JP6164507B2 - 高投与量の徐放性クエン酸カリウムワックスマトリックスタブレット - Google Patents
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Description
Urocit−Kの10meqタブレットの三種類の異なる商用のロットを購入し、USP35溶解性の対象とした。結果は以下のとおりである:
10meqタブレットの三つのバッチを、PCT/PH2012/000013の加熱顆粒化技術を用いて調製した。各バッチは100,000タブレットである。この処方を、表5に示す。
1.クエン酸カリウムを、ナイフフォワード(knives forward)のフィッツミルD6(Fitzmill D6)にて、メッシュ8の孔開き篩いを用いて破砕した;
2.上記1からの破砕クエン酸カリウムを、カルナバワックスと、シグマミキサー(sigma mixer)にて20分間混合した;
3.上記2からの顆粒物を、ナイフフォワード(knives forward)のフィッツミルD6(Fitzmill D6)にて、メッシュ12の孔開き篩いを用いて破砕した;
4.上記3からの顆粒物を、ジャケット付のシグマミキサーにて混合を続けながら加熱した。加熱を、カルナバワックスの溶融点よりも低い、70℃に達するまで続けた;
5.上記4からの顆粒物を、プラスチックドラムへ放出し、そのまま室温まで冷却した;
6.上記5からの冷却顆粒物を、ナイフフォワード(knives forward)のフィッツミルD6(Fitzmill D6)にて、メッシュ16の孔開き篩いを用いて破砕した;
7.ステアリン酸マグネシウムをメッシュ30の篩いにかけて、上記6からの破砕顆粒物と、シグマミキサーにて2分間混合した;
8.上記7からの顆粒物を、ストークス−ペンウォルト(Stokes−Pennwalt)製ロータリータブレットプレス機モデル900にて、18.9×8.6mmの楕円タブレットに圧縮成形した。
タブレットの硬度は11−13kpであり、これら三つのバッチについての摩損性は3%未満であった。溶解性プロファイルは以下のとおりである:
15meqのUrocit−Kタブレットの三種類の異なる商用のロットを購入した。15meqのタブレット重量は、10meqのUrocit−Kタブレットの1.5倍であり、二つの濃度(strength)が互いの倍数であることを示す。USP溶解性の結果は以下のとおりである:
15meqタブレットの三つのバッチを、PCT/PH2012/000013の加熱顆粒化技術を用いて調製した。各バッチは67,000タブレットである。w/wパーセントでの処方は、タブレット重量が1.5倍(1905mg)であること以外は、実施例2と同様である。調製方法は、顆粒物を11−14kpの硬度を有する22.5×9.3mmの楕円タブレットに圧縮成形した以外は、実施例2と同様である。これら三つのバッチに関して摩損性は3%未満であった。溶解性は、USP35に従って行った。結果は以下のとおりである:
カルナバワックスの濃度の異なる15meqタブレットの三つの処方を、PCT/PH2012/000013の加熱顆粒化技術を用いて調製した。この処方を、表15に示す:
未顆粒化および加熱顆粒化のクエン酸カリウムの比率の異なる15meqタブレットの三つの処方を調製した。加熱顆粒化のクエン酸カリウムは、実施例2のステップ1−6に従って調製した。このクエン酸カリウム−カルナバワックスの加熱顆粒物は、85.9%のクエン酸塩および14.1%のカルナバワックスである。
さらに、実施例6Bに従って、15meqタブレットの三つの大生産スケールのバッチを調製した。各バッチは、83,000タブレットである。三つのバッチのタブレット硬度は10−12kpであり、摩損性は1−2%であった。溶解性は、USP35に従って行った。結果は以下のとおりである:
溶融顆粒化のクエン酸カリウム−カルナバワックスを表27の処方に従って調製した:
1.クエン酸カリウムを、ナイフフォワード(knives forward)のフィッツミルD6(Fitzmill D6)にて、メッシュ8の孔開き篩いを用いて破砕した;
2.上記1にて破砕したクエン酸カリウムを、カルナバワックスと、シグマミキサー(sigma mixer)にて20分間混合した;
3.上記2からの顆粒物を、ナイフフォワード(knives forward)のフィッツミルD6(Fitzmill D6)にて、メッシュ12の孔開き篩いを用いて破砕した;
4.上記3からの顆粒物を、ジャケット付のシグマミキサーにて混合を続けながら加熱した。加熱をカルナバワックスが十分に溶融するまで(80℃より上)続けて、その後さらに10分間続けた;
5.上記4からの液体(liquid mass)を2”×2”×2”のモールドに注ぎ、そのまま室温まで冷却した;
6.上記5からのブロックを、ナイフフォワード(knives forward)のフィッツミルD6(Fitzmill D6)にて、メッシュ16の孔開き篩いを用いて破砕した。
加熱顆粒化のクエン酸カリウム−カルナバワックスを実施例8の溶融顆粒物に置き換えた他は、実施例6Bに従って、15meqタブレットの二つの大生産スケールのバッチを調製した。各バッチは、83,000タブレットである。二つのバッチのタブレット硬度は10−12kpであり、摩損性は3%未満であった。溶解性は、USP35に従って行った。結果は以下のとおりである:
Claims (10)
- 溶融または加熱顆粒化のクエン酸カリウムおよびカルナバワックスからなる第一の部分;および
未顆粒化のクエン酸カリウムからなる第二の部分を含む、カルナバワックス含有の高投与量の徐放性クエン酸カリウムタブレット。 - 前記高投与量の徐放性クエン酸カリウムタブレットが、10ミリ当量よりも多くのクエン酸カリウムを含有することを特徴とする請求項1に記載の高投与量の徐放性クエン酸カリウムタブレット。
- 前記高投与量の徐放性クエン酸カリウムタブレットが、15ミリ当量のクエン酸カリウムを含有することを特徴とする請求項2に記載の高投与量の徐放性クエン酸カリウムタブレット。
- 前記未顆粒化のクエン酸カリウムが全クエン酸カリウム量の10−30%であることを特徴とする請求項1に記載の高投与量の徐放性クエン酸カリウムタブレット。
- 前記未顆粒化のクエン酸カリウムが全クエン酸カリウム量の15−25%であることを特徴とする請求項4に記載の高投与量の徐放性クエン酸カリウムタブレット。
- 溶融または加熱顆粒物中のカルナバワックスが顆粒物の全重量の7−25%であることを特徴とする請求項1に記載の高投与量の徐放性クエン酸カリウムタブレット。
- 溶融または加熱顆粒物中のカルナバワックスが顆粒物の全重量の10−18%であることを特徴とする請求項6に記載の高投与量の徐放性クエン酸カリウムタブレット。
- 溶融または加熱顆粒化のクエン酸カリウムおよびカルナバワックスからなる第一の部分;および
未顆粒化のクエン酸カリウムからなる第二の部分を含み、
前記未顆粒化のクエン酸カリウムが全クエン酸カリウム量の15−25%であり、かつ、前記溶融または加熱顆粒物がカルナバワックスの10−18%w/wであることを特徴とする15ミリ当量の徐放性クエン酸カリウムタブレット。 - さらに潤滑剤を含む、請求項8に記載の15ミリ当量の徐放性クエン酸カリウムタブレット。
- 前記潤滑剤がステアリン酸マグネシウムであることを特徴とする請求項9に記載の15ミリ当量の徐放性クエン酸カリウムタブレット。
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