acordo com88 a 92, caracterizado qualquer uma das reivindicações fato de que o indivíduo é um qualquer uma das reivindicações pelo fato de que a quantidade terapeuticamente eficaz da composição é de cerca de 30 gramas.94 .Sistema de aerossol Saco-em-válvula (BoV)Petição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 31/34
- 16/17 caracterizado por compreender:uma válvula de aerossol; e um saco anexo contendo a composição pulverizável, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 85, ou a forma de dosagem unitária, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 86 ou 87.95. Sistema de aerossol BoV, de acordo com a reivindicação 94, caracterizado pelo fato de que o saco anexo contém a composição pulverizável, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 72 a 79.96. Sistema de aerossol BoV, de acordo com as reivindicações 94 ou 95, caracterizado pelo fato de que o saco é um saco de alumínio laminado.97. Sistema de aerossol BoV, de acordo com qualquer uma das reivindicações 94 a 96, caracterizado pelo fato de que o sistema compreende ainda um propelente.98. Sistema de aerossol BoV, de acordo com a reivindicação 97, caracterizado pelo fato de que o propelente é ar comprimido ou nitrogênio.99. Sistema de aerossol BoV, de acordo com qualquer uma das reivindicações 94 a 98, caracterizado por compreender ainda um atuador.100. Sistema de aerossol BoV, de acordo com a reivindicação 99, caracterizado pelo fato de que o atuador é um atuador Al.101. Sistema de aerossol BoV, de acordo com qualquer uma das reivindicações 94 a 100, caracterizado por compreender ainda uma lata, placa de alumínio ou placa de estanho.102. Sistema de aerossol BoV, de acordo com qualquer uma das reivindicações 94 a 101, caracterizado por compreenderPetição 870190053959, de 12/06/2019, pág. 32/34
- 17/17 ainda uma sobretampa.103. Sistema de aerossol BoV, de acordo com qualquer uma das reivindicações 94 a 102, caracterizado pelo fato de que a pressão no sistema é entre cerca de 100 psi (689,5 kPa) e cerca de 130 psi (896,3 KPa).104. Sistema de aerossol BoV, de acordo com qualquer uma das reivindicações 94 a 103, caracterizado pelo fato de que a composição produz partículas com um diâmetro médio de partícula igual ou inferior a cerca de 90 pm, quando pulverizadas a partir do sistema.105. Sistema de aerossol BoV, de acordo com qualquer uma das reivindicações 94 a 103, caracterizado pelo fato de que
a composição produz partículas com um diâmetro médio de partícula de cerca de 4 0 pm a cerca de 100 pm, quando pulverizadas a partir do sistema. 106. Sistema de aerossol BoV, de acordo com a reivindicação 105, caracterizado pele i fato de que a composição produz partículas com um diâmetro médio de partícula de cerca de 5 pm a cerca de 90 pm, quando pulverizadas a partir do sistema.107. Sistema de aerossol BoV, de acordo com a reivindicação 106, caracterizado pelo fato de que a composição produz partículas com um diâmetro médio de partícula de cerca de 5 pm, cerca de 20 pm, cerca de 50 pm, cerca de 60 pm, cerca de 70 pm, cerca de 80 pm ou cerca de 90 pm, quando pulverizado a partir do sistema BoV.
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